Fターム[4C064DD01]の内容
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Fターム[4C064DD01]に分類される特許
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インダゾール−3−カルボン酸及びN−(S)−1−アザビシクロ[2.2.2]オクタ−3−イル−1H−インダゾール−3−カルボキサミド塩酸塩の調製方法
本発明は、N−(S)−1−アザビシクロ[2.2.2]オクタ−3−イル−1H−インダゾール−3−カルボキサミドHCl塩(13)のような、ニコチン性α−7受容体のアゴニスト又は部分アゴニストの製造のための主要な出発物質である、インダゾール−3−カルボン酸(2)を調製するための新規な方法を提供する。ニコチン性α−7受容体のアゴニスト及び部分アゴニストは、欠損又は機能不全のニコチン性アセチルコリン受容体に関連する病状、特に脳の病状の処置、例えば、アルツハイマー病及び統合失調症、並びに他の精神障害及び神経障害の処置において有用である。本方法は、スケールアップしたレベルでインダゾール−3−カルボン酸を調製するために有用である。 (もっと読む)
インダゾール、ベンゾチアゾール、及びベンゾイソチアゾール、並びにそれらの調製及び使用
【課題】本発明は概して、ニコチン性アセチルコリン受容体(nAChR)のリガンド、nAChRの活性化、及び特に脳のニコチン性アセチルコリン受容体の欠如又は機能不良に関連した病態の治療の提供。
【解決手段】α7nAChR亜型のリガンドとして作用する新規化合物(インダゾール及びベンゾチアゾール)、そのような化合物の調製法、そのような化合物を含有する組成物、及びそれらの使用による。
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ニコチン性アセチルコリン受容体モジュレーター
新規でかつ選択的な高親和性α3β4ニコチン性アセチルコリン受容体リガンドおよびその医薬組成物が提供される。他の実施形態では、ここで開示された化合物および組成物を用いて、例えば薬物中毒や疼痛などの種々の医学的障害を治療、予防または改善する方法が提供される。さらに他の実施形態では、ニコチン性アセチルコリン受容体(nAChR)を調節する方法が提供される。さらに他の実施形態では、ここで開示された化合物および組成物を用いて、例えばα3β4ニコチン性アセチルコリン受容体などの受容体を選択的にアンタゴナイズする方法が提供される。 (もっと読む)
架橋二環式RHOキナーゼ阻害化合物、組成および使用
本発明は、rho関連タンパク質キナーゼの阻害剤である合成架橋二環式化合物に関する。また、本発明は、このような化合物および薬学的に許容可能なキャリアを含む医薬品組成物に関する。本発明は、さらに、細胞骨格再構成に関連する疾患または状態を予防または治療する方法に関する。この方法は、治療有効量の式IのRhoキナーゼ阻害化合物を患者に投与することを含み、前記量は、例えば、細胞弛緩および細胞基質接着の変化をひきおこすことにより、アクトミオシン相互作用に影響するのに有効な量である。一実施形態では、この方法により、眼圧上昇、例えば、原発開放隅角緑内障が治療される。別の実施形態では、この方法により、過剰細胞増殖、リモデリング、炎症、血管収縮、気管支収縮、気道過敏性および浮腫に関連する肺の疾患または状態が治療される。 (もっと読む)
癌および免疫疾患の治療のためのBcl−2選択的アポトーシス誘発剤としてのスルホンアミド誘導体
抗アポトーシスBcl−2またはBcl−xLタンパク質の活性を阻害する式(I)の化合物、その化合物を含む組成物ならびに抗アポトーシスBcl−2タンパク質が発現されている疾患の治療方法が開示される。
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α7受容体結合コリン作動性アゴニストを用いる炎症の阻害
【課題】α7ニコチン性受容体に選択性のあるコリン作動性アゴニストを使用する、種々の状態の治療の提供。
