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複素環化合物
【課題】公知の定型抗精神病薬及び非定型抗精神病薬に比べて、より広い治療スペクトラムを有し、副作用が少なく、忍容性及び安全性に優れた抗精神病薬を提供すること
【解決手段】本発明は、一般式(1):
[式中、R2は、水素又は低級アルキル基を示す。
Aは低級アルキレン基又は低級アルケニレン基を示す。
R1は置換基を有することのあるシクロC3−C8アルキル基、芳香環基又は複素環基を示す。]で表される複素環化合物又はその塩を提供する。
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C型肝炎感染症を治療するためのベンゾジアゼピン誘導体
C型肝炎感染症を治療するか又は予防することに使用の医薬品の製造における、式(I)のベンゾジアゼピン、又はその医薬的に許容される塩の使用[式中:−R1は、C1−6アルキル、アリール、又はヘテロアリールを表し;−R2は、水素又はC1−6アルキルを表し;−それぞれのR3は、同じであるか又は異なり、ハロゲン、ヒドロキシ、C1−6アルキル、C1−6アルコキシ、C1−6アルキルチオ、C1−6ハロアルキル、C1−6ハロアルコキシ、アミノ、モノ(C1−6アルキル)アミノ、ジ(C1−6アルキル)アミノ、ニトロ、シアノ、−CO2R’、−CONR’R”、−NH−CO−R’、−S(O)R’、−S(O)2R’、−NH−S(O)2R’、−S(O)NR’R”、又は−S(O)2NR’R”を表し、ここでそれぞれのR’及びR”は、同じであるか又は異なり、水素又はC1−6アルキルを表し;−nは、0〜3であり;−R4は、水素又はC1−6アルキルを表し;−R5は、C1−6アルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール−(C1−6アルキル)−、ヘテロアリール−(C1−6アルキル)−、カルボシクリル−(C1−6アルキル)−、ヘテロシクリル−(C1−6アルキル)−、アリール−(C1−6ヒドロキシアルキル)−、ヘテロアリール−(C1−6ヒドロキシアルキル)−、カルボシクリル−(C1−6ヒドロキシアルキル)−、ヘテロシクリル−(C1−6ヒドロキシアルキル)−、アリール−C(O)−C(O)−、ヘテロアリール−C(O)−C(O)−、カルボシクリル−C(O)−C(O)−、ヘテロシクリル−C(O)−C(O)−、又は−XR6を表し;−Xは、−CO−、−S(O)−、又は−S(O)2−を表し;そして−R6は、C1−6アルキル、ヒドロキシ、C1−6アルコキシ、C1−6アルキルチオ、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール−(C1−6アルキル)−、ヘテロアリール−(C1−6アルキル)−、カルボシクリル−(C1−6アルキル)−、ヘテロシクリル−(C1−6アルキル)−、アリール−(C1−6アルキル)−O−、ヘテロアリール−(C1−6アルキル)−O−、カルボシクリル−(C1−6アルキル)−O−、ヘテロシクリル−(C1−6アルキル)−O−、又は−NR’R”を表し、ここでそれぞれのR’及びR”は、同じであるか又は異なり、水素、C1−6アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アリール−(C1−6アルキル)−、ヘテロアリール−(C1−6アルキル)−、カルボシクリル−(C1−6アルキル)−、又はヘテロシクリル−(C1−6アルキル)−を表す]。
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ヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)阻害剤としてのチオフェン及びチアゾール置換トリフルオロエタノン誘導体
本発明は、式(I)の化合物:
【化1】
又は医薬的に許容され得るその塩又は立体異性体に関する。本発明の化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)の阻害剤であり、癌を含めた細胞増殖性疾患の治療に有用である。さらに、本発明の化合物は、他の疾患の中でも、神経変性疾患、統合失調症、及び脳卒中の治療に有用である。
