本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｗ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｚ、ａ及びｂのそれぞれが、記載中で定義されるとおりである、式（Ｉ）のキナゾリン誘導体；これらの調製のための方法；これらを含有する医薬組成物並びに抗増殖性効果を与えるための医薬の製造におけるその使用に関する。式（Ｉ）のキナゾリン誘導体は、ｅｒｂＢ受容体型チロシンキナーゼ、特にＥＧＦＲチロシンキナーゼによって仲介されるある種の癌のような疾病の治療において有用であることが予測される。
（もっと読む）

本発明は、一酸化窒素合成酵素の阻害剤として有用な式（Ｉ）のクマリン類に関する。これらの化合物を一酸化窒素合成酵素の阻害剤として用いる医薬組成物と方法が本願で開示される。
【化１】

（もっと読む）

式（１）：


で示される化合物、および、それらの製薬上許容できる塩を説明する。また、それらの製造プロセス、それらを含む医薬組成物、それらの医薬品としての使用、および、それらの細菌感染の治療における使用も説明する。
（もっと読む）

本発明は新規のニトロソ化および/もしくはニトロシル化利尿化合物または薬学的に許容されるその塩、ならびに少なくとも一つのニトロソ化および/またはニトロシル化利尿化合物、ならびに任意で、少なくとも一つの酸化窒素供与体および/または少なくとも一つの治療薬を含む新規の組成物について記述する。本発明は同様に、任意でニトロソ化および/またはニトロシル化されてもよい少なくとも一つの本発明の利尿化合物、ならびに任意で、少なくとも一つの酸化窒素供与体化合物および/または少なくとも一つの治療薬を含む新規の組成物およびキットを提供する。本発明は同様に、(a) 水分過多および/または電解質滞留から生じる状態を治療する; (b) 心血管疾患を治療する; (c) 腎血管性疾患を治療する; (d) 糖尿病を治療する; (e) 酸化ストレスから生じる疾患を治療する; (f) 内皮機能障害を治療する; (g) 内皮機能障害によって引き起こされる疾患を治療する; (h) 肝硬変を治療する; (j) 子癇前症を治療する; (k) 骨粗鬆症を治療する; および(l) 腎症を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物（ここで、Ａｒ、Ｙ、ｍ、ｎ、Ｒ^１およびＲ^４は、本明細書中で定義されており、該化合物は、メラニン濃縮ホルモン（ＭＣＨ）の新規アンタゴニストである）だけでなく、このような化合物を調製する方法を開示している：


他の実施態様では、本発明は、このようなＭＣＨアンタゴニストを含有する医薬組成物だけでなく、それらを使用して、肥満、代謝障害、摂食障害（例えば、過食症）および糖尿病を治療する方法を開示している。
（もっと読む）

本発明は、化学的に安定なリンカーによってキノロンおよびオキサゾリジノンの薬理作用団が互いに結合した化合物の新規で効率的な合成のための中間体（ＺＰ）に関する。 （もっと読む）

【解決課題】式Ｉのイソオキサゾリン誘導体であって、ＩＶ型ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）の選択的阻害剤として使用することができる誘導体に関する。
【解決手段】本明細書中で開示される化合物は、患者、特にヒトの、エイズ、喘息、関節炎、気管支炎、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、乾癬、アレルギー性鼻炎、ショック、アトピー性皮膚炎、クローン病、成人呼吸促迫症候群（ＡＲＤＳ）、エオシン好性肉芽腫、アレルギー性結膜炎、骨関節炎、潰瘍性大腸炎および他の炎症性疾患の処置に有用である。また、開示されている化合物の製造方法、ならびにその医薬組成物、およびＩＶ型ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）阻害剤とその利用に関する。

式Ｉ
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩、およびその化合物を含有する組成物、ならびに胃食道逆流疾患、胃腸疾患、胃運動性障害、非潰瘍性消化不良、機能性消化不良、過敏性腸症候（ＩＢＳ）、便秘、消化不良、食道炎、胃食道疾患、悪心、中枢神経系疾患、アルツハイマー病、認知障害、嘔吐、片頭痛、神経疾患、痛み、心血管障害、心不全、心不整脈、糖尿病、および無呼吸症候群のための医薬の製造のためのその化合物の使用を提供する。これらの化合物は、５−ＨＴ_４受容体作動活性を有し、したがって哺乳動物、特にヒトにおける胃食道逆流疾患、非潰瘍性消化不良、機能性消化不良、過敏性腸症候などの治療に有用である。
【化１】

