Ｈ−ＰＧＤＳの阻害剤としてのマルチヘテロアリール化合物及びプロスタグランジンＤ２を介した疾患を治療するための該化合物の使用
【解決手段】マルチヘテロアリール化合物、調製物、それらの化合物を含む薬剤組成物、及び造血性プロスタグランジンDシンターゼ (H-PGDS)の阻害によって調節されることができるプロスタグランジンD2介在性疾患及び症状の予防及び治療におけるそれら薬剤の使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、Ｎ-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【化１８３】
（但し、式(I)中、
R1は、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-シクロアルキル、フェニル、2-ピリジル、3-ピリジル、又は4-ピリジルであって、R1のフェニル、2-ピリジル、3-ピリジル、又は4-ピリジルの各々は、フルオロ、ヒドロキシ、-CH2OH、カルボキシ、カルボキシメチル、又はカルボキシエチルの各々又は２以下の組合せと選択的に置換され、
R2は、-(CH2)nZ1、又は-(CH2)nZ2であり、
nは、0、1、2、3、又は4であり、
Z1は、水素、OR3、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、SO2NR4R5、SO2R3、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C6-C14)-アリール、(CH2)pCF3、5-10員ヘテロアリール、
【化１８４】
【化１８５】
【化１８６】
、又は3-10員複素環であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環のいずれか一つの窒素原子が、-(CH2)qQと置換され、
Z2は、nが1、2、3又は4のとき、シアノ、トリフルオロメチル、(CF2)pCF3、SR3、NR4R5、N(H)C(O)R3、N(H)CO2R3、N(H)C(O)NR4R5、N(H)SO2R3、ビニル、又はエチニルであり、
Z2は、nが0のとき、シアノ、トリフルオロメチル、(CF2)pCF3、SR3、NR4R5、N(H)C(O)R3、N(H)CO2R3、N(H)C(O)NR4R5、N(H)SO2R3、ビニル、又はエチニルでもよく（但し、R2が、窒素原子であるU1、U2、U3、またはU4と共有結合される場合を除く）、
R3は、水素、(C1-C6)-アルキル、トリフルオロメチル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)、又は(CH2)m(3-10員複素環)であって、非環原子と置換されることができる１又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
mは、0、1、2、3又は4であり、
qは、0、1、2、3、又は4であり、
Qは、qが、0、1、2、3、又は4のとき、水素、(C1-C6)-アルキル、(CH2)pCF3、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C6-C14)-アリール、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、3-6員複素環、又は5-10員ヘテロアリールであり、
Qは、qが1、2、3又は4のとき、シアノ、トリフルオロメチル、又はSO2NR4R5でもよく、
Qは、qが、2、3、又は4のとき、ヒドロキシ、(C1-C6)-アルコキシ、スルフヒドリル、-S-(C1-C6)-アルキル、又はNR4R5でもよく、
pは、1、2、又は3であり、
R3がN又はO原子に共有結合されないときは、R3は、ビニル又はエチニルであり、
R3が、-2(マイナス2)酸化状態のS原子に共有結合されないときは、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R4とR5は、独立して、水素、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(3-10員ヘテロシクリル)、又は (CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)であり、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、又はチオモルホリンS-ジオキシドを形成してもよく、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピペラジン環を形成してもよく、ピペラジン環の他の窒素原子は、水素、(C1-C6)-アルキル、CH2CF3、(C3-C6)-シクロアルキル、CH2(C3-C6)-シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ヒドロキシエチル、又はヒドロキシプロピルと置換され、
Z1及びZ2のフェニル環又はヘテロアリール環は、ハロ、ヒドロキシ、スルフヒドリル、(C1-C3)-アルコキシ、(C1-C3)-アルキル、(C1-C3)-アルキルチオ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、カルボキシ、カルボキシ(C1-C3)-アルキル、カルバモイル、又はスルファモイルの何れか１つ又は組合せの１〜３種と選択的に置換され、
Wは、共有結合、O、S、SO、SO2、CH2、CHOH、CO、又はNHであり、
U1、U2、U3、U4、及び炭素原子は、5員ヘテロアリール環を形成し、5員ヘテロアリール環のU1、U2、U3、及びU4の１つは、R2基に共有結合され、R2基に共有結合されるU1、U2、U3、又はU4は、炭素原子または窒素原子であり、R2基に共有結合されるU1、U2、U3、又はU4が窒素原子のとき、U1、U2、U3及びU4よりなる群の他の３種の内の1種又は2種又は全部はNであり、ＮでないU1、U2、U3及びU4よりなる群の残りは、各々がC-R6であり、R2基に共有結合されるU1、U2、U3又はU4が炭素原子のとき、U1、U2、U3及びU4よりなる群の他の3種のうちの１種は、N-R6、O、又はSであり、U1、U2、U3及びU4よりなる群の残りの各々は、C-R6又はNであり、
Y1、Y2、Y3、窒素原子及び2つの炭素原子は、6員ヘテロアリール環を形成し、Y1、Y2、及びY3よりなる群の最大１つがNであり、Ｎでない全てのY1、Y2、及びY3はC-R6であり、
各R6は、独立して、水素、メチル、トリフルオロメチル、又はアミノであり、
各R7は、独立して、水素又はメチルである。）
【請求項２】
式(I)の化合物は式(III)の化合物を含んでいる、請求項１に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、Ｎ-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【化１８７】
（但し、式（III）中、
X1、X2、X3、X4及びX5は各々が、独立して水素又はフルオロであって、X1、X2、X3、X4 及びX5の内の２以下はフルオロであり、
Y3は、CH又はNであり、
各R6は、独立して水素、メチル、トリフルオロメチル、又はアミノであり、
nは、0、1、2、3、又は4であり、
Z1は、水素、OR3、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、SO2NR4R5、SO2R3、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C6-C14)-アリール、(CH2)pCF3、5-10員ヘテロアリール、
【化１８８】
【化１８９】
【化１９０】
、又は3-10員複素環であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
pは、１、２、又は３であり、
R3は水素、(C1-C6)-アルキル、トリフルオロメチル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)、又は(CH2)m(3-10員複素環)であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
R4とR5は、独立して、水素、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(3-10員ヘテロシクリル)、又は(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)であり、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、又はチオモルホリンS-ジオキシドを形成してもよく、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピペラジン環を形成してもよく、ピペラジン環の他の窒素原子は、水素、(C1-C6)-アルキル、CH2CF3、(C3-C6)-シクロアルキル、CH2(C3-C6)-シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ヒドロキシエチル、又はヒドロキシプロピルと置換され、
mは、0、1、2、3、又は4であり、
qは、0、1、2、3、又は4であり、
Qは、水素、(C1-C6)-アルキル、(CH2)pCF3、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C6-C14)-アリール、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、３-６員複素環、又は5-10員ヘテロアリールであり、
Qは、qが1、2、3、又は4のとき、シアノ、トリフルオロメチル、又はSO2NR4R5でもよく、
Qは、qが、2、 3、又は4のとき、ヒドロキシ、スルフヒドリル、又はNR4R5でもよく、
Z1のフェニル環又はヘテロアリール環は、ハロ、ヒドロキシ、スルフヒドリル、(C1-C3)-アルコキシ、(C1-C3)-アルキル、(C1-C3)-アルキルチオ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、カルボキシ、カルボキシ(C1-C3)-アルキル、カルバモイル、又はスルファモイルの何れか又は１〜３種と選択的に置換され、
R7は、水素又はメチルである。）
【請求項３】
式(III)の化合物は式(IV)の化合物を含んでいる、請求項２に記載の化合物、前記化合物の等価物、水和物、溶媒和物、Ｎ-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【化１９１】
（但し、式（IV）中、
X1、X2、X3、X4、及びX5は各々が、独立して水素又はフルオロであって、X1、X2、X3、X4、及びX5の２つ以下はフルオロであり、
Y3は、CH又はNであり、
各R6は、独立して水素、メチル、トリフルオロメチル、又はアミノであり、
nは、０、1、2、3、又は4であり、
Z1は、水素、OR3、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、SO2NR4R5、SO2R3、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C6-C14)-アリール、(CH2)pCF3、5-10員ヘテロアリール、
【化１９２】
【化１９３】
【化１９４】
、又は3-10員複素環であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
R3は水素、(C1-C6)-アルキル、トリフルオロメチル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)、又は(CH2)m-(3-10員複素環)であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
R4とR5は、独立して、水素、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(3-10員ヘテロシクリル)、又は(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)であり、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、又はチオモルホリンS-ジオキシドを形成してもよく、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピペラジン環を形成してもよく、ピペラジン環の他の窒素原子は、水素、(C1-C6)-アルキル、CH2CF3、(C3-C6)-シクロアルキル、CH2(C3-C6)-シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ヒドロキシエチル、又はヒドロキシプロピルと置換され、
mは、0、1、2、3、又は4であり、
qは、0、1、2、3、又は4であり、
Qは、水素、(C1-C6)-アルキル、(CH2)pCF3、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C6-C14)-アリール、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、3-6員複素環、又は5-10員ヘテロアリールであり、
Qは、qが、1、2、3、又は4のとき、シアノ、トリフルオロメチル、又はSO2NR4R5でもよく、
Qは、qが、2、3、又は4のとき、ヒドロキシ、(C1-C6)-アルコキシ、スルフヒドリル、-S-(C1-C6)-アルキル、又はNR4R5でもよく、
pは、1、2、又は3であり、
Z1のフェニル環又はヘテロアリール環は、ハロ、ヒドロキシ、スルフヒドリル、(C1-C3)-アルコキシ、(C1-C3)-アルキル、(C1-C3)-アルキルチオ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、カルボキシ、カルボキシ(C1-C3)-アルキル、カルバモイル、又はスルファモイルの何れか又は１〜３種と選択的に置換され、
R7は、水素又はメチルである。）
【請求項４】
式(III)の化合物は式(V)の化合物を含んでいる、請求項２に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、Ｎ-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【化１９５】
（但し、式（V）中、
X1、X2、X3、X4、及びX5は各々が、独立して水素又はフルオロであって、X1、X2、X3、X4、及びX5の２つ以下は、フルオロであり、
Y3は、CH又はNであり、
各R6は、独立して水素、メチル、トリフルオロメチル、又はアミノであり、
nは、0、1、2、3、又は4であり、
Z1は、水素、OR3、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、SO2NR4R5、SO2R3、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C6-C14)-アリール、(CH2)pCF3、5-10員ヘテロアリール、
【化１９６】
【化１９７】
【化１９８】
、又は3-10員複素環であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
R3は水素、(C1-C6)-アルキル、トリフルオロメチル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)、又は(CH2)m-(3-10員複素環)であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
R4とR5は、独立して、水素、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(3-10員ヘテロシクリル)、 又は(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)であり、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、又はチオモルホリンS-ジオキシドを形成してもよく、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピペラジン環を形成してもよく、ピペラジン環の他の窒素原子は、水素、(C1-C6)-アルキル、CH2CF3、(C3-C6)-シクロアルキル、CH2(C3-C6)-シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ヒドロキシエチル、又はヒドロキシプロピルと置換され、
mは、O、1、2、3、又は4であり、
qは、O、1、2、3、又は4であり、
Qは、水素、(C1-C6)-アルキル、(CH2)pCF3、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C6-C14)-アリール、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、3-6員複素環、又は5-10員ヘテロアリールであり、
Qは、qが1、2、3、又は4のとき、シアノ、トリフルオロメチル、又はSO2NR4R5でもよく、
Qは、qが2、3、又は4のとき、ヒドロキシ、(C1-C6)-アルコキシ、スルフヒドリル、-S-(C1-C6)-アルキル、又はNR4R5でもよく、
ｐは、1、2、又は3であり、
Z1のフェニル環又はヘテロアリール環は、ハロ、ヒドロキシ、スルフヒドリル、(C1-C3)-アルコキシ、(C1-C3)-アルキル、(C1-C3)-アルキルチオ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、カルボキシ、カルボキシ(C1-C3)-アルキル、カルバモイル、又はスルファモイルの何れか又は組合せの１〜３種と選択的に置換され、
R7は、水素又はメチルである。）
【請求項５】
Y3はNである、請求項４に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、Ｎ-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【請求項６】
X1、X3、X4、及び X5 は各々が水素であり、
X2は、水素又はフルオロであり、
各R6は、独立して、水素、メチル、又はトリフルオロメチルであり、
nは、O、1、又は2であり、
Z1は、フェニル、2-ピリジル、3-ピリジル、4-ピリジル、ピペリジン-4-イル、ピペリジン-3-イル、ピペリジン-3(R)-イル、ピペリジン-3(S)-イル、ピペリジン-2-イル、ピペリジン-2(R)-イル、ピペリジン-2(S)-イル、ピロリジン-3-イル、ピロリジン-3(R)-イル、ピロリジン-3(S)-イル、ピロリジン-2-イル、ピロリジン-2(R)-イル、ピロリジン-2(S)-イル、又はアゼチジン-3-イルであり、
ピペリジニル、ピロリジニル、又はアゼチジニル環の窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
qは、0、1、又は2であり、
Qは、水素、(C1-C6)-アルキル、-CH2CF3、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C3-C6)-シクロアルキル、フェニル、ナフチル、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、3-6員複素環、又は5-10員ヘテロアリールであり、
R3は、水素、(C1-C6)-アルキル、トリフルオロメチル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、又は(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)であり、
mは、0、1、又は2である、
請求項５に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、Ｎ-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【請求項７】
Z1は、フェニル、2-ピリジル、3-ピリジル、又は4-ピリジルであり、
Z1のフェニル環又はピリジル環は、ハロ、 ヒドロキシ、メトキシ、メチル、又はトリフルオロメチルの何れか又は組合せの１又は２種と選択的に置換される、
請求項６に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、Ｎ-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【請求項８】
Z1は、フェニルであり、
Z1のフェニル環は、ハロ、ヒドロキシ、メトキシ、メチル、又はトリフルオロメチルの何れか又は組合せの１又は２種と置換される、
請求項７に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、Ｎ-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【請求項９】
Z1のフェニル環は、ハロ又はメトキシの何れか又は組合せの１又は２種と置換される、請求項８に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、Ｎ-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【請求項１０】
Z1は、2-ピリジル、3-ピリジル、又は4-ピリジルである、請求項７に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、Ｎ-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【請求項１１】
Z1は、ピペリジン-4-イル、ピペリジン-3-イル、ピペリジン-3(R)-イル、ピペリジン-3(S)-イル、ピペリジン-2-イル、ピペリジン-2(R)-イル、ピペリジン-2(S)-イル、ピロリジン-3-イル、ピロリジン-3(R)-イル、ピロリジン-3(S)-イル、ピロリジン-2-イル、ピロリジン-2(R)-イル、ピロリジン-2(S)-イル、又はアゼチジン-3-イルである、請求項６に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、Ｎ-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【請求項１２】
qは、0又は1であり、
Qは、(C1-C4)-アルキル、-CH2CF3、(C3-C6)-シクロアルキル、フェニル、C(O)R3、CO2R3、C(O)NHR5、5-6員複素環、又は5-10員ヘテロアリールであり、
R3は、水素、(C1-C4)-アルキル、トリフルオロメチル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、又は(CH2)m-(5-6員ヘテロアリール)であり、
mは、０、1、又は2である、
請求項１１に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、Ｎ-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【請求項１３】
qは、1であり、
Qは、(C1-C4)-アルキル、-CH2CF3、(C3-C6)-シクロアルキル、フェニル、5-6員複素環、又は5-10員ヘテロアリールである、
請求項１２に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、Ｎ-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【請求項１４】
qは0である、請求項１２に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、N-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【請求項１５】
Y3はCHである、請求項４に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、N-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【請求項１６】
X1、X3、X4、及びX5は、各々が、水素であり、
X2は、水素又はフルオロであり、
R6は、水素、メチル、又はトリフルオロメチルであり、
nは、0、1、又は2であり、
Z1は、フェニル、2-ピリジル、3-ピリジル、4-ピリジル、ピペリジン-4-イル、ピペリジン-3-イル、ピペリジン-3(R)-イル、ピペリジン-3(S)-イル、ピペリジン-2-イル、ピペリジン-2(R)-イル、ピペリジン-2(S)-イル、ピロリジン-3-イル、ピロリジン-3(R)-イル、ピロリジン-3(S)-イル、ピロリジン-2-イル、ピロリジン-2(R)-イル、ピロリジン-2(S)-イル、又はアゼチジン-3-イルであり、
Z1のピペリジニル、ピロリジニル、又はアゼチジニル環の窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
qは、O、1、又は2であり、
Qは、水素、(C1-C6)-アルキル、-CH2CF3、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C3-C6)-シクロアルキル、フェニル、ナフチル、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、3-6員複素環、又は5-10員ヘテロアリールであり、
R3は、水素、(C1-C6)-アルキル、トリフルオロメチル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、又は(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)であり、
mは、O、1、又は2である、
請求項１５に記載の化合物、前記化合物の等価物又は水和物、溶媒和物、又は前記化合物のN-酸化物、又は薬学的に許容される前記化合物の塩、又は薬学的に許容される前記化合物の塩
