本発明は、とりわけ、キヌクリジンに基づく触媒又は場合により３置換されるＮ-メチルピロリジンに基づく触媒を用いて式(Ｉ)の化合物を製造する方法に関する。
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本発明は、下記一般式に示された13,13a-ジヒドロベルベリン誘導体又はその生理的に許容し得る塩、その医薬用途、及び該誘導体を含む医薬組成物を提供している。前記13,13a-ジヒドロベルベリン誘導体は、筋肉細胞に対しグルコース吸収を促進する作用があり、動物実験から該化合物はグルコース耐性とインスリン抵抗性の改善、肥満の軽減、脂肪肝の緩和などの治療効果を持っていることが確認されている。該化合物は、インスリン抵抗性による糖尿病、肥満症、脂肪肝及びその合併症の治療薬として適用される。
【化４８】

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【課題】抗喘息薬である臭化チオトロピウムの調製のための改善された方法の提供。
【解決手段】約０．５重量％〜約４０重量％の塩を含んで成るスコピン塩であって対アニオンが、Ｂｒ、Ｃｌ、ＳＯ4、ＭｅＣＯＯ、ＰＯ4、ＭｅＳＯ3、酒石酸、フマル酸、クエン酸、マレイン酸、コハク酸、ｐ−トルエンスルホン酸及びアミドスルホン酸から成る群から選択される塩と、メチル−ジ−（２−チエニル）−グリコレートとを反応させる工程を含んで成るＮ−デメチル−チオトロピウムの調製、並びに上記で得られたＮ−デメチル−チオトロピウムに臭化メチルを反応させる工程からなる事を特徴とする臭化チオトロピウムの調製方法。 （もっと読む）

結晶形態Ｔアルファで示される、（Ｒ）−３−（２−ヒドロキシ−２，２−ジフェニル−アセトキシ）−１−（イソキサゾール−３−イルカルバモイル−メチル）−１−アゾニア−ビシクロ−［２．２．２］オクタン・臭化物塩の新規多形結晶形態。その製造法および炎症性または閉塞性気道疾患の処置のための医薬の活性成分としての結晶形態の使用も記載する。
【化１】

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本発明は、ＧＳＫ−３阻害剤としての活性を有するピリミドン誘導体Ｉに関する。本発明はさらに、そのような誘導体を含む医薬組成物、および特定の障害の治療におけるその使用に関する。式（Ｉ）：
【化１】

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【課題】M4ムスカリン性アセチルコリン受容体アゴニスト作用とセロトニン７受容体アンタゴニスト作用を示し、さらに経口活性を持つ化合物、それを含む医薬組成物、および統合失調症、不安症状またはうつ病の治療薬を提供する。
【解決手段】一般式(1)


(式中、Ｒ^１，Ｒ^２は、水素原子，水酸基，シアノ基等を、Ｒ^３，Ｒ^４，Ｒ^５，Ｒ^６は水素原子，ハロゲン原子等を、またＲ^３とＲ^４、又はＲ^４とＲ^５はそれぞれ結合して５ないし６員環を形成してもよく、ＺはＣ_１−６アルキルスルホニル，アリールスルホニル等を示す。)で表されるピペリジン化合物、またはその薬理学的に許容される塩。 （もっと読む）

式（Ｉ）、（ＩＩ）及び（ＩＩＩ）で表される化合物が、５−ＨＴ３阻害薬として開示される。化合物は、ＣＩＮＶ、ＩＢＳ−Ｄ並びにその他の疾患及び病態を治療するのに有用である。
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１個のエナンチオマーまたはその混合物の形態の一般式（Ｉ）
【化１】


〔式中、
Ｒ_１はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉおよび（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルから選択され；
Ｒ_２は所望により置換された２もしくは３−チエニル、または置換フェニルであり；
Ｒ_３は（ＣＨ_２）_１−４−ＣＯＲ_４または（ＣＨ_２）_１−４−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ_４であり、ここでＲ_４は所望により置換されたフェニルまたは所望により置換された２もしくは３−チエニルであり；
ｎは０、１または２であり；
Ｘ⁻は薬学的に許容されるアニオンである〕
のキヌクリジン誘導体は、呼吸器疾患、例えば喘息、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、慢性気管支炎、咳および肺気腫の予防および治療用医薬の製造に有用である。
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本発明は、２−ヒドロキシ−２，２−ジチエン−２−イル酢酸・１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３（Ｒ）イル・エステルおよび臭化３−フェノキシプロピルを反応させて臭化３（Ｒ）−（２−ヒドロキシ−２，２−ジチエン−２−イルアセトキシ）−１−（３−フェノキシプロピル）−１−アゾニアビシクロ［２．２．２］オクタンを製造するための方法であって、該反応を、５０℃ないし２１０℃の沸点を有し、ケトンおよび環状エーテルからなる群から選択される、溶媒または溶媒混合物中で行う方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、疼痛を処置するための薬剤の製造のための化合物の使用を提供し、該化合物は、式（０）：
【化１】


