本発明は、式（Ｉ）で示され、それらの置換基及び記号は明細書中に示される意味を有する化合物に関する。該化合物は医薬品有効化合物の製造のために有用な中間体である。
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式Ｉ
【化１】


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、明細書中に記載の意味を有する］
で示される、遊離型または塩形態の化合物は、ホスファチジルイノシトール３−キナーゼにより仲介される状態の処置のために有用である。前記化合物を含む医薬組成物および前記化合物を製造する方法も、記載する。
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本発明は、尿失禁、好ましくは混合尿失禁又はストレス性尿失禁の治療のための５−ＨＴ２Ｃ受容体アゴニストの使用に関する。本発明はまた、残尿の治療のための５−ＨＴ２Ｃ受容体アンタゴニストの使用にも関する。本発明はさらに、失禁の治療方法、失禁の治療に有用な化合物をスクリーニングするためのアッセイ、及び尿失禁の治療用組成物の製造方法にも関する。 （もっと読む）

特定の化合物が、ＨＧＦ介在疾患などの疾患の予防および治療において有効である。本発明は、新規な化合物、それの類縁体、プロドラッグおよび製薬上許容される塩、医薬組成物ならびに癌などが関与する疾患および他の病気もしくは状態の予防および治療方法を包含するものである。本発明はさらに、そのような化合物の製造方法ならびにそのような方法で有用な中間体に関するものである。 （もっと読む）

式（Ｉ）によって表される新規な置換８−フェニルキノリン（式中、８位のフェニル基はメタ位にアリールまたはヘテロアリール置換基を有する）はＰＤＥ４阻害薬である。

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【課題】 本発明は、コラーゲンの産生を抑制する効果が著しく優れ且つ副作用が少なく安全性に優れた新規な化合物を提供することを課題とする。
【解決手段】 本発明の化合物は、一般式
【化１】


［式中、Ｘ_１は、窒素原子又は基−ＣＨ＝を示す。Ｒ^１は、基−Ｚ−Ｒ^６を示す。Ｚは、基−ＣＯ−、基−ＣＨ（ＯＨ）−等を、Ｒ^６は、窒素原子、酸素原子又は硫黄原子を１〜４個有する５〜１５員の単環、二項環又は三項環の飽和又は不飽和複素環基等を示す。Ｒ^２は、水素原子又はハロゲン原子を示す。Ｙは、基−Ｏ−、基−ＣＯ−、基−ＣＨ（ＯＨ）−，低級アルキレン基等を示す。Ａは、基
【化２】


等を示す。Ｒ^３は水素原子、低級アルコキシ基等を、ｐは１又は２を、Ｒ^４はイミダゾリル低級アルキル基等を示す。本発明化合物は、コラーゲン産生を抑制する効果が優れており、しかも副作用が少なく安全性に優れている。 （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、Ｈ、ＣＦ_３、およびＣ_１〜６アルキル（Ｃ_１〜６アルキルオキシまたはトリアゾリルで置換されていてもよい）から選択される基を表し、Ｒ^２はハロを表し、環Ａは、少なくとも１つのＮ原子を含む５員または６員の複素環（環は、２つ以上の炭素原子で架橋されていてもよい）を表し、Ｒ^３は、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される少なくとも１つの原子を含む５員または６員の複素環を表し、この複素環は、Ｃ_１〜６アルキル、オキソ、またはＮＨ_２から選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよく、この複素環は、５員もしくは６員のアリールまたはＮ、Ｏ、もしくはＳから選択される少なくとも１つの原子を含む複素環とさらに縮合していてもよく、縮合アリールまたは複素環は、１つまたは複数のハロ原子で置換されている］の化合物、または薬学的に許容できるその誘導体は、Ｖ１ａアンタゴニストが適応される障害、特に月経困難症を治療するのに有用である。


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本発明は、置換されたピロロピリジン、これらを含有する組成物、これらの製造方法及びその使用に関する。本発明は、特に、ピロロピリジンの調製、これらを含有する組成物、それらの製造方法及び、医薬としての、特に抗癌剤としてのこれらの使用に関する。

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本発明は、式（Ｉ）：


［式中、Ｘ、Ｚ、Ｙ’、Ｙ’’、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂおよびＲ^ｘは明細書の記載と同意義である］
で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体、その製造方法、かかる化合物を含む医薬組成物、および医薬におけるかかる化合物の使用に関する。
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本発明は、一般式(I)：


