本発明は、単独で、またはコルチコステロイド、テトラ-置換ピリミドピリミジンもしくは他の化合物と組合せて、式(I)の化合物、例えば、イブジラストまたはKC-764を投与する免疫炎症を治療する方法を特徴とする。また、本発明は、免疫炎症性障害の治療または予防のための前記組合せを含む薬学的組成物を特徴とする。 （もっと読む）

１位において置換されたイミダゾ環系、同化合物を含有する医薬組成物、中間体、同化合物を製造する方法、および動物においてサイトカイン生合成を誘導するための、そしてウィルス性および新生物疾患をはじめとする疾患の処置におけこれらの化合物の免疫調節物質としての使用方法が開示される。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）の化学構造を有する新規なるピリダジン−３（２Ｈ）−オン誘導体、ならびにそれらの製造方法、それらを含有する医薬組成物およびホスホジエステラーゼ４の阻害剤としてのそれらの治療における使用が開示される。
【化１】

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２−位にヒドロキシルアミン置換基を有するイミダゾ環化合物（たとえば、イミダゾキノリン、６，７，８，９−テトラヒドロイミダゾキノリン、イミダゾナフチリジン、およびイミダゾピリジン）、それらの化合物を含む医薬品組成物、中間体、ならびにそれら化合物の、動物におけるサイトカイン生合成を誘導するための免疫調節薬としての使用方法、およびウイルス性疾患および腫瘍性疾患を含む疾患の治療における使用方法が開示されている。 （もっと読む）

特に疼痛及びバニロイド−１受容体（ＶＲ１）の機能の調節により改善されるその他の状態の治療において、治療用化合物として有用である式（Ｉ）の化合物。

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患者においてアミロイド症を治療しまたは予防するための方法であって、患者皮膚に組成物を局所的に適用することを含み、該組成物は一つまたはそれ以上の亜鉛キレート剤および一つまたはそれ以上の皮膚透過促進剤を含む。 （もっと読む）

基材にアミン含有材料を固定化するテザリング化合物として使用可能な、２個の反応性官能基を有する化合物が記載される。第１の反応性官能基は、基材表面への結合を提供するために使用可能である。第２の反応性官能基は、アミン含有材料、特に第一級脂肪族アミンと反応して、基材とアミン含有材料との間のコネクター基を形成可能なＮ−スルホニルジカルボキシイミド基である。本発明は、アミン含有材料を基材に固定化する物品および方法も提供する。 （もっと読む）

特にバニロイド−１受容体（ＶＲ１）の機能の調節によって改善されるとう痛及び他の症状の治療において、治療化合物として有用である式（Ｉ）の化合物。

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式（Ｉ）


の化合物とＴｒｋ活性の阻害におけるその使用について記載する。
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本発明の一つの目的は式(1)の新規ピペリジン置換インドール又はこれらのヘテロ誘導体である。
【化１】


（式中、R¹、R⁵、R⁶、Ａ、Ｂ、D-E、X-W-V、Ｙ、ｉ、ｊ、ｎ及びｍは以上に定義されたとおりである）
本発明の別の目的はCCR-3のアゴニストもしくはアンタゴニスト、又はこれらの医薬上許される塩を提供することであり、更に特別には医薬上許される担体及び治療有効量の本発明の化合物の少なくとも一種又はその医薬上許される塩を含む医薬組成物を提供することである。
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本発明は、医薬的有効成分として、少なくとも１種の活性物質（Ａ）および少なくとも１種の活性物質（Ｂ）を含有する組合せ製剤に関する。活性成分（Ａ）は、式（Ｉ）の直接的可溶性グアニル酸シクラーゼ刺激剤であり、活性成分Ｂは、脂質低下剤である。 （もっと読む）

以下の式（Ｉ）により表される式を有する化合物が開示される。この化合物は、薬学的組成物として調製され得、そして哺乳動物（ヒトを含む）における種々の状態の予防および処置のために使用され得、これら種々の状態としては、非限定的な例として、関節炎、パーキンソン病、アルツハイマー病、発作、ブドウ膜炎、喘息、心筋梗塞、疼痛症候群の処置および予防、外傷性脳損傷、急性脊髄損傷、神経変性障害、脱毛症、炎症性腸疾患および免疫障害その他が挙げられる。
【化２６】

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本発明は哺乳類において癌を治療する方法およびかかる治療に有用な薬剤の組合せに関する。特に、上記方法は、erbファミリー阻害剤およびPI3Kおよび／またはAkt阻害剤を癌に冒された哺乳類に投与することを含む癌治療法に関する。 （もっと読む）

