本発明は、α-7ニコチン性アセチルコリン受容体（AChR）完全アゴニストを用いて腫瘍壊死因子-αのレベルを低下させることにより、および／または血管新生を刺激することにより疾患または状態を処置するための、組成物および方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規クラスの化合物、そのような化合物を含む医薬組成物、ならびに異常なまたは脱制御されたキナーゼ活性と関係する疾患または障害、特に、Ａｂｌ、Ｂｃｒ−Ａｂｌ、ｃＳｒｃ、ＴＰＲ−Ｍｅｔ、Ｔｉｅ２、ＭＥＴ、ＦＧＦＲ３、Ａｕｒｏｒａ、Ａｘｌ、Ｂｍｘ、ＢＴＫ、ｃ−ｋｉｔ、ＣＨＫ２、Ｆｌｔ３、ＭＳＴ２、ｐ７０Ｓ６Ｋ、ＰＤＧＦＲ、ＰＫＢ、ＰＫＣα、Ｒａｆ、ＲＯＣＫ−ＩＩ、Ｒｓｋ１、ＳＧＫ、ＴｒｋＡ、ＴｒｋＢおよびＴｒｋＣキナーゼの異常な活性化を伴う疾患または障害、を処置または予防するためにかかる化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、Ａ、Ｂ及びR¹〜R⁵は請求項１に定義されたとおりである）
の新規置換カルボキサミド、それらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、それらの混合物及び無機の酸又は塩基とのそれらの塩、特に生理学上許される塩（これらは有益な性質を有する）に関する。上記一般式Ｉの化合物、それらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、それらの混合物及び無機の酸又は塩基とのそれらの塩、特に生理学上許される塩並びにそれらの立体異性体は有益な薬理学的性質、特に抗血栓作用及び因子Xa抑制作用を有する。
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本発明の課題は、活性、安定性、安全性の面で十分な、医薬として優れた作用を有するジペプチジルペプチダーゼＩＶ阻害剤を提供することをである。
本発明は、下記一般式で表される化合物又はその医薬的に許容される塩である化合物である。


（Ｒ^１、Ｒ^２は、水素、置換されていてもよいＣ１−６アルキル基又は−ＣＯＯＲ^５、或いは、Ｒ^１とＲ^２と付け根の炭素とで３〜６員のシクロアルキル基を、Ｒ^５は、水素又は置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を、Ｒ^３は水素又は置換されていてもよいＣ６−１０アリール基を、Ｒ^４は水素又はシアノ基を、Ｄは−ＣＯＮＲ^６−、−ＣＯ−、又は−ＮＲ^６ＣＯ−を、Ｒ^６は水素又は置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を、Ｅは−（ＣＨ_２）_ｍ−（ｍは１〜３の整数）、−ＣＨ_２ＯＣＨ_２−、又は−ＳＣＨ_２−を、ｎは０〜３の整数を、Ａは置換されていてもよいニ環式複素環基又はニ環式炭化水素基を示す。）
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テトラヒドロキノリン含有化合物の合成方法を、そうした方法に関連する合成中間体および生成物と合わせて提供する。


ＩＩ
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２−ＮＨ−ヘテロアリールイミダゾール類が、細菌のメチオニルｔＲＮＡシンセターゼの阻害剤であり、そして、細菌感染を治療することにおいて使用される。 （もっと読む）

