本発明は式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｂ、ｎ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は、明細書中で定義される）の化合物、およびこの医薬的に許容される塩、これらを含む医薬組成物およびニューロキニン−３（ＮＫ−３）受容体介在性疾患の治療の際の使用に関する。従って、これらの化合物は、このような病気を抑制し、治療する治療方法に使用することができる。 （もっと読む）

ヒスタミンＨ３受容体と相互作用する新規化合物が定義される。これらの化合物はヒスタミンＨ３相互作用が有益である様々な疾患又は症状の治療に特に有用である。よって、該化合物は例えば中枢神経系、末梢神経系、心臓血管系、肺系統、胃腸系及び内分泌系の疾患の治療に用途が見出されうる。該新規化合物は環中に少なくとも一の窒素原子と二の炭素原子を含み、環の残りの位置に炭素か窒素原子が存在している６員芳香族環からなるコアを有している。 （もっと読む）

本発明は、βアドレナリン受容体キナーゼ１（βＡＲＫ−１）のインヒビターとして有用である式（Ｉ）の６−アミド置換ピラゾロピリジン誘導体、このような化合物を含有する組成物ならびに慢性心不全、高血圧、心筋虚血およびＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）感染を治療および予防するため、およびアヘン剤嗜癖を予防するためのそれらの使用に関する。
【化１】

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式（Ｉ）の新規化合物またはそれらの医薬的に許容される塩；前記化合物を単独かまたは他の薬剤と組み合わせて使用する、アレルギー誘発性気道反応、充血、肥満、メタボリックシンドローム、アルコール性脂肪性肝疾患、肝臓脂肪症、非アルコール性脂肪性肝炎、硬変、肝細胞癌および認知欠陥障害を治療するための組成物および方法を開示する。本発明は、式Ｉの少なくとも１つの化合物の有効量と医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物も提供する。

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本発明は、細胞増殖性疾患の治療に有用な、ＭＥＴ活性と関連する疾患の治療に有用な、又受容体チロシンキナーゼＭＥＴの阻害に有用な、５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン化合物に関する。本発明は又、これらの化合物を含有してなる組成物、及び哺乳動物において癌を治療するためにそれらを使用する方法に関する。 （もっと読む）

式Ｉのインドール化合物は、ＨＩＶ逆転写酵素阻害剤であり、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＲ^５は本明細書に定義されるとおりである。


式（Ｉ）の化合物、および医薬的に許容されるこれらの塩は、ＨＩＶ逆転写酵素の阻害、ＨＩＶによる感染の予防および治療、ならびにＡＩＤＳの予防、発症の遅延、および治療に有用である。これらの化合物および塩は、場合により他の抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗生物質、またはワクチンと組み合わせて、医薬組成物の成分として用いることができる。
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本発明は、式(I)：


(I)
(式中、変化体Ａ、Ｂ、ＤおよびＷは本明細書中に記載された通りである)
で示されるＮ−アリールまたはＮ−ヘテロアリール置換された複素環を含む新規な尿素、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容し得る塩または溶媒和物形態を提供する。これらの化合物は、血栓塞栓性疾患治療のための医薬として用い得るヒトＰ２Ｙ受容体の選択的阻害剤である。
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ＣＣＲ１受容体の強力な拮抗薬として機能し、生体内で抗炎症活性を有する化合物が提供される。本化合物は、一般に、アリールピペラジン誘導体であり、医薬組成物、ＣＣＲ１介在疾患治療用の方法において、および競合的ＣＣＲ１拮抗薬の識別用アッセイにおける対照として有用である。 （もっと読む）

本発明は、モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害剤として有用な新規な３，９−ジアザ−スピロ［５．５］ウンデカン誘導体に関する。別の態様において、本発明は、治療のための方法におけるこれらの化合物の使用、及び、本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）を有する特異的に置換されたピリド［３，２−ｄ］ピリミジン誘導体は、Ｃ型肝炎を治療するのに有用である。 （もっと読む）

【化１】


式（Ｉ）［式中、Ｒは式（ａ）又は（ｂ）の基であり；Ｑは水素又は、場合により複素環で置換されていてもよいＣ_１−６アルキルであるか、あるいはＱは基−ＯＲ^４及び複素環の双方で置換されたＣ_１−６アルキルであり；ＡｌｋはＣ_１−６アルカンジイルであり；ＸはＯ又はＳであり；−ａ^１＝ａ^２＝−ａ^３＝ａ^４−は−Ｎ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝Ｎ−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ−又は−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｎ−であり；Ｒ^１はＡｒ又は複素環であり；Ｒ^２は水素、Ｃ_１−６アルキル、置換Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−７シクロアルキルであり；Ｒ^３は水素、Ｃ_１−６アルキル、シアノ、アミノカルボニル、ポリハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル又はＣ_２−６アルキニルであり；Ｒ^４は水素又はＣ_１−６アルキルであり；Ａｒはフェニル又は置換フェニルであり；Ｈｅｔは複素環である］により表すことができる式（Ｉ）のＲＳＶ複製のインヒビター、それらの塩及び立体化学的異性体形態、化合物（Ｉ）を含有する製薬学的組成物並びに化合物（Ｉ）を調製する方法。
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【課題】本発明は糖尿病の予防又は治療剤、インスリン抵抗性改善剤又は糖代謝改善剤を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明はエボジアミン類を有効成分として含有する糖尿病の予防又は治療剤、インスリン抵抗性改善剤、或いは糖代謝改善剤に関する。本発明はまたエボジアミン類を有効成分として含有する糖尿病の予防又は治療、インスリン抵抗性改善、或いは糖代謝改善のための飲食品又は飼料に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物又はその立体異性体、互変異性体、薬剤として許容される塩若しくは溶媒和化合物


