本発明は、ＣＧＲＰ受容体の拮抗薬として有用であり、ＣＧＲＰが関係する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用である、式Ｉ（式中の可変項Ａ^１、Ａ^２、Ｂ、Ｊ、Ｋ、ｍ、ｎ、Ｒ^４、Ｒ^５ａ、Ｒ^５ｂおよびＲ^５ｃは、本明細書の中で定義するとおりである。）の化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関係するこうした疾病の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、ケモカイン受容体へ特異的に結合する形で標的細胞に対してHIV感染からの保護作用を示す新規な化合物を提供するが、本化合物は、標的細胞の受容体(CXCR4および/またはCCR5など)への天然リガンドまたはケモカインの結合に作用するものである。 （もっと読む）

エレクトロルミネッセンス物質は、構造式(I)に示した、1-フェニル-3-メチル-4-トリメチルアセチル-ピラゾール-5-オン（ 1-phenyl-3-methyl-4-trimethylacetyl-pyrazol-5-one ）である。構造式(I)の化合物をルミネッセンス層に含むエレクトロルミネッセンス装置も、本発明の一部である。
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【解決すべき課題】
新規な神経活性化合物を発見すること。
【解決手段】
本発明は、１位に窒素原子、８位にヒドロキシ基若しくはメルカプト基を有する２個の縮合６員環でその少なくとも一つが芳香環という複素環式化合物である神経に対し活性な化合物に関する。具体的には、例えば、８−ヒドロキシ−４（３Ｈ）−キナゾリノン、８−ヒドロキシ−キナゾリン、８−ヒドロキシ−キノキサリン、［１，６］ナフチリジン−８−オール、９−ヒドロキシピリミド［１，６−ａ］ピリミジン−４−オン、８−ヒドロキシ−シンノリン、６−ヒドロキシ−フェナジン、４−ヒドロキシ−アクリジン、４，７（４，１０）−フェナントロリン−５−オールなどに関する。また、これらの化合物の調製方法、及び、医薬品若しくは獣医用医薬品としての、とりわけ神経状態、より具体的にはアルツハイマー病などの神経変性状態へのそれらの使用も開示する。 （もっと読む）

その２−位にアミノ置換基を有する、１Ｈ−イミダゾ環構造（たとえば、イミダゾピリジン、イミダゾキノリン、イミダゾナフチリジン、６，７，８，９−テトラヒドロイミダゾキノリンおよびイミダゾナフチリジン）、それらの化合物を含む医薬品組成物、それらの化合物を製造する方法、中間体、および動物におけるサイトカイン生合成の調節のための、およびウイルス性および腫瘍性疾患を含む疾患の治療におけるそれらの化合物の免疫調節薬としての使用、が開示されている。 （もっと読む）

本発明は新規複素環式化合物、これらの調製方法、これらを含有する組成物、並びに、関節リウマチ、多発性硬化症、糖尿病、喘息、移植、全身性エリテマトーデスおよび乾癬を含む、免疫調節の恩恵を受け得る医学的状態の臨床治療のための方法およびこれらへの使用に関する。特に、本発明は、ＣＤ８０とＣＤ２８との相互作用を阻害することが可能なＣＤ８０アンタゴニストである新規複素環式化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、ベンズイソキオサゾール置換アザビシクロ化合物、同様のものを含む医薬組成物、そしてアスペルガー障害、自閉症、反抗挑戦性障害、及び行為障害からなる群から選択される認知障害の治療方法を提供する。 （もっと読む）

環状置換基によって１位を置換された、イミダゾ−キノリン、−ピリジン、および−ナフチリジン環構造（特にキノリン、テトラヒドロキノリン、ピリジン、［１，５］ナフチリジン、［１，５］テトラヒドロナフチリジン）、それらの化合物を含む医薬品組成物、それらの化合物の製造方法、ならびに動物におけるサイトカイン生合成を誘導するため、およびウイルス性疾患および腫瘍性疾患を含む疾患の治療における免疫調節薬としてのそれらの化合物の使用方法、が開示されている。 （もっと読む）

