説明

ヒドロキシルアミンおよびオキシム置換した、イミダゾキノリン、イミダゾピリジン、およびイミダゾナフチリジン

1−位が置換されたイミダゾ−キノリン、−ピリジン、および−ナフチリジン環構造、その化合物を含む医薬組成物、中間体、ならびにそれらの化合物の、動物においてサイトカインの生合成を誘導するための免疫調節薬としての使用方法、およびウイルス性および腫瘍性疾患を含む疾病の治療における使用方法が開示されている。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I):
【化1】

[式中:
Zは−C(=N−O−R1-2)−
または
【化2】

であり;
Xは、以下:
−CH(R9)−、
−CH(R9)−アルキレン−、および
−CH(R9)−アルケニレン−、
からなる群より選択され、
ここで当該アルキレンおよびアルケニレンは、場合によっては、1個または複数の−O−基によって分断されていてもよく;
1-1は、以下:
水素、
アルキル、
アリール、
アルキレン−アリール、
ヘテロアリール、
アルキレン−ヘテロアリール、および
1個または複数の置換基により置換された、アルキル、アリール、アルキレン−アリール、ヘテロアリール、またはアルキレン−ヘテロアリールからなる群より選択され、当該1個または複数の置換基は以下:
ハロゲン、
シアノ、
ニトロ、
アルコキシ、
ジアルキルアミノ、
アルキルチオ、
ハロアルキル、
ハロアルコキシ、
アルキル、
−NH−SO2−R1-4
−NH−C(O)−R1-4
−NH−C(O)−NH2
−NH−C(O)−NH−R1-4、および
−N3からなる群より選択され;
1-2およびR1-3は、独立して以下:
水素、
アルキル、
アルケニル、
アリール、
アリールアルキレニル、
ヘテロアリール、
ヘテロアリールアルキレニル、
ヘテロシクリル、
ヘテロシクリルアルキレニル、および
1個または複数の置換基により置換された、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキレニルからなる群より選択され、当該1個または複数の置換基は以下:
ヒドロキシ、
アルキル、
ハロアルキル、
ヒドロキシアルキル、
アルコキシ、
ジアルキルアミノ、
−S(O)0~2−アルキル、
−S(O)0~2−アリール、
−NH−S(O)2−アルキル、
−NH−S(O)2−アリール、
ハロアルコキシ、
ハロゲン、
シアノ、
ニトロ、
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
アリールオキシ、
アリールアルキレンオキシ、
−C(O)−O−アルキル、
−C(O)−N(R82
−N(R8)−C(O)−アルキル、
−O−(CO)−アルキル、および
−C(O)−アルキルからなる群より選択され、
または、R1-2基とR1-3基は一緒になって、以下:
【化3】

(ここでn=0、1、2、または3である)
からなる群より選択される環構造を形成し;
1-4は、以下:
アルキル、
アリール、
アルキレン−アリール、
ヘテロアリール、
アルキレン−ヘテロアリール、および
1個または複数の置換基により置換された、アルキル、アリール、アルキレン−アリール、ヘテロアリール、またはアルキレン−ヘテロアリールからなる群より選択され、当該1個または複数の置換基は以下:
ハロゲン、
シアノ、
ニトロ、
アルコキシ、
ジアルキルアミノ、
アルキルチオ、
ハロアルキル、
ハロアルコキシ、
アルキル、および
−N3からなる群より選択され;
Yは、以下:
単結合、
−C(O)−、
−C(S)−、
−S(O)2−、
−S(O)2−N(R8)−、
【化4】

−C(O)−O−、
−C(O)−N(R8)−、
−C(S)−N(R8)−、
−C(O)−N(R8)−S(O)2−、
−C(O)−N(R8)−C(O)−、
−C(S)−N(R8)−C(O)−、
【化5】

−C(O)−C(O)−、
−C(O)−C(O)−O−、および
−C(=NH)−N(R8)−からなる群より選択され;
AおよびRBは、それぞれ独立して以下:
水素、
ハロゲン、
アルキル、
アルケニル、
アルコキシ、
アルキルチオ、および
−N(R92からなる群より選択され;
または、RAとRBは一緒になって、縮合アリール環またはNおよびSからなる群より選択される1個のヘテロ原子を含むヘテロアリール環を形成するが、ここで当該アリール環またはヘテロアリール環は、非置換であるか、または、1個または複数のR基で置換されているか、または1個のR3基で置換されているか、または1個のR3基と1個のR基で置換されているか;
または、RAとRBは一緒になって、場合によってはNおよびSからなる群より選択される1個のヘテロ原子を含み、非置換であっても、あるいは1個または複数のR基によって置換されていてもよい、飽和5〜7員縮合環を形成し;
Rは、以下:
ハロゲン、
ヒドロキシ、
アルキル、
アルケニル、
ハロアルキル、
アルコキシ、
アルキルチオ、および
−N(R92からなる群より選択され;
R”は、水素または非妨害置換基であり;
3は、以下:
−Z’−R4
−Z’−X’−R4
−Z’−X’−Y’−R4、および
−Z’−X’−R5からなる群より選択され;
X’は、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレンからなる群より選択されるが、ここで当該アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基は、場合によってはアリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレンによって分断されるか末端封止されていてもよいし、また、場合によっては1個もしくは複数の−O−基によって分断されていてもよく;
Y’は、以下:
−O−、
−S(O)0~2−、
−S(O)2−N(R8)−、
−C(R6)−、
−C(R6)−O−、
−O−C(R6)−、
−O−C(O)−O−、
−N(R8)−Q−、
−C(R6)−N(R8)−、
−O−C(R6)−N(R8)−、
−C(R6)−N(OR9)−、および
【化6】

からなる群より選択され;
Z’は、単結合または−O−であり;
4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されるが、ここで当該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、(ジアルキルアミノ)アルキレンオキシ、およびアルキル、アルケニル、アルキニルおよびヘテロシクリルの場合には、オキソ、からなる群より独立して選択される1個または複数の置換基により置換されていてもよく;
5は、以下:
【化7】