【請求項１７】
Z1は、フェニル、2-ピリジル、3-ピリジル、又は4-ピリジルであり、
フェニル環又はピリジル環は、ハロ、ヒドロキシ、メトキシ、メチル、又はトリフルオロメチルの何れか又は組合せの１又は２種と置換される、
請求項１６に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、Ｎ-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【請求項１８】
Z1は、フェニルであり、
Z1のフェニル環は、ハロ、ヒドロキシ、メトキシ、メチル、又はトリフルオロメチルの何れか又は組合せの１又は２種と置換される、
請求項１７に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、Ｎ-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【請求項１９】
Z1のフェニル環はハロ又はメトキシの何れか又は組合せの１又は２種と置換される、請求項１８に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、Ｎ-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【請求項２０】
Z1は、2-ピリジル、3-ピリジル、又は4-ピリジルである、請求項１７に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、Ｎ-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【請求項２１】
Z1は、ピペリジン-4-イル、ピペリジン-3-イル、ピペリジン-3(R)-イル、ピペリジン-3(S)-イル、ピペリジン-2-イル、ピペリジン-2(R)-イル、ピペリジン-2(S)-イル、ピロリジン-3-イル、ピロリジン-3(R)-イル、ピロリジン-3(S)-イル、ピロリジン-2-イル、ピロリジン-2(R)-イル、ピロリジン-2(S)-イル、又はアゼチジン-3-イルである、請求項１６に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、Ｎ-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【請求項２２】
qは、0又は1であり、
Qは、(C1-C4)-アルキル、-CH2CF3、(C3-C6)-シクロアルキル、フェニル、C(O)R3、CO2R3、C(O)NHR5、5-6員複素環、又は5-10員ヘテロアリールであり、
R3は、水素、(C1-C4)-アルキル、トリフルオロメチル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、又は(CH2)m-(5-6員ヘテロアリール)であり、
mは、０、1、又は2である、
請求項２１に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、Ｎ-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【請求項２３】
qは、1であり、
Qは、(C1-C4)-アルキル、-CH2CF3、(C3-C6)-シクロアルキル、フェニル、5-6員複素環、又は5-10員ヘテロアリールである、
請求項２２に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、Ｎ-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【請求項２４】
qは、0であり、
Qは、水素、(C1-C6)-アルキル、(CH2)pCF3、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C6-C14)-アリール、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、3-６員複素環、又は5-10員ヘテロアリールであり、
フェニル環又はヘテロアリール環は、ハロ、ヒドロキシ、スルフヒドリル、(C1-C3)-アルコキシ、(C1-C3)-アルキル、(C1-C3)-アルキルチオ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、カルボキシ、カルボキシ(C1-C3)-アルキル、カルバモイル、又はスルファモイルの何れか又は組合せの１〜３種と選択的に置換される、
請求項１に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、Ｎ-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【請求項２５】
式(I)の化合物は式(VI)の化合物を含んでいる、請求項１に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、Ｎ-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【化１９９】
（但し、式(VI)中、
X1、X2、X3、X4及びX5は各々が、独立して水素又はフルオロであって、X1、X2、X3、X4 及びX5の２以下はフルオロであり、
nは、O、1、2、3、又は4であり、
Z1は、水素、OR3、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、SO2NR4R5、SO2R3、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C6-C14)-アリール、(CH2)pCF3、5-10員ヘテロアリール、
【化２００】
【化２０１】
【化２０２】
、又は3-10員複素環であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
R3は水素、(C1-C6)-アルキル、トリフルオロメチル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)、又は(CH2)m(3-10員複素環)であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
mは、O、1、2、3、又は4であり、
qは、0、1、2、3、又は4であり、
Qは、qが0、1、2、3、又は4のとき、水素、(C1-C6)-アルキル、(CH2)pCF3、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C6-C14)-アリール、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、3-6員複素環、又は5-10員ヘテロアリールであり、
Qは、qが1、2、3又は4のとき、シアノ、トリフルオロメチル、又はSO2NR4R5でもよく、
Qは、qが2、3、又は4のとき、ヒドロキシ、(C1-C6)-アルコキシ、スルフヒドリル、-S-(C1-C6)-アルキル、又はNR4R5でもよく、
pは、1、2、又は3であり、
R3がN又はO原子に共有結合されないとき、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R3が、-2(マイナス2)酸化状態のS原子に共有結合されないとき、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R4とR5は、独立して、水素、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(3-10員ヘテロシクリル)、又は(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)であり、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、又はチオモルホリンS-ジオキシドを形成してもよく、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピペラジン環を形成してもよく、ピペラジン環の他の窒素原子は、水素、(C1-C6)-アルキル、CH2CF3、(C3-C6)-シクロアルキル、CH2(C3-C6)-シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ヒドロキシエチル、又はヒドロキシプロピルと置換され、
Z1のフェニル環又はヘテロアリール環は、ハロ、ヒドロキシ、スルフヒドリル、(C1-C3)-アルコキシ、(C1-C3)-アルキル、(C1-C3)-アルキルチオ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、カルボキシ、カルボキシ(C1-C3)-アルキル、カルバモイル、又はスルファモイルの何れか又は組合せの１〜３種と選択的に置換され、
各R6は、独立して、水素、メチル、トリフルオロメチル、又はアミノであり、
各R7は、独立して、水素又はメチルである。）
【請求項２６】
式(VI)の化合物は式(VII)の化合物を含んでいる、請求項２５に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、Ｎ-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【化２０３】
（但し、式（VII)中、
X1、X2、X3、X4及びX5は各々が、独立して水素又はフルオロであり、X1、X2、X3、X4 及びX5の２以下は、フルオロであり、
nは、0、1、2、3、又は4であり、
Z1は、水素、OR3、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、SO2NR4R5、SO2R3、(C1-C6)-アルキル、 (C3-C6)-シクロアルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C6-C14)-アリール、(CH2)pCF3、5-10員ヘテロアリール、
【化２０４】
【化２０５】
【化２０６】
、又は、3-10員複素環であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
R3は水素、(C1-C6)-アルキル、トリフルオロメチル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)、又は(CH2)m(3-10員複素環)であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
mは、0、1、2、3、又は4であり、
qは、0、1、2、3、又は4であり、
Qは、qが、0、1、2、3、又は4のとき、水素、(C1-C6)-アルキル、(CH2)pCF3、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C6-C14)-アリール、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、3-6員複素環、又は5-10員ヘテロアリールであり、
Qは、qが1、2、3又は4のとき、シアノ、トリフルオロメチル、又はSO2NR4R5でもよく、
Qは、qが2、3、又は4のとき、ヒドロキシ、(C1-C6)-アルコキシ、スルフヒドリル、-S-(C1-C6)-アルキル、又はNR4R5でもよく、
pは、1、2、又は3であり、
R3がN又はO原子に共有結合されないときは、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R3が、-2(マイナス2)酸化状態を有するS原子に共有結合されないときは、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R4とR5は、独立して、水素、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(3-10員ヘテロシクリル)、又は (CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)であり、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、又はチオモルホリンS-ジオキシドを形成してもよく、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピペラジン環を形成してもよく、ピペラジン環の他の窒素原子は、水素、(C1-C6)-アルキル、CH2CF3、(C3-C6)-シクロアルキル、CH2(C3-C6)-シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ヒドロキシエチル、又はヒドロキシプロピルと置換され、
Z1のフェニル環又はヘテロアリール環は、ハロ、ヒドロキシ、スルフヒドリル、(C1-C3)-アルコキシ、(C1-C3)-アルキル、(C1-C3)-アルキルチオ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、カルボキシ、カルボキシ(C1-C3)-アルキル、カルバモイル、又はスルファモイルの何れか又は組合せの１〜３種と選択的に置換され、
各R6は、独立して 水素、メチル、トリフルオロメチル、又はアミノであり、
各R7は、独立して 水素又はメチルである。）
【請求項２７】
式(Vl)の化合物は式(VIII)の化合物を含んでいる、請求項２５に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、Ｎ-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【化２０７】
（但し、式（VIII）中、X1、X2、X3、X4及びX5は各々が、独立して水素又はフルオロであり、X1、X2、X3、X4 及びX5の２以下は、フルオロであり、
nは、O、1、2、3、又は4であり、
Z1は、水素、OR3、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、SO2NR4R5、SO2R3、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C6-C14)-アリール、(CH2)pCF3、5-10員ヘテロアリール、
【化２０８】
【化２０９】
【化２１０】
、又は3-10員複素環であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
R3は水素、(C1-C6)-アルキル、トリフルオロメチル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)、又は(CH2)m(3-10員複素環)であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
mは、O、1、2、3、又は4であり、
qは、0、1、2、3、又は4であり、
Qは、qが0、1、2、3、又は4のとき、水素、(C1-C6)-アルキル、(CH2)pCF3、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C6-C14)-アリール、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、3-6員複素環、又は5-10員ヘテロアリールであり、
Qは、qが1、2、3又は4のとき、シアノ、トリフルオロメチル、又はSO2NR4R5でもよく、
Qは、qが2、3、又は4のとき、ヒドロキシ、(C1-C6)-アルコキシ、スルフヒドリル、-S-(C1-C6)-アルキル、又はNR4R5でもよく、
pは、1、2、又は3であり、
R3がN又はO原子に共有結合されないときは、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R3が、-2 (マイナス2)酸化状態を有するS原子に共有結合されないときは、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R4とR5は、独立して、水素、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(3-10員ヘテロシクリル)、又は(CH2)m-(5- 10員ヘテロアリール)であり、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、又はチオモルホリンS-ジオキシドを形成してもよく、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピペラジン環を形成してもよく、ピペラジン環の他の窒素原子は、水素、(C1-C6)-アルキル、CH2CF3、(C3-C6)-シクロアルキル、CH2(C3-C6)-シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ヒドロキシエチル、又はヒドロキシプロピルと置換され、
Z1のフェニル環又はヘテロアリール環は、ハロ、ヒドロキシ、スルフヒドリル、(C1-C3)-アルコキシ、(C1-C3)-アルキル、(C1-C3)-アルキルチオ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、カルボキシ、カルボキシ(C1-C3)-アルキル、カルバモイル、又はスルファモイルの何れか又は組合せの１〜３種と選択的に置換され、
各R6は、独立して水素、メチル、トリフルオロメチル、又はアミノであり、
各R7は、独立して水素又はメチルである。）
【請求項２８】
Y3は、Nであり、
各R6は、独立して、水素、メチル、又はトリフルオロメチルである、
請求項２７に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、Ｎ-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【請求項２９】
Y3は、CHであり、
各R6は、独立して、水素、メチル、又はトリフルオロメチルである、
請求項２７に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、Ｎ-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【請求項３０】
式(I)の化合物は式(IX)の化合物を含んでいる、請求項１に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、Ｎ-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【化２１１】
（但し、式（IX）中、
X1、X2、X3、X4及びX5は各々が、独立して水素又はフルオロであり、X1、X2、X3、X4 及びX5の２以下はフルオロであり、
nは、０、1、2、3、又は4であり、
Z1は、水素、OR3、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、SO2NR4R5、SO2R3、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C6-C14)-アリール、(CH2)pCF3、5-10員ヘテロアリール、
【化２１２】
【化２１３】
【化２１４】
、又は3-10員複素環であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
R3は水素、(C1-C6)-アルキル、トリフルオロメチル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)、又は(CH2)m(3-10員複素環)であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
mは、0、1、2、3、又は4であり、
qは、0、1、2、3、又は4であり、
Qは、qが0、1、2、3、又は4のとき、水素、(C1-C6)-アルキル、(CH2)pCF3、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C6-C14)-アリール、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、3-6員複素環、又は5-10員ヘテロアリールであり、
Qは、qが1、2、3又は4のとき、シアノ、トリフルオロメチル、又はSO2NR4R5でもよく、
Qは、qが2、3、又は4のとき、ヒドロキシ、(C1-C6)-アルコキシ、スルフヒドリル、-S-(C1-C6)-アルキル、又はNR4R5でもよく、
pは、1、2、又は3であり、
R3がN又はO原子に共有結合されないとき、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R3が、-2(マイナス2)酸化状態を有するS原子に共有結合されないとき、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R4とR5は、独立して、水素、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(3-10員ヘテロシクリル)、又は(CH2)m-(5- 10員ヘテロアリール)であり、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、又はチオモルホリンS-ジオキシドを形成してもよく、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピペラジン環を形成してもよく、ピペラジン環の他の窒素原子は、水素、(C1-C6)-アルキル、CH2CF3、(C3-C6)-シクロアルキル、CH2(C3-C6)-シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ヒドロキシエチル、又はヒドロキシプロピルと置換され、
Z1のフェニル環又はヘテロアリール環は、ハロ、ヒドロキシ、スルフヒドリル、(C1-C3)-アルコキシ、(C1-C3)-アルキル、(C1-C3)-アルキルチオ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、カルボキシ、カルボキシ(C1-C3)-アルキル、カルバモイル、又はスルファモイルの何れか又は組合せの１〜３種と選択的に置換され、
各R6は、独立して、水素、メチル、トリフルオロメチル、又はアミノであり、
各R7は、独立して、水素又はメチルである。）
【請求項３１】
式(IX)の化合物は、式(X)の化合物を含んでいる請求項３０に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、Ｎ-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【化２１５】
（但し、式（X）中、
X1、X2、X3、X4及びX5は各々が、独立して水素又はフルオロであり、X1、X2、X3、X4及びX5の２以下は、フルオロであり、
nは、0、1、2、3、又は4であり、
Z1は、水素、OR3、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、SO2NR4R5、SO2R3、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C6-C14)-アリール、(CH2)pCF3、5-10員ヘテロアリール、
【化２１６】
【化２１７】
【化２１８】
、又は3-10員複素環であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
R3は水素、(C1-C6)-アルキル、トリフルオロメチル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)、又は(CH2)m(3-10員複素環)であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
mは、0、1、2、3、又は4であり、
qは、0、1、2、3、又は4であり、
Qは、qが、0、1、2、3、又は4のとき、水素、(C1-C6)-アルキル、(CH2)pCF3、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C6-C14)-アリール、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、3-6員複素環、又は5-10員ヘテロアリールであり、
Qは、qが1、2、3又は4のとき、シアノ、トリフルオロメチル、又はSO2NR4R5でもよく、
Qは、qが、2、3、又は4のとき、ヒドロキシ、(C1-C6)-アルコキシ、スルフヒドリル、-S-(C1-C6)-アルキル、又はNR4R5でもよく、
pは、1、2、又は3であり、
R3がN又はO原子に共有結合されないときは、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R3が、-2(マイナス2)酸化状態を有するS原子に共有結合されないときは、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R4とR5は、独立して、水素、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(3-10員ヘテロシクリル)、又は(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)であり、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、又はチオモルホリンS-ジオキシドを形成してもよく、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピペラジン環を形成してもよく、ピペラジン環の他の窒素原子は、水素、(C1-C6)-アルキル、CH2CF3、(C3-C6)-シクロアルキル、CH2(C3-C6)-シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ヒドロキシエチル、又はヒドロキシプロピルと置換され、
Z1のフェニル環又はヘテロアリール環は、ハロ、ヒドロキシ、スルフヒドリル、(C1-C3)-アルコキシ、(C1-C3)-アルキル、(C1-C3)-アルキルチオ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、カルボキシ、カルボキシ(C1-C3)-アルキル、カルバモイル、又はスルファモイルの何れか１つ又は組合せの内の１〜３種と選択的に置換され、
