免疫応答調節剤製剤および方法
５員の窒素含有複素環に縮合された２−アミノピリジン部分を有する免疫応答調節剤（ＩＲＭ）化合物；ソルビン酸、そのエステル、その塩、およびそれらの組合せからなる群より選択されるソルビン酸保存剤を含む保存剤システム；抗酸化剤；および任意のキレート化剤を含む、医薬製剤。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
５員の窒素含有複素環に縮合された２−アミノピリジン部分を含む免疫応答調節剤（ＩＲＭ）化合物；
ソルビン酸、そのエステル、その塩、およびそれらの組合せからなる群より選択されるソルビン酸保存剤を含む、保存剤システム；および
抗酸化剤、
を含む、医薬製剤。
【請求項２】
５員の窒素含有複素環に縮合された２−アミノピリジン部分を含む免疫応答調節剤（ＩＲＭ）化合物；
ソルビン酸、そのエステル、その塩、およびそれらの組合せからなる群より選択されるソルビン酸保存剤を含む、保存剤システム；
水素原子を供与する官能基を含む、抗酸化剤；
脂肪酸；および
前記脂肪酸と混和性があり、７個以上の炭素原子のヒドロカルビル基を含む、疎水性、非プロトン性成分
を含む、医薬製剤。
【請求項３】
脂肪酸をさらに含む、請求項１に記載の製剤。
【請求項４】
脂肪酸と混和性があり、７個以上の炭素原子のヒドロカルビル基を含む、疎水性、非プロトン性成分をさらに含む、請求項１または請求項３に記載の製剤。
【請求項５】
前記疎水性、非プロトン性成分が、２未満の親水性親油性バランス（ＨＬＢ）を有している、請求項２または請求項４に記載の製剤。
【請求項６】
前記疎水性、非プロトン性成分が、少なくとも１４．２のｐＫａを有する、請求項２、４、および５のいずれか１項に記載の製剤。
【請求項７】
前記疎水性、非プロトン性成分が、脂肪酸エステル、中鎖トリグリセリド、セチルエステル、８個以上の炭素原子の炭化水素、ワックス、およびそれらの組合せ、からなる群より選択される、請求項２、および４〜６のいずれか１項に記載の製剤。
【請求項８】
前記疎水性、非プロトン性成分が、ミスリスチン酸イソプロピル、パルミチン酸イソプロピル、カプリル酸／カプリン酸トリグリセリド、ジイソプロピルダイマージリノリエート、およびそれらの組合せ、からなる群より選択される、請求項７に記載の製剤。
【請求項９】
前記疎水性、非プロトン性成分が、前記製剤の全重量を基準として、１重量％〜３０重量％の量で存在する、請求項２、および４〜８のいずれか１項に記載の製剤。
【請求項１０】
前記抗酸化剤が、水素原子を供与する官能基を含む、請求項１、３、４、および請求項５〜９（請求項２に従属するものを除く）のいずれか１項に記載の製剤。
【請求項１１】
前記抗酸化剤が、水素原子を供与することが可能な芳香族ヒドロキシ基を含む化合物からなる群より選択される、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の製剤。
【請求項１２】
前記抗酸化剤が、アスコルビン酸、パルミチン酸アスコルビル、ブチル化ヒドロキシアニソール、ブチル化ヒドロキシトルエン、システイン、没食子酸プロピル、ホルムアルデヒドスルホキシル酸ナトリウム、チオ硫酸ナトリウム、二酸化硫黄、トコフェロール、およびそれらの組合せ、からなる群より選択される、請求項１、３、４、および請求項５〜９（請求項２に従属するものを除く）のいずれか１項に記載の製剤。
【請求項１３】
前記抗酸化剤が、アスコルビン酸、パルミチン酸アスコルビル、ブチル化ヒドロキシアニソール、ブチル化ヒドロキシトルエン、システイン、没食子酸プロピル、ホルムアルデヒドスルホキシル酸ナトリウム、トコフェロール、およびそれらの組合せ、からなる群より選択される、請求項１２に記載の製剤。
【請求項１４】
前記抗酸化剤が、ブチル化ヒドロキシアニソール、ブチル化ヒドロキシトルエン、没食子酸プロピル、トコフェロール、およびそれらの組合せ、からなる群より選択される、請求項１３に記載の製剤。