を有する2-アシルアミノ-4-フェニルチアゾール誘導体に関する。本発明は、それらの製造法およびそれらの治療用途にも関する。
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【課題】可視光を励起光とし、励起波長の調節が容易なランタニド発光性化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物。Ｍｅｔ−ＣＯＧ−ＣｈＨｅｔ（Ｉ）（Ｍｅｔはランタニドイオンを含んでなる基、ＣＯＧはランタニドイオンに直接結合する複素環基、ＣｈＨｅｔはＣＯＧと共役する複素環を含有する基を表す。）ＣＯＧは例えば一般式（ＩＩＩ）で表される基である。（ＢはＣｈＨｅｔの基に結合する結合手、Ａ^１〜Ａ^４はＮまたは＝Ｃ（−Ｒ^１）−、Ｒ^１及びＲ^２〜Ｒ^５はＨ又は置換基を表す。）
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本発明は、式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１は、置換されていてもよい炭化水素基、炭素原子で結合した置換されていてもよい複素環基、窒素原子で結合した置換されていてもよい芳香族複素環基、シアノまたはアシル；Ｒ^２は置換されていてもよい環状炭化水素基または置換されていてもよい複素環基；Ｘは酸素、硫黄または−ＮＲ^３−（式中、Ｒ^３は水素、置換されていてもよい炭化水素基またはアシルである）；Ｙ^１、Ｙ^２およびＹ^３は、各々、置換されていてもよい炭素または窒素（ただし、Ｙ^１、Ｙ^２およびＹ^３の窒素は１個以下）；Ｚは結合手、−ＣＯ−、酸素、硫黄、−ＳＯ−、−ＳＯ_２−、−ＮＲ^４−、−ＮＲ^４−ａｌｋ−、−ＣＯＮＲ^４−または−ＮＲ^４ＣＯ−（式中、ａｌｋは置換されていてもよいＣ_１−４アルキレンであり、Ｒ^４は水素、置換されていてもよい炭化水素基またはアシルである）である］で示される化合物またはその塩またはそのプロドラッグを含む、ＣＲＦレセプターアンタゴニストを提供する。
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ＰＤキナーゼ酵素の選択的阻害剤である、場合により置換されているモルホリン−４−イル部分により２−位が置換されている、一連の５，６−ジヒドロ−１，３−ベンゾチアゾール−７（４Ｈ）−オン誘導体、及びこの類似体は、医学において、例えば、炎症、自己免疫、心臓血管、神経変性、代謝、腫瘍、侵害又は眼状態の治療において役立つものである。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


［式中、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^１０、Ｒ^１１およびＲ^ｘは明細書の記載と同意義である］
で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体、その製造方法、かかる化合物を含む医薬組成物、および医薬におけるかかる化合物の使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の２−ピロリドン誘導体に関する。これらの化合物は、電位作動型ナトリウムチャネルとの相互作用するので、炎症状態および疼痛の治療に有用である。本発明は、立体異性体、鏡像異性体、互変異性体またはその混合物としてのこの化合物、該化合物を含む医薬組成物、および該化合物を製造する方法、使用する方法も開示する。また、本発明の化合物は、てんかん、不安、うつ容態および両極疾患のような中枢神経容態；不整脈、心房細胞および心室細動のような心臓血管容態；下肢静止不能症候群および筋肉麻痺または強縮のような神経筋の容態；脳卒中、神経性外傷および多発性硬化症に対する神経保護；ならびに筋肉紅痛症および家族性直腸疼痛症候群のような他のナトリウムチャネル介在疾患または容態の治療にも有用である。

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鮮明な青色で、溶剤溶解性の高い新規なテトラアザポルフィリン化合物を提供することである。
下記一般式（１）で表されるテトラアザポルフィリン化合物。


（式（１）中Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３及びＡ^４で表される環は、それぞれ独立に


のアルキル基を表し、ｎは１〜４の整数を表す。ただしＲ^１とＲ^２が同時に水素原子であることはない。また環Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３及びＡ^４は、さらに −ＳＯ_２ＮＲ^１Ｒ^２以外の置換基を有していても良い。）
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本発明は、式（Ｉ）の置換７−アザインドール、その製造方法、前記化合物を含有する調剤学的組成物、並びにホスホジエステラーゼ４の阻害剤である前記化合物の、本発明による化合物による、特に免疫応答細胞（例えばマクロファージ及び白血球）中でのホスホジエステラーゼ４−活性の阻害により影響を及ぼすことができる疾患の治療のための作用物質としての調剤学的使用に関する。
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本発明は、新規な１Ｈ−イミダゾ［４、５−ｃ］ピリジン−２−イル化合物、プロテインキナーゼＢ活性の阻害物質としての、および癌や関節炎の処置における、該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明によれば、VEGF発現を転写後抑制するカルボリン化合物ならびにその使用が明らかにされた。本発明の１つの態様で、VEGF産生の抑制で有用な化合物、固形腫瘍癌の治療に有用な化合物、および血漿および／または腫瘍内VEGFレベルを低下させるうえで有用な化合物が提供される。本発明のもう１つの態様で、VEGF産生を抑制するための、癌を治療するための、および血漿および／または腫瘍内VEGFレベルを低下させるための本発明化合物の使用が提供される。 （もっと読む）

本発明は、Ａｋｔ、セリン／トレオニン蛋白キナーゼの活性を阻害する置換ピリジン部分に縮合した５員複素環を含有する化合物に関する。本発明はさらに、本発明の化合物を含有する化学療法組成物および本発明の化合物の投与を含む、癌を治療する方法に関する。 （もっと読む）