インドールアミン２，３−ジオキシゲナーゼのモジュレーターとしてのＮ−ヒドロキシアミジノヘテロ環
本発明は、インドールアミン 2,3-ジオキシゲナーゼ (IDO)のモジュレーターであるN-ヒドロキシアミジノ化合物、および癌およびその他の疾患の治療に関するその医薬組成物およびそれを用いる方法に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式 Iaの化合物またはその医薬上許容される塩またはプロドラッグ:
【化１】
Ia
［式中:
Uは、N、O、S、CR’、またはNR’’;
VおよびWは、 それぞれ独立に、N、O、S、CR2、またはNR3、ここで、U、V、およびWを含む5員環は芳香族ヘテロ環;
Aは、それぞれ、以下から独立に選択される1、2、3、4、または5の置換基により置換されていてもよいアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキル：ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、C1-6 ヒドロキシアルキル、C1-6 シアノアルキル、ハロスルファニル、Cy1、CN、NO2、ORa、SRa、C(O)Rb、C(O)NRcRd、C(O)ORa、OC(O)Rb、OC(O)NRcRd、NRcRd、NRcC(O)Rb、NRcC(O)NRcRd、NRcC(O)ORa、C(=NRi)NRcRd、NRcC(=NRi)NRcRd、P(Rf)2、P(ORe)2、P(O)ReRf、P(O)OReORf、S(O)Rb、S(O)NRcRd、S(O)2Rb、NRcS(O)2Rb、およびS(O)2NRcRd、ここで該 C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、およびC2-6 アルキニル は、以下から独立に選択される1、2または3の置換基によって置換されていてもよい： Cy1、CN、NO2、ORa、SRa、C(O)Rb、C(O)NRcRd、C(O)ORa、OC(O)Rb、OC(O)NRcRd、NRcRd、NRcC(O)Rb、NRcC(O)NRcRd、NRcC(O)ORa、C(=NRi)NRcRd、NRcC(=NRi)NRcRd、P(Rf)2、P(ORe)2、P(O)ReRf、P(O)OReORf、S(O)Rb、S(O)NRcRd、S(O)2Rb、NRcS(O)2Rb、およびS(O)2NRcRd;
Rは、H、C(O)R5、C(O)OR6、またはC(O)NR6aR6b;
RAおよびRBは、 以下から独立に選択される： H、F、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ハロスルファニル、CN、NO2、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1Rd1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)NRc1Rd1、NRc1C(O)ORa1、C(=NRi)NRc1Rd1、NRc1C(=NRi)NRc1Rd1、P(Rf1)2、P(ORe1)2、P(O)Re1Rf1、P(O)ORe1ORf1、S(O)Rb1、S(O)NRc1Rd1、S(O)2Rb1、NRc1S(O)2Rb1、およびS(O)2NRc1Rd1; ここで該 C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキル は、以下から独立に選択される 1、2、3、4、または5の置換基によって置換されていてもよい：ハロ、C1-4 アルキル、C2-4 アルケニル、C2-4 アルキニル、C1-4 ハロアルキル、C1-4 ヒドロキシアルキル、C1-4 シアノアルキル、ハロスルファニル、CN、NO2、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1Rd1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)NRc1Rd1、NRc1C(O)ORa1、C(=NRi)NRc1Rd1、NRc1C(=NRi)NRc1Rd1、P(Rf1)2、P(ORe1)2、P(O)Re1Rf1、P(O)ORe1ORf1、S(O)Rb1、S(O)NRc1Rd1、S(O)2Rb1、NRc1S(O)2Rb1、およびS(O)2NRc1Rd1;
あるいはRAおよびRBは、 それらが結合している炭素原子と共に、それぞれ以下から独立に選択される1、2、または3の置換基によって置換されていてもよい3-、4-、5-、6-、または7-員環シクロアルキル基または3-、4-、5-、6-、または7-員環 ヘテロシクロアルキル基を形成する：ハロ、C1-4 アルキル、C2-4 アルケニル、C2-4 アルキニル、C1-4 ハロアルキル、C1-4 ヒドロキシアルキル、C1-4 シアノアルキル、ハロスルファニル、CN、NO2、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1Rd1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)NRc1Rd1、NRc1C(O)ORa1、C(=NRi)NRc1Rd1、NRc1C(=NRi)NRc1Rd1、P(Rf1)2、P(ORe1)2、P(O)Re1Rf1、P(O)ORe1ORf1、S(O)Rb1、S(O)NRc1Rd1、S(O)2Rb1、NRc1S(O)2Rb1、およびS(O)2NRc1Rd1;
あるいはRAおよびRBは、それらが結合している炭素原子と共に、C=CH2 基を形成する;
Qは、ORQ、OC(O)RQ、OC(O)NR4RQ、NR4RQ、NR4C(O)RQ、NR4C(O)NR4RQ、NR4C(O)ORQ、NR4S(O)RQ、NR4S(O)2RQ、NR4C(=NRi)NR4RQ、SRQ、 S(O)RQ、S(O)NR4RQ、S(O)2RQ、S(O)2NR4RQ、C(O)RQ、C(O)ORQ、C(O)NR4RQ、ハロ、シアノ、アジド、またはニトロ;
あるいはQは、それぞれ、以下から独立に選択される1、2、3、4、または5の置換基により置換されていてもよい H、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル：ハロ、C1-4 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、C1-6 ヒドロキシアルキル、C1-6 シアノアルキル、Cy、-(C1-4 アルキル)-Cy、ハロスルファニル、CN、NO2、ORa2、-(C1-4 アルキル)-ORa2、SRa2、-(C1-4 アルキル)-SRa2、C(O)Rb2、-(C1-4 アルキル)-C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、-(C1-4 アルキル)-C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、-(C1-4 アルキル)-C(O)ORa2、 OC(O)Rb2、-(C1-4 アルキル)-OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、-(C1-4 アルキル)-OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、-(C1-4 アルキル)-NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、-(C1-4 アルキル)-NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)NRc2Rd2、-(C1-4 アルキル)-NRc2C(O)NRc2Rd2、NRc2C(O)ORa2、-(C1-4 アルキル)-NRc2C(O)ORa2、C(=NRi)NRc2Rd2、NRc2C(=NRi)NRc2Rd2、P(Rf2)2、P(ORe2)2、P(O)Re2Rf2、P(O)ORe2ORf2、S(O)Rb2、-(C1-4 アルキル)-S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、-(C1-4 アルキル)-S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、-(C1-4 アルキル)-S(O)2Rb2、NRc2S(O)2Rb2、-(C1-4 アルキル)-NRc2S(O)2Rb2、S(O)2NRc2Rd2 、および-(C1-4 アルキル)-S(O)2NRc2Rd2;
RQは、H、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキル、ここで該 C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキル は、以下から独立に選択される1、2、3、4、または5の置換基によって置換されていてもよい：ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、C1-6 ヒドロキシアルキル、C1-6 シアノアルキル、ハロスルファニル、Cy、-(C1-4 アルキル)-Cy、CN、NO2、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)NRc2Rd2、NRc2C(O)ORa2、C(=NRi)NRc2Rd2、NRc2C(=NRi)NRc2Rd2、P(Rf2)2、P(ORe2)2、P(O)Re2Rf2、P(O)ORe2ORf2、S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、NRc2S(O)2Rb2、およびS(O)2NRc2Rd2;
あるいはR4およびRQは、 それらが結合しているN原子と共に、 それぞれ、以下から独立に選択される1、2、3、4、または5の置換基により置換されていてもよい 4-20 員環ヘテロシクロアルキル基または5-20 員環ヘテロアリール基を形成する：ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、C1-6 ヒドロキシアルキル、C1-6 シアノアルキル、ハロスルファニル、 Cy、-(C1-4 アルキル)-Cy、CN、NO2、ORa2、-(C1-4 アルキル)-ORa2、SRa2、-(C1-4 アルキル)-SRa2、C(O)Rb2、-(C1-4 アルキル)-C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、-(C1-4 アルキル)-C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、-(C1-4 アルキル)-C(O)ORa2、 OC(O)Rb2、-(C1-4 アルキル)-OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、-(C1-4 アルキル)-OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、-(C1-4 アルキル)-NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、-(C1-4 アルキル)-NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)NRc2Rd2、-(C1-4 アルキル)-NRc2C(O)NRc2Rd2、NRc2C(O)ORa2、-(C1-4 アルキル)-NRc2C(O)ORa2、C(=NRi)NRc2Rd2、NRc2C(=NRi)NRc2Rd2、P(Rf2)2、P(ORe2)2、P(O)Re2Rf2、P(O)ORe2ORf2、S(O)Rb2、-(C1-4 アルキル)-S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、-(C1-4 アルキル)-S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、-(C1-4 アルキル)-S(O)2Rb2、NRc2S(O)2Rb2、-(C1-4 アルキル)-NRc2S(O)2Rb2、S(O)2NRc2Rd2 、および-(C1-4 アルキル)-S(O)2NRc2Rd2;
Cy、Cy1、および Cy2は、それぞれ、以下から独立に選択される1、2、3、4、または5の置換基により置換されていてもよいアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立に選択される：ハロ、C1-4 アルキル、C2-4 アルケニル、C2-4 アルキニル、C1-4 ハロアルキル、ハロスルファニル、CN、NO2、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3Rd3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3Rd3、NRc3Rd3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)ORa3、C(=NRi)NRc3Rd3、NRc3C(=NRi)NRc3Rd3、P(Rf3)2、P(ORe3)2、P(O)Re3Rf3、P(O)ORe3ORf3、S(O)Rb3、S(O)NRc3Rd3、S(O)2Rb3、およびS(O)2NRc3Rd3;
R1は、HまたはC1-4 アルキル;
R2は、H、ハロ、C1-4 アルキル、C1-4 ハロアルキル、C2-4 アルケニル、C2-4 アルキニル、CN、NO2、OH、C1-4 アルコキシ、アミノ、C1-4 アルキルアミノ、またはC2-8 ジアルキルアミノ;
R3は、H、C1-4 アルキル、C2-4 アルケニル、またはC2-4 アルキニル;
R4は、H、C1-4 アルキル、C2-4 アルケニル、C2-4 アルキニル、C(O)-R4a、SO2-R4a、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキル、ここで該 C1-4 アルキル、C2-4 アルケニル、C2-4 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキル は、以下から独立に選択される1、2、3、4、または5の置換基によって置換されていてもよい： ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、C1-6 ヒドロキシアルキル、C1-6 シアノアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロスルファニル、CN、NO2、ORa4、SRa4、C(O)Rb4、C(O)NRc4Rd4、C(O)ORa4、OC(O)Rb4、OC(O)NRc4Rd4、NRc4Rd4、NRc4C(O)Rb4、NRc4C(O)NRc4Rd4、NRc4C(O)ORa4、C(=NRi)NRc4Rd4、NRc4C(=NRi)NRc4Rd4、P(Rf4)2、P(ORe4)2、P(O)Re4Rf4、P(O)ORe4ORf4、S(O)Rb4、S(O)NRc4Rd4、S(O)2Rb4、NRc4S(O)2Rb4、およびS(O)2NRc4Rd4;
R4aは、H、C1-4 アルキル、C2-4 アルケニル、C2-4 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキル;
R5およびR6は、それぞれ、以下から独立に選択される１以上の置換基により置換されていてもよいH、C1-8 アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立に選択される：ハロ、CN、NO2、OH、C1-4 アルコキシ、C1-4 ハロアルコキシ、アミノ、C1-4 アルキルアミノ、C2-8 ジアルキルアミノ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、およびC2-6 アルキニル;
R6aおよびR6bは、それぞれ、以下から独立に選択される１以上の置換基により置換されていてもよいH、C1-8 アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立に選択される：ハロ、CN、NO2、OH、C1-4 アルコキシ、C1-4 ハロアルコキシ、アミノ、C1-4 アルキルアミノ、C2-8 ジアルキルアミノ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、およびC2-6 アルキニル;
Ra、Ra1、Ra3、Ra4、およびRa5は、H、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立に選択され、 ここで該 C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、OH、アミノ、ハロ、C1-6 アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルにより置換されていてもよい;
Rb、Rb1、Rb3、Rb4、およびRb5は、 H、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立に選択され、ここで該 C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキル は、OH、アミノ、ハロ、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルにより置換されていてもよい;
Ra2は、H、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、Cy2、またはCy2-(C1-6 アルキル)-、ここで該 C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、またはC2-6 アルキニルは、以下から独立に選択される1、2、3、4、または5の置換基により置換されていてもよい ： ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、C1-6 ヒドロキシアルキル、C1-6 シアノアルキル、ハロスルファニル、Cy2、CN、NO2、ORa5、SRa5、C(O)Rb5、C(O)NRc5Rd5、C(O)ORa5、OC(O)Rb5、OC(O)NRc5Rd5、NRc5Rd5、NRc5C(O)Rb5、NRc5C(O)NRc5Rd5、NRc5C(O)ORa5、C(=NRi)NRc5Rd5、NRc5C(=NRi)NRc5Rd5、P(Rf5)2、P(ORe5)2、P(O)Re5Rf5、P(O)ORe5ORf5、S(O)Rb5、S(O)NRc5Rd5、Rb2、S(O)2Rb5、NRc5S(O)2Rb5、およびS(O)2NRc5Rd5;
Rb2は、H、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、Cy2、または Cy2-(C1-6 アルキル)-、ここで該 C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、またはアリール は、以下から独立に選択される1、2、3、4、または5の置換基により置換されていてもよい：ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、C1-6 ヒドロキシアルキル、C1-6 シアノアルキル、ハロスルファニル、Cy2、CN、NO2、ORa5、SRa5、C(O)Rb5、C(O)NRc5Rd5、C(O)ORa5、OC(O)Rb5、OC(O)NRc5Rd5、NRc5Rd5、NRc5C(O)Rb5、NRc5C(O)NRc5Rd5、NRc5C(O)ORa5、C(=NRi)NRc5Rd5、NRc5C(=NRi)NRc5Rd5、P(Rf5)2、P(ORe5)2、P(O)Re5Rf5、P(O)ORe5ORf5、S(O)Rb5、S(O)NRc5Rd5、S(O)2Rb5、NRc5S(O)2Rb5、およびS(O)2NRc5Rd5;
RcおよびRdは、H、C1-10 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立に選択され、ここで該 C1-10 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、OH、アミノ、ハロ、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルにより置換されていてもよい;
あるいはRcおよび Rdは、 それらが結合しているN原子と共に、4-、5-、6-、または7-員環 ヘテロシクロアルキル基を形成する;
Rc1およびRd1は、H、C1-10 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立に選択され、ここで該 C1-10 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキル は、OH、アミノ、ハロ、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルにより置換されていてもよい;
あるいはRc1およびRd1は、それらが結合しているN原子と共に、4-、5-、6-、または7-員環 ヘテロシクロアルキル基を形成する;
Rc2およびRd2は、H、C1-10 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、Cy2 およびCy2-(C1-6 アルキル)- から独立に選択され、ここで該 C1-10 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、およびC2-6 アルキニルは、以下から独立に選択される1、2または3の置換基によって置換されていてもよい ： ハロ、C1-4 アルキル、C2-4 アルケニル、C2-4 アルキニル、C1-4 ハロアルキル、ハロスルファニル、CN、NO2、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3Rd3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3Rd3、NRc3Rd3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)ORa3、C(=NRi)NRc3Rd3、NRc3C(=NRi)NRc3Rd3、P(Rf3)2、P(ORe3)2、P(O)Re3Rf3、P(O)ORe3ORf3、S(O)Rb3、S(O)NRc3Rd3、S(O)2Rb3、およびS(O)2NRc3Rd3;
あるいはRc2およびRd2は、 それらが結合しているN原子と共に、以下から独立に選択される1、2、または3の置換基により置換されていてもよい 4-、5-、6-、または7-員環 ヘテロシクロアルキル基を形成する：Cy2、Cy2-(C1-6 アルキル)-、ハロ、C1-4 アルキル、C2-4 アルケニル、C2-4 アルキニル、C1-4 ハロアルキル、ハロスルファニル、CN、NO2、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3Rd3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3Rd3、NRc3Rd3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)ORa3、C(=NRi)NRc3Rd3、NRc3C(=NRi)NRc3Rd3、P(Rf3)2、P(ORe3)2、P(O)Re3Rf3、P(O)ORe3ORf3、S(O)Rb3、S(O)NRc3Rd3、S(O)2Rb3、およびS(O)2NRc3Rd3;
Rc3 および Rd3は、H、C1-10 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立に選択され、ここで該 C1-10 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、OH、アミノ、ハロ、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルにより置換されていてもよい;
あるいは Rc3 および Rd3は、 それらが結合しているN原子と共に、4-、5-、6-、または7-員環 ヘテロシクロアルキル基を形成する;
Rc4およびRd4は、 H、C1-10 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立に選択され、ここで該 C1-10 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルは、OH、アミノ、ハロ、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルにより置換されていてもよい;
あるいはRc4およびRd4は、 それらが結合しているN原子と共に、4-、5-、6-、または7-員環 ヘテロシクロアルキル基を形成する;
Rc5およびRd5は、 H、C1-10 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立に選択され、ここで該 C1-10 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、OH、アミノ、ハロ、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルにより置換されていてもよい;
あるいはRc5およびRd5は、 それらが結合しているN原子と共に、 4-、5-、6-、または7-員環 ヘテロシクロアルキル基を形成する;
Re、Re1、Re2、Re3、Re4、およびRe5は、H、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、(C1-6 アルコキシ)-C1-6 アルキル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立に選択される;
Rf、Rf1、Rf2、Rf3、Rf4、およびRf5は、H、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルから独立に選択される;
Riは、H、CN、C(O)NH2、または NO2;
R’は、H、ハロ、C1-10 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、Cy、Cy-(C1-6 アルキル)-、CN、NO2、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3Rd3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3Rd3、NRc3Rd3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)ORa3、S(O)Rb3、S(O)NRc3Rd3、S(O)2Rb3、またはS(O)2NRc3Rd3; ここで該 C1-10 アルキル、C2-6 アルケニル、またはC2-6 アルキニル は、以下から独立に選択される1、2、3、4、または5の置換基により置換されていてもよい： CN、NO2、Cy、Cy-(C1-6 アルキル)-、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3Rd3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3Rd3、NRc3Rd3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)ORa3、C(=NRi)NRc3Rd3、NRc3C(=NRi)NRc3Rd3、P(Rf3)2、P(ORe3)2、P(O)Re3Rf3、P(O)ORe3ORf3、S(O)Rb3、S(O)NRc3Rd3、S(O)2Rb3、およびS(O)2NRc3Rd3;
R’’は、H、C1-10 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、Cy、Cy-(C1-6 アルキル)-、C(O)Rb3、C(O)NRc3Rd3、C(O)ORa3、S(O)Rb3、S(O)NRc3Rd3、S(O)2Rb3、またはS(O)2NRc3Rd3; ここで該 C1-10 アルキル、C2-6 アルケニル、またはC2-6 アルキニル は、以下から独立に選択される1、2、3、4、または5の置換基により置換されていてもよい：CN、NO2、Cy、-(C1-6 アルキル)-Cy、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3Rd3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3Rd3、NRc3Rd3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)ORa3、C(=NRi)NRc3Rd3、NRc3C(=NRi)NRc3Rd3、P(Rf3)2、P(ORe3)2、P(O)Re3Rf3、P(O)ORe3ORf3、S(O)Rb3、S(O)NRc3Rd3、S(O)2Rb3、およびS(O)2NRc3Rd3;そして、
pは、1、2、3、4、5、6、7、8、9または10］。
【請求項２】
VがOである請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項３】
UがNである請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項４】
WがNである請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項５】