からなる群より選択され;
6は、=Oおよび=Sからなる群より選択され;
7は、C2~7アルキレンであり;
8は、水素、C1~10アルキル、C2~10アルケニル、C1~10アルコキシ−C1~10アルキレニル、ヒドロキシ−C1~10アルキレニル、ヘテロアリール−C1~10アルキレニル、およびアリール−C1~10アルキレニルからなる群より選択され;
9は、水素およびアルキルからなる群より選択され;
10は、C3~8アルキレンであり;
Aは、−O−、−C(O)−、−S(O)0~2−、−CH2−、および−N(R4)−からなる群より選択され;
Qは、単結合、−C(R6)−、−C(R6)−C(R6)−、−S(O)2−、−C(R6)−N(R8)−W−、−S(O)2−N(R8)−、−C(R6)−O−、−C(R6)−S−、および−C(R6)−N(OR9)−からなる群より選択され;
Vは、−C(R6)−、−O−C(R6)−、−N(R8)−C(R6)−、および−S(O)2−からなる群より選択され;
Wは、単結合、−C(O)−、および−S(O)2−からなる群より選択され;そして
aとbは独立して、1〜6の整数であるが、ただしa+b≦7である。]
で表わされる化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項2】
式(II):
【化8】

[式中:
Zは−C(=N−O−R1-2)−
または
【化9】

であり;
Xは、以下:
−CH(R9)−、
−CH(R9)−アルキレン−、および
−CH(R9)−アルケニレン−からなる群より選択され;
ここで当該アルキレンおよびアルケニレンは、場合によっては、1個または複数の−O−基によって分断されていてもよく;
1-1は、以下:
水素、
アルキル、
アリール、
アルキレン−アリール、
ヘテロアリール、
アルキレン−ヘテロアリール、および
1個または複数の置換基により置換された、アルキル、アリール、アルキレン−アリール、ヘテロアリール、またはアルキレン−ヘテロアリールからなる群より選択され、当該1個または複数の置換基は以下:
ハロゲン、
シアノ、
ニトロ、
アルコキシ、
ジアルキルアミノ、
アルキルチオ、
ハロアルキル、
ハロアルコキシ、
アルキル、
−NH−SO2−R1-4
−NH−C(O)−R1-4
−NH−C(O)−NH2
−NH−C(O)−NH−R1-4、および
−N3からなる群より選択され;
1-2およびR1-3は、独立して以下:
水素、
アルキル、
アルケニル、
アリール、
アリールアルキレニル、
ヘテロアリール、
ヘテロアリールアルキレニル、
ヘテロシクリル、
ヘテロシクリルアルキレニル、および
1個または複数の置換基により置換された、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキレニルからなる群より選択され、当該1個または複数の置換基は以下:
ヒドロキシ、
アルキル、
ハロアルキル、
ヒドロキシアルキル、
アルコキシ、
ジアルキルアミノ、
−S(O)0~2−アルキル、
−S(O)0~2−アリール、
−NH−S(O)2−アルキル、
−NH−S(O)2−アリール、
ハロアルコキシ、
ハロゲン、
シアノ、
ニトロ、
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
アリールオキシ、
アリールアルキレンオキシ、
−C(O)−O−アルキル、
−C(O)−N(R82
−N(R8)−C(O)−アルキル、
−O−(CO)−アルキル、および
−C(O)−アルキルからなる群より選択され;
または、R1-2基とR1-3基は一緒になって、以下:
【化10】

(ここでn=0、1、2、または3である)
からなる群より選択される環構造を形成し;
1-4は、以下:
アルキル、
アリール、
アルキレン−アリール、
ヘテロアリール、
アルキレン−ヘテロアリール、および
1個または複数の置換基により置換された、アルキル、アリール、アルキレン−アリール、ヘテロアリール、またはアルキレン−ヘテロアリールからなる群より選択され、当該1個または複数の置換基は以下:
ハロゲン、
シアノ、
ニトロ、
アルコキシ、
ジアルキルアミノ、
アルキルチオ、
ハロアルキル、
ハロアルコキシ、
アルキル、および
−N3からなる群より選択され;
Yは、以下:
単結合、
−C(O)−、
−C(S)−、
−S(O)2−、
−S(O)2−N(R8)−、
【化11】

−C(O)−O−、
−C(O)−N(R8)−、
−C(S)−N(R8)−、
−C(O)−N(R8)−S(O)2−、
−C(O)−N(R8)−C(O)−、
−C(S)−N(R8)−C(O)−、
【化12】

−C(O)−C(O)−、
−C(O)−C(O)−O−、および
−C(=NH)−N(R8)−からなる群より選択され;
AおよびRBは、それぞれ独立して以下:
水素、
ハロゲン、
アルキル、
アルケニル、
アルコキシ、
アルキルチオ、および
−N(R92からなる群より選択され;
または、RAとRBは一緒になって、縮合アリール環またはNおよびSからなる群より選択される1個のヘテロ原子を含むヘテロアリール環を形成するが、ここで前記アリール環またはヘテロアリール環は、非置換であるか、または、1個または複数のR基で置換されているか、または1個のR3基で置換されているか、または1個のR3基と1個のR基で置換されているか;
または、RAとRBは一緒になって、場合によってはNおよびSからなる群より選択される1個のヘテロ原子を含み、非置換であっても、あるいは1個または複数のR基によって置換されていてもよい、飽和5〜7員縮合環を形成し;
Rは、以下:
ハロゲン、
ヒドロキシ、
アルキル、
アルケニル、
ハロアルキル、
アルコキシ、
アルキルチオ、および
−N(R92からなる群より選択され;
2は、以下:
−R4
−X’−R4
−X’−Y’−R4、および
−X’−R5からなる群より選択され;
3は、以下:
−Z’−R4
−Z’−X’−R4
−Z’−X’−Y’−R4、および
−Z’−X’−R5からなる群より選択され;
X’は、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基は、場合によってはアリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレンによって分断されるか末端封止されていてもよいし、また、場合によっては1個もしくは複数の−O−基によって分断されていてもよく;
Y’は、以下:
−O−、
−S(O)0~2−、
−S(O)2−N(R8)−、
−C(R6)−、
−C(R6)−O−、
−O−C(R6)−、
−O−C(O)−O−、
−N(R8)−Q−、
−C(R6)−N(R8)−、
−O−C(R6)−N(R8)−、
−C(R6)−N(OR9)−、および
【化13】