（もっと読む）

式（Ｉ）によって表される化合物またはこれらの医薬適合性の塩もしくはＮ−オキシドは、癌の治療に有用である。

（もっと読む）

式(Ｉ)：
【化１】


[式中、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｌ、およびは、ｎは、本明細書中で定義した通りである]の新規化合物、およびその光学異性体、ラセミ体、および互変異性体、およびそれらの薬学的に許容される塩；その製造方法、それらを含む組成物、および治療におけるその使用が提供される。本化合物は好中球エラスターゼの阻害剤である。

（もっと読む）

本発明は、強力なＤＰＰ−ＩＶ酵素阻害剤である一般式（Ｉ）で示される新規な化合物に関する。

（もっと読む）

発明は、本明細書中においてＡｒ、Ｘ、Ｒ^１、およびＲ^１１が定義される式（Ｉ）の化合物、上記化合物がメラニン凝集ホルモン（ＭＣＨ）に対する新規のアンタゴニストであること、ならびに当該化合物を調製するための方法を、開示する。もう１つの実施形態において、本発明は、このようなＭＣＨアンタゴニストを含む薬学的組成物、ならびに肥満症、代謝障害、過食症のような摂食障害、および糖尿病の処置のために上記組成物を用いる方法を、開示する。
（もっと読む）

本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供する。なおさらに特定すると、本発明は、ｃ−Ｋｉｔキナーゼ活性を調節するための化合物、ならびにこの化合物およびこの化合物の薬学的組成物を利用してｃ−Ｋｉｔ活性により媒介される疾患を処置する方法を、提供する。本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を含む薬学的組成物も提供する。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼのインヒビターであって、故にヒストンデアセチラーゼ活性に関連する疾患の処置に有用な、或る種のヒドロキサマート誘導体を目的とするものである。薬用組成物およびこれらの化合物を製造するための方法もまた開示する。 （もっと読む）

【課題】グラム陽性のみならず、好気性グラム陰性生物体に対する作用を含む、広い抗菌性作用を有するオキサゾリジノン化合物を提供すること。
【解決手段】ジヒドロピリドンサブユニットを含有する新規なアリールオキサゾリジノン化合物


と薬学的に許容できるその塩、並びに該化合物を含んでなる医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖性疾患の治療、ＫＳＰキネシン活性に関連する障害の治療及びＫＳＰキネシンの阻害において有用な式（Ｉ）で表されるジヒドロピロール化合物に関する。本発明は、それら化合物を含んでいる組成物、及び、哺乳動物の癌を治療するためのそれらの使用方法にも関する。

（もっと読む）

本発明は、ＡＲが介在する過程を調節するための化合物、医薬組成物および方法を提供する。また提供されるのは、このような化合物および医薬組成物の製造法である。 （もっと読む）

式I：


［式中、A、W、X、Z、R¹〜R³、およびR⁸は明細書に定義するとおりである］
の新規化合物、またはその薬学的に許容できる塩、互変異性体もしくはプロドラッグを提供する。メラニン凝集ホルモン媒介障害を処置または予防する方法であって、そのような処置または予防を必要する対象に式Iの化合物を投与することを含む方法も提供する。

（もっと読む）

本発明は微粒子の形態のCGRPアンタゴニスト1-〔N²-〔3,5-ジブロモ-N-〔〔4-(3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソキナゾリン-3-イル)-1-ピペリジニル〕カルボニル〕-D-チロシル〕-L-リシル〕-4-(4-ピリジニル)-ピペラジン(A)
【化１】


又はその生理学上許される塩（これらは通常の条件（T<50℃、相対湿度<75％）下で無定形状態で安定である）、前記物質の微粒子の製造方法並びに肺及び鼻吸入のための粉末吸入剤の適用形態の薬物の製造のため、特に、頭痛、片頭痛及び群発性頭痛の治療のための薬物の製造のための前記微粒子の使用に関する。
（もっと読む）

下記一般式(１)（式中、Ｒ¹、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ａ、Ｂ、Ｙ、ｉ、ｊ及びｍは、本明細書及び特許請求の範囲の定義どおりである）の化合物。本発明の別の目的は、医薬的に許容しうる担体と、治療的に有効量の少なくとも１種の本発明の化合物又はその医薬的に許容しうる塩とを含む医薬組成物を提供することである。
【化１】

（もっと読む）