複素環化合物およびその使用
一般的な炎症、関節炎、リウマチ性疾患、変形性関節炎、炎症性腸障害、炎症性眼障害、炎症性または不安定膀胱障害、乾癬、炎症成分による皮膚病、限定されるものではないが、自己免疫疾患、例えば、全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）、重症筋無力症、関節リウマチ、急性散在性脳脊髄炎、特発性血小板減少性紫斑病、多発性硬化症、シェーグレン症候群および自己免疫溶血性貧血を含む慢性炎症性病態、全ての形態の過敏症を含むアレルギー性病態を治療する、置換二環式ヘテロアリールおよびこれらを含有する組成物。本発明はまた、限定されるものではないが、白血病、例えば、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）、骨髄増殖性疾患（ＭＰＤ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、Ｔ細胞急性リンパ性白血病（Ｔ−ＡＬＬ）、Ｂ細胞急性リンパ性白血病（Ｂ−ＡＬＬ）、非ホジキンリンパ腫（ＮＨＬ）、Ｂ細胞リンパ腫および固形腫瘍、例えば、乳癌を含む、ｐ１１０活性に媒介される、依存するまたは関連する癌を治療する方法を可能にする。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式：
【化１】
を有する化合物または任意の薬学的に許容されるこの塩
［式中、
Ｘ１は、Ｃ（Ｒ９）またはＮであり；
Ｘ２は、Ｃ（Ｒ１０）またはＮであり；
Ｚは、−ＣＲ１１＝ＣＲ１１−、−ＣＲ１１＝Ｎ−、−Ｎ＝ＣＲ１１−、−ＣＲ１１＝ＣＲ１１−Ｃ（＝Ｏ）−および−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＲ１１＝ＣＲ１１−であり；
ｎは、０、１、２または３であり；
Ｒ１は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０個、１個、２個、３個または４個の原子を含有するが、１個以下のＯまたはＳを含有する、直接結合または酸素により結合している飽和、部分飽和または不飽和の５員、６員または７員の単環式環であり、ここで、環の利用可能な炭素原子は、０個、１個または２個のオキソまたはチオキソ基で置換されており、ここで、環は、０個または１個のＲ２置換基で置換されており、ならびに環は、ハロ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−４アルキル、ＯＣ１−４アルキル、ＯＣ１−４ハロアルキル、ＮＨＣ１−４アルキル、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４ハロアルキルから独立して選択される０個、１個、２個または３個の置換基でさらに置換されており；
Ｒ２は、ハロ、Ｃ１−４ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａから選択され；またはＲ２は、Ｃ１−６アルキル、フェニル、ベンジル、ヘテロアリール、複素環、−（Ｃ１−３アルキル）ヘテロアリール、−（Ｃ１−３アルキル）複素環、−Ｏ（Ｃ１−３アルキル）ヘテロアリール、−Ｏ（Ｃ１−３アルキル）複素環、−ＮＲａ（Ｃ１−３アルキル）ヘテロアリール、−ＮＲａ（Ｃ１−３アルキル）複素環、−（Ｃ１−３アルキル）フェニル、−Ｏ（Ｃ１−３アルキル）フェニルおよび−ＮＲａ（Ｃ１−３アルキル）フェニルから選択され、これらの全ては、Ｃ１−４ハロアルキル、ＯＣ１−４アルキル、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、ＩおよびＣ１−４アルキルから選択される０個、１個、２個または３個の置換基で置換されており；
Ｒ３は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａ、Ｃ１−６アルキル、フェニル、ベンジル、ヘテロアリールおよび複素環、から選択され、ここで、Ｃ１−６アルキル、フェニル、ベンジル、ヘテロアリールおよび複素環は、Ｃ１−６ハロアルキル、ＯＣ１−６アルキル、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、ＩおよびＣ１−６アルキルから選択される０個、１個、２個または３個の置換基でさらに置換されており；
Ｒ４は、独立して、それぞれの場合において、ハロ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−４アルキル、ＯＣ１−４アルキル、ＯＣ１−４ハロアルキル、ＮＨＣ１−４アルキル、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｃ１−４アルキルまたはＣ１−４ハロアルキルであり；
Ｒ５は、独立して、それぞれの場合において、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、またはハロ、シアノ、ＯＨ、ＯＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル、ＯＣ１−４アルキル、ＮＨ２、ＮＨＣ１−４アルキル、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｃ１−４アルキルから選択される１個、２個または３個の置換基で置換されているＣ１−６アルキルであり；または両方のＲ５基は、ハロ、シアノ、ＯＨ、ＯＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル、ＯＣ１−４アルキル、ＮＨ２、ＮＨＣ１−４アルキル、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｃ１−４アルキルから選択される０個、１個、２個または３個の置換基で置換されているＣ３−６スピロアルキルを一緒になって形成し；