からなる群より選択され;
Z’は、単結合または−O−であり;
4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されるが、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、(ジアルキルアミノ)アルキレンオキシ、およびアルキル、アルケニル、アルキニルおよびヘテロシクリルの場合には、オキソ、からなる群より独立して選択される1個または複数の置換基により置換されていてもよく;
5は、以下:
【化14】

からなる群より選択され;
6は、=Oおよび=Sからなる群より選択され;
7は、C2~7アルキレンであり;
8は、水素、C1~10アルキル、C2~10アルケニル、C1~10アルコキシ−C1~10アルキレニル、ヒドロキシ−C1~10アルキレニル、ヘテロアリール−C1~10アルキレニル、およびアリール−C1~10アルキレニルからなる群より選択され;
9は、水素およびアルキルからなる群より選択され;
10は、C3~8アルキレンであり;
Aは、−O−、−C(O)−、−S(O)0~2−、−CH2−、および−N(R4)−からなる群より選択され;
Qは、単結合、−C(R6)−、−C(R6)−C(R6)−、−S(O)2−、−C(R6)−N(R8)−W−、−S(O)2−N(R8)−、−C(R6)−O−、−C(R6)−S−、および−C(R6)−N(OR9)−からなる群より選択され;
Vは、−C(R6)−、−O−C(R6)−、−N(R8)−C(R6)−、および−S(O)2−からなる群より選択され;
Wは、単結合、−C(O)−、および−S(O)2−からなる群より選択され;そして
aとbはそれぞれ独立して、1〜6の整数であるが、ただしa+b≦7である。]
で表わされる化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項3】
式(III):
【化15】

[式中:
Zは−C(=N−O−R1-2)−
または
【化16】

であり;
Xは、以下:
−CH(R9)−、
−CH(R9)−アルキレン−、および
−CH(R9)−アルケニレン−からなる群より選択され;
ここで前記アルキレンおよびアルケニレンは、場合によっては、1個または複数の−O−基によって分断されていてもよく;
1-1は、以下:
水素、
アルキル、
アリール、
アルキレン−アリール、
ヘテロアリール、
アルキレン−ヘテロアリール、および
1個または複数の置換基により置換された、アルキル、アリール、アルキレン−アリール、ヘテロアリール、またはアルキレン−ヘテロアリールからなる群より選択され、当該1個または複数の置換基は以下:
ハロゲン、
シアノ、
ニトロ、
アルコキシ、
ジアルキルアミノ、
アルキルチオ、
ハロアルキル、
ハロアルコキシ、
アルキル、
−NH−SO2−R1-4
−NH−C(O)−R1-4
−NH−C(O)−NH2
−NH−C(O)−NH−R1-4、および
−N3からなる群より選択され;
1-2およびR1-3は、独立して以下:
水素、
アルキル、
アルケニル、
アリール、
アリールアルキレニル、
ヘテロアリール、
ヘテロアリールアルキレニル、
ヘテロシクリル、
ヘテロシクリルアルキレニル、および
1個または複数の置換基により置換された、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキレニルからなる群より選択され、当該1個または複数の置換基は以下:
ヒドロキシ、
アルキル、
ハロアルキル、
ヒドロキシアルキル、
アルコキシ、
ジアルキルアミノ、
−S(O)0~2−アルキル、
−S(O)0~2−アリール、
−NH−S(O)2−アルキル、
−NH−S(O)2−アリール、
ハロアルコキシ、
ハロゲン、
シアノ、
ニトロ、
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
アリールオキシ、
アリールアルキレンオキシ、
−C(O)−O−アルキル、
−C(O)−N(R82
−N(R8)−C(O)−アルキル、
−O−(CO)−アルキル、および
−C(O)−アルキルからなる群より選択され;
または、R1-2基とR1-3基は一緒になって、以下:
【化17】

(ここでn=0、1、2、または3である)
からなる群より選択される環構造を形成し;
1-4は、以下:
アルキル;
アリール;
アルキレン−アリール;
ヘテロアリール;
アルキレン−ヘテロアリール;および
1個または複数の置換基により置換された、アルキル、アリール、アルキレン−アリール、ヘテロアリール、またはアルキレン−ヘテロアリールからなる群より選択され、当該1個または複数の置換基は以下:
ハロゲン、
シアノ、
ニトロ、
アルコキシ、
ジアルキルアミノ、
アルキルチオ、
ハロアルキル、
ハロアルコキシ、
アルキル、および
−N3からなる群より選択され;
Yは、以下:
単結合、
−C(O)−、
−C(S)−、
−S(O)2−、
−S(O)2−N(R8)−、
【化18】

−C(O)−O−、
−C(O)−N(R8)−、
−C(S)−N(R8)−、
−C(O)−N(R8)−S(O)2−、
−C(O)−N(R8)−C(O)−、
−C(S)−N(R8)−C(O)−、
【化19】

−C(O)−C(O)−、
−C(O)−C(O)−O−、および
−C(=NH)−N(R8)−からなる群より選択され;
A’およびRB’は、それぞれ独立して以下:
水素、
ハロゲン、
アルキル、
アルケニル、
アルコキシ、
アルキルチオ、および
−N(R92からなる群より選択され;
2は、以下:
−R4
−X’−R4
−X’−Y’−R4、および
−X’−R5からなる群より選択され;
X’は、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレンからなる群より選択されるが、ここで当該アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基は、場合によってはアリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレンによって分断されるか末端封止されていてもよいし、また、場合によっては1個もしくは複数の−O−基によって分断されていてもよく;
Y’は、以下:
−O−、
−S(O)0~2−、
−S(O)2−N(R8)−、
−C(R6)−、
−C(R6)−O−、
−O−C(R6)−、
−O−C(O)−O−、
−N(R8)−Q−、
−C(R6)−N(R8)−、
−O−C(R6)−N(R8)−、
−C(R6)−N(OR9)−、および
【化20】

