式Ｉの構造を有する２−アミノピリジン化合物およびこれら化合物の製薬上許容される塩。式Ｉの化合物は、ヒトなどの動物でのチロシンキナーゼの活性を阻害し、各種疾患および状態の治療および／または予防において有用である。特に、本明細書で開示の化合物は、キナーゼ類、特にはＫＤＲ、Ｔｉｅ−２、Ｆｌｔ３、ＦＧＦＲ３、Ａｂ１、オーロラＡ、ｃ−Ｓｒｃ、ＩＧＦ−１Ｒ、ＡＬＫ、ｃ−ＭＥＴ、ＲＯＮ、ＰＡＫ１、ＰＡＫ２およびＴＡＫ１（これらに限定されるものではない）の阻害薬であり、癌など（それに限定されるものではない）の増殖性疾患の治療で用いることができる。本発明は、治療上有効量の式Ｉの化合物もしくはそれの製薬上許容される塩および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものでもある。本発明はさらに、患者に対して、治療上有効量の上記医薬組成物を投与することにより、タンパク質キナーゼ活性が介在する状態を有する患者を治療する方法に関するものでもある。

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【課題】σ２レセプターの存在について検討する競合アッセイにおいて有用な化合物の提供。
【解決手段】検出可能式にラベルされた式（Ｉ）の化合物及びその薬理学的に許容される塩並びに式（Ｉ）の化合物を含む、薬理組成物、その利用方法。
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本発明は、化学的及びキラル的に純粋なソリフェナシン塩基を製造するための改良されたプロセスを提供する。また、本発明は、少なくとも９８％純度を有するソリフェナシンの塩を含む組成物を提供する。本発明はまた、ある種の新規なソリフェナシンの塩、並びに純粋な形態のソリフェナシン塩酸塩及びソリフェナシンシュウ酸塩の新規な多形形態を開示する。 （もっと読む）

【課題】新規な１−アザビシクロアルキル誘導体の提供。
【解決手段】式Ｉ；


［式中、ＸはＣＨ_２または一重結合であり；Ｙは式：


で示される基であり；そしてＲは置換もしくは非置換のＣ５〜Ｃ１０アリールまたは置換もしくは非置換のヘテロ−Ｃ５〜Ｃ１０アリール、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ４）、またはＮ（Ｒ２）（ＣＨＲ３Ｒ４）であり；ここにＲ１、Ｒ２およびＲ３は何れも独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣＦ３であり；そしてＲ４は置換もしくは非置換のＣ５〜Ｃ１０アリールまたは置換もしくは非置換のヘテロ−Ｃ５〜Ｃ１０アリールである］で示され、α７−ニコチン酸アセチルコリン受容体（ｎＡＣｈＲ）アゴニストである１−アザビシクロアルキル誘導体；その製造法；医薬としての使用；およびそれを含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】細胞周期阻害活性を保有するの化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物


Ｒ１は、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル等、Ｒ２は、メチル、エチル、イソプロピル、フルオロメチル、ジフルオロメチル等、Ｒ３は、水素又はハロであり、Ｒ４は、水素、エチニル、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ等、環Ａは、一つの更なる窒素、酸素又は硫黄原子を所望により含有していてもよい窒素連結の４−７員の飽和の環等で、Ｒ５は、炭素上の置換基であり、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ等で、ｎは、０−２であり；ここにおいてＲ５の意義は、同一又は異なっていることができる。 （もっと読む）

本発明は、塩基、水和物もしくは溶媒和物の形態またはこれらの混合物の式（Ｉ）の化合物に関する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を調製する方法およびその治療上の使用に関する。

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本発明は、式（Ｉ）の（Ｒ）−３−フルオロフェニル−３，４，５−トリフルオロベンジルカルバミン酸１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イルエステルの安定な結晶性塩および特に、尿失禁、または尿生殖器障害を含むその他の疾患のための、その薬剤としての使用に関する。
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本発明は、ビアリール置換アザ二環式アルカン誘導体、当該化合物を含む組成物、ならびに当該化合物および組成物を使用して状態および障害を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、キナーゼの活性を調節し、免疫関連疾患、皮膚障害、骨髄増殖性障害、癌、およびその他の疾患の治療に有用な、例えば、4-ピラゾリル-N-アリールピリミジン-2-アミンおよび4-ピラゾリル-N-ヘテロアリールピリミジン-2-アミンを含む置換二環式ヘテロアリール化合物を提供する。

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アリール置換架橋又は縮合ジアミン化合物、それらを含む医薬組成物、及び受容体Ａ₄ヒドロラーゼ（ＬＴＡ₄Ｈ又はＬＴＡ４Ｈ）の調節、並びにアレルギー、喘息、自己免疫性疾病、掻痒症、炎症性大腸疾患、潰瘍性大腸炎、及びアテローム性動脈硬化症と心筋梗塞の予防とを含む心臓血管疾患などのＬＴＡ₄Ｈ活性により媒介される病態、障害及び疾患の治療のために前記化合物及び前記医薬組成物を使用する方法。 （もっと読む）