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、ＯＲａ、ＮＲａＲａ、Ｃ１−６アルキル、フェニル、べンジル、ヘテロアリールおよび複素環から選択され、ここで、Ｃ１−６アルキル、フェニル、ベンジル、ヘテロアリールおよび複素環は、Ｃ１−６ハロアルキル、ＯＣ１−６アルキル、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、ＩおよびＣ１−６アルキルから選択される０個、１個、２個または３個の置換基でさらに置換されており；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、ＯＲａ、ＮＲａＲａ、Ｃ１−６アルキル、フェニル、ベンジル、ヘテロアリールおよび複素環から選択され、ここで、Ｃ１−６アルキル、フェニル、ベンジル、ヘテロアリールおよび複素環は、Ｃ１−６ハロアルキル、ＯＣ１−６アルキル、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、ＩおよびＣ１−６アルキルから選択される０個、１個、２個または３個の置換基でさらに置換されており；
Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、ＯＲａ、ＮＲａＲａ、Ｃ１−６アルキル、フェニル、ベンジル、ヘテロアリールおよび複素環から選択され、ここで、Ｃ１−６アルキル、フェニル、ベンジル、ヘテロアリールおよび複素環は、Ｃ１−６ハロアルキル、ＯＣ１−６アルキル、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、ＩおよびＣ１−６アルキルから選択される０個、１個、２個または３個の置換基でさらに置換されており；
Ｒ９は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａ、Ｃ１−６アルキル、フェニル、ベンジル、ヘテロアリールおよび複素環、から選択され、ここで、Ｃ１−６アルキル、フェニル、ベンジル、ヘテロアリールおよび複素環は、ハロ、Ｃ１−４ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａから選択される０個、１個、２個または３個の置換基でさらに置換されており；またはＲ９は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０個、１個、２個、３個または４個の原子を含有するが、１個以下のＯまたはＳを含有する、飽和、部分飽和または不飽和の５員、６員または７員の単環式環であり、ここで、環の利用可能な炭素原子は、０個、１個または２個のオキソまたはチオキソ基で置換されており、ここで、環は、ハロ、Ｃ１−４ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａから選択される０個、１個、２個、３個または４個の置換基で置換されており；
Ｒ１０は、Ｈ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル、シアノ、ニトロ、ＣＯ２Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（＝Ｏ）２ＲｂまたはＳ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａであり；
Ｒ１１は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａから選択され；またはＲ１１は、Ｃ１−９アルキルまたはＣ１−４アルキル（フェニル）であり、ここで、いずれも、ハロ、Ｃ１−４ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａから選択される０個、１個、２個、３個または４個の置換基で置換されており；ならびにＢｒ、Ｃｌ、ＦおよびＩから独立して選択される０個、１個、２個、３個、４個または５個の置換基でさらに置換されており；またはＲ１１は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０個、１個、２個、３個または４個の原子を含有するが、１個以下のＯまたはＳを含有する、飽和、部分飽和または不飽和の５員、６員または７員の単環式環であり、ここで、環の利用可能な炭素原子は、０個、１個または２個のオキソまたはチオキソ基で置換されており、ここで、環は、ハロ、Ｃ１−４ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａから選択される０個、１個、２個、３個または４個の置換基で置換されており；
Ｒａは、独立して、それぞれの場合において、ＨまたはＲｂであり；ならびに
Ｒｂは、独立して、それぞれの場合において、フェニル、ベンジルまたはＣ１−６アルキルであり、フェニル、ベンジルおよびＣ１−６アルキルは、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル、−ＯＣ１−４アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｃ１−４アルキルから選択される０個、１個、２個または３個の置換基で置換されている。］。
【請求項２】
構造式：
【化２】
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
構造式：
【化３】
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
構造式：
【化４】