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HCV阻害剤としてのベンゾジアゼピン
本発明は、ベンゾジアゼピンをHCV複製阻害剤として用いることばかりでなくそれらをHCV感染の治療または防除を目的とした製薬学的組成物で用いることにも関する。加うるに、本発明は本質的にベンゾジアゼピン化合物およびそれらを薬剤として用いることにも関する。本発明は、また、前記化合物の製造方法、それらを含有させた製薬学的組成物そして前記化合物と他の抗HCV薬の組み合わせにも関する。 (もっと読む)
ファルネシルジベンゾジアゼピノン製剤
本発明は、ファルネシルジベンゾジアゼピノン化合物、またはその類似物、または医薬的に許容される塩またはプロドラッグおよび医薬的に許容される界面活性剤を含み、改良された化学的および生物学的性質を有する医薬製剤に関する。そのような製剤は、非経口または非経口ではない投与に適した、すぐに使用できる溶液またはその場ですぐに調製できるバルク製剤である。本発明は、前記製剤を使用した治療方法およびその調製方法にも関する。 (もっと読む)
癌治療のための、組み合わせ、方法および組成物
本発明は、‘N-(2-クロロ-6-メチルフェニル)-2-[[6-[4-(2-ヒドロキシエチル)-1-ピペラジニル]-2-メチル-4-ピリミジニル]アミノ]-5-チアゾールカルボキサミドなどのBCR-ABL阻害剤、および/または他のBCR/ABL阻害剤、および(R)-2,3,4,5-テトラヒドロ-1-(1H-イミダゾール-4-イルメチル)-3-(フェニルメチル)-4-(2-チエニルスルホニル)-1H-1,4-ベンゾジアゼピン-7-カルボニトリル塩酸塩などの、幹細胞選択的細胞毒性薬剤、およびまたは他の幹細胞細胞毒性薬剤の組み合わせ、該組み合わせの医薬組成物、および腫瘍学的疾患の治療において該医薬組成物を使用する方法に関する。 (もっと読む)
統合失調症の治療のためのテトラヒドロ−ピリドアゼピン−8−オン及び関連化合物
【課題】統合失調症及び他の中枢神経系(CNS)の治療に有用な化合物を提供する。
【解決手段】式1:
のテトラヒドロ−ピリドアゼピン−8−オン及び関連化合物。
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MDM2:p53相互作用の低分子インヒビターが関与する併用療法
【課題】 本発明はガンまたは他の細胞増殖性疾患を処置するための併用療法。
【解決手段】 放射線療法または化学療法と、MDM2:p53相互作用の低分子インヒビターとの使用を組み合わせる。
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複素環式キナーゼ阻害剤
式(I)を有する化合物は、プロテインキナーゼの阻害に有用である。前記化合物の製造方法、前記化合物を含有する組成物および前記化合物を使用する治療方法も開示する。
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アルツハイマー病治療用ベータ−セクレターゼインヒビターとして活性な置換へテロ環含有三級カルビナミン
本発明はβ−セクレターゼ酵素のインヒビターとして有用であり、またβ−セクレターゼが関与するアルツハイマー病などの疾患の治療に有用な置換へテロ環を有する三級カルビナミン化合物を目的とする。本発明はまたこれら化合物を含有してなる医薬組成物、およびβ−セクレターゼ酵素が関与するかかる疾患の治療におけるこれら化合物および組成物の使用を目的とする。 (もっと読む)
抗菌剤として使用するための、三環式の環でN置換したオキサゾリジノン誘導体
式I化合物とその調製方法が開示される。さらに、生物活性の式I化合物ならびに式I化合物を含有する製剤組成物の製造方法も開示される。開示の式I化合物は抗菌剤など多様な用途に使用することができる。式中Pは請求項1に記載の三環式環系である。
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ミトコンドリア機能に関連した疾患および状態を処置するための方法および組成物
本発明は、化学化合物、その発見のための方法、およびその治療的用途に関する。特に、本発明は、プログラムされた細胞死、自己免疫、炎症、過増殖、ミトコンドリアF1F0 ATPヒドロラーゼ関連障害等のプロセスの調節不完全に関連した多くの状態を処置するための治療物質としての化合物を提供する。 (もっと読む)
