式Ｉ［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^ａ、Ｘ、Ｘ^１、及びＹは、本明細書において同義である］で示される化合物又はその薬学的に許容され得る塩は、ＨＩＶ−１逆転写酵素を阻害し、そしてＨＩＶ−１感染の予防及び治療、並びにＡＩＤＳ及び／又はＡＲＣの処置のための方法を提供する。本発明はまた、ＨＩＶ−１感染の予防及び治療、並びにＡＩＤＳ及び／又はＡＲＣの処置に有用な、式Ｉで示される化合物を含有する組成物に関する。
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本発明は、式Ｉ［式中、Ｒ^１／Ｒ^２は、互いに独立に、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^３は、置換基の数とは独立に、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、又はハロゲンにより置換されている低級アルコキシであり；Ｒ^４は、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、又はハロゲンにより置換されている低級アルコキシであり；ヘタリールは、（II）、（II）、（IV）、又は（Ｖ）からなる群より選択され、ピペリジン基の炭素原子に結合している、１又は２員のヘテロ芳香族環である］で示される化合物、又はその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ体もしくはジアステレオ混合物に関する。式Ｉで示される化合物が、オレキシン受容体アンタゴニストであり、そして関連化合物が、オレキシン経路が関与する睡眠障害のような疾患の処置に有用であり得ることが見出された。
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式（Ｉ）：


（式中、記号は本明細書に記載の通りである）のヘテロアリールアミド類似体を提供する。このような化合物は、ｉｎ ｖｉｖｏ又はｉｎ ｖｉｔｒｏで特定の受容体活性を調節するのに使用され得るリガンドであり、ヒト、飼い慣らされた伴侶動物および家畜動物の病的受容体活性化と関連する症状の治療に特に有用である。このような障害を治療するためにこのような化合物を使用する医薬組成物および方法と同様に、このようなリガンドを受容体の位置特定試験に使用する方法を提供する。
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本発明は、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための化合物に関する。より詳細には、本発明は、式（Ｉ）の化合物、並びにそのＮ−オキシド、水和物、溶媒和物、医薬として許容できる塩、プロドラッグ及び錯体、並びにそのラセミ及びスカレミック混合物、ジアステレオマー及びエナンチオマーを提供し、式中、基Ｌ、Ｍ、Ｘ及びＹは、本明細書で定義された通りである。

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【課題】水溶性もしくは水混和性であり、麻酔薬、特に静脈麻酔薬の製造に有用な新規化合物、およびそのような化合物を用いた麻酔薬組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表されるイミダゾピリジンまたはイミダゾピリミジン化合物、あるいはそれらの医薬上許容される塩。
【化１】
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本発明は、明細書に示された意味を有する一般式（Ｉ）のイミダゾリジンカルボキサミド誘導体、薬学的に使用可能なその塩、及び医薬としてのその使用に関する。
【化１】

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【要約書】
本発明は、様々なタンパク質キナーゼ受容体酵素を調節することができ、これにより、このようなキナーゼの活性に関連する様々な病状及び症状に影響を及ぼすことができる、一般式（Ｉ）（Ａ^１−８、Ｄ’、Ｌ^１、Ｌ^２、Ｒ^１、Ｒ^６−８及びｎ）を有する化学的化合物に関する及び合成中間体に関する。例えば、前記化合物は、オーロラキナーゼを調節することができ、これにより、癌及び癌関連疾患を治療するために、細胞周期及び細胞増殖の過程に影響を及ぼすことができる。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物及びオーロラキナーゼの活性に関連する病状を治療する方法も含む。

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【化１】


本発明は、同時に細胞中のカルシウムイオンの恒常性を制御するセロトニン５−ＨＴ_６受容体のアンタゴニストに関し、そして一般式（１）の置換された２，３，４，５−テトラヒドロ−１ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドールの形態であり、ここにおいて、Ｒ^１は、所望により置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_５アルキルから選択されるアミノ基置換基であり；Ｒ^２_ｉは、水素、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_３アルキル、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３から選択される一つ又はそれより多い置換基であり；Ａｒは、非置換の又はハロゲンによって置換されたＣ_１−Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、アミノ基置換基又はトリフルオロメチルによって置換されたフェニル、或いは所望により置換されていてもよい環中に１−３個の窒素原子を含んでなる芳香族の６員の複素環であり；そしてＷは、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−エチル基、ビニル又はアセテニル（ａｃｅｔｅｎｙｌ）基である。一般式１の化合物から選択される新規な化合物、その製造のための方法、医薬組成物及びその使用のための方法も更に開示される。
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本発明は、末梢性ミューオピオイド受容体アンタゴニストとして有用な、式Ｉ：


［式中、Ｘ⁻、Ｒ^１およびＲ^２は本明細書に記載の通りである］
で示される化合物、およびその組成物を提供する。
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式（Ｉ）の化合物：


はクラス（３）およびクラス（５）受容体チロシンキナーゼによって媒介される疾患の処置に有用な受容体チロシン阻害剤である。本発明の特定の化合物はまた、Ｐｉｍ−１の阻害剤であることも明らかにされている。特定の実施形態においては、イミダゾピリジン化合物はクラス３受容体チロシンキナーゼ阻害剤である。特定の実施形態においては、化合物は、クラス３受容体チロシンキナーゼＰＤＧＦＲおよびＦＬＴ３の阻害剤である。
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本発明は式(Ｉ)
【化1】