治療的に有効な２,４,５−トリ置換イミダゾール化合物が提供される。また、該化合物の製造方法、および該化合物を単独でまたは他の薬剤と組合わせて含有する医薬粗製物が提供される。さらに、本発明は該化合物の抗癌剤としての使用を提供する；式中、Ｒ１はアリール、置換アリール、ヘテロ環、置換へテロ環、ヘテロアリール、置換へテロアリールまたはアミノである；Ｒ２およびＲ３は独立してアリール、置換アリール、ヘテロ環、ヘテロアリール、置換へテロ環、または置換へテロアリールであるか、またはＲ２およびＲ３は、それらが結合する炭素原子と共にアリールまたは置換アリールを形成する；また、Ｒ４は水素、ハロゲン、ヒドロキシル、チオール、低級アルキル、置換低級アルキル、低級アルケニル、置換低級アルケニル、低級アルキニル、置換低級アルキニル、アルキルアルケニル、アルキルアルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アリール、アリールオキシ、アミノ、アミド、カルボキシル、アリール、置換アリール、へテロ環、ヘテロアリール、置換へテロ環、ヘテロアルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロへテロアルキル、ニトロ、シアノまたは−Ｓ(Ｏ)_０−２Ｒ（ただし、Ｒはアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロ環、ヘテロアリール、置換へテロ環、または置換へテロアリールである）である。
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構造式（Ｉ）の新規化合物は、カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体の拮抗薬および／または逆作働薬であり、ＣＢ１受容体が介在する疾患の治療、予防および抑制において有用である。本発明の化合物は、精神病、記憶障害、認識力障害、片頭痛、神経症、多発性硬化症およびギランバレー症候群などの神経炎症障害およびウィルス性脳炎の炎症性続発症、脳血管発作、ならびに頭部外傷、不安障害、ストレス、癲癇、パーキンソン病、運動障害および統合失調症の治療における中枢作用性薬剤として有用である。これら化合物はまた、物質乱用障害の治療、肥満もしくは摂食障害の治療、ならびに喘息、便秘、慢性腸擬似閉塞および肝硬変の治療においても有用である。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：Ｙ−Ｊ−ＮＨ−Ｚの化合物又は薬学的に許容されるその塩（Ｙは、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、ニトロ及びアミノから独立に選択される１又は２個の置換基で必要に応じて置換された、キノリン又はイソキノリンであり；Ｊは、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_３−５シクロアルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ヒドロキシＣ_１−４アルキル、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ_１−４シクロアルコキシ、Ｃ_１−４アルキルチオ、ハロＣ_１−４アルコキシ、ニトロ、Ｑ、（ＣＨ_２）_ｐＱ、−ＮＲ^２Ｒ^３、−（ＣＨ_２）_ｐＮＲ^２Ｒ^３及び−Ｏ（ＣＨ_２）_ｐＮＲ^２Ｒ^３から独立に選択される１又は２個の置換基で必要に応じて置換された、ピリジン、ピリダジン、ピラジン、ピリミジン又はトリアジンであり；Ｊは、互いにメタの位において、ＮＨ及びＹによって置換されており；Ｚは、ハロゲン、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４−アルコキシ、ニトロ及びアミノから独立に選択される１又は２個の置換基で必要に応じて置換された、フェニル又はピリジルであり；Ｑは、フェニルであり、Ｏ、Ｎ及びＳから選択される１、２、３若しくは４個の複素原子（最大１つの複素原子がＯ又はＳである。）を含有する五員の複素環、又は１、２若しくは３個の窒素原子を含有し、Ｃ_１−４アルキルによって必要に応じて置換された六員の複素環であり；各Ｒ^２及びＲ^３は、Ｈ及びＣ_１−４アルキルから選択され、又はＲ^２及びＲ^３は、これらが結合している窒素原子とともに、酸素原子若しくはさらなる窒素原子を必要に応じて含有し、Ｃ_１−４アルキル又はＱによって必要に応じて置換された６員環を形成することができ；ｐは、１、２又は３である。）；これを含む薬学的組成物；治療の方法におけるその使用；医薬を製造するためのその使用：並びに痛み、咳、ＧＥＲＤ及びうつ病など、ＶＲ１アンタゴニストの投与を必要とする疾病を治療するために、それを使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｘ¹、Ａｒ¹、Ｒ¹及びＲ²はここで定義されたとおりである］の化合物及びそれらを含む組成物を提供する。本発明は、患者におけるｐ３８により媒介される障害の治療において、式（Ｉ）の化合物を使用する方法も提供する。
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KSPの活性を調節することにより細胞増殖性の疾患及び障害を治療するのに有用な化合物、組成物及び方法が記載されている。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物または式（Ｉ）の化合物の互変異性体の乳酸塩、ここで、式（Ｉ）は以下の構造を有し、Ｒ^１〜Ｒ^９およびＲ^１２〜Ｒ^１４は本明細書中に定義されるとおりである。本発明は、種々の化合物の薬学的に受容可能な塩、このような塩を作成するための方法、このような塩を含む薬学的処方物および医薬品、種々の状態の処置において使用するための医学および薬学的処方物の調製における上記塩の使用、および本発明の薬学的に受容可能な塩または薬学的処方物を使用する処置方法を提供する。

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本発明は改善された薬剤特性を有する矯味剤を含有する薬剤製剤に関し、そして、その製造方法に関する。 （もっと読む）