【請求項１５】
前記抗酸化剤が、ブチル化ヒドロキシアニソール、ブチル化ヒドロキシトルエン、およびそれらの組合せ、からなる群より選択される、請求項１４に記載の製剤。
【請求項１６】
前記抗酸化剤が、前記製剤の全重量を基準として、０．００１重量％〜０．３重量％の量で存在する、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の製剤。
【請求項１７】
前記脂肪酸が、６〜２８個の炭素原子を有する、請求項２、３、および４〜１６のいずれか１項に記載の製剤。
【請求項１８】
前記脂肪酸が、イソステアリン酸、オレイン酸、６〜１８個の炭素原子の直鎖または分岐鎖のカルボン酸、およびそれらの組合せ、からなる群より選択される、請求項１７に記載の製剤。
【請求項１９】
前記脂肪酸が、前記製剤の全重量を基準として、０．０５重量％〜４０重量％の量で存在する、請求項２、３、および請求項４〜１８（ただし、直接的または間接的に請求項１に従属するものを除く）のいずれか１項に記載の製剤。
【請求項２０】
前記疎水性、非プロトン性成分対前記脂肪酸の比が、０．０２５：１〜６００：１の範囲内である、請求項２、１９、および請求項４〜１８（ただし、直接的または間接的に請求項１に従属するものを除く）のいずれか１項に記載の製剤。
【請求項２１】
前記保存剤システムが、ソルビン酸、ソルビン酸イソプロピル、ソルビン酸カルシウム、ソルビン酸カリウム、ソルビン酸ナトリウム、ソルビン酸トリエタノールアミン、またはそれらの組合せを含む、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の製剤。
【請求項２２】
前記ソルビン酸保存剤が、前記製剤の全重量を基準として、０．００５重量％〜１重量％の量で存在する、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の製剤。
【請求項２３】
前記ソルビン酸保存剤が、前記製剤の全重量を基準として、０．０２重量％〜０．２重量％の量で存在する、請求項２２に記載の製剤。
【請求項２４】
前記ソルビン酸保存剤が、前記製剤の全重量を基準として、０．０５重量％〜０．１５重量％の量で存在する、請求項２３に記載の製剤。
【請求項２５】
前記ソルビン酸保存剤対前記抗酸化剤の重量比が、１：２０〜１０００：１の範囲内である、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の製剤。
【請求項２６】
前記保存剤システムが、保存剤可溶性増強剤をさらに含む、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の製剤。
【請求項２７】
前記保存剤可溶性増強剤が、ジエチレングリコールモノエチルエーテル、プロピレングリコール、ポリ（エチレングリコール）（４）モノラウレート、およびそれらの組合せ、からなる群より選択される、請求項２６に記載の製剤。
【請求項２８】
キレート化剤をさらに含む、請求項１〜２７のいずれか１項に記載の製剤。
【請求項２９】
前記キレート化剤が、エチレンジアミン四酢酸、クエン酸、それらの水和物、それらの塩、それらの塩の水和物、およびそれらの組合せ、からなる群より選択される、請求項２８に記載の製剤。
【請求項３０】
前記キレート化剤が、エチレンジアミン四酢酸二ナトリウム塩、エチレンジアミン四酢酸二ナトリウム塩二水和物、クエン酸一水和物、およびそれらの組合せ、からなる群より選択される、請求項２９に記載の製剤。
【請求項３１】
前記キレート化剤が、前記製剤の全重量を基準として、０．００１重量％〜０．２重量％の量で存在する、請求項２８〜３０のいずれか１項に記載の製剤。
【請求項３２】
前記抗酸化剤対キレート化剤の重量比が、１：２００〜３００：１の範囲内である、請求項２８〜３１のいずれか１項に記載の製剤。
【請求項３３】