本発明は、下記の一般式(I)の化合物の製造方法を提供する：
【化１】


（式中、R²、R⁴、R⁵、R¹¹およびQは、請求項１におけるとおりに定義する)。
一般式(I)の化合物は、HIV逆転転写酵素の効果的な阻害薬である。
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本発明は、式中、Ａ、Ｂ、Ｒ^１、Ｒ^２、およびＲ^３はそれぞれ本明細書に記載のとおりである式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容できるその塩、ならびにそのような化合物を含有する組成物、ならびにこれに限定されるものではないが、炎症性疼痛、侵害受容性疼痛、神経因性疼痛、線維筋痛、慢性腰痛、内臓痛、急性脳虚血、疼痛、慢性疼痛、急性疼痛、ヘルペス後神経痛、ニューロパシー、神経痛、糖尿病性ニューロパシー、ＨＩＶ関連ニューロパシー、神経損傷、関節リウマチ痛、変形性関節痛、背部痛、癌疼痛、歯痛、線維筋痛、神経炎、坐骨神経痛、炎症、神経変性疾患、咳、気管支収縮、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、大腸炎、脳血管虚血、嘔吐、例えば癌化学療法誘発性嘔吐など、関節リウマチ、喘息、クローン病、潰瘍性大腸炎、喘息、皮膚炎、季節性アレルギー性鼻炎、ＧＥＲＤ、便秘、下痢、機能性消化管障害、過敏性腸症候群、皮膚Ｔ細胞リンパ腫、多発性硬化症、変形性関節症、乾癬、全身性エリテマトーデス、糖尿病、緑内障、骨粗しょう症、糸球体腎炎、腎虚血、腎炎、肝炎、脳卒中、脈管炎、心筋梗塞、脳虚血、可逆性気道閉塞、成人呼吸疾患症候群、ＣＯＰＤ、特発性線維化肺胞炎、および気管支炎などのＣＢ２受容体活性によって媒介される状態の治療におけるそのような化合物の使用に関する。
【化１】

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【課題】 ホスホジエステラーゼ阻害作用を有する医薬品として有用な新規ハロゲノピラゾロピリジンピリダジノン誘導体を提供すること。
【解決手段】 下記一般式（１）
【化１】


で表されるハロゲノピラゾロピリジンピリダジノン誘導体（具体例：６−（６−クロロ−２−エチル-ピラゾロ[１，５−ａ]ピリジン−３−イル）−５−メチル−４，５−ジヒドロ−３（２H）−ピリダジノン）。 （もっと読む）

本発明は、例えば、正常なptc経路をアゴナイズする、smoothened又はヘッジホッグ活性をアンタゴナイズするために、異常な成長状態に対して十分な量の、式（Ｉ）のヘッジホッグアンタゴニストと細胞を接触させることによって、機能獲得ヘッジホッグ、機能喪失ptc又は機能獲得smoothenedに起因する異常な成長状態を抑制するための、適当な方法及び試薬を提供する。 （もっと読む）

脳内セロトニン受容体の２Ｃサブタイプのアゴニストまたは部分アゴニストである、式（Ｉ）：


（Ｉ）
で示される化合物、またはその医薬上許容される塩が提供される。本化合物、および本化合物を含む組成物は、種々の中枢神経障害、例えば統合失調症を処置するために用いることができる。
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【化１】


本発明は、式（Ｉ）及び（ＩＩ）に従う新規なピリミジンイミダゾール及びアザ−インドール、それらを含有する製薬学的組成物及び１種もしくはそれより多いエストロゲン受容体により媒介される障害の処置におけるそれらの使用を目的とする。本発明の化合物は、単独で又はプロゲストゲンもしくはプロゲストゲンアンタゴニストと組み合わされて、エストロゲンの枯渇と関連する障害、例えばのぼせ、膣乾燥、オステオペニア及び骨粗しょう症；乳房、子宮内膜、頸および前立腺のホルモン感受性ガン及び過形成；子宮内膜症、子宮フィブロイド、変形性関節症の処置において、ならびに避妊薬として有用である。
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【課題】常温スピンコーティング工程が可能であるうえ、ｐ型半導体特性のオリゴチオフェン単位にｎ型半導体特性のアリーレンを導入することにより、高い電荷移動度および低い漏洩電流を同時に示す（オリゴチオフェン−アリーレン）誘導体およびこれを用いた有機薄膜トランジスタを提供する。
【解決手段】基板上にゲート電極、ゲート絶縁層、有機活性層およびソース／ドレイン電極を含んで形成され、前記有機活性層が前記（オリゴチオフェン−アリーレン）誘導体からなる有機薄膜トランジスタを提供する。 （もっと読む）

ＣＧＲＰ受容体の拮抗薬として有用であり、ＣＧＲＰが関係する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用である、式Ｉおよび式ＩＩ


