Fターム[4C065HH01]の内容
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Fターム[4C065HH01]に分類される特許
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殺虫性を有するスピロインドリン誘導体
式(I){式中、Yが、単結合、C=O、C=S、又はS(O)m(ここで、mは、0、1、又は2である。)であり;R1、R2、R3、R4、R8、A1、A2、A3、A4、B1、B2、B3、及びB4が、指定の有機基である。}によって表される殺虫剤化合物、又はその塩若しくはN酸化物;それらを含む組成物、並びに昆虫、ダニ目、線虫類、又は軟体動物の防除へのそれらの使用。
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呼吸器合胞体ウイルス複製阻害剤としてのアミノベンズイミダゾールおよびベンズイミダゾール
RSV複製に対して阻害活性を示しかつ式(I)
【化1】
[式中、Gは、直接結合、または場合により1個以上のヒドロキシ、C1−6アルキルオキシ、Ar1C1−6アルキルオキシ、C1−6アルキルチオ、Ar1C1−6アルキルチオ、HO(−CH2−CH2−O)n−、C1−6アルキルオキシ(−CH2−M2−O)n−またはAr1C1−6アルキルオキシ(−CH2−C2−O)n−で置換されていてもよいC1−10アルカンジイルであり、R1はAr1または一環状もしくは二環状複素環であり、Qは水素、アミノまたはモノ−もしくはジ(C1−4アルキル)アミノであり、R2aおよびR3aの中の一方はハロ、場合により一置換もしくは多置換されていてもよいC1−6アルキル、場合により一置換もしくは多置換されていてもよいC2−6アルケニル、ニトロ、ヒドロキシ、Ar2、N(R4aR4b)、N(R4aR4b)スルホニル、N(R4aR4b)カルボニル、C1−6アルキルオキシ、Ar2オキシ、Ar2C1−6アルキルオキシ、カルボキシル、C1−6アルキルオキシカルボニルまたは−C(=Z)Ar2から選択され、そしてR2aおよびR3aの中のもう一方は水素であり、R2aが水素ではない場合にはR2bが水素、C1−6アルキルまたはハロゲンでありそしてR3bが水素であり、R3aが水素ではない場合にはR3bが水素、C1−6アルキルまたはハロゲンでありそしてR2bが水素である]
で表されるアミノベンズイミダゾールおよびベンズイミダゾール、これらのプロドラッグ、N−オキサイド、付加塩、第四級アミン、金属錯体または立体化学異性体形態。前記化合物を有効成分として含有させた組成物および前記化合物および組成物を製造する方法。
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ヘテロアリール置換ベンゼン
本発明は、式(1)のヘテロアリール置換基を含有するベンゾール類、それらの製造方法、およびヒトおよび動物の疾患、特に心血管疾患を処置および/または予防するための薬物を製造するためのそれらの使用に関する。
【化1】
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ヒスタミンH3アンタゴニストとしてのベンズアゼピン誘導体
本発明は、薬理学的効果を有する新規ベンズアゼピン誘導体、その調製法、これを含有する組成物ならびに神経および精神障害の治療におけるその使用に関する。
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シクロプロパン化合物及びその医薬用途
本発明は、アグリカナーゼ阻害活性作用及びMMP−13阻害活性作用を有し、変形性関節症、関節リウマチなどの治療剤として有用である化合物を提供し、より詳しくは、式(1):
【化1】
(式中、R1は、−(CH2)m−X−(CH2)n−A1などであり、
式中、m及びnは、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、Xは、単結合などであり、及びA1は、置換されたC3−14炭化水素環基などであり;
R2及びR3は、同一又は異なって、それぞれ水素原子、−(CH2)p−X1−(CH2)q−A2などであり、
式中、p及びqは、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、X1は、単結合などであり、及びA2は、置換されていてもよいC3−14炭化水素環基などであり;
R4は、−CO2R9などであり、
式中、R9は、水素原子などであり;
及び
R20及びR21は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、−(CH2)m12−X12−(CH2)m12−R30などであり、
式中、m12及びm12は、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、X12は、単結合などであり、及びR30は、水素原子などである)のシクロプロパン化合物;又はそのプロドラッグ又はその薬学的に許容される塩を提供する。
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ウレア誘導体、その製造法及び用途
式(I)
[化1]
