【課題】破骨細胞前駆細胞が破骨細胞に成熟する前に、骨表面から破骨細胞前駆細胞を引き離して破骨細胞に成熟するのを阻止し、成熟破骨細胞による骨吸収を抑制しうる新規骨吸収抑制剤のスクリーニング方法および新規骨吸収抑制剤を提供することを課題とする。
【解決手段】破骨前駆細胞と候補物質を含む系において、候補物質とＳ１Ｐ受容体（例えばＳ１Ｐ_１）との相互作用による、破骨前駆細胞の走化性を測定することを特徴とする新規骨吸収抑制剤のスクリーニング方法による。新規骨吸収抑制剤としては、Ｓ１Ｐ_１作用薬であるＳＥＷ２８７１が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、その製造方法、ＣＮＳ障害の治療用医薬の製造のためのその使用及びそれを含む医薬組成物に関する：ここで、Ａ、Ｂ、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、明細書及び請求の範囲で定義するとおりであるである。
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ヒスタミンＨ３アゴニスト活性を有する一般式（Ｉ）のピペラジン環の３および／または４位置で任意に置換されるある種の新規のベンゾチアゾールおよびベンズオキサゾール、例えば２-（ピペラジン-１-イル）ベンゾチアゾールおよび２-（ピペラジン-１-イル）ベンズオキサゾールは、製剤組成物中に用いられ得る。 （もっと読む）

置換チアゾロンを用いてＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法が発明される。自己免疫疾患、炎症性疾患、心臓血管疾患、神経変性病、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器不全、腎臓病、血小板凝集、癌、精子運動性、移植拒絶反応、組織不適合性および肺外傷から選択される１以上の病状を、置換チアゾロンの投与により治療する方法も発明される。 （もっと読む）

一つ以上のS1P受容体にアゴニスト活性を持つ化合物群IおよびIIが提供される。化合物は、リン酸化後にS1P受容体のアゴニストとして機能することができるスフィンゴシンアナログである。
【化２７】
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


で示される化合物及びその医薬上許容され得る塩及び互変異性体に関する。本発明の化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）の阻害剤であり、細胞増殖性疾患、例えば、がんを治療するのに有用である。それらはまた、神経変性疾患、精神遅滞、１０統合失調症、炎症性疾患、再狭窄、免疫障害、糖尿病、心血管障害及び喘息を治療するのにも有用である。
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本発明は、アセチル−ＣｏＡカルボキシラーゼ（ＡＣＣ）を阻害し、ヒトにおける代謝症候群、ＩＩ型糖尿病、肥満、アテローム性動脈硬化症および心血管疾患の予防もしくは治療において有用である式（Ｉ）の化合物に関するものである


［式中、Ｒ_１は、水素、シクロアルキル、アルキルおよびハロアルキルからなる群から選択され；Ｙは、−（ＣＲ_４ａＲ_４ｂ）_ｍ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｈ）−、−Ｎ（アルキル）−および−Ｓ−からなる群から選択され；ｍは１、２または３であり；Ａｒ_３はフェニルまたは単環式ヘテロアリールであり；Ａｒ_３は１、２もしくは３もしくは４個の置換基で置換されて；Ａｒ_１は、フェニルおよび単環式の５員もしくは６員ヘテロアリールからなる群から選択され；Ａｒ_２は単環式５員ヘテロアリールであり、各Ａｒ_２は独立に未置換であるかアルキル、アルケニル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ_２、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ_２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）アルキルおよびハロアルキルからなる群から選択される１もしくは２個の置換基で置換されており；Ｚは、−ＯＲ_９ａ、−アルキレニル−ＯＲ_９ａ、−ＮＲ_６Ｒ_９ｂおよび−アルキレニル−ＮＲ_６Ｒ_９ｂからなる群から選択される。］。
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【課題】キャリア輸送能の優れた導電層を形成することができる導電性材料用組成物を提供する。
【解決手段】導電性材料用組成物は、下記式で表される化合物を含有する。


［Ｘは下記式で表される置換基を表す。Ｙは２価の芳香族基を表す。］
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本発明は、構造式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、またはプロドラッグに関し、式中、Ｒ’_１、Ｘ、Ｘ’、Ｌ、およびＹは本明細書で定義する。これらの化合物は、免疫抑制剤として有用であり、かつ、炎症状態、アレルギー性疾患、および免疫疾患の治療および予防に有用である。
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本発明は、式（I）のS1P1／EDG1受容体アゴニストおよび医薬組成物の製造における活性成分としてのこれらの使用に関する。また、本発明は、化合物の製造のための方法、式（I）の化合物を含む医薬組成物、並びに血管機能を改善する化合物としての、および免疫調節薬としての、単独またはその他の活性化合物もしくは療法と組み合わせたこれらの使用を含む関連した側面に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）
｛式中、