各R6は、独立して、水素、メチル、トリフルオロメチル、又はアミノであり、
各R7は、独立して、水素又はメチルである。）
【請求項３２】
Y3は、Nであり、
各R6は、独立して、水素、メチル、又はトリフルオロメチルである、
請求項３１に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、Ｎ-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【請求項３３】
Y3は、CHであり、
各R6は、独立して、水素、メチル、又はトリフルオロメチルである、
請求項３１に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、Ｎ-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【請求項３４】
式(IX)の化合物は式(XI)の化合物を含んでいる、請求項３０に記載の化合物、等価物、水和物、溶媒和物、N-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【化２１９】
（但し、式(IX)中、
X1、X2、X3、X4及びX5は各々が、独立して水素又はフルオロであり、X1、X2、X3、X4 及びX5の２以下は、フルオロであり、
nは、O、1、2、3、又は4であり、
Z1は、水素、OR3、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、SO2NR4R5、SO2R3、(C1-C6)-アルキル、 (C3-C6)-シクロアルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C6-C14)-アリール、(CH2)pCF3、5-10員ヘテロアリール、
【化２２０】
【化２２１】
【化２２２】
、又は3-10員複素環であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
R3は水素、(C1-C6)-アルキル、トリフルオロメチル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)、又は(CH2)m(3-10員複素環)であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
mは、0、1、2、3、又は4であり、
qは、0、1、2、3、又は4であり、
Qは、qが0、1、2、3、又は4のとき、水素、(C1-C6)-アルキル、(CH2)pCF3、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C6-C14)-アリール、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、3-6員複素環、又は5-10員ヘテロアリールであり、
Qは、qが1、2、3又は4のとき、シアノ、トリフルオロメチル、又はSO2NR4R5でもよく、
Qは、qが2、3、又は4のとき、ヒドロキシ、(C1-C6)-アルコキシ、スルフヒドリル、-S-(C1-C6)-アルキル、又はNR4R5でもよく、
pは、1、2、又は3であり、
R3がN又はO原子に共有結合されないときは、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R3が、-2(マイナス2)酸化状態を有するS原子に共有結合されないときは、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R4とR5は、独立して、水素、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(3-10員ヘテロシクリル)、又は(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)であり、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、又はチオモルホリンS-ジオキシドを形成してもよく、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピペラジン環を形成してもよく、ピペラジン環の他の窒素原子は、水素、(C1-C6)-アルキル、CH2CF3、(C3-C6)-シクロアルキル、CH2(C3-C6)-シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ヒドロキシエチル、又はヒドロキシプロピルと置換され、
Z1のフェニル環又はヘテロアリール環は、ハロ、ヒドロキシ、スルフヒドリル、(C1-C3)-アルコキシ、(C1-C3)-アルキル、(C1-C3)-アルキルチオ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、カルボキシ、カルボキシ(C1-C3)-アルキル、カルバモイル、又はスルファモイルの何れか又は組合せの１〜３種と選択的に置換され、
各R6は、独立して、水素、メチル、トリフルオロメチル、又はアミノであり、
各R7は、独立して、水素又はメチルである。）
【請求項３５】
Y3は、Nであり、
各R6は、独立して、水素、メチル、又はトリフルオロメチルである、
請求項３４に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、Ｎ-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【請求項３６】
Y3は、CHであり、
各R6は、独立して、水素、メチル、又はトリフルオロメチルである、
請求項３４に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、Ｎ-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【請求項３７】
式(I)の化合物は式(XII)の化合物を含んでいる、請求項１に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、Ｎ-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【化２２３】
（但し、式(XII)中、
X1、X2、X3、X4及びX5は各々が、独立して水素又はフルオロであり、X1、X2、X3、X4及びX5の２以下は、フルオロであり、
Wは、共有結合、O、又はCOであり、
nは、0、1、2、3、又は4であり、
Z1は、水素、OR3、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、SO2NR4R4R5、SO2R3、(C1-C6)-アルキル、 (C3-C6)-シクロアルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C6-C14)-アリール、(CH2)pCF3、5-10員ヘテロアリール、
【化２２４】
【化２２５】
【化２２６】
、又は3-10員複素環であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
R3は水素、(C1-C6)-アルキル、トリフルオロメチル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)、又は(CH2)m(3-10員複素環)であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
mは、0、1、2、3、又は4であり、
qは、0、1、2、3、又は4であり、
Qは、qが、0、1、2、3、又は4のとき、水素、(C1-C6)-アルキル、(CH2)pCF3、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C6-C14)-アリール、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、3-6員複素環、又は5-10員ヘテロアリールであり、
Qは、qが1、2、3又は4のとき、シアノ、トリフルオロメチル、又はSO2NR4R5でもよく、
Qは、qが、2、3、又は4のとき、ヒドロキシ、(C1-C6)-アルコキシ、スルフヒドリル、-S-(C1-C6)-アルキル、又はNR4R5でもよく、
pは、1、2、又は3であり、
R3がN又はO原子に共有結合されないときは、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R3が、-2(マイナス2)酸化状態のS原子に共有結合されないときは、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R4とR5は、独立して、水素、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(3-10員ヘテロシクリル)、又は(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)であり、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、又はチオモルホリンS-ジオキシドを形成してもよく、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピペラジン環を形成してもよく、ピペラジン環の他の窒素原子は、水素、(C1-C6)-アルキル、CH2CF3、(C3-C6)-シクロアルキル、CH2(C3-C6)-シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ヒドロキシエチル、又はヒドロキシプロピルと置換され、
Z1のフェニル環又はヘテロアリール環は、ハロ、ヒドロキシ、スルフヒドリル、(C1-C3)-アルコキシ、(C1-C3)-アルキル、(C1-C3)-アルキルチオ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、カルボキシ、カルボキシ(C1-C3)-アルキル、カルバモイル、又はスルファモイルの何れか１つ又は組合せの内の１〜３種と選択的に置換され、
各R6は、独立して、水素、メチル、トリフルオロメチル、又はアミノであり、
各R7は、独立して、水素又はメチルである。）
【請求項３８】
式(XII)の化合物は式(XIII)の化合物を含んでいる、請求項３７に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、Ｎ-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【化２２７】
（但し、式(XIII)中、
X1、X2、X3、X4及びX5は各々が、独立して水素又はフルオロであり、X1、X2、X3、X4 及びX5の２以下は、フルオロであり、
Wは、共有結合、O、又はCOであり、
nは、0、1、2、3、又は4であり、
Z1は、水素、OR3、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、SO2NR4R5、SO2R3、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C6-C14)-アリール、(CH2)pCF3、5-10員ヘテロアリール、
【化２２８】
【化２２９】
【化２３０】
、又は3-10員複素環であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
R3は水素、(C1-C6)-アルキル、トリフルオロメチル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)、又は(CH2)m(3-10員複素環)であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
mは、0、1、2、3、又は4であり、
qは、0、1、2、3、又は4であり、
Qは、qが0、1、2、3、又は4のとき、水素、(C1-C6)-アルキル、(CH2)pCF3、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C6-C14)-アリール、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、3-6員複素環、又は5-10員ヘテロアリールであり、
Qは、qが1、2、3又は4のとき、シアノ、トリフルオロメチル、又はSO2NR4R5でもよく、
Qは、qが、2、3、又は4のとき、ヒドロキシ、(C1-C6)-アルコキシ、スルフヒドリル、-S-(C1-C6)-アルキル、又はNR4R5でもよく、
pは、1、2、又は3であり、
R3がN又はO原子に共有結合されないときは、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R3が、-2(マイナス2)酸化状態を有するS原子に共有結合されないときは、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R4とR5は、独立して、水素、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(3-10員ヘテロシクリル)、又は(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)であり、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、又はチオモルホリンS-ジオキシドを形成してもよく、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピペラジン環を形成してもよく、ピペラジン環の他の窒素原子は、水素、(C1-C6)-アルキル、CH2CF3、(C3-C6)-シクロアルキル、CH2(C3-C6)-シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ヒドロキシエチル、又はヒドロキシプロピルと置換され、
Z1のフェニル環又はヘテロアリール環は、ハロ、ヒドロキシ、スルフヒドリル、(C1-C3)-アルコキシ、(C1-C3)-アルキル、(C1-C3)-アルキルチオ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、カルボキシ、カルボキシ(C1-C3)-アルキル、カルバモイル、又はスルファモイルの何れか又は組合せの１〜３種と選択的に置換され、
各R6は、独立して、水素、メチル、トリフルオロメチル、又はアミノであり、
各R7は、独立して、水素又はメチルである。）
【請求項３９】
Y3は、Nであり、
各R6は、独立して、水素、メチル、又はトリフルオロメチルである、
請求項３８に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、N-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【請求項４０】
Y3は、CHであり、
各R6は、独立して、水素、メチル、又はトリフルオロメチルである、
請求項３８に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、Ｎ-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【請求項４１】
式(XII)の化合物は式(XIV)の化合物を含んでいる、請求項３７に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、Ｎ-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【化２３１】
（但し、式(XIV)中、
X1、X2、X3、X4及びX5は各々が、独立して水素又はフルオロであり、X1、X2、X3、X4 及びX5の２以下は、フルオロであり、
Wは、共有結合、O、又はCOであり、
nは、O、1、2、3、又は4であり、
Z1は、水素、OR3、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、SO2NR4R5、SO2R3、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C6-C14)-アリール、(CH2)pCF3、5-10員ヘテロアリール、
【化２３２】
【化２３３】
【化２３４】
、又は3-10員複素環であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
R3は水素、(C1-C6)-アルキル、トリフルオロメチル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)、又は(CH2)m(3-10員複素環)であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
mは、O、1、2、3、又は4であり、
qは、0、1、2、3、又は4であり、
Qは、qが0、1、2、3、又は4のとき、水素、(C1-C6)-アルキル、(CH2)pCF3、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C6-C14)-アリール、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、3-6員複素環、又は5-10員ヘテロアリールであり、
Qは、qが1、2、3又は4のとき、シアノ、トリフルオロメチル、又はSO2NR4R5でもよく、
Qは、qが2、3、又は4のとき、ヒドロキシ、(C1-C6)-アルコキシ、スルフヒドリル、-S-(C1-C6)-アルキル、又はNR4R5でもよく、
pは、1、2、又は3であり、
R3がN又はO原子に共有結合されないときは、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R3が、-2(マイナス2)酸化状態を有するS原子に共有結合されないときは、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R4とR5は、独立して、水素、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(3-10員ヘテロシクリル)、又は(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)であり、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、又はチオモルホリンS-ジオキシドを形成してもよく、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピペラジン環を形成してもよく、
ピペラジン環の他の窒素原子は、水素、(C1-C6)-アルキル、CH2CF3、(C3-C6)-シクロアルキル、CH2(C3-C6)-シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ヒドロキシエチル、又はヒドロキシプロピルと置換され、
Z1のフェニル環又はヘテロアリール環は、ハロ、ヒドロキシ、スルフヒドリル、(C1-C3)-アルコキシ、(C1-C3)-アルキル、(C1-C3)-アルキルチオ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、カルボキシ、カルボキシ(C1-C3)-アルキル、カルバモイル、又はスルファモイルの何れか又は組合せの１〜３種と選択的に置換され、
各R6は、独立して、水素、メチル、トリフルオロメチル、又はアミノであり、
各R7は、独立して、水素又はメチルである。）
【請求項４２】
Y3は、Nであり、
各R6は、独立して、水素、メチル、又はトリフルオロメチルである、
請求項４１の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、N-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【請求項４３】
Y3は、CHであり、
各R6は、独立して、水素、メチル、又はトリフルオロメチルである、
請求項４１の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、N-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【請求項４４】
式(I)の化合物は式(XV)を含んでいる、請求項１に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、N-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【化２３５】
（但し、式(XV)中、
X1、X2、X3、X4及びX5は各々が、独立して水素又はフルオロであり、X1、X2、X3、X4及びX5の２以下は、フルオロであり、
Wは、共有結合、O、又はCOであり、
nは、O、1、2、3、又は4であり、
Z1は、水素、OR3、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、SO2NR4R5、SO2R3、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C6-C14)-アリール、(CH2)pCF3、5-10員ヘテロアリール、
【化２３６】
【化２３７】
【化２３８】
、又は3-10員複素環であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
R3は水素、(C1-C6)-アルキル、トリフルオロメチル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)、又は(CH2)m(3-10員複素環)であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
mは、0、1、2、3、又は4であり、
qは、0、1、2、3、又は4であり、
Qは、qが、0、1、2、3、又は4のとき、水素、(C1-C6)-アルキル、(CH2)pCF3、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C6-C14)-アリール、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、3-6員複素環、又は5-10員ヘテロアリールであり、
Qは、qが1、2、3又は4のとき、シアノ、トリフルオロメチル、又はSO2NR4R5でもよく、
Qは、qが2、3、又は4のとき、ヒドロキシ、(C1-C6)-アルコキシ、スルフヒドリル、-S-(C1-C6)-アルキル、又はNR4R5でもよく、
pは、1、2、又は3であり、
R3がN又はO原子に共有結合されないときは、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R3が、-2(マイナス2)酸化状態を有するS原子に共有結合されないときは、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R4とR5は、独立して、水素、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(3-10員ヘテロシクリル)、又は (CH2)m-(5- 10員ヘテロアリール)であり、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、又はチオモルホリンS-ジオキシドを形成してもよく、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピペラジン環を形成してもよく、ピペラジン環の他の窒素原子は、水素、(C1-C6)-アルキル、CH2CF3、(C3-C6)-シクロアルキル、CH2(C3-C6)-シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ヒドロキシエチル、又はヒドロキシプロピルと置換され、
Z1のフェニル環又はヘテロアリール環は、ハロ、ヒドロキシ、スルフヒドリル、(C1-C3)-アルコキシ、(C1-C3)-アルキル、(C1-C3)-アルキルチオ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、カルボキシ、カルボキシ(C1-C3)-アルキル、カルバモイル、又はスルファモイルの何れか又は組合せの１〜３種と選択的に置換され、
各R6は、独立して、水素、メチル、トリフルオロメチル、又はアミノであり、
各R7は、独立して、水素又はメチルである。）
【請求項４５】
式(XV)の化合物は式(XVI)の化合物を含んでいる、請求項４４に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、N-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【化２３９】
（但し、式(XVI)中、
X1、X2、X3、X4及びX5は各々が、独立して水素又はフルオロであり、X1、X2、X3、X4及びX5の２以下は、フルオロであり、
Wは、共有結合、O、又はCOであり、
nは、0、1、2、3、又は4であり、
Z1は、水素、OR3、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、SO2NR4R5、SO2R3、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C6-C14)-アリール、(CH2)pCF3、5-10員ヘテロアリール、
【化２４０】
【化２４１】
【化２４２】
、又は3-10員複素環であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
R3は水素、(C1-C6)-アルキル、トリフルオロメチル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)、又は(CH2)m(3-10員複素環)であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
mは、O、1、2、3、又は4であり、
qは、0、1、2、3、又は4であり、