前記保存剤システムが、メチルパラベン、エチルパラベン、プロピルパラベン、ブチルパラベン、フェノキシエタノール、またはそれらの組合せ、をさらに含む、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の製剤。
【請求項３４】
親水性増粘剤をさらに含む、請求項１〜３３のいずれか１項に記載の製剤。
【請求項３５】
前記親水性増粘剤が、セルロースエーテルおよびカルボマーから選択される、請求項３４に記載の製剤。
【請求項３６】
前記親水性増粘剤が、前記製剤の全重量を基準として、０．２重量％〜２．０重量％の量で存在する、請求項３４または請求項３５に記載の製剤。
【請求項３７】
ｐＨ調節剤、乳化剤、またはそれらの組合せ、をさらに含む、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の製剤。
【請求項３８】
以下の：
０．００１重量％〜５．０重量％の、５員の窒素含有複素環に縮合された２−アミノピリジン部分を含む免疫応答調節剤（ＩＲＭ）化合物；
下記の：
０．０２重量％〜０．２重量％の、ソルビン酸、そのエステル、その塩、およびそれらの組合せからなる群より選択される、ソルビン酸保存剤；
０〜１０．０重量％の、保存剤可溶性増強剤；および
０．０５重量％〜０．２重量％の、二次的保存剤化合物；
を含む保存剤システム；
０．００１重量％〜０．２重量％の、水素原子を供与する官能基を含む抗酸化剤；
０〜０．１重量％の、キレート化剤；
１重量％〜３０重量％の、脂肪酸；
１重量％〜１５重量％の、中鎖トリグリセリド；
０．２重量％〜２．０重量％の、増粘剤；
０．１重量％〜６．０重量％の、乳化剤；および
水；
を含む、医薬製剤であって、ここで、該製剤は、４．０〜６．０のｐＨを有し、また上記重量パーセントは、前記製剤の全重量を基準としたものである、前記製剤。
【請求項３９】
前記ＩＲＭが、イミダゾキノリンアミン、テトラヒドロイミダゾキノリンアミン、イミダゾピリジンアミン、６，７−縮合シクロアルキルイミダゾピリジンアミン、１，２−架橋イミダゾキノリンアミン、イミダゾナフチリジンアミン、テトラヒドロイミダゾナフチリジンアミン、オキサゾロキノリンアミン、チアゾロキノリンアミン、オキサゾロピリジンアミン、チアゾロピリジンアミン、オキサゾロナフチリジンアミン、チアゾロナフチリジンアミン、イミダゾキノリン−１，４−ジアミン、ピリジンアミンに縮合された１Ｈ−イミダゾダイマー、キノリンアミン、テトラヒドロキノリンアミン、ナフチリジンアミン、テトラヒドロナフチリジンアミン、およびそれらの組合せ、からなる群より選択される、請求項１〜３８のいずれか１項に記載の製剤。
【請求項４０】
前記ＩＲＭが、アミド置換イミダゾキノリンアミン、スルホンアミド置換イミダゾキノリンアミン、尿素置換イミダゾキノリンアミン、アリールエーテル置換イミダゾキノリンアミン、ヘテロサイクリックエーテル置換イミダゾキノリンアミン、アミドエーテル置換イミダゾキノリンアミン、スルホンアミドエーテル置換イミダゾキノリンアミン、尿素置換イミダゾキノリンエーテル、チオエーテル置換イミダゾキノリンアミン、６−，７−，８−，もしくは９−アリールまたはヘテロアリール置換イミダゾキノリンアミン、アミド置換テトラヒドロイミダゾキノリンアミン、スルホンアミド置換テトラヒドロイミダゾキノリンアミン、尿素置換テトラヒドロイミダゾキノリンアミン、アリールエーテル置換テトラヒドロイミダゾキノリンアミン、ヘテロサイクリックエーテル置換テトラヒドロイミダゾキノリンアミン、アミドエーテル置換テトラヒドロイミダゾキノリンアミン、スルホンアミドエーテル置換テトラヒドロイミダゾキノリンアミン、尿素置換テトラヒドロイミダゾキノリンエーテル、チオエーテル置換テトラヒドロイミダゾキノリンアミン、アミド置換イミダゾピリジンアミン、スルホンアミド置換イミダゾピリジンアミン、尿素置換イミダゾピリジンアミン、アリールエーテル置換イミダゾピリジンアミン、ヘテロサイクリックエーテル置換イミダゾピリジンアミン、アミドエーテル置換イミダゾピリジンアミン、スルホンアミドエーテル置換イミダゾピリジンアミン、尿素置換イミダゾピリジンエーテル、チオエーテル置換イミダゾピリジンアミン、およびそれらの組合せ、からなる群より選択される、請求項３９に記載の製剤。