UおよびWが共にNである請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項６】
UおよびWが共にNであり、VがOである請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項７】
U、VおよびWの少なくとも１つがNである請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項８】
U、VおよびW の少なくとも１つがNであり、U、V、およびWのもう１つがOまたはSである請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項９】
Aが、それぞれ以下から選択される1、2、3、4、または5の置換基により置換されていてもよいアリール、またはヘテロアリールである請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩：ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、C1-6 ヒドロキシアルキル、C1-6 シアノアルキル、Cy1、CN、NO2、ORa、SRa、C(O)Rb、C(O)NRcRd、C(O)ORa、OC(O)Rb、OC(O)NRcRd、NRcRd、NRcC(O)Rb、NRcC(O)NRcRd、NRcC(O)ORa、C(=NRi)NRcRd、NRcC(=NRi)NRcRd、P(Rf)2、P(ORe)2、P(O)ReRf、P(O)OReORf、S(O)Rb、S(O)NRcRd、S(O)2Rb、NRcS(O)2Rb、およびS(O)2NRcRd、ここで該 C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、およびC2-6 アルキニル は、Cy1、CN、NO2、ORa、SRa、C(O)Rb、C(O)NRcRd、C(O)ORa、OC(O)Rb、OC(O)NRcRd、NRcRd、NRcC(O)Rb、NRcC(O)NRcRd、NRcC(O)ORa、C(=NRi)NRcRd、NRcC(=NRi)NRcRd、P(Rf)2、P(ORe)2、P(O)ReRf、P(O)OReORf、S(O)Rb、S(O)NRcRd、S(O)2Rb、NRcS(O)2Rb、およびS(O)2NRcRdから選択される1、2または3の置換基によって置換されていてもよい。
【請求項１０】
Aが以下から選択される1、2、3、4、または5の置換基により置換されていてもよいフェニルである請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩：ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、C1-6 ヒドロキシアルキル、C1-6 シアノアルキル、Cy1、CN、NO2、ORa、SRa、C(O)Rb、C(O)NRcRd、C(O)ORa、OC(O)Rb、OC(O)NRcRd、NRcRd、NRcC(O)Rb、NRcC(O)NRcRd、NRcC(O)ORa、C(=NRi)NRcRd、NRcC(=NRi)NRcRd、P(Rf)2、P(ORe)2、P(O)ReRf、P(O)OReORf、S(O)Rb、S(O)NRcRd、S(O)2Rb、NRcS(O)2Rb、およびS(O)2NRcRd、ここで該 C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、およびC2-6 アルキニル は、Cy1、CN、NO2、ORa、SRa、C(O)Rb、C(O)NRcRd、C(O)ORa、OC(O)Rb、OC(O)NRcRd、NRcRd、NRcC(O)Rb、NRcC(O)NRcRd、NRcC(O)ORa、C(=NRi)NRcRd、NRcC(=NRi)NRcRd、P(Rf)2、P(ORe)2、P(O)ReRf、P(O)OReORf、S(O)Rb、S(O)NRcRd、S(O)2Rb、NRcS(O)2Rb、およびS(O)2NRcRdから選択される1、2または3の置換基によって置換されていてもよい。
【請求項１１】
Aがハロ、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C1-6 ヒドロキシアルキル、C1-6 シアノアルキル、CN、NO2、ORa、SRa、C(O)Rb、C(O)NRcRd、C(O)ORa、OC(O)Rb、OC(O)NRcRd、NRcRd、NRcC(O)Rb、NRcC(O)NRcRd、NRcC(O)ORa、S(O)Rb、S(O)NRcRd、S(O)2Rb、NRcS(O)2Rb、およびS(O)2NRcRd から選択される1、2、3、4、または5の置換基により置換されていてもよいフェニル である請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１２】
Aがハロ、C1-6 アルキル、およびC1-6 ハロアルキルから選択される1、2、3、4、または5の置換基により置換されていてもよいフェニルである請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１３】
Qが H、CN、ORQ、OC(O)NR4RQ、C(O)ORQ、NR4RQ、NR4C(O)RQ、NR4C(O)NR4RQ、NR4C(O)ORQ、NR4S(O)2RQ、またはOC(O)NR4RQである請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１４】
Qが、ORQ、OC(O)NR4RQ、またはNR4RQである請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１５】
QがORQである請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１６】
QがNR4RQである請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１７】
QがNR4RQであり、 R4 およびRQがそれらが結合しているN原子と共に、 それぞれ、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、C1-6 ヒドロキシアルキル、C1-6 シアノアルキル、Cy、-(C1-4 アルキル)-Cy、CN、NO2、ORa2、-(C1-4 アルキル)-ORa2、SRa2、-(C1-4 アルキル)-SRa2、C(O)Rb2、-(C1-4 アルキル)-C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、-(C1-4 アルキル)-C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、-(C1-4 アルキル)-C(O)ORa2、 OC(O)Rb2、-(C1-4 アルキル)-OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、-(C1-4 アルキル)-OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、-(C1-4 アルキル)-NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、-(C1-4 アルキル)-NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)NRc2Rd2、-(C1-4 アルキル)-NRc2C(O)NRc2Rd2、NRc2C(O)ORa2、-(C1-4 アルキル)-NRc2C(O)ORa2、C(=NRi)NRc2Rd2、NRc2C(=NRi)NRc2Rd2、P(Rf2)2、P(ORe2)2、P(O)Re2Rf2、P(O)ORe2ORf2、S(O)Rb2、-(C1-4 アルキル)-S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、-(C1-4 アルキル)-S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、-(C1-4 アルキル)-S(O)2Rb2、NRc2S(O)2Rb2、-(C1-4 アルキル)-NRc2S(O)2Rb2、S(O)2NRc2Rd2 、および-(C1-4 アルキル)-S(O)2NRc2Rd2から選択される1、2、3、4、または5の置換基により置換されていてもよい 4-20 員環ヘテロシクロアルキル基または5-20 員環ヘテロアリール基を形成する、請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１８】
QがNR4RQであり、 R4 およびRQがそれらが結合しているN原子と共に、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、C1-6 ヒドロキシアルキル、C1-6 シアノアルキル、Cy、-(C1-4 アルキル)-Cy、CN、NO2、ORa2、-(C1-4 アルキル)-ORa2、SRa2、-(C1-4 アルキル)-SRa2、C(O)Rb2、-(C1-4 アルキル)-C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、-(C1-4 アルキル)-C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、-(C1-4 アルキル)-C(O)ORa2、 OC(O)Rb2、-(C1-4 アルキル)-OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、-(C1-4 アルキル)-OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、-(C1-4 アルキル)-NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、-(C1-4 アルキル)-NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)NRc2Rd2、-(C1-4 アルキル)-NRc2C(O)NRc2Rd2、NRc2C(O)ORa2、-(C1-4 アルキル)-NRc2C(O)ORa2、C(=NRi)NRc2Rd2、NRc2C(=NRi)NRc2Rd2、P(Rf2)2、P(ORe2)2、P(O)Re2Rf2、P(O)ORe2ORf2、S(O)Rb2、-(C1-4 アルキル)-S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、-(C1-4 アルキル)-S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、-(C1-4 アルキル)-S(O)2Rb2、NRc2S(O)2Rb2、-(C1-4 アルキル)-NRc2S(O)2Rb2、S(O)2NRc2Rd2 、および-(C1-4 アルキル)-S(O)2NRc2Rd2から選択される1、2、3、4、または5の置換基により置換されていてもよい5-20 員環ヘテロアリール基を形成する、請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１９】
QがNR4RQであり、 R4 およびRQがそれらが結合しているN原子と共に、1 または2のハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、C1-6 ヒドロキシアルキル、C1-6 シアノアルキル、Cy、-(C1-4 アルキル)-Cy、CN、NO2、ORa2、-(C1-4 アルキル)-ORa2、SRa2、-(C1-4 アルキル)-SRa2、C(O)Rb2、-(C1-4 アルキル)-C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、-(C1-4 アルキル)-C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、-(C1-4 アルキル)-C(O)ORa2、 OC(O)Rb2、-(C1-4 アルキル)-OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、-(C1-4 アルキル)-OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、-(C1-4 アルキル)-NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、-(C1-4 アルキル)-NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)NRc2Rd2、-(C1-4 アルキル)-NRc2C(O)NRc2Rd2、NRc2C(O)ORa2、-(C1-4 アルキル)-NRc2C(O)ORa2、S(O)Rb2、-(C1-4 アルキル)-S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、-(C1-4 アルキル)-S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、-(C1-4 アルキル)-S(O)2Rb2、NRc2S(O)2Rb2、-(C1-4 アルキル)-NRc2S(O)2Rb2、S(O)2NRc2Rd2 、および-(C1-4 アルキル)-S(O)2NRc2Rd2により置換されていてもよいテトラゾリル、トリアゾリル、またはイミダゾリル基を形成する請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項２０】
Q がNR4RQであり、 R4 およびRQがそれらが結合しているN原子と共に、ハロ、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、およびNRc2Rd2から選択される1、2または3の置換基によって置換されていてもよいテトラゾリル 基を形成する、請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項２１】
Q がNR4RQであり、 R4 およびRQが それらが結合しているN原子と共に、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、C1-6 ヒドロキシアルキル、C1-6 シアノアルキル、Cy、-(C1-4 アルキル)-Cy、CN、NO2、ORa2、-(C1-4 アルキル)-ORa2、SRa2、-(C1-4 アルキル)-SRa2、C(O)Rb2、-(C1-4 アルキル)-C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、-(C1-4 アルキル)-C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、-(C1-4 アルキル)-C(O)ORa2、 OC(O)Rb2、-(C1-4 アルキル)-OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、-(C1-4 アルキル)-OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、-(C1-4 アルキル)-NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、-(C1-4 アルキル)-NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)NRc2Rd2、-(C1-4 アルキル)-NRc2C(O)NRc2Rd2、NRc2C(O)ORa2、-(C1-4 アルキル)-NRc2C(O)ORa2、C(=NRi)NRc2Rd2、NRc2C(=NRi)NRc2Rd2、P(Rf2)2、P(ORe2)2、P(O)Re2Rf2、P(O)ORe2ORf2、S(O)Rb2、-(C1-4 アルキル)-S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、-(C1-4 アルキル)-S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、-(C1-4 アルキル)-S(O)2Rb2、NRc2S(O)2Rb2、-(C1-4 アルキル)-NRc2S(O)2Rb2、S(O)2NRc2Rd2 、および-(C1-4 アルキル)-S(O)2NRc2Rd2から選択される1、2、3、4、または5の置換基により置換されていてもよい 5-または6-員環ヘテロシクロアルキル基を形成する、請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項２２】
QがNR4RQであり、 R4 およびRQがそれらが結合しているN原子と共に、 ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、C1-6 ヒドロキシアルキル、C1-6 シアノアルキル、Cy、-(C1-4 アルキル)-Cy、CN、NO2、ORa2、-(C1-4 アルキル)-ORa2、SRa2、-(C1-4 アルキル)-SRa2、C(O)Rb2、-(C1-4 アルキル)-C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、-(C1-4 アルキル)-C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、-(C1-4 アルキル)-C(O)ORa2、 OC(O)Rb2、-(C1-4 アルキル)-OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、-(C1-4 アルキル)-OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、-(C1-4 アルキル)-NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、-(C1-4 アルキル)-NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)NRc2Rd2、-(C1-4 アルキル)-NRc2C(O)NRc2Rd2、NRc2C(O)ORa2、-(C1-4 アルキル)-NRc2C(O)ORa2、C(=NRi)NRc2Rd2、NRc2C(=NRi)NRc2Rd2、P(Rf2)2、P(ORe2)2、P(O)Re2Rf2、P(O)ORe2ORf2、S(O)Rb2、-(C1-4 アルキル)-S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、-(C1-4 アルキル)-S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、-(C1-4 アルキル)-S(O)2Rb2、NRc2S(O)2Rb2、-(C1-4 アルキル)-NRc2S(O)2Rb2、S(O)2NRc2Rd2 、および-(C1-4 アルキル)-S(O)2NRc2Rd2から選択される1、2、3、4、または5の置換基によりそれぞれ置換されていてもよい、ピペリジニル、モルホリノ、ピペラジニル、2,3-ジヒドロ-1H-イソインドリル、または1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリンを形成する、請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項２３】
RQがH、C1-6 アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここで該 C1-6 アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルが、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、C1-6 ヒドロキシアルキル、C1-6 シアノアルキル、Cy、-(C1-4 アルキル)-Cy、CN、NO2、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)NRc2Rd2、NRc2C(O)ORa2、C(=NRi)NRc2Rd2、NRc2C(=NRi)NRc2Rd2、P(Rf2)2、P(ORe2)2、P(O)Re2Rf2、P(O)ORe2ORf2、S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、NRc2S(O)2Rb2、およびS(O)2NRc2Rd2から選択される1、2、3、4、または5の置換基によって置換されていてもよい、請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項２４】
RQがハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、C1-6 ヒドロキシアルキル、C1-6 シアノアルキル、Cy、-(C1-4 アルキル)-Cy、CN、NO2、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)NRc2Rd2、NRc2C(O)ORa2、C(=NRi)NRc2Rd2、NRc2C(=NRi)NRc2Rd2、P(Rf2)2、P(ORe2)2、P(O)Re2Rf2、P(O)ORe2ORf2、S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、NRc2S(O)2Rb2、およびS(O)2NRc2Rd2から選択される1、2、3、4、または5の置換基により置換されていてもよいC1-6 アルキルである請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項２５】
RQが それぞれ、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、C1-6 ヒドロキシアルキル、C1-6 シアノアルキル、Cy、-(C1-4 アルキル)-Cy、CN、NO2、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)NRc2Rd2、NRc2C(O)ORa2、C(=NRi)NRc2Rd2、NRc2C(=NRi)NRc2Rd2、P(Rf2)2、P(ORe2)2、P(O)Re2Rf2、P(O)ORe2ORf2、S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、NRc2S(O)2Rb2、およびS(O)2NRc2Rd2から選択される1、2、3、4、または5の置換基により置換されていてもよいアリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、またはヘテロアリールアルキルである請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項２６】
R4がH、C1-4 アルキル、C(O)-R4a、SO2-R4a、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここで該 C1-4 アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルが、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、C1-6 ヒドロキシアルキル、C1-6 シアノアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、CN、NO2、ORa4、SRa4、C(O)Rb4、C(O)NRc4Rd4、C(O)ORa4、OC(O)Rb4、OC(O)NRc4Rd4、NRc4Rd4、NRc4C(O)Rb4、NRc4C(O)NRc4Rd4、NRc4C(O)ORa4、C(=NRi)NRc4Rd4、NRc4C(=NRi)NRc4Rd4、P(Rf4)2、P(ORe4)2、P(O)Re4Rf4、P(O)ORe4ORf4、S(O)Rb4、S(O)NRc4Rd4、S(O)2Rb4、NRc4S(O)2Rb4、およびS(O)2NRc4Rd4から選択される1、2、3、4、または5の置換基によって置換されていてもよい請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項２７】
R4がHである請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項２８】
RAおよびRBが、 H、F、およびC1-6 アルキルから独立に選択される請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項２９】
RAおよびRBが、共に Hである請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項３０】
R1がHである請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項３１】
RがHである請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項３２】
R2がHである請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項３３】
R3がHである請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項３４】
pが1、2、3、4 または 5である請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項３５】
pが1または2である請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項３６】
pが1である請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項３７】
式 Iを有する請求項 1の化合物またはその医薬上許容される塩:
【化２】
I。
【請求項３８】
式 IIaを有する請求項 1の化合物またはその医薬上許容される塩:
【化３】
IIa。
【請求項３９】
式 IIを有する請求項 1の化合物またはその医薬上許容される塩:
【化４】
II。
【請求項４０】
式 IIIを有する請求項 1の化合物またはその医薬上許容される塩
【化５】
III。
【請求項４１】
以下から選択される請求項 1の化合物およびその医薬上許容される塩:
N-(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)-N’-ヒドロキシ-4-ヒドロキシメチル-フラザン-3-カルボキサミジン;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-(フェノキシメチル)-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-[(E/Z)-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ](ヒドロキシイミノ)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-イルメチル フェニルカルバメート;
4-[(ベンジルアミノ)メチル]-N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-[(2-クロロフェノキシ)メチル]-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-[(3-クロロフェノキシ)メチル]-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-[(4-クロロフェノキシ)メチル]-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-[(2-メトキシフェノキシ)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-[(3-メトキシフェノキシ)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-[(4-メトキシフェノキシ)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-[(3-シアノフェノキシ)メチル]-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-[(4-クロロ-2-メトキシフェノキシ)メチル]-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-[(3,4-ジメトキシフェノキシ)メチル]-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
{4-[(E/Z)-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ](ヒドロキシイミノ)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-イル}メチル フェニルカルバメート;
