ベンゾイミダゾール誘導体
式(Ｉ)：
【化１】
〔式中、Ｒ１−Ｒ７は明細書に記載の通りである。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグエステル。
【化１】
〔式中、Ｒ１−Ｒ７は明細書に記載の通りである。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグエステル。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(Ｉ)：
【化１】
〔式中、
Ｒ１は、所望により置換されていてよい(Ｃ１−Ｃ６アルキル、低級アルコキシ、低級アルコキシ−低級アルキル、シクロアルキルオキシ−低級アルキル、低級チオアルキル、低級アルキルチオ−低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−低級アルキル、低級アルケニルおよび低級アルキニル)から成る群から選択され；
Ｒ２は、所望により置換されていてよい(低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−低級アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール−低級アルキル、ヘテロアリール−低級アルキル)から成る群から選択され；
Ｒ３は、ハロ、シアノ、所望により置換されていてよい(低級アルキル、低級アルコキシ、低級チオアルキル、低級チオアルケニル、アリール、アリール−低級アルキル、ヘテロアリール、低級アルケニル、低級アルキニル、ヘテロアリール、アリール−低級アルキルおよびヘテロアリール−低級アルキルおよびアミノ)から成る群から選択され；
Ｒ４は、Ｈ、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、所望により置換されていてよい(低級アルキル、低級アルコキシ、低級チオアルキル、低級チオアルケニル、アリール、ヘテロアリール、アリール−低級アルキル、ヘテロアリール−低級アルキル、アルケニル、アルキニルおよびアミノ)および式Ｒ８−Ｚ(ＣＨ２)ｎ−を有する基から成る群から選択され；
ここで、Ｚは直接結合であるかまたはＯ、ＮＨ、ＣＨ２、ＣＯ、ＳＯ、ＳＯ２またはＳから成る群から選択され；
ここで、Ｒ８は、所望により置換されていてよい(アリール、ヘテロアリール、炭素環式アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル)から成る群から選択され；
そして、ここで、ｎは０、１、２または３であり；
Ｒ５は、Ｈ、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、所望により置換されていてよい(低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルコキシ−低級アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール−低級アルキル、ヘテロアリール−低級アルキル、アルケニル、アルキニルおよびアミノ)から成る群から選択され；
Ｒ６は、ハロ、シアノ、所望により置換されていてよい(低級アルキル、低級アルコキシ、低級チオアルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、低級アルコキシ−低級アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール−低級アルキル、ヘテロアリール−低級アルキルおよびアミノ)から成る群から選択され；
Ｒ７は、Ｈ、ハロ、ヒドロキシル、所望により置換されていてよい(低級アルキル、低級アルコキシ、アミノ、シアノ、およびカルボニル)から成る群から独立して選択される１個またはそれ以上の置換基であり；
Ｒ１−Ｒ８の所望により存在する置換基または複数の置換基は、独立してハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、モノ−もしくはジ−低級アルキルアミノ、アミノカルボニル、スルフィニル、スルホニル、スルファニル、モノ−もしくはジ−低級アルキルアミノカルボニル、アミノ、カルボキシ、低級アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１８ヘテロシクロアルキル、低級アルキルカルボニル、低級アルコキシカルボニル、ニトリル、アリールから成る群から選択され；ハロゲン以外のこの全ては、独立して、所望により、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、モノ−もしくはジ−低級アルキルアミノ、アミノカルボニル、スルフィニル、スルホニル、スルファニル、モノ−もしくはジ−低級アルキルアミノカルボニル、アミノ、カルボキシ、低級アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１８ヘテロシクロアルキル、低級アルキルカルボニル、低級アルコキシカルボニル、ニトリル、アリールから成る群から選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されていてよい。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグエステル。
【請求項２】
式(Ｉ')：
【化２】
〔式中、
Ｒ'１は、所望により置換されていてよい(Ｃ１−Ｃ６アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、低級アルキニル、低級チオアルキル−低級アルキル、シクロアルキル−低級アルキル)から成る群から選択され；
Ｒ'２は、低級アルキルであり；
Ｒ'３は、ハロ、シアノ、所望により置換されていてよい(低級アルキル、低級アルコキシ、低級チオアルキル、低級チオアルケニル、低級アルキニル、アリールおよびアリール−低級アルキル)から成る群から選択され；
Ｒ'４は、Ｈ、ハロ、シアノ、所望により置換されていてよい(低級アルキル、アリール、アリール−低級アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−低級アルキル)および式Ｒ'８−Ｚ(ＣＨ２)ｎ−を有する基から成る群から選択され；
ここで、Ｚは直接結合またはＯ、ＮＨ、ＣＨ２、ＣＯ、ＳＯ、ＳＯ２またはＳから成る群から選択され；
ここで、Ｒ'８は、所望により置換されていてよい(アリール、ピラゾリル、チアゾリル、シクロブチル、テトラゾリル、ピリジル、インダゾリル、ピラジニル、フラニル、イソオキサゾリル、ピロリジニル、ベンゾイミダゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル)から成る群から選択され；
そして、ここで、ｎは０、１、２または３であり；
Ｒ'５は、Ｈ、ハロ、または低級アルキルであり；
Ｒ'６は、ハロ、所望により置換されていてよい(低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルケニル、低級アルキニル)から成る群から選択され；
Ｒ'７は、Ｈ、ハロ、ヒドロキシル、所望により置換されていてよい(低級アルキル、低級アルコキシ、アミノ、シアノ、およびカルボニル)から成る群から独立して選択される１個またはそれ以上の置換基であり；
Ｒ'１−Ｒ'８の所望により存在する置換基または複数の置換基は、独立してハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、モノ−もしくはジ−低級アルキルアミノ、アミノカルボニル、スルフィニル、スルホニル、スルファニル、モノ−もしくはジ−低級アルキルアミノカルボニル、アミノ、カルボキシ、低級アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１８ヘテロシクロアルキル、低級アルキルカルボニル、低級アルコキシカルボニル、ニトリル、アリールから成る群から選択され；ハロゲン以外のこの全ては、独立して、所望により、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、モノ−もしくはジ−低級アルキルアミノ、アミノカルボニル、スルフィニル、スルホニル、モノ−もしくはジ−低級アルキルアミノカルボニル、アミノ、カルボキシ、低級アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１８ヘテロシクロアルキル、低級アルキルカルボニル、低級アルコキシカルボニル、ニトリル、アリールから成る群から選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されていてよい。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグエステル。
【請求項３】
がハロ、エチルまたは置換メチルである、請求項１または２記載の化合物。
【請求項４】
４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ヨード−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ヨード−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メチルスルファニル−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メチルスルファニル−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ブロモ−１−シクロプロピルメチル−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ブロモ−１−プロピル−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ブロモ−１−ブチル−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ブロモ−１−エチル−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
｛２−[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−ベンゾイミダゾル−１−イル]−エチル｝−ジメチル−アミン