【課題】糖化最終産物の受容体（RAGE）の調節因子である化合物、および該化合物を含有する薬剤組成物の提供。
【解決手段】式Ｉの化合物（ここで、A₁はO、Sまたは-N(R²)-、R1は、-水素、-アリール等、R2は、-水素、-アリール等、R3およびR4は独立的に水素、ハロゲン等を示す。）および該化合物を含有する薬剤組成物。


該化合物は、急性および慢性の炎症のほか、血管浸透性の増大、腎障害、アテローム性動脈硬化症、および網膜症などの糖尿病性後期合併症の進展、アルツハイマー病の進展、勃起障害、ならびに腫瘍の浸潤・転移などに有用である。 （もっと読む）

本発明は、二環式ヘテロ環誘導体、二環式ヘテロ環誘導体を含む組成物、および患者における肥満症、糖尿病、代謝異常、心血管疾患またはＧＰＲ１１９の活性関連障害を治療または予防するために二環式ヘテロ環誘導体を使用する方法に関する。式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）および（ＩＶ）の化合物およびその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグ（本明細書において「二環式ヘテロ環誘導体」と総称的に呼ばれる）は、患者の肥満症、糖尿病、糖尿病合併症、代謝症候群、心血管疾患またはＧＰＲ１１９の活性関連障害（それぞれは「病状」である）を治療または予防するために有用であり得る。 （もっと読む）

【課題】吸入投与する既存の抗コリン薬は、気道平滑筋のムスカリン受容体に拮抗し、さらに気道から血液に移行することが知られている。その結果、血液を介して前立腺肥大による排尿障害を悪化させる可能性が懸念されている。このような副作用の可能性がなく、かつ持続性のある吸入抗コリン薬が求められている。
【解決手段】 一般式（Ｉ）
【化１】


（式中、すべての記号は明細書の記載と同じ意味を表わす。）で示される化合物、その塩、またはそれらの溶媒和物は、標的とする部位で効果を発揮し、速やかに不活化され、かつ持続性に優れているので、副作用が少ないムスカリン受容体介在性疾患の予防および／または治療剤として有用である。 （もっと読む）

式ＩまたはＩＩに従う化合物であって、


式中、Ｒ_１、Ｒ_１ｂ、Ｒ_２、Ｌ_１、ならびにＬ_２およびＬ_２ｂが本明細書に定義されるとおりである、化合物、その医薬組成物、ならびにその使用方法。本開示は、ある種のトロパン化合物に関する。具体的には、本開示は、ＨＳＰ９０の阻害剤として有用なある種のトロパン化合物に関する。本発明はまた、細胞においてＨＳＰ９０を阻害する方法に関し、この方法は、ＨＳＰ９０の阻害が所望される細胞を、式ＩまたはＩＩに従う化合物と接触させるステップを含む。
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本発明は、抗アテローム動脈硬化症剤、抗喘息剤、抗アレルギー剤、抗炎症剤および細胞保護剤として有用なＦＬＡＰ阻害剤である式Ｉの化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は一般的には、治療化合物の分野、より具体的には、ある特定のビアリールアミン化合物（本明細書ではBAA化合物と呼ぶ）、特に、チェックポイントキナーゼ1（CHK1）機能を阻害する、ある特定のピラジン-2-イル-ピリジン-2-イル-アミンおよびピラジン-2-イル-ピリミジン-4-イル-アミン化合物化合物に関する。本発明はまた、かかる化合物を含む医薬組成物、ならびに、かかる化合物および組成物のin vitroおよびin vivo両方での使用に関し、前記使用はCHK1キナーゼ機能を阻害するための、および、CHK1が介在する、CHK1キナーゼ機能の阻害により改善される、癌などの増殖性症状を含む疾患および症状の治療における、任意に、他の薬剤、例えば、(a)DNAトポイソメラーゼIまたはIIインヒビター；(b)DNA傷害剤；(c)代謝拮抗薬またはTSインヒビター；(d)微小管を標的化した薬剤；および(e)電離放射線と組合わせての使用である。式中、-X=は独立して-CR^A5=または-N=であり、残りの置換基は、特許請求の範囲にて特定されるものである。
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本発明は、モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害剤として有用な、フェノキサジン−３−オンの新規誘導体に関する。他の態様では、本発明は治療法におけるこれらの化合物の使用、及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I)によって表される新規ベンズアミド誘導体、その調製、該誘導体を含有する薬学的組成物、および医薬としての、特に5-HT₄刺激薬としての、その使用を開示するものであり、一般式(I)の各置換基の定義は明細書における定義と同一である。

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本発明は、モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害剤として有用な、ベンゾオキサゾール−２−オン及びベンゾオキサチオール−２−オンの新規誘導体に関する。他の態様では、本発明は治療法におけるこれらの化合物の使用、及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式I（式中、Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ｘ、Ｙ、およびＢは、本明細書に記載の任意の意義を有する）の化合物およびその塩、これらの化合物を含む組成物、ならびにこれらの化合物を投与することを含む治療方法を提供する。これらの化合物は、モノアミンオキシダーゼＢ（MAO-B）酵素機能のインヒビターであり、動物において認知機能を改善するため、および精神障害を治療するために有用である。
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