{4-[(E/Z)-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ](ヒドロキシイミノ)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-イル}メチル イソプロピルカルバメート;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-(ピペリジン-1-イルメチル)-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-[(ジメチルアミノ)メチル]-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-[(4-フェニルピペラジン-1-イル)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-[(イソキサゾール-3-イルアミノ)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-{[(1-ベンジルピペリジン-4-イル)アミノ]メチル}-N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-{[4-(2-メトキシフェニル)ピペラジン-1-イル]メチル}-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-{[(ピリジン-2-イルメチル)アミノ]メチル}-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-{[(2-フェニルエチル)アミノ]メチル}-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-{[(3-フェニルプロピル)アミノ]メチル}-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-({[(1R)-1-フェニルエチル]アミノ}メチル)-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-{[(2-クロロベンジル)アミノ]メチル}-N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-{[(4-フェニルブチル)アミノ]メチル}-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-(3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-イルメチル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-(2,3-ジヒドロ-1H-インドール-1-イルメチル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-(モルホリン-4-イルメチル)-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
3-(4-[(2-モルホリン-4-イルエチル)アミノ]メチル-1,2,5-オキサジアゾール-3-イル)-4-[3-(トリフルオロメチル)フェニル]-1,2,4-オキサジアゾール-5(4H)-オン;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-[(メチルスルホニル)(2-モルホリン-4-イルエチル)アミノ]メチル-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-{4-[N-(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)-N’-ヒドロキシ-カルバムイミドイル]-フラザン-3-イルメチル}-ベンズアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)-N’-ヒドロキシ-4-[(3-フェニル-ウレイド)-メチル]-フラザン-3-カルボキサミジン;
4-(ベンゼンスルホニルアミノ-メチル)-N-(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)-N’-ヒドロキシ-フラザン-3-カルボキサミジン;
ベンジル({4-[(E/Z)-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ](ヒドロキシイミノ)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-イル}メチル)カルバメート;
N-(3-シアノフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-メチル-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-メチル-1,2,3-チアジアゾール-5-カルボキシイミドアミド;
4-[(5-アミノ-1H-テトラゾール-1-イル)メチル]-N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-[(5-アミノ-2H-テトラゾール-2-イル)メチル]-N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-[(1H-テトラゾール-5-イルアミノ)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-({[3-(1H-イミダゾール-1-イル)プロピル]アミノ}メチル)-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-{[(2-モルホリン-4-イルエチル)アミノ]メチル}-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
{4-[({4-[(E/Z)-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ](ヒドロキシイミノ)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-イル}メチル)アミノ]フェニル}酢酸;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-[(4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-{[4-(2-ヒドロキシエチル)ピペラジン-1-イル]メチル}-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-({[(1R)-2-ヒドロキシ-1-フェニルエチル]アミノ}メチル)-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-{[(2-ヒドロキシエチル)アミノ]メチル}-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-{[(2-ピリジン-4-イルエチル)アミノ]メチル}-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-{[(テトラヒドロフラン-2-イルメチル)アミノ]メチル}-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-{[(1,3-チアゾール-2-イルメチル)アミノ]メチル}-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-({[4-(アミノスルホニル)ベンジル]アミノ}メチル)-N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
{4-[(E/Z)-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ](ヒドロキシイミノ)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-イル}メチル ジメチルカルバメート;
4-{[4-(アミノスルホニル)フェノキシ]メチル}-N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-{[4-(メチルスルホニル)フェノキシ]メチル}-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-(1H-イミダゾール-1-イルメチル)-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イルメチル)-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-[({2-[4-(アミノスルホニル)フェニル]エチル}アミノ)メチル]-N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-(2H-テトラゾール-2-イルメチル)-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-(1H-テトラゾール-1-イルメチル)-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
{4-[(E/Z)-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ](ヒドロキシイミノ)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-イル}メチル モルホリン-4-カルボキシラート;
2-[4-({4-[(E/Z)-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ](ヒドロキシイミノ)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-イル}メトキシ)フェニル]アセトアミド;
4-(アミノメチル)-N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-[(5-アミノ-1H-テトラゾール-1-イル)メチル]- N-[3-(トリフルオロメチル)フェニル]- N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-[(5-ベンジル-1H-テトラゾール-1-イル)メチル]-N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-[(5-ベンジル-2H-テトラゾール-2-イル)メチル]-N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
[2-({4-[(E/Z)-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ](ヒドロキシイミノ)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-イル}メチル)-2H-テトラゾール-5-イル]酢酸;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-(シアノメチル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-[(2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-({[2-(ジメチルアミノ)エチル]アミノ}メチル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-{[(3-モルホリン-4-イルプロピル)アミノ]メチル}-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-[(5-ピリジン-4-イル-2H-テトラゾール-2-イル)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-({[4-(アミノスルホニル)ベンジル]アミノ}メチル)-N-[3-(トリフルオロメチル)フェニル]-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-[3-(トリフルオロメチル)フェニル]-N’-ヒドロキシ-4-(1H-テトラゾール-1-イルメチル)-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-[3-(トリフルオロメチル)フェニル]-N’-ヒドロキシ-4-(2H-テトラゾール-2-イルメチル)-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-[3-(トリフルオロメチル)フェニル]-N’-ヒドロキシ-4-{[(2-モルホリン-4-イルエチル)アミノ]メチル}-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-{[(ピリジン-3-イルメチル)アミノ]メチル}-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-{[(2-ピロリジン-1-イルエチル)アミノ]メチル}-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-({[2-(1H-イミダゾール-4-イル)エチル]アミノ}メチル)-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-({[2-(2-オキソピロリジン-1-イル)エチル]アミノ}メチル)-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-[(5-メチル-1H-テトラゾール-1-イル)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-[(5-メチル-2H-テトラゾール-2-イル)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-({4-[(E/Z)-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ](ヒドロキシイミノ)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-イル}メチル)-N-(2-モルホリン-4-イルエチル)アセトアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-{[5-(メチルチオ)-2H-テトラゾール-2-イル]メチル}-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-{[5-(メチルチオ)-1H-テトラゾール-1-イル]メチル}-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-[(5-フェニル-1H-テトラゾール-1-イル)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-[(5-フェニル-2H-テトラゾール-2-イル)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-({5-[3-(トリフルオロメトキシ)フェニル]-2H-テトラゾール-2-イル}メチル)-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-[(5-ピリジン-3-イル-2H-テトラゾール-2-イル)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-[(5-ピロリジン-1-イル-2H-テトラゾール-2-イル)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-({5-[3-(トリフルオロメトキシ)フェニル]-1H-テトラゾール-1-イル}メチル)-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-[(5-ピリジン-2-イル-1H-テトラゾール-1-イル)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-[(5-ピロリジン-1-イル-1H-テトラゾール-1-イル)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-{[5-(4-フルオロフェニル)-1H-テトラゾール-1-イル]メチル}-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-({5-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-1H-テトラゾール-1-イル}メチル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-{[5-(4-フルオロフェニル)-2H-テトラゾール-2-イル]メチル}-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-({5-[2-(4-クロロフェノキシ)エチル]-2H-テトラゾール-2-イル}メチル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-({5-[5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]-2H-テトラゾール-2-イル}メチル)-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-({5-[2-(4-クロロフェノキシ)エチル]-1H-テトラゾール-1-イル}メチル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-[({2-[(2R,6S)-2,6-ジメチルモルホリン-4-イル]エチル}アミノ)メチル]-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-({[2-(2-メチルピペリジン-1-イル)エチル]アミノ}メチル)-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-{[(1,1-ジメチル-2-モルホリン-4-イルエチル)アミノ]メチル}-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-{[(2-ピペラジン-1-イルエチル)アミノ]メチル}-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-({[(1-エチルピロリジン-2-イル)メチル]アミノ}メチル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-({[2-(ジメチルアミノ)プロピル]アミノ}メチル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-{[(2-メチル-2-モルホリン-4-イルプロピル)アミノ]メチル}-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-{[(2-メチル-2-ピペリジン-1-イルプロピル)アミノ]メチル}-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-{[(ピペリジン-2-イルメチル)アミノ]メチル}-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-({[2-(1,1-ジオキシドチオモルホリン-4-イル)エチル]-アミノ}-メチル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-[(ピペリジン-3-イルアミノ)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-{[(ピロリジン-3-イルメチル)アミノ]メチル}-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-({4-[(E/Z)-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ](ヒドロキシイミノ)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-イル}メチル)-2-メチルプロパンアミド;
N-({4-[(E/Z)-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ](ヒドロキシイミノ)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-イル}メチル)-2,2-ジメチルプロパンアミド;
N-({4-[(E/Z)-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ](ヒドロキシイミノ)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-イル}メチル)-2-フェニルアセトアミド;
N-({4-[(E/Z)-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ](ヒドロキシイミノ)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-イル}メチル)-3-フェニルプロパンアミド;
N-({4-[(E/Z)-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ](ヒドロキシイミノ)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-イル}メチル)-1,3-チアゾール-5-カルボキサミド;
N-({4-[(E/Z)-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ](ヒドロキシイミノ)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-イル}メチル)シクロペンタンカルボキサミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-{[(メチルスルホニル)アミノ]メチル}-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-({[(ベンジルアミノ)カルボニル]アミノ}メチル)-N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-[({[(2-フェニルエチル)-アミノ]カルボニル}-アミノ)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-({[(イソプロピルアミノ)-カルボニル]アミノ}-メチル)-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-({4-[(E/Z)-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ](ヒドロキシイミノ)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-イル}メチル)モルホリン-4-カルボキサミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-({[(ジメチルアミノ)カルボニル]アミノ}メチル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-({4-[(E/Z)-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ](ヒドロキシイミノ)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-イル}メチル)アセトアミド;
メチル ({4-[(E/Z)-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ](ヒドロキシイミノ)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-イル}メチル)カルバメート;
イソブチル ({4-[(E/Z)-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ](ヒドロキシイミノ)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-イル}メチル)カルバメート;
ベンジル ({4-[(E/Z)-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ](ヒドロキシイミノ)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-イル}メチル)カルバメート;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-{[(エチルスルホニル)アミノ]メチル}-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(5-{[({4-[(E/Z)-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ](ヒドロキシイミノ)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-イル}メチル)アミノ]スルホニル}-4-メチル-1,3-チアゾール-2-イル)アセトアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-{[({5-[1-メチル-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-3-イル]-2-チエニル}スルホニル)アミノ]メチル}-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-({[(1-メチル-1H-イミダゾール-4-イル)スルホニル]アミノ}メチル)-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-({[(2,4-ジメチル-1,3-チアゾール-5-イル)スルホニル]アミノ}メチル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-({[(3,5-ジメチルイソキサゾール-4-イル)スルホニル]アミノ}メチル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-({[(1,3,5-トリメチル-1H-ピラゾール-4-イル)スルホニル]アミノ}メチル)-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-({[(1,2-ジメチル-1H-イミダゾール-4-イル)スルホニル]アミノ}メチル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-{[(プロピルスルホニル)アミノ]メチル}-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-{[(シクロプロピルスルホニル)アミノ]メチル}-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-{[(3-メチルイソチアゾール-5-イル)アミノ]メチル}-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
エチル 3-4-[(Z)-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ](ヒドロキシイミノ)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-イルプロパノアート;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-(3-モルホリン-4-イルプロピル)-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
5-[(5-アミノ-1H-テトラゾール-1-イル)メチル]-N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,3-チアジアゾール-4-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-5-(ヒドロキシメチル)-1,2,3-チアジアゾール-4-カルボキシイミドアミド;
4-[(アミノスルホニル)アミノ]メチル-N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-([(E/Z)-(シアノイミノ)(メチルアミノ)メチル]アミノメチル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-([(メチルアミノ)-スルホニル]アミノメチル)-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-[(アミノカルボニル)アミノ]メチル-N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-([(tert-ブチルアミノ)カルボニル]アミノメチル)-N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-([(3-モルホリン-4-イルプロピル)スルホニル]アミノメチル)-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド トリフルオロアセテート;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-[(ピペリジン-4-イルスルホニル)アミノ]メチル-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド トリフルオロアセテート;