からなる群より選択され;
4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されるが、ここで当該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、(ジアルキルアミノ)アルキレンオキシ、およびアルキル、アルケニル、アルキニルおよびヘテロシクリルの場合には、オキソ、からなる群より独立して選択される1個または複数の置換基により置換されていてもよく;
5は、以下:
【化21】

からなる群より選択され;
6は、=Oおよび=Sからなる群より選択され;
7は、C2~7アルキレンであり;
8は、水素、C1~10アルキル、C2~10アルケニル、C1~10アルコキシ−C1~10アルキレニル、ヒドロキシ−C1~10アルキレニル、ヘテロアリール−C1~10アルキレニル、およびアリール−C1~10アルキレニルからなる群より選択され;
9は、水素およびアルキルからなる群より選択され;
10は、C3~8アルキレンであり;
Aは、−O−、−C(O)−、−S(O)0~2−、−CH2−、および−N(R4)−からなる群より選択され;
Qは、単結合、−C(R6)−、−C(R6)−C(R6)−、−S(O)2−、−C(R6)−N(R8)−W−、−S(O)2−N(R8)−、−C(R6)−O−、−C(R6)−S−、および−C(R6)−N(OR9)−からなる群より選択され;
Vは、−C(R6)−、−O−C(R6)−、−N(R8)−C(R6)−、および−S(O)2−からなる群より選択され;
Wは、単結合、−C(O)−、および−S(O)2−からなる群より選択され;そして
aとbは独立して、1〜6の整数であるが、ただしa+b≦7である。]
で表わされる化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項4】
式(IV):
【化22】

[式中:
Zは−C(=N−O−R1-2)−
または
【化23】

であり;
Xは、以下:
−CH(R9)−、
−CH(R9)−アルキレン−、および
−CH(R9)−アルケニレン−からなる群より選択され、
ここで前記アルキレンおよびアルケニレンは、場合によっては、1個または複数の−O−基によって分断されていてもよく;
1-1は、以下:
水素、
アルキル、
アリール、
アルキレン−アリール、
ヘテロアリール、
アルキレン−ヘテロアリール、および
1個または複数の置換基により置換された、アルキル、アリール、アルキレン−アリール、ヘテロアリール、またはアルキレン−ヘテロアリールからなる群より選択され、当該1個または複数の置換基は以下:
ハロゲン、
シアノ、
ニトロ、
アルコキシ、
ジアルキルアミノ、
アルキルチオ、
ハロアルキル、
ハロアルコキシ、
アルキル、
−NH−SO2−R1-4
−NH−C(O)−R1-4
−NH−C(O)−NH2
−NH−C(O)−NH−R1-4、および
−N3からなる群より選択され;
1-2およびR1-3は、独立して以下:
水素、
アルキル、
アルケニル、
アリール、
アリールアルキレニル、
ヘテロアリール、
ヘテロアリールアルキレニル、
ヘテロシクリル、
ヘテロシクリルアルキレニル、および
1個または複数の置換基により置換された、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキレニルからなる群より選択され、当該1個または複数の置換基は以下:
ヒドロキシ、
アルキル、
ハロアルキル、
ヒドロキシアルキル、
アルコキシ、
ジアルキルアミノ、
−S(O)0~2−アルキル、
−S(O)0~2−アリール、
−NH−S(O)2−アルキル、
−NH−S(O)2−アリール、
ハロアルコキシ、
ハロゲン、
シアノ、
ニトロ、
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
アリールオキシ、
アリールアルキレンオキシ、
−C(O)−O−アルキル、
−C(O)−N(R82
−N(R8)−C(O)−アルキル、
−O−(CO)−アルキル、および
−C(O)−アルキルからなる群より選択され;
または、R1-2基とR1-3基は一緒になって、以下:
【化24】

(ここでn=0、1、2、または3である)
からなる群より選択される環構造を形成し;
1-4は、以下:
アルキル、
アリール、
アルキレン−アリール、
ヘテロアリール、
アルキレン−ヘテロアリール、および
1個または複数の置換基により置換された、アルキル、アリール、アルキレン−アリール、ヘテロアリール、またはアルキレン−ヘテロアリールからなる群より選択され、当該1個または複数の置換基は以下:
ハロゲン、
シアノ、
ニトロ、
アルコキシ、
ジアルキルアミノ、
アルキルチオ、
ハロアルキル、
ハロアルコキシ、
アルキル、および
−N3からなる群より選択され;
Yは、以下:
単結合、
−C(O)−、
−C(S)−、
−S(O)2−、
−S(O)2−N(R8)−、
【化25】

−C(O)−O−、
−C(O)−N(R8)−、
−C(S)−N(R8)−、
−C(O)−N(R8)−S(O)2−、
−C(O)−N(R8)−C(O)−、
−C(S)−N(R8)−C(O)−、
【化26】

−C(O)−C(O)−、
−C(O)−C(O)−O−、および
−C(=NH)−N(R8)−からなる群より選択され;
Rは、以下:
ハロゲン、
ヒドロキシ、
アルキル、
アルケニル、
ハロアルキル、
アルコキシ、
アルキルチオ、および
−N(R92からなる群より選択され;
2は、以下:
−R4
−X’−R4
−X’−Y’−R4、および
−X’−R5からなる群より選択され;
3は、以下:
−Z’−R4
−Z’−X’−R4
−Z’−X’−Y’−R4、および
−Z’−X’−R5からなる群より選択され;
n’は、0〜4の整数であり;
mは0または1であるが、ただし、mが1の場合にはn’は0または1であり;
X’は、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基は、場合によってはアリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレンによって分断されるか末端封止されていてもよいし、また、場合によっては1個もしくは複数の−O−基によって分断されていてもよく;
Y’は、以下:
−O−、
−S(O)0~2−、
−S(O)2−N(R8)−、
−C(R6)−、
−C(R6)−O−、
−O−C(R6)−、
−O−C(O)−O−、
−N(R8)−Q−、
−C(R6)−N(R8)−、
−O−C(R6)−N(R8)−、
−C(R6)−N(OR9)−、および
【化27】