【請求項４１】
前記ＩＲＭがイミダゾナフチリジンアミンである、請求項３９に記載の製剤。
【請求項４２】
前記ＩＲＭが、前記製剤の全重量を基準として、０．０３重量％〜０．３重量％の量で存在する、請求項１〜４１のいずれか１項に記載の製剤。
【請求項４３】
以下の：
０．００１重量％〜５．０重量％の、イミダゾナフチリジンアミン；
０．０２重量％〜０．２重量％の、ソルビン酸、そのエステル、その塩、およびそれらの組合せからなる群より選択される、ソルビン酸保存剤；
０〜１０．０重量％のプロピレングリコール；
０．０５重量％〜０．２重量％のメチルパラベン；
０．００１重量％〜０．２重量％のブチル化ヒドロキシアニソール、ブチル化ヒドロキシトルエン、またはそれらの組合せ；
０〜０．１重量％のエチレンジアミン四酢酸、その水和物、その塩、その塩の水和物、またはそれらの組合せ；
１重量％〜３０重量％のイソステアリン酸；
１重量％〜１５重量％の、中鎖トリグリセリド；
０．２重量％〜２．０重量％のカルボマー；
０．１重量％〜６．０重量％のポロキサマー；および
水；
を含む、医薬製剤であって、ここで、該製剤は、４．０〜６．０のｐＨを有し、また上記重量パーセントは、前記製剤の全重量を基準としたものである、前記製剤。
【請求項４４】
前記イミダゾナフチリジンアミンが、２−メチル−１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］［１，５］ナフチリジン−４−アミンである、請求項４３に記載の製剤。
【請求項４５】
免疫応答調節剤（ＩＲＭ）を皮膚表面および／または粘膜表面に送達するための方法であって、以下の：
請求項１〜４４のいずれか１項に記載の製剤を選択する工程；および
前記選択された製剤を皮膚表面および／または粘膜表面に適用する工程；
を含む前記方法。
【請求項４６】
皮膚に関連する状態を治療するための方法であって、前記方法が、請求項１〜４５のいずれか１項に記載の医薬製剤を、治療を必要とする患者の皮膚表面に適用することを含む、前記方法。
【請求項４７】
前記皮膚に関連する状態が光線性角化症である、請求項４６に記載の方法。
【請求項４８】
以下の：
５員の窒素含有複素環に縮合された２−アミノピリジン部分を含む免疫応答調節剤（ＩＲＭ）化合物；および
ソルビン酸、そのエステル、その塩、およびそれらの組合せからなる群より選択されるソルビン酸保存剤を含む、保存剤システム；
を含む医薬製剤を安定化させるための方法であって、前記製剤に抗酸化剤を添加することを含む、前記方法。
【請求項４９】
以下の：
５員の窒素含有複素環に縮合された２−アミノピリジン部分を含む免疫応答調節剤（ＩＲＭ）化合物；
ソルビン酸、そのエステル、その塩、およびそれらの組合せからなる群より選択されるソルビン酸保存剤を含む、保存剤システム；
脂肪酸；および
前記脂肪酸と混和性があり、７個以上の炭素原子のヒドロカルビル基を含む、疎水性、非プロトン性成分；
を含む医薬製剤を安定化させるための方法であって、前記製剤に、水素原子を供与する官能基を含む抗酸化剤を添加することを含む、前記方法。
【請求項１】
５員の窒素含有複素環に縮合された２−アミノピリジン部分を含む免疫応答調節剤（ＩＲＭ）化合物；
ソルビン酸、そのエステル、その塩、およびそれらの組合せからなる群より選択されるソルビン酸保存剤を含む、保存剤システム；および
抗酸化剤、
を含む、医薬製剤。
【請求項２】
５員の窒素含有複素環に縮合された２−アミノピリジン部分を含む免疫応答調節剤（ＩＲＭ）化合物；
ソルビン酸、そのエステル、その塩、およびそれらの組合せからなる群より選択されるソルビン酸保存剤を含む、保存剤システム；
水素原子を供与する官能基を含む、抗酸化剤；
脂肪酸；および