（式中の可変項Ｄ、Ｒ^２、Ｒ^４、Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、本明細書の中で定義するとおりである）の化合物。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関係するこうした疾病の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。
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本発明はプロテインキナーゼＢ阻害剤として使用される化合物を提供し、式（Ｉ）の化合物あるいはその塩、その溶媒和物、その互変異性体、またはそのＮ‐オキシドである、ここでＴはＮまたはＣＲ^５であり、Ｊ^１‐Ｊ^２はＮ＝Ｃ（Ｒ^６）、（Ｒ^７）Ｃ＝Ｎ、（Ｒ^８）Ｎ‐Ｃ（Ｏ）、（Ｒ^８）_２Ｃ‐Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝Ｎ、または（Ｒ^７）Ｃ＝Ｃ（Ｒ^６）であり、Ｅは５または６環員の単環炭素環式またはヘテロ環式基であり、ヘテロ環式基はＯ、Ｎ、およびＳから選択される３以下のヘテロ原子を含有し、Ｑ^１は結合または飽和Ｃ_１‐３炭化水素リンカー基であり、リンカー基における炭素原子の一つは場合により酸素原子または窒素原子により置き換えられるか、または炭素原子の隣接対はＣＯＮＲ^ｑまたはＮＲ^ｑＣＯにより置き換えられ、ここでＲ^ｑは水素またはメチルであるか、またはＲ^ｑはＲ^１とまたはＱ^１の炭素原子と結合して環式部分を形成しているＣ_１‐４アルキレン鎖であり、リンカー基Ｑ^１の炭素原子はフッ素およびヒドロキシから選択される１以上の置換基を場合により有しており、Ｑ^２は結合または１〜３の炭素原子を含有する飽和炭化水素リンカー基であり、ここでリンカー基における炭素原子の一つは場合により酸素原子または窒素原子により置き換えられ、リンカー基の炭素原子はフッ素およびヒドロキシから選択される１以上の置換基を場合により有しているが、但しヒドロキシ基は存在する場合にはＧ基に対してα位の炭素原子には位置せず、但しＥがアリールまたはヘテロアリールである場合、Ｑ^２は結合以外であり、Ｇは水素、ＮＲ^２Ｒ^３、ＯＨ、またはＳＨであるが、但しＥがアリールまたはヘテロアリールであり、Ｑ^２が結合である場合、Ｇは水素であり、Ｒ^１は水素またはアリールもしくはヘテロアリール基であるが、但しＲ^１が水素であり、ＧがＮＲ^２Ｒ^３である場合、Ｑ^２は結合であり、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、およびＲ^８は請求項において定義したものと同義である。

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【化１】


本発明は、式（ＩＩ）で表される新規な四環式ヘテロ原子含有誘導体、これらを含有させた製薬学的組成物、これらを１種以上の性ステロイドホルモン受容体が媒介する障害の治療で用いること、そしてこれらの製造方法に向けたものである。
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プロスタグランジン媒介疾患又は病態の治療又は予防のために有用なアシルスルホンアミドペリ置換縮合二環式環状化合物を開示する。化合物は一般式（Ｉ）で表されるものである。代表例は一般式（ＩＩ）である。
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本発明は、構造式Ｉの化合物を使用することによってペルオキシソーム増殖因子活性化レセプタを調節することにより治療する方法に関する。Ｉの変数は、本明細書中で定義されている。また、化合物、化合物を製造する方法および医薬組成物も含まれる。本発明の化合物は、Ｘ症候群、ＩＩ型糖尿病、高血糖症、高脂血症、肥満、凝血異常、高血圧症、アテローム性動脈硬化症、およびＸ症候群に関連した他の障害および循環器病を治療し予防する際に有効であると考えられている。 （もっと読む）

本発明は、コリン作動系及び／又はセロトニン作動系のモデルのための分子の使用を提供し、１１−ＯＨ−エリスラビン、エリスラビン、エリスラルチン、その製薬上許容される同配体、塩、副産物及び／又は溶媒和物を含み、他のエリスリナ副産物を任意選択で含む、不安障害を治療するための薬剤組成物を明らかにする。前記薬剤組成物を得る方法も明らかにする。 （もっと読む）

Ｒ^1a〜Ｒ^1e、Ｒ^2a、Ｒ^2b、Ｒ³およびＸが請求項１に記載の意味を有する式（Ｉ）の化合物は、チロシンキナーゼ、特にＴＩＥ−２およびＲａｆキナーゼの阻害剤であり、特に腫瘍を治療するために使用することができる。
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