本発明は、ケモカイン受容体に特異的に結合するような様式でHIV感染から標的細胞を保護する作用を示し、標的細胞のCXCR4および／またはCCR5などの受容体への天然のリガンドもしくはケモカインの結合に影響する新規化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)で表される化合物、またはその製薬上許容される誘導体に関するが、これらはCCR5関連疾患および障害の治療に有用であり、例えば、HIV複製の阻害、HIV感染の予防または治療、その結果生じる後天性免疫不全症候群(AIDS)の治療に有用である。

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遊離形または塩形の式(Ｉ)
【化１】


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は明細書で定義の意味を有する。〕は、ホスホジエステラーゼタイプ４が介在する疾患の処置またはＴＮＦ−α放出の下方制御または阻害に、特に閉塞性または炎症性気道疾患に有用である。該化合物を含む医薬組成物および該化合物の製造法も記載する。 （もっと読む）

神経変性疾患（例えばアルツハイマー病）等のタウプロテインキナーゼ１の異常昂進に起因する疾患の予防及び／又は治療のために用いられる、式（I）で表される化合物若しくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩：



式中、Ｒ¹ はＣ₁−Ｃ₁₂アルキルを示し；Ｒ²は水素原子等を示し；Ｒ³ はハロゲン等を示し；ｑは１から７の整数を示し；Ｒ⁴ はハロゲン等を示し；ｐは０又は１から５の整数を示し；Ｒ⁵ はＣ₆−Ｃ₁₀アリール、ヘテロ環基等を示し；Ｘは酸素原子、ＮＨ等を示す。
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本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、基及び残基Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R¹及びR²は請求項１に示された意味を有する）
のアルキン化合物に関する。また、本発明は少なくとも一種の本発明のアルキンを含む薬物に関する。MCH受容体拮抗作用は本発明の薬物を代謝障害及び／又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症及び糖尿病の治療に適するようにする。
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ＣＣＲ２アンタゴニストであり、そして予防、処置もしくは改善を必要とする患者におけるＣＣＲ２に媒介される炎症性症候群、障害もしくは疾患を予防すること、処置することもしくは改善することにおいて有用である、式（Ｉ）
【化１】


の置換されたジピペリジン化合物またはその塩、異性体、プロドラッグ、代謝産物もしくは多形体。
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本発明は、一般式（１）


［式中、Ａは直接結合、低級アルキレン基又は低級アルキリデン基を、Ｘは酸素原子又は硫黄原子を、Ｒ⁴及びＲ⁵はそれぞれ水素原子を、カルボスチリル骨格の３，４位の結合は一重結合又は二重結合を、Ｒ¹は水素原子等を、Ｒ²は水素原子等を、Ｒ³は水素原子等を示す。］
で表されるカルボスチリル化合物又はその塩を提供する。本発明のカルボスチリル化合物又はその塩は、ＴＦＦの産生を誘導し、そのため消化管疾患、口腔疾患、上気道疾患、気道疾患、眼疾患、癌、創傷等の各種疾患の治療及び／又は予防に使用される。
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当発明は、一般式（Ｉ）又は（ＩＩ）の誘導体及びその塩に関わる。この内、Ｒ_１は低級アルキル基又はハロゲン原子に置き換えられた低級アルキル基を表す。Ｒ_２は炭素数１乃至４の直鎖又は側鎖アルキル基を表し、Ｒ_３は水素原子又はリチウム、ナトリウム、カリウム等のアルカリ金属又はマグネシウム、カルシウム等のアルカリ土類金属を表す。本発明化合物の一般式（Ｉ）又は（ＩＩ）及びその誘導体又は薬学、薬理上適応できる塩は抗消化管潰瘍の効果を著しく高めた。胃酸に対する抑制が弱く、胃癌になる危険性を大幅に低減した。また、より優れた生物利用性等、体内薬物代謝と薬物動力学の特徴がある。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｒ^１，Ｒ^４ａ，Ｒ^５，Ｒ^６，Ｒ^７，Ｒ^８，Ｒ^９およびｍは、明細書の記載と同意義である］
で示される新規化合物またはその医薬的に許容しうる塩を提供する。また本発明は、活性成分としてこれらの新規化合物を含有する医薬製剤、並びに一定の中枢神経系障害の処置における該新規化合物およびその製剤の用途にも関係する。本発明の化合物は、セロトニン・レセプタ・モジュレータ、特に５ＨＴ_２ｃレセプタ作用薬および拮抗薬であって、中枢神経系障害、たとえば肥満症、食欲不振、過食症、うつ病、不安、精神病、精神分裂病、片頭痛、嗜癖行動、強迫障害、および性的障害のコントロールまたは予防に有用である。
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２−キノキサリノン誘導体は、ブラジキニンＢ１経路に関係する疼痛及び炎症のような症状の治療または予防において有用なブラジキニンＢ１アンタゴニストまたはインバースアゴニストである。 （もっと読む）