〔式中、Cyは置換されていてもよい芳香族炭化水素基または置換されていてもよい芳香族複素環基を示し、R1は水素原子または置換されていてもよい炭化水素基を示し、Vは -C(O)-、-S(O)- または -S(O)2- を示し、Wは -N(R2)- 、-O- または結合手を示し(R2は水素原子または置換されていてもよい炭化水素基を示す)、Xは置換されていてもよいアルキレンを示し、Yは -C(O)-、-S(O)- または -S(O)2- を示し、Zは結合手、置換されていてもよい鎖状炭化水素基または−N=を示し、環Aは置換されていてもよい非芳香族含窒素複素環を示し、環Bは置換されていてもよい含窒素複素環を示し、
[化2]
はそれぞれ独立して一重結合または二重結合を示し、R1はR2と結合して置換されていてもよい非芳香族含窒素複素環を形成していてもよく、R2はXの置換基と結合して置換されていてもよい非芳香族含窒素複素環を形成していてもよい。〕で表される、血栓症治療薬として有用なウレア誘導体またはその塩を提供する。
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4−アミノ−5−クロロ−2−メトキシ−N−(1−アザビシクロ[3.3.1]ノン−4−イル)ベンズアミドヒドロクロライド水和物の多形の合成
本発明は、フォームIIレンザプリドヒドロクロライド水和物の調製方法、75 %以上のレベルの結晶フォームIIレンザプリドヒドロクロライド水和物、およびその使用を提供する。式(I):レンザプリドヒドロクロライド。
【化1】
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抗増殖剤としてのピリド−およびピリミドピリミジン誘導体
本発明は、式(I)
【化1】
[式中、a1−a2=a3−a4は、N−CH=CH−CH、N−CH=N−CHもしくはCH−CH=N−CHから選択される2価の基を表し;ZはNHを表し;Yは−C3〜9アルキル−、−C1〜5アルキル−NR13−C1〜5アルキル−、−C1〜6アルキル−NH−CO−もしくは−CO−NH−C1〜6アルキル−を表し;X1は−O−もしくは−NR11−を表し;X2は−C1〜2アルキル−、−O−C1〜2アルキル、−O−もしくは−O−CH2−を表し;R1は水素もしくはハロを表し;R2は水素、シアノ、ハロ、ヒドロキシカルボニル−C1〜4アルキルオキシカルボニル−、Het16−カルボニル−もしくはAr5を表し;R3は水素を表し;R4はヒドロキシ、C1〜4アルキルオキシ−、Ar4−C1〜4アルキルオキシを表すか、あるいはR4はC1〜4アルキルオキシ−もしくはHet2−から選択される1個または可能であれば2個もしくはそれ以上の置換基で置換されたC1〜4アルキルオキシを表し;R11は水素を表し;R12は水素、C1〜4アルキル−もしくはC1〜4アルキル−オキシ−カルボニル−を表し;R13はHet14−C1〜4アルキル、特にモルホリニル−C1〜4アルキルを表し;Het2は場合によりC1〜4アルキル、好ましくはメチルで置換されていてもよいモルホリニルもしくはピペリジニルから選択される複素環を表し;Het14はモルホリニルを表し;Het16はモルホリニルもしくはピロリジニルから選択される複素環を表し;Ar4はフェニルを表し;Ar5は場合によりシアノで置換されていてもよいフェニルを表す]
の化合物、そのN−オキシド形態、製薬学的に許容しうる付加塩および立体化学的異性体に関する。
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置換ピペラジン
CCR1受容体の強力なアンタゴニストとして作用し、インビボでの抗炎症活性を有する化合物を提供する。これらの化合物は一般に、アリールピペラジン誘導体であり、薬学的組成物において、CCR1介在性疾患の治療法において、および競合的CCR1アンタゴニストの同定のためのアッセイにおける対照として、有用である。 (もっと読む)
ケトラクタム化合物およびその使用
本発明は、新規なケトラクタム化合物、これらの水素化誘導体および互変異体に関する。この化合物は、有用な治療特性を有し、ドーパミンD3受容体の調節に応答する疾患の治療に特に適している。このケトラクタムは、一般式(I)を有し、式中において(a)は式(b)もしくは(c)の基を表し、Dは窒素原子に結合しており、W、RpおよびRqは請求項1に記載の意味を有し;−B−は、結合または(d)を表し、RmおよびRnは請求項1に記載の意味を有し;(e)は、単結合または二重結合を表し;Rv、Rw、RxおよびRyは請求項1に記載の意味を有し;Dは、鎖員としてO、S、S(O)、S(O)2、N−R8、CO−O、C(O)NR8および/または1個もしくは2個の隣接しないカルボニル基から選択されるヘテロ原子基Kを有することができ、シクロアルカンジイル基および/または二重もしくは三重結合を有することができる直鎖もしくは分岐の2〜10員アルキレン鎖を表し;(f)は、5〜8環員を有する飽和もしくはモノ不飽和単環式窒素複素環化合物または7〜12環員を有する二環式飽和窒素複素環化合物を表す。
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老化を遅らせるための方法および組成物
本発明は、水素化ピリド(4,3−b)インドールの誘導体を基にした薬理学的物質およびその使用を提供する。特に本発明は、老化を遅らせるため、個体または個体の細胞の寿命を延長させるため、ならびに/あるいは年齢に関連する徴候および/または病変を発症するかまたは発症する危険性を有する個体の生活の質を改善するために用いられ得る一連の水素化ピリド(4,3−b)インドール(いくつかの誘導体)の老化プロテクターを提供する。 (もっと読む)