本発明は、ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用である式（Ｉ）の化合物を対象とする。
【化８６】


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_１０及びｎは、本明細書に定義されている）。特に、これらの化合物は、ケモカイン受容体ＣＣＲ−２のモジュレーターとして有用である。
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重水素化された溶媒中、活性化された、パラジウム触媒、白金触媒、ロジウム触媒、ルテニウム触媒、ニッケル触媒及びコバルト触媒より選ばれる触媒の存在下、複素環を有する化合物を密封還流下に置くことを特徴とする、複素環の重水素化方法を開示する。本発明の方法によれば、重水素化反応温度を、溶媒の沸点より高い温度に保つことが出来るため、複素環を有する化合物の複素環の水素原子を、非常に効率よく重水素化することが可能となる。 また、本発明の重水素化方法は、超臨界条件或いは酸性条件で分解するような種々の複素環を有する化合物等の重水素化にも広く利用でき、複素環を有する化合物を工業的且つ効率的に重水素化し得る。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のトリアゾロ-ピリジンの新規な製造方法（式（Ｉ）では、R¹は水
素、(C₁-C₆)アルキルまたは他の適切な置換基から成る群から選択され；R³は水素、(C₁-C₆)アルキルまたは他の適切な置換基から成る群から選択され；sは0から5の整数であり；R⁴は水素または他の適切な置換基である）、およびその製造のための中間体に関する。本
発明の方法によって製造される化合物は、MAPキナーゼ、好ましくはp38キナーゼの強力な阻害剤である。本化合物は炎症、変形性関節症、慢性関節リウマチ、癌、卒中もしくは心臓発作における再灌流または虚血、自己免疫疾患および他の異常に有用である。
【化１】

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１−位にアルコキシ置換基を有するイミダゾ含有化合物（例えば、イミダゾナフチリジン、イミダゾピリジン、イミダゾキノリン、およびイミダゾテトラヒドロキノリン）、該化合物を含有する医薬組成物、ならびに動物におけるサイトカイン生合成を誘導するための、そしてウィルス性および新生物疾患を含む疾患の治療でのこれらの化合物の免疫調節剤としての使用の方法が開示される。 （もっと読む）

【化１】


式（Ｉ）の化合物およびそれらの医薬上許容される塩類、並びに上記化合物の製造方法が提供される。上記化合物は、炎症およびアレルギー疾患の処置または予防に有用である。
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本発明は新規な縮合アゾールピリミジン誘導体、それらの製造方法およびそれらを含有させた薬剤調合物に関する。本発明の縮合アゾールピリミジン誘導体はホスホチジルイノシトール−３−キナ−ゼ（ＰＩ３Ｋ）の阻害、特にＰＩ３Ｋ−γの阻害に関して向上した効力を示しかつＰＩ３Ｋ、特にＰＩ３Ｋ−γ活性に関連した病気の予防および治療で使用可能である。より具体的には、本発明のアゾール誘導体は下記の如き病気の治療および予防で用いるに有用である：炎症性および免疫調節性疾患、例えば喘息、アトピー性皮膚炎、鼻炎、アレルギー性疾患、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、敗血症性ショック、関節疾患、自己免疫病、例えば関節リューマチおよびグレーブス病など、癌、心筋収縮能障害、心不全、血栓塞栓症、虚血およびアテローム性動脈硬化症。本発明の化合物は、また、肺高血圧症、腎不全、心臓肥大ばかりでなく神経変性障害、例えばパーキンソン病、アルツハイマー病など、糖尿病および局所性虚血にも有効である、と言うのは、そのような病気もまたヒトまたは動物被験体におけるＰＩ３Ｋ活性に関係しているからである。 （もっと読む）

本発明は、新規のピロロ［３，２−ｃ］ピリジン誘導体またはその薬剤学的に許容可能な塩、それらの製造方法、及びそれらを含む組成物を提供する。本発明のピロロ［３，２−ｃ］ピリジン誘導体またはその薬剤学的に許容可能な塩は、優秀なプロトンポンプ抑制効果を有し、可逆的なプロトンポンプ抑制効果を有する。 （もっと読む）

