本発明は、注意欠陥多動性障害、神経因性疼痛、尿失禁、不安、うつ病および統合失調症を含む中枢神経障害および状態、ならびに線維筋痛症の治療における薬剤として有用な、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、ＸおよびＬが本明細書で定義される値のいずれかを有する式（Ｉ）の化合物およびその薬学的に許容できる塩を提供する。１種または複数の式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物も提供する。
【化１】

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ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびそれらの使用方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】 ＡＣＣ阻害作用を有し、肥満症、糖尿病、高血圧症、高脂血症、心不全、糖尿病性心筋症、メタボリックシンドローム、筋肉減少症などの予防・治療に有用であり、かつ薬効、作用時間、特異性、低毒性などの点で優れた性質を有する化合物の提供。
【解決手段】下式


［式中、 Ｅは、置換されていてもよい環状基（スピロ環基でない。また、該環状基が単環基であるとき、該環状基は、置換基として、置換されていてもよい環状基を少なくとも２個有する。）を； ＤおよびＧは、独立してカルボニル基またはスルホニル基を； 環Ｐは、置換されていてもよい含窒素５または６員非芳香族複素環を； 環Ｑは、置換されていてもよい芳香環または置換されていてもよい非芳香族複素環（２個以上のヘテロ原子を含む）を； ＡおよびＬは、独立してＣ、ＣＨまたはＮを； Ｊは、置換されていてもよい炭化水素基、ヒドロキシ基、複素環基またはアミノ基を示す。］ （もっと読む）

【課題】発光特性に優れ、耐久性の高い青色発光素子および多色発光素子を提供する。
【解決手段】一対の電極間に発光層または発光層を含む複数の有機化合物層を有する発光素子において、特定構造のアリ−ル基または芳香族ヘテロ環基含有芳香族化合物を少なくとも１種該発光層または該有機化合物層に含有する発光素子。 （もっと読む）

式(Ｉ)のピリダジン−３(２Ｈ)−オン誘導体は、ＰＤＥ−４を阻害することが見出された。式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^４は有機基であり、Ｒ^３は環状基であり、Ｒ^５はエステルまたはアリールまたはヘテロアリール基である。
【化１】

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【課題】長寿命化に効果があり、効率も向上することができる素子構成に必要な、キャリア移動度の高い有機材料を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で示される表示素子用有機材料。この有機材料は、陰極と陽極との間に、少なくとも有機発光層を含む発光ユニットを狭持してなる表示素子に用いられ、例えば発光ユニットの正孔注入材料、或いは正孔輸送材料に用いられる。また複数の発光ユニットを積層してなるスタック型の表示素子においては、発光ユニット間の電荷発生層に用いられる。
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脂質およびコレステロールの取り込みを調節するための方法が、記載されており、この方法は、ＳＲ−ＢＩ ＨＤＬレセプターの発現または機能を調節することに基づく。実施例は、エストロゲンは、ＬＤＬレセプターの絶大なアップレギュレーション条件下で、ＳＲ−ＢＩを劇的にダウンレギュレートすることを示す。実施例はまた、エストロゲンで処理したラット副腎膜およびエストロゲンで処理した動物由来の他の非胎盤ステロイド産生組織におけるＳＲ−ＢＩのアップレギュレーションを示すが、他の非胎盤非ステロイド産生組織（肺、肝臓、および皮膚）ではＳＲ−ＢＩのアップレギュレーションはないことを示す。実施例はさらに、動物の肝臓細胞中への蛍光標識ＨＤＬの取り込みを示す。これは、その動物をエストロゲンで処理した場合には生じない。 （もっと読む）

【課題】TNFαを阻害する。
【解決手段】イミド類は、腫瘍壊死因子αの阻害剤であり、無液質、内毒性ショック、及びレトロウィルスの複製を克服するのに使用できる。 （もっと読む）

【課題】 発光効率及び耐熱性が高く、極めて寿命が長い有機エレクトロルミネッセンス素子及びそれを実現する縮合環含有化合物を提供する。
【解決手段】 特定構造の縮合二環基とカルバゾリル基類及び／又はインドリル基類とを有する縮合環含有化合物、並びに陰極と陽極間に少なくとも発光層を有する一層又は複数層からなる有機薄膜層が挟持されている有機エレクトロルミネッセンス素子において、該有機薄膜層の少なくとも一層が、前記縮合環含有化合物を単独もしくは混合物の成分として含有する有機エレクトロルミネッセンス素子。 （もっと読む）

易障害性血管静態に関連した障害を治療する組成物および方法が提供される。本発明の方法および組成物は、例えば、卒中、心筋梗塞、癌、虚血性/再潅流性損傷、リウマチ様関節炎のような自己免疫疾患、網膜症または黄斑変性または他の硝子体網膜疾患のような眼疾患、炎症疾患、血管漏出症候群、浮腫、移植拒絶反応、成人/急性呼吸促迫症候群(ARDS)などを含む、様々な障害の治療において有用である。 （もっと読む）