Qは、qが0、1、2、3、又は4のとき、水素、(C1-C6)-アルキル、(CH2)pCF3、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C6-C14)-アリール、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、3-6員複素環、又は5-10員ヘテロアリールであり、
Qは、qが1、2、3又は4のとき、シアノ、トリフルオロメチル、又はSO2NR4R5でもよく、
Qは、qが2、3、又は4のとき、ヒドロキシ、(C1-C6)-アルコキシ、スルフヒドリル、-S-(C1-C6)-アルキル、又はNR4R5でもよく、
pは、1、2、又は3であり、
R3がN又はO原子に共有結合されないときは、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R3が、-2(マイナス2)酸化状態を有するS原子に共有結合されないときは、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R4とR5は、独立して、水素、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(3-10員ヘテロシクリル)、又は (CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)であり、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、又はチオモルホリンS-ジオキシドを形成してもよく、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピペラジン環を形成してもよく、ピペラジン環の他の窒素原子は、水素、(C1-C6)-アルキル、CH2CF3、(C3-C6)-シクロアルキル、CH2(C3-C6)-シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ヒドロキシエチル、又はヒドロキシプロピルと置換され、
Z1のフェニル環又はヘテロアリール環は、ハロ、ヒドロキシ、スルフヒドリル、(C1-C3)-アルコキシ、(C1-C3)-アルキル、(C1-C3)-アルキルチオ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、カルボキシ、カルボキシ(C1-C3)-アルキル、カルバモイル、又はスルファモイルの何れか１つ又は組合せの内の１〜３種と選択的に置換され、
各R6は、独立して、水素、メチル、トリフルオロメチル、又はアミノであり、
各R7は、独立して、水素又はメチルである。）
【請求項４６】
Y3は、Nであり、
各R6は、独立して、水素、メチル、又はトリフルオロメチルである、
請求項４５に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、N-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【請求項４７】
Y3は、CHであり、
各R6は、独立して、水素、メチル、又はトリフルオロメチルである、
請求項４５に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、N-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【請求項４８】
式(XV)の化合物は式(XVII)の化合物を含んでいる、請求項４４に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、N-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【化２４３】
（但し、式(XVII)中、
X1、X2、X3、X4及びX5は各々が、独立して水素又はフルオロであり、X1、X2、X3、X4 及びX5の２以下は、フルオロであり、
Wは、共有結合、O、又はCOであり、
nは、0、1、2、3、又は4であり、
Z1は、水素、OR3、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、SO2NR4R5、SO2R3、(C1-C6)-アルキル、 (C3-C6)-シクロアルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C6-C14)-アリール、(CH2)pCF3、5-10員ヘテロアリール、
【化２４４】
【化２４５】
【化２４６】
、又は3-10員複素環であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
R3は水素、(C1-C6)-アルキル、トリフルオロメチル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)、又は(CH2)m(3-10員複素環)であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
mは、0、1、2、3、又は4であり、
qは、0、1、2、3、又は4であり、
Qは、qが0、1、2、3、又は4のとき、水素、(C1-C6)-アルキル、(CH2)pCF3、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C6-C14)-アリール、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、3-6員複素環、又は5-10員ヘテロアリールであり、
Qは、qが1、2、3又は4のとき、シアノ、トリフルオロメチル、又はSO2NR4R5でもよく、
Qは、qが2、3、又は4のとき、ヒドロキシ、(C1-C6)-アルコキシ、スルフヒドリル、-S-(C1-C6)-アルキル、又はNR4R5でもよく、
pは、1、2、又は3であり、
R3がN又はO原子に共有結合されないときは、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R3が、-2 (マイナス2)酸化状態を有するS原子に共有結合されないときは、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R4とR5は、独立して、水素、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(3-10員ヘテロシクリル)、又は(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)であり、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、又はチオモルホリンS-ジオキシドを形成してもよく、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピペラジン環を形成してもよく、ピペラジン環の他の窒素原子は、水素、(C1-C6)-アルキル、CH2CF3、(C3-C6)-シクロアルキル、CH2(C3-C6)-シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ヒドロキシエチル、又はヒドロキシプロピルと置換され、
Z1のフェニル環又はヘテロアリール環は、ハロ、ヒドロキシ、スルフヒドリル、(C1-C3)-アルコキシ、(C1-C3)-アルキル、(C1-C3)-アルキルチオ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、カルボキシ、カルボキシ(C1-C3)-アルキル、カルバモイル、又はスルファモイルの何れか又は組合せの１〜３種と選択的に置換され、
各R6は、独立して、水素、メチル、トリフルオロメチル、又はアミノであり、
各R7は、独立して、水素又はメチルである。）
【請求項４９】
Y3は、Nであり、
R6は水素又はメチルである、
請求項４８に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、N-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【請求項５０】
Y3は、CHであり、
各R6は、独立して、水素、メチル、又はトリフルオロメチルである、
請求項４８に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、N-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【請求項５１】
式(I)の化合物は式(XVIII)の化合物を含んでいる、請求項１に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、N-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【化２４７】
（但し、式（XVIII）中、
X1、X2、X3、X4及びX5は各々が、独立して水素又はフルオロであり、X1、X2、X3、X4及びX5の２以下は、フルオロであり、
中、Wは、共有結合、O、又はCOであり、
nは、O、1、2、3、又は4であり、
Z1は、水素、OR3、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、SO2NR4R5、SO2R3、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C6-C14)-アリール、(CH2)pCF3、5-10員ヘテロアリール、
【化２４８】
【化２４９】
【化２５０】
、又は3-10員複素環であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
R3は水素、(C1-C6)-アルキル、トリフルオロメチル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)、又は(CH2)m(3-10員複素環)であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
mは、O、1、2、3、又は4であり、
qは、0、1、2、3、又は4であり、
Qは、qが、0、1、2、3、又は4のとき、水素、(C1-C6)-アルキル、(CH2)pCF3、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C6-C14)-アリール、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、3-6員複素環、又は5-10員ヘテロアリールであり、
Qは、qが1、2、3又は4のとき、シアノ、トリフルオロメチル、又はSO2NR4R5でもよく、
Qは、qが、2、3、又は4のとき、ヒドロキシ、(C1-C6)-アルコキシ、スルフヒドリル、-S-(C1-C6)-ルキル、又はNR4R5でもよく、
pは、1、2、又は3であり、
R3がN又はO原子に共有結合されないときは、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R3が、-2(マイナス2)酸化状態を有するS原子に共有結合されないときは、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R4とR5は、独立して、水素、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(3-10員ヘテロシクリル)、又は(CH2)m-(5- 10員ヘテロアリール)であり、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、又はチオモルホリンS-ジオキシドを形成してもよく、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピペラジン環を形成してもよく、ピペラジン環の他の窒素原子は、水素、(C1-C6)-アルキル、CH2CF3、(C3-C6)-シクロアルキル、CH2(C3-C6)-シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ヒドロキシエチル、又はヒドロキシプロピルと置換され、
Z1のフェニル環又はヘテロアリール環は、ハロ、ヒドロキシ、スルフヒドリル、(C1-C3)-アルコキシ、(C1-C3)-アルキル、(C1-C3)-アルキルチオ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、カルボキシ、カルボキシ(C1-C3)-アルキル、カルバモイル、又はスルファモイルの何れか又は組合せの１〜３種と選択的に置換され、
各R6は、独立して、水素、メチル、トリフルオロメチル、又はアミノであり、
各R7は、独立して、水素又はメチルである。）
【請求項５２】
式(XVIII)の化合物は式(XIX)の化合物を含んでいる、請求項５１の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、N-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【化２５１】
（但し、式（XIX）中、
X1、X2、X3、X4及びX5は各々が、独立して水素又はフルオロであり、X1、X2、X3、X4 及びX5の２以下は、フルオロであり、
Wは、共有結合、O、又はCOであり、
nは、O、1、2、3、又は4であり、
式（XIX）中、Z1は、水素、OR3、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、SO2NR4R5、SO2R3、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C6-C14)-アリール、(CH2)pCF3、5-10員ヘテロアリール、
【化２５２】
【化２５３】
【化２５４】
又は3-10員複素環であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
R3は水素、(C1-C6)-アルキル、トリフルオロメチル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)、又は(CH2)m(3-10員複素環)であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
mは、0、1、2、3、又は4であり、
qは、0、1、2、3、又は4であり、
Qは、qが0、1、2、3、又は4のとき、水素、(C1-C6)-アルキル、(CH2)pCF3、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C6-C14)-アリール、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、3-6員複素環、又は5-10員ヘテロアリールであり、
Qは、qが1、2、3又は4のとき、シアノ、トリフルオロメチル、又はSO2NR4R5でもよく、
Qは、qが2、3、又は4のとき、ヒドロキシ、(C1-C6)-アルコキシ、スルフヒドリル、-S-(C1-C6)-アルキル、又はNR4R5でもよく、
pは、1、2、又は3であり、
R3がN又はO原子に共有結合されないときは、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R3が、-2(マイナス2)酸化状態を有するS原子に共有結合されないときは、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R4とR5は、独立して、水素、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(3-10員ヘテロシクリル)、又は(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)であり、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、又はチオモルホリンS-ジオキシドを形成してもよく、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピペラジン環を形成してもよく、ピペラジン環の他の窒素原子は、水素、(C1-C6)-アルキル、CH2CF3、(C3-C6)-シクロアルキル、CH2(C3-C6)-シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ヒドロキシエチル、又はヒドロキシプロピルと置換され、
Z1のフェニル環又はヘテロアリール環は、ハロ、ヒドロキシ、スルフヒドリル、(C1-C3)-アルコキシ、(C1-C3)-アルキル、(C1-C3)-アルキルチオ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、カルボキシ、カルボキシ(C1-C3)-アルキル、カルバモイル、又はスルファモイルの何れか又は組合せの１〜３種と選択的に置換され、
各R6は、独立して、水素、メチル、トリフルオロメチル、又はアミノであり、
各R7は、独立して、水素又はメチルである。）
【請求項５３】
Y3はNである、請求項５２に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、N-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【請求項５４】
Y3はCHである、請求項５２に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、N-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【請求項５５】
請求項１に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、N-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩と、
薬学的に許容される賦形剤と、
を含む薬剤組成物。
【請求項５６】
請求項１に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、N-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩と、
第２の薬学的に活性な化合物と、
を含む薬剤組成物。
【請求項５７】
式(II)の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、N-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【化２５５】
（但し、式(II)中、
R1は、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-シクロアルキル、フェニル、2-ピリジル、3-ピリジル、又は4-ピリジルであって、R1のフェニル、2-ピリジル、3-ピリジル、又は4-ピリジルの各々は、フルオロ、ヒドロキシ、-CH2OH、カルボキシ、カルボキシメチル、又はカルボキシエチルの各々又は２以下の組合せと選択的に置換され、
R2は、-(CH2)nZ1、又は-(CH2)nZ2であり、
nは、0、1、2、3、又は4であり、
Z1は、水素、OR3、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、SO2NR4R5、SO2R3、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C6-C14)-アリール、(CH2)pCF3、5-10員ヘテロアリール、
【化２５６】
【化２５７】
【化２５８】
、又は、3-10-員複素環であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環のいずれか一つの窒素原子が、-(CH2)qQと置換され、
Z2は、nが1、2、3又は4のとき、シアノ、トリフルオロメチル、(CF2)pCF3、SR3、NR4R5、N(H)C(O)R3、N(H)CO2R3、N(H)C(O)NR4R5、N(H)SO2R3、ビニル、又はエチニルであり、
Z2は、nが0のとき、シアノ、トリフルオロメチル、(CF2)pCF3、SR3、NR4R5、N(H)C(O)R3、N(H)CO2R3、N(H)C(O)NR4R5、N(H)SO2R3、ビニル、又はエチニルでもよく（但し、R2が、窒素原子であるU1、U2、U3、またはU4に共有結合される場合を除く）、
R3は、水素、(C1-C6)-アルキル、トリフルオロメチル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)、又は(CH2)m(3-10員複素環)であって、非環原子と置換されることができる１又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
mは、0、1、2、3又は4であり、
qは、0、1、2、3、又は4であり、
Qは、qが0、1、2、3、又は4のとき、水素、(C1-C6)-アルキル、(CH2)pCF3、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C6-C14)-アリール、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、3-6員複素環、又は5-10員ヘテロアリールであり、
Qは、qが、1、2、3又は4のとき、シアノ、トリフルオロメチル、又はSO2NR4R5でもよく、
Qは、qが、2、3、又は4のとき、ヒドロキシ、(C1-C6)-アルコキシ、スルフヒドリル、-S-(C1-C6)-アルキル、又はNR4R5でもよく、
pは、1、2、又は3であり、
R3がN又はO原子に共有結合されないときは、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R3が、-2(マイナス2)酸化状態を有するS原子に共有結合されないときは、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R4とR5は、独立して、水素、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(3-10員ヘテロシクリル)、又は(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)であり、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、又はチオモルホリンS-ジオキシドを形成してもよく、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピペラジン環を形成してもよく、ピペラジン環の他の窒素原子は、水素、(C1-C6)-アルキル、CH2CF3、(C3-C6)-シクロアルキル、CH2(C3-C6)-シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ヒドロキシエチル、又はヒドロキシプロピルと置換され、
Z1及びZ2のフェニル環又はヘテロアリール環は、ハロ、ヒドロキシ、スルフヒドリル、(C1-C3)-アルコキシ、(C1-C3)-アルキル、(C1-C3)-アルキルチオ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、カルボキシ、カルボキシ(C1-C3)-アルキル、カルバモイル、又はスルファモイルの何れか又は組合せの１〜３種と選択的に置換され、
Wは、共有結合、O、S、SO、SO2、CH2、CHOH、CO、又はNHであり、
U1、U2、U3、U4、及び炭素原子は、5員ヘテロアリール環を形成し、5員ヘテロアリール環のU1、U2、U3、及びU4の１つはR2基に共有結合され、R2基に共有結合されるU1、U2、U3、又はU4は炭素原子または窒素原子であり、R2基に共有結合されるU1、U2、U3、又はU4が窒素原子のとき、U1、U2、U3、及びU4よりなる群の他の３種のうちの1種又は2種又は全部はNであり、ＮでないU1、U2、U3、及びU4よりなる群の残りは各々がC-R6であり、R2基に共有結合されるU1、U2、U3、又はU4が炭素原子のとき、U1、U2、U3、及びU4よりなる群の他の3種のうちの１種は、N-R6、O、又はSであり、U1、U2、U3、及びU4よりなる群の残りの各々は、C-R6又はNであり、
Y4は、O、S又はN-R7であり、
各R6は、独立して、水素、メチル、トリフルオロメチル、又はアミノであり、
各R7は、独立して、水素又はメチルである。）
【請求項５８】
Y4はSである、請求項５７に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、N-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【請求項５９】
Wは共有結合である、請求項５８に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、N-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【請求項６０】
請求項５７に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、N-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩と、薬学的に許容される賦形剤と、を含む薬剤組成物。
【請求項６１】
請求項５７に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、N-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩と、第２の薬学的に活性な化合物と、を含む薬剤組成物。
【請求項１】
式(I)の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、Ｎ-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【化１８３】
（但し、式(I)中、
R1は、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-シクロアルキル、フェニル、2-ピリジル、3-ピリジル、又は4-ピリジルであって、R1のフェニル、2-ピリジル、3-ピリジル、又は4-ピリジルの各々は、フルオロ、ヒドロキシ、-CH2OH、カルボキシ、カルボキシメチル、又はカルボキシエチルの各々又は２以下の組合せと選択的に置換され、
