スフィンゴシン−１−ホスフェート(Ｓ１Ｐ)受容体リガンドとして、特に免疫抑制剤として有用な、多環式の式Ｉ
【化１】


の化合物が記載される。
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本発明は、アンドロゲン、グルココルチコイド、ミネラルコルチコイド、およびプロゲステロン受容体のモジュレータである非ステロイド化合物に関し、同様にそのような化合物の作製および使用の方法に関する。 （もっと読む）

特定の新規フェニルアルキル置換アゾール誘導体は、予想外の殺虫活性を有している。これらの化合物は、式（Ｉ）


［式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、ａ、ｂ、ｃ、ｄ、及び、Ｒ〜Ｒ^１１は、包括的に、本明細書中で、充分に説明されている］によって表される。さらにまた、殺虫剤として適合性を有する少なくとの１種類の担体と一緒に殺虫有効量の式（Ｉ）で表される少なくとも１種類の化合物を含み、また、場合により有効量の少なくとも１種類の第２の化合物も含んでいてよい組成物も開示されており、さらに、昆虫が存在しているか又は存在していると考えられる場所に該組成物を施用することを含む昆虫の防除方法も開示されている。
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本発明は式Ｉ
【化１】


（式中、R¹〜R¹²、Ｐ、Ｘ、Ｑおよびｎは式Ｉで定義された通りである）の新規化合物、あるいはその塩、溶媒和物または溶媒和塩、それらの製造法、それらの製造に使用される新規中間体、前記化合物を含有する医薬製剤および治療における前記化合物の使用に関する。
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ｐ３８αおよびｐ３８βキナーゼを含む５員ヘテロ環ベースのｐ３８キナーゼ阻害剤を提供する。該化合物を含む医薬組成物も提供される。該化合物および組成物の使用方法も提供され、これには、これに限るものではないが、炎症性疾患および傷害を含むｐ３８キナーゼ介在疾患および障害の１種以上の症状を処置、予防または改善する方法を含む。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)のオキサジアゾール誘導体[式中、Ｂ、Ｐ、Ｑ、Ｗ、Ｒ₁及びＲ₂は明細書中に記載される]である新規化合物に関する。本発明の化合物は、中枢又は抹消神経系障害、並びにｍＧｌｕＲ５受容体により調節されるほかの障害の予防又は治療に有用である。
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本発明は、インドールアミン 2,3-ジオキシゲナーゼ (IDO)のモジュレーター、ならびにその組成物および医薬方法に関する。 （もっと読む）

本発明は新規なベンゾニトリル類およびそれらのアンドロゲン受容体モジュレーターとしての使用に関する。本発明の他の態様は過剰な皮脂分泌を減少させ、発毛を刺激するためのこれらの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は新規類のベンゾチオフェンアミド誘導体に関する。ヒドロキサム酸化合物は癌を治療するために使用することができる。ベンゾチオフェンアミド化合物はヒストンデアセチラーゼを阻害することもでき、新生細胞の最終分化と細胞増殖停止及び／又はアポトーシスを選択的に誘導することにより、前記細胞の増殖を抑制するために使用するのに適している。従って、本発明の化合物は新生細胞の増殖を特徴とする腫瘍をもつ患者を治療するのに有用である。本発明の化合物は自己免疫疾患、アレルギー性疾患及び炎症性疾患等のＴＲＸによる疾患の予防及び治療と、神経変性疾患等の中枢神経系（ＣＮＳ）疾患の予防及び／又は治療にも有用であると思われる。本発明は更にヒドロキサム酸誘導体を含有する医薬組成物と、遵守し易く、治療有効量のヒドロキサム酸誘導体をインビボで供給する前記医薬組成物の安全な投薬レジメンも提供する。 （もっと読む）

