【化１】


本発明は、式（Ｉ）の置換二環複素環化合物に関し、ここでＨｅｔ^１、Ｈｅｔ^２、Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３およびＡ^４は請求の範囲で定義される意味するところを有する。本発明の化合物はγ分泌酵素調節物質として有用である。本発明はさらに、こうした新規化合物の製造方法、有効成分として前記化合物を含んでなる製薬学的組成物、ならびに医薬品としての前記化合物の使用に関する。
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改良型ＡＴＫ阻害化合物、結晶質Ｎ−｛（１Ｓ）−２−アミノ−１−［（３−フルオロフェニル）メチル］エチル｝−５−クロロ−４−（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２−チオフェンカルボキサミド塩酸塩 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


〔式中、Ａは炭素で結合した５員ヘテロシクリル基を表し、ＴはＯ又はＳを表し、Ｚ^１はＣ_３−Ｃ_７−シクロアルキル基を表し、ＸはＮ又はＣＺ^７を表し、並びに、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｚ^２、Ｚ^３、Ｌ^１及びＬ^２はさまざまな置換基を表す〕で表されるＮ−シクロアルキル−Ｎ−二環式メチレン−カルボキサミド、チオカルボキサミド又はＮ−置換カルボキシイミドアミド誘導体、それらを調製する方法、中間体化合物の調製、殺菌剤活性因子としてのそれらの使用、特に、殺菌剤組成物の形態における殺菌剤活性因子としてのそれらの使用、及び、それら化合物又は組成物を使用して、植物病原性菌類、特に植物の植物病原性菌類を防除する方法に関する。
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【課題】特定のテトラゾール誘導体、およびその薬学的に受容可能な塩を提供すること。
【解決手段】本発明は、特定のテトラゾール誘導体、およびその薬学的に受容可能な塩に関する。これらは、例えば、ＲＵＰ２５受容体のアゴニストとしての有用な薬理学的特性を示す。本発明によっては、本発明の化合物を含む薬学的組成物、ならびに、異脂肪血症、アテローム性動脈硬化症、冠状動脈性心臓病、インスリン耐性、２型糖尿病、Ｘ症候群などを含む代謝関連障害の処置において本発明の化合物および組成物を使用する方法も提供される。 （もっと読む）

一般式（I）の化合物（その置換基は、請求項1に定義されている）は、殺微生物剤として適している。
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【課題】色相及び光堅牢性が極めて良好であり、優れた着色力（色濃度）を有するアゾ顔料組成物、好ましくは更に異なる位置に特徴的なＸ線回折ピークを有するアゾ顔料及びその互変異性体を含有するアゾ顔料組成物を提供する。
【解決手段】ＣｕＫα特性Ｘ線回折におけるブラッグ角（２θ±０．２°）が７．２°及び２５．９°に特徴的なＸ線回折ピークを有する下式（１）で表されるアゾ顔料または互変異性体を少なくとも１種含有することを特徴とするアゾ顔料組成物。
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【課題】ＰＴＨ放出プロモーターとしての活性を有する化合物を含有する医薬組成物を提供する。
【解決手段】ＰＴＨ放出を促進する、新規４−アリール−２(１Ｈ)−キナゾリノン誘導体およびアリール−(２−アミノ−フェニル)−メタノン誘導体；例えば、１−(２,３−ジメトキシ−キノキサリン−６−イルメチル)−４−(４−イソプロピル−フェニル)−６−プロプ−２−イニルオキシ−１Ｈ−キナゾリン−２−オン；を薬学的に許容される賦形剤、希釈剤または担体と共に含む、発作、卒中、低酸素誘導性神経細胞傷害、癲癇、神経変性疾患、アルツハイマー病、ハンチントン病、パーキンソン病、痴呆、鬱、不安、パニック症候群、強迫神経症、外傷後ストレス障害、統合失調症；鬱血性心不全、高血圧；腸運動障害、下痢；火傷、潰瘍、創傷；骨粗鬆症、骨折、骨軟化症、歯周骨損失、骨関節炎による骨損失；甲状腺機能低下等の予防・治療のための、医薬組成物 （もっと読む）

抗アポトーシスＢｃｌ−２蛋白質の活性を阻害する式（Ｉ）：


（式中、Ａ^１、Ｚ^１、Ｚ^１Ａ、Ｚ^２、Ｚ^２Ａ、Ｌ^１及びＺ^３は特許請求の範囲に定義する通りである）の化合物、前記化合物を含有する組成物及び疾病期間中に抗アポトーシスＢｃｌ−２蛋白質が発現される疾病の治療におけるそれらの使用を開示する。
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【課題】色再現性、分散性及び顔料分散物安定性が極めて良好であり、優れた色相及び着色力を有するアゾ顔料の提供。
【解決手段】ＣｕＫα特性Ｘ線回折におけるブラッグ角（２θ±０．２°）が７．２°、１３．４°、１５．０°及び２５．９°に特徴的Ｘ線回折ピークを有する下記式（１）で表されるアゾ顔料、又はその互変異性体。


該アゾ顔料は，ヘテロ環アミンから誘導されるジアゾニウム塩とビスピラゾロン成分からなるカプラーとのアゾカッピリング反応により製造される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、ｒ、ＹおよびＧは上で示した意味を有する。）の化合物の殺虫剤および／または殺ダニ剤および／または殺菌剤としての使用に関する。
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【課題】着色力、色彩的特性、耐久性に優れるアゾ顔料、顔料分散物の提供。
【解決手段】式２で表わされるアゾ化合物。