４−クロロ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−エチニル−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−４−フェニル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
３−[２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−４−イル]−フェノール
２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−４−[３−(２−メトキシ−エトキシ)−フェニル]−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−(３,５−ジメトキシ−フェニル)−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−メチル−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−エチル−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−エチルスルファニル−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ブロモ−２−(４−シクロプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ブロモ−２−(４−シクロプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メチルスルファニル−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ブロモ−１−シクロプロピルメチル−２−(４−シクロプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
５−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４,５−ジブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４,５−ジブロモ−２−(４−シクロプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４,５−ジブロモ−２−(４−イソプロピル−２−メトキシ−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ヨード−５−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
５−ブロモ−４−ヨード−２−(４−イソプロピル−２−メトキシ−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−５−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ブロモ−１−シクロプロピルメチル−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−５−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ブロモ−５−ヨード−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
５−ブロモ−４−エチニル−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボニトリル
４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボニトリル
４−ブロモ−５−フルオロ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
５−ベンジル−４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
５−ベンジル−４−ヨード−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
５−ベンジル−４−エチニル−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−エチニル−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−５−(２−メトキシ−ベンジル)−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ブロモ−５−エチル−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ブロモ−５−シクロブチルメチル−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ブロモ−５−(３−フルオロ−ベンジル)−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ブロモ−５−(３−クロロ−ベンジル)−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−５−チアゾル−２−イルメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ブロモ−５−(３,５−ジフルオロ−ベンジル)−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−５−ピリジン−３−イルメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−５−(２−メチルスルファニル−ベンジル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−５−(２−メタンスルフィニル−ベンジル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−５−(２−メタンスルホニル−ベンジル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−５−ピリジン−２−イルメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ヨード−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−５−(２−メトキシ−ベンジル)−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−５−(２−メトキシ−ベンジル)−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ブロモ−５−(３,４−ジメトキシ−ベンジル)−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−５−(３−メトキシ−ピリジン−２−イルメチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
５−ベンジル−４−エチル−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−５−(３−メトキシ−ベンジル)−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル]−(３−メトキシ−フェニル)−メタノン
[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル]−(２−メトキシ−フェニル)−メタノン
４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−５−(１−フェニル−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ヨード−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボニトリル
２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボニトリル
４−イソブチル−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ベンジル−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４,７−ジブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４,７−ジブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−５−フェニル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ブロモ−５−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
３−[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル]−フェノール
４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−５−(３−メトキシ−フェニル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
３−[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル]−安息香酸エチルエステル
４−[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル]−安息香酸エチルエステル
４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−５−ピリジン−３−イル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
３−[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル]−ベンゾニトリル