4-[([1-(アミノスルホニル)ピペリジン-4-イル]スルホニルアミノ)メチル]-N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-([(1-アセチルピペリジン-4-イル)スルホニル]アミノメチル)-N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-[5-(モルホリン-4-イルメチル)-2H-テトラゾール-2-イル]メチル-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド トリフルオロアセテート;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-[5-(モルホリン-4-イルメチル)-1H-テトラゾール-1-イル]メチル-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド トリフルオロアセテート;
4-[(5-アミノ-1,3,4-チアジアゾール-2-イル)チオ]メチル-N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-[(5-アミノ-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)チオ]メチル-N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-[(5-アミノ-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)スルホニル]メチル-N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-[({(E/Z)-(シアノイミノ)[(4-メトキシベンジル)アミノ]メチル}アミノ)メチル]-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド トリフルオロアセテート;
4-[({(E/Z)-[(アミノカルボニル)イミノ][(4-メトキシベンジル)アミノ]メチル}アミノ)メチル]-N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-({[(E/Z)-アミノ(ニトロイミノ)メチル]アミノ}メチル)-N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド トリフルオロアセテート;
4-({[アミノ(イミノ)メチル]アミノ}メチル)-N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-(4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-[2-(5-アミノ-1H-テトラゾール-1-イル)エチル]-N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-[2-(5-アミノ-2H-テトラゾール-2-イル)エチル]-N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-[2-(1H-イミダゾール-1-イル)エチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド トリフルオロアセテート;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-(2-モルホリン-4-イルエチル)-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド トリフルオロアセテート;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-[2-(4-メチルピペラジン-1-イル)エチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド ビス(トリフルオロアセテート);
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-[2-(4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル)エチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-[2-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)エチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-[2-(1H-テトラゾール-1-イル)エチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-[2-(2H-テトラゾール-2-イル)エチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-ビニル-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド トリフルオロアセテート;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-(2-チオモルホリン-4-イルエチル)-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド トリフルオロアセテート;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-(2-ピロリジン-1-イルエチル)-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド トリフルオロアセテート;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-{2-[イソプロピル(メチル)アミノ]エチル}-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド トリフルオロアセテート;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-{2-[(メチルスルホニル)アミノ]エチル}-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-{2-[(アミノスルホニル)アミノ]エチル}-N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-{[(アミノスルホニル)アミノ]メチル}-N-(3-ブロモ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-{[(アミノスルホニル)アミノ]メチル}-N’-ヒドロキシ-N-[3-(トリフルオロメチル)フェニル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-({4-[(E/Z)-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ](ヒドロキシイミノ)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-イル}メチル)-N’-シアノモルホリン-4-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-[({(E/Z)-(シアノイミノ)[(2-モルホリン-4-イルエチル)アミノ]メチル}アミノ)メチル]-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-[({(E/Z)-[(アミノカルボニル)イミノ][(2-モルホリン-4-イルエチル)アミノ]メチル}アミノ)メチル]-N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-{[((E/Z)-(シアノイミノ){[2-(ジメチルアミノ)エチル]アミノ}メチル)アミノ]メチル}-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-{[((E/Z)-(シアノイミノ){[2-(1H-イミダゾール-5-イル)エチル]アミノ}メチル)アミノ]メチル}-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-{[((E/Z)-[(アミノカルボニル)イミノ]{[2-(1H-イミダゾール-5-イル)エチル]アミノ}メチル)アミノ]メチル}-N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-[({(E/Z)-(シアノイミノ)[(2-ヒドロキシ-1-メチルエチル)アミノ]メチル}アミノ)メチル]-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-({[(E/Z)-(シアノイミノ)(イソプロピルアミノ)メチル]アミノ}メチル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド トリフルオロアセテート;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-[({(E/Z)-(シアノイミノ)[(2-メトキシ-1-メチルエチル)アミノ]メチル}アミノ)メチル]-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド トリフルオロアセテート;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-[({(E/Z)-(シアノイミノ)[(2-メトキシエチル)アミノ]メチル}アミノ)メチル]-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド トリフルオロアセテート;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-({[(E/Z)-(シアノイミノ)(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルアミノ)メチル]アミノ}メチル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド トリフルオロアセテート;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-{[((E/Z)-(シアノイミノ){[(1-エチルピロリジン-2-イル)メチル]アミノ}メチル)アミノ]メチル}-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド ビス(トリフルオロアセテート);
4-({[(E/Z)-アミノ(シアノイミノ)メチル]アミノ}メチル)-N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド トリフルオロアセテート;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-[({(E/Z)-(シアノイミノ)[(2-ヒドロキシエチル)アミノ]メチル}アミノ)メチル]-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド トリフルオロアセテート;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-({[(E/Z)-(シアノイミノ)(ジメチルアミノ)メチル]アミノ}メチル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-({[(E/Z)-(シアノイミノ)(エチルアミノ)メチル]アミノ}メチル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-ブロモ-4-フルオロフェニル)-4-({[(E/Z)-(シアノイミノ)(エチルアミノ)メチル]アミノ}メチル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-({[(E/Z)-(シアノイミノ)(ジメチルアミノ)メチル]アミノ}メチル)-N’-ヒドロキシ-N-[3-(トリフルオロメチル)フェニル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-({[(E/Z)-(シアノイミノ)(エチルアミノ)メチル]アミノ}メチル)-N’-ヒドロキシ-N-[3-(トリフルオロメチル)フェニル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-ブロモ-4-フルオロフェニル)-4-({[(E/Z)-(シアノイミノ)(ジメチルアミノ)メチル]アミノ}メチル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-({[(E/Z)-(シアノイミノ)(メチルアミノ)メチル]アミノ}メチル)-N’-ヒドロキシ-N-[3-(トリフルオロメチル)フェニル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド トリフルオロアセテート;
N-(3-ブロモ-4-フルオロフェニル)-4-({[(E/Z)-(シアノイミノ)(メチルアミノ)メチル]アミノ}メチル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-({[(E/Z)-アミノ(シアノイミノ)メチル]アミノ}メチル)-N-(3-ブロモ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-({[(E/Z)-アミノ(シアノイミノ)メチル]アミノ}メチル)-N’-ヒドロキシ-N-[3-(トリフルオロメチル)フェニル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-({[(イソプロピルアミノ)スルホニル]アミノ}メチル)-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-ブロモ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-({[(メチルアミノ)スルホニル]アミノ}メチル)-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-({[(エチルアミノ)スルホニル]アミノ}メチル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-({[(ジメチルアミノ)スルホニル]アミノ}メチル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-[3-(ジフルオロメチル)フェニル]-N’-ヒドロキシ-4-(1H-テトラゾール-1-イルメチル)-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-[3-(ジフルオロメチル)フェニル]-N’-ヒドロキシ-4-(2H-テトラゾール-2-イルメチル)-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N’-ヒドロキシ-4-(4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)-N-[3-(トリフルオロメチル)フェニル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-ブロモ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-(4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-[(5-アミノ-1H-テトラゾール-1-イル)メチル]-N-(3-ブロモ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-[(5-アミノ-2H-テトラゾール-2-イル)メチル]-N-(3-ブロモ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-({4-[(Z)-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ](ヒドロキシイミノ)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-イル}メチル)-1H-イミダゾール-2-カルボキサミド トリフルオロアセテート;
N-({4-[(Z)-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ](ヒドロキシイミノ)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-イル}メチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド トリフルオロアセテート;
N-({4-[(Z)-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ](ヒドロキシイミノ)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-イル}メチル)-4-メチル-1,2,3-チアジアゾール-5-カルボキサミド;
N-({4-[(Z)-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ](ヒドロキシイミノ)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-イル}メチル)-1H-イミダゾール-4-カルボキサミド トリフルオロアセテート;
N-({4-[(Z)-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ](ヒドロキシイミノ)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-イル}メチル)-1,2,3-チアジアゾール-4-カルボキサミド;
5-アミノ-N-({4-[(Z)-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ](ヒドロキシイミノ)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-イル}メチル)-1,3,4-チアジアゾール-2-カルボキサミド;
5-アミノ-N-({4-[(Z)-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ](ヒドロキシイミノ)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-イル}メチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
4-(アミノメチル)-N-(3-ブロモ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド トリフルオロアセテート;
N-(3-ブロモ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-{[(メチルスルホニル)アミノ]メチル}-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-(アミノメチル)-N’-ヒドロキシ-N-[3-(トリフルオロメチル)フェニル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド トリフルオロアセテート;
N’-ヒドロキシ-4-{[(メチルスルホニル)アミノ]メチル}-N-[3-(トリフルオロメチル)フェニル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-({[(2,2,2-トリフルオロエチル)スルホニル]アミノ}メチル)-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-ブロモ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-(1H-テトラゾール-1-イルメチル)-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
[1-({4-[(Z)-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ](ヒドロキシイミノ)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-イル}メチル)-1H-テトラゾール-5-イル]酢酸;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-({[(2,4-ジオキソ-1,2,3,4-テトラヒドロピリミジン-5-イル)スルホニル]アミノ}メチル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-({[(1,3-ジメチル-2,4-ジオキソ-1,2,3,4-テトラヒドロピリミジン-5-イル)スルホニル]アミノ}メチル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-[3-(1H-テトラゾール-1-イル)プロピル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-[3-(2H-テトラゾール-2-イル)プロピル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-[3-(4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル)プロピル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-{3-[(アミノスルホニル)アミノ]プロピル}-N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-(3-{[(E/Z)-(シアノイミノ)(メチルアミノ)メチル]アミノ}プロピル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド トリフルオロアセテート;
4-[(3-アミノ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル)メチル]-N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-[(5-アミノ-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル]-N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-[(1,3,4-チアジアゾール-2-イルアミノ)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド トリフルオロアセテート;
N-[3-(ジフルオロメチル)フェニル]-N’-ヒドロキシ-4-({[(メチルアミノ)スルホニル]アミノ}メチル)-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-[(5-アミノ-1H-テトラゾール-1-イル)メチル]-N-[3-(ジフルオロメチル)フェニル]-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-[(5-アミノ-2H-テトラゾール-2-イル)メチル]-N-(4-フルオロ-3-メチルフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-[3-(ジフルオロメチル)フェニル]-N’-ヒドロキシ-4-(1H-テトラゾール-1-イルメチル)-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-[3-(ジフルオロメチル)フェニル]-N’-ヒドロキシ-4-(2H-テトラゾール-2-イルメチル)-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-[3-(ジフルオロメチル)フェニル]-N’-ヒドロキシ-4-{[(メチルスルホニル)アミノ]メチル}-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-{[(アミノスルホニル)アミノ]メチル}-N-[3-(ジフルオロメチル)フェニル]-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-[3-(ジフルオロメチル)フェニル]-N’-ヒドロキシ-4-({[(トリフルオロメチル)スルホニル]アミノ}メチル)-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-{[ビス(メチルスルホニル)アミノ]メチル}-N-[3-(ジフルオロメチル)フェニル]-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-[(5-アミノ-1H-テトラゾール-1-イル)メチル]-N-(4-フルオロ-3-メチルフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-{[(6-アミノヘキシル)アミノ]メチル}-N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
5-[({6-[({4-[(Z)-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ](ヒドロキシイミノ)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-イル}メチル)アミノ]ヘキシル}アミノ)カルボニル]-2-(7-ヒドロキシ-3-オキソ-3H-キサンテン-9-イル)安息香酸;
N-(4-フルオロ-3-メチルフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-{[(メチルスルホニル)アミノ]メチル}-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-[2-(5-アミノ-1H-テトラゾール-1-イル)エチル]-N-(3-ブロモ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-ブロモ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-{2-[(メチルスルホニル)アミノ]エチル}-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-{2-[(アミノスルホニル)アミノ]エチル}-N-(3-ブロモ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド。
【請求項４２】
請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩および少なくとも１つの医薬上許容される担体を含む組成物。
【請求項４３】
インドールアミン 2,3-ジオキシゲナーゼと請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩とを接触させることを含むインドールアミン 2,3-ジオキシゲナーゼの活性を調節する方法。
【請求項４４】
該調節が阻害である請求項 43の方法。
【請求項４５】
患者に有効量の請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩を投与することを含む患者における免疫抑制を阻害する方法。
【請求項４６】
患者に治療上有効量の請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩を投与することを含む、患者における癌、ウイルス感染症、抑欝、神経変性疾患、外傷、加齢による白内障、臓器移植拒絶反応、または自己免疫疾患を治療する方法。
【請求項４７】
抗ウイルス剤、化学療法薬、免疫抑制剤、放射線、抗腫瘍ワクチン、抗ウイルスワクチン、サイトカイン療法、またはチロシンキナーゼ阻害剤を投与することをさらに含む請求項 46の方法。
【請求項４８】
患者に治療上有効量の請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩を投与することを含む患者における黒色腫の治療方法。
【請求項４９】
化学療法薬、放射線、抗腫瘍ワクチン、またはサイトカイン療法をさらに投与することを含む請求項 48の方法。
【請求項１】
式 Iaの化合物またはその医薬上許容される塩またはプロドラッグ:
【化１】
Ia
［式中:
Uは、N、O、S、CR’、またはNR’’;
VおよびWは、 それぞれ独立に、N、O、S、CR2、またはNR3、ここで、U、V、およびWを含む5員環は芳香族ヘテロ環;
