抗アポトーシスタンパク質ファミリー構成員の活性を阻害するＮ−アシルスルホンアミド 化合物、この化合物を含む組成物および１以上の抗アポトーシスタンパク質ファミリー構成員の発現が起こっている疾患の治療用の医薬を製造する上でのその化合物の使用が開示される。 （もっと読む）

本発明の一つの目的は式(1)の新規ピペリジン置換インドール又はこれらのヘテロ誘導体である。
【化１】


（式中、R¹、R⁵、R⁶、Ａ、Ｂ、D-E、X-W-V、Ｙ、ｉ、ｊ、ｎ及びｍは以上に定義されたとおりである）
本発明の別の目的はCCR-3のアゴニストもしくはアンタゴニスト、又はこれらの医薬上許される塩を提供することであり、更に特別には医薬上許される担体及び治療有効量の本発明の化合物の少なくとも一種又はその医薬上許される塩を含む医薬組成物を提供することである。
（もっと読む）

式（Ｉ）：


［式中：ｎは、１−３の整数であり；Ｘは、Ｎ、ＣＨであり、但し、ＸがＮのとき、ｎは２または３であり；Ｒは、１〜３個の炭素原子からなるアルキルであり；Ｒ^１は、２，４−ジＣｌおよび５−ＯＭｅ；２，４−ジＣｌ；３，４，５−トリ−ＯＭｅ；２−Ｃｌおよび５−ＯＭｅ；２−Ｍｅおよび５−ＯＭｅ；２，４−ジ−Ｍｅ；２，４−ジＭｅ−５−ＯＭｅ；２，４−ジＣｌおよび５−ＯＥｔであり；Ｒ^２は、１〜２個の炭素原子からなるアルキルである］
で示される化合物およびその医薬上許容される塩は、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）の治療に有用である。

（もっと読む）

式（Ｉ）（式中の可変基は明細書中に定義）の化合物の、１１βＨＳＤ１の阻害に使用するための医薬品の製造における使用、それらの製造法、式（Ｉ）の定義内のある種の化合物及びそれらを含む医薬組成物について記載した。該化合物は、メタボリックシンドローム、糖尿病及び肥満の治療に有用である。

（もっと読む）

治療的状態を治療する方法であって、この方法は、このような治療を必要とする哺乳動物に、式（Ｉ）および式（ＩＩ）の少なくとも１種の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な異性体、塩、溶媒和物または共結晶形状の有効量を投与する工程を包含し、ここで、この置換基は、本明細書中で定義したとおりであり、この治療的状態は、心血管または循環器疾患または病気、炎症疾患または病気、呼吸器疾患または病気、癌、急性腎不全、アストログリオシス、肝臓、腎臓、肺または腸管の線維性障害、アルツハイマー病、糖尿病、糖尿病性神経障害、関節リウマチ、神経変性疾患、神経毒性疾患、全身性エリテマトーデス、多発性硬化症、骨粗鬆症、緑内障、黄斑変性症、乾癬、放射線線維症、内皮障害、創傷または脊髄傷害、またはそれらの症状または結果である。他の治療有効薬剤との併用療法もまた、開示されている。
（もっと読む）

式（Ｉ）の化合物または式（Ｉ）の化合物の互変異性体の乳酸塩、ここで、式（Ｉ）は以下の構造を有し、Ｒ^１〜Ｒ^９およびＲ^１２〜Ｒ^１４は本明細書中に定義されるとおりである。本発明は、種々の化合物の薬学的に受容可能な塩、このような塩を作成するための方法、このような塩を含む薬学的処方物および医薬品、種々の状態の処置において使用するための医学および薬学的処方物の調製における上記塩の使用、および本発明の薬学的に受容可能な塩または薬学的処方物を使用する処置方法を提供する。

（もっと読む）

本発明は、心臓不整脈などを治療するカリウムチャネル阻害剤として有用な構造（Ｉ）を有する化合物に関する。

（もっと読む）

本発明はメラノコルチン受容体のアゴニストとして優れた式（１）の化合物、 薬剤学的に許容されるその塩、水和物、溶媒和物または異性体、及びこれを活性成分として含有するメラノコルチン受容体のアゴニスト組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は置換ジヒドロキナゾリンならびにそれらの製造方法、疾患の処置及び／又は予防のため及び疾患の処置及び／又は予防用の薬剤の製造のため、特に抗ウイルス剤の形態における、特別にはサイトメガロウイルスに対する抗ウイルス剤の形態における本発明のジヒドロキナゾリンの使用のための薬剤の製造のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明はグリシン輸送体ＧｌｙＴ１を阻害し、グリシン作動性またはグルタメート作動性神経伝達の機能不全に関連する神経科及び精神科の障害及びグリシン輸送体ＧｌｙＴ１が関与する疾患の治療に有用な化合物を目的とする。 （もっと読む）

本発明は式Ｉ(式中A、B、P、Q、W、R₁およびR₂は明細書に記載のとおりである)で示される新規化合物に関する。本発明の化合物は中枢神経系の障害およびmGluR5による調節を受ける他の障害の予防または治療に有用である。
（もっと読む）