［式中、Ｘは、基Ｒ^１−Ａ−ＮＲ^４−または５員もしくは６員の炭素環式もしくは複素環式環であり；Ａは、結合、ＳＯ_２、Ｃ＝Ｏ、ＮＲ^９（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）（ここで、Ｒ^９は水素、または、所望によりヒドロキシもしくはＣ_１−４アルコキシによって置換されていてよいＣ_１−４ヒドロカルビルである。）であり；Ｙは、結合または長さが１、２もしくは３個の炭素原子であるアルキレン鎖であり；Ｒ^１は、水素；３〜１２員環を有する炭素環式もしくは複素環式基；または、所望によりハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ_１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ_１−４ヒドロカルビルアミノ、および３〜１２員環を有する炭素環式もしくは複素環式基から選択される１個以上の置換基によって置換されていてよいＣ_１−８ヒドロカルビル基（ここで、該ヒドロカルビル基の１または２個の炭素原子は、所望により、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ_２から選択される原子または基によって置換されていてよい。）であり；Ｒ^２は、水素；ハロゲン；Ｃ_１−４アルコキシ；または、所望によりハロゲン、ヒドロキシルまたはＣ_１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって置換されていてよいＣ_１−４ヒドロカルビル基であり；Ｒ^３は、水素および３〜１２員環を有する炭素環式および複素環式基から選択され；そして、Ｒ^４は、水素、または所望によりハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ_１−４アルコキシによって置換されていてよいＣ_１−４ヒドロカルビル基である。］
で示される化合物またはその塩もしくは互変異性体もしくはＮ−オキシドもしくは溶媒和物である。本発明はまた、卒中の処置および多嚢胞性腎疾患の処置のための式（０）の化合物の使用も提供する。
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式Ｉの化合物
【化１】


およびこれを用いて哺乳類において５−ＨＴ_２ｃ受容体に媒介される疾患を治療するための方法。
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【課題】 残留溶媒の少ない安定な結晶構造を有する（±）−６−クロロ−３，４−ジヒドロ−４−メチル−３−オキソ−Ｎ−（３−キヌクリジニル）−H−１，４−ベンゾオキサジン−８−カルボキサミド塩酸塩を収率良く製造する方法を提供する。
【解決手段】 （±）−６−クロロ−３，４−ジヒドロ−４−メチル−３−オキソ−Ｎ−（３−キヌクリジニル）−２H−１，４−ベンゾオキサジン−８−カルボキサミドを炭素数４〜５のアルコール濃度が５０質量％以上である炭素数１〜５のアルコールに溶解した溶液と、塩化水素の炭素数１〜５のアルコール溶液とを混合し、得られた混合液から（±）−６−クロロ−３，４−ジヒドロ−４−メチル−３−オキソ−Ｎ−（３−キヌクリジニル）−２H−１，４−ベンゾオキサジン−８−カルボキサミド塩酸塩の結晶を析出させる。 （もっと読む）

本発明は、ムスカリン受容体の調節剤に関する。本発明はまた、そのような調節剤を含む組成物、およびそれを用いてムスカリン受容体仲介疾患を処置する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、アルファ７ニコチン性アセチルコリン受容体（α７ ｎＡＣｈＲ）でのアゴニスト活性を有する式Ｉの化合物、それらの製造方法、それを含有する医薬組成物ならびに神経障害と精神障害および炎症性疾患の処置用のそれらの使用を開示する。
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本発明は、インヒビターであり、従ってプロテインキナーゼC-α(PKC-α)を阻害する、2-アリールアミノ-4-(複素環)アミノピリミジンインヒビターに関する。本発明のPKC-αインヒビターは、心筋の細胞内カルシウムサイクルを改善し、心筋の収縮及び弛緩性能を改善し、それにより心不全の進行を遅延するために重要である。さらに、本発明は、前記2-アリールアミノ-4-(複素環)アミノ-ピリミジンを含む組成物、及び心不全の進行を制御、寛解又は遅延する方法に関する。 （もっと読む）

式ＩＡ：
【化１】


（式中、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｇ^３、Ｇ^４、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｘ、Ｙ、Ｚおよびｎ、ならびに塩は、明細書に定義された通りである）の化合物、またはその医薬上許容しうる塩、および本化合物を含む医薬組成物を製造した。それらは、治療、特に疼痛の管理において有用である。
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本発明は、薬理活性を有する式（Ｉ）の新規なオキサジアゾール誘導体、その製法、それを含有する組成物、およびニコチン性α７受容体の変調による神経障害、精神障害および胃腸障害の治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）

細胞周期の阻害活性を有する式（Ｉ）で示される化合物を説明する。

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ＳＧＬＴ１活性及びＳＧＬＴ２活性の双方を阻害し、グルコ−ス吸収抑制と尿糖排泄作用を示すことで、糖尿病の予防又は治療剤となりうる新規なＣ−フェニル グリシト−ル化合物を提供する。
下記式（Ｉ）


式中、
Ｒ^１及びＲ^２は、同一または異なるものであり、水素原子、水酸基、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルコキシ基又はハロゲン原子を表し、
Ｒ^３は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルコキシ基又はハロゲン原子であり、
Ｙは、Ｃ_１−６アルキレン基、−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎ−（ｎは１〜４の整数である）、又はＣ_２−６アルケニレン基である、ただし、Ｚが−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ_２又は−ＮＨＣＯＮ（Ｒ^Ｂ）Ｒ^Ｃである場合、ｎは１でない、
Ｚは、−ＣＯＮＨＲ^Ａ、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ_２、−ＮＨＣＯＮ（Ｒ^Ｂ）Ｒ^Ｃ、


で表されるＣ−フェニル グリシト−ル化合物若しくはその製薬学的に許容される塩又はそれらの水和物。
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【課題】近視度数の上昇を抑制する効果を有し、かつ点眼後、羞明性を呈する現象を改善しく、散瞳する時間を短縮するとともに、全身性副作用のない目薬、及びその製造方法を提供する。
【解決手段】アトロピン（ａｔｒｏｐｉｎｅ）を含む目薬および人体に無害な液体で希釈して該アトロピン濃度を０．１％以下、好ましくは０．０５％以下に調整するステップを含むことを特徴とする製造方法であって、該液体が蒸留水または生理食塩水であることが好ましい。 （もっと読む）