からなる群より選択され
Z’は、単結合または−O−であり;
4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されるが、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、(ジアルキルアミノ)アルキレンオキシ、およびアルキル、アルケニル、アルキニルおよびヘテロシクリルの場合には、オキソ、からなる群より独立して選択される1個または複数の置換基により置換されていてもよく;
5は、以下:
【化28】

からなる群より選択され
6は、=Oおよび=Sからなる群より選択され;
7は、C2~7アルキレンであり;
8は、水素、C1~10アルキル、C2~10アルケニル、C1~10アルコキシ−C1~10アルキレニル、ヒドロキシ−C1~10アルキレニル、ヘテロアリール−C1~10アルキレニル、およびアリール−C1~10アルキレニルからなる群より選択され;
9は、水素およびアルキルからなる群より選択され;
10は、C3~8アルキレンであり;
Aは、−O−、−C(O)−、−S(O)0~2−、−CH2−、および−N(R4)−からなる群より選択され;
Qは、単結合、−C(R6)−、−C(R6)−C(R6)−、−S(O)2−、−C(R6)−N(R8)−W−、−S(O)2−N(R8)−、−C(R6)−O−、−C(R6)−S−、および−C(R6)−N(OR9)−からなる群より選択され;
Vは、−C(R6)−、−O−C(R6)−、−N(R8)−C(R6)−、および−S(O)2−からなる群より選択され;
Wは、単結合、−C(O)−、および−S(O)2−からなる群より選択され;そして
aとbはそれぞれ独立して、1〜6の整数であるが、ただしa+b≦7である。]
で表わされる化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項5】
式(V):
【化29】

[式中:
Zは−C(=N−O−R1-2)−
または
【化30】

であり;
Xは、以下:
−CH(R9)−、
−CH(R9)−アルキレン−、および
−CH(R9)−アルケニレン−からなる群より選択され、
ここで前記アルキレンおよびアルケニレンは、場合によっては、1個または複数の−O−基によって分断されていてもよく;
1-1は、以下:
水素、
アルキル、
アリール、
アルキレン−アリール、
ヘテロアリール、
アルキレン−ヘテロアリール、および
1個または複数の置換基により置換された、アルキル、アリール、アルキレン−アリール、ヘテロアリール、またはアルキレン−ヘテロアリールからなる群より選択され、当該1個または複数の置換基は以下:
ハロゲン、
シアノ、
ニトロ、
アルコキシ、
ジアルキルアミノ、
アルキルチオ、
ハロアルキル、
ハロアルコキシ、
アルキル、
−NH−SO2−R1-4
−NH−C(O)−R1-4
−NH−C(O)−NH2
−NH−C(O)−NH−R1-4、および
−N3からなる群より選択され;
1-2およびR1-3は、独立して以下:
水素、
アルキル、
アルケニル、
アリール、
アリールアルキレニル、
ヘテロアリール、
ヘテロアリールアルキレニル、
ヘテロシクリル、
ヘテロシクリルアルキレニル、および
1個または複数の置換基により置換された、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキレニルからなる群より選択され、当該1個または複数の置換基は以下:
ヒドロキシ、
アルキル、
ハロアルキル、
ヒドロキシアルキル、
アルコキシ、
ジアルキルアミノ、
−S(O)0~2−アルキル、
−S(O)0~2−アリール、
−NH−S(O)2−アルキル、
−NH−S(O)2−アリール、
ハロアルコキシ、
ハロゲン、
シアノ、
ニトロ、
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
アリールオキシ、
アリールアルキレンオキシ、
−C(O)−O−アルキル、
−C(O)−N(R82
−N(R8)−C(O)−アルキル、
−O−(CO)−アルキル、および
−C(O)−アルキルからなる群より選択され;
または、R1-2基とR1-3基は一緒になって、以下:
【化31】

(ここでn=0、1、2、または3である)
からなる群より選択される環構造を形成し;
1-4は、以下:
アルキル、
アリール、
アルキレン−アリール、
ヘテロアリール、
アルキレン−ヘテロアリール、および
1個または複数の置換基により置換された、アルキル、アリール、アルキレン−アリール、ヘテロアリール、またはアルキレン−ヘテロアリールからなる群より選択され、当該1個または複数の置換基は以下:
ハロゲン、
シアノ、
ニトロ、
アルコキシ、
ジアルキルアミノ、
アルキルチオ、
ハロアルキル、
ハロアルコキシ、
アルキル、および
−N3からなる群より選択され;
Yは、以下:
単結合、
−C(O)−、
−C(S)−、
−S(O)2−、
−S(O)2−N(R8)−、
【化32】

−C(O)−O−、
−C(O)−N(R8)−、
−C(S)−N(R8)−、
−C(O)−N(R8)−S(O)2−、
−C(O)−N(R8)−C(O)−、
−C(S)−N(R8)−C(O)−、
【化33】

−C(O)−C(O)−、
−C(O)−C(O)−O−、および
−C(=NH)−N(R8)−からなる群より選択され;
Rは、以下:
ハロゲン、
ヒドロキシ、
アルキル、
アルケニル、
ハロアルキル、
アルコキシ、
アルキルチオ、および
−N(R92からなる群より選択され;
2は、以下:
−R4
−X’−R4
−X’−Y’−R4、および
−X’−R5からなる群より選択され;
n’は、0〜4の整数であり;
X’は、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基は、場合によってはアリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレンによって分断されるか末端封止されていてもよいし、また、場合によっては1個もしくは複数の−O−基によって分断されていてもよく;
Y’は、以下:
−O−、
−S(O)0~2−、
−S(O)2−N(R8)−、
−C(R6)−、
−C(R6)−O−、
−O−C(R6)−、
−O−C(O)−O−、
−N(R8)−Q−、
−C(R6)−N(R8)−、
−O−C(R6)−N(R8)−、
−C(R6)−N(OR9)−、および
【化34】

からなる群より選択され
4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されるが、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、(ジアルキルアミノ)アルキレンオキシ、およびアルキル、アルケニル、アルキニルおよびヘテロシクリルの場合には、オキソ、からなる群より独立して選択される1個または複数の置換基により置換されていてもよく;
5は、以下:
【化35】