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３が、Ｆ、ＣｌまたはＢｒであり；ならびにｎが０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、０個または１個のＲ２置換基で置換されているフェニルであり、およびフェニルが、ハロ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−４アルキル、ＯＣ１−４アルキル、ＯＣ１−４ハロアルキル、ＮＨＣ１−４アルキル、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４ハロアルキルから独立して選択される０個、１個、２個または３個の置換基でさらに置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個、２個、３個または４個の原子を含有するが、１個以下のＯまたはＳを含有する、直接結合または酸素により結合している飽和、部分飽和または不飽和の５員、６員または７員の単環式環であり、ここで、環の利用可能な炭素原子は、０個、１個または２個のオキソまたはチオキソ基で置換されており、ここで、環は、０個または１個のＲ２置換基で置換されており、ならびに環は、ハロ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−４アルキル、ＯＣ１−４アルキル、ＯＣ１−４ハロアルキル、ＮＨＣ１−４アルキル、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４ハロアルキルから独立して選択される０個、１個、２個または３個の置換基でさらに置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
請求項１に記載の化合物を含む、関節リウマチ、強直性脊椎炎、変形性関節炎、乾癬性関節炎、乾癬、炎症性疾患ならびに自己免疫疾患、炎症性腸障害、炎症性眼障害、炎症性または不安定膀胱障害、炎症成分による皮膚病、慢性炎症性病態、自己免疫疾患、全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）、重症筋無力症、関節リウマチ、急性散在性脳脊髄炎、特発性血小板減少性紫斑病、多発性硬化症、シェーグレン症候群および自己免疫溶血性貧血、アレルギー性病態および過敏症を治療する医薬品の製造。
【請求項９】
請求項１に記載の化合物を含む、ｐ１１０δ活性に媒介される、依存するまたは関連する癌を治療する医薬品の製造。
【請求項１０】
請求項１に記載の化合物および薬学的に許容される希釈剤または担体を含む医薬組成物。
【請求項１】
構造式：
【化１】
を有する化合物または任意の薬学的に許容されるこの塩
［式中、
Ｘ１は、Ｃ（Ｒ９）またはＮであり；
Ｘ２は、Ｃ（Ｒ１０）またはＮであり；
Ｚは、−ＣＲ１１＝ＣＲ１１−、−ＣＲ１１＝Ｎ−、−Ｎ＝ＣＲ１１−、−ＣＲ１１＝ＣＲ１１−Ｃ（＝Ｏ）−および−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＲ１１＝ＣＲ１１−であり；
ｎは、０、１、２または３であり；
Ｒ１は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０個、１個、２個、３個または４個の原子を含有するが、１個以下のＯまたはＳを含有する、直接結合または酸素により結合している飽和、部分飽和または不飽和の５員、６員または７員の単環式環であり、ここで、環の利用可能な炭素原子は、０個、１個または２個のオキソまたはチオキソ基で置換されており、ここで、環は、０個または１個のＲ２置換基で置換されており、ならびに環は、ハロ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−４アルキル、ＯＣ１−４アルキル、ＯＣ１−４ハロアルキル、ＮＨＣ１−４アルキル、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４ハロアルキルから独立して選択される０個、１個、２個または３個の置換基でさらに置換されており；
Ｒ２は、ハロ、Ｃ１−４ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａから選択され；またはＲ２は、Ｃ１−６アルキル、フェニル、ベンジル、ヘテロアリール、複素環、−（Ｃ１−３アルキル）ヘテロアリール、−（Ｃ１−３アルキル）複素環、−Ｏ（Ｃ１−３アルキル）ヘテロアリール、−Ｏ（Ｃ１−３アルキル）複素環、−ＮＲａ（Ｃ１−３アルキル）ヘテロアリール、−ＮＲａ（Ｃ１−３アルキル）複素環、−（Ｃ１−３アルキル）フェニル、−Ｏ（Ｃ１−３アルキル）フェニルおよび−ＮＲａ（Ｃ１−３アルキル）フェニルから選択され、これらの全ては、Ｃ１−４ハロアルキル、ＯＣ１−４アルキル、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、ＩおよびＣ１−４アルキルから選択される０個、１個、２個または３個の置換基で置換されており；
Ｒ３は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａ、Ｃ１−６アルキル、フェニル、ベンジル、ヘテロアリールおよび複素環、から選択され、ここで、Ｃ１−６アルキル、フェニル、ベンジル、ヘテロアリールおよび複素環は、Ｃ１−６ハロアルキル、ＯＣ１−６アルキル、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、ＩおよびＣ１−６アルキルから選択される０個、１個、２個または３個の置換基でさらに置換されており；