本発明は、ニコチンアセチルコリン受容体のモジュレータであることが確認されている式（Ｉ）の新規のオキサジアゾール誘導体に関する。それらの薬理学的性質により、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン系に関連する疾患又は障害、平滑筋収縮に関連する疾患又は障害、内分泌の疾患又は障害、神経変性に関連する疾患又は障害、炎症、疼痛に関連する疾患又は障害、及び化学物質の乱用の打ち切りによって引き起こされる禁断症状等多岐にわたる疾患又は障害の治療に有用でありうる。 （もっと読む）

本発明は、ヒドロキサム酸誘導体の新規類に関する。このヒドロキサム酸化合物は、癌の治療に使用できる。このヒドロキサム酸化合物はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することができ、腫瘍細胞の最終分化、細胞増殖停止及び／又はアポトーシスの選択的誘導、それによるこのような細胞の増殖阻害への使用に適している。したがって、本発明の化合物は、腫瘍細胞増殖を特徴とする腫瘍を有する患者の治療に有用である。本発明の化合物はまた、ＴＲＸ媒介疾患、例えば、自己免疫疾患、アレルギー性疾患及び炎症性疾患の予防及び治療、ならびに中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患、例えば、神経変性疾患の予防及び／又は治療治療に有用である。本発明はさらに、ヒドロキサム酸誘導体を含む医薬組成物、及び実行しやすく、インビボにおいて治療有効量のヒドロキサム酸誘導体を生じるこれらの医薬組成物の安全な投与計画を提供する。 （もっと読む）

本発明は、グルタミン酸受容体の増強剤として機能する新規化合物、その調製方法、それらを含む薬剤組成物、および治療におけるその使用方法を提供する。
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【課題】 従来のディスコティック液晶性化合物では実現できなかった、低い波長分散性を有するディスコティック液晶性化合物を提供すること。また、該ディスコティック液晶を用いた薄膜を提供すること。
【解決手段】下記一般式（ＤＩ）で表される化合物、および該化合物を含有する液晶性組成物から形成された薄膜である。式中、Ｙ¹¹〜Ｙ¹³はそれぞれメチンまたは窒素原子を；Ｌ¹〜Ｌ³はそれぞれ単結合または二価の連結基を；Ｈ¹〜Ｈ³はそれぞれ所定の５員環を；Ｒ¹〜Ｒ³はそれぞれ、ヘテロ縮合環構造を含む基を表す。
【化１】
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新規な1,2,4-オキサジアゾール安息香酸化合物、1,2,4-オキサジアゾール安息香酸誘導体を使用する方法及び、1,2,4-オキサジアゾール安息香酸誘導体を含む医薬組成物が開示される。この方法は、中途翻訳終止又はナンセンス変異依存mRNA分解の調節によって改善される疾患を治療若しくは予防する方法又は、それと関連する1つ以上の症状を改善する方法を包含する。 （もっと読む）

医薬、殊にヘルペスウイルス科のウイルス感染に伴う各種疾患、具体的には、水痘帯状疱疹ウイルス感染に伴う水痘（水疱瘡）、潜伏した水痘帯状疱疹ウイルスの回帰感染に伴う帯状疱疹、ＨＳＶ−１感染に伴う口唇ヘルペスやヘルペス脳炎、ＨＳＶ−２感染に伴う性器ヘルペス等の、各種ヘルペスウイルス感染症の予防もしくは治療に有用な新規化合物の提供。 フェニル基の４位が特定の５〜６員ヘテロアリール基で置換されたＮ−｛２−［（４−置換フェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−カルボキサミド誘導体は良好な抗ウイルス活性を有しており、低用量の経口投与により上記疾患の治療を可能とした。 （もっと読む）

