本発明によれば、以下の式（Ｉ）の化合物： が提供される。この化合物（Ｉ）は、比較的少ない工程で製造可能な２，２’−ジメチレンブロミド−１，１’−ビナフチル誘導体と、入手が容易な２級アミンとを反応させることによって製造できる。この化合物（Ｉ）は、キラル相間移動触媒として有用である。 （もっと読む）

本発明は、明細書に与えられるような意味を有する一般式（Ｉ）又は（II）のインダゾール誘導体、薬学的に許容される塩及び薬剤としてのその使用に関する。
【化１】

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本発明は、ピリミジノン類及びピリドン類並びにこれらの誘導体、並びにこれらの医薬適合性の塩に関する。また、有効量の前記の化合物を投与することからなる哺乳動物の炎症、慢性関節リウマチ、パジェット病、骨粗鬆症、多発性骨髄腫、ブドウ膜炎、急性又は慢性の骨髄性白血病、膵臓β細胞破壊、変形性関節症、リウマチ様脊椎炎、痛風性関節炎、炎症性大腸炎、成人呼吸困窮迫症候群（ＡＲＤＳ）、乾癬、クローン病、アレルギー性鼻炎、潰瘍性大腸炎、アナフィラキシー、接触皮膚炎、喘息、筋肉変性、悪液質、ライター症候群、Ｉ型糖尿病、ＩＩ型糖尿病、骨吸収疾患、対宿主性移植片反応、アルツハイマー病、脳卒中、心筋梗塞、虚血再灌流障害、アテローム性動脈硬化症、脳外傷、多発性硬化症、大脳マラリア、敗血症、敗血症性ショック、毒素性ショック症候群；ＨＩＶ−１、ＨＩＶ−２、ＨＩＶ−３、サイトメガロウイルス（ＣＭＶ）、インフルエンザ、アデノウイルス、ヘルペスウイルスによる発熱、筋肉痛又は帯状疱疹感染症の治療方法も含む。 （もっと読む）

免疫治療は、患者の樹状細胞に、IL-2産生を誘発するのに十分な用量のアルカロイドを投与することを含んでなる。このアルカロイドは、樹状細胞にIL-2の産生を誘発する。このアルカロイドは天然に存在する必要はなく、天然に存在するものの合成類似体または誘導体であってもよい。このような類似体または誘導体は、好ましくは本明細書で定義される薬学上許容可能な類似体、塩、異性体または誘導体である。しかしながら、好ましいアルカロイドは植物化合物である。このような植物化合物は、天然資源から単離しまたはイン・ビトロで合成することができる。特に好ましいものは、ピペリジンアルカロイド、ピロリンアルカロイド、ピロリジンアルカロイド、ピロリジジンアルカロイド、インドリジジンアルカロイド、およびノルトロパンアルカロイドから選択されるアルカロイドである。 （もっと読む）

次の意味の置換基：Ｒ、Ｒ′は相互に無関係に水素；場合により置換されたアルキル又はシクロアルキル、アリール又はヘタリール；Ｒ¹は水素又はアルキル；Ｒ²は水素；アルキル；場合により置換されたアリール又はヘタリールのテリレン−３，４：１１，１２−テトラカルボン酸ジイミド（Ｉ）を、ペリレン−３，４−ジカルボン酸イミド（ＩＩ）を、塩基安定性の、高沸点の有機溶剤及びアルカリ金属又はアルカリ土類金属含有の塩基の存在で、ナフタレン−１，８−ジカルボン酸イミド（ＩＩＩ）（式中、Ｘは水素、臭素又は塩素を表す）と反応させることによる製造方法。
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本発明は、式（ＩＩ）：


（式中、２個の単量体単位は、Ｒ^３またはＲ^４を介して互いに結合しており；環Ａは、５員または６員ヘテロ芳香環であり、Ｒ^３およびＲ^４のうちの一方は、置換または非置換フェニレン基であり、Ｒ^３およびＲ^４の他方は、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_５〜Ｃ_６シクロアルキル、置換または非置換のフェニル、ベンジル、ベンズアニリド、またはナフチルであり；または式中、ＮＲ^４基は、環Ａと一緒に５員または６員ヘテロ環を構成し、前記ヘテロ環は、ベンゼン環とさらに縮合していてもよく、Ｒ^３は、置換または非置換フェニレン基である。）の二量体化合物に関する。本発明の化合物は、高分子量有機材料の着色に使用することができる。
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選ばれた化合物はＨＧＦ介在性疾病のような疾患の予防と治療に効果がある。本発明は新規な化合物、類似物、プロドラッグと薬学的に許容し得るその塩、医薬組成物、及び疾患や他の疾病もしくは癌などにともなう病状の予防と治療方法を含む。また、本発明はこのような化合物の製造法、及びその製造法に用いられる中間体に関する。 （もっと読む）

一般的にビス−インドールピロールと呼ばれる式（Ｉ）の化合物（例えば抗菌特性を有する単離天然化合物、その合成及び半合成誘導体）、及び1つ又は複数のビス−インドールピロール及び抗菌特性を有するそれらの誘導体又はアナログを含む抗菌組成物が開示される。このような化合物を含む薬剤組成物、及び開示された化合物又は薬剤組成物を用いた細菌感染の治療方法も開示される。

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本発明は、ヒトＰ２Ｙ_１レセプターの選択的な阻害剤である、新規なアミノベンズアゾールおよびそのアナログを提供する。本発明は、Ｐ２Ｙ_１レセプター活性の調節のために応答する疾患を治療するための種々の医薬組成物および方法も提供する。 （もっと読む）

