本発明は、新規ピリドジヒドロピラジノン、その製造方法及びその薬物としての使用に関する。前記化合物は、下記一般式(I)に相当する。
【化１】


（式中、基L、R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵は、特許請求の範囲及び明細書で与えられる意味を有する。） （もっと読む）

【課題】 本発明は、１，８−ナフチリジン誘導体、該化合物の製造方法、および該化合物を含有する有機電界発光素子の提供。
【解決手段】 下記一般式（１）
【化１】


（ｍは０または１、ｎは２〜６の整数）
で示される１，８−ナフチリジン誘導体、その製法およびそれを含有する有機電界発光素子。 （もっと読む）

本発明は、１Ｈ−イミダゾ［４，５−c］キノリン−４−アミン、特にイミキモドの合成において有用な１Ｈ−イミダゾ［４，５−c］キノリン−４−フタルイミド中間体を提供する。本発明は更に、前記中間体を調製するための方法及び当該中間体を介して１Ｈ−イミダゾ［４，５−c］キノリン−４−アミンを調製するための方法に関連する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、式（Ｉ）の化合物、ＰＡＲＰ阻害剤としてのそれらの使用ならびに該式（１）の化合物［式中、Ｒ^１，Ｒ^２，Ｌ^１，Ｌ^２，Ｘ，Ｙ，ＱおよびＺは定義された意味を有する］を含有する製薬学的組成物を提供する。
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下記式を有する化合物（式中、変数Ｒ^ａ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ａ^１、Ａ^４、Ｌ、Ｑ、Ｘ、及び下付き文字ｎは、本明細書に記載する通りである）を提供する。主題の化合物は、炎症性及び免疫性の状態及び疾患の治療に有用である。主題の化合物を使用する、組成物及び治療方法も提供する。例えば、主題の方法は、多発性硬化症、リウマチ様疾患、乾癬、及び炎症性腸疾患など、炎症性及び免疫性の障害及び疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明によれば、式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^ｑは基（ａ）、（ｂ）および（ｃ）：


から選択され、アスタリスクはピラゾール環との結合点を表し；ＸはＮまたはＣＲ^５であり；Ｘ”はＮＲ^４、Ｏ、ＳまたはＳ（Ｏ）であり；Ａは結合または−（ＣＨ_２）_ｍ−（Ｂ）_ｎ−であり；ＢはＣ＝Ｏ、ＮＲ^ｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）であり、ここで、Ｒ^ｇは、水素、または場合によりヒドロキシもしくはＣ_１−４アルコキシにより置換されていてもよいＣ_１−４ヒドロカルビルであり；ｍは０、１または２であり；ｎは０または１であり；Ｒ^０は水素であるか、またはＮＲ^ｇが存在する場合にはこれと一緒になって基−（ＣＨ_２）_ｐ−（ここで、Ｐは２〜４である）を形成し；かつ、Ｒ_１〜Ｒ_６ｂは本明細書に定義される通りである］
の化合物、またはその塩もしくは溶媒和物もしくはＮ−オキシドが提供される。式（Ｉ）の化合物はＣＤＫ、オーロラおよびＧＳＫ−３キナーゼの阻害剤としての活性を有し、該キナーゼによって媒介される癌などの疾病の治療または予防に有用である。
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式Ｉ：
【化１２２】


［式中，Ｘ，Ｒ₁−Ｒ₇およびＲ₉は本明細書において定義されるとおりである］
の化合物は，蛋白質キナーゼの調節剤として有用であり，および細胞増殖阻害剤としての活性を有する。
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一般に本発明は、式ＩおよびＩＩの化合物を含み、医薬的に許容されるそれらの塩を含む。本発明の化合物は、タンパク質キナーゼ阻害剤として有用であり、したがって癌および他のタンパク質キナーゼ媒介性疾患の治療に有用である。

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本発明は、新規ＰＤＦ阻害剤およびその新規使用方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】イミキモドの新規な製造方法と、その製造に中間体として有用な新規ヒドロキシルアミノおよびヒドラジン誘導体を提供すること。
【解決手段】この方法は、式（Ｉ）の４−クロロ−１−イソブチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリンと式（II）のアミン化合物とを反応させ、必要ならば次いで還元剤と反応させる。
【化１】


ＮＨ₂−Ｘ （II）
［式（II）中、Ｘは−ＯＲ基または−ＮＲ₁Ｒ₂基であり、Ｒは水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、アリール−Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、アリール基または−ＳＯ₃Ｈ（スルホン）基であり、Ｒ₁およびＲ₂はそれぞれ独立に、水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、アリール−Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、アリール基または−ＳＯ₂Ｒ₃基であり、Ｒ₃はアリール基である。］ （もっと読む）