［式中、
Ｘは、ＣＨ、ＣＨ_２、ＣＨ＝ＣＨ、ＣＨ_２ＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨ又はＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２を表し；
Ｒ^２は、アリール、ヘテロアリール（これらの基はそれぞれ非置換であるか又はモノ又はポリ置換されている）、Ｃ_１〜Ｃ_３−アルキル基を介して結合されたアリール基又はヘテロアリール（これらの基はそれぞれ非置換であるか又はモノ又はポリ置換されている）を表し、
Ｒ^２は、アリール又はヘテロアリール（これらの基はそれぞれ非置換であるか又はモノ又はポリ置換されている）、Ｃ_１〜Ｃ_３−アルキル鎖を介して結合されたアリール基（この基は非置換であるか又はモノ又はポリ置換されている）を表し、
Ｒ^３及びＲ^４は、相互に無関係に、Ｈ；Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキル（それぞれ飽和又は不飽和であり、分枝又は非分枝である）を表し、その際、Ｒ^３及びＲ^４は同時にＨを表さず、
又は、基Ｒ^３及びＲ^４は一緒になって、ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_２ＣＨ_２、又は（ＣＨ_２）_３−６を表す。｝
で表わされる置換されたオキサジアゾール誘導体に関する。上記化合物はμ−オピオイド受容体に対する親和性を有する。
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本発明は、式（I）のS1P1／EDG1受容体アゴニストおよび医薬組成物の製造における活性成分としてのこれらの使用に関する。また、本発明は、該化合物の製造のための方法、式（I）の化合物を含む医薬組成物、並びに血管機能を改善する化合物としての、および免疫調節薬としての、単独またはその他の活性化合物もしくは療法と組み合わせたこれらの使用を含む、関連した側面に関する。本発明のさらなる側面は、式（I）の化合物を製造するための中間体として役立つ式（II）および（III）の新規化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、インドールアミン 2,3-ジオキシゲナーゼ (IDO)のモジュレーターであるN-ヒドロキシアミジノ化合物、および癌およびその他の疾患の治療に関するその医薬組成物およびそれを用いる方法に関する。 （もっと読む）

本出願は、新しい種類のイソオキサゾールおよびエストロゲンモジュレーターとしてのそれらの使用を対象とする。 （もっと読む）

本発明は、昆虫、蛛形類および線虫を駆除するのに有用な1-(アゾリン-2-イル)-アミノ-アルカン化合物に関する。また本発明は、昆虫、蛛形類および線虫から選択される動物害虫類を駆除する方法、ならびに動物害虫を駆除するための農業用組成物に関する。動物害虫は、一般式(I)(式中、Aは式(A¹)または(A²)の基であり；Xは硫黄または酸素であり；W、BおよびR¹〜R⁶は明細書で定義した通りである)で表される1-(アゾリン-2-イル)-アミノ-アルカン化合物により駆除することができることを見出した。

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本発明は、式Ｉ［式中、Ｒ^１は、水素、ハロゲン、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シアノ、低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−シクロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｎ（Ｒ）_２、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｏ−低級アルキル又は−（ＣＨ_２）_ｎ−ＯＨであり；ｎは、０、１又は２であり；Ｒは、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^２は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリル（これらは、場合により、ハロゲン；シアノ；ニトロ；低級アルキル；低級アルコキシ；ハロゲンで置換されている低級アルコキシ；ハロゲンで置換されている低級アルキル；Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル；低級アルキルスルホニル；−ＮＲ^ａＲ^ｂ；−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ^ａＲ^ｂ；−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル；ベンジルオキシ；場合によりヒドロキシ、ハロゲンもしくは低級アルキルで置換されているヘテロシクリルからなる群より選択される一個以上の置換基で置換されている）であるか、又は場合により低級アルキルで置換されているヘテロアリールであり；Ｒ^ａ及びＲ^ｂは、独立して、水素、低級アルキルスルホニル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｎ（Ｒ）_２、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｓ−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、ヘテロアリールスルホニル、低級アルキル、場合により低級アルキルで置換されている−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロシクリルであるか、又は−（ＣＨ_２）_ｎ−シクロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロアリール、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＯＨ、−（ＣＯ）−Ｒ′であり（ここで、Ｒ′は、低級アルキル、シクロアルキルもしくはヘテロアリールである）；Ｒ^３は、アリール又はヘテロアリール（これらは、場合によりハロゲン、又はハロゲンにより置換されている低級アルキルにより置換されている）である］で示される、イソオキサゾール−４−イル−オキサジアゾール誘導体ならびに薬学的に許容されうるその酸付加塩に関する。このクラスの化合物は、ＧＡＢＡ Ａ α５レセプター結合部位に対して高親和性及び選択性を示し、かつ向知性薬として又はアルツハイマー病のような認識障害の処置のために有用であることが見出されている。
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本発明は式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、及びＸは、明細書及び請求項で定義されたとおりである）で示される新規置換ピペリジン誘導体、ならびにその薬学的に許容される塩及びエステルに関する。これらの化合物は、Ｌ−ＣＰＴ１を阻害して医薬として使用することができる。
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本発明は５−リポキシゲナーゼ活性化蛋白質阻害剤である式Ｉ：


の化合物を提供する。式Ｉの化合物は抗アテローム性動脈硬化剤、抗喘息剤、抗アレルギー剤、抗炎症剤及び細胞保護剤として有用である。
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【課題】活性化血液凝固第Ｘａ因子の阻害作用を示し、血栓性疾患の予防・治療薬として有用な化合物の中間体の工業的製造方法の提供。
【解決手段】例えば、エチル−３−［（ｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−４−ヒドロキシシクロヘキサンカルボキシレートを出発原料として、下式


で表わされる化合物を製造する。 （もっと読む）

【解決手段】一般式（Ｉ）：
【化１】


｛式中、R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵ はＨ；ハロゲン；ＣＮ；アルキル；アルコキシアルキル
；アリール基；アリールアルキル；アルキルカルボニル等。R⁶ は-C(=W¹)YR⁷（式中、R⁷ はＨ；アルキル；アルケニル；フェニルカルボニル；複素環カルボニル；アリールスルホニル等、YはＯ；Ｓ；-N(R¹¹)-；-N(R¹¹)O-（式中、R¹¹ はＨ、アルキル、シクロアルキル、置換フェニル等）等、W¹はＯ；Ｓ。｝で表される１，２，３−チアジアゾール誘導体又はその塩類、該化合物を有効成分とする農園芸用植物病害防除剤。
【効果】対象植物に対する優れた安全性及び優れた防除効果を示すのみならず、極めて長期間の残効性を有する農園芸用植物病害防除剤として優れている。 （もっと読む）