本発明は、一般式(Ｉ)
【化１】


の新規な誘導体（式中、R3はC₁−C₆アルキル、アリール、アリール(C₁−C₆)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール(C₁−C₆)アルキル、C₁−C₁₀シクロアルキルに縮合されたアリール又はヘテロアリール、複素環、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、アダマンチル、ポリシクロアルキル、アルケニル、アルキニル、CONR1R2、CSNR1R2、COOR1、SO2R1、C(＝NH)R1、C(＝NH)NR1基であり；R5、R6は互いに独立に、以下の基：ハロゲン、CN、NO2、NH₂、OH、COOH、C(O)OR8、−O−C(O)R8、NR8R9、NHC(O)R8、C(O)NR8R9、NHC(S)R8、C(S)NR8R9、SR8、S(O)R8、SO₂R8、NHSO₂R8、SO₂NR8R9、−O−SO₂R8、−SO₂−O−R8、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、C₁−C₆アルキル、C₁−C₆アルコキシ、アリール、アリール(C₁−C₆)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール(C₁−C₆)アルキル、複素環、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アダマンチル又はポリシクロアルキルから選択される）に関する。
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本発明は、下式（Ｉ）
【化１】


を有し、式中置換基がクレーム中で定義された意味をもっている新規染料、かかる染料の生産、これらの染料及びかかる染料により染色又は印刷された材料の使用に関する。
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本発明は、一般式ＩＡ、ＩＢの化合物およびその薬学的に許容しうる酸付加塩（式中、Ｒ¹、Ｒ²は、互いに独立に、低級アルキルまたは−（ＣＨ₂）_m−Ｏ−低級アルキルであるか、あるいはそれらが結合しているＮ原子と一緒に、へテロ環を形成しており；Ｒ³は、水素または低級アルキルであり；Ｒ⁴は、低級アルキルであり；ヘタリールは、３Ｈ−イミダゾール−２，４−ジイルまたは１Ｈ−ピラゾール−１，４−ジイルであり；ｎは、１または２であり；そしてｍは、１または２である）に関する。これらの化合物は、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病、神経保護、統合失調症、不安、痛み、呼吸欠損、うつ病、ＡＤＨＤ、薬物嗜癖（例えば、アンフェタミン、コカイン、オピオイド、エタノール、ニコチン、カンナビノイド）の処置のために、または喘息、アレルギー反応、低酸素症、虚血、発作および物質乱用の処置のために、または鎮静薬、筋弛緩薬、抗精神病薬、抗てんかん薬、抗痙攣薬、ならびに冠状動脈疾患および心不全のための心臓保護剤としての使用のために使用してもよい。
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本発明は、Ｒｈｏ−キナーゼの新規阻害剤に関する。 （もっと読む）

【課題】色相が良好であるとともに光堅牢性に優れた新規なアゾ化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で表されるアゾ化合物及びその互変異性体。


［Ｒ¹：水素原子、アルキル基、アリール基、アシル基、カルバモイル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、ヘテロ環基。Ｒ²：−ＮＲ⁵Ｒ⁶、−ＯＲ⁷。Ｒ⁵、Ｒ⁶：水素原子、アルキル基、アリール基、アシル基等、Ｒ⁷：アルキル基、アリール基。Ｒ³：水素原子、アルキル基、アリール基、アルコキシ基、アリールオキシ基、アシルアミノ基、カルバモイルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、アリールスルホニルアミノ基。Ｒ⁴：独立にアルキル基、アリール基、アルコキシ基、アリールオキシ基、アミノ基、アルキルチオ基、アリールチオ基、アシルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、アリールスルホニルアミノ基を表し、互いに連結し環を形成してもよい。ｎ：３〜５の整数。］ （もっと読む）

本発明は、患者における高いβ−アミロイド沈着またはβ−アミロイドレベルに特徴がある疾患または障害を治療、予防または改善するための式（Ｉ）の化合物、もしくは、それらの互変異性体、それらの立体異性体、またはそれらの薬学的に受容可能な塩およびそれらの使用を提供する。本発明の式Ｉの化合物において、Ｗは、ＣＯ、ＣＳまたはＣＨ_２であり；Ｘは、Ｎ、ＮＯまたはＣＲ_１０であり；Ｙは、Ｎ、ＮＯまたはＣＲ_１１であり；Ｚは、Ｎ、ＮＯまたはＣＲ_１９であるが、但し、Ｘ、ＹまたはＺの２つより多くは、ＮまたはＮＯになり得ない、化合物である。

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本発明は、各種の自己免疫性および炎症性の疾患または状態を治療するための選択的糖質コルチコイド受容体リガンドとして有用である、式Ｉの化合物またはその化合物の医薬上許容され得る塩もしくは水和物を包含する。医薬組成物および使用方法も含まれる。
【化１１０】

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本発明は、一般式（Ｉ）：


式中、Ｒ^１は、置換されていてもよいフェニル、Ｒ^２は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル又は置換アミノを示し、Ｑは、ＣＨ又はＮを示し、Ｒ^３は、Ｈ、アルキル又はアミノを示し、Ｒ^４は、一般式（ＩＩ）〜（Ｖ）：


式中、Ｒ^７は、Ｈ又はアルキルを示し、Ｒ^８は、Ｈ、アルキル又は置換アミノを示し、Ｒ^９は、Ｈ又はアルキルを示し、Ｒ^１２は、Ｈ、アルキル、ハロゲノアルキル又は置換アミノを示す、
を示す、
で表されるピラゾール化合物又はその薬理上許容される塩、及びこれらを有効成分とする医薬組成物に関する。
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本発明は、ゴナドトロピン放出ホルモン（ＧｎＲＨ）（黄体形成ホルモン放出ホルモンとしても知られる）受容体アンタゴニストに関する。 （もっと読む）

