本発明は、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の酵素活性を阻害するのに有用な一連の化合物に関する。また、本発明は、前記化合物を使用して細胞中のヒストンデアセチラーゼを阻害する方法、並びに、前記ＨＤＡＣ阻害剤を使用して細胞増殖性疾患及び状態を治療する方法を提供する。更に、本発明は、ＨＤＡＣを阻害する化合物及び薬学上許容される担体を含有する医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表される化合物（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴及びＲ⁵は本願明細書記載のとおり）の立体選択的合成方法。
【化１】

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本発明は一般式（Ｉ）：


［式中、Ａは１つまたは複数のＸ、Ｙ及び／またはＺ基から選択され、Ｘは置換または未置換のメチレン基を表し、Ｙは置換または未置換のＣ_２−アルケニレンを表すかまたはＣ_２−アルキニレンを表し、ＺはＣ_３−７シクロアルキル基を表し、ｎは１−７の範囲の整数を表し、Ｒ_１は置換または未置換のヘテロアリールまたはナフタレニル型の基を表し、Ｒ_７は水素原子またはＣ_１−６アルキル基を表し、Ｒ_８は水素原子またはＣ_１−６アルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル−Ｃ_１−３アルキレン基を表す］の化合物に関する。本発明の化合物は、塩基、酸付加塩、水和物または溶媒和物の形態である。これらの化合物はＦＡＡＨ酵素に対する阻害活性を有している。
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ＲＳＶ感染の処置または予防において使用するための薬剤の製造における、(ａ)式(Ｉ)
【化１】


〔式中、
− Ｒ^１は、Ｃ_１−６アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；
− Ｒ^２は水素またはＣ_１−６アルキルであり；
− 各Ｒ^３は、同一または異なり、そしてハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６アルキルチオ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、アミノ、モノ(Ｃ_１−６アルキル)アミノ、ジ(Ｃ_１−６アルキル)アミノ、ニトロ、シアノ、−ＣＯ_２Ｒ’、−ＣＯＮＲ’Ｒ”、−ＮＨ−ＣＯ−Ｒ’、−Ｓ(Ｏ)Ｒ’、−Ｓ(Ｏ)_２Ｒ’、ＮＨ−Ｓ(Ｏ)_２Ｒ’、−Ｓ(Ｏ)ＮＲ’Ｒ”または−Ｓ(Ｏ)_２Ｒ’Ｒ”であり、ここで、Ｒ’およびＲ”は、同一または異なり、そして水素またはＣ_１−６アルキルであり；
− ｎは０から３であり；
− Ｒ^４は水素またはＣ_１−６アルキルであり；
− Ｘは−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲ’−、−Ｓ(Ｏ)−または−Ｓ(Ｏ)_２−であり、ここでＲ’は水素またはＣ_１−６アルキル基であり；そして
− Ｒ^５はアリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基であり、これらの基はＣ_１−Ｃ_６ヒドロキシアルキル基または−(Ｃ_１−Ｃ_４アルキル)−Ｘ_１−(Ｃ_１−Ｃ_４アルキル)−Ｘ_２−(Ｃ_１−Ｃ_４アルキル)基で置換されており、ここで、Ｘ_１は−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲ’−であり、ここでＲ’はＨまたはＣ_１−Ｃ_４アルキル基であり、そしてＸ_２は−ＣＯ−、−ＳＯ−または−ＳＯ_２−であるか、またはＲ^５は−Ａ_１−Ｙ−Ａ_２であり、ここで：
− Ａ_１はアリール、ヘテロアリール、カルボシクリルまたはヘテロシクリル基であり；
− Ｙは直接結合またはＣ_１−Ｃ_４アルキレン、−ＳＯ_２−、−ＣＯ−、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲ’−部分であり、ここで、Ｒ’はＣ_１−Ｃ_６アルキル基であり；そして
− Ａ_２はアリール、ヘテロアリール、カルボシクリルまたはヘテロシクリル基である。〕
のベンゾジアゼピン誘導体もしくはそのＮ−オキシドまたは(ｂ)その薬学的に許容される塩である化合物の使用。
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式（１）で示され、その式中、Ｒ１は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、Ｒ２は、ヒドロキシル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルコキシ、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルキルメトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素により置換されたＣ_１〜Ｃ_４−アルコキシであり、Ｒ３は、ヒドロキシル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルコキシ、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルキルメトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素により置換されたＣ_１〜Ｃ_４−アルコキシであるか、又はＲ２及びＲ３は、一緒になって、Ｃ_１〜Ｃ_２−アルキレンジオキシ基であり、Ｒ４は、水素、ハロゲン、ニトロ、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、トリフルオロメチル又はＣ_１〜Ｃ_４−アルコキシであり、Ｒ５は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルキル又はフェニル−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、Ｒ６は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、フェニル−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル又はアリール−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、その際、アリールは、Ｒ６１及び／又はＲ６２で置換されたフェニルであり、その際、Ｒ６１は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ、トリフルオロメチル又はシアノであり、Ｒ６２は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシであり、かつＲ７は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、かつｎは、１又は２であるか、又はＲ７は、水素であり、かつｎは、１、２又は３である化合物、それらの塩、これらの化合物のＮ−オキシド及び該Ｎ−オキシドの塩は、新規の効果的なＰＤＥ３／４インヒビターである。
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式(I)
【化１】