コレステロール輸送の調節のための化合物
脂質およびコレステロールの取り込みを調節するための方法が、記載されており、この方法は、SR−BI HDLレセプターの発現または機能を調節することに基づく。実施例は、エストロゲンは、LDLレセプターの絶大なアップレギュレーション条件下で、SR−BIを劇的にダウンレギュレートすることを示す。実施例はまた、エストロゲンで処理したラット副腎膜およびエストロゲンで処理した動物由来の他の非胎盤ステロイド産生組織におけるSR−BIのアップレギュレーションを示すが、他の非胎盤非ステロイド産生組織(肺、肝臓、および皮膚)ではSR−BIのアップレギュレーションはないことを示す。実施例はさらに、動物の肝臓細胞中への蛍光標識HDLの取り込みを示す。これは、その動物をエストロゲンで処理した場合には生じない。 (もっと読む)
化合物
本発明は、ジヒドロベンゾジアゼピン誘導体、これを含有する組成物および医薬、ならびにこのような化合物、組成物および医薬の製造方法および使用に関する。このようなジヒドロベンゾジアゼピン誘導体は、不適切なROCKキナーゼに関連する疾患の治療に有用である。 (もっと読む)
新規複素環化合物、それらの調製、ならびに薬剤として、特に抗菌剤およびβ−ラクタマーゼ阻害剤としてのそれらの使用
本発明は、一般式(I):
【化1】
の新規複素環化合物、および塩基または酸とのそれらの塩に関する。また本発明は、これらの化合物の調製方法、ならびに薬剤として、特に抗菌剤およびβ−ラクタマーゼ阻害剤としてのそれらの使用にも関する。
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サイクリックヌクレオチドホスホジエステラーゼ阻害剤、その調製及び使用
本発明は、中枢及び末端神経系の障害を処置するPDE2阻害剤の使用、前記阻害剤を動物に投与する治療処置の方法に関する。より詳細には、本発明は、新規ベンゾジアゼピノン誘導体及び治療におけるその使用に関し、更にとりわけ2型サイクリックヌクレオチドホスホジエステラーゼの活性に関連する病状の処置における使用に関する。本発明は、また、同様又は新規の合成中間体の調製方法に関する。 (もっと読む)
ベンゾジアゼピン誘導体およびそれらを含有する医薬組成物
式(I)のベンゾジアゼピン誘導体、およびその製薬上許容しうる塩が、RSVに対して有効であることを見出した。式(I):
【化17】
〔式中、
- R1はC1-6アルキル、アリールまたはヘテロアリールを表し、
- R2は水素またはC1-6アルキルを表し、
- 各R3は同一であるかまたは異なりかつハロゲン、ヒドロキシ、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C1-6アルキルチオ、C1-6ハロアルキル、C1-6ハロアルコキシ、アミノ、モノ(C1-6アルキル)アミノ、ジ(C1-6アルキル)アミノ、ニトロ、シアノ、-CO2R/、-CONR/R//、-NH-CO-R/、-S(O)R/、-S(O)2R/、-NH-S(O)2R/、-S(O)NR/R//または-S(O)2NR/R//を表し、ここで各R/およびR//は同一であるかまたは異なりかつ水素またはC1-6アルキルを表し、
- nは0〜3であり、
- R4は水素またはC1-6アルキルを表し、
- R5はC1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール-(C1-6アルキル)-、ヘテロアリール-(C1-6アルキル)-、カルボシクリル-(C1-6アルキル)-、ヘテロシクリル-(C1-6アルキル)-、アリール-C(O)-C(O)-、ヘテロアリール-C(O)-C(O)-、カルボシクリル-C(O)-C(O)-、ヘテロシクリル-C(O)-C(O)-または-XR6を表し、
- Xは-CO-、-S(O)-または-S(O)2-を表し、さらに