タンパク質キナーゼ依存性疾患の処置における、1H−イミダゾ[4,5−c]キノリン誘導体
本発明は、タンパク質キナーゼ依存性疾患の処置における、および、該疾患の処置用医薬製剤の製造のためのイミダゾキノリンおよびその塩の使用、タンパク質キナーゼ依存性疾患の処置に使用するためのイミダゾキノリンイミダゾキノリンを温血動物、とりわけヒトに投与することを含む、該疾患の処置法、とりわけタンパク質キナーゼ依存性疾患のための、イミダゾキノリンを含む医薬製剤、新規イミダゾキノリン、および新規イミダゾキノリンの製造法に関する。
【化1】
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呼吸器系疾患の処置に有用な1−酢酸−インドール、−インダゾールおよび−ベンズイミダゾール誘導体
本発明は、呼吸器系疾患の処置用の医薬化合物として有用な式(I):
【化1】
の置換インドールに関する。
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塩酸1−シクロプロピル−7−((S,S)−2,8−ジアザジシクロ(4.3.0)ノン−8−イル)−6−フルオロ−1,4−ジヒドロ−8−メトキシ−4−オキソ−3−キノリンカルボン酸の多形およびその調製方法
式(I)の抗菌薬塩酸1−シクロプロピル−7−([S,S])−2,8−ジアザジシクロ[4.3.0]ノン−8−イル)−6−フルオロ−1,4−ジヒドロ−8−メトキシ−4−オキソ−3−キノリンカルボン酸の新規なA形およびB形結晶、その調製、およびそれらの細菌感染症治療用組成物を提供する。
【化1】
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ホスファターゼの阻害剤としてのバナジウム化合物
【課題】ホスファターゼの阻害剤としてのバナジウム化合物。
【解決手段】新規のバナジウム化合物、並びに、ホスファターゼ、特にイノシトールホスファターゼの阻害剤としてのそれらの使用が記載される。神経変性疾患の治療における該化合物の使用もまた記載される。
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多発性硬化症予防剤または治療剤
本発明に係る多発性硬化症予防または治療剤は、下記一般式(I)
〔前記式(I)中、T1、X、Z1、Z2、R1は、明細書中のT1、X、Z1、Z2、R1と同意義である。〕で表される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を含有することを特徴とする。
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ヒドロキシルアミンおよびオキシム置換した、イミダゾキノリン、イミダゾピリジン、およびイミダゾナフチリジン
1−位が置換されたイミダゾ−キノリン、−ピリジン、および−ナフチリジン環構造、その化合物を含む医薬組成物、中間体、ならびにそれらの化合物の、動物においてサイトカインの生合成を誘導するための免疫調節薬としての使用方法、およびウイルス性および腫瘍性疾患を含む疾病の治療における使用方法が開示されている。 (もっと読む)
減少された生体蓄積を有するキナゾリノン化合物
本発明の開示により、MC4−Rアゴニストとして作用可能である種々の低分子、グアニジン含有分子が提供される。この化合物は、被験体に投与された場合に、MC4−R媒介性疾患を処置することにおいて有用である。この化合物は式IAおよび式IBを有する。IAおよびIBは、Zが下記に示される式を有し、可変部分の残りは本明細書中に定義される以下の構造を有する。本発明は、低分子である強力で特異的なアゴニストを提供する。例えば、本発明の一態様により、式IA、IB、それらの混合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩が提供される。
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AKTプロテインキナーゼインヒビター
本発明は、式:A−L−CRを含む化合物を提供し、ここで、CRは、環状コア基であり、Lは、連結基であり、そしてAは、本明細書中で定義したとおりであり、ここでその化合物は、その分割した鏡像異性体およびジアステレオマー、および薬学的に受容可能なプロドラッグ、代謝物、塩および溶媒和物を含む。また、本発明の化合物をAKTプロテインキナーゼインヒビターとして使用する方法、および過剰増殖疾患(例えば、癌)を処置する方法も、提供される。 (もっと読む)
新規縮合イミダゾール誘導体
DPP−IV阻害活性が高く、安全性、毒性等で改善された化合物として、下記式(I)で表される化合物もしくはそのプロドラッグ、またはそれらの薬学上許容される塩を提供する。[式中、R1は水素原子、置換されてもよいアルキル基等を表す。R2およびR3は、各々独立して、水素原子、置換されてもよいアルキル基等を表す。R4およびR5は、各々独立して、水素原子、置換されてもよいアルキル基等を表す。R6は水素原子、置換されてもよいアリール基等を表す。−Y−NH2は式(A)で表される基等を表す。(m1は0、1、または2を表し、R7は、存在しないか、1つまたは2つ存在し、各々独立して、置換されてもよいアルキル基等を表す。)] (もっと読む)
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