式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容できるそれらの塩、溶媒和物、エステルもしくはアミド［式中、Ｒ^１は、［ＣＨ_２］_ｎ−Ｒ^２を表し；Ｒ^２は、Ｈ、Ｃ_１〜６アルキルオキシまたはＨｅｔを表し；ｎは、０〜６から選択される数を表し；Ｈｅｔは、Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される１個または複数のヘテロ原子を含む５また６個の原子の不飽和の複素環を表し；Ｒ^３は、ハロを表し；環Ａは、Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される１個または複数のヘテロ原子を含む４〜７員の、飽和、部分飽和、または不飽和の複素環を表し；環Ｂは、Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される１個または複数のヘテロ原子を含む３〜８個の原子の飽和、部分飽和、もしくは不飽和の複素環を表すか、または環Ｂは、３〜８個の原子の飽和もしくは不飽和の炭素環式環を表し；環Ｂは、アリール環と縮合していてもよく、Ｒ^４から独立して選択される１個または複数の基で置換されていてもよく；環Ａおよび環Ｂは、少なくとも１個の原子を共有し；Ｒ^４は、オキソ、［ＣＨ_２］_ｍ−Ｒ^５、またはＣＨ−Ｒ^６Ｒ^７を表し；Ｒ^５は、Ｈ、ＯＨ、Ｃ_１〜６アルキルオキシ、ＣＯＯＨ、またはＣＯＮＲ^８Ｒ^９を表し；ｍは、０または１から選択される数を表し；Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８およびＲ^９は、独立して、ＨまたはＣ_１〜６アルキルを表す］は、Ｖ１ａ拮抗薬が適応とされる障害、特に月経困難症を治療するのに有用である。

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本発明は、式（Ｉ）｛式中、Ａ１、Ａ２、Ａ３およびＡ４はＣＲａまたはＮであり；Ｒ１およびＲ１′は以下のとおりであり、すなわち、一方はＨ、Ｈａｌ、Ｃ_１〜Ｃ_３−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_３−アルコキシ、アルキル−ＯＨ、ＣＦ_３、シアノ、カルボキシまたはカルボキサミドを表し、他方はＨａｌ；ＣＦ_３；ＯＨ；ＳＨ；ニトロ；アミノ；ＮＨ−ＯＨ；ＮＨ−ＣＯ−Ｈ；ＮＨ−ＣＯ−ＯＨ、ＮＨ−ＣＯ−Ｏアルキル、ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ_２；カルボキシ；ＣＮ；ＣＯ−ＮＨ_２；Ｘ−（ＣＨ_２）_ｍ−アルキル；Ｘ−（ＣＨ_２）_ｍ−シクロアルキル；Ｘ−（ＣＨ_２）_ｍ−複素環アルキル；Ｘ−（ＣＨ_２）_ｍ−アリールまたはＸ−（ＣＨ_２）_ｍ−ヘテロアリールを表し、Ｘは、単結合、ＣＨ_２、ＣＨ＝ＣＨ、ＣＨ_２−Ｏ、ＣＨ_２−ＮＨ、ＣＨ_２−Ｃ（Ｏ）、ＣＨ_２−Ｃ（Ｏ）−Ｏ、ＣＨ_２−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ、ＣＨ_２−ＮＨ−（ＣＯ）、ＣＨ_２−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）、ＣＨ_２−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）_２、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｏ−Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）−ＮＨ、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−；ＮＨ−ＣＳ、ＮＨ−Ｓ（Ｏ）またはＮＨ−Ｓ（Ｏ）_２であり；ｍは０、１または２であり、あるいはＲ１およびＲ１′はこれらが結合しているＣとともに基＝Ｏ；＝Ｓ；＝Ｎ−ＯＨ；＝Ｎ−ＮＨ_２；＝Ｎ−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ_２、＝ＣＨ−ＯＨ；＝Ｙ１−（ＣＨ_２）_ｍ−アリールまたは＝Ｙ１−（ＣＨ_２）_ｍ−ヘテロアリールのいずれか［Ｙ１は、ＣＨ、ＣＨ−ＣＯ−、ＣＨ−ＣＯ−ＮＨ、Ｎ、Ｎ−ＯまたはＮ−ＮＨ−を表し、ｍは０、１または２である。］または環を形成しており、Ｒ２およびＲ２′はＨ、ハロゲン、ＣＦ_３、ニトロ、シアノ、アルキル、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、アルキルチオ、遊離もしくはエステル化されたカルボキシ、カルボキサミド、ＣＯ−ＮＨ（アルキル）およびＣＯＮ（アルキル）_２を表し、ｐは１〜３であり、ｐ′は１〜４であり；Ｒａは、Ｈ；ハロゲン；ＣＦ_３；ヒドロキシ；メルカプト；ニトロ；アミノ；ＮＨ−ＯＨ；ＮＨ−ＣＯ−Ｈ；ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ_２；カルボキシ；ＣＮ；ＣＯ−ＮＨ_２；Ｙ−（ＣＨ_２）_ｎ−アルキル；Ｙ−（ＣＨ_２）_ｎ−シクロアルキル、Ｙ−（ＣＨ_２）_ｎ−複素環アルキル、Ｙ−（ＣＨ_２）_ｎ−アリールまたはＹ−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロアリールを表し、ＹはＯ、Ｓ、ＮＨ、Ｏ−Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）−ＮＨ、ＮＨ−Ｃ（Ｏ）、ＮＨ−Ｓ（Ｏ）またはＮＨ−Ｓ（Ｏ）_２であり、ｎは０、１、２または３であり、アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、シクロアルキル、複素環アルキル、アリールおよびヘテロアリール基はいずれも置換されていても良く、いずれの形態の製造物も全て、医薬の形態で使用される互変異体および異性体および塩である。｝の新規な製造物に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＥＰ４媒介疾患または状態（例えば、急性及び慢性疼痛、変形性関節症、関節リウマチ及び癌）の治療に有用なプロスタグランジンＥタイプ受容体アンタゴニストとしてのキノリン誘導体に関する。前記誘導体は式（Ｉ）：