式1：


［式中、記号は明細書中に定義する通りである］
で示される化合物は、α₂アドレナリン受容体作動剤である。いくつかの本発明化合物は、α_2Aアドレナリン受容体よりもα_2Bおよび／またはα_2Cアドレナリン受容体に特異的または選択的である。さらに、いくつかの本発明化合物は、心臓血管および／または鎮静作用を有さないかまたは最小限に有するにすぎない。式1で示される化合物は、α₂アドレナリン受容体作動剤による処置に応答する疾患の処置および／または症状の緩和のために、ヒトを含む哺乳動物の処置剤として有用である。顕著な心臓血管および／または鎮静作用を有さない式1で示される化合物は、副作用は最小限に止めて痛みおよび他の病態を処置するのに有用である。
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本発明は、式（IA）を有するNPY-5受容体アンタゴニストを提供する。上述のNPY-5受容体アンタゴニストによって調整される疾患、症状および／または障害を治療するために有効な方法および医薬組成物もまた提供される。
【化１】

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本発明は、1-(3-クロロフェニル)-7-オキソ-6-[4-(2-オキソ-1(2H)ピリジニル)フェニル]-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-3-カルボキシアミドの結晶フォームおよびその溶媒和物、; 該結晶フォームの調製方法、;該結晶フォームを含む医薬組成物、; および該結晶フォームまたは該医薬組成物による血栓塞栓性疾患の治療方法を提供する。
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本発明は、適切な細胞におけるＴＮＦ−α産生および／またはｐ３８活性を低下させることで改善される疾患を治療するに有用な新規な置換３−（２，５−二置換）ピリジル−４−アリールピロールそしてこれを含有させた薬剤組成物を提供する。本発明は、また、本薬剤組成物を用いた治療および予防方法も提供する。 （もっと読む）

ニューロペプチドレセプターに関連した症状又は障害を治療又は予防するのに有用である化合物、組成物、及び方法を提供する。当該方法は、内分泌障害、代謝障害、心臓血管障害、神経障害、精神障害、胃腸障害、泌尿生殖器障害、及び他の障害を治療及び/又は予防するのに特に有用である。 （もっと読む）

本明細書中には、哺乳動物（好ましくは、ヒト）におけるＳＣＤ媒介疾患または病態を治療する方法が開示されており、ここで、この方法は、それを必要とする哺乳動物に、式（Ｉ）の化合物を投与する工程を包含する：


ここで、ｘ、ｙ、Ｇ、Ｊ、Ｋ、Ｌ、Ｍ、Ｖ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^５ａ、Ｒ^６、Ｒ^６ａ、Ｒ^７、Ｒ^７ａ、Ｒ^８およびＲ^８ａは、本明細書中で定義されている。式（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物もまた、本明細書中に開示されている。
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パーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病又は統合失調症の予防や治療に有用であるＰＤＥ１０Ａ阻害剤を提供する。
一般式（１）


［式中、Ｒ^１及びＲ^２は、各々独立して水素原子又は炭素数１〜４の低級アルキル基、Ｒ^３は水素原子、炭素数１〜４の低級アルキル基又は炭素数１〜３の低級アルコキシ基を表す。］で示されるピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン誘導体を有効成分として含有することを特徴とするホスホジエステラーゼ１０Ａ阻害剤は、パーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病又は統合失調症の予防や治療に有用である。
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【化１】


本発明は、新規な四環式ヘテロ原子含有誘導体、これらを含有させた製薬学的組成物、これらを１種以上の性ステロイドホルモン受容体が媒介する障害の治療で用いること、そしてこれらの製造方法に向けたものである。
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【課題】動物体内でのサイトカイン生合成の誘導に有用な化合物の提供。
【解決手段】１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］［１，５］ナフチリジン−４−アミン、またはその薬剤として許容可能な塩。前記化合物、またはその薬剤として許容可能な塩の薬剤としての有効量及び薬剤として許容可能なキャリヤを含む薬剤組成物。動物のサイトカインの生合成を誘導するのに有効な量の前記化合物、またはその薬剤として許容可能な塩。動物のウイルス感染を処理するのに有効な量の前記化合物、またはその薬剤として許容可能な塩。 （もっと読む）

本発明は、式Iの新規の抗生物質に関する：
【化１】


I
式中、R¹は、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロゲンまたはシアノを表し；
U、V、WおよびXの1つもしくは2つは、Nを表し、残りは、CHを表すか、またはU、Vおよび／またはWの場合は、またCR^aを表してもよく、およびXの場合は、またCR^bを表してもよく；
R^aは、ハロゲンを表し；
R^bは、ハロゲンまたはアルコキシを表し；
Mは、非芳香族環状または複素環式基を含む連結鎖であり、並びに、
Dは、アルキル、アリールまたはヘテロアリールを表す。 （もっと読む）