前記脂肪酸と混和性があり、７個以上の炭素原子のヒドロカルビル基を含む、疎水性、非プロトン性成分
を含む、医薬製剤。
【請求項３】
脂肪酸をさらに含む、請求項１に記載の製剤。
【請求項４】
脂肪酸と混和性があり、７個以上の炭素原子のヒドロカルビル基を含む、疎水性、非プロトン性成分をさらに含む、請求項１または請求項３に記載の製剤。
【請求項５】
前記疎水性、非プロトン性成分が、２未満の親水性親油性バランス（ＨＬＢ）を有している、請求項２または請求項４に記載の製剤。
【請求項６】
前記疎水性、非プロトン性成分が、少なくとも１４．２のｐＫａを有する、請求項２、４、および５のいずれか１項に記載の製剤。
【請求項７】
前記疎水性、非プロトン性成分が、脂肪酸エステル、中鎖トリグリセリド、セチルエステル、８個以上の炭素原子の炭化水素、ワックス、およびそれらの組合せ、からなる群より選択される、請求項２、および４〜６のいずれか１項に記載の製剤。
【請求項８】
前記疎水性、非プロトン性成分が、ミスリスチン酸イソプロピル、パルミチン酸イソプロピル、カプリル酸／カプリン酸トリグリセリド、ジイソプロピルダイマージリノリエート、およびそれらの組合せ、からなる群より選択される、請求項７に記載の製剤。
【請求項９】
前記疎水性、非プロトン性成分が、前記製剤の全重量を基準として、１重量％〜３０重量％の量で存在する、請求項２、および４〜８のいずれか１項に記載の製剤。
【請求項１０】
前記抗酸化剤が、水素原子を供与する官能基を含む、請求項１、３、４、および請求項５〜９（請求項２に従属するものを除く）のいずれか１項に記載の製剤。
【請求項１１】
前記抗酸化剤が、水素原子を供与することが可能な芳香族ヒドロキシ基を含む化合物からなる群より選択される、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の製剤。
【請求項１２】
前記抗酸化剤が、アスコルビン酸、パルミチン酸アスコルビル、ブチル化ヒドロキシアニソール、ブチル化ヒドロキシトルエン、システイン、没食子酸プロピル、ホルムアルデヒドスルホキシル酸ナトリウム、チオ硫酸ナトリウム、二酸化硫黄、トコフェロール、およびそれらの組合せ、からなる群より選択される、請求項１、３、４、および請求項５〜９（請求項２に従属するものを除く）のいずれか１項に記載の製剤。
【請求項１３】
前記抗酸化剤が、アスコルビン酸、パルミチン酸アスコルビル、ブチル化ヒドロキシアニソール、ブチル化ヒドロキシトルエン、システイン、没食子酸プロピル、ホルムアルデヒドスルホキシル酸ナトリウム、トコフェロール、およびそれらの組合せ、からなる群より選択される、請求項１２に記載の製剤。
【請求項１４】
前記抗酸化剤が、ブチル化ヒドロキシアニソール、ブチル化ヒドロキシトルエン、没食子酸プロピル、トコフェロール、およびそれらの組合せ、からなる群より選択される、請求項１３に記載の製剤。
【請求項１５】
前記抗酸化剤が、ブチル化ヒドロキシアニソール、ブチル化ヒドロキシトルエン、およびそれらの組合せ、からなる群より選択される、請求項１４に記載の製剤。
【請求項１６】
前記抗酸化剤が、前記製剤の全重量を基準として、０．００１重量％〜０．３重量％の量で存在する、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の製剤。
【請求項１７】
前記脂肪酸が、６〜２８個の炭素原子を有する、請求項２、３、および４〜１６のいずれか１項に記載の製剤。
【請求項１８】
前記脂肪酸が、イソステアリン酸、オレイン酸、６〜１８個の炭素原子の直鎖または分岐鎖のカルボン酸、およびそれらの組合せ、からなる群より選択される、請求項１７に記載の製剤。
【請求項１９】
前記脂肪酸が、前記製剤の全重量を基準として、０．０５重量％〜４０重量％の量で存在する、請求項２、３、および請求項４〜１８（ただし、直接的または間接的に請求項１に従属するものを除く）のいずれか１項に記載の製剤。
【請求項２０】
