式(I)で示される化合物(その置換基については請求項1に記載のとおりである)は殺菌剤として有用である。
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式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、ヒドロキシメチルであり；Ｒ^２は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^４Ｒ^５、−ＳＯ_２ＮＲ^４Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^４およびＨＥＴ−２より選択され；ＨＥＴ−１は、５員または６員の置換されていてよいＣ連結したヘテロアリール環であり；ＨＥＴ−２は、４員、５員または６員のＣまたはＮ連結した、置換されていてよいヘテロシクリル環であり；Ｒ^３は、ハロ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メチル、メトキシおよびシアノより選択され；Ｒ^４は、例えば、水素、置換されていてよい（１−４Ｃ）アルキルおよびＨＥＴ−２より選択され；Ｒ^５は、水素または（１−４Ｃ）アルキルであり；またはＲ^４およびＲ^５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ＨＥＴ−３で定義されるヘテロシクリル環系を形成してよく；ＨＥＴ−３は、例えば、置換されていてよいＮ連結した４員、５員または６員の飽和または部分不飽和ヘテロシクリル環であり；ｐは、（各々の場合に独立して）０、１または２であり；ｍは、０または１であり；ｎは、０、１または２であり；但し、ｍが０である場合、ｎは１または２であるという条件付きである］を有する化合物；またはその塩、プロドラッグ若しくは溶媒和物を記載する。ＧＬＫアクチベーターとしてのそれらの使用、それらを含有する医薬組成物、およびそれらの製造方法も記載する。

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結合ナフチル基を有するピラゾールを開示する。この化合物は２型糖尿病及び関連症状の治療に有用である。薬剤組成物及び治療方法も含む。 （もっと読む）

本発明は、塩基、酸付加塩、水和物又は溶媒和物の形状を採る、式（Ｉ）


（式中、Ｗは、酸素又は硫黄原子であり、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３及びＸ_４は、それぞれ、独立に、水素若しくはハロゲン原子又はシアノ基、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル基、Ｃ_１−Ｃ_６−フルオロアルキル基、Ｃ_１−Ｃ_６−アルコキシ基若しくはＣ_１−Ｃ_６−フルオロアルコキシ基を表し、Ｙは、（Ｎ_２）又は（Ｎ_３）の位置にあり、Ｙが（Ｎ_２）の位置にあるときは、ＹはＣ_１−Ｃ_６−アルキル基、Ｃ_１−Ｃ_６−フルオロアルキル基、アリール基又はヘテロアリール基を表し、Ｙが（Ｎ_３）の位置にあるときは、Ｙはアリール基又はヘテロアリール基を表し、該アリール基及びヘテロアリール基は、ハロゲン原子、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル基、Ｃ_１−Ｃ_６−アルコキシ基、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキルチオ基、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル−Ｓ（Ｏ）−基、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル−Ｓ（Ｏ）_２又はＣ_１−Ｃ_６−フルオロアルキル基から選択される１個以上の原子又は基によって、場合により置換され、Ｃ_４−Ｃ_５の位置の結合は、二重又は単結合であり、Ｒ_１及びＲ_２は、それぞれ、独立に、アリール基、ベンジル基もしくはＣ_１−Ｃ_６−アルキル基を表し、又は、Ｒ_１及びＲ_２は、これを担う窒素原子とともに、１又は複数のＣ_１−Ｃ_６−アルキル基又はベンジル基によって場合により置換されたヘテロ環を形成する。）の化合物に関する。調製方法及び治療への利用も開示されている。
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本発明の対象は、式Ｉの化合物、それらの医薬として許容される塩、エナンチオマー形態、ジアステレオマー及びラセミ酸塩、上記の化合物の調製、それらを含む薬剤及びそれらの製造、並びに癌などの疾病の抑制又は予防における上記の化合物の使用である。
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【化１】


本発明は、式（Ｉ）の化合物、それらのＮ−オキシド、製薬学的に許容できる付加塩、四級アミン、多形若しくは立体異性体［式中、Ｒ_１は水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_１−６アルキルオキシＣ_１−６アルキル、ジ（Ｃ_１−６アルキル）アミノＣ_１−６アルキル、アリール若しくはヘテロアリールを表し；各Ｒ_２は独立にハロ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルキルオキシ、Ｃ_１−６アルキルチオ、ポリハロＣ_１−６アルキル、ポリハロＣ_１−６アルキルオキシ、シアノ、アミノカルボニル、アミノ、モノ若しくはジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノ、ニトロ、アリールまたはアリールオキシを表し；Ｒ_３は水素、シアノ、場合によっては置換されているＣ_１−６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ_５、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ_６ａＲ_６ｂ、Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ_６ａＲ_６ｂ、Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＲ_６ａＲ_６ｂまたはＣ（＝Ｏ）−Ｒ_７を表し；Ｒ_４は水素若しくはＣ_１−６アルキルを表し；ｎは１、２、３、４若しくは５を表し；Ｚは環式環系を表す］に関する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物の製造方法、ＣＣＲ２アンタゴニストとしてのそれらの使用、およびそれらを含んでなる製薬学的組成物にも関する。
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下記式Ｉ
【化１】


（式中、Ｒ⁰、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ¹⁰、Ｒ¹¹、Ｒ¹²、Ｒ¹³、Ｒ¹⁴及びｍは、本出願で定義するとおり）のレプトマイシン型化合物は、抗腫瘍活性を示す。 （もっと読む）