１−｛５−[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル]−２−メトキシ−フェニル｝−エタノン
２−[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル]−ベンゾニトリル
２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−５−(３−メトキシ−フェニル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ヨード−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−５−(４−メチル−ピラゾル−１−イルメチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル
４−ブロモ−５−イミダゾル−１−イルメチル−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ブロモ−５−(４−ブロモ−５−メチル−ピラゾル−１−イルメチル)−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ブロモ−５−(４−ブロモ−３−メチル−ピラゾル−１−イルメチル)−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ブロモ−５−(３,５−ジメチル−ピラゾル−１−イルメチル)−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
１−[４−ブロモ−１−(２−ヒドロキシ−エチル)−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメチル]−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸エチルエステル
４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−５−(２−メトキシメチル−イミダゾル−１−イルメチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−５−(２−メチルスルファニル−イミダゾル−１−イルメチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
１−[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメチル]−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−２−オール
４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−５−(２−メチルスルファニル−ベンゾイミダゾル−１−イルメチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−５−(２−メタンスルフィニル−ベンゾイミダゾル−１−イルメチル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−５−(２−メトキシ−ベンゾイミダゾル−１−イルメチル)−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
３−[４−ブロモ−１−(２−ヒドロキシ−エチル)−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメチル]−３Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸メチルエステル
２−[４−ブロモ−５−イミダゾ[４,５−ｂ]ピリジン−３−イルメチル−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−ベンゾイミダゾル−１−イル]−エタノール
２−[４−ブロモ−５−インダゾル−１−イルメチル−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−ベンゾイミダゾル−１−イル]−エタノール
２−[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−５−(５−メチル−テトラゾール−２−イルメチル)−ベンゾイミダゾル−１−イル]−エタノール
４−ブロモ−５−(４−ブロモ−５−メチル−ピラゾル−１−イルメチル)−２−(４−シクロプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−５−(４−メチル−ピラゾル−１−イルメチル)−１−(２−メチルスルファニル−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ブロモ−５−イソプロポキシメチル−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
１−[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメチル]−ピロリジン−２−オン
４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−５−フェニルスルファニル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
５−ベンゼンスルフィニル−４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
５−ベンジル−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−４−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−５−(２−メトキシ−ベンジル)−１−(２−メトキシ−エチル)−４−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−５−ピリジン−２−イルメチル−４−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−５−ピラゾル−１−イルメチル−４−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−５−フェノキシメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
２−｛２−[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメトキシ]−フェニル｝−エタノール
２−｛２−[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメトキシ]−フェノキシ｝−エタノール
｛２−[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメトキシ]−フェニル｝−メタノール
Ｎ−｛２−[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメトキシ]−フェニル｝−アセトアミド
２−[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメトキシ]−ベンズアミド
２−[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメトキシ]−ベンゼンスルホンアミド
２−[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメトキシ]−フェニルアミン
１−｛２−[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメトキシ]−フェニル｝−エタノン
２−[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメトキシ]−フェノール
２−[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメトキシ]−ピリジン−３−オール
４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−５−(ピリジン−２−イルオキシメチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−５−(２−メトキシ−フェノキシメチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
｛３−[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメトキシ]−２−メチル−フェニル｝−メタノール
４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−５−(ピリジン−３−イルオキシメチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−５−(２−メタンスルホニル−フェノキシメチル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
２−｛３−[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメトキシ]−フェノキシ｝−エタノール
２−｛２−[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメトキシ]−フェニル｝−アセトアミド
２−｛２−[２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−４−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメトキシ]−フェノキシ｝−エタノール
２−｛２−[２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−４−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメトキシ]−フェニル｝−エタノール
