本発明は、新規なアミン誘導体、及びその医薬組成物の製剤中の活性成分としての使用に関する。本発明は、化合物の製造方法、それらの化合物の一種又はそれ以上を含有する医薬組成物、及び特にそれらのレニン阻害剤としての使用を含む、関連した局面にも関する。 （もっと読む）

式


（式中、各記号は本明細書で定義した通りである）を含む、グルコキナーゼと共に使用するための化合物を提供する。また、そのような化合物を含む医薬組成物、キットおよび製品；当該化合物を製造するのに有用な方法および中間体；および当該化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規のインダゾールカルボキサミド誘導体を対象とする。具体的には、本発明は、式（Ｉ）：


［式中：Ｒ１およびＲ２は以下に定義されるとおりである］
で示される化合物を対象とする。これらの化合物は、不適当なＩＫＫ２（ＩＫＫβとしても知られる）活性に付随する障害の治療、特に、炎症性障害および組織修復障害を含む、ＩＫＫ２機構によって媒介される障害の治療および予防に有用である。かかる障害としては、関節リウマチ、喘息およびＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）が挙げられる。
（もっと読む）

本発明は、PDE10阻害剤であるある種のキナゾリン化合物、該化合物を含有する医薬化合物、及び該化合物を調製するための方法を対象とする。本発明はまた、肥満、インスリン非依存性糖尿病、精神分裂症又は双極性障害、強迫性障害などの、PDE10酵素によって治療可能な疾患を治療する方法を対象とする。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


〔式中、可変基は明細書に定義されている〕の化合物；このような化合物の製造法；およびケモカイン(例えばＣＣＲ３)介在疾患状態の処置におけるこのような化合物の使用を提供する。
（もっと読む）

本発明は、PDE10阻害剤であるある種のキノリン及びイソキノリン化合物、前記化合物を含有する医薬組成物、並びに前記化合物を調製するための方法を対象とする。本発明はまた、肥満、インスリン非依存性糖尿病、精神分裂症、双極性障害、強迫性障害などの、PDE10酵素によって仲介される疾患を治療する方法を対象とする。 （もっと読む）

α７ニコチン性アセチルコリン受容体（α７ｎＡＣｈＲ）アゴニスト活性を有する化合物、その調製方法、それを含有する医薬組成物ならびに神経系および精神疾患の治療のためのその使用。 （もっと読む）

本発明は、ムスカリン受容体の調節剤に関する。本発明はまた、そのような調節剤を含む組成物、およびそれを用いてムスカリン受容体仲介疾患を処置する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、式I（式中、R¹〜R⁶、X、YおよびBは本明細書に記載される任意の値）の化合物、およびかかる化合物の塩、かかる化合物を含む組成物、ならびにかかる化合物の投与を含む治療方法を提供する。化合物は、MAO-B酵素機能のインヒビターであり、動物において認知機能を改善するためおよび精神障害を治療するために有用である。

（もっと読む）

本発明は、シグマ受容体に対する薬理活性を有する式（Ｉ）の化合物、当該化合物の調製方法、それらを包含する薬学的組成物、およびシグマ受容体が関与する疾患の処置および または予防に対するそれらの利用に関する。
【化１】

（もっと読む）

多くの実施形態において、本発明は、ＣＣＲ５レセプターのインヒビターとしての式Ｉの構造を有する新しい分類の化合物、上記化合物の調製方法、１つ以上の上記化合物を含む薬学的組成物、１つ以上の上記化合物を含む薬学的調製物の調製方法、ならびに上記の化合物または薬学的組成物を使用してのＣＣＲ５に関連する１つ以上の疾患を処置、予防、阻害および改善する方法を提供する。本発明はまた、本発明の化合物と、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）の処置に有用な１つ以上の抗ウイルス剤もしくは他の薬剤を組み合わせて使用することに関する。本発明はさらに、固形臓器移植片拒絶反応、移植片対宿主病、関節炎、関節リウマチ、炎症性腸疾患、アトピー性皮膚炎、乾癬、喘息、アレルギーまたは多発性硬化症の処置において、本発明の化合物を単独で、もしくは他の薬剤と組み合わせて使用することに関する。