R2は、-(CH2)nZ1、又は-(CH2)nZ2であり、
nは、0、1、2、3、又は4であり、
Z1は、水素、OR3、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、SO2NR4R5、SO2R3、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C6-C14)-アリール、(CH2)pCF3、5-10員ヘテロアリール、
【化１８４】
【化１８５】
【化１８６】
、又は3-10員複素環であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環のいずれか一つの窒素原子が、-(CH2)qQと置換され、
Z2は、nが1、2、3又は4のとき、シアノ、トリフルオロメチル、(CF2)pCF3、SR3、NR4R5、N(H)C(O)R3、N(H)CO2R3、N(H)C(O)NR4R5、N(H)SO2R3、ビニル、又はエチニルであり、
Z2は、nが0のとき、シアノ、トリフルオロメチル、(CF2)pCF3、SR3、NR4R5、N(H)C(O)R3、N(H)CO2R3、N(H)C(O)NR4R5、N(H)SO2R3、ビニル、又はエチニルでもよく（但し、R2が、窒素原子であるU1、U2、U3、またはU4と共有結合される場合を除く）、
R3は、水素、(C1-C6)-アルキル、トリフルオロメチル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)、又は(CH2)m(3-10員複素環)であって、非環原子と置換されることができる１又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
mは、0、1、2、3又は4であり、
qは、0、1、2、3、又は4であり、
Qは、qが、0、1、2、3、又は4のとき、水素、(C1-C6)-アルキル、(CH2)pCF3、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C6-C14)-アリール、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、3-6員複素環、又は5-10員ヘテロアリールであり、
Qは、qが1、2、3又は4のとき、シアノ、トリフルオロメチル、又はSO2NR4R5でもよく、
Qは、qが、2、3、又は4のとき、ヒドロキシ、(C1-C6)-アルコキシ、スルフヒドリル、-S-(C1-C6)-アルキル、又はNR4R5でもよく、
pは、1、2、又は3であり、
R3がN又はO原子に共有結合されないときは、R3は、ビニル又はエチニルであり、
R3が、-2(マイナス2)酸化状態のS原子に共有結合されないときは、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R4とR5は、独立して、水素、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(3-10員ヘテロシクリル)、又は (CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)であり、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、又はチオモルホリンS-ジオキシドを形成してもよく、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピペラジン環を形成してもよく、ピペラジン環の他の窒素原子は、水素、(C1-C6)-アルキル、CH2CF3、(C3-C6)-シクロアルキル、CH2(C3-C6)-シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ヒドロキシエチル、又はヒドロキシプロピルと置換され、
Z1及びZ2のフェニル環又はヘテロアリール環は、ハロ、ヒドロキシ、スルフヒドリル、(C1-C3)-アルコキシ、(C1-C3)-アルキル、(C1-C3)-アルキルチオ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、カルボキシ、カルボキシ(C1-C3)-アルキル、カルバモイル、又はスルファモイルの何れか１つ又は組合せの１〜３種と選択的に置換され、
Wは、共有結合、O、S、SO、SO2、CH2、CHOH、CO、又はNHであり、
U1、U2、U3、U4、及び炭素原子は、5員ヘテロアリール環を形成し、5員ヘテロアリール環のU1、U2、U3、及びU4の１つは、R2基に共有結合され、R2基に共有結合されるU1、U2、U3、又はU4は、炭素原子または窒素原子であり、R2基に共有結合されるU1、U2、U3、又はU4が窒素原子のとき、U1、U2、U3及びU4よりなる群の他の３種の内の1種又は2種又は全部はNであり、ＮでないU1、U2、U3及びU4よりなる群の残りは、各々がC-R6であり、R2基に共有結合されるU1、U2、U3又はU4が炭素原子のとき、U1、U2、U3及びU4よりなる群の他の3種のうちの１種は、N-R6、O、又はSであり、U1、U2、U3及びU4よりなる群の残りの各々は、C-R6又はNであり、
Y1、Y2、Y3、窒素原子及び2つの炭素原子は、6員ヘテロアリール環を形成し、Y1、Y2、及びY3よりなる群の最大１つがNであり、Ｎでない全てのY1、Y2、及びY3はC-R6であり、
各R6は、独立して、水素、メチル、トリフルオロメチル、又はアミノであり、
各R7は、独立して、水素又はメチルである。）
【請求項２】
式(I)の化合物は式(III)の化合物を含んでいる、請求項１に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、Ｎ-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【化１８７】
（但し、式（III）中、
X1、X2、X3、X4及びX5は各々が、独立して水素又はフルオロであって、X1、X2、X3、X4 及びX5の内の２以下はフルオロであり、
Y3は、CH又はNであり、
各R6は、独立して水素、メチル、トリフルオロメチル、又はアミノであり、
nは、0、1、2、3、又は4であり、
Z1は、水素、OR3、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、SO2NR4R5、SO2R3、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C6-C14)-アリール、(CH2)pCF3、5-10員ヘテロアリール、
【化１８８】
【化１８９】
【化１９０】
、又は3-10員複素環であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
pは、１、２、又は３であり、
R3は水素、(C1-C6)-アルキル、トリフルオロメチル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)、又は(CH2)m(3-10員複素環)であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
R4とR5は、独立して、水素、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(3-10員ヘテロシクリル)、又は(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)であり、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、又はチオモルホリンS-ジオキシドを形成してもよく、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピペラジン環を形成してもよく、ピペラジン環の他の窒素原子は、水素、(C1-C6)-アルキル、CH2CF3、(C3-C6)-シクロアルキル、CH2(C3-C6)-シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ヒドロキシエチル、又はヒドロキシプロピルと置換され、
mは、0、1、2、3、又は4であり、
qは、0、1、2、3、又は4であり、
Qは、水素、(C1-C6)-アルキル、(CH2)pCF3、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C6-C14)-アリール、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、３-６員複素環、又は5-10員ヘテロアリールであり、
Qは、qが1、2、3、又は4のとき、シアノ、トリフルオロメチル、又はSO2NR4R5でもよく、
Qは、qが、2、 3、又は4のとき、ヒドロキシ、スルフヒドリル、又はNR4R5でもよく、
Z1のフェニル環又はヘテロアリール環は、ハロ、ヒドロキシ、スルフヒドリル、(C1-C3)-アルコキシ、(C1-C3)-アルキル、(C1-C3)-アルキルチオ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、カルボキシ、カルボキシ(C1-C3)-アルキル、カルバモイル、又はスルファモイルの何れか又は１〜３種と選択的に置換され、
R7は、水素又はメチルである。）
【請求項３】
式(III)の化合物は式(IV)の化合物を含んでいる、請求項２に記載の化合物、前記化合物の等価物、水和物、溶媒和物、Ｎ-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【化１９１】
（但し、式（IV）中、
X1、X2、X3、X4、及びX5は各々が、独立して水素又はフルオロであって、X1、X2、X3、X4、及びX5の２つ以下はフルオロであり、
Y3は、CH又はNであり、
各R6は、独立して水素、メチル、トリフルオロメチル、又はアミノであり、
nは、０、1、2、3、又は4であり、
Z1は、水素、OR3、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、SO2NR4R5、SO2R3、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C6-C14)-アリール、(CH2)pCF3、5-10員ヘテロアリール、
【化１９２】
【化１９３】
【化１９４】
、又は3-10員複素環であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
R3は水素、(C1-C6)-アルキル、トリフルオロメチル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)、又は(CH2)m-(3-10員複素環)であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
R4とR5は、独立して、水素、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(3-10員ヘテロシクリル)、又は(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)であり、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、又はチオモルホリンS-ジオキシドを形成してもよく、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピペラジン環を形成してもよく、ピペラジン環の他の窒素原子は、水素、(C1-C6)-アルキル、CH2CF3、(C3-C6)-シクロアルキル、CH2(C3-C6)-シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ヒドロキシエチル、又はヒドロキシプロピルと置換され、
mは、0、1、2、3、又は4であり、
qは、0、1、2、3、又は4であり、
Qは、水素、(C1-C6)-アルキル、(CH2)pCF3、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C6-C14)-アリール、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、3-6員複素環、又は5-10員ヘテロアリールであり、
Qは、qが、1、2、3、又は4のとき、シアノ、トリフルオロメチル、又はSO2NR4R5でもよく、
Qは、qが、2、3、又は4のとき、ヒドロキシ、(C1-C6)-アルコキシ、スルフヒドリル、-S-(C1-C6)-アルキル、又はNR4R5でもよく、
pは、1、2、又は3であり、
Z1のフェニル環又はヘテロアリール環は、ハロ、ヒドロキシ、スルフヒドリル、(C1-C3)-アルコキシ、(C1-C3)-アルキル、(C1-C3)-アルキルチオ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、カルボキシ、カルボキシ(C1-C3)-アルキル、カルバモイル、又はスルファモイルの何れか又は１〜３種と選択的に置換され、
R7は、水素又はメチルである。）
【請求項４】
式(III)の化合物は式(V)の化合物を含んでいる、請求項２に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、Ｎ-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【化１９５】
（但し、式（V）中、
X1、X2、X3、X4、及びX5は各々が、独立して水素又はフルオロであって、X1、X2、X3、X4、及びX5の２つ以下は、フルオロであり、
Y3は、CH又はNであり、
各R6は、独立して水素、メチル、トリフルオロメチル、又はアミノであり、
nは、0、1、2、3、又は4であり、
Z1は、水素、OR3、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、SO2NR4R5、SO2R3、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C6-C14)-アリール、(CH2)pCF3、5-10員ヘテロアリール、
【化１９６】
【化１９７】
【化１９８】
、又は3-10員複素環であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
R3は水素、(C1-C6)-アルキル、トリフルオロメチル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)、又は(CH2)m-(3-10員複素環)であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
R4とR5は、独立して、水素、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(3-10員ヘテロシクリル)、 又は(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)であり、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、又はチオモルホリンS-ジオキシドを形成してもよく、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピペラジン環を形成してもよく、ピペラジン環の他の窒素原子は、水素、(C1-C6)-アルキル、CH2CF3、(C3-C6)-シクロアルキル、CH2(C3-C6)-シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ヒドロキシエチル、又はヒドロキシプロピルと置換され、
mは、O、1、2、3、又は4であり、
qは、O、1、2、3、又は4であり、
Qは、水素、(C1-C6)-アルキル、(CH2)pCF3、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C6-C14)-アリール、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、3-6員複素環、又は5-10員ヘテロアリールであり、
Qは、qが1、2、3、又は4のとき、シアノ、トリフルオロメチル、又はSO2NR4R5でもよく、
Qは、qが2、3、又は4のとき、ヒドロキシ、(C1-C6)-アルコキシ、スルフヒドリル、-S-(C1-C6)-アルキル、又はNR4R5でもよく、
ｐは、1、2、又は3であり、
Z1のフェニル環又はヘテロアリール環は、ハロ、ヒドロキシ、スルフヒドリル、(C1-C3)-アルコキシ、(C1-C3)-アルキル、(C1-C3)-アルキルチオ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、カルボキシ、カルボキシ(C1-C3)-アルキル、カルバモイル、又はスルファモイルの何れか又は組合せの１〜３種と選択的に置換され、
R7は、水素又はメチルである。）
【請求項５】
Y3はNである、請求項４に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、Ｎ-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【請求項６】
X1、X3、X4、及び X5 は各々が水素であり、
X2は、水素又はフルオロであり、
各R6は、独立して、水素、メチル、又はトリフルオロメチルであり、
nは、O、1、又は2であり、
Z1は、フェニル、2-ピリジル、3-ピリジル、4-ピリジル、ピペリジン-4-イル、ピペリジン-3-イル、ピペリジン-3(R)-イル、ピペリジン-3(S)-イル、ピペリジン-2-イル、ピペリジン-2(R)-イル、ピペリジン-2(S)-イル、ピロリジン-3-イル、ピロリジン-3(R)-イル、ピロリジン-3(S)-イル、ピロリジン-2-イル、ピロリジン-2(R)-イル、ピロリジン-2(S)-イル、又はアゼチジン-3-イルであり、
ピペリジニル、ピロリジニル、又はアゼチジニル環の窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
qは、0、1、又は2であり、
Qは、水素、(C1-C6)-アルキル、-CH2CF3、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C3-C6)-シクロアルキル、フェニル、ナフチル、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、3-6員複素環、又は5-10員ヘテロアリールであり、
R3は、水素、(C1-C6)-アルキル、トリフルオロメチル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、又は(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)であり、
mは、0、1、又は2である、
請求項５に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、Ｎ-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【請求項７】
Z1は、フェニル、2-ピリジル、3-ピリジル、又は4-ピリジルであり、
Z1のフェニル環又はピリジル環は、ハロ、 ヒドロキシ、メトキシ、メチル、又はトリフルオロメチルの何れか又は組合せの１又は２種と選択的に置換される、
請求項６に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、Ｎ-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【請求項８】
Z1は、フェニルであり、
Z1のフェニル環は、ハロ、ヒドロキシ、メトキシ、メチル、又はトリフルオロメチルの何れか又は組合せの１又は２種と置換される、
請求項７に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、Ｎ-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【請求項９】
Z1のフェニル環は、ハロ又はメトキシの何れか又は組合せの１又は２種と置換される、請求項８に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、Ｎ-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【請求項１０】
Z1は、2-ピリジル、3-ピリジル、又は4-ピリジルである、請求項７に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、Ｎ-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【請求項１１】
Z1は、ピペリジン-4-イル、ピペリジン-3-イル、ピペリジン-3(R)-イル、ピペリジン-3(S)-イル、ピペリジン-2-イル、ピペリジン-2(R)-イル、ピペリジン-2(S)-イル、ピロリジン-3-イル、ピロリジン-3(R)-イル、ピロリジン-3(S)-イル、ピロリジン-2-イル、ピロリジン-2(R)-イル、ピロリジン-2(S)-イル、又はアゼチジン-3-イルである、請求項６に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、Ｎ-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【請求項１２】
qは、0又は1であり、
Qは、(C1-C4)-アルキル、-CH2CF3、(C3-C6)-シクロアルキル、フェニル、C(O)R3、CO2R3、C(O)NHR5、5-6員複素環、又は5-10員ヘテロアリールであり、
R3は、水素、(C1-C4)-アルキル、トリフルオロメチル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、又は(CH2)m-(5-6員ヘテロアリール)であり、
mは、０、1、又は2である、
請求項１１に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、Ｎ-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【請求項１３】
qは、1であり、
Qは、(C1-C4)-アルキル、-CH2CF3、(C3-C6)-シクロアルキル、フェニル、5-6員複素環、又は5-10員ヘテロアリールである、
請求項１２に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、Ｎ-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【請求項１４】
qは0である、請求項１２に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、N-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【請求項１５】
Y3はCHである、請求項４に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、N-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【請求項１６】
X1、X3、X4、及びX5は、各々が、水素であり、
X2は、水素又はフルオロであり、
R6は、水素、メチル、又はトリフルオロメチルであり、
nは、0、1、又は2であり、
Z1は、フェニル、2-ピリジル、3-ピリジル、4-ピリジル、ピペリジン-4-イル、ピペリジン-3-イル、ピペリジン-3(R)-イル、ピペリジン-3(S)-イル、ピペリジン-2-イル、ピペリジン-2(R)-イル、ピペリジン-2(S)-イル、ピロリジン-3-イル、ピロリジン-3(R)-イル、ピロリジン-3(S)-イル、ピロリジン-2-イル、ピロリジン-2(R)-イル、ピロリジン-2(S)-イル、又はアゼチジン-3-イルであり、
Z1のピペリジニル、ピロリジニル、又はアゼチジニル環の窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
qは、O、1、又は2であり、
Qは、水素、(C1-C6)-アルキル、-CH2CF3、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C3-C6)-シクロアルキル、フェニル、ナフチル、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、3-6員複素環、又は5-10員ヘテロアリールであり、
R3は、水素、(C1-C6)-アルキル、トリフルオロメチル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、又は(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)であり、
mは、O、1、又は2である、
請求項１５に記載の化合物、前記化合物の等価物又は水和物、溶媒和物、又は前記化合物のN-酸化物、又は薬学的に許容される前記化合物の塩、又は薬学的に許容される前記化合物の塩
【請求項１７】
Z1は、フェニル、2-ピリジル、3-ピリジル、又は4-ピリジルであり、
フェニル環又はピリジル環は、ハロ、ヒドロキシ、メトキシ、メチル、又はトリフルオロメチルの何れか又は組合せの１又は２種と置換される、
請求項１６に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、Ｎ-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【請求項１８】
Z1は、フェニルであり、
Z1のフェニル環は、ハロ、ヒドロキシ、メトキシ、メチル、又はトリフルオロメチルの何れか又は組合せの１又は２種と置換される、
請求項１７に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、Ｎ-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【請求項１９】