本発明は、炎症性サイトカイン類の細胞外放出の予防可能な化合物に関し、前記化合物、もしくはその鏡像異性体及びジアステレオマー形態、又はこれらの製薬上許容できる塩は、次式を有する：
【化１】


式中、Ｒは、エーテル又はアミノユニットであり、
Ｒ¹は、置換フェニルであり、
Ｒ²及びＲ³ユニットは、それぞれ独立して、次から成る群から選択され：
ａ）水素；及び
ｂ）次から成る群から選択される置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ１０ヒドロカルビル：
ｉ）Ｃ１〜Ｃ１０直鎖、分枝状、もしくは環状アルキル；
ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ１０アリール；
ｉｉｉ）Ｃ１〜Ｃ１０複素環；
ｉｖ）Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアリール。
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【目的】本発明は、一般式（Ｉ）の新規スルホニルアミノ−酢酸誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としてのそれらの使用に関する。本発明はまたこのような化合物を製造するための方法を含む関連様相に関する。本発明は、また、ヒトオレキシン受容体、特に、ヒトオレキシン−２受容体の非ペプチド性拮抗薬であるスルホニルアミノ−酢酸誘導体を提供する。これらの化合物は、睡眠障害／覚醒スケジュール、睡眠障害（例えば、不眠症、無呼吸、ジストニア）またはストレス関連障害（不安障害、気分障害、血圧の障害）またはオレキシンの障害に関連するその他の障害と同様に、恒常性障害や摂食障害（例えば、過食症、肥満症、食品乱用、強迫的摂食または過敏症性腸症候群）の治療に用いることが可能である。 （もっと読む）

本発明は血小板由来増殖因子受容体（ＰＤＧＦ−Ｒ）キナーゼの阻害剤として用いるに有用なＮ−置換三環状３−アミノピラゾール誘導体および前記誘導体の製造方法に向けたものである。本発明は、更に、本発明の化合物を含んで成る薬剤組成物そして腫瘍および他の細胞増殖症の如き状態を治療する方法にも向けたものである。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖性疾患の治療、ＫＳＰキネシン活性が関連する疾患の治療、及びＫＳＰキネシンの阻害に有用であるジヒドロピラゾール誘導体に関する。本発明は、これらの化合物を含む組成物及び哺乳動物中の癌を治療するために該化合物を使用する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)(式中、添え字n、置換基R1〜R4、およびLは、明細書で説明した通り定義されるものであり、Yは-O-または-S-基を表す)で表される2-置換ピリミジンに関する。また本発明は、その製造方法、殺虫剤、ならびに病原性菌類および動物害虫を防除するための方法に関する。

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本発明は、式Ｉ：


｛式中、p、R¹、R²、q、R³、r、R⁴、X¹及びQ¹は、明細書に定義のいずれかの意味を有する｝のピリミジン誘導体、その製造プロセス、それらを含む医薬組成物及び、ヒトなどの温血動物で抗増殖作用をもたらすために用いる薬剤の製造におけるその使用に関する。
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本発明は、ある種の手術、疾患又はウイルス感染、胎児ストレス、早産又は低出生体重、ある種の薬物治療、照射又は電気ショック療法などの医療処置によって生じる認知障害を予防、緩和、又は軽減するため、又は軽度の認知障害を示す集団及び慢性的神経変性疾患の危険性があるその他の集団において予防的に使用するための、活性成分として向精神性のないカンナビノイドを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）又は式（ＩＩ）：


で表される化合物、その塩形態又はプロドラッグ（式中の可変基は、明細書中で定義されている）を提供する。 このような化合物は、マトリックスメタロプロテアーゼ（ＭＭＰｓ）及びＡＤＡＭｓのような、メタロプロテアーゼの調節剤である。本発明の化合物又は組成物は、例えば関節炎、癌、心臓血管疾患、皮膚疾患、炎症又はアレルギー疾患を包含する、メタロプロテアーゼ活性に関連する疾患を治療するために使用することができる。
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本発明により、あるピラゾールに基づくＣＣＫ−１受容体モジュレーターを提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）を有する化合物（式中、変数Ｒ^０、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｑ、Ｌ、及び下付き文字ｎは、本明細書に記載する通りである）を提供する。主題の化合物は、炎症性及び免疫性の状態及び疾患の治療に有用である。主題の化合物を使用する、組成物及び治療方法も提供する。例えば、主題の方法は、多発性硬化症、リウマチ様関節炎、乾癬、及び炎症性腸疾患など、炎症性及び免疫性の障害及び疾患の治療に有用である。
【化１】
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本発明は、三置換および四置換ピリミジンを調製する容易な方法を提供する。この方法は、タンパク質キナーゼ（特に、Ａｕｒｏｒａキナーゼ）の阻害剤を調製するのに有用である。これらの阻害剤は、Ａｕｒｏｒａが媒介する疾患または病気を治療するかその重症度を軽減するのに有用である。本発明は、患者における癌を処置する方法を提供し、該方法は、該患者に、式Ｖの化合物またはそれらの組成物を投与する工程を包含する。他の実施態様によれば、本発明は、患者における黒色腫、リンパ腫、神経芽細胞腫、白血病、または以下から選択される癌、または消化管の癌を処置する方法を提供し、該方法は、該患者に、式Ｖの化合物またはそれらの組成物を投与する工程を包含する：大腸、乳房、肺、腎臓、卵巣、膵臓、腎臓、ＣＮＳ、頚部、前立腺。 （もっと読む）