アザインダゾール化合物および使用方法
ＣＣＲ１受容体の強力な拮抗薬として機能し、生体内で抗炎症活性を有する化合物が提供される。本化合物は、一般に、アリールピペラジン誘導体であり、医薬組成物、ＣＣＲ１介在疾患治療用の方法において、および競合的ＣＣＲ１拮抗薬の識別用アッセイにおける対照として有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記：
【化１】
（式中、
Ｒ1は、Ｃ1〜8アルキル、Ｃ1〜8ハロアルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、−ＣＯ2Ｒa、−Ｓ（Ｏ）3Ｒa、−Ｘ1ＣＯ2Ｒa、−Ｘ1ＳＯ2Ｒa、−Ｘ1Ｓ（Ｏ）3Ｒa、−Ｘ1ＯＲa、−ＣＯＲa、−ＣＯＮＲaＲb、−Ｘ1ＮＲaＲb、−Ｘ1ＮＲaＣＯＲb、−Ｘ1ＣＯＮＲaＲb、−Ｘ1Ｓ（Ｏ）2ＮＲaＲb、−Ｘ1Ｓ（Ｏ）2Ｒa、−ＯＲa、−ＮＲaＲb、−ＮＲaＣＯＲb、−ＣＯＮＲaＲb、−ＮＲaＳ（Ｏ）2Ｒb、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲaＲb、−Ｓ（Ｏ）2Ｒa、−Ｘ1ＣＯＲa、−Ｘ1ＣＯＮＲaＲb、および−Ｘ1ＮＲaＳ（Ｏ）2Ｒb基からなる群から独立に選択され、ここで、Ｘ1はＣ1〜4アルキレン基であり、各ＲaおよびＲbは、水素、Ｃ1〜8アルキル、Ｃ1〜8ハロアルキルおよびＣ3〜6シクロアルキル基からなる群から独立に選択されるか、または、任意にＲaおよびＲbは、同じ窒素原子に結合される場合に、組み合わされて、環員として０〜２の追加ヘテロ原子を有する３〜７員環を形成すると共に、前記Ｒ1置換基のそれぞれの脂肪族部分は、式中各Ｒmが独立に非置換Ｃ1〜6アルキル基である、−ＯＨ、−ＯＲm、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲm、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒm）2、−ＳＨ、−ＳＲm、−Ｓ（Ｏ）Ｒm、−Ｓ（Ｏ）2Ｒm、−ＳＯ2ＮＨ2、−Ｓ（Ｏ）2ＮＨＲm、−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒm）2、−ＮＨＳ（Ｏ）2Ｒm、−ＮＲmＳ（Ｏ）2Ｒm、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲm、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒm）2、−Ｃ（Ｏ）Ｒm、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒm、−ＮＲmＣ（Ｏ）Ｒm、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ2、−ＮＲmＣ（Ｏ）ＮＨ2、−ＮＲmＣ（Ｏ）ＮＨＲm、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ2、−ＮＨＣ（＝ＮＲm）ＮＨ2、−ＮＲmＣ（＝ＮＲm）Ｎ（Ｒm）2、−ＮＲmＣ（＝ＮＲm）ＮＨ（Ｒm）、−ＮＨＣ（＝ＮＲm）ＮＨ（Ｒm）、−ＮＨＣ（＝ＮＲm）Ｎ（Ｒm）2、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒm）2、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ（Ｒm）、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ2、−Ｃ（＝ＮＲm）ＮＨ2、−Ｃ（＝ＮＲm）Ｎ（Ｒm）2、−Ｃ（＝ＮＲm）ＮＨ（Ｒm）、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲm、−ＮＲmＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒm）2、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒm）2、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2Ｒm、−ＮＨＣＯ2Ｒm、−ＮＲmＣＯ2Ｒm、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＮＨ2、−ＮＨＲm、−Ｎ（Ｒm）2、−ＮＲmＳ（Ｏ）ＮＨ2および−ＮＲmＳ（Ｏ）2ＮＨＲm基からなる群から選択される１〜３個のメンバーにより任意に置換され；