前記疎水性、非プロトン性成分対前記脂肪酸の比が、０．０２５：１〜６００：１の範囲内である、請求項２、１９、および請求項４〜１８（ただし、直接的または間接的に請求項１に従属するものを除く）のいずれか１項に記載の製剤。
【請求項２１】
前記保存剤システムが、ソルビン酸、ソルビン酸イソプロピル、ソルビン酸カルシウム、ソルビン酸カリウム、ソルビン酸ナトリウム、ソルビン酸トリエタノールアミン、またはそれらの組合せを含む、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の製剤。
【請求項２２】
前記ソルビン酸保存剤が、前記製剤の全重量を基準として、０．００５重量％〜１重量％の量で存在する、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の製剤。
【請求項２３】
前記ソルビン酸保存剤が、前記製剤の全重量を基準として、０．０２重量％〜０．２重量％の量で存在する、請求項２２に記載の製剤。
【請求項２４】
前記ソルビン酸保存剤が、前記製剤の全重量を基準として、０．０５重量％〜０．１５重量％の量で存在する、請求項２３に記載の製剤。
【請求項２５】
前記ソルビン酸保存剤対前記抗酸化剤の重量比が、１：２０〜１０００：１の範囲内である、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の製剤。
【請求項２６】
前記保存剤システムが、保存剤可溶性増強剤をさらに含む、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の製剤。
【請求項２７】
前記保存剤可溶性増強剤が、ジエチレングリコールモノエチルエーテル、プロピレングリコール、ポリ（エチレングリコール）（４）モノラウレート、およびそれらの組合せ、からなる群より選択される、請求項２６に記載の製剤。
【請求項２８】
キレート化剤をさらに含む、請求項１〜２７のいずれか１項に記載の製剤。
【請求項２９】
前記キレート化剤が、エチレンジアミン四酢酸、クエン酸、それらの水和物、それらの塩、それらの塩の水和物、およびそれらの組合せ、からなる群より選択される、請求項２８に記載の製剤。
【請求項３０】
前記キレート化剤が、エチレンジアミン四酢酸二ナトリウム塩、エチレンジアミン四酢酸二ナトリウム塩二水和物、クエン酸一水和物、およびそれらの組合せ、からなる群より選択される、請求項２９に記載の製剤。
【請求項３１】
前記キレート化剤が、前記製剤の全重量を基準として、０．００１重量％〜０．２重量％の量で存在する、請求項２８〜３０のいずれか１項に記載の製剤。
【請求項３２】
前記抗酸化剤対キレート化剤の重量比が、１：２００〜３００：１の範囲内である、請求項２８〜３１のいずれか１項に記載の製剤。
【請求項３３】
前記保存剤システムが、メチルパラベン、エチルパラベン、プロピルパラベン、ブチルパラベン、フェノキシエタノール、またはそれらの組合せ、をさらに含む、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の製剤。
【請求項３４】
親水性増粘剤をさらに含む、請求項１〜３３のいずれか１項に記載の製剤。
【請求項３５】
前記親水性増粘剤が、セルロースエーテルおよびカルボマーから選択される、請求項３４に記載の製剤。
【請求項３６】
前記親水性増粘剤が、前記製剤の全重量を基準として、０．２重量％〜２．０重量％の量で存在する、請求項３４または請求項３５に記載の製剤。
【請求項３７】
ｐＨ調節剤、乳化剤、またはそれらの組合せ、をさらに含む、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の製剤。
【請求項３８】
以下の：
０．００１重量％〜５．０重量％の、５員の窒素含有複素環に縮合された２−アミノピリジン部分を含む免疫応答調節剤（ＩＲＭ）化合物；
下記の：
０．０２重量％〜０．２重量％の、ソルビン酸、そのエステル、その塩、およびそれらの組合せからなる群より選択される、ソルビン酸保存剤；