【解決手段】炎症性状態を治療するための医薬の調製における、マクロファージから放出される炎症性サイトカインの量を減少させるのに十分な量でのα7ニコチン性受容体に選択性のあるコリン作動性アゴニストの使用であって、該状態が、虫垂炎、消化器官性潰瘍、胃潰瘍および十二指腸潰瘍、腹膜炎、膵臓炎、喉頭蓋炎、無弛緩症、胆管炎、胆嚢炎、肝炎、ホウィップル病、喘息、アレルギー、アナフィラキシーショック、免疫複合体病、臓器壊死、枯草熱、セプシス(sepsis)、敗血症(septicemia)、内毒素性ショック、悪質液、異常高熱、好酸球性肉芽腫、肉芽腫症、類肉腫症、敗血性流産、精巣上体炎、膣炎、前立腺炎、尿道炎、気管支炎、肺気腫、鼻炎、嚢胞性線維症、肺炎等、からなる群より選ばれる、使用。
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パロノセトロン代謝産物先行出願との関連本出願は2009年11月13日に出願された米国仮出願第61/260,916号の優先権を主張する。
動物、特にヒトの治療に使用できる式(I)のパロノセトロンの代謝産物、またはその薬学的に許容できる塩もしくはプロドラッグが提供され、式中、R1およびR4は独立してH、ヒドロキシル、またはカルボニルであり;ならびに式中、R3は式(II)または式(III)であり得る。
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4−置換−2−フェノキシ−フェニルアミンデルオピオイド受容体調節因子
開示されたものは、疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。このような化合物は以下のように式(I)で表わされる:
【化1】
(式中、R1、R2、R3、Ra、及びYは、本明細書に定義される通りである)。
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ソリフェナシン又はその塩の製造法
【課題】医薬、殊に頻尿、尿失禁等の泌尿器疾患等の治療剤及び/又は予防剤として有用なソリフェナシン又はその塩の新規製造法を提供する。
【解決手段】具体的には、(1)2-(イミダゾリルカルボニル)-1-フェニルテトラヒドロイソキノリンを製造原料とするソリフェナシンの製造法;(2)(1RS)-フェニルテトラヒドロイソキノリンカルボン酸 キヌクリジニルエステルを製造原料とするコハク酸ソリフェナシンの製造法;(3)炭酸低級アルキル キヌクリジニルエステルを製造原料とするソリフェナシンの製造法;(4)フェニルテトラヒドロイソキノリンカルボン酸 2級低級アルキル若しくは3級低級アルキルエステルを製造原料とし、アルカリ金属低級アルコキシドを作用させるソリフェナシンの製造法;を提供する。
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受容体型キナーゼモジュレーターおよびその使用方法
【課題】受容体キナーゼ活性、特にエフリンおよびEGFRをモジュレーションするための化合物、ならびにその化合物およびその薬剤組成物を利用して、受容体キナーゼ活性を媒介とする疾患を治療する方法の提供。
【解決手段】一般式(1)で表される化合物。
受容体キナーゼ活性を媒介とする疾患には、例えば異常なレベルの細胞増殖(すなわち、腫瘍増殖)、プログラム細胞死(アポトーシス)、細胞の移動および侵入、ならびに腫瘍増殖に関連する血管形成を特徴の一部とする疾患が含まれる。
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アセチルコリン受容体に関連する疾患の処置のための縮合アジン誘導体
本発明は、式(I)
(式中、可変部は本明細書に規定の通りである)の複素環式誘導体、またはその薬学的に許容され得る塩もしくは溶媒和物に関する。さらに、本発明は、前記複素環式誘導体を含む医薬組成物、および治療、例えば、統合失調症およびアルツハイマー病などのニコチン性アセチルコリン受容体によって媒介される障害の処置または予防における使用に関する。
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肥満治療に用いられるスルホン化合物
本発明はスルホン化合物及び肥満等の医学的障害の治療におけるそれらの使用を提供する。医薬組成物及び種々のスルホン化合物を製造する方法が提供される。前記化合物は抗メチオニルアミノペプチダーゼ2活性を有することが期待される。
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窒素含有化合物及び医薬組成物
【課題】
本発明は、IKur電流又はKv1.5チャネルを強く、他のK+チャネルよりも選択的に遮断する新規のジアゼピン化合物を提供する。
