【課題】本発明の課題は、疾患、特に心血管および血液の疾患の処置に用いることができる新規化合物を提供することである。
【解決手段】式（Ｉ）のジヒドロピラゾロン誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、および、疾患、特に、心血管および血液疾患、腎臓疾患の処置および／または予防用、および、創傷治癒の促進用の医薬を製造するためのそれらの使用を提供する。この化合物は、ＨＩＦプロリル４−ヒドロキシラーゼの特異的阻害剤として作用し、この特異的作用メカニズムを基礎として、非経腸または経口投与の後に、インビボで、例えばエリスロポエチンなどのＨＩＦ標的遺伝子の誘導、並びに、例えば赤血球新生などのそれに起因する生物学的過程をもたらす。
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１つの局面において、本発明は、式：


を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩に関し、この式において：Ａｒ、Ｚ、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、本明細書中で定義されるとおりである。これらの化合物は、ＡＴ_１レセプターアンタゴニスト活性およびネプリライシン阻害活性を有する。別の局面において、本発明は、このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を使用する方法；ならびにこのような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体に関する。
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本発明は、式（Ｉ）


の新規な物質に関し、ここで：Ｒ１は、場合により置換されたアリールまたはヘテロアリールであり；ＲはＨであるか、またはＲ１と一緒になった場合、場合により置換される、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＮＨおよびＮアルクのうちの１つ以上を場合により含む、アリールまたはヘテロアリール基と縮合された５員もしくは６員の環を形成し；Ｒ２およびＲ３は、独立して、Ｈ、Ｈａｌ、またはアルキルであって、場合により１つ以上のＨａｌによって置換され；Ｒ４はＨであり；ならびにＲ５はＨまたはアルキルであり、場合により１つ以上のハロゲン原子で置換される。この物質は、任意の異性体およびこの塩であり、ならびに薬物、特にＡＫＴ（ＰＫＢ）リン酸化反応インヒビターを意図する。
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【構成】 一般式（Ｉ−Ａ）


（式中の記号は明細書に記載の通り。）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物。
【効果】 一般式（Ｉ−Ａ）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物は、ＣＸＣＲ４を調節する作用を有し、各種炎症疾患、各種アレルギー性疾患、後天性免疫不全症候群、ヒト免疫不全ウイルス感染症等の予防および／または治療剤、または再生医療用剤として有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）（式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、本明細書中に定義の通りである）の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩。更に開示されるのは、Ｐ２Ｘ_３および／またはＰ２Ｘ_２／３受容体アンタゴニストに関連した疾患を処置するための化合物の使用方法およびそれら化合物を製造する方法である。

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【課題】肥満細胞または好塩基球細胞などにおいて化学伝達物質、中間体の放出の原因となる、免疫グロブリンＥおよび／または免疫グロブリンＧ受容体シグナル伝達系を阻害する化合物と該化合物の合成法の提供、並びに該化合物による免疫グロブリンＥおよび／または免疫グロブリンＧ受容体シグナル伝達系の活性化の影響を受ける、脱顆粒およびその他の工程による化学伝達物質の放出により、またはそれらが原因となる、あるいはそれらに関連する疾病の治療および予防を含む使用方法の提供。
【解決手段】下記一般式で表される２，４−ピリミジンジアミン化合物、またはその塩、水和物、および溶媒和物。
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【課題】アミロイドの凝集物及び／又は沈着物に対して特異的に結合して、アミロイドの凝集及び／又は沈着に起因する疾患の予防治療薬の提供。
【解決手段】一般式（１）：