（式中、Ａ及びＢの両方が同時にＣＨではあり得ない条件で、Ａ及びＢは窒素原子またはＣＨ基を表し；Ｑは窒素または炭素原子を表し得；Ｙ及びＺは窒素原子、Ｎ（Ｏ）基またはＣ（Ｒ^５）基である）
の構造を有する。式（Ｉ）を有する誘導体を含む医薬組成物も包含される。
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本発明は、ジアリールチオヒダントインを含めたジアリールヒダントイン化合物、ならびにこれらを合成するための方法、およびホルモン抵抗性前立腺癌の治療においてこれらを使用するための方法に関する。過剰増殖性障害を治療するための方法であって、本発明の組成物を、そのような治療の必要がある被験体に投与し、それによって該過剰増殖性障害を治療する工程を包含する、方法。本発明は、ＡＲに対して最小限のアゴニスト活性を伴いながら、強力なアンタゴニスト活性を有する一連の化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、食物摂取障害の予防および／または治療用の医薬品製造のための、一般式（Ｉ）のスルホンアミド誘導体の、場合によりその立体異性体、好ましくはエナンチオマーまたはジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形態での、あるいは任意の混合比のその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーのうちの少なくとも２つの、または対応する生理的に許容される塩もしくは対応する溶媒和物の混合物の形態での使用に関する。
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【課題】より幅広い治療スペクトラムを有し、短期間で十分な治療効果を発現できる薬剤の製造に使用できる新規なピロリジン化合物を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、一般式（１）