Ｒ４は、独立して、それぞれの場合において、ハロ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−４アルキル、ＯＣ１−４アルキル、ＯＣ１−４ハロアルキル、ＮＨＣ１−４アルキル、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｃ１−４アルキルまたはＣ１−４ハロアルキルであり；
Ｒ５は、独立して、それぞれの場合において、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、またはハロ、シアノ、ＯＨ、ＯＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル、ＯＣ１−４アルキル、ＮＨ２、ＮＨＣ１−４アルキル、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｃ１−４アルキルから選択される１個、２個または３個の置換基で置換されているＣ１−６アルキルであり；または両方のＲ５基は、ハロ、シアノ、ＯＨ、ＯＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル、ＯＣ１−４アルキル、ＮＨ２、ＮＨＣ１−４アルキル、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｃ１−４アルキルから選択される０個、１個、２個または３個の置換基で置換されているＣ３−６スピロアルキルを一緒になって形成し；
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、ＯＲａ、ＮＲａＲａ、Ｃ１−６アルキル、フェニル、べンジル、ヘテロアリールおよび複素環から選択され、ここで、Ｃ１−６アルキル、フェニル、ベンジル、ヘテロアリールおよび複素環は、Ｃ１−６ハロアルキル、ＯＣ１−６アルキル、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、ＩおよびＣ１−６アルキルから選択される０個、１個、２個または３個の置換基でさらに置換されており；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、ＯＲａ、ＮＲａＲａ、Ｃ１−６アルキル、フェニル、ベンジル、ヘテロアリールおよび複素環から選択され、ここで、Ｃ１−６アルキル、フェニル、ベンジル、ヘテロアリールおよび複素環は、Ｃ１−６ハロアルキル、ＯＣ１−６アルキル、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、ＩおよびＣ１−６アルキルから選択される０個、１個、２個または３個の置換基でさらに置換されており；
Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、ＯＲａ、ＮＲａＲａ、Ｃ１−６アルキル、フェニル、ベンジル、ヘテロアリールおよび複素環から選択され、ここで、Ｃ１−６アルキル、フェニル、ベンジル、ヘテロアリールおよび複素環は、Ｃ１−６ハロアルキル、ＯＣ１−６アルキル、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、ＩおよびＣ１−６アルキルから選択される０個、１個、２個または３個の置換基でさらに置換されており；
Ｒ９は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａ、Ｃ１−６アルキル、フェニル、ベンジル、ヘテロアリールおよび複素環、から選択され、ここで、Ｃ１−６アルキル、フェニル、ベンジル、ヘテロアリールおよび複素環は、ハロ、Ｃ１−４ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａから選択される０個、１個、２個または３個の置換基でさらに置換されており；またはＲ９は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０個、１個、２個、３個または４個の原子を含有するが、１個以下のＯまたはＳを含有する、飽和、部分飽和または不飽和の５員、６員または７員の単環式環であり、ここで、環の利用可能な炭素原子は、０個、１個または２個のオキソまたはチオキソ基で置換されており、ここで、環は、ハロ、Ｃ１−４ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａから選択される０個、１個、２個、３個または４個の置換基で置換されており；
Ｒ１０は、Ｈ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル、シアノ、ニトロ、ＣＯ２Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（＝Ｏ）２ＲｂまたはＳ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａであり；
Ｒ１１は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａから選択され；またはＲ１１は、Ｃ１−９アルキルまたはＣ１−４アルキル（フェニル）であり、ここで、いずれも、ハロ、Ｃ１−４ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａから選択される０個、１個、２個、３個または４個の置換基で置換されており；ならびにＢｒ、Ｃｌ、ＦおよびＩから独立して選択される０個、１個、２個、３個、４個または５個の置換基でさらに置換されており；またはＲ１１は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０個、１個、２個、３個または４個の原子を含有するが、１個以下のＯまたはＳを含有する、飽和、部分飽和または不飽和の５員、６員または７員の単環式環であり、ここで、環の利用可能な炭素原子は、０個、１個または２個のオキソまたはチオキソ基で置換されており、ここで、環は、ハロ、Ｃ１−４ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａおよび−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａから選択される０個、１個、２個、３個または４個の置換基で置換されており；