（Ｇ_２は、Ｈ、アルキル基、アリール基又はヘテロ環基；Ｒ_２１は、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ_４Ｒ_５、−ＮＲ_６Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ_７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ_８、又は−ＯＲ_８；Ｒ_２３はＨ、アルキル基、ヘテロ環基、脂肪族オキシ基又はハロゲン原子；Ａ_２は、ヘテロ環基；ｍは０〜５の整数；Ｒ_４、Ｒ_６はＨ又はアルキル基；Ｒ_５はＨ、アルキル基、アリール基、ヘテロ環基又は−Ｎ（Ｒ_９）（Ｒ_１０）；Ｒ_７はアルキル基、アリール基、ヘテロ環基、アシル基、アルコキシ基又は−Ｎ（Ｒ_９）（Ｒ_１０）；Ｒ_８はＨ、アルキル基、アリール基、ヘテロ環基又はアシル基を表す。） （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物とその医薬的に許容される塩、溶媒和物、又は互変異性体に、その製造の方法とその製造に使用する中間体の製造の方法に、そしてそのような化合物を含有する組成物と、そのような化合物の、特に疼痛の治療への使用に関する。

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【課題】５−ＨＴ_２Ｂ受容体拮抗作用を有する化合物を有効成分として含有する医薬または医薬組成物を提供する。また、同受容体に対して高い選択的親和性を示し、さらに拮抗化合物として他の受容体への関与を低減させることで、当該受容体が関与する様々な好ましくない作用やＱＴ延長などの毒性を軽減する医薬または医薬組成物を提供する。
【解決手段】下記、一般式（Ｉ）で示される化合物、またはその薬学的に許容される塩。
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【課題】心臓血管疾患、特に血栓に関連する疾患の予防および／または処置において有用な、抗血栓活性を有する血小板ＡＤＰレセプターインヒビターの提供。
【解決手段】式（Ｉ）〜式（VIII）の新規化合物であって、これには、より具体的には、有効な血小板ＡＤＰレセプターインヒビターである、スルホニルウレア誘導体、スルホニルチオウレア誘導体、スルホニルグアニジン誘導体、スルホニルシアノグアニジン誘導体、チオアシルスルホンアミド誘導体およびアシルスルホンアミド誘導体が挙げられる。これらの誘導体は、種々の薬学的組成物中で使用され得、そして心血管疾患（特に血栓症に関連する心血管疾患）の予防および／または処置のために特に有効である。本発明はまた、哺乳動物において血栓症を予防または処置するための方法に関し、この方法は、治療有効量の式（Ｉ）〜（VIII）の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩を投与する工程を包含する。 （もっと読む）

アポリポタンパク質Ａ−Ｉ（ＡｐｏＡ−Ｉ）の発現を制御するために有用な新規化合物、ならびに心血管疾患、およびコレステロール関連疾患または脂質関連疾患を含む関連疾患状態、例えば、アテローム性動脈硬化症の治療および予防のためのそれらの使用が開示される。該新規化合物を含む医薬組成物も開示される。

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プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物を開発することが、大いに必要とされている。本発明は、Ｒａｆプロテインキナーゼの阻害剤として有用な式（Ｉ）の化合物を提供する。本発明はまた、その組成物およびＲａｆ媒介疾患を治療する方法も提供する。本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に許容される組成物および様々な障害を治療する際に前記組成物を使用する方法も提供する。
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本発明は、Ｃｈｋ１を阻害し、癌の治療において有用であるアミノピラゾール化合物、又は薬学的に許容可能なその塩若しくはその塩の溶媒和物を提供する。 （もっと読む）

【課題】グルカゴン受容体拮抗剤で、したがって、２型糖尿病の治療、予防又は発症の遅延に有用な化合物及びそれを含有する医薬品の提供。
【解決手段】下記の一般式によって表される化合物又は薬剤として許容されるそれらの塩若しくは溶媒和化合物。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物


［式中、Ｒは、−ＳＯ_２−ＮＲ３Ｒ４基、水素原子、ハロゲン原子、−ハロゲノ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、−ＣＯ_２Ｒ５基または−ＳＯ_２−Ｒ４基であり；Ｒ１は、窒素原子を含有しないヘテロシクロアルキル基、−Ｗ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基、−Ｗ−アルキル基、−Ｗ−ヘテロアリール基、−Ｗ−ヘテロシクロアルキル基、−Ｗ−ＣＯＯＲ５基、−Ｗ−ＣＯＮＲ５Ｒ６基であり；Ｒ２は、水素原子、−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、−（Ｃ１−Ｃ５）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、−ハロゲノ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、−Ｗ−ＣＯＯＲ５基、−Ｗ−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５基または−Ｗ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ５Ｒ６基であり；ｎは、０、１または２であり；Ｗは、−（Ｃ１−Ｃ５）アルキレン−基または−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキレン−基であり；Ｒ３およびＲ４（同一または異なる。）は、互いに独立して、水素原子、−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基、−（Ｃ１−Ｃ５）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、アリール、−ＣＨ_２−アリール基、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、−Ｗ−ＯＨ基、−Ｗ−ＣＨＯＨ−ＣＨ_２ＯＨ基、−Ｗ−ＣＯ_２Ｒ５基、−Ｗ−ＮＲ５Ｒ６基、または−Ｗ−Ｏ−（ＣＨ_２）ｎ−アリール基であるか；でなければ、Ｒ３およびＲ４は、これらを支持する窒素原子と共に、共同でヘテロシクロアルキル基を形成し；Ｒ５およびＲ６は（同一または異なる。）は、互いに独立して、水素原子、−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基または（Ｃ１−Ｃ５）ハロゲノアルキル基である。］に、ならびにこれらの調製方法に、およびこれらの治療利用に関する。
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一般式（Ｉ）


で示される新規１，２，４−オキサジアゾール誘導体、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
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