本発明は、式（１）


［式中、
ａは、０または１であり、
ｂは、０または１であり、
ただし、ａとｂの合計は、０または１であり、
Ｔは、ＯまたはＮＨであり、
Ａｒ^１は、Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される４個までのヘテロ原子を含み、所望により１個以上の置換基Ｒ^１により置換されていてもよい、単環式または二環式の５〜１０員のアリールまたはヘテロアリール基であり、
Ａｒ^２は、Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される４個までのヘテロ原子を含み、所望により１個以上の置換基Ｒ^２により置換されていてもよい、単環式または二環式の５〜１０員のアリールまたはヘテロアリール基であり、
Ｒ^１およびＲ^２は、請求項で定義の通りである。］
で示されるアミド、またはその塩、溶媒和物、Ｎ−オキシドもしくは互変異性体である化合物を提供する。
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【課題】各種耐性菌を含むグラム陽性菌およびグラム陰性菌に対して強力かつ幅広い抗菌作用を示し、感染症治療薬としての用途が期待されるムチリンの新規類縁体である12位ヘテロ置換誘導体を提供する。
【解決手段】下記一般式（1）
【化１】


で示されるムチリン誘導体またはそれらの酸付加塩類。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、Ｒ¹；Ｒ²；Ｒ³；Ｒ⁴；Ｒ⁵；Ｒ⁶；Ｚ；Ａ；Ｂ；Ｅ；Ｘ；Ｑ；Ｊ；Ｖ；Ｇ及びＭは、特許請求の範囲に記載された意味を有する）の化合物に関する。式Ｉの化合物は、有益な薬理活性化合物である。それらは、血小板における強い抗凝集作用及びそのため抗血栓効果を示し、そして例えば血栓塞栓性疾患又は再狭窄のような心臓血管障害の治療及び予防に適している。それは、血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の可逆性アンタゴニストであり、そして一般に血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の望ましくない活性化が存在する状態に、又は血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の阻害を目的とする治癒若しくは予防に適用することができる。さらに、本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、特に医薬における活性成分としてのその使用及びそれを含む医薬製剤に関する。
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本発明は、ソリフェナシン及びその製薬的に許容される塩の製造のための改良された合成戦略を提供する。 （もっと読む）

【課題】公知の定型抗精神病薬及び非定型抗精神病薬に比べて、より広い治療スペクトラムを有し、副作用が少なく、忍容性及び安全性に優れた抗精神病薬を提供すること
【解決手段】本発明は、一般式（１）：


［式中、R_２は、水素又は低級アルキル基を示す。
Aは低級アルキレン基又は低級アルケニレン基を示す。
R_１は置換基を有することのあるシクロＣ３−Ｃ８アルキル基、芳香環基又は複素環基を示す。］で表される複素環化合物又はその塩からなる医薬を提供する。 （もっと読む）

【課題】 光学活性３−キヌクリジノールを高い鏡像体過剰率、かつ高収率で工業的に有利に製造する方法を提供する。
【解決手段】 一般式（３）
【化１】


（ただし、Ｒ^１及びＲ^２は同一であっても異なってもよく、アルキル基、置換基を有していてもよいフェニル基またはシクロアルキル基、もしくはＲ^１とＲ^２が一緒になって置換基を有していてもよい脂環式環を形成することを示し、Ｒ^３及びＲ^４は同一であっても異なってもよく、水素原子、アルキル基、置換基を有していてもよいシクロアルキル基又は置換基を有していてもよいベンジル基を示し、＊は不斉中心を示す）
で表される光学活性ジアミン、ホスフィン類が配位していないルテニウム錯体及び塩基の存在下に、ホスフィン類を添加せずに、３−キヌクリジノンを水素化する。 （もっと読む）

新規な、一般式（Ｉ）の化合物、治療におけるその使用、当該化合物を含んでなる医薬組成物、及び医薬の製造におけるその使用について報告する。本化合物は、11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（11βＨＳＤ１）の活性を調節するとともに、前記調節が有益である疾患、例えばメタボリック・シンドロームなどの処置において有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物又はその単一の異性体であって、場合によってはその薬学的に許容可能な塩、水和物、溶媒和物又は組合せである化合物と、式（Ｉ）の化合物の調製方法と、癌を治療するために式（Ｉ）の化合物を使用する方法に関する。

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本発明は、変数が本明細書に定義される通りの式Ｉ（Ｉ）の１１−（ピペラジン−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］オキサザピン化合物、それらの塩及びそれらの薬学的に許容できる組成物に関する。これらの化合物の調製方法も記載される。これらの化合物は、統合失調症、治療抵抗性統合失調症、双極性障害、精神病性鬱病、治療抵抗性鬱病、統合失調症関連性鬱病、治療抵抗性ＯＣＤ、自閉症、老年精神病、精神病性認知症、Ｌ−ＤＯＰＡ誘発性精神病、心因性多渇症、神経障害の精神病症状、睡眠障害などの障害の治療に使用することができる。
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本発明は、患者において高密度リポタンパク質（ＨＤＬ）粒子を増加させ、患者において血漿脂質プロフィールを改善し、または患者においてトリグリセリドを減少させるＣＣＲ５拮抗薬化合物に関する。本発明はまた、ＣＣＲ５拮抗薬化合物と、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤化合物と、薬学的に許容できる担体とを含む医薬組成物に関する。本発明はまた、ＣＣＲ５拮抗薬化合物と、コレステリルエステル転送タンパク質（ＣＥＴＰ）阻害剤化合物と、薬学的に許容できる担体とを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)