[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメチル]−フェニル−アミン
[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメチル]−(２−メタンスルホニル−フェニル)−アミン
[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメチル]−[２−(２−メタンスルホニル−エチル)−フェニル]−アミン
２−(２−｛[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメチル]−アミノ｝−フェニル)−アセトアミド
２−｛[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメチル]−アミノ｝−ベンゼンスルホン酸
[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメチル]−(２−フルオロ−フェニル)−アミン
[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメチル]−ピリジン−２−イル−アミン
２−｛[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメチル]−アミノ｝−安息香酸メチルエステル
[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメチル]−ピリジン−３−イル−アミン
[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメチル]−メチル−フェニル−アミン
[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメチル]−(３−メタンスルホニル−フェニル)−アミン
２−(２−｛[２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−４−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメチル]−アミノ｝−フェニル)−アセトアミド
[２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−４−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメチル]−(２−メタンスルホニル−フェニル)−アミン
[２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−４−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメチル]−[２−(２−メタンスルホニル−エチル)−フェニル]−アミン
１−[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメチル]−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸メチルエステル
１−[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメチル]−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸ジメチルアミド
１−｛１−[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメチル]−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−エタノン
１−[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメチル]−１Ｈ−インドール−２,３−ジオン
４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−５−オキサゾル−２−イルメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
１−[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメチル]−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボニトリル
１−[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメチル]−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸メチルアミド
２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−５−ブロモ−４−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
[２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−４−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメチル]−フェニル−アミン
[２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−４−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメチル]−ピリジン−２−イル−アミン
２−｛[２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−４−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメチル]−アミノ｝−ベンゼンスルホンアミド
２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−５−フェノキシメチル−４−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−５−(ピリジン−２−イルオキシメチル)−４−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
２−[２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−４−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメトキシ]−ベンゼンスルホンアミド
４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−５−(ピリジン−２−イルオキシ)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
請求項１に記載の式(Ｉ)の化合物を、薬学的に許容される賦形剤、希釈剤または担体と共に含む、医薬組成物。
【請求項６】
０.０３から３００mgの式(Ｉ)の化合物を含む、請求項５記載の医薬組成物。
【請求項７】
副甲状腺ホルモンの放出を促進するための、請求項１記載の式(Ｉ)の化合物。
【請求項８】
増加したカルシウム涸渇もしくは再吸収が関連するまたは骨形成の刺激および骨へのカルシウム定着が望まれる骨状態を予防または処置する方法であって、有効量の請求項１記載の式(Ｉ)の化合物、またはその薬学的に許容されかつ開裂可能なエステル、または酸付加塩を、そのような処置を必要とする患者に投与することを含む、方法。
【請求項９】
請求項１記載の式(Ｉ)の化合物の製造法であって：
(ａ)請求項１で定義の通りである基Ｒ４を、対応する式(II)の化合物に挿入するか：
【化３】
〔式中、ＸはＲ４で置換され得る任意の適当な基であり、そして、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は請求項１で定義の通りである。〕；または
(ｂ)Ｒ４がアリール−ＣＨ２基である化合物の製造のために、このようなアリール基を式(III)の化合物との反応により適当に挿入するか：
【化４】
〔式中、Ｙは：
(ｉ)脱離基−ＣＨ２−または
(ii)基−ＣＨ＝Ｏ
のいずれかであり；
そしてＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は請求項１で定義の通りである。〕；または
(ｃ)請求項１で定義の通りである基Ｒ３を、対応する式(IV)の化合物に挿入するか：
【化５】
〔式中、ＱはＲ３で置換され得る任意の適当な基であり、そして、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は請求項１で定義の通りである。〕；または
(ｄ)対応する式(Ｖ)の化合物を、請求項１で定義した通りの基Ｒ１で適合にＮ−置換するか：
【化６】
〔式中、Ｒ２−Ｒ７は請求項１で定義の通りである。〕；または
(ｅ)Ｒ４がアリール−ＣＯ−である化合物の製造のために、式(VI)の化合物を適当な酸化剤で酸化するか：
【化７】
〔式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は請求項１で定義の通りである。〕；または
(ｆ)式(VII)の化合物を、閉環を行うのに適当な条件下で処理し：
【化８】
〔式中、Ｒ１−Ｒ７は請求項１で定義の通りである。〕；
そして、得られた式(Ｉ)の化合物を、遊離形または塩形で回収する
ことを含む、方法。
【請求項１０】
増加したカルシウム涸渇もしくは再吸収が関連するまたは骨形成の刺激および骨へのカルシウム定着が望まれる骨状態を予防または処置するための医薬の製造における、式(Ｉ)の化合物の使用。
【請求項１１】
実質的に明細書に、特に実施例に記載されている、全ての新規な化合物、工程、方法および使用。
【請求項１】
式(Ｉ)：
【化１】
〔式中、
Ｒ１は、所望により置換されていてよい(Ｃ１−Ｃ６アルキル、低級アルコキシ、低級アルコキシ−低級アルキル、シクロアルキルオキシ−低級アルキル、低級チオアルキル、低級アルキルチオ−低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−低級アルキル、低級アルケニルおよび低級アルキニル)から成る群から選択され；