Aは、それぞれ、以下から独立に選択される1、2、3、4、または5の置換基により置換されていてもよいアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキル：ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、C1-6 ヒドロキシアルキル、C1-6 シアノアルキル、ハロスルファニル、Cy1、CN、NO2、ORa、SRa、C(O)Rb、C(O)NRcRd、C(O)ORa、OC(O)Rb、OC(O)NRcRd、NRcRd、NRcC(O)Rb、NRcC(O)NRcRd、NRcC(O)ORa、C(=NRi)NRcRd、NRcC(=NRi)NRcRd、P(Rf)2、P(ORe)2、P(O)ReRf、P(O)OReORf、S(O)Rb、S(O)NRcRd、S(O)2Rb、NRcS(O)2Rb、およびS(O)2NRcRd、ここで該 C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、およびC2-6 アルキニル は、以下から独立に選択される1、2または3の置換基によって置換されていてもよい： Cy1、CN、NO2、ORa、SRa、C(O)Rb、C(O)NRcRd、C(O)ORa、OC(O)Rb、OC(O)NRcRd、NRcRd、NRcC(O)Rb、NRcC(O)NRcRd、NRcC(O)ORa、C(=NRi)NRcRd、NRcC(=NRi)NRcRd、P(Rf)2、P(ORe)2、P(O)ReRf、P(O)OReORf、S(O)Rb、S(O)NRcRd、S(O)2Rb、NRcS(O)2Rb、およびS(O)2NRcRd;
Rは、H、C(O)R5、C(O)OR6、またはC(O)NR6aR6b;
RAおよびRBは、 以下から独立に選択される： H、F、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ハロスルファニル、CN、NO2、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1Rd1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)NRc1Rd1、NRc1C(O)ORa1、C(=NRi)NRc1Rd1、NRc1C(=NRi)NRc1Rd1、P(Rf1)2、P(ORe1)2、P(O)Re1Rf1、P(O)ORe1ORf1、S(O)Rb1、S(O)NRc1Rd1、S(O)2Rb1、NRc1S(O)2Rb1、およびS(O)2NRc1Rd1; ここで該 C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキル は、以下から独立に選択される 1、2、3、4、または5の置換基によって置換されていてもよい：ハロ、C1-4 アルキル、C2-4 アルケニル、C2-4 アルキニル、C1-4 ハロアルキル、C1-4 ヒドロキシアルキル、C1-4 シアノアルキル、ハロスルファニル、CN、NO2、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1Rd1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)NRc1Rd1、NRc1C(O)ORa1、C(=NRi)NRc1Rd1、NRc1C(=NRi)NRc1Rd1、P(Rf1)2、P(ORe1)2、P(O)Re1Rf1、P(O)ORe1ORf1、S(O)Rb1、S(O)NRc1Rd1、S(O)2Rb1、NRc1S(O)2Rb1、およびS(O)2NRc1Rd1;
あるいはRAおよびRBは、 それらが結合している炭素原子と共に、それぞれ以下から独立に選択される1、2、または3の置換基によって置換されていてもよい3-、4-、5-、6-、または7-員環シクロアルキル基または3-、4-、5-、6-、または7-員環 ヘテロシクロアルキル基を形成する：ハロ、C1-4 アルキル、C2-4 アルケニル、C2-4 アルキニル、C1-4 ハロアルキル、C1-4 ヒドロキシアルキル、C1-4 シアノアルキル、ハロスルファニル、CN、NO2、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1Rd1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)NRc1Rd1、NRc1C(O)ORa1、C(=NRi)NRc1Rd1、NRc1C(=NRi)NRc1Rd1、P(Rf1)2、P(ORe1)2、P(O)Re1Rf1、P(O)ORe1ORf1、S(O)Rb1、S(O)NRc1Rd1、S(O)2Rb1、NRc1S(O)2Rb1、およびS(O)2NRc1Rd1;
あるいはRAおよびRBは、それらが結合している炭素原子と共に、C=CH2 基を形成する;
Qは、ORQ、OC(O)RQ、OC(O)NR4RQ、NR4RQ、NR4C(O)RQ、NR4C(O)NR4RQ、NR4C(O)ORQ、NR4S(O)RQ、NR4S(O)2RQ、NR4C(=NRi)NR4RQ、SRQ、 S(O)RQ、S(O)NR4RQ、S(O)2RQ、S(O)2NR4RQ、C(O)RQ、C(O)ORQ、C(O)NR4RQ、ハロ、シアノ、アジド、またはニトロ;
あるいはQは、それぞれ、以下から独立に選択される1、2、3、4、または5の置換基により置換されていてもよい H、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル：ハロ、C1-4 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、C1-6 ヒドロキシアルキル、C1-6 シアノアルキル、Cy、-(C1-4 アルキル)-Cy、ハロスルファニル、CN、NO2、ORa2、-(C1-4 アルキル)-ORa2、SRa2、-(C1-4 アルキル)-SRa2、C(O)Rb2、-(C1-4 アルキル)-C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、-(C1-4 アルキル)-C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、-(C1-4 アルキル)-C(O)ORa2、 OC(O)Rb2、-(C1-4 アルキル)-OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、-(C1-4 アルキル)-OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、-(C1-4 アルキル)-NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、-(C1-4 アルキル)-NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)NRc2Rd2、-(C1-4 アルキル)-NRc2C(O)NRc2Rd2、NRc2C(O)ORa2、-(C1-4 アルキル)-NRc2C(O)ORa2、C(=NRi)NRc2Rd2、NRc2C(=NRi)NRc2Rd2、P(Rf2)2、P(ORe2)2、P(O)Re2Rf2、P(O)ORe2ORf2、S(O)Rb2、-(C1-4 アルキル)-S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、-(C1-4 アルキル)-S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、-(C1-4 アルキル)-S(O)2Rb2、NRc2S(O)2Rb2、-(C1-4 アルキル)-NRc2S(O)2Rb2、S(O)2NRc2Rd2 、および-(C1-4 アルキル)-S(O)2NRc2Rd2;
RQは、H、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキル、ここで該 C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキル は、以下から独立に選択される1、2、3、4、または5の置換基によって置換されていてもよい：ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、C1-6 ヒドロキシアルキル、C1-6 シアノアルキル、ハロスルファニル、Cy、-(C1-4 アルキル)-Cy、CN、NO2、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)NRc2Rd2、NRc2C(O)ORa2、C(=NRi)NRc2Rd2、NRc2C(=NRi)NRc2Rd2、P(Rf2)2、P(ORe2)2、P(O)Re2Rf2、P(O)ORe2ORf2、S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、NRc2S(O)2Rb2、およびS(O)2NRc2Rd2;
あるいはR4およびRQは、 それらが結合しているN原子と共に、 それぞれ、以下から独立に選択される1、2、3、4、または5の置換基により置換されていてもよい 4-20 員環ヘテロシクロアルキル基または5-20 員環ヘテロアリール基を形成する：ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、C1-6 ヒドロキシアルキル、C1-6 シアノアルキル、ハロスルファニル、 Cy、-(C1-4 アルキル)-Cy、CN、NO2、ORa2、-(C1-4 アルキル)-ORa2、SRa2、-(C1-4 アルキル)-SRa2、C(O)Rb2、-(C1-4 アルキル)-C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、-(C1-4 アルキル)-C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、-(C1-4 アルキル)-C(O)ORa2、 OC(O)Rb2、-(C1-4 アルキル)-OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、-(C1-4 アルキル)-OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、-(C1-4 アルキル)-NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、-(C1-4 アルキル)-NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)NRc2Rd2、-(C1-4 アルキル)-NRc2C(O)NRc2Rd2、NRc2C(O)ORa2、-(C1-4 アルキル)-NRc2C(O)ORa2、C(=NRi)NRc2Rd2、NRc2C(=NRi)NRc2Rd2、P(Rf2)2、P(ORe2)2、P(O)Re2Rf2、P(O)ORe2ORf2、S(O)Rb2、-(C1-4 アルキル)-S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、-(C1-4 アルキル)-S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、-(C1-4 アルキル)-S(O)2Rb2、NRc2S(O)2Rb2、-(C1-4 アルキル)-NRc2S(O)2Rb2、S(O)2NRc2Rd2 、および-(C1-4 アルキル)-S(O)2NRc2Rd2;
Cy、Cy1、および Cy2は、それぞれ、以下から独立に選択される1、2、3、4、または5の置換基により置換されていてもよいアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立に選択される：ハロ、C1-4 アルキル、C2-4 アルケニル、C2-4 アルキニル、C1-4 ハロアルキル、ハロスルファニル、CN、NO2、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3Rd3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3Rd3、NRc3Rd3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)ORa3、C(=NRi)NRc3Rd3、NRc3C(=NRi)NRc3Rd3、P(Rf3)2、P(ORe3)2、P(O)Re3Rf3、P(O)ORe3ORf3、S(O)Rb3、S(O)NRc3Rd3、S(O)2Rb3、およびS(O)2NRc3Rd3;
R1は、HまたはC1-4 アルキル;
R2は、H、ハロ、C1-4 アルキル、C1-4 ハロアルキル、C2-4 アルケニル、C2-4 アルキニル、CN、NO2、OH、C1-4 アルコキシ、アミノ、C1-4 アルキルアミノ、またはC2-8 ジアルキルアミノ;
R3は、H、C1-4 アルキル、C2-4 アルケニル、またはC2-4 アルキニル;
R4は、H、C1-4 アルキル、C2-4 アルケニル、C2-4 アルキニル、C(O)-R4a、SO2-R4a、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキル、ここで該 C1-4 アルキル、C2-4 アルケニル、C2-4 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキル は、以下から独立に選択される1、2、3、4、または5の置換基によって置換されていてもよい： ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、C1-6 ヒドロキシアルキル、C1-6 シアノアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロスルファニル、CN、NO2、ORa4、SRa4、C(O)Rb4、C(O)NRc4Rd4、C(O)ORa4、OC(O)Rb4、OC(O)NRc4Rd4、NRc4Rd4、NRc4C(O)Rb4、NRc4C(O)NRc4Rd4、NRc4C(O)ORa4、C(=NRi)NRc4Rd4、NRc4C(=NRi)NRc4Rd4、P(Rf4)2、P(ORe4)2、P(O)Re4Rf4、P(O)ORe4ORf4、S(O)Rb4、S(O)NRc4Rd4、S(O)2Rb4、NRc4S(O)2Rb4、およびS(O)2NRc4Rd4;
R4aは、H、C1-4 アルキル、C2-4 アルケニル、C2-4 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキル;
R5およびR6は、それぞれ、以下から独立に選択される１以上の置換基により置換されていてもよいH、C1-8 アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立に選択される：ハロ、CN、NO2、OH、C1-4 アルコキシ、C1-4 ハロアルコキシ、アミノ、C1-4 アルキルアミノ、C2-8 ジアルキルアミノ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、およびC2-6 アルキニル;
R6aおよびR6bは、それぞれ、以下から独立に選択される１以上の置換基により置換されていてもよいH、C1-8 アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立に選択される：ハロ、CN、NO2、OH、C1-4 アルコキシ、C1-4 ハロアルコキシ、アミノ、C1-4 アルキルアミノ、C2-8 ジアルキルアミノ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、およびC2-6 アルキニル;
Ra、Ra1、Ra3、Ra4、およびRa5は、H、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立に選択され、 ここで該 C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、OH、アミノ、ハロ、C1-6 アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルにより置換されていてもよい;
Rb、Rb1、Rb3、Rb4、およびRb5は、 H、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立に選択され、ここで該 C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキル は、OH、アミノ、ハロ、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルにより置換されていてもよい;
Ra2は、H、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、Cy2、またはCy2-(C1-6 アルキル)-、ここで該 C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、またはC2-6 アルキニルは、以下から独立に選択される1、2、3、4、または5の置換基により置換されていてもよい ： ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、C1-6 ヒドロキシアルキル、C1-6 シアノアルキル、ハロスルファニル、Cy2、CN、NO2、ORa5、SRa5、C(O)Rb5、C(O)NRc5Rd5、C(O)ORa5、OC(O)Rb5、OC(O)NRc5Rd5、NRc5Rd5、NRc5C(O)Rb5、NRc5C(O)NRc5Rd5、NRc5C(O)ORa5、C(=NRi)NRc5Rd5、NRc5C(=NRi)NRc5Rd5、P(Rf5)2、P(ORe5)2、P(O)Re5Rf5、P(O)ORe5ORf5、S(O)Rb5、S(O)NRc5Rd5、Rb2、S(O)2Rb5、NRc5S(O)2Rb5、およびS(O)2NRc5Rd5;
Rb2は、H、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、Cy2、または Cy2-(C1-6 アルキル)-、ここで該 C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、またはアリール は、以下から独立に選択される1、2、3、4、または5の置換基により置換されていてもよい：ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、C1-6 ヒドロキシアルキル、C1-6 シアノアルキル、ハロスルファニル、Cy2、CN、NO2、ORa5、SRa5、C(O)Rb5、C(O)NRc5Rd5、C(O)ORa5、OC(O)Rb5、OC(O)NRc5Rd5、NRc5Rd5、NRc5C(O)Rb5、NRc5C(O)NRc5Rd5、NRc5C(O)ORa5、C(=NRi)NRc5Rd5、NRc5C(=NRi)NRc5Rd5、P(Rf5)2、P(ORe5)2、P(O)Re5Rf5、P(O)ORe5ORf5、S(O)Rb5、S(O)NRc5Rd5、S(O)2Rb5、NRc5S(O)2Rb5、およびS(O)2NRc5Rd5;
RcおよびRdは、H、C1-10 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立に選択され、ここで該 C1-10 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、OH、アミノ、ハロ、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルにより置換されていてもよい;
あるいはRcおよび Rdは、 それらが結合しているN原子と共に、4-、5-、6-、または7-員環 ヘテロシクロアルキル基を形成する;
Rc1およびRd1は、H、C1-10 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立に選択され、ここで該 C1-10 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキル は、OH、アミノ、ハロ、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルにより置換されていてもよい;
あるいはRc1およびRd1は、それらが結合しているN原子と共に、4-、5-、6-、または7-員環 ヘテロシクロアルキル基を形成する;
Rc2およびRd2は、H、C1-10 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、Cy2 およびCy2-(C1-6 アルキル)- から独立に選択され、ここで該 C1-10 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、およびC2-6 アルキニルは、以下から独立に選択される1、2または3の置換基によって置換されていてもよい ： ハロ、C1-4 アルキル、C2-4 アルケニル、C2-4 アルキニル、C1-4 ハロアルキル、ハロスルファニル、CN、NO2、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3Rd3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3Rd3、NRc3Rd3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)ORa3、C(=NRi)NRc3Rd3、NRc3C(=NRi)NRc3Rd3、P(Rf3)2、P(ORe3)2、P(O)Re3Rf3、P(O)ORe3ORf3、S(O)Rb3、S(O)NRc3Rd3、S(O)2Rb3、およびS(O)2NRc3Rd3;
あるいはRc2およびRd2は、 それらが結合しているN原子と共に、以下から独立に選択される1、2、または3の置換基により置換されていてもよい 4-、5-、6-、または7-員環 ヘテロシクロアルキル基を形成する：Cy2、Cy2-(C1-6 アルキル)-、ハロ、C1-4 アルキル、C2-4 アルケニル、C2-4 アルキニル、C1-4 ハロアルキル、ハロスルファニル、CN、NO2、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3Rd3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3Rd3、NRc3Rd3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)ORa3、C(=NRi)NRc3Rd3、NRc3C(=NRi)NRc3Rd3、P(Rf3)2、P(ORe3)2、P(O)Re3Rf3、P(O)ORe3ORf3、S(O)Rb3、S(O)NRc3Rd3、S(O)2Rb3、およびS(O)2NRc3Rd3;
Rc3 および Rd3は、H、C1-10 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立に選択され、ここで該 C1-10 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、OH、アミノ、ハロ、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルにより置換されていてもよい;
あるいは Rc3 および Rd3は、 それらが結合しているN原子と共に、4-、5-、6-、または7-員環 ヘテロシクロアルキル基を形成する;
Rc4およびRd4は、 H、C1-10 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立に選択され、ここで該 C1-10 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルは、OH、アミノ、ハロ、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルにより置換されていてもよい;
あるいはRc4およびRd4は、 それらが結合しているN原子と共に、4-、5-、6-、または7-員環 ヘテロシクロアルキル基を形成する;
Rc5およびRd5は、 H、C1-10 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立に選択され、ここで該 C1-10 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、OH、アミノ、ハロ、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルにより置換されていてもよい;
あるいはRc5およびRd5は、 それらが結合しているN原子と共に、 4-、5-、6-、または7-員環 ヘテロシクロアルキル基を形成する;
Re、Re1、Re2、Re3、Re4、およびRe5は、H、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、(C1-6 アルコキシ)-C1-6 アルキル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立に選択される;
Rf、Rf1、Rf2、Rf3、Rf4、およびRf5は、H、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルから独立に選択される;
Riは、H、CN、C(O)NH2、または NO2;
R’は、H、ハロ、C1-10 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、Cy、Cy-(C1-6 アルキル)-、CN、NO2、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3Rd3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3Rd3、NRc3Rd3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)ORa3、S(O)Rb3、S(O)NRc3Rd3、S(O)2Rb3、またはS(O)2NRc3Rd3; ここで該 C1-10 アルキル、C2-6 アルケニル、またはC2-6 アルキニル は、以下から独立に選択される1、2、3、4、または5の置換基により置換されていてもよい： CN、NO2、Cy、Cy-(C1-6 アルキル)-、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3Rd3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3Rd3、NRc3Rd3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)ORa3、C(=NRi)NRc3Rd3、NRc3C(=NRi)NRc3Rd3、P(Rf3)2、P(ORe3)2、P(O)Re3Rf3、P(O)ORe3ORf3、S(O)Rb3、S(O)NRc3Rd3、S(O)2Rb3、およびS(O)2NRc3Rd3;
R’’は、H、C1-10 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、Cy、Cy-(C1-6 アルキル)-、C(O)Rb3、C(O)NRc3Rd3、C(O)ORa3、S(O)Rb3、S(O)NRc3Rd3、S(O)2Rb3、またはS(O)2NRc3Rd3; ここで該 C1-10 アルキル、C2-6 アルケニル、またはC2-6 アルキニル は、以下から独立に選択される1、2、3、4、または5の置換基により置換されていてもよい：CN、NO2、Cy、-(C1-6 アルキル)-Cy、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3Rd3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3Rd3、NRc3Rd3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)ORa3、C(=NRi)NRc3Rd3、NRc3C(=NRi)NRc3Rd3、P(Rf3)2、P(ORe3)2、P(O)Re3Rf3、P(O)ORe3ORf3、S(O)Rb3、S(O)NRc3Rd3、S(O)2Rb3、およびS(O)2NRc3Rd3;そして、
pは、1、2、3、4、5、6、7、8、9または10］。
【請求項２】
VがOである請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項３】
UがNである請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項４】
WがNである請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項５】
UおよびWが共にNである請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項６】
UおよびWが共にNであり、VがOである請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項７】
U、VおよびWの少なくとも１つがNである請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項８】
U、VおよびW の少なくとも１つがNであり、U、V、およびWのもう１つがOまたはSである請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項９】