０〜１０．０重量％の、保存剤可溶性増強剤；および
０．０５重量％〜０．２重量％の、二次的保存剤化合物；
を含む保存剤システム；
０．００１重量％〜０．２重量％の、水素原子を供与する官能基を含む抗酸化剤；
０〜０．１重量％の、キレート化剤；
１重量％〜３０重量％の、脂肪酸；
１重量％〜１５重量％の、中鎖トリグリセリド；
０．２重量％〜２．０重量％の、増粘剤；
０．１重量％〜６．０重量％の、乳化剤；および
水；
を含む、医薬製剤であって、ここで、該製剤は、４．０〜６．０のｐＨを有し、また上記重量パーセントは、前記製剤の全重量を基準としたものである、前記製剤。
【請求項３９】
前記ＩＲＭが、イミダゾキノリンアミン、テトラヒドロイミダゾキノリンアミン、イミダゾピリジンアミン、６，７−縮合シクロアルキルイミダゾピリジンアミン、１，２−架橋イミダゾキノリンアミン、イミダゾナフチリジンアミン、テトラヒドロイミダゾナフチリジンアミン、オキサゾロキノリンアミン、チアゾロキノリンアミン、オキサゾロピリジンアミン、チアゾロピリジンアミン、オキサゾロナフチリジンアミン、チアゾロナフチリジンアミン、イミダゾキノリン−１，４−ジアミン、ピリジンアミンに縮合された１Ｈ−イミダゾダイマー、キノリンアミン、テトラヒドロキノリンアミン、ナフチリジンアミン、テトラヒドロナフチリジンアミン、およびそれらの組合せ、からなる群より選択される、請求項１〜３８のいずれか１項に記載の製剤。
【請求項４０】
前記ＩＲＭが、アミド置換イミダゾキノリンアミン、スルホンアミド置換イミダゾキノリンアミン、尿素置換イミダゾキノリンアミン、アリールエーテル置換イミダゾキノリンアミン、ヘテロサイクリックエーテル置換イミダゾキノリンアミン、アミドエーテル置換イミダゾキノリンアミン、スルホンアミドエーテル置換イミダゾキノリンアミン、尿素置換イミダゾキノリンエーテル、チオエーテル置換イミダゾキノリンアミン、６−，７−，８−，もしくは９−アリールまたはヘテロアリール置換イミダゾキノリンアミン、アミド置換テトラヒドロイミダゾキノリンアミン、スルホンアミド置換テトラヒドロイミダゾキノリンアミン、尿素置換テトラヒドロイミダゾキノリンアミン、アリールエーテル置換テトラヒドロイミダゾキノリンアミン、ヘテロサイクリックエーテル置換テトラヒドロイミダゾキノリンアミン、アミドエーテル置換テトラヒドロイミダゾキノリンアミン、スルホンアミドエーテル置換テトラヒドロイミダゾキノリンアミン、尿素置換テトラヒドロイミダゾキノリンエーテル、チオエーテル置換テトラヒドロイミダゾキノリンアミン、アミド置換イミダゾピリジンアミン、スルホンアミド置換イミダゾピリジンアミン、尿素置換イミダゾピリジンアミン、アリールエーテル置換イミダゾピリジンアミン、ヘテロサイクリックエーテル置換イミダゾピリジンアミン、アミドエーテル置換イミダゾピリジンアミン、スルホンアミドエーテル置換イミダゾピリジンアミン、尿素置換イミダゾピリジンエーテル、チオエーテル置換イミダゾピリジンアミン、およびそれらの組合せ、からなる群より選択される、請求項３９に記載の製剤。
【請求項４１】
前記ＩＲＭがイミダゾナフチリジンアミンである、請求項３９に記載の製剤。
【請求項４２】
前記ＩＲＭが、前記製剤の全重量を基準として、０．０３重量％〜０．３重量％の量で存在する、請求項１〜４１のいずれか１項に記載の製剤。
【請求項４３】
以下の：
０．００１重量％〜５．０重量％の、イミダゾナフチリジンアミン；
０．０２重量％〜０．２重量％の、ソルビン酸、そのエステル、その塩、およびそれらの組合せからなる群より選択される、ソルビン酸保存剤；
０〜１０．０重量％のプロピレングリコール；
０．０５重量％〜０．２重量％のメチルパラベン；
０．００１重量％〜０．２重量％のブチル化ヒドロキシアニソール、ブチル化ヒドロキシトルエン、またはそれらの組合せ；
０〜０．１重量％のエチレンジアミン四酢酸、その水和物、その塩、その塩の水和物、またはそれらの組合せ；
