本開示は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１〜Ｒ^４、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、及びＧは、本明細書中と同義である）で示される、５−ＨＴ６受容体に対する親和性を有する化合物を提供する。本開示はまた、このような化合物の製造方法、このような化合物を含有する組成物、及びその使用方法に関する。
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本発明は、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴及びＲ⁵は請求項１に記載の、式（I)の化合物、又はその塩もしくはＮ−酸化物に関する。さらに、本発明は、式（Ｉ）の化合物の調製方法、植物の制御方法、及び式（Ｉ）の化合物を含んでなる組成物に関する。
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本発明は、3,4-ジアミノピリジン誘導体、それらの製造方法および3,4-ジアミノピリジン誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

化合物（ＩＩ）、（ＩＩＩ）および（ＩＶ）の結晶形態、ならびにそれらの生成方法を提供する。
【化１】

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本発明は、新規置換ジヒドロピラゾロン誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、および、疾患、特に、心血管および血液疾患、腎臓疾患の処置および／または予防用、および、創傷治癒の促進用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。
【化１】

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本発明は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼのインヒビターとして使用するための二環式窒素含有複素環式化合物を開示する。これらの化合物は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ（ＳＣＤ）酵素により媒介される種々のヒト疾患、特に、異常な脂質レベルに関連する疾患、心臓血管疾患、糖尿病、肥満症、油性皮膚状態、代謝症候群などを処置および／または予防する際に有用である。本発明の一つの実施形態において、ＳＣＤ阻害性化合物を用いて処置され得る哺乳動物の疾患または状態の処置において、式Ｉの化合物を使用する方法が提供される。この方法は、処置の必要がある哺乳動物に、治療有効用量の式Ｉの化合物を投与する工程を包含する。 （もっと読む）

本発明は、キナーゼ、より具体的にはＭＥＫおよびＰＩ３Ｋを阻害する化合物の組合せによって、癌を治療する方法を提供する。本発明はまた、癌のような高増殖性障害を治療するために、式Ｉ、Ｉａ、Ｉｃ、Ｉｄ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶまたはＶのＭＥＫ阻害剤を、式ＶＩ、ＶＩａ、ＶＩｂまたはＶＩＩのＰＩ３Ｋ阻害剤と組合わせて、または式ＶＩＩＩ、ＶＩＩＩａ、ＶＩＩＩｂ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩまたはＸＩのＰＩ３Ｋ阻害剤と組合わせて使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、除草有効量の式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴及びＲ⁵は、請求項１に記載されるとおりである）又はその塩若しくはＮ−オキシドを、植物又はその位置に適用することを含む、植物を調節又は植物の生長を調節する方法に関する。さらに、本発明は、式（Ｉ）の化合物を調製するための方法、式（Ｉ）の化合物を含む除草用組成物、及び一定の新規なピリド［２，３−ｂ］ピラジンに関する。
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一般式（Ｉ）により表わされる化合物、それらの立体異性体、互変異性体、プロドラッグ、医薬的に許容できる塩類、およびそれらの製造方法または鎮痛薬の調製のための使用。式中：Ｒ_１は、Ｈ、置換もしくは非置換フェニル、または置換もしくは非置換ヘテロアリールから選択され；Ａは、結合、または飽和もしくは不飽和の直鎖もしくは分枝鎖炭化水素基であり；Ｒ_２、Ｒ_３は、それぞれ独立して水素またはメチルであり、スピロシクロ構造のいずれかの位置に結合しており；ｎおよびｍは、それぞれ独立して０〜２の整数であり、ｍとｎが同時にゼロであることはなく；ＢおよびＤは、それぞれ独立してＣ_１−Ｃ_３直鎖または分枝鎖アルキレンであり；Ｙは、−ＣＨＲ_４−、Ｏ、Ｓ、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ_２−、−ＮＲ_４−、および置換または非置換フェニレンから選択され、ここでＲ_４はＨ、Ｃ_１−Ｃ_６飽和もしくは不飽和アルキル、メチルまたはエチルを表わし、これらは置換または非置換アリールまたはヘテロアリールで置換されており；Ｘ⁻は、医薬的に許容できる有機または無機アニオンである。これらの化合物は、ムスカリン受容体（Ｍ−受容体）および／またはニコチン性アセチルコリン受容体（Ｎ−受容体）のアゴニストまたはアンタゴニストとして使用できる。これらの化合物は良好な鎮痛作用をもち、耽溺性などの副作用をもたない。

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式Ｉの構造を有し、Ｒ^２、Ｒ^６Ａ、Ｒ^６ＢおよびＲ^８が、本明細書で定義されている通りである化合物および薬学的に許容できる化合物の塩を開示する。対応する医薬組成物、治療の方法、合成法、および中間体も開示する。
【化１】