構造：
【化１】


［ＺはＣＯＮＲ^１Ｒ^２またはＣＨ_２ＮＲ^１Ｒ^２であり、ここでＲ、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ、Ｒ^ｄ、Ｚ、ＡおよびＢは本明細書で定義する］を有するグルココルチコイド受容体修飾物質である新規な非ステロイド化合物で、肥満症、糖尿病、炎症および免疫障害のようなグルココルチコイド受容体アゴニストまたはアンタゴニスト治療が要求される疾患の治療に有用な化合物を提供する。
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本発明は、G-蛋白質共役型受容体（GPCR）のメンバーのための、アゴニスト及びアンタゴニストに富む化合物のライブラリーの生成に関する。当該ライブラリーは、下記一般式（I）：


[式中、yは、1〜8の整数であり；
zは、0〜8の整数であり、但し、y及びzは同時に1でない；
Xは、-CO-(Y)_k-(R¹)_n、又は-SO₂-(Y)_k-(R¹)_nであり；
kは、0又は1であり；
Yは、シクロアルキル又はポリシクロアルキル基（例えば、アダマンチル、アダマンタンメチル、ビシクロオクチル、シクロヘキシル、シクロプロピル基）であり；
又は、Yは、シクロアルケニル又はポリシクロアルケニル基であり；
各R¹は、独立に、水素原子、及び1〜20個の炭素原子のアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルケニル、アルキニル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、アルキルアミノジアルキル、荷電したアルキルアミノトリアルキル又は荷電したアルキルカルボキシレート基から選ばれ；
又は各R¹は、独立に、フルオロ、ブロモ、ヨード、ヒドロキシ、オキシアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミノジアルキル、荷電したアミノトリアルキル又はカルボキシレート基であり；並びに
nは、1〜Mの任意の整数であり、ここで、mはシクロ-基Y上で許容される置換基の最大数である；
あるいは、R¹は、例えばペプチド結合によって結合される1〜4のペプチド部分を有するペプチド基（例えば、1〜4のアミノ酸残基のペプチド基）から選ばれる。]
で表される化合物を含む。
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（式中、Ｒ^１はＨ、ハロゲン、ＯＨ、アミノ、１〜５個のハロゲンで置換されてもよいＣ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルコキシ、ｎは０〜２、Ｒ^２とＲ^３はＨ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−４アルケニル、−Ｌ−Ａｒ（Ｌは結合、Ｃ_１−６のアルキレン、ＡｒはＮ・Ｓ・Ｏの１〜３個を含んでいてもよい飽和または不飽和の５〜６員環基、飽和又は不飽和の縮合２環式８〜１２員環炭化水素基。）、これらの基はＡ群［ハロゲン、ＮＯ_２、ＣＮ、ＯＨ、オキソ、非置換又は置換アミノ等］で置換されてもよい。Ｘは−（ＣＨＲ^４）−、−（Ｃ＝ＮＯＲ^５）−、−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ^４は−ＮＲ^６Ｒ^７（Ｒ^６、Ｒ^７はＨ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルキルカルボニル等）、Ｒ^５はＨ、Ｃ_１−６アルキル、Ｙは−ＮＨ−、メチレン、Ｚはメチレン、エチレン、ビニレン、ＹとＺのＨは、ハロゲン、ＮＯ_２、アルキル等で置換されてもよい。）で表される化合物またはその塩、これらを有効成分とする医薬組成物。
本発明化合物はポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ阻害作用を有し、安全性が高く、かつ製剤的に優れている。
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式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｘ、Ａ、Ｙ、Ｂ、Ｚ^１、Ｑ、ｐ、ｒおよびｓは明細書中で定義されるとおりである］
で示される、特に、精神障害、抑鬱障害、不安障害および性的機能不全の治療のための化合物。
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β−キナクリドン色素を製造する新規方法が、ポリビニルピロリドン、触媒および場合により粒子状のキナクリドンおよび／または粒子成長阻害剤の存在下で、酸化剤として過酸化水素を使用して、６，１３−ジヒドロキナクリドンを酸化することによって、記載される。
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