- R6はC1-6アルキル、ヒドロキシ、C1-6アルコキシ、C1-6アルキルチオ、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール-(C1-6アルキル)-、ヘテロアリール-(C1-6アルキル)-、カルボシクリル-(C1-6アルキル)-、ヘテロシクリル-(C1-6アルキル)-、アリール-(C1-6ヒドロキシアルキル)-、ヘテロアリール-(C1-6ヒドロキシアルキル)-、カルボシクリル-(C1-6ヒドロキシアルキル)-、ヘテロシクリル-(C1-6ヒドロキシアルキル)-、アリール-(C1-6アルキル)-O-、ヘテロアリール-(C1-6アルキル)-O-、カルボシクリル-(C1-6アルキル)-O-、ヘテロシクリル-(C1-6アルキル)-O-または-NR/R//を表し、ここで各R/およびR//は同一であるかまたは異なりかつ水素、C1-6アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アリール-(C1-6アルキル)-、ヘテロアリール-(C1-6アルキル)-、カルボシクリル-(C1-6アルキル)-またはヘテロシクリル-(C1-6アルキル)-を表す〕
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RSV感染の処置または予防用ベンゾジアゼピン
RSV感染の処置または予防において使用するための薬剤の製造における、(a)式(I)
【化1】
〔式中、
− R1は、C1−6アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり;
− R2は水素またはC1−6アルキルであり;
− 各R3は、同一または異なり、そしてハロゲン、ヒドロキシ、C1−6アルキル、C1−6アルコキシ、C1−6アルキルチオ、C1−6ハロアルキル、C1−6ハロアルコキシ、アミノ、モノ(C1−6アルキル)アミノ、ジ(C1−6アルキル)アミノ、ニトロ、シアノ、−CO2R’、−CONR’R”、−NH−CO−R’、−S(O)R’、−S(O)2R’、NH−S(O)2R’、−S(O)NR’R”または−S(O)2R’R”であり、ここで、R’およびR”は、同一または異なり、そして水素またはC1−6アルキルであり;
− nは0から3であり;
− R4は水素またはC1−6アルキルであり;
− Xは−CO−、−CO−NR’−、−S(O)−または−S(O)2−であり、ここでR’は水素またはC1−6アルキル基であり;そして
− R5はアリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基であり、これらの基はC1−C6ヒドロキシアルキル基または−(C1−C4アルキル)−X1−(C1−C4アルキル)−X2−(C1−C4アルキル)基で置換されており、ここで、X1は−O−、−S−または−NR’−であり、ここでR’はHまたはC1−C4アルキル基であり、そしてX2は−CO−、−SO−または−SO2−であるか、またはR5は−A1−Y−A2であり、ここで:
− A1はアリール、ヘテロアリール、カルボシクリルまたはヘテロシクリル基であり;
− Yは直接結合またはC1−C4アルキレン、−SO2−、−CO−、−O−、−S−または−NR’−部分であり、ここで、R’はC1−C6アルキル基であり;そして
− A2はアリール、ヘテロアリール、カルボシクリルまたはヘテロシクリル基である。〕
のベンゾジアゼピン誘導体もしくはそのN−オキシドまたは(b)その薬学的に許容される塩である化合物の使用。
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ホスホジエステラーゼPDE2阻害剤としてのベンゾ‘1,4!ジアゼピン−2−オン誘導体、その製造、および治療への使用
本発明は、PDE2阻害活性を有する式(I)の化合物、ならびに前記化合物の投与による治療方法、特に中枢または末梢神経系の様々な病気の治療方法に関する。本発明はさらに、前記化合物を含んでいる製薬組成物、および前記化合物の調製方法も取り扱う。一般式(I)の化合物。
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バソプレシン・アンタゴニストとしてのトリアゾール誘導体
式(I):
で示される化合物又はその製薬的に受容される誘導体、上記式中、Vは、直接結合又は−O−を表し;環Aは、場合によっては置換される5員〜7員飽和複素環又はフェニレン基を表す。
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