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【課題】バレニクリン（varenicline）またはその薬学的に許容しうる塩を含有する組成物であって、その不純物量の制御。
【解決手段】バレニクリン含有組成物中、その合成中間体であるいくつかのモノニトロ、モノアミノ、混合アミノニトロ、ジアミノまたはジニトロ中間体の一つまたはそれを超えるものが濃度で、０ｐｐｍより大で且つ約５００ｐｐｍ以下、約１００ｐｐｍ以下または約１０ｐｐｍ以下であるバレニクリン組成物。 （もっと読む）

ヒスタミンＨ３アゴニスト活性を有する一般式（Ｉ）のピペラジン環の３および／または４位置で任意に置換されるある種の新規のベンゾチアゾールおよびベンズオキサゾール、例えば２-（ピペラジン-１-イル）ベンゾチアゾールおよび２-（ピペラジン-１-イル）ベンズオキサゾールは、製剤組成物中に用いられ得る。 （もっと読む）

【課題】新規な置換１，１−ジオキソ−ベンゾ［１，２，４］チアジアジン−３−オン、その製造方法及びそれを含む薬学的組成物の提供。
【解決手段】本発明は、５−ＨＴ６受容体拮抗剤と作用する置換１，１−ジオキソ−ベンゾ［１，２，４］チアジアジン−３−オン化合物、その製造方法及びそれを含む中枢神経系疾患治療用薬学的組成物に関するもので、本発明の置換１，１−ジオキソ−ベンゾ［１，２，４］チアジアジン−３−オン化合物は、セロトニン５−ＨＴ６受容体との結合力が優秀で、他の受容体と比較する時、５−ＨＴ６受容体との選択性に優れていて、細胞内セロトニン（５−ＨＴ）によるｃＡＭＰの濃度増加を抑制して、アポモルヒネ（２ｍｇ／ｋｇ，ｉ．ｐ．）に誘導されたラットの行動過多を抑制する効果があるだけでなく、有効投与量でロータロッド機能障害を示さないので、５−ＨＴ６受容体と係わる中枢神経系疾患に有用に使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、式I
【化１】


で示される新規化合物および動物またはヒト身体の処置でのそれらの使用、式Iの化合物を含む医薬組成物ならびにプロテインキナーゼ依存性疾患、とりわけ、増殖性疾患、例えば、特に、腫瘍性疾患の処置での使用のための、医薬組成物の製造のための式Iの化合物の使用に関する。
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本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体におけるコリン作動性のリガンドであり、モノアミン受容体及びトランスポーターのモジュレーターであることが見出されている、新規なジアザビシクロアリール誘導体に関する。本発明の化合物は、その薬理学的特性により、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動性系に関するもののように多様な疾患又は障害、平滑筋収縮に関する疾患又は障害、内分泌の疾患又は障害、神経変性に関連する疾患又は障害、炎症に関連する疾患又は障害、疼痛、及び化学物質の乱用を終了したことによって引き起こされる禁断症状の処置に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、式（I）の新規二級アミン誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としてのその使用に関連する。また、本発明は、化合物の製造のための方法、これらの化合物の1つまたは複数を含む医薬組成物および特にレニンの阻害剤としてのこれらの使用を含む関連した側面に関する。 （もっと読む）

本発明は、シグナル伝達経路及び／又は酵素によって媒介及び／又は調整される、哺乳動物における、特にヒトにおける生理学的な及び／又は病態生理学的な状態の治療もしくは予防のために適している新規のピリドピラジン化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は化学構造式Iに関するシノメニン派生物の調和と薬理学の活用を説明した。ここで示されたアプローチは、R を置換することによりD環を修飾することだ。別の環の置換方法も示された。いくつかのシノメニン派生物は母体シノメニンと比べ、著しく高い抗炎活性をもっている。
【化１】

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本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体においてコリン作動性リガンドであり、モノアミン受容体及び輸送体の修飾薬であることが見出された、新規なジアザ二環式アリール誘導体に関する。本発明の化合物は、これらの薬理学的特性によって、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関連する疾患又は障害、平滑筋収縮に関連する疾患又は障害、内分泌の疾患又は障害、神経変性に関連する疾患又は障害、炎症、疼痛、及び化学物質の誤用停止によって引き起こされる禁断症状の疾患又は障害などの多様な疾患又は障害の治療に関して有用なこともある。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）及び（ＩＩ）で示される新規のピリド［２，３−ｂ］ピラジン誘導体、前記ピラジン誘導体の製造並びに前記ピラジン誘導体を、医薬品として、特に病態生理学的な細胞増殖を基礎とする悪性及び他の疾病の治療のための医薬品として用いる使用に関する。 （もっと読む）