Aが、それぞれ以下から選択される1、2、3、4、または5の置換基により置換されていてもよいアリール、またはヘテロアリールである請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩：ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、C1-6 ヒドロキシアルキル、C1-6 シアノアルキル、Cy1、CN、NO2、ORa、SRa、C(O)Rb、C(O)NRcRd、C(O)ORa、OC(O)Rb、OC(O)NRcRd、NRcRd、NRcC(O)Rb、NRcC(O)NRcRd、NRcC(O)ORa、C(=NRi)NRcRd、NRcC(=NRi)NRcRd、P(Rf)2、P(ORe)2、P(O)ReRf、P(O)OReORf、S(O)Rb、S(O)NRcRd、S(O)2Rb、NRcS(O)2Rb、およびS(O)2NRcRd、ここで該 C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、およびC2-6 アルキニル は、Cy1、CN、NO2、ORa、SRa、C(O)Rb、C(O)NRcRd、C(O)ORa、OC(O)Rb、OC(O)NRcRd、NRcRd、NRcC(O)Rb、NRcC(O)NRcRd、NRcC(O)ORa、C(=NRi)NRcRd、NRcC(=NRi)NRcRd、P(Rf)2、P(ORe)2、P(O)ReRf、P(O)OReORf、S(O)Rb、S(O)NRcRd、S(O)2Rb、NRcS(O)2Rb、およびS(O)2NRcRdから選択される1、2または3の置換基によって置換されていてもよい。
【請求項１０】
Aが以下から選択される1、2、3、4、または5の置換基により置換されていてもよいフェニルである請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩：ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、C1-6 ヒドロキシアルキル、C1-6 シアノアルキル、Cy1、CN、NO2、ORa、SRa、C(O)Rb、C(O)NRcRd、C(O)ORa、OC(O)Rb、OC(O)NRcRd、NRcRd、NRcC(O)Rb、NRcC(O)NRcRd、NRcC(O)ORa、C(=NRi)NRcRd、NRcC(=NRi)NRcRd、P(Rf)2、P(ORe)2、P(O)ReRf、P(O)OReORf、S(O)Rb、S(O)NRcRd、S(O)2Rb、NRcS(O)2Rb、およびS(O)2NRcRd、ここで該 C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、およびC2-6 アルキニル は、Cy1、CN、NO2、ORa、SRa、C(O)Rb、C(O)NRcRd、C(O)ORa、OC(O)Rb、OC(O)NRcRd、NRcRd、NRcC(O)Rb、NRcC(O)NRcRd、NRcC(O)ORa、C(=NRi)NRcRd、NRcC(=NRi)NRcRd、P(Rf)2、P(ORe)2、P(O)ReRf、P(O)OReORf、S(O)Rb、S(O)NRcRd、S(O)2Rb、NRcS(O)2Rb、およびS(O)2NRcRdから選択される1、2または3の置換基によって置換されていてもよい。
【請求項１１】
Aがハロ、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C1-6 ヒドロキシアルキル、C1-6 シアノアルキル、CN、NO2、ORa、SRa、C(O)Rb、C(O)NRcRd、C(O)ORa、OC(O)Rb、OC(O)NRcRd、NRcRd、NRcC(O)Rb、NRcC(O)NRcRd、NRcC(O)ORa、S(O)Rb、S(O)NRcRd、S(O)2Rb、NRcS(O)2Rb、およびS(O)2NRcRd から選択される1、2、3、4、または5の置換基により置換されていてもよいフェニル である請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１２】
Aがハロ、C1-6 アルキル、およびC1-6 ハロアルキルから選択される1、2、3、4、または5の置換基により置換されていてもよいフェニルである請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１３】
Qが H、CN、ORQ、OC(O)NR4RQ、C(O)ORQ、NR4RQ、NR4C(O)RQ、NR4C(O)NR4RQ、NR4C(O)ORQ、NR4S(O)2RQ、またはOC(O)NR4RQである請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１４】
Qが、ORQ、OC(O)NR4RQ、またはNR4RQである請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１５】
QがORQである請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１６】
QがNR4RQである請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１７】
QがNR4RQであり、 R4 およびRQがそれらが結合しているN原子と共に、 それぞれ、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、C1-6 ヒドロキシアルキル、C1-6 シアノアルキル、Cy、-(C1-4 アルキル)-Cy、CN、NO2、ORa2、-(C1-4 アルキル)-ORa2、SRa2、-(C1-4 アルキル)-SRa2、C(O)Rb2、-(C1-4 アルキル)-C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、-(C1-4 アルキル)-C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、-(C1-4 アルキル)-C(O)ORa2、 OC(O)Rb2、-(C1-4 アルキル)-OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、-(C1-4 アルキル)-OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、-(C1-4 アルキル)-NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、-(C1-4 アルキル)-NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)NRc2Rd2、-(C1-4 アルキル)-NRc2C(O)NRc2Rd2、NRc2C(O)ORa2、-(C1-4 アルキル)-NRc2C(O)ORa2、C(=NRi)NRc2Rd2、NRc2C(=NRi)NRc2Rd2、P(Rf2)2、P(ORe2)2、P(O)Re2Rf2、P(O)ORe2ORf2、S(O)Rb2、-(C1-4 アルキル)-S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、-(C1-4 アルキル)-S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、-(C1-4 アルキル)-S(O)2Rb2、NRc2S(O)2Rb2、-(C1-4 アルキル)-NRc2S(O)2Rb2、S(O)2NRc2Rd2 、および-(C1-4 アルキル)-S(O)2NRc2Rd2から選択される1、2、3、4、または5の置換基により置換されていてもよい 4-20 員環ヘテロシクロアルキル基または5-20 員環ヘテロアリール基を形成する、請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１８】
QがNR4RQであり、 R4 およびRQがそれらが結合しているN原子と共に、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、C1-6 ヒドロキシアルキル、C1-6 シアノアルキル、Cy、-(C1-4 アルキル)-Cy、CN、NO2、ORa2、-(C1-4 アルキル)-ORa2、SRa2、-(C1-4 アルキル)-SRa2、C(O)Rb2、-(C1-4 アルキル)-C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、-(C1-4 アルキル)-C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、-(C1-4 アルキル)-C(O)ORa2、 OC(O)Rb2、-(C1-4 アルキル)-OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、-(C1-4 アルキル)-OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、-(C1-4 アルキル)-NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、-(C1-4 アルキル)-NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)NRc2Rd2、-(C1-4 アルキル)-NRc2C(O)NRc2Rd2、NRc2C(O)ORa2、-(C1-4 アルキル)-NRc2C(O)ORa2、C(=NRi)NRc2Rd2、NRc2C(=NRi)NRc2Rd2、P(Rf2)2、P(ORe2)2、P(O)Re2Rf2、P(O)ORe2ORf2、S(O)Rb2、-(C1-4 アルキル)-S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、-(C1-4 アルキル)-S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、-(C1-4 アルキル)-S(O)2Rb2、NRc2S(O)2Rb2、-(C1-4 アルキル)-NRc2S(O)2Rb2、S(O)2NRc2Rd2 、および-(C1-4 アルキル)-S(O)2NRc2Rd2から選択される1、2、3、4、または5の置換基により置換されていてもよい5-20 員環ヘテロアリール基を形成する、請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１９】
QがNR4RQであり、 R4 およびRQがそれらが結合しているN原子と共に、1 または2のハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、C1-6 ヒドロキシアルキル、C1-6 シアノアルキル、Cy、-(C1-4 アルキル)-Cy、CN、NO2、ORa2、-(C1-4 アルキル)-ORa2、SRa2、-(C1-4 アルキル)-SRa2、C(O)Rb2、-(C1-4 アルキル)-C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、-(C1-4 アルキル)-C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、-(C1-4 アルキル)-C(O)ORa2、 OC(O)Rb2、-(C1-4 アルキル)-OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、-(C1-4 アルキル)-OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、-(C1-4 アルキル)-NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、-(C1-4 アルキル)-NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)NRc2Rd2、-(C1-4 アルキル)-NRc2C(O)NRc2Rd2、NRc2C(O)ORa2、-(C1-4 アルキル)-NRc2C(O)ORa2、S(O)Rb2、-(C1-4 アルキル)-S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、-(C1-4 アルキル)-S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、-(C1-4 アルキル)-S(O)2Rb2、NRc2S(O)2Rb2、-(C1-4 アルキル)-NRc2S(O)2Rb2、S(O)2NRc2Rd2 、および-(C1-4 アルキル)-S(O)2NRc2Rd2により置換されていてもよいテトラゾリル、トリアゾリル、またはイミダゾリル基を形成する請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項２０】
Q がNR4RQであり、 R4 およびRQがそれらが結合しているN原子と共に、ハロ、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、およびNRc2Rd2から選択される1、2または3の置換基によって置換されていてもよいテトラゾリル 基を形成する、請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項２１】
Q がNR4RQであり、 R4 およびRQが それらが結合しているN原子と共に、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、C1-6 ヒドロキシアルキル、C1-6 シアノアルキル、Cy、-(C1-4 アルキル)-Cy、CN、NO2、ORa2、-(C1-4 アルキル)-ORa2、SRa2、-(C1-4 アルキル)-SRa2、C(O)Rb2、-(C1-4 アルキル)-C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、-(C1-4 アルキル)-C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、-(C1-4 アルキル)-C(O)ORa2、 OC(O)Rb2、-(C1-4 アルキル)-OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、-(C1-4 アルキル)-OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、-(C1-4 アルキル)-NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、-(C1-4 アルキル)-NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)NRc2Rd2、-(C1-4 アルキル)-NRc2C(O)NRc2Rd2、NRc2C(O)ORa2、-(C1-4 アルキル)-NRc2C(O)ORa2、C(=NRi)NRc2Rd2、NRc2C(=NRi)NRc2Rd2、P(Rf2)2、P(ORe2)2、P(O)Re2Rf2、P(O)ORe2ORf2、S(O)Rb2、-(C1-4 アルキル)-S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、-(C1-4 アルキル)-S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、-(C1-4 アルキル)-S(O)2Rb2、NRc2S(O)2Rb2、-(C1-4 アルキル)-NRc2S(O)2Rb2、S(O)2NRc2Rd2 、および-(C1-4 アルキル)-S(O)2NRc2Rd2から選択される1、2、3、4、または5の置換基により置換されていてもよい 5-または6-員環ヘテロシクロアルキル基を形成する、請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項２２】
QがNR4RQであり、 R4 およびRQがそれらが結合しているN原子と共に、 ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、C1-6 ヒドロキシアルキル、C1-6 シアノアルキル、Cy、-(C1-4 アルキル)-Cy、CN、NO2、ORa2、-(C1-4 アルキル)-ORa2、SRa2、-(C1-4 アルキル)-SRa2、C(O)Rb2、-(C1-4 アルキル)-C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、-(C1-4 アルキル)-C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、-(C1-4 アルキル)-C(O)ORa2、 OC(O)Rb2、-(C1-4 アルキル)-OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、-(C1-4 アルキル)-OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、-(C1-4 アルキル)-NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、-(C1-4 アルキル)-NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)NRc2Rd2、-(C1-4 アルキル)-NRc2C(O)NRc2Rd2、NRc2C(O)ORa2、-(C1-4 アルキル)-NRc2C(O)ORa2、C(=NRi)NRc2Rd2、NRc2C(=NRi)NRc2Rd2、P(Rf2)2、P(ORe2)2、P(O)Re2Rf2、P(O)ORe2ORf2、S(O)Rb2、-(C1-4 アルキル)-S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、-(C1-4 アルキル)-S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、-(C1-4 アルキル)-S(O)2Rb2、NRc2S(O)2Rb2、-(C1-4 アルキル)-NRc2S(O)2Rb2、S(O)2NRc2Rd2 、および-(C1-4 アルキル)-S(O)2NRc2Rd2から選択される1、2、3、4、または5の置換基によりそれぞれ置換されていてもよい、ピペリジニル、モルホリノ、ピペラジニル、2,3-ジヒドロ-1H-イソインドリル、または1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリンを形成する、請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項２３】
RQがH、C1-6 アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここで該 C1-6 アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルが、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、C1-6 ヒドロキシアルキル、C1-6 シアノアルキル、Cy、-(C1-4 アルキル)-Cy、CN、NO2、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)NRc2Rd2、NRc2C(O)ORa2、C(=NRi)NRc2Rd2、NRc2C(=NRi)NRc2Rd2、P(Rf2)2、P(ORe2)2、P(O)Re2Rf2、P(O)ORe2ORf2、S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、NRc2S(O)2Rb2、およびS(O)2NRc2Rd2から選択される1、2、3、4、または5の置換基によって置換されていてもよい、請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項２４】
RQがハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、C1-6 ヒドロキシアルキル、C1-6 シアノアルキル、Cy、-(C1-4 アルキル)-Cy、CN、NO2、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)NRc2Rd2、NRc2C(O)ORa2、C(=NRi)NRc2Rd2、NRc2C(=NRi)NRc2Rd2、P(Rf2)2、P(ORe2)2、P(O)Re2Rf2、P(O)ORe2ORf2、S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、NRc2S(O)2Rb2、およびS(O)2NRc2Rd2から選択される1、2、3、4、または5の置換基により置換されていてもよいC1-6 アルキルである請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項２５】
RQが それぞれ、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、C1-6 ヒドロキシアルキル、C1-6 シアノアルキル、Cy、-(C1-4 アルキル)-Cy、CN、NO2、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)NRc2Rd2、NRc2C(O)ORa2、C(=NRi)NRc2Rd2、NRc2C(=NRi)NRc2Rd2、P(Rf2)2、P(ORe2)2、P(O)Re2Rf2、P(O)ORe2ORf2、S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、NRc2S(O)2Rb2、およびS(O)2NRc2Rd2から選択される1、2、3、4、または5の置換基により置換されていてもよいアリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、またはヘテロアリールアルキルである請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項２６】
R4がH、C1-4 アルキル、C(O)-R4a、SO2-R4a、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここで該 C1-4 アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルが、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、C1-6 ヒドロキシアルキル、C1-6 シアノアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、CN、NO2、ORa4、SRa4、C(O)Rb4、C(O)NRc4Rd4、C(O)ORa4、OC(O)Rb4、OC(O)NRc4Rd4、NRc4Rd4、NRc4C(O)Rb4、NRc4C(O)NRc4Rd4、NRc4C(O)ORa4、C(=NRi)NRc4Rd4、NRc4C(=NRi)NRc4Rd4、P(Rf4)2、P(ORe4)2、P(O)Re4Rf4、P(O)ORe4ORf4、S(O)Rb4、S(O)NRc4Rd4、S(O)2Rb4、NRc4S(O)2Rb4、およびS(O)2NRc4Rd4から選択される1、2、3、4、または5の置換基によって置換されていてもよい請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項２７】
R4がHである請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項２８】
RAおよびRBが、 H、F、およびC1-6 アルキルから独立に選択される請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項２９】
RAおよびRBが、共に Hである請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項３０】
R1がHである請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項３１】
RがHである請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項３２】
R2がHである請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項３３】
R3がHである請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項３４】
pが1、2、3、4 または 5である請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項３５】
pが1または2である請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項３６】
pが1である請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項３７】
式 Iを有する請求項 1の化合物またはその医薬上許容される塩:
【化２】
I。
【請求項３８】
式 IIaを有する請求項 1の化合物またはその医薬上許容される塩:
【化３】
IIa。
【請求項３９】
式 IIを有する請求項 1の化合物またはその医薬上許容される塩:
【化４】
II。
【請求項４０】
式 IIIを有する請求項 1の化合物またはその医薬上許容される塩
【化５】
III。
【請求項４１】
以下から選択される請求項 1の化合物およびその医薬上許容される塩:
N-(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)-N’-ヒドロキシ-4-ヒドロキシメチル-フラザン-3-カルボキサミジン;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-(フェノキシメチル)-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-[(E/Z)-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ](ヒドロキシイミノ)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-イルメチル フェニルカルバメート;
4-[(ベンジルアミノ)メチル]-N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-[(2-クロロフェノキシ)メチル]-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-[(3-クロロフェノキシ)メチル]-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-[(4-クロロフェノキシ)メチル]-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-[(2-メトキシフェノキシ)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-[(3-メトキシフェノキシ)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-[(4-メトキシフェノキシ)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-[(3-シアノフェノキシ)メチル]-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-[(4-クロロ-2-メトキシフェノキシ)メチル]-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-[(3,4-ジメトキシフェノキシ)メチル]-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
{4-[(E/Z)-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ](ヒドロキシイミノ)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-イル}メチル フェニルカルバメート;
{4-[(E/Z)-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ](ヒドロキシイミノ)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-イル}メチル イソプロピルカルバメート;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-(ピペリジン-1-イルメチル)-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-[(ジメチルアミノ)メチル]-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-[(4-フェニルピペラジン-1-イル)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-[(イソキサゾール-3-イルアミノ)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-{[(1-ベンジルピペリジン-4-イル)アミノ]メチル}-N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-{[4-(2-メトキシフェニル)ピペラジン-1-イル]メチル}-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-{[(ピリジン-2-イルメチル)アミノ]メチル}-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-{[(2-フェニルエチル)アミノ]メチル}-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-{[(3-フェニルプロピル)アミノ]メチル}-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-({[(1R)-1-フェニルエチル]アミノ}メチル)-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-{[(2-クロロベンジル)アミノ]メチル}-N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-{[(4-フェニルブチル)アミノ]メチル}-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-(3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-イルメチル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-(2,3-ジヒドロ-1H-インドール-1-イルメチル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-(モルホリン-4-イルメチル)-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