１重量％〜３０重量％のイソステアリン酸；
１重量％〜１５重量％の、中鎖トリグリセリド；
０．２重量％〜２．０重量％のカルボマー；
０．１重量％〜６．０重量％のポロキサマー；および
水；
を含む、医薬製剤であって、ここで、該製剤は、４．０〜６．０のｐＨを有し、また上記重量パーセントは、前記製剤の全重量を基準としたものである、前記製剤。
【請求項４４】
前記イミダゾナフチリジンアミンが、２−メチル−１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］［１，５］ナフチリジン−４−アミンである、請求項４３に記載の製剤。
【請求項４５】
免疫応答調節剤（ＩＲＭ）を皮膚表面および／または粘膜表面に送達するための方法であって、以下の：
請求項１〜４４のいずれか１項に記載の製剤を選択する工程；および
前記選択された製剤を皮膚表面および／または粘膜表面に適用する工程；
を含む前記方法。
【請求項４６】
皮膚に関連する状態を治療するための方法であって、前記方法が、請求項１〜４５のいずれか１項に記載の医薬製剤を、治療を必要とする患者の皮膚表面に適用することを含む、前記方法。
【請求項４７】
前記皮膚に関連する状態が光線性角化症である、請求項４６に記載の方法。
【請求項４８】
以下の：
５員の窒素含有複素環に縮合された２−アミノピリジン部分を含む免疫応答調節剤（ＩＲＭ）化合物；および
ソルビン酸、そのエステル、その塩、およびそれらの組合せからなる群より選択されるソルビン酸保存剤を含む、保存剤システム；
を含む医薬製剤を安定化させるための方法であって、前記製剤に抗酸化剤を添加することを含む、前記方法。
【請求項４９】
以下の：
５員の窒素含有複素環に縮合された２−アミノピリジン部分を含む免疫応答調節剤（ＩＲＭ）化合物；
ソルビン酸、そのエステル、その塩、およびそれらの組合せからなる群より選択されるソルビン酸保存剤を含む、保存剤システム；
脂肪酸；および
前記脂肪酸と混和性があり、７個以上の炭素原子のヒドロカルビル基を含む、疎水性、非プロトン性成分；
を含む医薬製剤を安定化させるための方法であって、前記製剤に、水素原子を供与する官能基を含む抗酸化剤を添加することを含む、前記方法。
【公表番号】特表２００７−５２９５３７（Ｐ２００７−５２９５３７Ａ）
【公表日】平成１９年１０月２５日（２００７．１０．２５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５０４０３０（Ｐ２００７−５０４０３０）
【出願日】平成１７年３月１４日（２００５．３．１４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／００８５７６
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０８９３１７
【国際公開日】平成１７年９月２９日（２００５．９．２９）
【出願人】（５９９０５６４３７）スリーエム イノベイティブ プロパティズ カンパニー (1,802)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年１０月２５日（２００７．１０．２５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年３月１４日（２００５．３．１４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／００８５７６
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０８９３１７
【国際公開日】平成１７年９月２９日（２００５．９．２９）
【出願人】（５９９０５６４３７）スリーエム イノベイティブ プロパティズ カンパニー (1,802)
【Ｆターム（参考）】
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