Ｒ２は、所望により置換されていてよい(低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−低級アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール−低級アルキル、ヘテロアリール−低級アルキル)から成る群から選択され；
Ｒ３は、ハロ、シアノ、所望により置換されていてよい(低級アルキル、低級アルコキシ、低級チオアルキル、低級チオアルケニル、アリール、アリール−低級アルキル、ヘテロアリール、低級アルケニル、低級アルキニル、ヘテロアリール、アリール−低級アルキルおよびヘテロアリール−低級アルキルおよびアミノ)から成る群から選択され；
Ｒ４は、Ｈ、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、所望により置換されていてよい(低級アルキル、低級アルコキシ、低級チオアルキル、低級チオアルケニル、アリール、ヘテロアリール、アリール−低級アルキル、ヘテロアリール−低級アルキル、アルケニル、アルキニルおよびアミノ)および式Ｒ８−Ｚ(ＣＨ２)ｎ−を有する基から成る群から選択され；
ここで、Ｚは直接結合であるかまたはＯ、ＮＨ、ＣＨ２、ＣＯ、ＳＯ、ＳＯ２またはＳから成る群から選択され；
ここで、Ｒ８は、所望により置換されていてよい(アリール、ヘテロアリール、炭素環式アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル)から成る群から選択され；
そして、ここで、ｎは０、１、２または３であり；
Ｒ５は、Ｈ、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、所望により置換されていてよい(低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルコキシ−低級アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール−低級アルキル、ヘテロアリール−低級アルキル、アルケニル、アルキニルおよびアミノ)から成る群から選択され；
Ｒ６は、ハロ、シアノ、所望により置換されていてよい(低級アルキル、低級アルコキシ、低級チオアルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、低級アルコキシ−低級アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール−低級アルキル、ヘテロアリール−低級アルキルおよびアミノ)から成る群から選択され；
Ｒ７は、Ｈ、ハロ、ヒドロキシル、所望により置換されていてよい(低級アルキル、低級アルコキシ、アミノ、シアノ、およびカルボニル)から成る群から独立して選択される１個またはそれ以上の置換基であり；
Ｒ１−Ｒ８の所望により存在する置換基または複数の置換基は、独立してハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、モノ−もしくはジ−低級アルキルアミノ、アミノカルボニル、スルフィニル、スルホニル、スルファニル、モノ−もしくはジ−低級アルキルアミノカルボニル、アミノ、カルボキシ、低級アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１８ヘテロシクロアルキル、低級アルキルカルボニル、低級アルコキシカルボニル、ニトリル、アリールから成る群から選択され；ハロゲン以外のこの全ては、独立して、所望により、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、モノ−もしくはジ−低級アルキルアミノ、アミノカルボニル、スルフィニル、スルホニル、スルファニル、モノ−もしくはジ−低級アルキルアミノカルボニル、アミノ、カルボキシ、低級アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１８ヘテロシクロアルキル、低級アルキルカルボニル、低級アルコキシカルボニル、ニトリル、アリールから成る群から選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されていてよい。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグエステル。
【請求項２】
式(Ｉ')：
【化２】
〔式中、
Ｒ'１は、所望により置換されていてよい(Ｃ１−Ｃ６アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、低級アルキニル、低級チオアルキル−低級アルキル、シクロアルキル−低級アルキル)から成る群から選択され；
Ｒ'２は、低級アルキルであり；
Ｒ'３は、ハロ、シアノ、所望により置換されていてよい(低級アルキル、低級アルコキシ、低級チオアルキル、低級チオアルケニル、低級アルキニル、アリールおよびアリール−低級アルキル)から成る群から選択され；
Ｒ'４は、Ｈ、ハロ、シアノ、所望により置換されていてよい(低級アルキル、アリール、アリール−低級アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−低級アルキル)および式Ｒ'８−Ｚ(ＣＨ２)ｎ−を有する基から成る群から選択され；
ここで、Ｚは直接結合またはＯ、ＮＨ、ＣＨ２、ＣＯ、ＳＯ、ＳＯ２またはＳから成る群から選択され；
ここで、Ｒ'８は、所望により置換されていてよい(アリール、ピラゾリル、チアゾリル、シクロブチル、テトラゾリル、ピリジル、インダゾリル、ピラジニル、フラニル、イソオキサゾリル、ピロリジニル、ベンゾイミダゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル)から成る群から選択され；
そして、ここで、ｎは０、１、２または３であり；
Ｒ'５は、Ｈ、ハロ、または低級アルキルであり；
Ｒ'６は、ハロ、所望により置換されていてよい(低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルケニル、低級アルキニル)から成る群から選択され；
Ｒ'７は、Ｈ、ハロ、ヒドロキシル、所望により置換されていてよい(低級アルキル、低級アルコキシ、アミノ、シアノ、およびカルボニル)から成る群から独立して選択される１個またはそれ以上の置換基であり；
Ｒ'１−Ｒ'８の所望により存在する置換基または複数の置換基は、独立してハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、モノ−もしくはジ−低級アルキルアミノ、アミノカルボニル、スルフィニル、スルホニル、スルファニル、モノ−もしくはジ−低級アルキルアミノカルボニル、アミノ、カルボキシ、低級アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１８ヘテロシクロアルキル、低級アルキルカルボニル、低級アルコキシカルボニル、ニトリル、アリールから成る群から選択され；ハロゲン以外のこの全ては、独立して、所望により、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、モノ−もしくはジ−低級アルキルアミノ、アミノカルボニル、スルフィニル、スルホニル、モノ−もしくはジ−低級アルキルアミノカルボニル、アミノ、カルボキシ、低級アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１８ヘテロシクロアルキル、低級アルキルカルボニル、低級アルコキシカルボニル、ニトリル、アリールから成る群から選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されていてよい。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグエステル。
【請求項３】
がハロ、エチルまたは置換メチルである、請求項１または２記載の化合物。
【請求項４】
４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ヨード−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ヨード−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メチルスルファニル−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メチルスルファニル−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ブロモ−１−シクロプロピルメチル−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ブロモ−１−プロピル−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ブロモ−１−ブチル−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ブロモ−１−エチル−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
｛２−[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−ベンゾイミダゾル−１−イル]−エチル｝−ジメチル−アミン
４−クロロ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−エチニル−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−４−フェニル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
３−[２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−４−イル]−フェノール