本出願は、一般式（Ｉ）〔式中、Ｒ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅、及びＲ₆はそれぞれ本明細書で詳細に説明された定義を有する〕で示される新規のアミノアルコール、その製法、及びそれら化合物の医薬としての、特にレニン阻害剤としての使用に関する。
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急性、炎症性及び神経因性疼痛、歯痛、一般頭痛、偏頭痛、群発性頭痛、混合血管性及び非血管性症候群、緊張型頭痛、一般炎症、関節炎、リウマチ性疾患、変形性関節症、炎症性腸疾患、炎症性眼疾患、炎症性又は不安定膀胱障害、乾癬、炎症性成分による皮膚病、慢性炎症病態、炎症性疼痛及び関連する痛覚過敏とアロディニア、神経因性疼痛及び関連する痛覚過敏とアロディニア、糖尿病性神経因性疼痛、カウザルギー、交感神経依存性疼痛、求心路遮断性症候群、喘息、上皮組織損傷又は機能不全、単純ヘルペス、呼吸器、泌尿生殖器、胃腸又は血管領域における内臓運動障害、創傷、火傷、アレルギー皮膚反応、掻痒、白斑、一般胃腸障害、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、下痢、壊死誘発物質により誘発される胃病変、毛髪成長、血管運動性又はアレルギー性鼻炎、気管支障害又は膀胱障害を治療するための一般構造式（Ｉ）：


をもつ化合物及び前記化合物を含有する組成物。
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本発明は、アポトーシスタンパク質の阻害剤の阻害剤として機能するSmacのコンホメーションが制約された模倣物に関する。本発明はまた、アポトーシス性細胞死を誘導するため、および細胞をアポトーシスのインデューサーに細胞を感作させるためのこれらの模倣物の使用に関する。 （もっと読む）

式(Ｉ)：
【化１】


〔式中、Ｒ１−Ｒ７は明細書に記載の通りである。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグエステル。
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【化１】


本発明は式（１）の製薬学的に活性なキノキサリノン、それらを含有する組成物、およびそれらの作成および使用法［式（Ｉ）中、Ｒ^１はＨ、Ｃ_１−６アルキルまたはハロであり；Ｒ^２はＨまたはハロであり；Ｒ^３はＨ、Ｃ_１−６アルキルであり、ＸはＮまたはＣＨであり；Ｙは共有結合、−ＮＨＣＯ−または−ＣＯＮＨ−であり；ＺはフェニルまたはＮ、ＯおよびＳから独立して選択される１および２個のヘテロ原子を持つ５もしくは６員のヘテロシクリルであり；そしてｎは０、１または２である；またはその製薬学的に許容され得る塩、エステル、アミド、水和物または溶媒和物］、ならびにｉ糖尿病および肥満を処置するためのグリコーゲンホスホリラーゼインヒビターとしてのそれらの使用を特徴とする。
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構造式（Ｉ）の新規化合物が開示される。カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体のモジュレーターとして、これらの化合物は、ＣＢ１受容体によって媒介される疾患の治療、予防、および抑制に有用である。したがって、本発明の化合物は、精神病、記憶欠損、認知の障害、片頭痛、神経障害、神経炎症性の障害（たとえば、多発性硬化症、ギラン‐バレー症候群、およびウイルス性脳炎の炎症性の後遺症）、脳血管発作、頭部外傷、不安障害、ストレス、癲癇、パーキンソン病、および精神分裂症の治療、予防、並びに抑制に有用である。また、本化合物は、物質乱用障害の治療のために、特にアヘン剤、アルコール、およびニコチンに有用である。また、本化合物は、これと関連する過剰の摂食および合併症と関連する肥満治療、または摂食障害のために有用である。

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本発明は、細胞増殖性疾患の治療、ＫＳＰキネシン活性と関連した疾患の治療、及びＫＳＰキネシンの阻害に有効である、２，３−ジアリールキナゾリノン化合物に関する。また、本発明は、哺乳類においてがんを治療するための前記化合物を含む組成物、及び前記化合物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、カルシトニン遺伝子関連ペプチドレセプター（「ＣＧＲＰレセプター」）のアンタゴニスト、それらからなる医薬組成物、それらを同定する方法、それらを用いる治療方法、および神経性血管拡張、神経性炎症、片頭痛および他の頭痛、熱傷、循環性ショック、更年期の顔面紅潮、喘息および慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）のような気道炎症性疾患、およびＣＧＲＰレセプターの拮抗作用によって影響する他の治療状態の治療のために、それらを使用する式（Ｉ）：


の化合物に関する。
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以下に表される式を有するアミン化合物を開示する。この化合物は、薬学的組成物として調製され得、そして哺乳動物（ヒトを含む）における種々の状態（非限定的な例として疼痛、炎症、外傷性創傷などが挙げられる）の予防および処置のために使用され得る。このアミン化合物の薬学的に受容可能なその塩、溶媒和物またはプロドラッグ；ならびに、その立体異性体および互変異性体もまた提供される。薬学的に受容可能なキャリア、および薬学的有効量の本発明の化合物を含む、薬学的組成物もまた提供される。

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アリールアルケニルおよびアリールアルキニル置換されたイミダゾキノリン化合物、前記化合物を含む医薬組成物、中間体、ならびに、動物におけるサイトカイン生合成を誘導するため、およびウイルス性および腫瘍性疾患の治療における、免疫調節薬としての前記化合物の使用方法が開示されている。 （もっと読む）

式Ｉ：


の化合物、かかる化合物の製造プロセス、肥満、精神疾患、認知症、記憶障害、統合失調症、癲癇及び関連する症状、並び神経疾患、たとえば痴呆、多発性硬化症、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、及びアルツハイマー病、並びに痛みに関連する疾患におけるこれらの使用、並びにこれらを含む医薬組成物。
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