本発明は、式Iによって表される一定の新規のトリアゾール化合物、並びにこれらの薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、水和物、およびプロドラッグに向けられる。また、本発明は、グルコース代謝、脂質代謝、およびインスリン分泌などのPPARによって媒介される多くの疾患、特に2型糖尿病、高インスリン血症、高脂血症、高尿酸血症、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、心臓血管疾患に関する1つまたは複数の危険因子、X症候群、高トリグリセリド血症、高血糖症、肥満症、および摂食障害を治療するための、このような化合物およびこのような化合物を含む薬学的組成物を製作し、使用する方法に向けられる。

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本発明は、一種のドーパミンアゴニストであり、より具体的には、Ｄ２と比べてＤ３に選択的である一種のアゴニストである式（Ｉ）の化合物を提供する。これらの化合物は、性機能不全、例えば女性の性機能不全（ＦＳＤ）、特に、女性の性的喚起障害（ＦＳＡＤ）、性的欲求低下障害（ＨＳＤＤ；セックスへの関心の欠如）、女性のオルガスムス障害（ＦＯＤ；オルガスム不能）；及び、男性の性的機能不全、特に、男性の勃起不全（ＭＥＤ）の治療及び／又は予防のために有用である。本明細書に言及されるように男性の性的機能不全は、早漏のような射精障害、快感欠如（オルガスム不能）、又は性的欲求低下障害（ＨＳＤＤ；セックスへの関心の欠如）のような欲求障害を含むことが意味される。これらの化合物はまた、神経精神障害及び神経変性障害を治療するのに有用である。
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本発明は、式Iの2-置換ピリミジンに関するものであって、式中、添え字nおよび置換基Lは明細書に記載のように定義され、Xは-CH-R^a-、-N-R^b-、-O-もしくは-S-である；R^aは、水素、ハロゲン、C₁-C₆-アルキル、C₁-C₆-アルコキシ、シアノもしくはC₁-C₆-アルコキシカルボニルを表す；R^bは、水素、C₁-C₆-アルキルもしくはC₃-C₆-シクロアルキルを表す；Tは、-CH-R^a-である;pは、1から4までの数である；Yは、-CH-R^a- もしくは-N-R^b-基である；oは、0もしくは1である；Zは、O、SもしくはN(R^c)基を表す；ならびに、R^cは、水素、C₁-C₆-アルキル、もしくはC₁-C₆-アルコキシを表す。本発明はまた、上記化合物を製造する方法、同物質を含有する農薬、および農薬としてのその使用に関する。
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本発明は５−アニリノ−４−ヘテロアリールピラゾール化合物、製薬学的組成物、ならびに糖尿病および関連疾患を処置する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＣＸＣＲ１またはＣＸＣＲ２ケモカイン媒介疾患を、治療、予防または改善するのに有用な、式（１）の一般構造を有する化合物に関する。ある実施形態においては、本発明は、新規種類のＣＸＣケモカイン媒介物、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬組成物、および本明細書中で請求した化合物および組成物を使用してＣＸＣケモカイン媒介に関連した１種またはそれ以上の疾患を治療、予防、阻止または改善する方法を提供する。

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本発明は、式（I）
【化１】


の化合物、それらを含有する薬剤組成物、及び式（I）の化合物を用いる癌の治療方法に関する。
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式（Ｉ）もしくは式（ＩＩ）を有する化合物がＰ２Ｘ_７拮抗薬として開示されており、式中においてＡ、Ｂ、Ｃ、Ｙ、Ｙ、Ｚ、ｍ、ｖ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は明細書において定義の通りである。Ｐ２Ｘ_７によって調節される疾患もしくは状態を治療する方法および組成物も開示されている。

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本発明は、置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）

化学式(I)および(II)のアリールスルホン化合物について開示する。これらの化合物は、特に糖尿病、肥満、ならびに関連状態および疾患の治療において治療的有用性を有する。

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本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、Ａ、及びR¹〜R^8cは請求項１に記載されたとおり定義される）
の新規置換チオフェン-2-カルボキサミドに関する。また、本発明はそれらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、混合物及び塩、特に無機又は有機の酸又は塩基を含む、前記化合物の生理学上適合性の塩（これらは有益な性質を示す）に関する。
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ピリミジン誘導体およびキナゾリン誘導体の投与、ならびにこれらを含む医薬組成物の投与を含む、がんの治療方法について記載する。
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式（Ｉａ）


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３及びＲ_４は特許請求の範囲で定義した通り）
の化合物が、フラビウイルス科ウイルスの複製を阻害する活性を有することを見出した。 （もっと読む）

本発明は一般式（Ｉ）の化合物の使用に関する。


式中、Ｒ_１は水素原子、ハロゲン原子又は−ＮＨ_２、−ＮＨＲ_２、−ＮＨＣＯＲ_２、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−ＣＨ_２ＮＨ_２若しくは−ＣＨ_２ＮＨＲ_２基であり、又はＲ_１は、置換されていてもよいフェニルであり、又はＲ_１は、置換されていてもよい複素環式芳香族基であり、Ａｒは、置換されていてもよいフェニル基若しくは置換されていてもよい複素環式芳香族基であり、Ｒ_２及びＲ_３は、−ＣＯＮＨ_２基で、フェニル基で若しくは複素環式芳香族基で置換されていてもよいＣ_１−６アルキル基であり、又はＲ_２及びＲ_３はフェニル基若しくは複素環式芳香族基であり、ｎは０、１、２又は３である。前記化合物は、塩基、酸付加塩、水和物又は溶媒和物の形態をとる。本発明は、マラリアの治療及び予防を意図する医薬品の調製に使用することができる。
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