(式中、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｗ、Ｖ、Ａ、Ｄ、Ｘ、ｔ，ｕおよびｖは本明細書中で定義される)のＭ３拮抗薬；それらを含有する医薬組成物；それらの製造の方法；および増強されたＭ３受容体活性化が関係する、疾患の処置におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａ及びＲ^１〜Ｒ^４は、明細書及び請求の範囲中と同義である］の化合物、及び薬学的に許容しうるその塩に関する。本化合物は、Ｈ３受容体の調節に関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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本発明は、一般式１（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は請求項及び明細書で定義したとおりである）で表されるヘキサフルオロリン酸アンモニウムの製造方法、前記の新規なヘキサフルオロリン酸アンモニウム、及び、医薬的に有効な化合物を製造するための前記化合物の使用に関する。
【化１】


1
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【課題】新規な５−ＨＴ_４レセプターアゴニストを提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）の新規キノリノン−カルボキサミド５−ＨＴ_４レセプターアゴニスト化合物を提供する。ここで、Ｒ^４は、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^６もしくは−Ｃ（Ｏ）Ｒ^７であり；Ｒ^５は、水素、Ｃ_１〜３アルキル、−ＯＨもしくはＣ_１〜３アルコキシで置換されたＣ_２〜３アルキル、または−ＣＨ_２-ピリジルであり；Ｒ^６は、Ｃ_１〜３アルキルであるか、またはＲ^５およびＲ^６は、一緒になって、Ｃ_３〜４アルキレニルを形成し；そしてＲ^７は、水素、Ｃ_１〜３アルキルもしくはピリジルである。
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本発明は、複素環置換ピペリジン化合物、有効量の複素環置換ピペリジン化合物を含む組成物、および疼痛のような病状の治療または予防のためにそれを必要とする動物に有効量の複素環置換ピペリジン化合物を投与する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、セリンパルミトイルトランスフェラーゼを阻害または変調するのに有用な式（Ｉ）の化合物ならびに２型糖尿病、１型糖尿病、インスリン抵抗性、肥満症の影響、メタボリック症候群（Ｘ症候群と呼ばれることがある）、耐糖能異常、クッシング病、心臓血管疾患、血栓形成促進状態、心筋梗塞、高血圧症、うっ血性心不全、心筋症、アテローム性動脈硬化症、脂質異常症、敗血症、肝損傷、網膜変性障害、悪液質、肺気腫、Ｃ型肝炎感染、ＨＩＶ感染および炎症性障害を治療または改善する方法および哺乳動物においてＨＤＬ血漿レベルを上昇させるための方法におけるそれらの使用を提供する。本発明の化合物を使用し、膵島β細胞の損傷または喪失（インスリン依存性糖尿病に関連するものを包含する膵β細胞アポトーシスの場合など）を予防することもできる。
【化１】

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【課題】ヒスタミンＨ３受容体拮抗作用又はヒスタミンＨ３受容体逆作動作用を有し、代謝系疾患、循環器系疾患又は神経系疾患の治療に有効な治療薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


［式中、Ａｒはベンゼン等から２個の水素原子を除いてなる２価の基を表し、Ｘ^１は窒素原子、硫黄原子又は酸素原子を表し、Ｒ^１は５乃至６員のヘテロアリール基等を表し、Ａ環は５乃至６員のヘテロアリール環等を表し、Ｒ^２及びＲ^３はアミノ基、アルキルアミノ基等を表し、−Ｘ^２は、アミノアルキル基を表す基等］で表される化合物、又はその薬学的に許容される塩を有効成分とする治療剤。 （もっと読む）

本発明は、一般に、式（Ｉ）の新規大環状分子：


またはその立体異性体、互変異性体、医薬上許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグに関する（式中、変数Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｌ、Ｍ、Ｗ、Ｚ¹、Ｚ²、Ｚ³、Ｚ⁴、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ｒ⁹、およびＲ¹⁰は、本明細書中で定義したとおりである）。これらの化合物は、医薬品として使用することができる、第ＶＩＩａ因子の選択的阻害剤である。
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本発明は、ＰＤＫ１の阻害剤である新規化合物を提供する。また、当該化合物を含む医薬組成物、およびがんのような増殖性疾患を当該化合物または組成物で処置する方法も提供する。

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本発明は、Ｒｈｏキナーゼ及び／又はミオシン軽鎖ホスファターゼのＲｈｏキナーゼ媒介リン酸化に関連する疾患の治療及び／又は予防に対して有用な、式（Ｉ）の６−置換イソキノリン及びイソキノロン誘導体、及びそのような化合物を含む組成物に関する。
【化１】

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