［式中、Ｒ^１０１及びＲ^１０２は、同一又は異なって、フェニル基、ピリジル基等を示す。これらのフェニル基又はピリジル基は、ハロゲン原子及び１個以上のハロゲン原子が置換していてもよい低級アルキル基からなる群から選ばれた置換基を１個以上有していてもよい。］
で表されるピロリジン化合物又はその塩を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物、塩および水和物を提供し、式中の可変部分Ａｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、ｒ、ｑ、およびｔは、本明細書の中で定義されている。本明細書に記載の式Ｉの一定の化合物は、強力な抗ウイルス活性を保有する。本発明は、また、強力かつ／または選択的なＣ型肝炎ウイルス複製の阻害剤である式Ｉの化合物を提供する。本明細書に記載の一定の化合物は、ＨＣＶ複製複合体の構築を阻害する。本発明は、また、１つまたは複数の式Ｉの化合物、または上記化合物の塩、溶媒和物、あるいはアシル化プロドラッグ、および１つまたは複数の薬学的に許容できる担体、賦形剤、または希釈剤を含有する医薬品組成物を提供する。本発明は、さらに、一定の感染性疾患に罹っている患者を、その疾患の徴候または症状を低減するのに有効な量の式Ｉの化合物を上記患者に投与することによって治療する方法を含む。これらの感染性疾患としては、ウイルス感染、特にＨＣＶ感染が挙げられる。本発明は、特に感染性疾患に罹っているヒトの患者を治療する方法を含むが、感染性疾患に罹っている家畜および家庭的なコンパニオンアニマルを含むその他の動物を治療する方法も包含する。治療の方法としては、式Ｉの化合物を単一の活性薬剤として投与すること、または式Ｉの化合物を１つまたは複数のその他の治療薬と組み合わせて投与することを含む。


式Ｉ
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本発明は、式（Ｉ）：（ＣＨ２）０−６−Ｚ−（ＣＨＲ５Ｖ−Ｒ２ （Ｉ）


（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｘ、Ｙ及びＺは本明細書に定義されている。）の置換キノリンヒドラジド、これを含む薬剤組成物、並びにニューロキニン−２及び／又はニューロキニン−３（ＮＫ−３）受容体によって媒介される疾患の治療におけるその使用に関する。したがって、これらの化合物は、かかる障害を抑制及び治療する治療方法に使用することができる。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物


（ＶＲ−１アンタゴニストとしては、式中、ＡｒおよびＲ^１はフェニルまたは複素芳香族基であり、Ｒ^２は通常水素原子であり、Ｒ^３は水素原子またはアルキルであり、Ｘ、ＹおよびＺは通常ＣＨまたはＮである）；または薬学的に許容されるその塩；それを含む医薬組成物；療法におけるその使用；痛みまたは炎症を治療するための医薬を製造するためのその使用；および、痛みまたは炎症を治療する方法；を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、ｍ、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、及びＲ⁵は、本明細書中に定義される通りである）によって表されるアルファ−１受容体アゴニスト、好ましくはアルファ−１Ａ／Ｌ受容体アゴニストである化合物、その個々の異性体、その異性体のラセミ若しくは非ラセミ混合物、又はその薬学的に許容できる塩若しくは溶媒和物に関する。本発明は、そのような化合物を含有する医薬組成物、治療剤としてのその使用方法、及びその調製方法にさらに関する。
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新規な半導体素子は、式Ｉ（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４のそれぞれは、独立して、Ｈ、非置換又は置換されているアルキル、非置換又は置換されているアルケニル、非置換又は置換されているアルキニル、非置換又は置換されているアリール、ハロゲン、Ｓi（ＲＨ）₃、ＸＲ６から選択されるか、Ｒ１とＲ２、Ｒ２とＲ３、Ｒ３とＲ４の一つ以上が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、飽和又は不飽和の、非置換又は置換されている炭素環又は複素環を形成し、Ｒ５は、ＯＲ７、ＳＲ７、ＮＲ７Ｒ８、非置換又は置換されているアルキル、非置換又は置換されているアルケニル、非置換又は置換されているアルキニル又は非置換又は置換されているアリールであり、Ｒ６は、Ｓi（Ｒ１１）₃、非置換又は置換されているアルキル、非置換又は置換されているアルケニル、非置換又は置換されているアルキニル、非置換又は置換されているアリールであり、Ｒ７は、Ｈ、非置換又は置換されているアルキル、非置換又は置換されているアルケニル、非置換又は置換されているアルキニル、非置換又は置換されているアリールであり、Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ８であり、Ｒ８は、Ｈ、非置換又は置換されているアルキル、非置換又は置換されているアルケニル、非置換又は置換されているアルキニル、非置換又は置換されているアリールであり、Ｒ１１は、Ｃ₁〜Ｃ₂₀アルキル又はアルコキシである）のアザペリレン有機半導体を含む。
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【課題】新規３,９-ジアザビシクロ[３.３.１]ノネン誘導体および関連化合物の提供および医薬組成物の製造における活性成分としての上記誘導体および関連化合物の使用を提供する。
【解決手段】新規３,９-ジアザビシクロ[３.３.１]ノネン誘導体および関連化合物ならびに医薬組成物の製造における活性成分としての上記誘導体および関連化合物の使用、上記誘導体および関連化合物の製造方法、上記誘導体またはその関連化合物の一種または一種以上を含む医薬組成物、特にレニン阻害剤としてのそれらの使用によって達成される。 （もっと読む）