（式中、Ｘ¹は置換基を有していてもよいベンズチアゾリル基、ベンズオキサゾリル基、イミダゾピリジル基、イミダゾピリミジル基及びベンズイミダゾリル基から選ばれる２環性の複素環式基を示し；
Ｘ²は水素原子又はハロゲン原子を示し；Ａを含む環は、ベンゼン環又はピリジン環を示し；
Ｂを含む環は、置換基を有していてもよい５員の芳香族複素環式基を示し、この環は式中のベンゼン環又はピリジン環と炭素原子で結合している。ただし、Ｘ¹又はＢが置換基を有する場合、その置換基はアルキルスズ基又はキレート形成基ではない。）で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらの遷移金属配位体。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、式（Ｉ）の新規置換インダゾールおよびアザインダゾール誘導体に関し、ここでＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｙ、Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３およびＨｅｔ^１は請求の範囲で定義される意味するところを有する。本発明の化合物はγ分泌酵素調節物質として有用である。本発明はさらに、こうした新規化合物の製造方法、有効成分として前記化合物を含んでなる製薬学的組成物、ならびに医薬品としての前記化合物の使用に関する。
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本発明は、トリアジン誘導体、並びに、プロテインキナーゼを調節するため、及びプロテインキナーゼ介在疾患及び状態を治療するためのこれらの化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物および医薬としての使用のための新規化合物、より特定的には、神経変性障害、より特定的には、ある種の神経障害、例えば、タウオパチーと総称される障害、および細胞毒性のα−シヌクレインのアミロイド形成によって特徴付けられる障害の予防または治療のための医薬としての使用のための新規化合物を提供する。本発明はまた、かかる神経変性障害を治療するのに有用な薬剤の製造のための上記新規化合物の使用に関する。本発明は、さらに、上記新規化合物を含む医薬組成物および上記新規化合物の調製方法に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容される塩に関し、式中、Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、ＸおよびＹは明細書に定義されている。本発明は、前記化合物を作製する方法、ならびにオーロラおよびＫＤＲなどのキナーゼを阻害するのに有用である前記化合物を含有する組成物にも関する。

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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ^１、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は、発明の詳細な説明及び特許請求の範囲にて定義されたとおりである）で示される、システインプロテアーゼのカテプシンの、特にシステインプロテアーゼのカテプシンＳ又はＬの選択的阻害剤である化合物、特に糖尿病、アテローム性動脈硬化、腹部大動脈瘤、末梢動脈障害又は糖尿病性ネフロパシーの処置における医薬として有用なそれらの調製に関する。

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本発明は、トリアジン化合物、並びに、プロテインキナーゼを調節するため、及び該プロテインキナーゼが介在する疾患を治療するためのその使用方法に関する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）で表されるビシクロ置換ピラゾロン−アゾ誘導体の製薬学的に許容される塩、その製造方法、それを含有する医薬組成物、及び治療薬としての、特にトロンボポエチン（TPO）模倣薬及びトロンボポエチン受容体アゴニストとしてのその使用に関する。一般式（Ｉ）の置換基の定義は、明細書において定義されたものと同一である。


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本発明はとりわけ、式（Ｉ）に示される化合物又はその医薬上許容される塩を含む。
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【課題】ＧＳＫ−３タンパク質キナーゼを阻害する治療因子を提供すること。
【解決手段】式Ｉの化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって：Ｗは、窒素またはＣＨであり；Ｒ^１は、水素またはフッ素から選択され；そしてＲ^ｙは、Ｃ_１〜４脂肪族基であって、該Ｃ_１〜４脂肪族基は、必要に応じてＮ（Ｒ^２）_２または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５〜６員の飽和環で置換され、ここで、各Ｒ^２は、水素、あるいはＯＨ、Ｎ（Ｒ^３）_２または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５〜６員の飽和環で必要に応じて置換されたＣ_１〜３脂肪族基から独立的して選択され、ここで：各Ｒ^３は、水素またはＣ_１〜３脂肪族基から独立して選択され、但し、Ｒ^１が水素であり、ＷがＣＨである場合、Ｒ^ｙは、メチル以外である。
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本発明は、式（Ｉ）のオキサゾール及びチアゾール誘導体（式中、Ａ、Ｅ、Ｘ、Ｒ^１及びＲ^２は明細書中に定義した通りである。）、それらの製造及び薬学的に活性な化合物としてのそれらの使用に関する。
【化１】
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本発明は、ウレイドフェニル置換トリアジン誘導体、並びに、プロテインキナーゼを調節するためのこれらの化合物の使用方法、及びプロテインキナーゼ介在疾患及び状態を治療するためのこれらの化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４およびＲ^５は、本明細書中に定義の通りである）を有する化合物、それらの立体異性体または薬学的に許容しうる塩、式（Ｉ）の化合物を包含する医薬組成物、それら化合物を製造する方法、並びにそれらの使用方法を提供する。
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本発明は、スチリル−トリアジン誘導体、並びに、プロテインキナーゼを調節するため、及びプロテインキナーゼ介在疾患を治療するためのこれらの化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）