3-(4-[(2-モルホリン-4-イルエチル)アミノ]メチル-1,2,5-オキサジアゾール-3-イル)-4-[3-(トリフルオロメチル)フェニル]-1,2,4-オキサジアゾール-5(4H)-オン;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-[(メチルスルホニル)(2-モルホリン-4-イルエチル)アミノ]メチル-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-{4-[N-(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)-N’-ヒドロキシ-カルバムイミドイル]-フラザン-3-イルメチル}-ベンズアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)-N’-ヒドロキシ-4-[(3-フェニル-ウレイド)-メチル]-フラザン-3-カルボキサミジン;
4-(ベンゼンスルホニルアミノ-メチル)-N-(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)-N’-ヒドロキシ-フラザン-3-カルボキサミジン;
ベンジル({4-[(E/Z)-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ](ヒドロキシイミノ)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-イル}メチル)カルバメート;
N-(3-シアノフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-メチル-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-メチル-1,2,3-チアジアゾール-5-カルボキシイミドアミド;
4-[(5-アミノ-1H-テトラゾール-1-イル)メチル]-N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-[(5-アミノ-2H-テトラゾール-2-イル)メチル]-N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-[(1H-テトラゾール-5-イルアミノ)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-({[3-(1H-イミダゾール-1-イル)プロピル]アミノ}メチル)-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-{[(2-モルホリン-4-イルエチル)アミノ]メチル}-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
{4-[({4-[(E/Z)-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ](ヒドロキシイミノ)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-イル}メチル)アミノ]フェニル}酢酸;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-[(4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-{[4-(2-ヒドロキシエチル)ピペラジン-1-イル]メチル}-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-({[(1R)-2-ヒドロキシ-1-フェニルエチル]アミノ}メチル)-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-{[(2-ヒドロキシエチル)アミノ]メチル}-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-{[(2-ピリジン-4-イルエチル)アミノ]メチル}-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-{[(テトラヒドロフラン-2-イルメチル)アミノ]メチル}-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-{[(1,3-チアゾール-2-イルメチル)アミノ]メチル}-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-({[4-(アミノスルホニル)ベンジル]アミノ}メチル)-N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
{4-[(E/Z)-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ](ヒドロキシイミノ)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-イル}メチル ジメチルカルバメート;
4-{[4-(アミノスルホニル)フェノキシ]メチル}-N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-{[4-(メチルスルホニル)フェノキシ]メチル}-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-(1H-イミダゾール-1-イルメチル)-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イルメチル)-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-[({2-[4-(アミノスルホニル)フェニル]エチル}アミノ)メチル]-N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-(2H-テトラゾール-2-イルメチル)-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-(1H-テトラゾール-1-イルメチル)-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
{4-[(E/Z)-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ](ヒドロキシイミノ)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-イル}メチル モルホリン-4-カルボキシラート;
2-[4-({4-[(E/Z)-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ](ヒドロキシイミノ)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-イル}メトキシ)フェニル]アセトアミド;
4-(アミノメチル)-N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-[(5-アミノ-1H-テトラゾール-1-イル)メチル]- N-[3-(トリフルオロメチル)フェニル]- N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-[(5-ベンジル-1H-テトラゾール-1-イル)メチル]-N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-[(5-ベンジル-2H-テトラゾール-2-イル)メチル]-N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
[2-({4-[(E/Z)-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ](ヒドロキシイミノ)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-イル}メチル)-2H-テトラゾール-5-イル]酢酸;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-(シアノメチル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-[(2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-({[2-(ジメチルアミノ)エチル]アミノ}メチル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-{[(3-モルホリン-4-イルプロピル)アミノ]メチル}-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-[(5-ピリジン-4-イル-2H-テトラゾール-2-イル)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-({[4-(アミノスルホニル)ベンジル]アミノ}メチル)-N-[3-(トリフルオロメチル)フェニル]-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-[3-(トリフルオロメチル)フェニル]-N’-ヒドロキシ-4-(1H-テトラゾール-1-イルメチル)-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-[3-(トリフルオロメチル)フェニル]-N’-ヒドロキシ-4-(2H-テトラゾール-2-イルメチル)-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-[3-(トリフルオロメチル)フェニル]-N’-ヒドロキシ-4-{[(2-モルホリン-4-イルエチル)アミノ]メチル}-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-{[(ピリジン-3-イルメチル)アミノ]メチル}-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-{[(2-ピロリジン-1-イルエチル)アミノ]メチル}-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-({[2-(1H-イミダゾール-4-イル)エチル]アミノ}メチル)-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-({[2-(2-オキソピロリジン-1-イル)エチル]アミノ}メチル)-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-[(5-メチル-1H-テトラゾール-1-イル)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-[(5-メチル-2H-テトラゾール-2-イル)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-({4-[(E/Z)-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ](ヒドロキシイミノ)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-イル}メチル)-N-(2-モルホリン-4-イルエチル)アセトアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-{[5-(メチルチオ)-2H-テトラゾール-2-イル]メチル}-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-{[5-(メチルチオ)-1H-テトラゾール-1-イル]メチル}-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-[(5-フェニル-1H-テトラゾール-1-イル)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-[(5-フェニル-2H-テトラゾール-2-イル)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-({5-[3-(トリフルオロメトキシ)フェニル]-2H-テトラゾール-2-イル}メチル)-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-[(5-ピリジン-3-イル-2H-テトラゾール-2-イル)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-[(5-ピロリジン-1-イル-2H-テトラゾール-2-イル)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-({5-[3-(トリフルオロメトキシ)フェニル]-1H-テトラゾール-1-イル}メチル)-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-[(5-ピリジン-2-イル-1H-テトラゾール-1-イル)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-[(5-ピロリジン-1-イル-1H-テトラゾール-1-イル)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-{[5-(4-フルオロフェニル)-1H-テトラゾール-1-イル]メチル}-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-({5-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-1H-テトラゾール-1-イル}メチル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-{[5-(4-フルオロフェニル)-2H-テトラゾール-2-イル]メチル}-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-({5-[2-(4-クロロフェノキシ)エチル]-2H-テトラゾール-2-イル}メチル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-({5-[5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]-2H-テトラゾール-2-イル}メチル)-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-({5-[2-(4-クロロフェノキシ)エチル]-1H-テトラゾール-1-イル}メチル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-[({2-[(2R,6S)-2,6-ジメチルモルホリン-4-イル]エチル}アミノ)メチル]-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-({[2-(2-メチルピペリジン-1-イル)エチル]アミノ}メチル)-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-{[(1,1-ジメチル-2-モルホリン-4-イルエチル)アミノ]メチル}-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-{[(2-ピペラジン-1-イルエチル)アミノ]メチル}-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-({[(1-エチルピロリジン-2-イル)メチル]アミノ}メチル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-({[2-(ジメチルアミノ)プロピル]アミノ}メチル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-{[(2-メチル-2-モルホリン-4-イルプロピル)アミノ]メチル}-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-{[(2-メチル-2-ピペリジン-1-イルプロピル)アミノ]メチル}-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-{[(ピペリジン-2-イルメチル)アミノ]メチル}-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-({[2-(1,1-ジオキシドチオモルホリン-4-イル)エチル]-アミノ}-メチル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-[(ピペリジン-3-イルアミノ)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-{[(ピロリジン-3-イルメチル)アミノ]メチル}-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-({4-[(E/Z)-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ](ヒドロキシイミノ)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-イル}メチル)-2-メチルプロパンアミド;
N-({4-[(E/Z)-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ](ヒドロキシイミノ)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-イル}メチル)-2,2-ジメチルプロパンアミド;
N-({4-[(E/Z)-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ](ヒドロキシイミノ)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-イル}メチル)-2-フェニルアセトアミド;
N-({4-[(E/Z)-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ](ヒドロキシイミノ)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-イル}メチル)-3-フェニルプロパンアミド;
N-({4-[(E/Z)-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ](ヒドロキシイミノ)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-イル}メチル)-1,3-チアゾール-5-カルボキサミド;
N-({4-[(E/Z)-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ](ヒドロキシイミノ)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-イル}メチル)シクロペンタンカルボキサミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-{[(メチルスルホニル)アミノ]メチル}-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-({[(ベンジルアミノ)カルボニル]アミノ}メチル)-N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-[({[(2-フェニルエチル)-アミノ]カルボニル}-アミノ)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-({[(イソプロピルアミノ)-カルボニル]アミノ}-メチル)-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-({4-[(E/Z)-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ](ヒドロキシイミノ)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-イル}メチル)モルホリン-4-カルボキサミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-({[(ジメチルアミノ)カルボニル]アミノ}メチル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-({4-[(E/Z)-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ](ヒドロキシイミノ)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-イル}メチル)アセトアミド;
メチル ({4-[(E/Z)-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ](ヒドロキシイミノ)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-イル}メチル)カルバメート;
イソブチル ({4-[(E/Z)-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ](ヒドロキシイミノ)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-イル}メチル)カルバメート;
ベンジル ({4-[(E/Z)-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ](ヒドロキシイミノ)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-イル}メチル)カルバメート;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-{[(エチルスルホニル)アミノ]メチル}-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(5-{[({4-[(E/Z)-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ](ヒドロキシイミノ)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-イル}メチル)アミノ]スルホニル}-4-メチル-1,3-チアゾール-2-イル)アセトアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-{[({5-[1-メチル-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-3-イル]-2-チエニル}スルホニル)アミノ]メチル}-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-({[(1-メチル-1H-イミダゾール-4-イル)スルホニル]アミノ}メチル)-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-({[(2,4-ジメチル-1,3-チアゾール-5-イル)スルホニル]アミノ}メチル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-({[(3,5-ジメチルイソキサゾール-4-イル)スルホニル]アミノ}メチル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-({[(1,3,5-トリメチル-1H-ピラゾール-4-イル)スルホニル]アミノ}メチル)-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-({[(1,2-ジメチル-1H-イミダゾール-4-イル)スルホニル]アミノ}メチル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-{[(プロピルスルホニル)アミノ]メチル}-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-{[(シクロプロピルスルホニル)アミノ]メチル}-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-{[(3-メチルイソチアゾール-5-イル)アミノ]メチル}-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
エチル 3-4-[(Z)-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ](ヒドロキシイミノ)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-イルプロパノアート;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-(3-モルホリン-4-イルプロピル)-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
5-[(5-アミノ-1H-テトラゾール-1-イル)メチル]-N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,3-チアジアゾール-4-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-5-(ヒドロキシメチル)-1,2,3-チアジアゾール-4-カルボキシイミドアミド;
4-[(アミノスルホニル)アミノ]メチル-N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-([(E/Z)-(シアノイミノ)(メチルアミノ)メチル]アミノメチル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-([(メチルアミノ)-スルホニル]アミノメチル)-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-[(アミノカルボニル)アミノ]メチル-N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-([(tert-ブチルアミノ)カルボニル]アミノメチル)-N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-([(3-モルホリン-4-イルプロピル)スルホニル]アミノメチル)-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド トリフルオロアセテート;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-[(ピペリジン-4-イルスルホニル)アミノ]メチル-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド トリフルオロアセテート;
4-[([1-(アミノスルホニル)ピペリジン-4-イル]スルホニルアミノ)メチル]-N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-([(1-アセチルピペリジン-4-イル)スルホニル]アミノメチル)-N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-[5-(モルホリン-4-イルメチル)-2H-テトラゾール-2-イル]メチル-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド トリフルオロアセテート;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-[5-(モルホリン-4-イルメチル)-1H-テトラゾール-1-イル]メチル-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド トリフルオロアセテート;