(式中、R¹、R²、R³、R⁴およびL¹は本明細書で定義された通りである)の化合物、該化合物を含有する薬剤組成物、並びにアレルギー性および／または炎症性疾患、特にアレルギー性鼻炎、喘息および／または慢性の閉塞性肺疾患(COPD)のような疾患を治療するための上記化合物の使用に関する。
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【課題】空腹時及び食後（満腹時）血糖値の上昇を抑制することができる抑制剤、及び抗糖尿病薬を提供すること。
【解決手段】（１Ｓ、３Ｓ）−１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−β−カルボリン−３−カルボン酸、及び（１Ｒ、３Ｓ）−１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−β−カルボリン−３−カルボン酸に空腹時血糖値及び食後（満腹時）血糖値の上昇を抑制する効果を見出し、（１Ｓ、３Ｓ）−１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−β−カルボリン−３−カルボン酸、又は（１Ｒ、３Ｓ）−１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−β−カルボリン−３−カルボン酸のいずれか一つ又は両方を含有する空腹時血糖値血糖値抑制剤、食後血糖値抑制剤、及び抗糖尿病薬を作製することにより上記課題を解決する。 （もっと読む）

本発明は、潜在的な抗がん剤としての新規なベンゾフェノン化合物を提供する。本発明は式Ａで表される脂肪族鎖長変化を有するN1-[4-クロロ-2-(2-クロロベンゾイル)フェニ
ル]-2-[4-(アリル) ピペラジノ]アセタミドに関する。
［式Ａ］

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【課題】公知の定型抗精神病薬及び非定型抗精神病薬に比べて、より広い治療スペクトラムを有し、副作用が少なく、忍容性及び安全性に優れた抗精神病薬を提供すること
【解決手段】本発明は、一般式（１）：


［式中、R_２は、水素又は低級アルキル基を示す。
Aは低級アルキレン基又は低級アルケニレン基を示す。
R_１は置換基を有することのあるシクロＣ３−Ｃ８アルキル基、芳香環基又は複素環基を示す。］で表される複素環化合物又はその塩からなる医薬を提供する。 （もっと読む）

本発明は、遊離塩基又はその薬学的に許容される塩、溶媒和物若しくは塩の溶媒和物としての式Ｉの新規化合物、それらの製造方法及びそこで使用される新しい中間体、該薬学的活性化合物を含む医薬製剤、並びに治療における該活性化合物の使用に関する。
【化１】

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【課題】 ホスホジエステラーゼ阻害作用を有する医薬品として有用な２−置換−６−（ピラゾロピリジン−３−イル）ピリダジノン誘導体を提供すること。
【解決手段】 下記一般式（１）
【化１】


で表される２−置換−６−（ピラゾロピリジン−３−イル）ピリダジノン誘導体。 （もっと読む）

本発明は、４−置換アザアダマンタン誘導体である化合物、そのような化合物を含む組成物、ならびにそのような化合物および組成物の使用方法に関する。 （もっと読む）

糖尿病のような、グルコキナーゼ活性の不十分なレベルによって媒介される疾患の治療および／または予防に有用な化合物を提供する。また、グルコキナーゼの活動性低下を特徴とする疾患および障害、またはグルコキナーゼの活性化によって治療することができる疾患および障害を治療または予防する方法も提供する。本発明では、特に望ましい特性を有するアミノチアゾリルおよびアミノ−１，２，４−チアジアゾリル置換ピリジン化合物を、ピペリジン−４−イル基またはテトラヒドロピリジン基であって、それぞれ、チアゾールまたはチアジアゾールの４または３位における置換基として、先に記載の基の窒素原子上に特定の置換基を持つ基を選択することによって得ることを利用する。

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電位開口型ナトリウムチャネルを通るナトリウムイオン流動の阻害による疾病の治療において有用な、化合物、組成物及び方法が提供される。更に特定的には、本発明は、置換されたアリールスルホンアミド、これらの化合物を含んでなる組成物、並びに中枢及び末梢神経系疾患、特に疼痛及び指示された症状の発症又は再発に伴うナトリウムチャネルの遮断による慢性の疼痛の治療におけるこれらの化合物又は組成物を使用する方法を提供する。本発明の化合物、組成物及び方法は、電位開口型ナトリウムチャネルを通るイオン流動の阻害により、神経障害性又は炎症性疼痛を治療するために特に有用である。 （もっと読む）

一般的な炎症、関節炎、リウマチ性疾患、変形性関節炎、炎症性腸障害、炎症性眼障害、炎症性または不安定膀胱障害、乾癬、炎症成分による皮膚病、限定されるものではないが、自己免疫疾患、例えば、全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）、重症筋無力症、関節リウマチ、急性散在性脳脊髄炎、特発性血小板減少性紫斑病、多発性硬化症、シェーグレン症候群および自己免疫溶血性貧血を含む慢性炎症性病態、全ての形態の過敏症を含むアレルギー性病態を治療する、置換二環式ヘテロアリールおよびこれらを含有する組成物。本発明はまた、限定されるものではないが、白血病、例えば、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）、骨髄増殖性疾患（ＭＰＤ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、Ｔ細胞急性リンパ性白血病（Ｔ−ＡＬＬ）、Ｂ細胞急性リンパ性白血病（Ｂ−ＡＬＬ）、非ホジキンリンパ腫（ＮＨＬ）、Ｂ細胞リンパ腫および固形腫瘍、例えば、乳癌を含む、ｐ１１０活性に媒介される、依存するまたは関連する癌を治療する方法を可能にする。 （もっと読む）