Ｒａは、独立して、それぞれの場合において、ＨまたはＲｂであり；ならびに
Ｒｂは、独立して、それぞれの場合において、フェニル、ベンジルまたはＣ１−６アルキルであり、フェニル、ベンジルおよびＣ１−６アルキルは、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル、−ＯＣ１−４アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｃ１−４アルキルから選択される０個、１個、２個または３個の置換基で置換されている。］。
【請求項２】
構造式：
【化２】
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
構造式：
【化３】
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
構造式：
【化４】
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３が、Ｆ、ＣｌまたはＢｒであり；ならびにｎが０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、０個または１個のＲ２置換基で置換されているフェニルであり、およびフェニルが、ハロ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−４アルキル、ＯＣ１−４アルキル、ＯＣ１−４ハロアルキル、ＮＨＣ１−４アルキル、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４ハロアルキルから独立して選択される０個、１個、２個または３個の置換基でさらに置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個、２個、３個または４個の原子を含有するが、１個以下のＯまたはＳを含有する、直接結合または酸素により結合している飽和、部分飽和または不飽和の５員、６員または７員の単環式環であり、ここで、環の利用可能な炭素原子は、０個、１個または２個のオキソまたはチオキソ基で置換されており、ここで、環は、０個または１個のＲ２置換基で置換されており、ならびに環は、ハロ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−４アルキル、ＯＣ１−４アルキル、ＯＣ１−４ハロアルキル、ＮＨＣ１−４アルキル、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４ハロアルキルから独立して選択される０個、１個、２個または３個の置換基でさらに置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
請求項１に記載の化合物を含む、関節リウマチ、強直性脊椎炎、変形性関節炎、乾癬性関節炎、乾癬、炎症性疾患ならびに自己免疫疾患、炎症性腸障害、炎症性眼障害、炎症性または不安定膀胱障害、炎症成分による皮膚病、慢性炎症性病態、自己免疫疾患、全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）、重症筋無力症、関節リウマチ、急性散在性脳脊髄炎、特発性血小板減少性紫斑病、多発性硬化症、シェーグレン症候群および自己免疫溶血性貧血、アレルギー性病態および過敏症を治療する医薬品の製造。
【請求項９】
請求項１に記載の化合物を含む、ｐ１１０δ活性に媒介される、依存するまたは関連する癌を治療する医薬品の製造。
【請求項１０】
請求項１に記載の化合物および薬学的に許容される希釈剤または担体を含む医薬組成物。
【公表番号】特表２０１０−５２２１７７（Ｐ２０１０−５２２１７７Ａ）
【公表日】平成２２年７月１日（２０１０．７．１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５５４５９８（Ｐ２００９−５５４５９８）
【出願日】平成２０年３月２４日（２００８．３．２４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／００３９３５
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１１８４５４
【国際公開日】平成２０年１０月２日（２００８．１０．２）
【出願人】（５０００４９７１６）アムジエン・インコーポレーテツド (242)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年７月１日（２０１０．７．１）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年３月２４日（２００８．３．２４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／００３９３５
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１１８４５４
【国際公開日】平成２０年１０月２日（２００８．１０．２）
【出願人】（５０００４９７１６）アムジエン・インコーポレーテツド (242)
【Ｆターム（参考）】
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