２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−４−[３−(２−メトキシ−エトキシ)−フェニル]−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−(３,５−ジメトキシ−フェニル)−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−メチル−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−エチル−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−エチルスルファニル−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ブロモ−２−(４−シクロプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ブロモ−２−(４−シクロプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メチルスルファニル−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ブロモ−１−シクロプロピルメチル−２−(４−シクロプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
５−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４,５−ジブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４,５−ジブロモ−２−(４−シクロプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４,５−ジブロモ−２−(４−イソプロピル−２−メトキシ−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ヨード−５−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
５−ブロモ−４−ヨード−２−(４−イソプロピル−２−メトキシ−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−５−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ブロモ−１−シクロプロピルメチル−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−５−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ブロモ−５−ヨード−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
５−ブロモ−４−エチニル−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボニトリル
４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボニトリル
４−ブロモ−５−フルオロ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
５−ベンジル−４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
５−ベンジル−４−ヨード−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
５−ベンジル−４−エチニル−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−エチニル−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−５−(２−メトキシ−ベンジル)−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ブロモ−５−エチル−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ブロモ−５−シクロブチルメチル−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ブロモ−５−(３−フルオロ−ベンジル)−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ブロモ−５−(３−クロロ−ベンジル)−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−５−チアゾル−２−イルメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ブロモ−５−(３,５−ジフルオロ−ベンジル)−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−５−ピリジン−３−イルメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−５−(２−メチルスルファニル−ベンジル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−５−(２−メタンスルフィニル−ベンジル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−５−(２−メタンスルホニル−ベンジル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−５−ピリジン−２−イルメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ヨード−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−５−(２−メトキシ−ベンジル)−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−５−(２−メトキシ−ベンジル)−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ブロモ−５−(３,４−ジメトキシ−ベンジル)−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−５−(３−メトキシ−ピリジン−２−イルメチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
５−ベンジル−４−エチル−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−５−(３−メトキシ−ベンジル)−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル]−(３−メトキシ−フェニル)−メタノン
[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル]−(２−メトキシ−フェニル)−メタノン
４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−５−(１−フェニル−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ヨード−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボニトリル
２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボニトリル
４−イソブチル−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ベンジル−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４,７−ジブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４,７−ジブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−５−フェニル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ブロモ−５−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
３−[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル]−フェノール
４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−５−(３−メトキシ−フェニル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
３−[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル]−安息香酸エチルエステル
４−[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル]−安息香酸エチルエステル
４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−５−ピリジン−３−イル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
３−[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル]−ベンゾニトリル
１−｛５−[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル]−２−メトキシ−フェニル｝−エタノン
２−[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル]−ベンゾニトリル
２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−５−(３−メトキシ−フェニル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ヨード−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−５−(４−メチル−ピラゾル−１−イルメチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル
４−ブロモ−５−イミダゾル−１−イルメチル−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ブロモ−５−(４−ブロモ−５−メチル−ピラゾル−１−イルメチル)−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ブロモ−５−(４−ブロモ−３−メチル−ピラゾル−１−イルメチル)−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ブロモ−５−(３,５−ジメチル−ピラゾル−１−イルメチル)−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
１−[４−ブロモ−１−(２−ヒドロキシ−エチル)−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメチル]−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸エチルエステル
４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−５−(２−メトキシメチル−イミダゾル−１−イルメチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−５−(２−メチルスルファニル−イミダゾル−１−イルメチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
１−[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメチル]−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−２−オール
４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−５−(２−メチルスルファニル−ベンゾイミダゾル−１−イルメチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−５−(２−メタンスルフィニル−ベンゾイミダゾル−１−イルメチル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−５−(２−メトキシ−ベンゾイミダゾル−１−イルメチル)−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
３−[４−ブロモ−１−(２−ヒドロキシ−エチル)−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメチル]−３Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸メチルエステル
２−[４−ブロモ−５−イミダゾ[４,５−ｂ]ピリジン−３−イルメチル−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−ベンゾイミダゾル−１−イル]−エタノール
２−[４−ブロモ−５−インダゾル−１−イルメチル−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−ベンゾイミダゾル−１−イル]−エタノール
２−[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−５−(５−メチル−テトラゾール−２−イルメチル)−ベンゾイミダゾル−１−イル]−エタノール
４−ブロモ−５−(４−ブロモ−５−メチル−ピラゾル−１−イルメチル)−２−(４−シクロプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−５−(４−メチル−ピラゾル−１−イルメチル)−１−(２−メチルスルファニル−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ブロモ−５−イソプロポキシメチル−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
１−[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメチル]−ピロリジン−２−オン
４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−５−フェニルスルファニル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
５−ベンゼンスルフィニル−４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
５−ベンジル−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−４−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−５−(２−メトキシ−ベンジル)−１−(２−メトキシ−エチル)−４−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−５−ピリジン−２−イルメチル−４−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−５−ピラゾル−１−イルメチル−４−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−５−フェノキシメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
２−｛２−[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメトキシ]−フェニル｝−エタノール
２−｛２−[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメトキシ]−フェノキシ｝−エタノール
｛２−[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメトキシ]−フェニル｝−メタノール
Ｎ−｛２−[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメトキシ]−フェニル｝−アセトアミド
２−[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメトキシ]−ベンズアミド
２−[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメトキシ]−ベンゼンスルホンアミド
２−[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメトキシ]−フェニルアミン
１−｛２−[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメトキシ]−フェニル｝−エタノン
２−[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメトキシ]−フェノール
２−[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメトキシ]−ピリジン−３−オール
４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−５−(ピリジン−２−イルオキシメチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−５−(２−メトキシ−フェノキシメチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
｛３−[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメトキシ]−２−メチル−フェニル｝−メタノール
４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−５−(ピリジン−３−イルオキシメチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−５−(２−メタンスルホニル−フェノキシメチル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
２−｛３−[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメトキシ]−フェノキシ｝−エタノール
２−｛２−[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメトキシ]−フェニル｝−アセトアミド
２−｛２−[２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−４−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメトキシ]−フェノキシ｝−エタノール
２−｛２−[２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−４−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメトキシ]−フェニル｝−エタノール
[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメチル]−フェニル−アミン
[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメチル]−(２−メタンスルホニル−フェニル)−アミン
[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメチル]−[２−(２−メタンスルホニル−エチル)−フェニル]−アミン
２−(２−｛[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメチル]−アミノ｝−フェニル)−アセトアミド
２−｛[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメチル]−アミノ｝−ベンゼンスルホン酸
[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメチル]−(２−フルオロ−フェニル)−アミン
[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメチル]−ピリジン−２−イル−アミン