からなる群より選択され
6は、=Oおよび=Sからなる群より選択され;
7は、C2~7アルキレンであり;
8は、水素、C1~10アルキル、C2~10アルケニル、C1~10アルコキシ−C1~10アルキレニル、ヒドロキシ−C1~10アルキレニル、ヘテロアリール−C1~10アルキレニル、およびアリール−C1~10アルキレニルからなる群より選択され;
9は、水素およびアルキルからなる群より選択され;
10は、C3~8アルキレンであり;
Aは、−O−、−C(O)−、−S(O)0~2−、−CH2−、および−N(R4)−からなる群より選択され;
Qは、単結合、−C(R6)−、−C(R6)−C(R6)−、−S(O)2−、−C(R6)−N(R8)−W−、−S(O)2−N(R8)−、−C(R6)−O−、−C(R6)−S−、および−C(R6)−N(OR9)−からなる群より選択され;
Vは、−C(R6)−、−O−C(R6)−、−N(R8)−C(R6)−、および−S(O)2−からなる群より選択され;
Wは、単結合、−C(O)−、および−S(O)2−からなる群より選択され;そして
aとbは独立して、1〜6の整数であるが、ただしa+b≦7である。]
で表わされる化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項6】
式(VI):
【化36】

[式中:
Zは−C(=N−O−R1-2)−
または
【化37】

であり;
Xは、以下:
−CH(R9)−、
−CH(R9)−アルキレン−、および
−CH(R9)−アルケニレン−からなる群より選択され、
ここで前記アルキレンおよびアルケニレンは、場合によっては、1個または複数の−O−基によって分断されていてもよく;
1-1は、以下:
水素、
アルキル、
アリール、
アルキレン−アリール、
ヘテロアリール、
アルキレン−ヘテロアリール、および
1個または複数の置換基により置換された、アルキル、アリール、アルキレン−アリール、ヘテロアリール、またはアルキレン−ヘテロアリールからなる群より選択され、当該1個または複数の置換基は以下:
ハロゲン、
シアノ、
ニトロ、
アルコキシ、
ジアルキルアミノ、
アルキルチオ、
ハロアルキル、
ハロアルコキシ、
アルキル、
−NH−SO2−R1-4
−NH−C(O)−R1-4
−NH−C(O)−NH2
−NH−C(O)−NH−R1-4、および
−N3からなる群より選択され;
1-2およびR1-3は、独立して以下:
水素、
アルキル、
アルケニル、
アリール、
アリールアルキレニル、
ヘテロアリール、
ヘテロアリールアルキレニル、
ヘテロシクリル、
ヘテロシクリルアルキレニル、および
1個または複数の置換基により置換された、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキレニルからなる群より選択され、当該1個または複数の置換基は以下:
ヒドロキシ、
アルキル、
ハロアルキル、
ヒドロキシアルキル、
アルコキシ、
ジアルキルアミノ、
−S(O)0~2−アルキル、
−S(O)0~2−アリール、
−NH−S(O)2−アルキル、
−NH−S(O)2−アリール、
ハロアルコキシ、
ハロゲン、
シアノ、
ニトロ、
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
アリールオキシ、
アリールアルキレンオキシ、
−C(O)−O−アルキル、
−C(O)−N(R82
−N(R8)−C(O)−アルキル、
−O−(CO)−アルキル、および
−C(O)−アルキルからなる群より選ばれる;
または、R1-2基とR1-3基は一緒になって、以下:
【化38】

(ここでn=0、1、2、または3である)
からなる群より選択される環構造を形成し;
1-4は、以下:
アルキル、
アリール、
アルキレン−アリール、
ヘテロアリール、
アルキレン−ヘテロアリール、および
1個または複数の置換基により置換された、アルキル、アリール、アルキレン−アリール、ヘテロアリール、またはアルキレン−ヘテロアリールからなる群より選択され、当該1個または複数の置換基は以下:
ハロゲン、
シアノ、
ニトロ、
アルコキシ、
ジアルキルアミノ、
アルキルチオ、
ハロアルキル、
ハロアルコキシ、
アルキル、および
−N3からなる群より選択され;
Yは、以下:
単結合、
−C(O)−、
−C(S)−、
−S(O)2−、
−S(O)2−N(R8)−、
【化39】

−C(O)−O−、
−C(O)−N(R8)−、
−C(S)−N(R8)−、
−C(O)−N(R8)−S(O)2−、
−C(O)−N(R8)−C(O)−、
−C(S)−N(R8)−C(O)−、
【化40】

−C(O)−C(O)−、
−C(O)−C(O)−O−、および
−C(=NH)−N(R8)−からなる群より選択され;
Rは、以下:
ハロゲン、
ヒドロキシ、
アルキル、
アルケニル、
ハロアルキル、
アルコキシ、
アルキルチオ、および
−N(R92からなる群より選択され;
2は、以下:
−R4
−X’−R4
−X’−Y’−R4、および
−X’−R5からなる群より選択され;
3は、以下:
−Z’−R4
−Z’−X’−R4
−Z’−X’−Y’−R4、および
−Z’−X’−R5からなる群より選択され;
n’は、0〜4の整数であり;
mは0または1であるが、ただし、mが1の場合にはn’は0または1であり;
X’は、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基は、場合によってはアリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレンによって分断されるか末端封止されていてもよいし、また、場合によっては1個もしくは複数の−O−基によって分断されていてもよく;
Y’は、以下:
−O−、
−S(O)0~2−、
−S(O)2−N(R8)−、
−C(R6)−、
−C(R6)−O−、
−O−C(R6)−、
−O−C(O)−O−、
−N(R8)−Q−、
−C(R6)−N(R8)−、
−O−C(R6)−N(R8)−、
−C(R6)−N(OR9)−、および
【化41】

からなる群より選択され;
Z’は、単結合または−O−であり;
4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されるが、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、(ジアルキルアミノ)アルキレンオキシ、およびアルキル、アルケニル、アルキニルおよびヘテロシクリルの場合には、オキソ、からなる群より独立して選択される1個または複数の置換基により置換されていてもよく;
5は、以下:
【化42】

