【課題】途中で反応が停止することなく、反応速度の振れも小さい式（３）


（式中、Ｘは脱離して対アニオンを形成する基を表わし、Ｙは置換されていてもよい炭素数１〜２のアルキレン基を表わす。Ｚは置換されていてもよいメチレン基または置換されていてもよいイミノ基を表わす。）
で示される第四級アンモニウム塩の製造方法を提供すること。
【解決手段】有機溶媒中、式（１）


（式中、Ｚは上記と同一の意味を表わす。）
で示される化合物と式（２）


（式中、ＸおよびＹは上記と同一の意味を表わす。）
で示される化合物とを、平均粒子径（５０％Ｄ）が２００μｍ以下の炭酸カリウムの存在下に反応させることを特徴とする式（３）で示される第四級アンモニウム塩の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、悪性腫瘍を治療するための治療剤として有用な新規のＩＡＰインヒビターを提供するものであり、該化合物は次の一般式(Ｉ)：
【化１】


[上式中、Ａ、Ｑ、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｙ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_４'、Ｒ_５、Ｒ_６及びＲ_６'は、ここで記載したものである]
を有する。
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本発明は、Janusキナーゼの活性を調節し、Janusキナーゼの活性に関連する疾患、例えば、免疫関連疾患および癌の治療に有用な、ピロロ[2,3-b]ピリジン-4-イルアミンおよびピロロ[2,3-b]ピリミジン-4-イルアミンを提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表される化合物（式中のＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６及びＸは式（ＩＡ）及び式（ＩＢ）として本願明細書中に定義のとおり）、あるいはその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩；その化合物を含有する医薬組成物；ならびにグルココルチコイドレセプター機能の調整方法と、患者におけるグルココルチコイドレセプター機能が介在する病状もしくは症状、又は炎症性、アレルギー性もしくは増殖性の過程を有することを特徴とする病状もしくは症状を、上記化合物を用いて治療する方法。
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本発明は、２−ピリミジニルピラゾロピリジン化合物、前記化合物を含む組成物、並びにその製造方法及びその薬剤としての使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は本明細書で定義される式（Ｉ）Ｒ^３、（Ｉ）の化合物を提供する。本発明の化合物は、ケモカインＣＣＲ５受容体活性の調節剤、特にアンタゴニストである。ＣＣＲ５受容体の調節剤は、様々な炎症性疾患および状態を治療する際に、ＨＩＶおよび遺伝的に関連するレトロウイルス感染を治療する際に有用である。

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【課題】炭酸カリウムとの反応由来の分子内に炭酸骨格を有する副生成物の副生をより抑えた式（３）


（式中、Ｘは脱離して対アニオンを形成する基を表わし、Ｙは置換されていてもよい炭素数１〜２のアルキレン基を表わす。Ｚは置換されていてもよいメチレン基または置換されていてもよいイミノ基を表わす。）
で示される第四級アンモニウム塩の製造法を提供すること。
【解決手段】有機溶媒中、式（１）


（式中、Ｚは上記と同一の意味を表わす。）
で示される化合物と式（２）


（式中、ＸおよびＹは上記と同一の意味を表わす。）
で示される化合物とを、比表面積が１．８ｍ^２／ｇ未満の炭酸カリウムの存在下に反応させることを特徴とする式（３）で示される第四級アンモニウム塩の製造法。 （もっと読む）

トリアザスピロ化合物、トリアザスピロ化合物を含む組成物、動物における疼痛を処置および防止するための方法であって、その必要がある動物にトリアザスピロ化合物の有効量を投与することを含む方法、および、細胞内のオピオイドレセプター機能を刺激するための方法であって、オピオイドレセプターを発現することができる細胞にトリアザスピロ化合物の有効量を接触させることを含む方法が開示される。 （もっと読む）

【課題】 ホスホジエステラーゼ阻害作用を有する医薬品として有用な新規ピラゾロピリジンピラゾロン誘導体を提供すること。
【解決手段】 下記一般式（1）
【化１】


で表されるハロゲノピラゾロピリジンピラゾロン誘導体（具体例：6−（6−クロロ−2−エチル-ピラゾロ[1，5−a]ピリジン−3−イル）−4, 4−ジメチル-2，4−ジヒドロ−ピラゾール−3−オン）。 （もっと読む）