の化合物が開示され、これらは炎症プロセスに関係するサイトカインの生成を抑制し、こうして炎症を伴う疾患及び症状、例えば、慢性炎症性疾患を治療するのに有益である。また、これらの化合物の調製方法及びこれらの化合物を含む医薬組成物が開示される。
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５員の窒素含有複素環に縮合された２−アミノピリジン部分を有する免疫応答調節剤（ＩＲＭ）化合物；ソルビン酸、そのエステル、その塩、およびそれらの組合せからなる群より選択されるソルビン酸保存剤を含む保存剤システム；抗酸化剤；および任意のキレート化剤を含む、医薬製剤。 （もっと読む）

式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ１は、ヒドロキシル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルコキシ、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルキルメトキシ、２，２−ジフルオロメトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ_１〜Ｃ_４−アルコキシであり、Ｒ２は、ヒドロキシル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルコキシ、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルキルメトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ_１〜Ｃ_４−アルコキシであるか、又はＲ１及びＲ２は、一緒になって、Ｃ_１〜Ｃ_２−アルキレンジオキシ基であり、Ｒ３は、水素又はＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、Ｒ３１は、水素又はＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、本発明による第一の実施態様（実施態様ａ）においては、Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、Ｒ４１は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_２〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_７−アルキルカルボニル又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、かつＲ５は、水素又はＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであるか、又は本発明による第二の実施態様（実施態様ｂ）においては、Ｒ４は、水素又はＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、かつＲ５は、−Ｏ−Ｒ５１であり、その際、Ｒ５１は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_２〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_７−アルキルカルボニル又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、Ｒ６は、水素、ハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル又はＣ_１〜Ｃ_４−アルコキシであり、本発明による第一の態様（態様１）においては、Ｒ７は、−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９であるか、又は本発明による第二の態様（態様２）においては、Ｒ７は、−ＮＨ−Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９である化合物は、新規の効果的なＰＤＥ４インヒビターである。
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式Ｉ：


で表され、可変基が本明細書に記載のものである、アリールアルキルアミノ置換キナゾリン類縁体を提供する。このような化合物はインビボ及びインビトロにおいて、特異的に受容体活性を調節するために使用できるリガンドであり、そしてヒト、ペット及び家畜における病的な受容体活性に関連する疾患の治療に特に有用である。このような化合物を用いた上記疾患を治療する医薬組成物及びその方法、さらに受容体局在化研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。
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本発明は、式（Ｉ）：