（もっと読む）

本発明は、PDE10阻害剤である式(I)のシンノリン及びキナゾリン化合物、それを含有する医薬化合物、並びに該化合物を調製する方法を対象とする。本発明は、PDE10酵素によって媒介される疾患、例えば肥満、インスリン非依存性糖尿病、統合失調症、又は双極性障害、強迫性障害などを治療する方法も対象とする。
【化１】
（もっと読む）

本発明は、新規分類の化合物に関する。これらの化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害し得、そして新生細胞の最終分化、並びに細胞増殖停止及び／又はアポトーシスを選択的に誘導すること、それによってこのような細胞の増殖を阻害することに用いるために適切である。したがって本発明の化合物は、新生細胞の増殖によって特徴付けられる腫瘍を有する患者を治療するのに有用である。本発明の化合物はまた、ＴＲＸ媒介性の疾患、例えば、自己免疫性、アレルギー性疾患及び炎症性疾患の予防及び治療において、並びに中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患、例えば神経変性疾患の予防及び／又は治療において、有用であり得る。本発明はさらに、本発明の化合物を含む医薬組成物、及びこれらの医薬組成物の安全な投薬レジメンであって、従うことが容易であり、かつこれらの化合物の治療上有効な量をインビボで生じさせる投薬レジメンをも提供する。 （もっと読む）

【課題】ペプチダーゼ阻害作用を有し、糖尿病の予防・治療剤などとして有用であり、かつ薬効、作用時間、特異性、低毒性等の点で優れた性質を有する化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、R^１〜R^３は、C_1-6アルキル基等を、Xは、−OR^６または−NR^４R^５（R^４〜R^６は、炭化水素基または複素環基等）を示す。］で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

【課題】 グリコーゲン合成酵素キナーゼ−３に関連する状態の予防および／または処置に有用である式Ｉａの化合物の新規中間体を提供する。
【解決手段】 式Ｉａの化合物の製造に使用される式ＸＸＶ、式Ｂおよび式Ｃで表される新規中間体。
【化１】
（もっと読む）

本発明は、ＴＲＰＶ４チャネル受容体に関連する疾患の治療に有用な新規化合物に関する。さらに詳しくは、本発明は、式Ｉで示されるある種の置換ピペリジン類に関する。詳しくは、本発明は、式（Ｉ）で示される化合物を対象とする。ここで、Ｒ１は、置換されていてもよいアリールであり；Ｘは、ＣＨ₂、ＳまたはＳＯ₂であり；ｎは、１または２である。

（もっと読む）

本発明は、PDE10阻害剤である式(I)の特定のシンノリン化合物、このような化合物を含有する医薬組成物及びこのような化合物の調製方法に関する。本発明は、肥満、非インスリン依存性糖尿病、統合失調症、双極性障害、強迫性障害などの、PDE10酵素の調節により治療可能な疾患の治療方法にも関する。
【化１】
（もっと読む）

ヒドロキシピペリジン成分、及び同様な複素環構造の誘導体などの化学物質であって、その塩が含まれ、抗癌剤と抗腫瘍剤として作用し、とりわけ、癌細胞のような細胞中に存在する酵素と構造ポリペプチドの活性を変調し、又は癌細胞などの細胞系における遺伝子発現レベルを変調する化学物質が開示され、併せて、こうした化学物質を調製する方法、活性成分としてこうした化学物質を含む医薬組成物、及び治療薬剤としてこれらを使用する方法が開示される。 （もっと読む）

可溶性エポキシド加水分解酵素（sEH）に対して活性のある化合物、それらの組成物及び使用方法及び製造方法を開示する。 （もっと読む）

【課題】 ＣＣケモカインレセプター４（ＣＣＲ４）が関与する炎症性疾患、アレルギー疾患、自己免疫疾患等の予防又は治療剤としてに有用な化合物を提供すること。
【解決手段】 置換ピペリジノ等の飽和６員ヘテロ環基を２位に有し、置換アミノ基を４位に有し、かつ５位又は６位の一方に環基を有するピリミジン誘導体が、ＣＣＲ４の機能調節剤として良好な活性を有すること見出し、特に皮膚炎等の炎症性疾患治療剤と有用であることを知見して、本発明を完成した。 （もっと読む）