からなる群より選択され;
6は、=Oおよび=Sからなる群より選択され;
7は、C2~7アルキレンであり;
8は、水素、C1~10アルキル、C2~10アルケニル、C1~10アルコキシ−C1~10アルキレニル、ヒドロキシ−C1~10アルキレニル、ヘテロアリール−C1~10アルキレニル、およびアリール−C1~10アルキレニルからなる群より選択され;
9は、水素およびアルキルからなる群より選択され;
10は、C3~8アルキレンであり;
Aは、−O−、−C(O)−、−S(O)0~2−、−CH2−、および−N(R4)−からなる群より選択され;
Qは、単結合、−C(R6)−、−C(R6)−C(R6)−、−S(O)2−、−C(R6)−N(R8)−W−、−S(O)2−N(R8)−、−C(R6)−O−、−C(R6)−S−、および−C(R6)−N(OR9)−からなる群より選択され;
Vは、−C(R6)−、−O−C(R6)−、−N(R8)−C(R6)−、および−S(O)2−からなる群より選択され;
Wは、単結合、−C(O)−、および−S(O)2−からなる群より選択され;そして
aとbはそれぞれ独立して、1〜6の整数であるが、ただしa+b≦7である。]
で表わされる化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項7】
式(VII):
【化43】

[式中:
Zは−C(=N−O−R1-2)−
または
【化44】

であり;
Xは、以下:
−CH(R9)−、
−CH(R9)−アルキレン−、および
−CH(R9)−アルケニレン−からなる群より選択され、
ここで前記アルキレンおよびアルケニレンは、場合によっては、1個または複数の−O−基によって分断されていてもよく;
1-1は、以下:
水素、
アルキル、
アリール、
アルキレン−アリール、
ヘテロアリール、
アルキレン−ヘテロアリール、および
1個または複数の置換基により置換された、アルキル、アリール、アルキレン−アリール、ヘテロアリール、またはアルキレン−ヘテロアリールからなる群より選択され、当該1個または複数の置換基は以下:
ハロゲン、
シアノ、
ニトロ、
アルコキシ、
ジアルキルアミノ、
アルキルチオ、
ハロアルキル、
ハロアルコキシ、
アルキル、
−NH−SO2−R1-4
−NH−C(O)−R1-4
−NH−C(O)−NH2
−NH−C(O)−NH−R1-4、および
−N3
1-2およびR1-3は、独立して以下:
水素、
アルキル、
アルケニル、
アリール、
アリールアルキレニル、
ヘテロアリール、
ヘテロアリールアルキレニル、
ヘテロシクリル、
ヘテロシクリルアルキレニル、および
1個または複数の置換基により置換された、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキレニルからなる群より選択され、当該1個または複数の置換基は以下:
ヒドロキシ、
アルキル、
ハロアルキル、
ヒドロキシアルキル、
アルコキシ、
ジアルキルアミノ、
−S(O)0~2−アルキル、
−S(O)0~2−アリール、
−NH−S(O)2−アルキル、
−NH−S(O)2−アリール、
ハロアルコキシ、
ハロゲン、
シアノ、
ニトロ、
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
アリールオキシ、
アリールアルキレンオキシ、
−C(O)−O−アルキル、
−C(O)−N(R82
−N(R8)−C(O)−アルキル、
−O−(CO)−アルキル、および
−C(O)−アルキルからなる群より選択され;
または、R1-2基とR1-3基は一緒になって、以下:
【化45】

(ここでn=0、1、2、または3である)
からなる群より選択される環構造を形成し;
1-4は、以下:
アルキル、
アリール、
アルキレン−アリール、
ヘテロアリール、
アルキレン−ヘテロアリール、および
1個または複数の置換基により置換された、アルキル、アリール、アルキレン−アリール、ヘテロアリール、またはアルキレン−ヘテロアリールからなる群より選択され、当該1個または複数の置換基は以下:
ハロゲン、
シアノ、
ニトロ、
アルコキシ、
ジアルキルアミノ、
アルキルチオ、
ハロアルキル、
ハロアルコキシ、
アルキル、および
−N3からなる群より選択され;
Yは、以下:
単結合、
−C(O)−、
−C(S)−、
−S(O)2−、
−S(O)2−N(R8)−、
【化46】

−C(O)−O−、
−C(O)−N(R8)−、
−C(S)−N(R8)−、
−C(O)−N(R8)−S(O)2−、
−C(O)−N(R8)−C(O)−、
−C(S)−N(R8)−C(O)−、
【化47】

−C(O)−C(O)−、
−C(O)−C(O)−O−、および
−C(=NH)−N(R8)−からなる群より選択され;
Rは、以下:
ハロゲン、
ヒドロキシ、
アルキル、
アルケニル、
ハロアルキル、
アルコキシ、
アルキルチオ、および
−N(R92からなる群より選択され;
2は、以下:
−R4
−X’−R4
−X’−Y’−R4、および
−X’−R5からなる群より選択され;
n’は、0〜4の整数であり;
X’は、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基は、場合によってはアリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレンによって分断されるか末端封止されていてもよく、また、場合によっては1個もしくは複数の−O−基によって分断されていてもよく;
Y’は、以下:
−O−、
−S(O)0~2−、
−S(O)2−N(R8)−、
−C(R6)−、
−C(R6)−O−、
−O−C(R6)−、
−O−C(O)−O−、
−N(R8)−Q−、
−C(R6)−N(R8)−、
−O−C(R6)−N(R8)−、
−C(R6)−N(OR9)−、および
【化48】

からなる群より選択され
4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されるが、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、(ジアルキルアミノ)アルキレンオキシ、およびアルキル、アルケニル、アルキニルおよびヘテロシクリルの場合には、オキソ、からなる群より独立して選択される1個または複数の置換基により置換されていてもよく;
5は、以下:
【化49】