式(I)の化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素活性の阻害剤であり、例えば癌の治療において有用である（式中、R₁は、カルボン酸基(-COOH)又は1又は複数の細胞内カルボキシエステラーゼ酵素によりカルボン酸基に加水分解可能なエステル基であり；R₂は、天然又は非天然のαアミノ酸の側鎖であり；Yは、結合、-C(=O)-、-S(=O)₂-、-C(=O)O-、-C(=O)NR₃-、-C(=S)-NR₃、-C(=NH)NR₃又は-S(=O)₂NR₃- (式中、R₃は水素又は任意に置換されていてもよいC₁〜C₆アルキルである)であり；L¹は、式-(Alk¹)_m(Q)_n(Alk²)_p-の二価の基であり、ここで、m、n及びpは独立して0又は1であり、Qは、(i) 5〜13員環の任意に置換されていてもよい二価の単環式若しくは二環式の炭素環式又は複素環式の基、或いは(ii) m及びpが共に0である場合に、式-X²-Q¹-若しくは-Q¹-X²- (式中、X²は-O-、S-又はNR^A- (式中、R^Aは水素又は任意に置換されていてもよいC₁〜C₃アルキルである)であり、Q¹は、5〜13員環の任意に置換されていてもよい二価の単環式若しくは二環式の炭素環式又は複素環式の基である)の二価の基であり；Alk¹及びAlk²は独立して、任意に置換されていてもよい二価のC₃〜C₇シクロアルキル基、又は任意に置換されていてもよい直鎖若しくは分岐鎖のC₁〜C₆アルキレン、C₂〜C₆ アルケニレン又はC₂〜C₆アルキニレン基を表し、これらはエーテル(-O-)、チオエーテル(-S-)又はアミノ(-NR^A-)結合(式中、R^Aは、水素又は任意に置換されていてもよいC₁〜C₃アルキルである)を任意に含むか又はこれらの結合が末端をなしていてもよく；X¹は、結合；-C(=O)；又は-S(=O)₂-；-NR₄C(=O)-、-C(=O)NR₄-、-NR₄C(=O)NR₅-、-NR₄S(=O)₂-、又は-S(=O)₂NR₄- (式中、R₄及びR₅は独立して、水素又は任意に置換されていてもよいC₁〜C₆アルキルである)を表し；zは、0又は1であり；Aは、任意に置換されていてもよい単環式、二環式若しくは三環式の炭素環式又は複素環式の環系を表し、ここで、R₁R₂NH-Y-L¹-X¹-[CH₂]_z-の基とHONHCO-[リンカー]-の基とは異なる環原子に結合しており；-[リンカー]-は、A中の環原子をヒドロキサム酸基-CONHOHに連結する二価のリンカーを表し、Aの環原子に結合する末端原子からヒドロキサム酸基に連結する末端原子までのリンカー基の長さが、3〜10炭素原子の分岐していない飽和炭化水素鎖の長さと等しい）。 （もっと読む）