（Ｉ）
［式中、Ｒ^１は、Ｃ_１−３アルキルで置換されていてもよい−Ｃ_３−７シクロアルキルを表し；Ｒ^２は、−アリール、−ヘテロシクリル、−ヘテロアリール、−アリール−Ｘ−Ｃ_３−８シクロアルキル、−アリール−Ｘ−アリール、−アリール−Ｘ−ヘテロアリール、−アリール−Ｘ−ヘテロシクリル、−ヘテロアリール−Ｘ−Ｃ_３−８シクロアルキル、−ヘテロアリール−Ｘ−アリール、−ヘテロアリール−Ｘ−ヘテロアリール、−ヘテロアリール−Ｘ−ヘテロシクリル、−ヘテロシクリル−Ｘ−Ｃ_３−８シクロアルキル、−ヘテロシクリル−Ｘ−アリール、−ヘテロシクリル−Ｘ−ヘテロアリールまたは−ヘテロシクリル−Ｘ−ヘテロシクリルを表し；Ｘは、結合、Ｏ、ＣＯ、−ＣＨ_２Ｏ−、−ＣＯＣＨ_２−、−ＣＯＣＨ_２Ｏ−、−ＣＯＮＲ^２ｂ−、−ＣＯＣＨ_２ＮＲ^２ｂＣＯ−、−ＣＳＮＨ−、ＳＯ_２、−ＳＯ_２Ｃ_１−３アルキル−、−ＳＯ_２Ｃ_２−３アルケニル−、−ＣＯＣ_２−３アルケニル、−ＣＯ−Ｃ（Ｒ^２ａ）（Ｒ^２ｂ）−または−ＣＯ−Ｃ（Ｒ^２ａ）（Ｒ^２ｂ）ＣＨ_２−を表す］
で示される、薬学的活性を有する新規ベンズアゼピン誘導体、それらの調製方法、それらを含有する組成物、ならびに神経学的および精神医学的障害の治療におけるそれらの使用に関する。
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式（Ｉ）：


の化合物またはその医薬的に許容される塩は、グリコーゲンホスホリラーゼ阻害剤であり、糖尿病、高脂血症、高コレステロール血症、高インスリン血症、高脂血症、高血圧、アテローム性動脈硬化症、または例えば心筋虚血のような組織虚血の予防または治療的処置、あるいは心臓保護剤または異常細胞増殖阻害剤として有用である。
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本発明は、一般式（Ｉ）〔式中、Ａ、Ｂ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、ｋ、Ｒ^１、Ｒ^２、及びＲ^３は本明細書及び請求項で定義されたとおりである〕で示される化合物及び同化合物を含む組成物。本発明はまた式（Ｉ）の化合物の製造方法、ｐ３８が仲介する障害の処置における同化合物の使用方法も提供する。
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本発明は、新規なピリジン化合物、かかる化合物のＰＫＢ／ＡＫＴキナーゼ活性の阻害剤としての、および癌および関節炎の治療における使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ１は、ヒドロキシル、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルコキシ、Ｃ₃〜Ｃ₇−シクロアルコキシ、Ｃ₃〜Ｃ₇−シクロアルキルメトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ₁〜Ｃ₄−アルコキシであり、Ｒ２は、ヒドロキシル、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルコキシ、Ｃ₃〜Ｃ₇−シクロアルコキシ、Ｃ₃〜Ｃ₇−シクロアルキルメトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ₁〜Ｃ₄−アルコキシであるか、又はＲ１及びＲ２は、一緒になって、Ｃ₁〜Ｃ₂−アルキレンジオキシ基であり、Ｒ３は、水素又はＣ₁〜Ｃ₄−アルキルであり、Ｒ３１は、水素又はＣ₁〜Ｃ₄−アルキルであり、本発明による第一の実施態様（実施態様ａ）においては、Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、Ｒ４１は、水素、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₄−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ₂〜Ｃ₄−アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₇−アルキルカルボニル又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ₁〜Ｃ₄−アルキルであり、かつＲ５は、水素又はＣ₁〜Ｃ₄−アルキルであるか、又は本発明による第二の実施態様（実施態様ｂ）においては、Ｒ４は、水素又はＣ₁〜Ｃ₄−アルキルであり、かつＲ５は、−Ｏ−Ｒ５１であり、その際、Ｒ５１は、水素、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₄−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ₂〜Ｃ₄−アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₇−アルキルカルボニル又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ₁〜Ｃ₄−アルキルであり、Ｈａｒは、Ｒ６及び／又はＲ７及び／又はＲ８によって置換されていてよく、かつ酸素、窒素及び硫黄からなる群から無関係に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員ないし１０員の単環式又は縮合二環式の不飽和又は部分飽和のヘテロアリール基である化合物は、新規の効果的なＰＤＥ４インヒビターである。
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本発明は、一般式（Ｉ）
【化１】


