本発明は、グルコキナーゼ活性化剤として作用する式（Ｉ）の化合物、それらの医薬組成物、およびグルコキナーゼにより仲介される疾患、障害、または状態を治療する方法を提供する。
【化１】

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本発明は、ＲＯＣＫ２に対して選択的であり得る、ＲＯＣＫ１およびＲＯＣＫ２の阻害剤、ならびにかかる化合物の薬物動態的特性および／または薬力学的特性を調節する方法に関する。また、ＲＯＣＫ１および／またはＲＯＣＫ２を阻害する方法も提供する。また、ＲＯＣＫ１および／またはＲＯＣＫ２の阻害剤をスタチンと組み合わせる治療も提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩を提供する（式中、Ｒ^１、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｘ、ＹおよびＺは、本明細書で定義される通りである）。式（Ｉ）の化合物は、グルコキナーゼ活性化因子として作用することが判明している。したがって、式（Ｉ）の化合物およびその医薬組成物は、グルコキナーゼにより仲介される疾患、障害または状態を治療するために有用である。
【化１】

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【課題】優れた神経保護作用、神経新生(再生)促進作用、認知機能改善作用等の医薬作用を有し、さらに毒性が低く、中枢移行性が高い、新規なベンゾフラン誘導体を提供すること。
【解決手段】本発明は、
〔１〕式（Ｉ）：


［式中、
環Ａ：置換されていてもよいピペラジン環、置換されていてもよいモルホリン環又は置換されていてもよいホモピペラジン環；
Ｒ_１及びＲ₂：同一又は異なって、水素原子、又は置換されていてもよい低級アルキル；
Ｒ₃及びＲ₄：同一又は異なって、水素原子、又はハロゲン化されていてもよい低級アルキル；
Ｒ₅〜Ｒ_７：同一又は異なって、水素原子、ヒドロキシ、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよい低級アルケニル、置換されていてもよい低級アルコキシ、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよい芳香族複素環、置換されていてもよいアミノ、又はアシル；


は、単結合、又は二重結合を示す。］
で表される化合物、又はその塩を提供する。 （もっと読む）

本発明は特定の新規化合物を指向する。具体的には、本発明は式（Ｉ）


の化合物又はその塩を指向する。本発明の化合物はキナーゼ活性、特にＰＩ３キナーゼ活性の阻害剤である。 （もっと読む）

本明細書において定義される式（Ｉ）の構造を有する化合物およびその化合物の薬学的に許容できる塩が開示される。対応する医薬組成物、治療方法、合成方法および中間体もまた開示される。
【化１】

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本出願は、Ｂｔｋを阻害する、一般式（Ａ）［式中、変数Ｚ^＊は本明細書で記載のとおりに定義される］の化合物を開示する。本明細書に開示される化合物は、Ｂｔｋの活性を調節し、過剰なＢｔｋ活性に関連する疾患を処置するのに有用である。本化合物は更に、関節リウマチなどの、異常Ｂ細胞増殖に関連する炎症性及び自己免疫性疾患を処置するのに有用である。更に開示されているのは、式（Ａ）の化合物及び少なくとも１つの担体、希釈剤又は賦形剤を含有する組成物である。
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【課題】カンナビノイド作動性受容体に対して親和性を有する縮合三環化合物を含むマイクロエマルジョンの提供。
【解決手段】Ｓ）界面活性剤、それらが可溶化される液体中で凝集体、ミセルのような組織化された構造を形成するポリマー、Ｏ）特定の酸のエステル又は特定の酸、ＰＡ）式Ａ’の化合物、ＡＤ）水及び／又は油の極性の調整剤、成分Ｓ）のフィルム曲率の調整剤、補助界面活性剤、水又は生理食塩水溶液を各々特定量含む医薬組成物のマイクロエマルジョン（Ｓ）／ＰＡ）の比が、成分Ｏ）がないマイクロエマルジョンのそれよりも低い）
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【課題】末梢レベル及び中枢の神経系の両方にてインビボ活性を有する、ＣＢ１及び／又はＣＢ２カンナビノイド作動性受容体に対する親和性を有する縮合三環式ピラゾール誘導体の提供。
【解決手段】式（Ｉ）を有する、５〜８個の原子を含む中央環によって互いに結合した１つのフェニル環と１つのピラゾール環を含む縮合構造を有し、ＣＢ１及び／又はＣＢ２受容体に対して親和性を有し、中枢神経系及び／又は末梢レベルで活性を有する縮合三環式化合物。上記の化合物は、ＣＢ１及び／又はＣＢ２カンナビノイド作動性受容体に対して親和性を示す。
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本出願において、JAK2キナーゼ媒介疾患、JAK3キナーゼ媒介疾患、又はTYK2キナーゼ媒介疾患を含むJAKキナーゼ媒介疾患の治療のためのキナゾリン化合物を提供する。また、この化合物を含む医薬組成物、並びにこの化合物及び組成物の使用方法も提供する。式(I)。
【化１】
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インダゾール化合物（Ｉ）、これらの調製プロセス、これらのプロセスに使用できる中間体、かかる化合物を含む医薬組成物、およびＣＣＲ４受容体アンタゴニストに関連する療法におけるそれらの使用。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、本明細書及び特許請求の範囲で定義されたとおりである］の新規なピリダジノン誘導体、ならびにその生理学的に許容しうる塩及びエステルに関する。これらの化合物はＰＤＥ１０Ａを阻害し、医薬として使用することができる。
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本出願は、新規アミノピリミジンアミド類、それらを調製する方法、及び、有害生物（特に、節足動物、特に、昆虫類）を防除するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規な置換アミノアザヘテロ環式カルボキサミド化合物、それらの製造、および癌などの過剰増殖性疾患の治療のための使用を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）のキナゾリノン化合物が記載され、
【化１】


