本発明は、式(Ｉ)


の化合物および薬学的に許容される塩類、製剤および代謝障害の処置における使用に関する。
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本明細書においては、式（Ｉ）


［Ａ^１、Ａ^５、Ｒ^ｘ、Ｘ^４およびｚは明細書で定義の通りである。］のカンナビノイド受容体リガンドが開示される。そのような化合物を含む組成物ならびにそのような化合物および組成物を用いる状態および障害の治療方法も開示される。
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【課題】ＲＡＦキナーゼ阻害活性を有する複素環式尿素化合物の提供。
【解決手段】式Ｉ：


で示される尿素化合物：式中Ａは置換基を有するチエニル基、フリ基、ピラゾリル基、イソキサゾリル基またはチアジアゾリル基などであり、Ｂは一般的に非置換または置換の、三環式までの、窒素、酸素および硫黄からなる群より選ばれる０〜４個の基を含む少なくとも５または６個の芳香族構造を有する炭素原子３０個までのアリールまたは複素環式アリール部分である。 （もっと読む）

【解決手段】マルチヘテロアリール化合物、調製物、それらの化合物を含む薬剤組成物、及び造血性プロスタグランジンDシンターゼ (H-PGDS)の阻害によって調節されることができるプロスタグランジンD₂介在性疾患及び症状の予防及び治療におけるそれら薬剤の使用に関する。
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【課題】光堅牢性が高く、これまでカバーすることができなかった長波紫外線の吸収能を長時間維持した紫外線吸収剤を提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物。


［式中、Ar¹は、2〜10価の5〜20員環のヘテロ原子を含有していても良い芳香族残基。X^a及びX^bは、ヘテロ原子。n¹は、2〜10の整数。］ （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物［（Ｉ）において、Ｒ^１およびＲ^２は、それぞれ独立に、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ_３、Ｃ_１〜３アルキル、またはＣ_１〜３アルコキシを表し、Ｒ^３は、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_３〜６シクロアルキル、フェニル（Ｒ^ａからそれぞれ独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよい）、またはＨｅｔ（ＯＨ、オキソ、またはＣ_１〜４アルキルからそれぞれ独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよい）を表し、Ｒ^４は、ＨまたはＣ_１〜３アルキルを表し、Ｒ^５は、Ｃ_１〜６アルキル（Ｒ^ｂからそれぞれ独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよい）、Ｃ_３〜６シクロアルキル（オキソまたはＯＨからそれぞれ独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよい）、またはＨｅｔ^２（Ｒ^ｄからそれぞれ独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよい）、酸素原子もしくは１個の硫黄原子、または（ｃ）１個の酸素原子もしくは１個の硫黄原子（ＯＨ、オキソ、またはＣ_１〜４アルキルからそれぞれ独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよい）を表し、Ｒ^６は、Ｃ_１〜３アルキル（Ｒ^ｆからそれぞれ独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよい）、Ｃ_３〜５シクロアルキル（１個または複数のハロゲンで置換されていてもよい）、ＣＮ、またはハロゲンを表し、Ｒ^ｆは、ハロゲンまたはフェニルを表す］ならびにその組成物、調製方法、およびたとえば子宮内膜症または子宮筋腫の治療における使用。
【化１】

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式（I）（式中、X, Y, R₁, R₂, R_3, R₃, R₄, R₅, R₆ 及びR₇ は明細書中に記載されるとおりである）の化合物及びそのエナンチオマー及びその医薬上許容される塩及びそのエステルが提供される。その化合物は抗がん剤として有用である。

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【課題】ｒａｆキナーゼ阻害活性を有する化合物の提供および該化合物による癌性細胞成長の処置の提供。
【解決手段】下記式に代表される５−ブロモメチル−３−（３−ｐ−トリルウレイド）−チオフェン−２−カルボン酸メチルエステルや５−ｔ−ブチル−３−〔３−（５−トリフルオロメチル−〔１，３，４〕−チアジアゾール−２−イル）ウレイド〕−チオフェン−２−カルボキシル酸メチルエステルなどのウレイド−チオフェン−カルボキシル酸メチルエステル誘導体。
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【課題】ＲＡＦキナーゼ阻害活性を有し、固体がん、例えばがん腫（例えば肺、脾臓、甲状腺、膀胱または大腸、骨髄の疾患（例えば骨髄白血病））または腺腫（例えば絨毛様大腸腺腫）などの治療に有用であるイソオキサゾリル尿素化合物を提供する。
【解決手段】下記式：


で示される化合物：式中、Ｒ１はＣ３−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、ペルハロまでのハロ置換Ｃ３−Ｃ１０アルキル、ペルハロまでのハロ置換Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルよりなる群から選ばれ、Ｂはフェニル、ピリジルまたは−Ｙ−Ａｒで置換されたフェニル、ピリジニル、インドリニル、イソキノリニル、キノリニルまたはナフチルである。 （もっと読む）

本発明は、機能的嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子（ＣＦＴＲ）ポリペプチドの阻害に応答する動物の疾患を治療するための組成物および方法であって、それを必要とする哺乳動物に有効量の本明細書で定義する化合物（表１〜３に示されるかまたは式Ｉ、ＩＡ、ＩＢ、ＩＩおよびＩＩＩによって包含される化合物を含む）またはその組成物を投与し、それによってその疾患を治療する組成物および方法に関する。本発明は特に、下痢および多発性嚢胞腎を治療する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】長波紫外線吸収剤の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物。