Z1のフェニル環はハロ又はメトキシの何れか又は組合せの１又は２種と置換される、請求項１８に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、Ｎ-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【請求項２０】
Z1は、2-ピリジル、3-ピリジル、又は4-ピリジルである、請求項１７に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、Ｎ-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【請求項２１】
Z1は、ピペリジン-4-イル、ピペリジン-3-イル、ピペリジン-3(R)-イル、ピペリジン-3(S)-イル、ピペリジン-2-イル、ピペリジン-2(R)-イル、ピペリジン-2(S)-イル、ピロリジン-3-イル、ピロリジン-3(R)-イル、ピロリジン-3(S)-イル、ピロリジン-2-イル、ピロリジン-2(R)-イル、ピロリジン-2(S)-イル、又はアゼチジン-3-イルである、請求項１６に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、Ｎ-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【請求項２２】
qは、0又は1であり、
Qは、(C1-C4)-アルキル、-CH2CF3、(C3-C6)-シクロアルキル、フェニル、C(O)R3、CO2R3、C(O)NHR5、5-6員複素環、又は5-10員ヘテロアリールであり、
R3は、水素、(C1-C4)-アルキル、トリフルオロメチル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、又は(CH2)m-(5-6員ヘテロアリール)であり、
mは、０、1、又は2である、
請求項２１に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、Ｎ-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【請求項２３】
qは、1であり、
Qは、(C1-C4)-アルキル、-CH2CF3、(C3-C6)-シクロアルキル、フェニル、5-6員複素環、又は5-10員ヘテロアリールである、
請求項２２に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、Ｎ-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【請求項２４】
qは、0であり、
Qは、水素、(C1-C6)-アルキル、(CH2)pCF3、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C6-C14)-アリール、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、3-６員複素環、又は5-10員ヘテロアリールであり、
フェニル環又はヘテロアリール環は、ハロ、ヒドロキシ、スルフヒドリル、(C1-C3)-アルコキシ、(C1-C3)-アルキル、(C1-C3)-アルキルチオ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、カルボキシ、カルボキシ(C1-C3)-アルキル、カルバモイル、又はスルファモイルの何れか又は組合せの１〜３種と選択的に置換される、
請求項１に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、Ｎ-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【請求項２５】
式(I)の化合物は式(VI)の化合物を含んでいる、請求項１に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、Ｎ-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【化１９９】
（但し、式(VI)中、
X1、X2、X3、X4及びX5は各々が、独立して水素又はフルオロであって、X1、X2、X3、X4 及びX5の２以下はフルオロであり、
nは、O、1、2、3、又は4であり、
Z1は、水素、OR3、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、SO2NR4R5、SO2R3、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C6-C14)-アリール、(CH2)pCF3、5-10員ヘテロアリール、
【化２００】
【化２０１】
【化２０２】
、又は3-10員複素環であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
R3は水素、(C1-C6)-アルキル、トリフルオロメチル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)、又は(CH2)m(3-10員複素環)であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
mは、O、1、2、3、又は4であり、
qは、0、1、2、3、又は4であり、
Qは、qが0、1、2、3、又は4のとき、水素、(C1-C6)-アルキル、(CH2)pCF3、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C6-C14)-アリール、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、3-6員複素環、又は5-10員ヘテロアリールであり、
Qは、qが1、2、3又は4のとき、シアノ、トリフルオロメチル、又はSO2NR4R5でもよく、
Qは、qが2、3、又は4のとき、ヒドロキシ、(C1-C6)-アルコキシ、スルフヒドリル、-S-(C1-C6)-アルキル、又はNR4R5でもよく、
pは、1、2、又は3であり、
R3がN又はO原子に共有結合されないとき、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R3が、-2(マイナス2)酸化状態のS原子に共有結合されないとき、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R4とR5は、独立して、水素、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(3-10員ヘテロシクリル)、又は(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)であり、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、又はチオモルホリンS-ジオキシドを形成してもよく、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピペラジン環を形成してもよく、ピペラジン環の他の窒素原子は、水素、(C1-C6)-アルキル、CH2CF3、(C3-C6)-シクロアルキル、CH2(C3-C6)-シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ヒドロキシエチル、又はヒドロキシプロピルと置換され、
Z1のフェニル環又はヘテロアリール環は、ハロ、ヒドロキシ、スルフヒドリル、(C1-C3)-アルコキシ、(C1-C3)-アルキル、(C1-C3)-アルキルチオ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、カルボキシ、カルボキシ(C1-C3)-アルキル、カルバモイル、又はスルファモイルの何れか又は組合せの１〜３種と選択的に置換され、
各R6は、独立して、水素、メチル、トリフルオロメチル、又はアミノであり、
各R7は、独立して、水素又はメチルである。）
【請求項２６】
式(VI)の化合物は式(VII)の化合物を含んでいる、請求項２５に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、Ｎ-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【化２０３】
（但し、式（VII)中、
X1、X2、X3、X4及びX5は各々が、独立して水素又はフルオロであり、X1、X2、X3、X4 及びX5の２以下は、フルオロであり、
nは、0、1、2、3、又は4であり、
Z1は、水素、OR3、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、SO2NR4R5、SO2R3、(C1-C6)-アルキル、 (C3-C6)-シクロアルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C6-C14)-アリール、(CH2)pCF3、5-10員ヘテロアリール、
【化２０４】
【化２０５】
【化２０６】
、又は、3-10員複素環であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
R3は水素、(C1-C6)-アルキル、トリフルオロメチル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)、又は(CH2)m(3-10員複素環)であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
mは、0、1、2、3、又は4であり、
qは、0、1、2、3、又は4であり、
Qは、qが、0、1、2、3、又は4のとき、水素、(C1-C6)-アルキル、(CH2)pCF3、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C6-C14)-アリール、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、3-6員複素環、又は5-10員ヘテロアリールであり、
Qは、qが1、2、3又は4のとき、シアノ、トリフルオロメチル、又はSO2NR4R5でもよく、
Qは、qが2、3、又は4のとき、ヒドロキシ、(C1-C6)-アルコキシ、スルフヒドリル、-S-(C1-C6)-アルキル、又はNR4R5でもよく、
pは、1、2、又は3であり、
R3がN又はO原子に共有結合されないときは、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R3が、-2(マイナス2)酸化状態を有するS原子に共有結合されないときは、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R4とR5は、独立して、水素、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(3-10員ヘテロシクリル)、又は (CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)であり、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、又はチオモルホリンS-ジオキシドを形成してもよく、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピペラジン環を形成してもよく、ピペラジン環の他の窒素原子は、水素、(C1-C6)-アルキル、CH2CF3、(C3-C6)-シクロアルキル、CH2(C3-C6)-シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ヒドロキシエチル、又はヒドロキシプロピルと置換され、
Z1のフェニル環又はヘテロアリール環は、ハロ、ヒドロキシ、スルフヒドリル、(C1-C3)-アルコキシ、(C1-C3)-アルキル、(C1-C3)-アルキルチオ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、カルボキシ、カルボキシ(C1-C3)-アルキル、カルバモイル、又はスルファモイルの何れか又は組合せの１〜３種と選択的に置換され、
各R6は、独立して 水素、メチル、トリフルオロメチル、又はアミノであり、
各R7は、独立して 水素又はメチルである。）
【請求項２７】
式(Vl)の化合物は式(VIII)の化合物を含んでいる、請求項２５に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、Ｎ-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【化２０７】
（但し、式（VIII）中、X1、X2、X3、X4及びX5は各々が、独立して水素又はフルオロであり、X1、X2、X3、X4 及びX5の２以下は、フルオロであり、
nは、O、1、2、3、又は4であり、
Z1は、水素、OR3、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、SO2NR4R5、SO2R3、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C6-C14)-アリール、(CH2)pCF3、5-10員ヘテロアリール、
【化２０８】
【化２０９】
【化２１０】
、又は3-10員複素環であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
R3は水素、(C1-C6)-アルキル、トリフルオロメチル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)、又は(CH2)m(3-10員複素環)であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
mは、O、1、2、3、又は4であり、
qは、0、1、2、3、又は4であり、
Qは、qが0、1、2、3、又は4のとき、水素、(C1-C6)-アルキル、(CH2)pCF3、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C6-C14)-アリール、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、3-6員複素環、又は5-10員ヘテロアリールであり、
Qは、qが1、2、3又は4のとき、シアノ、トリフルオロメチル、又はSO2NR4R5でもよく、
Qは、qが2、3、又は4のとき、ヒドロキシ、(C1-C6)-アルコキシ、スルフヒドリル、-S-(C1-C6)-アルキル、又はNR4R5でもよく、
pは、1、2、又は3であり、
R3がN又はO原子に共有結合されないときは、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R3が、-2 (マイナス2)酸化状態を有するS原子に共有結合されないときは、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R4とR5は、独立して、水素、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(3-10員ヘテロシクリル)、又は(CH2)m-(5- 10員ヘテロアリール)であり、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、又はチオモルホリンS-ジオキシドを形成してもよく、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピペラジン環を形成してもよく、ピペラジン環の他の窒素原子は、水素、(C1-C6)-アルキル、CH2CF3、(C3-C6)-シクロアルキル、CH2(C3-C6)-シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ヒドロキシエチル、又はヒドロキシプロピルと置換され、
Z1のフェニル環又はヘテロアリール環は、ハロ、ヒドロキシ、スルフヒドリル、(C1-C3)-アルコキシ、(C1-C3)-アルキル、(C1-C3)-アルキルチオ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、カルボキシ、カルボキシ(C1-C3)-アルキル、カルバモイル、又はスルファモイルの何れか又は組合せの１〜３種と選択的に置換され、
各R6は、独立して水素、メチル、トリフルオロメチル、又はアミノであり、
各R7は、独立して水素又はメチルである。）
【請求項２８】
Y3は、Nであり、
各R6は、独立して、水素、メチル、又はトリフルオロメチルである、
請求項２７に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、Ｎ-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【請求項２９】
Y3は、CHであり、
各R6は、独立して、水素、メチル、又はトリフルオロメチルである、
請求項２７に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、Ｎ-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【請求項３０】
式(I)の化合物は式(IX)の化合物を含んでいる、請求項１に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、Ｎ-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【化２１１】
（但し、式（IX）中、
X1、X2、X3、X4及びX5は各々が、独立して水素又はフルオロであり、X1、X2、X3、X4 及びX5の２以下はフルオロであり、
nは、０、1、2、3、又は4であり、
Z1は、水素、OR3、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、SO2NR4R5、SO2R3、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C6-C14)-アリール、(CH2)pCF3、5-10員ヘテロアリール、
【化２１２】
【化２１３】
【化２１４】
、又は3-10員複素環であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
R3は水素、(C1-C6)-アルキル、トリフルオロメチル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)、又は(CH2)m(3-10員複素環)であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
mは、0、1、2、3、又は4であり、
qは、0、1、2、3、又は4であり、
Qは、qが0、1、2、3、又は4のとき、水素、(C1-C6)-アルキル、(CH2)pCF3、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C6-C14)-アリール、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、3-6員複素環、又は5-10員ヘテロアリールであり、
Qは、qが1、2、3又は4のとき、シアノ、トリフルオロメチル、又はSO2NR4R5でもよく、
Qは、qが2、3、又は4のとき、ヒドロキシ、(C1-C6)-アルコキシ、スルフヒドリル、-S-(C1-C6)-アルキル、又はNR4R5でもよく、
pは、1、2、又は3であり、
R3がN又はO原子に共有結合されないとき、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R3が、-2(マイナス2)酸化状態を有するS原子に共有結合されないとき、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R4とR5は、独立して、水素、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(3-10員ヘテロシクリル)、又は(CH2)m-(5- 10員ヘテロアリール)であり、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、又はチオモルホリンS-ジオキシドを形成してもよく、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピペラジン環を形成してもよく、ピペラジン環の他の窒素原子は、水素、(C1-C6)-アルキル、CH2CF3、(C3-C6)-シクロアルキル、CH2(C3-C6)-シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ヒドロキシエチル、又はヒドロキシプロピルと置換され、
Z1のフェニル環又はヘテロアリール環は、ハロ、ヒドロキシ、スルフヒドリル、(C1-C3)-アルコキシ、(C1-C3)-アルキル、(C1-C3)-アルキルチオ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、カルボキシ、カルボキシ(C1-C3)-アルキル、カルバモイル、又はスルファモイルの何れか又は組合せの１〜３種と選択的に置換され、
各R6は、独立して、水素、メチル、トリフルオロメチル、又はアミノであり、
各R7は、独立して、水素又はメチルである。）
【請求項３１】
式(IX)の化合物は、式(X)の化合物を含んでいる請求項３０に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、Ｎ-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【化２１５】
（但し、式（X）中、
X1、X2、X3、X4及びX5は各々が、独立して水素又はフルオロであり、X1、X2、X3、X4及びX5の２以下は、フルオロであり、
nは、0、1、2、3、又は4であり、
Z1は、水素、OR3、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、SO2NR4R5、SO2R3、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C6-C14)-アリール、(CH2)pCF3、5-10員ヘテロアリール、
【化２１６】
【化２１７】
【化２１８】
、又は3-10員複素環であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
R3は水素、(C1-C6)-アルキル、トリフルオロメチル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)、又は(CH2)m(3-10員複素環)であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
mは、0、1、2、3、又は4であり、
qは、0、1、2、3、又は4であり、
Qは、qが、0、1、2、3、又は4のとき、水素、(C1-C6)-アルキル、(CH2)pCF3、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C6-C14)-アリール、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、3-6員複素環、又は5-10員ヘテロアリールであり、
Qは、qが1、2、3又は4のとき、シアノ、トリフルオロメチル、又はSO2NR4R5でもよく、
Qは、qが、2、3、又は4のとき、ヒドロキシ、(C1-C6)-アルコキシ、スルフヒドリル、-S-(C1-C6)-アルキル、又はNR4R5でもよく、
pは、1、2、又は3であり、
R3がN又はO原子に共有結合されないときは、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R3が、-2(マイナス2)酸化状態を有するS原子に共有結合されないときは、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R4とR5は、独立して、水素、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(3-10員ヘテロシクリル)、又は(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)であり、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、又はチオモルホリンS-ジオキシドを形成してもよく、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピペラジン環を形成してもよく、ピペラジン環の他の窒素原子は、水素、(C1-C6)-アルキル、CH2CF3、(C3-C6)-シクロアルキル、CH2(C3-C6)-シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ヒドロキシエチル、又はヒドロキシプロピルと置換され、
Z1のフェニル環又はヘテロアリール環は、ハロ、ヒドロキシ、スルフヒドリル、(C1-C3)-アルコキシ、(C1-C3)-アルキル、(C1-C3)-アルキルチオ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、カルボキシ、カルボキシ(C1-C3)-アルキル、カルバモイル、又はスルファモイルの何れか１つ又は組合せの内の１〜３種と選択的に置換され、
各R6は、独立して、水素、メチル、トリフルオロメチル、又はアミノであり、
各R7は、独立して、水素又はメチルである。）
【請求項３２】
Y3は、Nであり、
各R6は、独立して、水素、メチル、又はトリフルオロメチルである、
請求項３１に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、Ｎ-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【請求項３３】
Y3は、CHであり、
各R6は、独立して、水素、メチル、又はトリフルオロメチルである、
請求項３１に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、Ｎ-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【請求項３４】
