本発明は、多環系化合物、それらを含んでなる医薬組成物、及び、例えば、認知障害の治療におけるそれらの使用の方法に関する。
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塩形または双性イオン形の、式Ｉ
【化１】


(式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、およびＲ^４は、明細書中に示す意味を有する)の化合物は、ムスカリン性Ｍ３受容体が介在する状態の処置に有用である。本化合物を含む医薬組成物および本化合物の製造法も記載する。
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本発明は、式Ｉ
【化１】


（可変部は明細書中に定義の意味を有する）の化合物、その薬学的に許容される塩、エステルまたはプロドラッグに関する。さらに、本発明は、式Ｉの化合物を使用したＩＫＫ活性を阻害する方法、式Ｉの化合物を使用したＴＮＦの生産を阻害する方法、医薬として使用するための式Ｉの化合物、式Ｉの化合物を含んでなる医薬組成物、および免疫抑制剤または抗炎症剤として使用するための医薬の製造における式Ｉの化合物の使用に関する。
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本発明は、ニコチン様アセチルコリン受容体におけるコリン作動性リガンドであり、モノアミン受容体及びトランスポーターのモジュレーターであることが認められる新規なジアザ二環系アリール誘導体に関する。それらの薬理学的プロファイルのため、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関連する多様な疾患若しくは障害、平滑筋収縮に関連する疾患若しくは障害、内分泌疾患若しくは障害、神経変性に関連する疾患若しくは障害、炎症、疼痛に関連する疾患若しくは障害、及び化学物質の乱用の打ち切りによって引き起こされる禁断症状の治療に有用である可能性がある。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物：


式中、ｎは０、１、または２であり；ＡはＮまたはＮ^＋−Ｏ⁻であり；ＸはＯ、Ｓ、−ＮＨ−、および−Ｎ−アルキル−であり；Ａｒ^１は６員芳香環であり；Ａｒ^２は縮合ビシクロ複素環である。本化合物はα７ｎＡＣｈＲリガンドによって予防または改善される状態または障害を治療するのに有用である。また、式（Ｉ）の化合物を有する医薬組成物およびこのような化合物および組成物を用いる方法を開示する。
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塩形または双性イオン形の式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は本明細書に記載のとおりの意味を有する。］の化合物は、ムスカリンＭ３受容体が介在する状態、とりわけ炎症性気道疾患または閉塞性気道疾患を処置するために有用である。該化合物を含む医薬組成物および該化合物の製造法をまた記載する。
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本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体のコリン作動性リガンドであり、モノアミン受容体及び輸送体のモジュレターであることがわかっている、式（Ｉ）の新規なアザ二環式アリール誘導体に関するものである。本発明の化合物は、その薬理学的なプロフィールのために、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動性の系統に関連する疾患又は障害、平滑筋収縮に関連する疾患又は障害、内分泌疾患又は障害、神経変性に関連する疾患又は障害、炎症に関連する疾患又は障害、痛み、及び化学物質乱用の終結によって引き起こされる禁断症状といった多様な疾患又は障害の治療に有用となり得る。 （もっと読む）

本発明は、構造式（Ｉ）を有する置換８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−オールあるいはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物を調製する方法に関し、ここで、Ｒは、ベンジル、Ｒ^５−ベンジル、アリル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８または−ＣＨ（Ｒ^７）_２である；Ｒ^１は、必要に応じて置換したアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアリールである；そしてＲ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は本明細書中で定義したとおりである；該方法は、ａ）式（ＩＩ）のアミンＲ−ＮＨ_２ ＩＩと、２，５−ジメトキシテトラヒドロフランまたはＨＣ（Ｏ）（ＣＨ_２）_２Ｃ（Ｏ）Ｈ、およびＣ（Ｏ）（ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４）_２（ここで、Ｒ^４は、Ｈまたはアルキルである）とを反応させて、式ＩＩＩの化合物を得る工程、ｂ）式（ＩＩＩ）の化合物と、Ｉ−Ｒ^１、アルキルリチウム、必要に応じてリチウム塩とを反応させて、式Ｉの化合物を得る工程を包含する。
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本発明は、受容体キナーゼ活性、特にエフリンおよびＥＧＦＲをモジュレーションするための化合物、ならびにその化合物およびその薬剤組成物を利用して、受容体キナーゼ活性を媒介とする疾患を治療する方法を提供する。受容体キナーゼ活性を媒介とする疾患には、それだけに限らないが、異常なレベルの細胞増殖（すなわち、腫瘍増殖）、プログラム細胞死（アポトーシス）、細胞の移動および侵入、ならびに腫瘍増殖に関連する血管形成を特徴の一部とする疾患が含まれる。本発明の化合物には、「スペクトル特異的」キナーゼモジュレーター、すなわちエフリンおよびＥＧＦＲを含む受容体型チロシンキナーゼのサブファミリー全般のシグナル伝達を阻害、調節、および／またはモジュレートする化合物が含まれる。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）
【化１】