［Ar¹はヘテロ原子、置換基を有せる5〜20員環の芳香族残基。Ar¹に結合した環は二重結合を有せる。X^1a、X^1bはヘテロ原子。X^1a及びX^1bは置換基を有せる。Y¹は-SR^1aまたは-SO₂R^1b。R^1aは水素原子または1価の置換基、R^1bは水素原子または1価の置換基。n¹は1〜4の整数、m¹は2〜10の整数。］ （もっと読む）

本発明は、グルコキナーゼ活性化因子として作用する式（１Ａ）の化合物、その医薬組成物、およびグルコキナーゼによって媒介される疾患、障害または状態を治療する方法を提供する。Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、本明細書において記載されている通りである。 （もっと読む）

本明細書では、中でもIre1、Src、またはAblを調節するための組成物、試験化合物中における調節活性を同定するための方法、及びIre1、Src、またはAblの活性若しくは不活性により生じる疾患の治療法を開示する。
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本発明は、式Iの化合物、およびそれらの塩、ならびに該化合物を用いた組成物および方法を提供する。該化合物はC型肝炎ウイルス(HCV)に対する活性を有し、HCVに感染した患者の治療に有用でありうる。 （もっと読む）

【課題】有機金属化合物を用いない、低温硬化性に優れたブロックポリイソシアネート及びこれを含むウレタン組成物の提供。
【解決手段】ピラゾール化合物でブロックされたイソシアネート基と、カチオン性基との両方を同一分子内に有し、その当量比が５０：５０〜９５：５であることを特徴とするブロックポリイソシアネート。 （もっと読む）

本発明は、新規ピラゾリルピリミジン誘導体、及びカリウムチャネル調節剤としてのそれらの使用に関する。別の態様において、本発明は、カリウムチャネルの活性に関連する疾患又は障害の治療又は軽減に有用な医薬組成物を対象とする。
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構造式Ｉの芳香族複素環化合物は、その他の公知のステアロイルコエンザイムＡデサチュラーゼに対して、ステアロイルコエンザイムＡ δ−９デサチュラーゼ（ＳＣＤ１）の選択的阻害剤である。本発明の化合物は、アテローム性動脈硬化症などの心臓血管系疾患；肥満；糖尿病；神経疾患；メタボリックシンドローム；インスリン抵抗性；及び肝脂肪変性を含む、異常な脂質合成及び代謝に関連する症状を予防及び治療するのに有用である。
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本発明は、式（Ｉ）


〔式中、Ｒ^１からＲ^１３並びにＸ^１及びＸ^２は、明細書中で示されている意味を有する。〕の４−アルキル−置換ジアミノピリミジン類及びそれらの農薬的に有効な塩の殺真菌剤としての使用、並びに、植物の内部及び／若しくは表面上又は植物の種子の内部及び／若しくは表面上に存在する植物病原性の有害な真菌類を防除するための方法及び作用剤、そのような作用剤を調製する方法、並びに、処理された種子、並びに、農業において、園芸において、森林において、材料物質の保護において、家庭内及び衛生の分野において、植物病原性の有害な真菌類を防除するためにそれらの使用に関する。本発明は、さらに、式（Ｉａ）、式（Ｉｂ）及び式（Ｉｃ）のジアミノピリミジンを調製する方法にも関する。
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【課題】オーロラＡ選択的阻害作用により抗腫瘍効果を発揮する、新規アミノピリジン誘導体の提供。
【解決手段】一般式[Ｉ]：


[式中、Ｒ_１は、水素原子、Ｆ、ＣＮ；Ｒ_１’は、水素原子、（置換）低級アルキル基；Ｒ_２は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２；Ｒ_３は、（置換）フェニル基；Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３は、ＣＨ、Ｎ；ＷはＮ含有５員環である。]で示される化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくはエステル。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）の化合物もしくはその塩、またはこれらの製薬上許容されうる誘導体を提供する；


式中、Ｒ_１は置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキルおよび置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選択され；Ｒ_２は置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいスルホニルおよび置換されていてもよいスルファモイルからなる群から選択され；Ｒ３は水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、置換されていてもよいアミノスルホニルまたはニトリルからなる群から選択され；Ｘ１は化学結合、ＣＲ_７Ｒ_８、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝ＮＨ）、ＮＲ_９、ＮＨＣ（＝Ｏ）、およびＳＯ_２からなる群から選択され；Ｒ_７およびＲ_８は、それぞれ独立して、水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールおよび置換されていてもよいヘテロアリール；または、Ｒ_７およびＲ_８は、置換されていてもよいＣ_４−６のシクロアルキル環を共に形成し；Ｒ_９は水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリールおよび置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選択され；Ａは置換されていてもよい飽和したまたは部分的に飽和した一般式


で表される４−７員環を表し、または


から選択され；それぞれにおいて；Ｘ_２はＣＨまたはＮであり；Ｘ_３はＣ（Ｒ_５ａ）_２、ＮＨ、Ｎ（Ｒ_５ｂ）、ＯまたはＳであり；Ｘ_４はそれぞれ独立してＣ（＝Ｏ）、ＣＨ_２、ＣＨ（Ｒ_４ａ）、またはＮ（Ｒ_４ａ）（Ｒ_４ｂ）から選択され；Ｒ_４ａおよびＲ_４ｂは、それぞれ独立して、ハロゲン、置換されていてもよいアミノ、ヒドロキシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり；Ｒ_５ａおよびＲ_５ｂは、それぞれ独立して、ハロゲン、置換されていてもよいアミノ、ヒドロキシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルカノイル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり；Ｒ_５ｂは、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり；ｎ＝１または２である。当該化合物は有益なカリウムイオンチャネル阻害剤である。 （もっと読む）