式(IX)の化合物は式(XI)の化合物を含んでいる、請求項３０に記載の化合物、等価物、水和物、溶媒和物、N-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【化２１９】
（但し、式(IX)中、
X1、X2、X3、X4及びX5は各々が、独立して水素又はフルオロであり、X1、X2、X3、X4 及びX5の２以下は、フルオロであり、
nは、O、1、2、3、又は4であり、
Z1は、水素、OR3、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、SO2NR4R5、SO2R3、(C1-C6)-アルキル、 (C3-C6)-シクロアルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C6-C14)-アリール、(CH2)pCF3、5-10員ヘテロアリール、
【化２２０】
【化２２１】
【化２２２】
、又は3-10員複素環であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
R3は水素、(C1-C6)-アルキル、トリフルオロメチル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)、又は(CH2)m(3-10員複素環)であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
mは、0、1、2、3、又は4であり、
qは、0、1、2、3、又は4であり、
Qは、qが0、1、2、3、又は4のとき、水素、(C1-C6)-アルキル、(CH2)pCF3、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C6-C14)-アリール、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、3-6員複素環、又は5-10員ヘテロアリールであり、
Qは、qが1、2、3又は4のとき、シアノ、トリフルオロメチル、又はSO2NR4R5でもよく、
Qは、qが2、3、又は4のとき、ヒドロキシ、(C1-C6)-アルコキシ、スルフヒドリル、-S-(C1-C6)-アルキル、又はNR4R5でもよく、
pは、1、2、又は3であり、
R3がN又はO原子に共有結合されないときは、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R3が、-2(マイナス2)酸化状態を有するS原子に共有結合されないときは、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R4とR5は、独立して、水素、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(3-10員ヘテロシクリル)、又は(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)であり、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、又はチオモルホリンS-ジオキシドを形成してもよく、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピペラジン環を形成してもよく、ピペラジン環の他の窒素原子は、水素、(C1-C6)-アルキル、CH2CF3、(C3-C6)-シクロアルキル、CH2(C3-C6)-シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ヒドロキシエチル、又はヒドロキシプロピルと置換され、
Z1のフェニル環又はヘテロアリール環は、ハロ、ヒドロキシ、スルフヒドリル、(C1-C3)-アルコキシ、(C1-C3)-アルキル、(C1-C3)-アルキルチオ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、カルボキシ、カルボキシ(C1-C3)-アルキル、カルバモイル、又はスルファモイルの何れか又は組合せの１〜３種と選択的に置換され、
各R6は、独立して、水素、メチル、トリフルオロメチル、又はアミノであり、
各R7は、独立して、水素又はメチルである。）
【請求項３５】
Y3は、Nであり、
各R6は、独立して、水素、メチル、又はトリフルオロメチルである、
請求項３４に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、Ｎ-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【請求項３６】
Y3は、CHであり、
各R6は、独立して、水素、メチル、又はトリフルオロメチルである、
請求項３４に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、Ｎ-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【請求項３７】
式(I)の化合物は式(XII)の化合物を含んでいる、請求項１に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、Ｎ-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【化２２３】
（但し、式(XII)中、
X1、X2、X3、X4及びX5は各々が、独立して水素又はフルオロであり、X1、X2、X3、X4及びX5の２以下は、フルオロであり、
Wは、共有結合、O、又はCOであり、
nは、0、1、2、3、又は4であり、
Z1は、水素、OR3、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、SO2NR4R4R5、SO2R3、(C1-C6)-アルキル、 (C3-C6)-シクロアルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C6-C14)-アリール、(CH2)pCF3、5-10員ヘテロアリール、
【化２２４】
【化２２５】
【化２２６】
、又は3-10員複素環であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
R3は水素、(C1-C6)-アルキル、トリフルオロメチル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)、又は(CH2)m(3-10員複素環)であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
mは、0、1、2、3、又は4であり、
qは、0、1、2、3、又は4であり、
Qは、qが、0、1、2、3、又は4のとき、水素、(C1-C6)-アルキル、(CH2)pCF3、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C6-C14)-アリール、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、3-6員複素環、又は5-10員ヘテロアリールであり、
Qは、qが1、2、3又は4のとき、シアノ、トリフルオロメチル、又はSO2NR4R5でもよく、
Qは、qが、2、3、又は4のとき、ヒドロキシ、(C1-C6)-アルコキシ、スルフヒドリル、-S-(C1-C6)-アルキル、又はNR4R5でもよく、
pは、1、2、又は3であり、
R3がN又はO原子に共有結合されないときは、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R3が、-2(マイナス2)酸化状態のS原子に共有結合されないときは、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R4とR5は、独立して、水素、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(3-10員ヘテロシクリル)、又は(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)であり、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、又はチオモルホリンS-ジオキシドを形成してもよく、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピペラジン環を形成してもよく、ピペラジン環の他の窒素原子は、水素、(C1-C6)-アルキル、CH2CF3、(C3-C6)-シクロアルキル、CH2(C3-C6)-シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ヒドロキシエチル、又はヒドロキシプロピルと置換され、
Z1のフェニル環又はヘテロアリール環は、ハロ、ヒドロキシ、スルフヒドリル、(C1-C3)-アルコキシ、(C1-C3)-アルキル、(C1-C3)-アルキルチオ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、カルボキシ、カルボキシ(C1-C3)-アルキル、カルバモイル、又はスルファモイルの何れか１つ又は組合せの内の１〜３種と選択的に置換され、
各R6は、独立して、水素、メチル、トリフルオロメチル、又はアミノであり、
各R7は、独立して、水素又はメチルである。）
【請求項３８】
式(XII)の化合物は式(XIII)の化合物を含んでいる、請求項３７に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、Ｎ-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【化２２７】
（但し、式(XIII)中、
X1、X2、X3、X4及びX5は各々が、独立して水素又はフルオロであり、X1、X2、X3、X4 及びX5の２以下は、フルオロであり、
Wは、共有結合、O、又はCOであり、
nは、0、1、2、3、又は4であり、
Z1は、水素、OR3、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、SO2NR4R5、SO2R3、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C6-C14)-アリール、(CH2)pCF3、5-10員ヘテロアリール、
【化２２８】
【化２２９】
【化２３０】
、又は3-10員複素環であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
R3は水素、(C1-C6)-アルキル、トリフルオロメチル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)、又は(CH2)m(3-10員複素環)であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
mは、0、1、2、3、又は4であり、
qは、0、1、2、3、又は4であり、
Qは、qが0、1、2、3、又は4のとき、水素、(C1-C6)-アルキル、(CH2)pCF3、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C6-C14)-アリール、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、3-6員複素環、又は5-10員ヘテロアリールであり、
Qは、qが1、2、3又は4のとき、シアノ、トリフルオロメチル、又はSO2NR4R5でもよく、
Qは、qが、2、3、又は4のとき、ヒドロキシ、(C1-C6)-アルコキシ、スルフヒドリル、-S-(C1-C6)-アルキル、又はNR4R5でもよく、
pは、1、2、又は3であり、
R3がN又はO原子に共有結合されないときは、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R3が、-2(マイナス2)酸化状態を有するS原子に共有結合されないときは、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R4とR5は、独立して、水素、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(3-10員ヘテロシクリル)、又は(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)であり、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、又はチオモルホリンS-ジオキシドを形成してもよく、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピペラジン環を形成してもよく、ピペラジン環の他の窒素原子は、水素、(C1-C6)-アルキル、CH2CF3、(C3-C6)-シクロアルキル、CH2(C3-C6)-シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ヒドロキシエチル、又はヒドロキシプロピルと置換され、
Z1のフェニル環又はヘテロアリール環は、ハロ、ヒドロキシ、スルフヒドリル、(C1-C3)-アルコキシ、(C1-C3)-アルキル、(C1-C3)-アルキルチオ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、カルボキシ、カルボキシ(C1-C3)-アルキル、カルバモイル、又はスルファモイルの何れか又は組合せの１〜３種と選択的に置換され、
各R6は、独立して、水素、メチル、トリフルオロメチル、又はアミノであり、
各R7は、独立して、水素又はメチルである。）
【請求項３９】
Y3は、Nであり、
各R6は、独立して、水素、メチル、又はトリフルオロメチルである、
請求項３８に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、N-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【請求項４０】
Y3は、CHであり、
各R6は、独立して、水素、メチル、又はトリフルオロメチルである、
請求項３８に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、Ｎ-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【請求項４１】
式(XII)の化合物は式(XIV)の化合物を含んでいる、請求項３７に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、Ｎ-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【化２３１】
（但し、式(XIV)中、
X1、X2、X3、X4及びX5は各々が、独立して水素又はフルオロであり、X1、X2、X3、X4 及びX5の２以下は、フルオロであり、
Wは、共有結合、O、又はCOであり、
nは、O、1、2、3、又は4であり、
Z1は、水素、OR3、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、SO2NR4R5、SO2R3、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C6-C14)-アリール、(CH2)pCF3、5-10員ヘテロアリール、
【化２３２】
【化２３３】
【化２３４】
、又は3-10員複素環であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
R3は水素、(C1-C6)-アルキル、トリフルオロメチル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)、又は(CH2)m(3-10員複素環)であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
mは、O、1、2、3、又は4であり、
qは、0、1、2、3、又は4であり、
Qは、qが0、1、2、3、又は4のとき、水素、(C1-C6)-アルキル、(CH2)pCF3、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C6-C14)-アリール、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、3-6員複素環、又は5-10員ヘテロアリールであり、
Qは、qが1、2、3又は4のとき、シアノ、トリフルオロメチル、又はSO2NR4R5でもよく、
Qは、qが2、3、又は4のとき、ヒドロキシ、(C1-C6)-アルコキシ、スルフヒドリル、-S-(C1-C6)-アルキル、又はNR4R5でもよく、
pは、1、2、又は3であり、
R3がN又はO原子に共有結合されないときは、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R3が、-2(マイナス2)酸化状態を有するS原子に共有結合されないときは、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R4とR5は、独立して、水素、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(3-10員ヘテロシクリル)、又は(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)であり、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、又はチオモルホリンS-ジオキシドを形成してもよく、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピペラジン環を形成してもよく、
ピペラジン環の他の窒素原子は、水素、(C1-C6)-アルキル、CH2CF3、(C3-C6)-シクロアルキル、CH2(C3-C6)-シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ヒドロキシエチル、又はヒドロキシプロピルと置換され、
Z1のフェニル環又はヘテロアリール環は、ハロ、ヒドロキシ、スルフヒドリル、(C1-C3)-アルコキシ、(C1-C3)-アルキル、(C1-C3)-アルキルチオ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、カルボキシ、カルボキシ(C1-C3)-アルキル、カルバモイル、又はスルファモイルの何れか又は組合せの１〜３種と選択的に置換され、
各R6は、独立して、水素、メチル、トリフルオロメチル、又はアミノであり、
各R7は、独立して、水素又はメチルである。）
【請求項４２】
Y3は、Nであり、
各R6は、独立して、水素、メチル、又はトリフルオロメチルである、
請求項４１の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、N-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【請求項４３】
Y3は、CHであり、
各R6は、独立して、水素、メチル、又はトリフルオロメチルである、
請求項４１の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、N-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【請求項４４】
式(I)の化合物は式(XV)を含んでいる、請求項１に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、N-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【化２３５】
（但し、式(XV)中、
X1、X2、X3、X4及びX5は各々が、独立して水素又はフルオロであり、X1、X2、X3、X4及びX5の２以下は、フルオロであり、
Wは、共有結合、O、又はCOであり、
nは、O、1、2、3、又は4であり、
Z1は、水素、OR3、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、SO2NR4R5、SO2R3、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C6-C14)-アリール、(CH2)pCF3、5-10員ヘテロアリール、
【化２３６】
【化２３７】
【化２３８】
、又は3-10員複素環であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
R3は水素、(C1-C6)-アルキル、トリフルオロメチル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)、又は(CH2)m(3-10員複素環)であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
mは、0、1、2、3、又は4であり、
qは、0、1、2、3、又は4であり、
Qは、qが、0、1、2、3、又は4のとき、水素、(C1-C6)-アルキル、(CH2)pCF3、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C6-C14)-アリール、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、3-6員複素環、又は5-10員ヘテロアリールであり、
Qは、qが1、2、3又は4のとき、シアノ、トリフルオロメチル、又はSO2NR4R5でもよく、
Qは、qが2、3、又は4のとき、ヒドロキシ、(C1-C6)-アルコキシ、スルフヒドリル、-S-(C1-C6)-アルキル、又はNR4R5でもよく、
pは、1、2、又は3であり、
R3がN又はO原子に共有結合されないときは、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R3が、-2(マイナス2)酸化状態を有するS原子に共有結合されないときは、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R4とR5は、独立して、水素、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(3-10員ヘテロシクリル)、又は (CH2)m-(5- 10員ヘテロアリール)であり、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、又はチオモルホリンS-ジオキシドを形成してもよく、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピペラジン環を形成してもよく、ピペラジン環の他の窒素原子は、水素、(C1-C6)-アルキル、CH2CF3、(C3-C6)-シクロアルキル、CH2(C3-C6)-シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ヒドロキシエチル、又はヒドロキシプロピルと置換され、
Z1のフェニル環又はヘテロアリール環は、ハロ、ヒドロキシ、スルフヒドリル、(C1-C3)-アルコキシ、(C1-C3)-アルキル、(C1-C3)-アルキルチオ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、カルボキシ、カルボキシ(C1-C3)-アルキル、カルバモイル、又はスルファモイルの何れか又は組合せの１〜３種と選択的に置換され、
各R6は、独立して、水素、メチル、トリフルオロメチル、又はアミノであり、
各R7は、独立して、水素又はメチルである。）
【請求項４５】
式(XV)の化合物は式(XVI)の化合物を含んでいる、請求項４４に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、N-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【化２３９】
（但し、式(XVI)中、
X1、X2、X3、X4及びX5は各々が、独立して水素又はフルオロであり、X1、X2、X3、X4及びX5の２以下は、フルオロであり、
Wは、共有結合、O、又はCOであり、
nは、0、1、2、3、又は4であり、
Z1は、水素、OR3、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、SO2NR4R5、SO2R3、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C6-C14)-アリール、(CH2)pCF3、5-10員ヘテロアリール、
【化２４０】
【化２４１】
【化２４２】
、又は3-10員複素環であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
R3は水素、(C1-C6)-アルキル、トリフルオロメチル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)、又は(CH2)m(3-10員複素環)であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
mは、O、1、2、3、又は4であり、
qは、0、1、2、3、又は4であり、
Qは、qが0、1、2、3、又は4のとき、水素、(C1-C6)-アルキル、(CH2)pCF3、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C6-C14)-アリール、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、3-6員複素環、又は5-10員ヘテロアリールであり、
Qは、qが1、2、3又は4のとき、シアノ、トリフルオロメチル、又はSO2NR4R5でもよく、
Qは、qが2、3、又は4のとき、ヒドロキシ、(C1-C6)-アルコキシ、スルフヒドリル、-S-(C1-C6)-アルキル、又はNR4R5でもよく、
pは、1、2、又は3であり、