〔式中、置換基は本明細書に定義のとおりである〕
の１−アザ−ビシクロアルキル誘導体、それらの製造法、および精神病および神経変性障害の予防および処置における医薬としてのそれらの使用に関する。本発明の化合物はニコチン酸アセチルコリンレセプター（ＮＡＣＨＲ）リガンドとして作用する。
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本発明は、三置換および四置換ピリミジンを調製する容易な方法を提供する。この方法は、タンパク質キナーゼ（特に、Ａｕｒｏｒａキナーゼ）の阻害剤を調製するのに有用である。これらの阻害剤は、Ａｕｒｏｒａが媒介する疾患または病気を治療するかその重症度を軽減するのに有用である。本発明は、患者における癌を処置する方法を提供し、該方法は、該患者に、式Ｖの化合物またはそれらの組成物を投与する工程を包含する。他の実施態様によれば、本発明は、患者における黒色腫、リンパ腫、神経芽細胞腫、白血病、または以下から選択される癌、または消化管の癌を処置する方法を提供し、該方法は、該患者に、式Ｖの化合物またはそれらの組成物を投与する工程を包含する：大腸、乳房、肺、腎臓、卵巣、膵臓、腎臓、ＣＮＳ、頚部、前立腺。 （もっと読む）

本発明は一般式（Ｉ）を有する４−フェニル−ピリミジン−２−カルボニトリル誘導体、またはその薬学的に許容できる塩に関する。本発明はまた、骨粗鬆症のような骨疾患、アテローム性動脈硬化症、慢性関節リウマチ、多発性硬化症および神経因性疼痛といった炎症および免疫障害の治療のための薬剤の調製に使用される前記誘導体を含む医薬組成物およびその使用に関する。

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ＣＣＲ−１のアンタゴニストであり、ＣＣＲ−１が関与する疾患および状態、例えば炎症性疾患の処置のために医薬的に使用することが判明した、式Ｉ
【化１】


〔式中、記号は定義の通りの意味を有する〕の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステル。
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アザビシクロオクタン−3−オン誘導体及びその使用
【化32】


式（I）の化合物、その製造方法、それを含む医薬組成物。増殖亢進性疾患、例えば癌並びに自己免疫疾患及び心疾患のための式（I）の化合物の使用。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


で表される特定の新規な化合物、これらの化合物、これらの組成物、中間体および誘導体を製造する方法、そしてインテグリン媒介性疾患を治療する方法に関する。
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式（Ｉ）の化合物で、式中、本明細書で定義する、ＡはＮまたはＮ^＋−Ｏ⁻であり、ｎは１または２であり、ＹはＯ、Ｓ、−ＮＨ−、および−Ｎ−アルキル−であり、Ａｒ^１は両方、６−員芳香族環であり、Ａｒ^２は、−ＮＲ^８Ｒ^９基を有する、５−または６−員芳香族環である。本化合物は、α７ ｎＡＣｈＲリガンドによって予防される、または緩和される状態または疾患を治療することにおいて有用である。また、式（Ｉ）の化合物を有する医薬組成物、およびこれらの化合物および組成物を用いるための方法も開示されている。

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本明細書で定義するＡおよびＧがそれぞれ独立してＮまたはＮ^＋−Ｏ⁻であり、ｍおよびｎはそれぞれ独立して０、１または２、Ｘ^１およびＸ^３はそれぞれ独立して、Ｏ、Ｓおよび−Ｎ（Ｒ^１）−であり、Ｘ^２はＯ、Ｓ、−Ｎ（Ｒ^１）−、−Ｎ（Ａｒ^２）−および−Ｎ（Ｒ^２）Ｃ（Ｏ）−であり、Ａｒ^１は、六員芳香族環であり、Ａｒ^２はシクロヘキシルまたは一−または二−環式芳香族環であり、Ｒ^１３は水素、アルキルまたはハロゲンである、式（Ｉ）または（ＩＩ）の化合物、またはこの医薬として許容されるの塩類、エステル類、アミド類またはプロドラッグ類。本化合物は、ｎＡＣｈＲリガンドによって予防される、または緩和される状態または疾患を治療することにおいて有用である。また、式（Ｉ）および（ＩＩ）の化合物を有する医薬組成物、およびそれらの化合物および組成物を用いるための方法も開示されている。

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ＤＰＰ−ＩＶ活性の阻害活性を有する式（Ｉ）の化合物またはその製薬学的に許容される塩である。従って、これら化合物は、ＮＩＤＤＭの様にＤＰＰ−ＩＶが関与する疾患の治療に有用である：


［式中、
Ｘ¹およびＸ²は、それぞれ独立して低級アルキレンを示し；
Ｘ³は、＝ＣＨ₂、＝ＣＨＦまたは＝ＣＦ₂を示し；
Ｒ¹は置換基を示し；
Ｒ²およびＲ³は、それぞれ独立してＨまたは低級アルキルを示し；
ｎは、０、１、２、３または４を示す。］
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本発明は、強力なＤＰＰ−ＩＶ酵素阻害剤である一般式（Ｉ）で示される新規な化合物に関する。

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本発明は、式（Ｉ〜ＶＩＩ）（Ｉ）の化合物またはその化合物の製薬上許容される塩もしくはプロドラッグに関するものであり、式中においてＡ、Ｌ、Ｒ_６、Ｒ_７およびＲ_８は本明細書で定義の通りである。本発明はまた、それら化合物およびそれら化合物を含む医薬組成物を用いる疼痛の治療方法に関するものでもある。

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