ベンゾイミダゾール化合物、組成物、そしてそれらを白血球動員の抑制、Ｈ_４受容体の調節そして炎症、Ｈ_４受容体介在病および関連病の如き病気の治療で用いる方法。 （もっと読む）

本発明は、下記化学式のトリアゾール化合物、そのプロドラッグまたはその薬学的に許容される塩を提供する。上記トリアゾール化合物は、糖尿病、肥満症またはメタボリック症候群の治療のための治療薬として有益である。

（もっと読む）

本発明は、ｅｒｂＢ２リガンド及び抗体の組合せでの哺乳動物における癌の治療の方法に関する。より特別には、本発明は、ｅｒｂＢ抗体との組合せにおいてｅｒｂＢ２リガンドを投与することによって癌を治療する方法に関する。本発明はまた、哺乳動物、具体的にはヒトにおける異常な細胞増殖の治療に有用なキットに関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


（式中、環Ａは式（Ａ’）：


（式中、Ｘは炭素、Ｘ^１は酸素、硫黄または−ＮＲ^５−である）、または式（Ａ”）：


（式中、Ｘは窒素、Ｒ^６は置換されていてもよいヒドロカルビルである）で表される５員環であり、Ｒ^１は２つの置換されてもよいヒドロカルビル基によって置換されたアミノであり、Ｒ^２はフェニルであり、Ｙ^１はＣＲ^３ａまたは窒素であり、Ｙ^２はＣＲ^３ｂまたは窒素であり、Ｙ^３はＣＲ^３Ｃまたは窒素であり、ただし、Ｙ^１、Ｙ^２およびＹ^３の１個以下は窒素であり、Ｗは結合手、−（ＣＨ_２）_ｎ−であり、Ｚは結合手、−ＮＲ^４−等である）の化合物またはその塩、またはそのプロドラッグを含有するＣＲＦレセプターアンタゴニストの提供。

（もっと読む）

【化１】


本発明は、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４およびＸが先に定義されたとおりである式（Ｉ）、（ＩＩ）の新規のアリールインデノピリジンおよびアリールインデノピリミジン、ならびにアデノシンＡ２ａ受容体に拮抗することによって軽減される障害を処置するために有用である同化合物を含んでなる製薬学的組成物を提供する。また本発明は、本化合物および製薬学的組成物を使用する治療および予防方法を提供する。
（もっと読む）

本発明は、式Ｉ：
【化１】


[式中、ｍは０〜２でありそしてそれぞれのＲ^１はヒドロキシ、ハロゲノ、トリフルオロメチル、複素環および複素環オキシのような基であり；Ｒ^２はハロゲノ、トリフルオロメチルもしくは(１〜６Ｃ)アルキルであり；Ｒ^３は水素、ハロゲノもしくは(１〜６Ｃ)アルキルであり；そしてＲ^４は(３〜６Ｃ)シクロアルキルである]の化合物；またはその薬学的に許容される塩；それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物ならびにサイトカインにより媒介される疾患もしくは医学的状態の処置におけるそれらの使用に関する。

（もっと読む）

本発明は、全体として、プロテイナーゼ（“プロテアーゼ”としても知られる）阻害剤に関するものであり、その中でも、特にマトリックスメタロプロテイナーゼ（“マトリックスメタロプロテアーゼ”または“MMP”としても知られる）の活性および／またはアグリカナーゼの活性を抑制するピペリジニルスルホニルメチルヒドロキサム酸とピペラジニルスルホニルメチルヒドロキサム酸に関する。このようなヒドロキサム酸は、一般に、構造が一般式（I）（ただしA¹、A²、Y、E¹、E²、E³、R^Xは、この明細書に定義してある）に対応する。このようなヒドロキサム酸には、その塩も含まれる。本発明は、このようなヒドロキサム酸の組成物と、このようなヒドロキサム酸を合成するための中間体と、このようなヒドロキサム酸の製造方法と、MMPの活性および／またはアグリカナーゼの活性と関連する疾患（特に病気）の治療方法にも関する。
（もっと読む）

ＤＰＰ−ＩＶ活性の阻害活性を有する式（Ｉ）の化合物またはその製薬学的に許容される塩である。従って、これら化合物は、ＮＩＤＤＭの様にＤＰＰ−ＩＶが関与する疾患の治療に有用である：


［式中、
Ｘ¹およびＸ²は、それぞれ独立して低級アルキレンを示し；
Ｘ³は、＝ＣＨ₂、＝ＣＨＦまたは＝ＣＦ₂を示し；
Ｒ¹は置換基を示し；
Ｒ²およびＲ³は、それぞれ独立してＨまたは低級アルキルを示し；
ｎは、０、１、２、３または４を示す。］
（もっと読む）

本発明は、選択されたキナゾリン、それらの互変異性体、立体異性体及びそれらの塩、具体的には無機又は有機の酸又は塩基を有するそれらの生理学的に適合可能なそれらの塩の、気道又は肺の疾患、並びに他の炎症性疾患の予防又は治療用薬物の製造のための使用に関する。 （もっと読む）