（式中、Ｑ、Ｔ、Ｕ、Ｙ、Ｚ、環Ａ及びＲ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^６’、Ｒ^７及びＲ^７’は、本明細書中に定義したとおりである。）、式Ｉの化合物を含む薬剤組成物、及びアスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、特に、循環器疾患、認知症及び神経変性疾患を治療する方法を開示する。
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【課題】式（Ｉ）の化合物はＣＲＴＨ２受容体のリガンドであって、呼吸器疾患の治療に役立つ。
【解決手段】式（Ｉ）で、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は、それぞれ独立して、水素、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、完全もしくは部分フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、ハロゲン、−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ_１０、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ_１０）_２、−Ｎ（Ｒ_１０）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ_１０）_２、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｒ_９、−ＣＯ_２Ｒ_１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_９、−ＮＯ_２、−ＣＮまたは−ＯＲ_１１であり、ここで、各Ｒ_９は、独立して、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、アリール、ヘテロアリールであり、Ｒ_１０は、独立して、水素、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、Ｒ_１１は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、完全もしくは部分フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルまたは基−ＳＯ_２Ｒ_９であり、ｎは、０、１または２であり、Ｒ_５は、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、完全もしくは部分フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキニル、必要に応じて置換されたアリールまたは必要に応じて置換されたヘテロアリールであり、Ｒ_６は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルまたは完全もしくは部分フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルであり、Ｒ_７およびＲ_８は、独立して、水素もしくはＣ_１〜Ｃ_６アルキルであり、またはＲ_７およびＲ_８は、それらが結合する原子と一緒になってシクロアルキル基を形成し、Ｘは、−ＣＨＲ_６−、−Ｓ（Ｏ）_ｎ−、−ＮＲ_６ＳＯ_２−または−ＳＯ_２ＮＲ_６−であり、ここで、ｎは、０、１または２である。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの新規なアゼチジン誘導体、該化合物を含む医薬組成物、及び胃腸障害の治療におけるニューロキニン（ＮＫ）受容体アンタゴニストとしての該化合物の使用に関する。本発明は、更に、式Ｉの化合物の製造方法及びそれらの製造において使用される新規な中間体に関する。 （もっと読む）

【課題】 プロテインキナーゼ阻害活性を有し、悪性腫瘍の治療薬として有用な化合物を提供する。
【解決手段】 次式の化合物が提供される。
【化１】


式中、Ｒ¹は、置換、不置換のアリール、ヘテロアリール又はＣＨ＝ＣＨ−Ｒ³、ＣＨ＝Ｎ−Ｒ³（Ｒ³は置換、不置換のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールである）であり；Ｙは、Ｏ、Ｓ、Ｃ＝ＣＨ₂、Ｃ＝Ｏ、Ｓ＝Ｏ、ＳＯ₂、ＣＨ₂、ＣＨＣＨ₃、ＮＨ、Ｎ−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキル）であり；Ｒ⁸は、置換、不置換のアルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシル、アリールオキシであり；Ｒ¹⁰は、水素、ハロゲン、低級アルキルである。 （もっと読む）

アンドロゲン受容体に結合するおよび／またはアンドロゲン受容体の活性を調節する結合する化合物、ならびに該化合物を製造するおよび使用する方法が提供される。さらに該化合物を含む組成物ならびに該組成物を製造するおよび使用する方法が提供される。 （もっと読む）

【化１】


式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩのヘキサヒドロ−ピロロ−イソキノリン化合物は、ヒスタミンＨ_３受容体−およびセロトニン−媒介の疾患たとえばうつ病および関連の疾患の治療において有用なヒスタミンＨ_３受容体およびセロトニン輸送体モジュレーターである。
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本発明は、免疫抑制剤、その製造法、その使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。本発明は、リンパ球相互作用が介在する疾患または障害、特にＥＤＧ受容体介在シグナル伝達が関連する疾患の処置または予防に有用な新規クラスの化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（１）で示され、その式中、置換基及び記号が発明の詳細な説明中に定義される化合物を提供する。該化合物は、胃酸の分泌を阻害する。
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