これはプロリルヒドロキシラーゼ阻害物質として有用である。このような化合物は、プロリルヒドロキシラーゼ活性によって媒介される病態、疾患及び状態を治療するための製薬学的組成物及び方法において使用され得る。それゆえに、この化合物は、例えば、貧血、血管疾患、代謝性疾患、及び創傷治癒を治療するために、投与され得る。
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本発明は、式（ＩＡ）または（ＩＢ）の化合物を提供し、


式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｇ_１、およびＨＹは、本明細書に記載されるとおりである。この化合物は、ＰＩ３Ｋおよび／またはｍＴｏｒの阻害剤であり、したがって、増殖性障害、炎症性障害、または心血管障害を治療するのに有用である。本発明は、ＰＩ３Ｋ酵素の阻害剤として有用な化合物を提供し、したがって、本発明化合物は、ＰＩ３Ｋが介在する腫瘍および／または癌細胞の成長のような、増殖性障害、炎症性障害、または心血管障害の処置に有用である。
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本発明は、ＰＤＥ阻害作用を有し、統合失調症などの予防又は治療用医薬として有用な化合物を提供する。式（Ｉ_０）：


〔式中、Ｒ^１は、置換基を表し、Ｒ^２は、水素原子、又は置換基を表し、Ｒ^３は、水素原子、又は置換基を表し、環Ａは、置換されていてもよい芳香環を表し、及び環Ｂは、置換されていてもよい５員芳香族複素環を表す。〕で表される化合物、又はその塩。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、式（Ｉ）の置換二環複素環化合物に関し、ここでＨｅｔ^１、Ｈｅｔ^２、Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３およびＡ^４は請求の範囲で定義される意味するところを有する。本発明の化合物はγ分泌酵素調節物質として有用である。本発明はさらに、こうした新規化合物の製造方法、有効成分として前記化合物を含んでなる製薬学的組成物、ならびに医薬品としての前記化合物の使用に関する。
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【課題】ＳＴＡＴ６が関与する呼吸器疾患、殊に喘息や慢性閉塞性肺疾患等の予防・治療に用いることができる化合物の提供。
【解決手段】２位に、特定の置換基で置換されていてもよいアリールアミノ又はアリールエチルアミノ基、４位にシクロアルキルメチル基やアリールアルキル等で置換されたアミノ基、５位にアルキル基等で置換されていてもよいカルバモイル基をそれぞれ有するジアミノピリミジン-５-カルボキサミド誘導体又はその塩が強力かつ選択的なＳＴＡＴ６阻害作用、及びこれに基づく薬理作用を有することを知見し、本発明を完成した。 （もっと読む）

本発明は、次式(I)による構造：


を有するかまたはその塩もしくは溶媒和物であるc-Jun N-末端キナーゼ(JNK)の阻害薬を提供し、その際、環A、C^a、C^b、Z、R⁵、WおよびCyは本明細書に定めるものである。本発明はさらに、本発明の化合物を含有する医薬組成物、本発明の化合物および組成物を調製し、たとえばアルツハイマー病など種々の障害の治療および予防に使用する方法を提供する。 （もっと読む）