２−｛[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメチル]−アミノ｝−安息香酸メチルエステル
[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメチル]−ピリジン−３−イル−アミン
[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメチル]−メチル−フェニル−アミン
[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメチル]−(３−メタンスルホニル−フェニル)−アミン
２−(２−｛[２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−４−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメチル]−アミノ｝−フェニル)−アセトアミド
[２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−４−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメチル]−(２−メタンスルホニル−フェニル)−アミン
[２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−４−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメチル]−[２−(２−メタンスルホニル−エチル)−フェニル]−アミン
１−[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメチル]−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸メチルエステル
１−[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメチル]−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸ジメチルアミド
１−｛１−[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメチル]−１Ｈ−イミダゾル−２−イル｝−エタノン
１−[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメチル]−１Ｈ−インドール−２,３−ジオン
４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−５−オキサゾル−２−イルメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
１−[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメチル]−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボニトリル
１−[４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメチル]−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸メチルアミド
２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−５−ブロモ−４−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
[２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−４−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメチル]−フェニル−アミン
[２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−４−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメチル]−ピリジン−２−イル−アミン
２−｛[２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−４−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメチル]−アミノ｝−ベンゼンスルホンアミド
２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−５−フェノキシメチル−４−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−５−(ピリジン−２−イルオキシメチル)−４−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
２−[２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−４−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イルメトキシ]−ベンゼンスルホンアミド
４−ブロモ−２−(４−イソプロピル−フェニル)−７−メトキシ−１−(２−メトキシ−エチル)−５−(ピリジン−２−イルオキシ)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
請求項１に記載の式(Ｉ)の化合物を、薬学的に許容される賦形剤、希釈剤または担体と共に含む、医薬組成物。
【請求項６】
０.０３から３００mgの式(Ｉ)の化合物を含む、請求項５記載の医薬組成物。
【請求項７】
副甲状腺ホルモンの放出を促進するための、請求項１記載の式(Ｉ)の化合物。
【請求項８】
増加したカルシウム涸渇もしくは再吸収が関連するまたは骨形成の刺激および骨へのカルシウム定着が望まれる骨状態を予防または処置する方法であって、有効量の請求項１記載の式(Ｉ)の化合物、またはその薬学的に許容されかつ開裂可能なエステル、または酸付加塩を、そのような処置を必要とする患者に投与することを含む、方法。
【請求項９】
請求項１記載の式(Ｉ)の化合物の製造法であって：
(ａ)請求項１で定義の通りである基Ｒ４を、対応する式(II)の化合物に挿入するか：
【化３】
〔式中、ＸはＲ４で置換され得る任意の適当な基であり、そして、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は請求項１で定義の通りである。〕；または
(ｂ)Ｒ４がアリール−ＣＨ２基である化合物の製造のために、このようなアリール基を式(III)の化合物との反応により適当に挿入するか：
【化４】
〔式中、Ｙは：
(ｉ)脱離基−ＣＨ２−または
(ii)基−ＣＨ＝Ｏ
のいずれかであり；
そしてＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は請求項１で定義の通りである。〕；または
(ｃ)請求項１で定義の通りである基Ｒ３を、対応する式(IV)の化合物に挿入するか：
【化５】
〔式中、ＱはＲ３で置換され得る任意の適当な基であり、そして、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は請求項１で定義の通りである。〕；または
(ｄ)対応する式(Ｖ)の化合物を、請求項１で定義した通りの基Ｒ１で適合にＮ−置換するか：
【化６】
〔式中、Ｒ２−Ｒ７は請求項１で定義の通りである。〕；または
(ｅ)Ｒ４がアリール−ＣＯ−である化合物の製造のために、式(VI)の化合物を適当な酸化剤で酸化するか：
【化７】
〔式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は請求項１で定義の通りである。〕；または
(ｆ)式(VII)の化合物を、閉環を行うのに適当な条件下で処理し：
【化８】
〔式中、Ｒ１−Ｒ７は請求項１で定義の通りである。〕；
そして、得られた式(Ｉ)の化合物を、遊離形または塩形で回収する
ことを含む、方法。
【請求項１０】
増加したカルシウム涸渇もしくは再吸収が関連するまたは骨形成の刺激および骨へのカルシウム定着が望まれる骨状態を予防または処置するための医薬の製造における、式(Ｉ)の化合物の使用。
【請求項１１】
実質的に明細書に、特に実施例に記載されている、全ての新規な化合物、工程、方法および使用。
【公表番号】特表２００７−５２０４７７（Ｐ２００７−５２０４７７Ａ）
【公表日】平成１９年７月２６日（２００７．７．２６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５４８２６７（Ｐ２００６−５４８２６７）
【出願日】平成１７年１月１３日（２００５．１．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００５／０００２９１
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０６８４３３
【国際公開日】平成１７年７月２８日（２００５．７．２８）
【出願人】（５９７０１１４６３）ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト (942)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年７月２６日（２００７．７．２６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年１月１３日（２００５．１．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００５／０００２９１
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０６８４３３
【国際公開日】平成１７年７月２８日（２００５．７．２８）
【出願人】（５９７０１１４６３）ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト (942)
【Ｆターム（参考）】
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