(式中、置換基Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｒ¹およびＲ²は、明細書に定義された通りである）の化合物、さらにその生理学上許容しうる塩、前記化合物の製造方法および薬物としてのその使用に関する。前記化合物は、キナーゼ阻害剤、特にキナーゼＧＳＫ−３β(グリコーゲンシンターゼキナーゼ−３β)の阻害剤である。
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式（Ｉａ）、（Ｉｂ）または（Ｉｃ）の化合物（式中、Ａ、Ｂ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｗ、ｋ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵は、明細書中で定義されたとおりである）およびそれを含む組成物。本発明は、また、その化合物の製造方法および被験対象でのｐ３８により仲介される障害の処置におけるその使用方法を提供する。
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式（Ｉ）：


の化合物またはその医薬的に許容される塩は、グリコーゲンホスホリラーゼ阻害剤であり、糖尿病、高脂血症、高コレステロール血症、高インスリン血症、高脂血症、高血圧、アテローム性動脈硬化症、または例えば心筋虚血のような組織虚血の予防または治療的処置、あるいは心臓保護剤または異常細胞増殖阻害剤として有用である。
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本発明は一般式（Ｉ）


の化合物、その生理学的に許容される塩、それらの化合物の調製法および医薬としての使用に関するものであり、式中、置換基Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｒ^１およびＲ^２は本文中で詳細に説明する。本発明の化合物はキナーゼ阻害剤であり、特にキナーゼＣＤＫ２（サイクリン依存性キナーゼ２）の阻害剤である。
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本発明は、式


式中、
Ａ環は炭素環式基又は複素環式基を表し、
Ｘ^１は水素原子、低級アルキル基、アミノ基等を表し、
Ｘ^２は水素原子又は低級アルキル基を表し、
Ｙは直接結合又はイオウ原子もしくは窒素原子を表し、
ｎは０〜４の整数を表し、
Ａｒは下記式


の基を表す、
で示される、５−ＨＴ_１Ａ作動作用及び５−ＨＴ_３拮抗作用の両作用を併有し、ＩＢＳ等の疾病の治療、処置等において有用なピリミジン誘導体又はその塩を提供するものである。
さらに本発明は、５−ＨＴ_１Ａに対する作動作用を有する５−ＨＴ_３拮抗剤を投与するか、又は５−ＨＴ_１Ａ作動剤及び５−ＨＴ_３拮抗剤を同時に、順次にもしくは間隔をおいて投与することからなる、生体内で５−ＨＴ_１Ａ作動作用及び５−ＨＴ_３拮抗作用を同時に協働させることを特徴とするＩＢＳの治療方法を提供するものである。 （もっと読む）

本発明は、四環系ラクタム誘導体、四環系ラクタム誘導体の有効量を含む組成物、および四環系ラクタム誘導体の有効量を、それを必要とする動物に投与する工程を含む、炎症性疾患、再潅流障害、虚血状態、腎不全、糖尿病、糖尿病合併症、血管疾患、臓器移植から生じる再酸素化障害、パーキンソン病、または癌を治療または予防する方法に関する。 （もっと読む）