4-[(5-アミノ-1,3,4-チアジアゾール-2-イル)チオ]メチル-N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-[(5-アミノ-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)チオ]メチル-N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-[(5-アミノ-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)スルホニル]メチル-N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-[({(E/Z)-(シアノイミノ)[(4-メトキシベンジル)アミノ]メチル}アミノ)メチル]-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド トリフルオロアセテート;
4-[({(E/Z)-[(アミノカルボニル)イミノ][(4-メトキシベンジル)アミノ]メチル}アミノ)メチル]-N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-({[(E/Z)-アミノ(ニトロイミノ)メチル]アミノ}メチル)-N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド トリフルオロアセテート;
4-({[アミノ(イミノ)メチル]アミノ}メチル)-N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-(4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-[2-(5-アミノ-1H-テトラゾール-1-イル)エチル]-N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-[2-(5-アミノ-2H-テトラゾール-2-イル)エチル]-N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-[2-(1H-イミダゾール-1-イル)エチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド トリフルオロアセテート;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-(2-モルホリン-4-イルエチル)-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド トリフルオロアセテート;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-[2-(4-メチルピペラジン-1-イル)エチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド ビス(トリフルオロアセテート);
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-[2-(4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル)エチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-[2-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)エチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-[2-(1H-テトラゾール-1-イル)エチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-[2-(2H-テトラゾール-2-イル)エチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-ビニル-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド トリフルオロアセテート;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-(2-チオモルホリン-4-イルエチル)-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド トリフルオロアセテート;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-(2-ピロリジン-1-イルエチル)-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド トリフルオロアセテート;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-{2-[イソプロピル(メチル)アミノ]エチル}-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド トリフルオロアセテート;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-{2-[(メチルスルホニル)アミノ]エチル}-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-{2-[(アミノスルホニル)アミノ]エチル}-N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-{[(アミノスルホニル)アミノ]メチル}-N-(3-ブロモ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-{[(アミノスルホニル)アミノ]メチル}-N’-ヒドロキシ-N-[3-(トリフルオロメチル)フェニル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-({4-[(E/Z)-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ](ヒドロキシイミノ)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-イル}メチル)-N’-シアノモルホリン-4-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-[({(E/Z)-(シアノイミノ)[(2-モルホリン-4-イルエチル)アミノ]メチル}アミノ)メチル]-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-[({(E/Z)-[(アミノカルボニル)イミノ][(2-モルホリン-4-イルエチル)アミノ]メチル}アミノ)メチル]-N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-{[((E/Z)-(シアノイミノ){[2-(ジメチルアミノ)エチル]アミノ}メチル)アミノ]メチル}-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-{[((E/Z)-(シアノイミノ){[2-(1H-イミダゾール-5-イル)エチル]アミノ}メチル)アミノ]メチル}-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-{[((E/Z)-[(アミノカルボニル)イミノ]{[2-(1H-イミダゾール-5-イル)エチル]アミノ}メチル)アミノ]メチル}-N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-[({(E/Z)-(シアノイミノ)[(2-ヒドロキシ-1-メチルエチル)アミノ]メチル}アミノ)メチル]-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-({[(E/Z)-(シアノイミノ)(イソプロピルアミノ)メチル]アミノ}メチル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド トリフルオロアセテート;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-[({(E/Z)-(シアノイミノ)[(2-メトキシ-1-メチルエチル)アミノ]メチル}アミノ)メチル]-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド トリフルオロアセテート;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-[({(E/Z)-(シアノイミノ)[(2-メトキシエチル)アミノ]メチル}アミノ)メチル]-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド トリフルオロアセテート;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-({[(E/Z)-(シアノイミノ)(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルアミノ)メチル]アミノ}メチル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド トリフルオロアセテート;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-{[((E/Z)-(シアノイミノ){[(1-エチルピロリジン-2-イル)メチル]アミノ}メチル)アミノ]メチル}-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド ビス(トリフルオロアセテート);
4-({[(E/Z)-アミノ(シアノイミノ)メチル]アミノ}メチル)-N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド トリフルオロアセテート;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-[({(E/Z)-(シアノイミノ)[(2-ヒドロキシエチル)アミノ]メチル}アミノ)メチル]-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド トリフルオロアセテート;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-({[(E/Z)-(シアノイミノ)(ジメチルアミノ)メチル]アミノ}メチル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-({[(E/Z)-(シアノイミノ)(エチルアミノ)メチル]アミノ}メチル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-ブロモ-4-フルオロフェニル)-4-({[(E/Z)-(シアノイミノ)(エチルアミノ)メチル]アミノ}メチル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-({[(E/Z)-(シアノイミノ)(ジメチルアミノ)メチル]アミノ}メチル)-N’-ヒドロキシ-N-[3-(トリフルオロメチル)フェニル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-({[(E/Z)-(シアノイミノ)(エチルアミノ)メチル]アミノ}メチル)-N’-ヒドロキシ-N-[3-(トリフルオロメチル)フェニル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-ブロモ-4-フルオロフェニル)-4-({[(E/Z)-(シアノイミノ)(ジメチルアミノ)メチル]アミノ}メチル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-({[(E/Z)-(シアノイミノ)(メチルアミノ)メチル]アミノ}メチル)-N’-ヒドロキシ-N-[3-(トリフルオロメチル)フェニル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド トリフルオロアセテート;
N-(3-ブロモ-4-フルオロフェニル)-4-({[(E/Z)-(シアノイミノ)(メチルアミノ)メチル]アミノ}メチル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-({[(E/Z)-アミノ(シアノイミノ)メチル]アミノ}メチル)-N-(3-ブロモ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-({[(E/Z)-アミノ(シアノイミノ)メチル]アミノ}メチル)-N’-ヒドロキシ-N-[3-(トリフルオロメチル)フェニル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-({[(イソプロピルアミノ)スルホニル]アミノ}メチル)-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-ブロモ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-({[(メチルアミノ)スルホニル]アミノ}メチル)-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-({[(エチルアミノ)スルホニル]アミノ}メチル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-({[(ジメチルアミノ)スルホニル]アミノ}メチル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-[3-(ジフルオロメチル)フェニル]-N’-ヒドロキシ-4-(1H-テトラゾール-1-イルメチル)-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-[3-(ジフルオロメチル)フェニル]-N’-ヒドロキシ-4-(2H-テトラゾール-2-イルメチル)-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N’-ヒドロキシ-4-(4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)-N-[3-(トリフルオロメチル)フェニル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-ブロモ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-(4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-[(5-アミノ-1H-テトラゾール-1-イル)メチル]-N-(3-ブロモ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-[(5-アミノ-2H-テトラゾール-2-イル)メチル]-N-(3-ブロモ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-({4-[(Z)-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ](ヒドロキシイミノ)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-イル}メチル)-1H-イミダゾール-2-カルボキサミド トリフルオロアセテート;
N-({4-[(Z)-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ](ヒドロキシイミノ)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-イル}メチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド トリフルオロアセテート;
N-({4-[(Z)-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ](ヒドロキシイミノ)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-イル}メチル)-4-メチル-1,2,3-チアジアゾール-5-カルボキサミド;
N-({4-[(Z)-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ](ヒドロキシイミノ)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-イル}メチル)-1H-イミダゾール-4-カルボキサミド トリフルオロアセテート;
N-({4-[(Z)-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ](ヒドロキシイミノ)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-イル}メチル)-1,2,3-チアジアゾール-4-カルボキサミド;
5-アミノ-N-({4-[(Z)-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ](ヒドロキシイミノ)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-イル}メチル)-1,3,4-チアジアゾール-2-カルボキサミド;
5-アミノ-N-({4-[(Z)-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ](ヒドロキシイミノ)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-イル}メチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
4-(アミノメチル)-N-(3-ブロモ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド トリフルオロアセテート;
N-(3-ブロモ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-{[(メチルスルホニル)アミノ]メチル}-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-(アミノメチル)-N’-ヒドロキシ-N-[3-(トリフルオロメチル)フェニル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド トリフルオロアセテート;
N’-ヒドロキシ-4-{[(メチルスルホニル)アミノ]メチル}-N-[3-(トリフルオロメチル)フェニル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-({[(2,2,2-トリフルオロエチル)スルホニル]アミノ}メチル)-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-ブロモ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-(1H-テトラゾール-1-イルメチル)-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
[1-({4-[(Z)-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ](ヒドロキシイミノ)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-イル}メチル)-1H-テトラゾール-5-イル]酢酸;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-({[(2,4-ジオキソ-1,2,3,4-テトラヒドロピリミジン-5-イル)スルホニル]アミノ}メチル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-({[(1,3-ジメチル-2,4-ジオキソ-1,2,3,4-テトラヒドロピリミジン-5-イル)スルホニル]アミノ}メチル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-[3-(1H-テトラゾール-1-イル)プロピル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-[3-(2H-テトラゾール-2-イル)プロピル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-[3-(4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル)プロピル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-{3-[(アミノスルホニル)アミノ]プロピル}-N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4-(3-{[(E/Z)-(シアノイミノ)(メチルアミノ)メチル]アミノ}プロピル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド トリフルオロアセテート;
4-[(3-アミノ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル)メチル]-N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-[(5-アミノ-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル]-N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-[(1,3,4-チアジアゾール-2-イルアミノ)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド トリフルオロアセテート;
N-[3-(ジフルオロメチル)フェニル]-N’-ヒドロキシ-4-({[(メチルアミノ)スルホニル]アミノ}メチル)-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-[(5-アミノ-1H-テトラゾール-1-イル)メチル]-N-[3-(ジフルオロメチル)フェニル]-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-[(5-アミノ-2H-テトラゾール-2-イル)メチル]-N-(4-フルオロ-3-メチルフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-[3-(ジフルオロメチル)フェニル]-N’-ヒドロキシ-4-(1H-テトラゾール-1-イルメチル)-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-[3-(ジフルオロメチル)フェニル]-N’-ヒドロキシ-4-(2H-テトラゾール-2-イルメチル)-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-[3-(ジフルオロメチル)フェニル]-N’-ヒドロキシ-4-{[(メチルスルホニル)アミノ]メチル}-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-{[(アミノスルホニル)アミノ]メチル}-N-[3-(ジフルオロメチル)フェニル]-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-[3-(ジフルオロメチル)フェニル]-N’-ヒドロキシ-4-({[(トリフルオロメチル)スルホニル]アミノ}メチル)-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-{[ビス(メチルスルホニル)アミノ]メチル}-N-[3-(ジフルオロメチル)フェニル]-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-[(5-アミノ-1H-テトラゾール-1-イル)メチル]-N-(4-フルオロ-3-メチルフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-{[(6-アミノヘキシル)アミノ]メチル}-N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
5-[({6-[({4-[(Z)-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ](ヒドロキシイミノ)メチル]-1,2,5-オキサジアゾール-3-イル}メチル)アミノ]ヘキシル}アミノ)カルボニル]-2-(7-ヒドロキシ-3-オキソ-3H-キサンテン-9-イル)安息香酸;
N-(4-フルオロ-3-メチルフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-{[(メチルスルホニル)アミノ]メチル}-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-[2-(5-アミノ-1H-テトラゾール-1-イル)エチル]-N-(3-ブロモ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
N-(3-ブロモ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-4-{2-[(メチルスルホニル)アミノ]エチル}-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド;
4-{2-[(アミノスルホニル)アミノ]エチル}-N-(3-ブロモ-4-フルオロフェニル)-N’-ヒドロキシ-1,2,5-オキサジアゾール-3-カルボキシイミドアミド。
【請求項４２】
請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩および少なくとも１つの医薬上許容される担体を含む組成物。
【請求項４３】
インドールアミン 2,3-ジオキシゲナーゼと請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩とを接触させることを含むインドールアミン 2,3-ジオキシゲナーゼの活性を調節する方法。
【請求項４４】
該調節が阻害である請求項 43の方法。
【請求項４５】
患者に有効量の請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩を投与することを含む患者における免疫抑制を阻害する方法。
【請求項４６】
患者に治療上有効量の請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩を投与することを含む、患者における癌、ウイルス感染症、抑欝、神経変性疾患、外傷、加齢による白内障、臓器移植拒絶反応、または自己免疫疾患を治療する方法。
【請求項４７】
抗ウイルス剤、化学療法薬、免疫抑制剤、放射線、抗腫瘍ワクチン、抗ウイルスワクチン、サイトカイン療法、またはチロシンキナーゼ阻害剤を投与することをさらに含む請求項 46の方法。
【請求項４８】
患者に治療上有効量の請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩を投与することを含む患者における黒色腫の治療方法。
【請求項４９】
化学療法薬、放射線、抗腫瘍ワクチン、またはサイトカイン療法をさらに投与することを含む請求項 48の方法。
【公表番号】特表２００９−５２０８１７（Ｐ２００９−５２０８１７Ａ）
【公表日】平成２１年５月２８日（２００９．５．２８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５４７４０７（Ｐ２００８−５４７４０７）
【出願日】平成１８年１２月１９日（２００６．１２．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０４８２９０
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０７５５９８
【国際公開日】平成１９年７月５日（２００７．７．５）
【出願人】（５０５１９３４５０）インサイト・コーポレイション (52)
【氏名又は名称原語表記】ＩＮＣＹＴＥ ＣＯＲＰＯＲＡＴＩＯＮ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年５月２８日（２００９．５．２８）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年１２月１９日（２００６．１２．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０４８２９０
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０７５５９８
【国際公開日】平成１９年７月５日（２００７．７．５）
【出願人】（５０５１９３４５０）インサイト・コーポレイション (52)
【氏名又は名称原語表記】ＩＮＣＹＴＥ ＣＯＲＰＯＲＡＴＩＯＮ
【Ｆターム（参考）】
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