本発明は、式（I）のS1P1／EDG1受容体アゴニストおよび医薬組成物の製造における活性成分としてのこれらの使用に関する。また、本発明は、化合物の製造のための方法、式（I）の化合物を含む医薬組成物、並びに血管機能を改善する化合物としての、および単独またはその他の活性化合物もしくは療法と組み合わせた、免疫調節薬としてのこれらの使用に関する。本発明の化合物は、単独で、またはT細胞活性化を阻害する標準薬と組み合わせて、標準的な免疫抑制療法と比較したときに感染の性向が減少した新たな免疫抑制療法を提供するために利用することができる。 （もっと読む）

本発明はロイコトリエン生合成阻害剤である式（Ｉａ）：


［式中、ＸはＯ又はＳであり、ＹはＯ、Ｓ−ＮＲ^６−ＣＨＲ^７又は−ＮＲ^８−Ｃ（Ｏ）−であり、Ａは５員芳香族複素環、６員芳香族複素環、ナフタレン又はヘテロ二環式芳香環系、フェニル及びベンジルから選択される。］の化合物を提供する。Ａは場合によりモノ又はジ置換されている。式（Ｉａ）の化合物はアテローム性動脈硬化症治療薬、喘息治療薬、アレルギー治療薬、抗炎症薬及び細胞保護剤として有用である。
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式（Ｉ）Ｒ_１−Ｚ−Ｒ_２を有する化合物が提供される。１つの局面では、本発明は、（ｉ）上に定義される式Ｉを有する化合物を含み、（ｉｉ）薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤、腑形剤またはアジュバントと場合により混合される薬学的組成物を提供する。１つの局面では、本発明は、医薬で使用するための上に定義される式Ｉを有する化合物を提供する。１つの局面では、本発明は、１１β−ＨＳＤに関連する状態または疾患の治療に使用するための医薬の製造における上に定義される式Ｉを有する化合物の使用を提供する。本発明は、不都合な１１β−ＨＳＤレベルに関連する状態または疾患の治療に使用するための医薬の製造における上に定義される式Ｉを有する化合物の使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（I）のS1P1／EDG1受容体アゴニストおよび医薬組成物の製造における活性成分としてのこれらの使用に関する。また、本発明は、化合物の製造のための方法、式（I）の化合物を含む医薬組成物、並びに血管機能を改善する化合物としての、および免疫調節薬としての、単独またはその他の活性化合物もしくは療法と組み合わせたこれらの使用を含む関連した側面に関する。本発明のさらなる側面は、式（I）の化合物を製造するための中間体として役立つ式（II）および（III）の新規化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【式１】


［式中、Ｘは、ＯまたはＳであり、Ｒ_１は、５−（２−フルオロ−エチルアミノ）−チアゾール−２−イル、５−（２−^１８Ｆ−エチルアミノ）−チアゾール−２−イルであるかまたは式（ａ）
【式２】


〔式中、Ｙは、ＣＨまたはＮであり、Ｒ_２は、ＮＨＣＨ_３、ＮＨ^１１ＣＨ_３、Ｎ（ＣＨ_３）^１１ＣＨ_３、Ｎ（ＣＨ_３）_２、Ｎ（^１１ＣＨ_３）_２、ＮＨ（ＣＨ_２）_ｎＦ、ＮＨ（ＣＨ_２）_ｎ^１８Ｆ、Ｎ（ＣＨ_３）−（ＣＨ_２）_ｎＦ、Ｎ（ＣＨ_３）−（ＣＨ_２）_ｎ^１８Ｆ、Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎＦ、Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎ^１８Ｆ、ＣＯＮＨ（ＣＨ_２）_ｎＦまたはＣＯＮＨ（ＣＨ_２）_ｎ^１８Ｆ（ｎはそれぞれ、２から４である）であり、Ｒ_３は、ヒドロキシ、（Ｃ１−４）アルコキシ、水素またはニトロである〕
で示される基である］
で示される、遊離型または酸付加塩形態の新規なベンゾ［１，２，５］オキサジアゾールおよびベンゾ［１，２，５］チアジアゾール；
それらの製造、診断におけるマーカーとしてのそれらの使用、およびそれらを含む組成物、に関する。
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