【解決手段】
本発明は、一般式(1)
で表されるジアゼピン化合物又はその塩であって、
式中、R1、R2、R3及びR4はそれぞれ独立して、水素、低級アルキル、シクロ低級アルキル又は低級アルコキシ低級アルキルであり、
R2及びR3は低級アルキレンを形成するように連結してもよく、
A1はヒドロキシル及びオキソから成る群から選択される1つ又は複数の置換基で置換されていてもよい低級アルキレンであり、
Y1及びY2はそれぞれ独立して−N=又は−CH=であり、
R5は、
(ここでは、R6及びR7がそれぞれ独立して、水素又は有機基であり、
R6及びR7は隣接基−XA−N−XB−と共に環を形成するように連結してもよく、
XA及びXBはそれぞれ独立して、結合、低級アルキレン等である)で表される基である、一般式(1)で表されるジアゼピン化合物又はその塩に関する。
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チオトロピウム臭化物の無水物
新規無水物。本発明は、チオトロピウム臭化物無水物の新規の形態、チオトロピウム臭化物無水物の調製のためのプロセス、チオトロピウム臭化物無水物を含有する医薬組成物および該組成物の使用に関する。
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運動失調症の処置または予防のための、アザビシクロアルキル誘導体またはピロリジン−2−オン誘導体の使用
本発明は、運動失調症の処置、予防または進行の遅延のための、アザビシクロアルキル誘導体またはピロリジン−2−オン誘導体の使用に関する。 (もっと読む)
治療化合物
本発明は、CCR5関連疾患及び障害の治療の際に有効な、例えばHIV感染の予防又は治療の際に有効な、そして後天性免疫不全症候群(AIDS)の治療の際に有効な下式(I)及び(Ia)の化合物に関する。
【化1】
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5−HT3受容体モジュレーター、その作製方法、およびその使用
新規の5−HT3受容体モジュレーターを開示する。これらの化合物は化学療法誘発性の嘔気および嘔吐、術後の嘔気および嘔吐、および過敏性腸症候群を含む、種々の疾患の治療において使用される。これらの化合物を作製する方法もまた、本発明において説明する。 (もっと読む)
心血管および血液の疾患の処置用の置換ジヒドロピラゾロン類
【課題】本発明の課題は、疾患、特に心血管および血液の疾患の処置に用いることができる新規化合物を提供することである。
【解決手段】式(I)のジヒドロピラゾロン誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および/または予防のためのそれらの使用、および、疾患、特に、心血管および血液疾患、腎臓疾患の処置および/または予防用、および、創傷治癒の促進用の医薬を製造するためのそれらの使用を提供する。この化合物は、HIFプロリル4−ヒドロキシラーゼの特異的阻害剤として作用し、この特異的作用メカニズムを基礎として、非経腸または経口投与の後に、インビボで、例えばエリスロポエチンなどのHIF標的遺伝子の誘導、並びに、例えば赤血球新生などのそれに起因する生物学的過程をもたらす。
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含窒素複素環化合物およびその医薬用途
【構成】 一般式(I−A)
(式中の記号は明細書に記載の通り。)で示される化合物、その塩、そのN−オキシド体もしくはその溶媒和物。
【効果】 一般式(I−A)で示される化合物、その塩、そのN−オキシド体もしくはその溶媒和物は、CXCR4を調節する作用を有し、各種炎症疾患、各種アレルギー性疾患、後天性免疫不全症候群、ヒト免疫不全ウイルス感染症等の予防および/または治療剤、または再生医療用剤として有用である。
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マンギフェリンベルベリン塩およびその調製方法と用途
本発明はマンギフェリンベルベリン塩およびその調製方法を提供する。また、マンギフェリンベルベリン塩をAMPK活性剤としての用途を提供する。
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