ＤＰＰ−ＩＶ及び他のＳ９プロテアーゼと共に使用するための、以下からなる群から選択される要素を含む、化合物、医薬組成物、キット及び方法が提供される：


（式中、ＥはＣＨ又はＮであり、ＱはＣＯ、ＣＳ、ＳＯ、ＳＯ_２又はＣ＝ＮＲ_４からなる群から選択され、及びＬ、Ｘ、Ｚ、Ｒ_２及びＲ_３は本明細書で定義されるとおりである。） （もっと読む）

本発明の目的は、式(I)の化合物、それらの医薬的に許容し得る塩、鏡像異性体、ジアステレオ異性体、及びラセミ体、上述の化合物の調製法、それらを含有する薬剤、並びにそれらの製造、また、癌等の疾病における上述の化合物の使用である。

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本発明は、血清中のリン濃度を効果的に抑制することにより、血清中のリン酸濃度の上昇により生ずる疾患を効果的に予防または治療できる化合物を提供することをその目的とする。本発明による化合物は、式（Ｉ）の化合物およびその薬学上許容される塩および溶媒和物である。


（式中、Ａは置換されていてもよい５〜９員の不飽和の炭素環部分または５〜９員の不飽和の複素環部分を表し、−−−は単結合または二重結合を表し、Ｒ^５は、置換されていてもよいアリール基等を表し、Ｚは−Ｎ＝ＣＨＲ^６Ｒ^７等を表し、Ｒ^５およびＲ^７は、Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリール基等を表し、Ｒ^１０１とＲ^１０２が一緒になって＝Ｏを表し、かつＲ^１０３およびＲ^１０４がＨを表すか、あるいはＲ^１０１とＲ^１０４が一緒になって結合を表し、かつＲ^１０２とＲ^１０３とが一緒になって結合を表す。）
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本発明は、式（Ｉ）の化合物ならびにその薬学的に許容できる塩および溶媒和物に関し、この際、Ｚ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｖ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は本明細書と同様に定義される。さらに本発明は、式（Ｉ）の化合物を投与することにより哺乳動物における異常な細胞成長を治療する方法および式（Ｉ）の化合物を含有するこのような障害を治療するための医薬組成物に関する。さらに本発明は、式（Ｉ）の化合物を調製する方法に関する。
【化１】

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式：


（式中、変数は、本明細書中で定義した通りである）
の化合物を含むヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）に関して用いる、化合物、医薬組成物、キット及び方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は血管新生を阻害するための方法、化合物、および組成物に関する。特に詳細には、本発明はＶＥＧＦ産生を阻害するための方法、化合物、および組成物に関する。本発明にしたがって、転写後にＶＥＧＦの発現を抑制する化合物が同定され、そしてそれらの使用のための方法が提供される。本発明の化合物はＶＥＧＦ発現の阻害のための低いマイクロモル濃度の活性を有している。癌、糖尿病網膜症、慢性関節リウマチ、乾癬、アテローム性動脈硬化症、肥満、慢性炎、または滲出性の黄班変性を処置するための方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ａ、Ａ^１およびＢは、本明細書中で定義した通りである。]
の化合物；その製造方法；それらを含む医薬組成物；該医薬組成物の製造方法；および治療におけるその使用を提供する。該化合物は、ＭＭＰ阻害剤として有用である。
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ＴＮＦ−アルファおよびＩＬ−１介在疾患の処置に有用な、式Ｉ
【化１】


〔式中、基Ｒ１−Ｒ４、ＸおよびＹは明細書で定義の通りである。〕
の化合物。
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式（Ｉ）の化合物、あるいは立体異性体、互変異性体、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物、ならびに式（Ｉ）の化合物を含む薬学的組成物が開示される。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、特に心臓血管疾患、認知疾患および神経変性疾患を処置する方法、ならびにヒト免疫不全ウイルス、プラスメプシン、カテプシンＤおよび原虫酵素を阻害する方法が開示される。さらに、コリンエステラーゼインヒビターまたはムスカリン様のｍ_１アゴニストもしくはｍ_２アンタゴニストと組み合わせて式（Ｉ）の化合物を用いて、認知疾患および神経変性疾患を処置する方法が開示される。

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本発明は、ポロ様キナーゼ１（Ｐｌｋ１）により媒介される疾患の治療に有用なアミノピリミジン化合物に関する。本発明は、異常細胞成長および望ましくない細胞増殖に係る疾患状態の治療における、このようなアミノピリジン化合物およびこの組成物の治療的用途にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ａ、Ａ^１およびＢは明細書で定義の通りである。〕の化合物；それらの製造法；それらを含む医薬組成物；医薬組成物の製造法；および治療におけるそれらの使用を提供する。本化合物は、ＭＭＰ阻害剤として有用である。
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