複合体のエステル基が1つ又は複数の細胞内カルボキシルエステラーゼ酵素により対応する酸に加水分解可能である、標的細胞内酵素又は受容体の活性のモジュレーターへのアルファアミノ酸エステルの共有結合による複合は、細胞内にカルボン酸加水分解産物の蓄積を導き、複合していないモジュレーターに比べて改善されたか又はより延長された酵素又は受容体の修飾を可能にする。 （もっと読む）

表示の化学式（A）の化合物および製薬基準を満たした塩はインスリン耐性、レプチン耐性および高血糖（症）に関連する代謝異常の治療に効果的である。本発明の化合物には、タンパク質チロシンホスファターゼ抑制剤、特に糖尿病やその他のPTPを媒体とする癌や神経変性疾患などの疾病の治療に有用なタンパク質チロシンホスファターゼ-1B（PTP-1B）が含有されている。以下にはまた、本発明の化合物から構成される薬品化合物とそのような化合物を利用した上記の疾患の治療方法も明示される。
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本発明は、芳香族オルトジアミンを環化剤で処理して製造される医薬化合物又はその中間体中の、芳香族オルトジアミン混在物の新規な分析的測定方法に関する。本方法は、（ｉ）混在物を含む医薬化合物又はその中間体をアセトンで処理して芳香族オルトジアミン混在物の２,２,４−トリメチル−１,５−ベンゾジアゼピン誘導体を形成させること；（ii）医薬化合物又はその中間体中の２,２,４−トリメチル−１,５−ベンゾジアゼピン誘導体の量を測定すること（好ましくはＨＰＬＣによって）；そして（iii）２,２,４−トリメチル−１,５−ベンゾジアゼピン誘導体の量を医薬化合物又はその中間体に本来存在した芳香族オルトジアミン混在物の量と相関させること；の工程を含む。２,２,４−トリメチル−１,５−ベンゾジアゼピン誘導体の形成は混和な条件下で迅速に起り、これによって残留する環化剤による妨害が排除され、芳香族オルトジアミンのｐｐｍレベルでの検出が可能になる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示され、それらの置換基及び記号は明細書中に示される意味を有する化合物に関する。該化合物は医薬品有効化合物の製造のために有用な中間体である。
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式Ｉ
【化１】


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、明細書中に記載の意味を有する］
で示される、遊離型または塩形態の化合物は、ホスファチジルイノシトール３−キナーゼにより仲介される状態の処置のために有用である。前記化合物を含む医薬組成物および前記化合物を製造する方法も、記載する。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１〜Ｒ^５は、請求項１に示した意義を有する）で示される化学的化合物、ならびに薬学的に許容され得るその塩およびエステルに関する。これらの化合物は、医薬の製造に用いることができる。そして、式中、Ｃ^４およびＣ^６は、Ｒ^１およびＲ^２と一緒になって、更なる環状部分を形成している。
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【解決手段】一般式（Ｉ）で示される縮合ピリダジン誘導体、またはそれらの薬学的に許容される塩。


【効果】一般式（Ｉ）で示される化合物は、ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼを阻害し、種々の虚血性疾患（脳、脊髄、心臓、消化管、骨格筋、網膜等）、炎症性疾患（炎症性腸疾患、多発性脳硬化症、関節炎等）、神経変性疾患（錐体外路系障害、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、腰部脊柱管狭窄症等）、糖尿病、ショック、頭部外傷、腎不全、痛覚過敏等の予防および／または治療剤として有用であり、また、抗レトロウイルス剤（ＨＩＶ等）、抗癌療法の増感剤や免疫抑制剤としても有用である。 （もっと読む）