からなる群より選択され
6は、=Oおよび=Sからなる群より選択され;
7は、C2~7アルキレンであり;
8は、水素、C1~10アルキル、C2~10アルケニル、C1~10アルコキシ−C1~10アルキレニル、ヒドロキシ−C1~10アルキレニル、ヘテロアリール−C1~10アルキレニル、およびアリール−C1~10アルキレニルからなる群より選択され;
9は、水素およびアルキルからなる群より選択され;
10は、C3~8アルキレンであり;
Aは、−O−、−C(O)−、−S(O)0~2−、−CH2−、および−N(R4)−からなる群より選択され;
Qは、単結合、−C(R6)−、−C(R6)−C(R6)−、−S(O)2−、−C(R6)−N(R8)−W−、−S(O)2−N(R8)−、−C(R6)−O−、−C(R6)−S−、および−C(R6)−N(OR9)−からなる群より選択され;
Vは、−C(R6)−、−O−C(R6)−、−N(R8)−C(R6)−、および−S(O)2−からなる群より選択され;
Wは、単結合、−C(O)−、および−S(O)2−からなる群より選択され;そして
aとbは独立して、1〜6の整数であるが、ただしa+b≦7である。]
で表わされる化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項8】
A’およびRB’がそれぞれ独立して、水素およびアルキルからなる群より選択される、請求項3に記載の化合物または塩。
【請求項9】
A’およびRB’が共にメチルである、請求項8に記載の化合物または塩。
【請求項10】
R”が、水素、ヒドロキシメチル、およびC1~4アルキル、およびC1~4アルキル−O−C1~4アルキレニルからなる群より選択される、請求項1に記載の化合物または塩。
【請求項11】
AおよびRBが、それぞれ独立して、
水素、
ハロゲン、
アルキル、
アルケニル、
アルコキシ、
アルキルチオ、および
−N(R92
からなる群より選択される、
請求項1、2、または10のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項12】
AおよびRBが、縮合アリール環または1個のNを含むヘテロアリール環を形成し、ここで前記アリール環またはヘテロアリール環が、非置換であるか、または、1個または複数のR基で置換されているか、または1個のR3基で置換されているか、または1個のR3基と1個のR基で置換されている、請求項1、2、または10のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項13】
AおよびRBが、場合によっては1個のNを含んでいてもよい、飽和5〜7員縮合環を形成するが、ここで、その飽和環が、非置換であっても、あるいは1個または複数のR基によって置換されていてもよい、請求項1、2または10のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項14】
mが0である、請求項4または6のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項15】
n’が0である、請求項4〜7、または請求項14のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項16】
mおよびn’が共に0である、請求項14に記載の化合物または塩。
【請求項17】
3が、ピリジン−3−イル、ピリジン−4−イル、5−(ヒドロキシメチル)ピリジン−3−イル、および2−エトキシフェニルからなる群より選択される、請求項4もしくは6,または請求項4もしくは6のいずれかに従属する請求項15のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項18】
2が、以下:
水素、
アルキル、
アルケニル、
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
アルキレン−Y”−アルキル、
アルキレン−Y”−アリール、および
1個または複数の置換基により置換されたアルキルまたはアルケニルからなる群より選択され、当該1個または複数の置換基は以下:
ヒドロキシ、
ハロゲン、
−N(R112
−C(O)−C1~10アルキル、
−C(O)−O−C1~10アルキル、
−N(R11)−C(O)−C1~10アルキル、
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
−C(O)−アリール、および
−C(O)−ヘテロアリールからなる群より選択され;
ここで、
Y”が、−O−または−S(O)0~2−であり;そして
11が、水素、C1~10アルキル、およびC2~10アルケニルからなる群より選択される、請求項2〜9もしくは14〜17、または請求項2に従属する請求項11〜13のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項19】
2が、水素、ヒドロキシメチル、C1~4アルキル、およびC1~4アルキル−O−C1~4アルキレニルからなる群より選択される、請求項18に記載の化合物または塩。
【請求項20】
Xが、−(CH21~6、−CH2C(CH32−、−CH2C(CH32CH2−、−(CH22OCH2−、および−(CH23OCH2−からなる群より選択される、請求項1〜19のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項21】
1-1が、水素、C1~4アルキル、およびフェニルからなる群より選択される、請求項1〜20のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項22】
1-2が、水素、C1~4アルキル、ベンジル、およびピリジン−2−イルメチルからなる群より選択される、請求項1〜21のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項23】
Zが、−C(=N−O−R1-2)−である、請求項1〜22のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項24】
Zが
【化50】

である、請求項1〜22のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項25】
1-3が、水素、C1~6アルキル、1−ピロリジニル、フェニル、2−クロロフェニル、3−クロロフェニル、4−クロロフェニル、o−トリル、m−トリル、p−トリル、およびピリジン−3−イルからなる群より選択される、請求項1〜23のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項26】
Yが、
−C(O)−、
−C(O)−O−、
−S(O)2−、
−C(O)−N(R8)−、および
−C(S)−N(R8)−
からなる群より選択される、請求項1〜23、または25のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項27】
8が、HまたはCH3である、請求項26に記載の化合物または塩。
【請求項28】
薬学的に許容される担体と組み合わせて、請求項1〜27のいずれか1項に記載の化合物または塩の治療有効量を含む、医薬組成物。
【請求項29】
請求項1〜27のいずれか1項に記載の化合物または塩の有効量を動物に投与することを含む、動物においてサイトカイン生合成を誘導する方法。
【請求項30】
請求項1〜27のいずれか1項に記載の化合物または塩の治療有効量を動物に投与することを含む、ウイルス性疾患の治療を必要とする動物におけるウイルス性疾患の治療方法。
【請求項31】
請求項1〜27のいずれか1項に記載の化合物または塩の治療有効量を動物に投与することを含む、腫瘍性疾患の治療を必要とする動物における腫瘍性疾患の治療方法。

【公表番号】特表2007−512349(P2007−512349A)
【公表日】平成19年5月17日(2007.5.17)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2006−541442(P2006−541442)
【出願日】平成16年11月24日(2004.11.24)
【国際出願番号】PCT/US2004/039673
【国際公開番号】WO2005/051324
【国際公開日】平成17年6月9日(2005.6.9)
【出願人】(599056437)スリーエム イノベイティブ プロパティズ カンパニー (1,802)
【Fターム(参考)】