【化１】


本発明は、式（１）の化合物、ＰＡＲＰ阻害剤としてのそれらの使用ならびに該式（１）の化合物［式中、Ｒ^１，Ｒ^３，Ｌ，Ｘ，ＹおよびＺは定義された意味を有する］を含有する製薬学的組成物を提供する。
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式(I)を有する化合物を提供し、式中、変数A¹、A²、A³、A⁴、R¹、R²、R³、R⁴、Q、及びLを本明細書中に記載する。本主題化合物は、炎症及び免疫の、状態及び疾患に有用である。また、本主題化合物を用いる組成物及び治療方法を提供する。例として、本主題方法は、多発性硬化症、関節リウマチ、乾癬、及び炎症性腸疾患などの炎症及び免疫の、障害及び疾患に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^６ａ、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０及びＡ
は、明細書中で定義した通りである］で示される、新規なインドール化合物群に関する、これらの化合物はゴナドトロピン放出ホルモン・アンタゴニストとして有用である。本発明はさらに、前記化合物の薬剤製剤、前記化合物を用いる治療方法、及び前記化合物の調製方法に関する。
【化１】

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例えば、KSPの活性をモジュレートすることによって、細胞増殖性疾患および障害を治療するのに有用な化合物、組成物および方法を述べる。 （もっと読む）

一般に本発明は、式ＩおよびＩＩの化合物を含み、医薬的に許容されるそれらの塩を含む。本発明の化合物は、タンパク質キナーゼ阻害剤として有用であり、したがって癌および他のタンパク質キナーゼ媒介性疾患の治療に有用である。

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【課題】本発明の課題は、新規なジフルオロアルケニル誘導体及びそれを有効成分とする農園芸用の殺虫、殺ダニ及び殺線虫剤を提供することである。
【解決手段】本発明の農園芸用の有害生物防除剤は、次式（１）で示されるジフルオロアルケニル誘導体を有効成分として含有する。
【化１】


（式中、Ｘは炭素原子又は窒素原子を表し、Ｙは酸素原子、アミノ基（−ＮＨ−基）又は硫黄原子を表わし、Ｒ^１は水素原子又はアルキル基を表わし、Ｒ^２は水素原子、ハロゲン原子、アルキル基、ハロアルキル基、アルキルスルホニル基、又はシアノ基を表す。） （もっと読む）

【化１】


式(Ｉ)(式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、明細書記載の意味である)で示される新規化合物およびその医薬上許容される塩類が、それらの製造方法、それらを含む組成物および治療におけるそれらの使用と一緒に提供されている。化合物は、キナーゼＩｔｋの阻害剤である。
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ケモカイン受容体活性の調節剤であり、ある種の炎症性および免疫調節性の障害および疾患、アレルギー疾患、アトピー性状態（アレルギー性鼻炎、皮膚炎、結膜炎および喘息など）ならびに関節リウマチおよびアテローム性動脈硬化などの自己免疫病の予防または治療に有用な式（Ｉ）および（ＩＩ）の化合物


（式中、Ｑ、Ｘ、Ｅ、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＺは本明細書で定義の通りである）。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにケモカイン受容体が関与するそのような疾患の予防または治療におけるこれら化合物および組成物の使用に関するものでもある。
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本発明は一般に、ニコチン性アセチルコリンレセプタ（ｎＡＣｈレセプタ）のリガンド、ｎＡＣｈレセプタの活性化、および欠陥または機能不全ニコチン性アセチルコリンレセプタに関連する、特に脳の疾患状態の処置の分野に関する。さらに本発明は、α７ｎＡＣｈレセプタサブタイプのリガンドとして作用する新規な化合物（インダゾールおよびベンゾチアゾール）、そのような化合物を調製する方法、そのような化合物を含有する組成物、およびその使用方法に関する。 （もっと読む）

【化１】


炎症性およびアレルギー障害の処置のためのヒスタミンＨ４受容体アンタゴニストとしての式（Ｉ）の（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−（ピペラジニル）−メタノン誘導体および関連化合物（Ｉ）、ここでＢおよびＢ^１はＣであるか、またはＢおよびＢ^１の最高１つはＮであることができ；ＹはＯ、ＳまたはＮＲ^２であり（ここでＲ^２はＨまたはＣ_１−４アルキルである）；ＺはＯまたはＳであり；Ｒ^８はＨであり、そしてＲ^９は（ＩＩ）であり、ここでＲ^１０はＨまたはＣ_１−４アルキルであるか、あるいはＲ^８およびＲ^９はそれらの結合のＮと一緒に（ＩＩＩ）を形成し；ｎは１または２であり；ｍは１または２であり；ｎ＋ｍは２または３であり；他の置換基は請求項１に定義されているとおりである。
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