R3がN又はO原子に共有結合されないときは、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R3が、-2(マイナス2)酸化状態を有するS原子に共有結合されないときは、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R4とR5は、独立して、水素、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(3-10員ヘテロシクリル)、又は (CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)であり、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、又はチオモルホリンS-ジオキシドを形成してもよく、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピペラジン環を形成してもよく、ピペラジン環の他の窒素原子は、水素、(C1-C6)-アルキル、CH2CF3、(C3-C6)-シクロアルキル、CH2(C3-C6)-シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ヒドロキシエチル、又はヒドロキシプロピルと置換され、
Z1のフェニル環又はヘテロアリール環は、ハロ、ヒドロキシ、スルフヒドリル、(C1-C3)-アルコキシ、(C1-C3)-アルキル、(C1-C3)-アルキルチオ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、カルボキシ、カルボキシ(C1-C3)-アルキル、カルバモイル、又はスルファモイルの何れか１つ又は組合せの内の１〜３種と選択的に置換され、
各R6は、独立して、水素、メチル、トリフルオロメチル、又はアミノであり、
各R7は、独立して、水素又はメチルである。）
【請求項４６】
Y3は、Nであり、
各R6は、独立して、水素、メチル、又はトリフルオロメチルである、
請求項４５に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、N-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【請求項４７】
Y3は、CHであり、
各R6は、独立して、水素、メチル、又はトリフルオロメチルである、
請求項４５に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、N-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【請求項４８】
式(XV)の化合物は式(XVII)の化合物を含んでいる、請求項４４に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、N-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【化２４３】
（但し、式(XVII)中、
X1、X2、X3、X4及びX5は各々が、独立して水素又はフルオロであり、X1、X2、X3、X4 及びX5の２以下は、フルオロであり、
Wは、共有結合、O、又はCOであり、
nは、0、1、2、3、又は4であり、
Z1は、水素、OR3、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、SO2NR4R5、SO2R3、(C1-C6)-アルキル、 (C3-C6)-シクロアルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C6-C14)-アリール、(CH2)pCF3、5-10員ヘテロアリール、
【化２４４】
【化２４５】
【化２４６】
、又は3-10員複素環であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
R3は水素、(C1-C6)-アルキル、トリフルオロメチル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)、又は(CH2)m(3-10員複素環)であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
mは、0、1、2、3、又は4であり、
qは、0、1、2、3、又は4であり、
Qは、qが0、1、2、3、又は4のとき、水素、(C1-C6)-アルキル、(CH2)pCF3、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C6-C14)-アリール、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、3-6員複素環、又は5-10員ヘテロアリールであり、
Qは、qが1、2、3又は4のとき、シアノ、トリフルオロメチル、又はSO2NR4R5でもよく、
Qは、qが2、3、又は4のとき、ヒドロキシ、(C1-C6)-アルコキシ、スルフヒドリル、-S-(C1-C6)-アルキル、又はNR4R5でもよく、
pは、1、2、又は3であり、
R3がN又はO原子に共有結合されないときは、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R3が、-2 (マイナス2)酸化状態を有するS原子に共有結合されないときは、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R4とR5は、独立して、水素、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(3-10員ヘテロシクリル)、又は(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)であり、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、又はチオモルホリンS-ジオキシドを形成してもよく、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピペラジン環を形成してもよく、ピペラジン環の他の窒素原子は、水素、(C1-C6)-アルキル、CH2CF3、(C3-C6)-シクロアルキル、CH2(C3-C6)-シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ヒドロキシエチル、又はヒドロキシプロピルと置換され、
Z1のフェニル環又はヘテロアリール環は、ハロ、ヒドロキシ、スルフヒドリル、(C1-C3)-アルコキシ、(C1-C3)-アルキル、(C1-C3)-アルキルチオ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、カルボキシ、カルボキシ(C1-C3)-アルキル、カルバモイル、又はスルファモイルの何れか又は組合せの１〜３種と選択的に置換され、
各R6は、独立して、水素、メチル、トリフルオロメチル、又はアミノであり、
各R7は、独立して、水素又はメチルである。）
【請求項４９】
Y3は、Nであり、
R6は水素又はメチルである、
請求項４８に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、N-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【請求項５０】
Y3は、CHであり、
各R6は、独立して、水素、メチル、又はトリフルオロメチルである、
請求項４８に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、N-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【請求項５１】
式(I)の化合物は式(XVIII)の化合物を含んでいる、請求項１に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、N-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【化２４７】
（但し、式（XVIII）中、
X1、X2、X3、X4及びX5は各々が、独立して水素又はフルオロであり、X1、X2、X3、X4及びX5の２以下は、フルオロであり、
中、Wは、共有結合、O、又はCOであり、
nは、O、1、2、3、又は4であり、
Z1は、水素、OR3、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、SO2NR4R5、SO2R3、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C6-C14)-アリール、(CH2)pCF3、5-10員ヘテロアリール、
【化２４８】
【化２４９】
【化２５０】
、又は3-10員複素環であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
R3は水素、(C1-C6)-アルキル、トリフルオロメチル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)、又は(CH2)m(3-10員複素環)であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
mは、O、1、2、3、又は4であり、
qは、0、1、2、3、又は4であり、
Qは、qが、0、1、2、3、又は4のとき、水素、(C1-C6)-アルキル、(CH2)pCF3、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C6-C14)-アリール、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、3-6員複素環、又は5-10員ヘテロアリールであり、
Qは、qが1、2、3又は4のとき、シアノ、トリフルオロメチル、又はSO2NR4R5でもよく、
Qは、qが、2、3、又は4のとき、ヒドロキシ、(C1-C6)-アルコキシ、スルフヒドリル、-S-(C1-C6)-ルキル、又はNR4R5でもよく、
pは、1、2、又は3であり、
R3がN又はO原子に共有結合されないときは、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R3が、-2(マイナス2)酸化状態を有するS原子に共有結合されないときは、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R4とR5は、独立して、水素、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(3-10員ヘテロシクリル)、又は(CH2)m-(5- 10員ヘテロアリール)であり、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、又はチオモルホリンS-ジオキシドを形成してもよく、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピペラジン環を形成してもよく、ピペラジン環の他の窒素原子は、水素、(C1-C6)-アルキル、CH2CF3、(C3-C6)-シクロアルキル、CH2(C3-C6)-シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ヒドロキシエチル、又はヒドロキシプロピルと置換され、
Z1のフェニル環又はヘテロアリール環は、ハロ、ヒドロキシ、スルフヒドリル、(C1-C3)-アルコキシ、(C1-C3)-アルキル、(C1-C3)-アルキルチオ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、カルボキシ、カルボキシ(C1-C3)-アルキル、カルバモイル、又はスルファモイルの何れか又は組合せの１〜３種と選択的に置換され、
各R6は、独立して、水素、メチル、トリフルオロメチル、又はアミノであり、
各R7は、独立して、水素又はメチルである。）
【請求項５２】
式(XVIII)の化合物は式(XIX)の化合物を含んでいる、請求項５１の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、N-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【化２５１】
（但し、式（XIX）中、
X1、X2、X3、X4及びX5は各々が、独立して水素又はフルオロであり、X1、X2、X3、X4 及びX5の２以下は、フルオロであり、
Wは、共有結合、O、又はCOであり、
nは、O、1、2、3、又は4であり、
式（XIX）中、Z1は、水素、OR3、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、SO2NR4R5、SO2R3、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C6-C14)-アリール、(CH2)pCF3、5-10員ヘテロアリール、
【化２５２】
【化２５３】
【化２５４】
又は3-10員複素環であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
R3は水素、(C1-C6)-アルキル、トリフルオロメチル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)、又は(CH2)m(3-10員複素環)であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
mは、0、1、2、3、又は4であり、
qは、0、1、2、3、又は4であり、
Qは、qが0、1、2、3、又は4のとき、水素、(C1-C6)-アルキル、(CH2)pCF3、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C6-C14)-アリール、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、3-6員複素環、又は5-10員ヘテロアリールであり、
Qは、qが1、2、3又は4のとき、シアノ、トリフルオロメチル、又はSO2NR4R5でもよく、
Qは、qが2、3、又は4のとき、ヒドロキシ、(C1-C6)-アルコキシ、スルフヒドリル、-S-(C1-C6)-アルキル、又はNR4R5でもよく、
pは、1、2、又は3であり、
R3がN又はO原子に共有結合されないときは、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R3が、-2(マイナス2)酸化状態を有するS原子に共有結合されないときは、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R4とR5は、独立して、水素、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(3-10員ヘテロシクリル)、又は(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)であり、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、又はチオモルホリンS-ジオキシドを形成してもよく、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピペラジン環を形成してもよく、ピペラジン環の他の窒素原子は、水素、(C1-C6)-アルキル、CH2CF3、(C3-C6)-シクロアルキル、CH2(C3-C6)-シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ヒドロキシエチル、又はヒドロキシプロピルと置換され、
Z1のフェニル環又はヘテロアリール環は、ハロ、ヒドロキシ、スルフヒドリル、(C1-C3)-アルコキシ、(C1-C3)-アルキル、(C1-C3)-アルキルチオ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、カルボキシ、カルボキシ(C1-C3)-アルキル、カルバモイル、又はスルファモイルの何れか又は組合せの１〜３種と選択的に置換され、
各R6は、独立して、水素、メチル、トリフルオロメチル、又はアミノであり、
各R7は、独立して、水素又はメチルである。）
【請求項５３】
Y3はNである、請求項５２に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、N-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【請求項５４】
Y3はCHである、請求項５２に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、N-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【請求項５５】
請求項１に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、N-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩と、
薬学的に許容される賦形剤と、
を含む薬剤組成物。
【請求項５６】
請求項１に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、N-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩と、
第２の薬学的に活性な化合物と、
を含む薬剤組成物。
【請求項５７】
式(II)の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、N-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【化２５５】
（但し、式(II)中、
R1は、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-シクロアルキル、フェニル、2-ピリジル、3-ピリジル、又は4-ピリジルであって、R1のフェニル、2-ピリジル、3-ピリジル、又は4-ピリジルの各々は、フルオロ、ヒドロキシ、-CH2OH、カルボキシ、カルボキシメチル、又はカルボキシエチルの各々又は２以下の組合せと選択的に置換され、
R2は、-(CH2)nZ1、又は-(CH2)nZ2であり、
nは、0、1、2、3、又は4であり、
Z1は、水素、OR3、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、SO2NR4R5、SO2R3、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C6-C14)-アリール、(CH2)pCF3、5-10員ヘテロアリール、
【化２５６】
【化２５７】
【化２５８】
、又は、3-10-員複素環であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環のいずれか一つの窒素原子が、-(CH2)qQと置換され、
Z2は、nが1、2、3又は4のとき、シアノ、トリフルオロメチル、(CF2)pCF3、SR3、NR4R5、N(H)C(O)R3、N(H)CO2R3、N(H)C(O)NR4R5、N(H)SO2R3、ビニル、又はエチニルであり、
Z2は、nが0のとき、シアノ、トリフルオロメチル、(CF2)pCF3、SR3、NR4R5、N(H)C(O)R3、N(H)CO2R3、N(H)C(O)NR4R5、N(H)SO2R3、ビニル、又はエチニルでもよく（但し、R2が、窒素原子であるU1、U2、U3、またはU4に共有結合される場合を除く）、
R3は、水素、(C1-C6)-アルキル、トリフルオロメチル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)、又は(CH2)m(3-10員複素環)であって、非環原子と置換されることができる１又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
mは、0、1、2、3又は4であり、
qは、0、1、2、3、又は4であり、
Qは、qが0、1、2、3、又は4のとき、水素、(C1-C6)-アルキル、(CH2)pCF3、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C6-C14)-アリール、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、3-6員複素環、又は5-10員ヘテロアリールであり、
Qは、qが、1、2、3又は4のとき、シアノ、トリフルオロメチル、又はSO2NR4R5でもよく、
Qは、qが、2、3、又は4のとき、ヒドロキシ、(C1-C6)-アルコキシ、スルフヒドリル、-S-(C1-C6)-アルキル、又はNR4R5でもよく、
pは、1、2、又は3であり、
R3がN又はO原子に共有結合されないときは、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R3が、-2(マイナス2)酸化状態を有するS原子に共有結合されないときは、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R4とR5は、独立して、水素、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(3-10員ヘテロシクリル)、又は(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)であり、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、又はチオモルホリンS-ジオキシドを形成してもよく、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピペラジン環を形成してもよく、ピペラジン環の他の窒素原子は、水素、(C1-C6)-アルキル、CH2CF3、(C3-C6)-シクロアルキル、CH2(C3-C6)-シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ヒドロキシエチル、又はヒドロキシプロピルと置換され、
Z1及びZ2のフェニル環又はヘテロアリール環は、ハロ、ヒドロキシ、スルフヒドリル、(C1-C3)-アルコキシ、(C1-C3)-アルキル、(C1-C3)-アルキルチオ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、カルボキシ、カルボキシ(C1-C3)-アルキル、カルバモイル、又はスルファモイルの何れか又は組合せの１〜３種と選択的に置換され、
Wは、共有結合、O、S、SO、SO2、CH2、CHOH、CO、又はNHであり、
U1、U2、U3、U4、及び炭素原子は、5員ヘテロアリール環を形成し、5員ヘテロアリール環のU1、U2、U3、及びU4の１つはR2基に共有結合され、R2基に共有結合されるU1、U2、U3、又はU4は炭素原子または窒素原子であり、R2基に共有結合されるU1、U2、U3、又はU4が窒素原子のとき、U1、U2、U3、及びU4よりなる群の他の３種のうちの1種又は2種又は全部はNであり、ＮでないU1、U2、U3、及びU4よりなる群の残りは各々がC-R6であり、R2基に共有結合されるU1、U2、U3、又はU4が炭素原子のとき、U1、U2、U3、及びU4よりなる群の他の3種のうちの１種は、N-R6、O、又はSであり、U1、U2、U3、及びU4よりなる群の残りの各々は、C-R6又はNであり、
Y4は、O、S又はN-R7であり、
各R6は、独立して、水素、メチル、トリフルオロメチル、又はアミノであり、
各R7は、独立して、水素又はメチルである。）
【請求項５８】
Y4はSである、請求項５７に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、N-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【請求項５９】
Wは共有結合である、請求項５８に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、N-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩。
【請求項６０】
請求項５７に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、N-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩と、薬学的に許容される賦形剤と、を含む薬剤組成物。
【請求項６１】
請求項５７に記載の化合物、又は該化合物の等価物、水和物、溶媒和物、N-酸化物、若しくは薬学的に許容される前記化合物の塩と、第２の薬学的に活性な化合物と、を含む薬剤組成物。
【公表番号】特表２０１２−５０３０２１（Ｐ２０１２−５０３０２１Ａ）
【公表日】平成２４年２月２日（２０１２．２．２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５２８０６１（Ｐ２０１１−５２８０６１）
【出願日】平成２１年９月２２日（２００９．９．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０５７８１３
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０３３９７７
【国際公開日】平成２２年３月２５日（２０１０．３．２５）
【出願人】（５１０２９８０３４）ケイマン ケミカル カンパニー， インコーポレーテッド (4)
【氏名又は名称原語表記】ＣＡＹＭＡＮ ＣＨＥＭＩＣＡＬ ＣＯＭＰＡＮＹ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年２月２日（２０１２．２．２）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年９月２２日（２００９．９．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０５７８１３
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０３３９７７
【国際公開日】平成２２年３月２５日（２０１０．３．２５）
【出願人】（５１０２９８０３４）ケイマン ケミカル カンパニー， インコーポレーテッド (4)
【氏名又は名称原語表記】ＣＡＹＭＡＮ ＣＨＥＭＩＣＡＬ ＣＯＭＰＡＮＹ
【Ｆターム（参考）】
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