【課題】長寿命化に効果があり、効率も向上することができる素子構成に必要な、キャリア移動度の高い有機材料を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で示される表示素子用有機材料。この有機材料は、陰極と陽極との間に、少なくとも有機発光層を含む発光ユニットを狭持してなる表示素子に用いられ、例えば発光ユニットに用いられる。また複数の発光ユニットを積層してなるスタック型の表示素子においては、発光ユニット間の電荷発生層に用いられる。
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本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、Ｂ、X¹〜X³、及びR¹〜R⁵は請求項１に示されたように定義される）
の新規置換窒素含有二環式複素環化合物、それらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、それらの混合物、及び無機又は有機の酸又は塩基とのそれらの塩、特に生理学上許される塩（これらは有益な性質を有する）に関する。前記一般式(I)の化合物及びそれらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、それらの混合物、及び無機又は有機の酸又は塩基とのそれらの塩、特に生理学上許される塩、並びにそれらの立体異性体は有益な医薬特性、特に抗血栓作用及び因子Xa抑制作用を有する。
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【課題】 発光効率が高く、長寿命な有機ＥＬ素子用材料、該有機ＥＬ素子用材料を用いた有機ＥＬ素子、照明装置及び表示装置を提供することである。
【解決手段】 下記一般式（１）で表されることを特徴とする有機エレクトロルミネッセンス素子用材料。
【化１】


（式中、Ｚ₁、Ｚ₂、Ｚ₃、Ｚ₄は芳香族炭化水素環または芳香族複素環を形成するのに必要な原子群を表し、Ｚ₁、Ｚ₂、Ｚ₃、Ｚ₄が形成する環の内、少なくとも１つは窒素原子を有する芳香族複素環である。Ｒａ、Ｒｂ、Ｒ₁、Ｒ₂は水素原子または置換基を表し、Ｒ₁、Ｒ₂は同一でも異なっていてもよく、ｎ１、ｎ２は０〜３の整数を表す。Ｌは連結基又は単なる結合手を表す。） （もっと読む）

本発明は、特定の［１，４］ジアゼピノ［６，７，１−ｉ〜］キノリン誘導体ならびにそれらの調製および使用方法に関する。具体的に言うと、本発明は、式Ｉ（式中の様々な置換基は、本明細書中で定義する）の化合物に関する。本発明は、式Ｉの化合物を含む医薬組成物、その化合物の製造方法、およびその化合物の使用方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、Ａ、Ｂ及びR¹〜R⁵は請求項１に定義されたとおりである）
の新規置換カルボキサミド、それらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、それらの混合物及び無機の酸又は塩基とのそれらの塩、特に生理学上許される塩（これらは有益な性質を有する）に関する。上記一般式Ｉの化合物、それらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、それらの混合物及び無機の酸又は塩基とのそれらの塩、特に生理学上許される塩並びにそれらの立体異性体は有益な薬理学的性質、特に抗血栓作用及び因子Xa抑制作用を有する。
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本発明の課題は、活性、安定性、安全性の面で十分な、医薬として優れた作用を有するジペプチジルペプチダーゼＩＶ阻害剤を提供することをである。
本発明は、下記一般式で表される化合物又はその医薬的に許容される塩である化合物である。


（Ｒ^１、Ｒ^２は、水素、置換されていてもよいＣ１−６アルキル基又は−ＣＯＯＲ^５、或いは、Ｒ^１とＲ^２と付け根の炭素とで３〜６員のシクロアルキル基を、Ｒ^５は、水素又は置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を、Ｒ^３は水素又は置換されていてもよいＣ６−１０アリール基を、Ｒ^４は水素又はシアノ基を、Ｄは−ＣＯＮＲ^６−、−ＣＯ−、又は−ＮＲ^６ＣＯ−を、Ｒ^６は水素又は置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を、Ｅは−（ＣＨ_２）_ｍ−（ｍは１〜３の整数）、−ＣＨ_２ＯＣＨ_２−、又は−ＳＣＨ_２−を、ｎは０〜３の整数を、Ａは置換されていてもよいニ環式複素環基又はニ環式炭化水素基を示す。）
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本発明は、式（Ｉ）の新規キノリン−カルボキサミド５−ＨＴ_４受容体青にスト化合物を提供する。本発明はまた、そのような化合物を含む薬学的組成物、５−ＨＴ_４受容体活性と関連する疾患を処置するためのそのような化合物の使用方法、ならびにそのような化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体を提供する。本発明のキノリノン−カルボキサミド５−ＨＴ_４受容体アゴニスト化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物もしくは立体異性体もまた本発明の範囲内である。 （もっと読む）

本発明は、以下の一般式（Ｉ）のアザインドール誘導体に関しており；
【化１】


ここでＸは以下の一般式（Ｘ１）の基を表す。
【化２】


前記化合物は、障害のあるドーパミン代謝及び／又は異常なセロトニン−５−ＨＴ１ａシグナル伝達に伴う疾患の治療において、治療的な可能性を有する。 （もっと読む）

本発明は、新規クラスの化合物、そのような化合物を含む医薬組成物、ならびに異常なまたは脱制御されたキナーゼ活性と関係する疾患または障害、特に、Ａｂｌ、Ｂｃｒ−Ａｂｌ、ｃＳｒｃ、ＴＰＲ−Ｍｅｔ、Ｔｉｅ２、ＭＥＴ、ＦＧＦＲ３、Ａｕｒｏｒａ、Ａｘｌ、Ｂｍｘ、ＢＴＫ、ｃ−ｋｉｔ、ＣＨＫ２、Ｆｌｔ３、ＭＳＴ２、ｐ７０Ｓ６Ｋ、ＰＤＧＦＲ、ＰＫＢ、ＰＫＣα、Ｒａｆ、ＲＯＣＫ−ＩＩ、Ｒｓｋ１、ＳＧＫ、ＴｒｋＡ、ＴｒｋＢおよびＴｒｋＣキナーゼの異常な活性化を伴う疾患または障害、を処置または予防するためにかかる化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ケモカイン活性の効果的なモジュレーターである下記式(I)の化合物:


(I)
またはその立体異性体または医薬的に許容される塩に関し、ここで、以下の基Ar^l、Ar²、A、E¹、E²、R¹、R²、R³、X および n は明細書および特許請求の範囲において定義された通りである。
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