Ｒ2a、Ｒ2cおよびＲ2dは、それぞれ、水素、ハロゲン、シアノ、アリール、ヘテロアリール、−ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）2Ｒc、−ＣＯＮＲcＲd、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｓ（Ｏ）Ｒe、−Ｓ（Ｏ）2Ｒe、−Ｓ（Ｏ）3Ｒc、−Ｒe、−Ｃ（ＮＯＲc）Ｒd、−Ｃ（ＮＲcＶ）＝ＮＶ、−Ｎ（Ｖ）Ｃ（Ｒc）＝ＮＶ、−Ｘ2Ｃ（ＮＯＲc）Ｒd、−Ｘ2Ｃ（ＮＲcＶ）＝ＮＶ、−Ｘ2Ｎ（Ｖ）Ｃ（Ｒc）＝ＮＶ、−Ｘ2ＮＲcＲd、−Ｘ2ＳＲc、−Ｘ2ＣＮ、−Ｘ2ＮＯ2、−Ｘ2ＣＯ2Ｒc、−Ｘ2ＣＯＮＲcＲd、−Ｘ2Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｘ2ＯＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、−Ｘ2ＮＲdＣ（Ｏ）Ｒc、−Ｘ2ＮＲdＣ（Ｏ）2Ｒe、−Ｘ2ＮＲcＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、−Ｘ2ＮＨ−Ｃ（ＮＨ2）＝ＮＨ、−Ｘ2ＮＲeＣ（ＮＨ2）＝ＮＨ、−Ｘ2ＮＨ−Ｃ（ＮＨ2）＝ＮＲe、−Ｘ2ＮＨ−Ｃ（ＮＨＲe）＝ＮＨ、−Ｘ2Ｓ（Ｏ）Ｒe、−Ｘ2Ｓ（Ｏ）2Ｒe、−Ｘ2ＮＲcＳ（Ｏ）2Ｒe、−Ｘ2Ｓ（Ｏ）2ＮＲcＲd、−Ｘ2Ｎ3、−ＯＲc、−ＳＲc、−ＮＲdＣ（Ｏ）Ｒc、−ＮＲdＣ（Ｏ）2Ｒe、−Ｘ2Ｓ（Ｏ）3Ｒc、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲcＲd、−Ｘ2ＯＲc、−Ｏ−Ｘ2ＯＲc、−Ｘ2ＮＲcＲd、−Ｏ−Ｘ2ＮＲcＲd、−ＮＲd-Ｘ2ＣＯ2Ｒc、−ＮＲc−Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ2）＝ＮＨ、−ＮＲeＣ（ＮＨ2）＝ＮＨ、−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ2）＝ＮＲe、−ＮＨ−Ｃ（ＮＨＲe）＝ＮＨ、−ＮＲeＣ（ＮＨＲe）＝ＮＨ、−ＮＲeＣ（ＮＨ2）＝ＮＲe、−ＮＨ−Ｃ（ＮＨＲe）＝ＮＲe、−ＮＨ−Ｃ（ＮＲeＲe）＝ＮＨ、−ＮＲcＳ（Ｏ）2Ｒe、−ＮＲcＣ（Ｓ）ＮＲcＲd、−Ｘ2ＮＲcＣ（Ｓ）ＮＲcＲd、−Ｘ2ＯＣ（Ｏ）Ｒc、−Ｏ−Ｘ2ＣＯＮＲcＲd、−ＯＣ（Ｏ）Ｒc、−ＮＲcＲd、−ＮＲd−Ｘ2ＯＲcおよび−ＮＲd−Ｘ2ＮＲcＲd基からなる群から独立に選択され；
各Ｒ2a、Ｒ2cおよびＲ2d内で、Ｘ2はＣ1〜4アルキレン基であり、各ＲcおよびＲdは、水素、Ｃ1〜8アルキル、Ｃ1〜8ハロアルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル基から独立に選択されるか、または任意に、ＲcおよびＲdは、同じ窒素原子に結合される場合に、窒素原子と組み合わせて環員として０〜２の追加ヘテロ原子を有する５または６員環を形成することができ；各Ｒeは、Ｃ1〜8アルキル、Ｃ1〜8ハロアルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ2〜8アルケニル、Ｃ2〜8アルキニル、アリールおよびヘテロアリール基からなる群から独立に選択されると共に、各Ｒc、ＲdおよびＲeは、さらに、−ＯＨ、−ＯＲn、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲn、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒn）2、−ＳＨ、−ＳＲn、−Ｓ（Ｏ）Ｒn、−Ｓ（Ｏ）2Ｒn、−Ｓ（Ｏ）2ＮＨ2、−Ｓ（Ｏ）2ＮＨＲn、−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒn）2、−ＮＨＳ（Ｏ）2Ｒn、−ＮＲnＳ（Ｏ）2Ｒn、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲn、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒn）2、−Ｃ（Ｏ）Ｒn、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒn、−ＮＲnＣ（Ｏ）Ｒn、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ2、−ＮＲnＣ（Ｏ）ＮＨ2、−ＮＲnＣ（Ｏ）ＮＨＲn、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲn、−ＮＲnＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒn）2、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒn）2、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2Ｒn、−ＮＨＣＯ2Ｒn、−ＮＲnＣＯ2Ｒn、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＮＨ2、−ＮＨＲn、−Ｎ（Ｒn）2、−ＮＲnＳ（Ｏ）ＮＨ2、および−ＮＲnＳ（Ｏ）2ＮＨＲn基からなる群から選択される１〜３個のメンバーにより任意に置換され、式中、各Ｒnは、独立に非置換Ｃ1〜6アルキル基であり、Ｖは−Ｒc、−ＣＮ、−ＣＯ2Ｒeおよび−ＮＯ2基からなる群から独立に選択され；
式ＩａおよびＩｂ中の環頂点ａ、ｂ、ｃおよびｄは、それぞれ、ＮおよびＣ（Ｒ3a）基から独立に選択され、前記環頂点の１〜２はＮであり；および
Ｒ3aは、水素、ハロゲン、−ＯＲf、−ＯＣ（Ｏ）Ｒf、−ＮＲfＲg、−ＳＲf、−Ｒh、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＣＯ2Ｒf、−ＣＯＮＲfＲg、−Ｃ（Ｏ）Ｒf、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲfＲg、−ＮＲgＣ（Ｏ）Ｒf、−ＮＲgＣ（Ｏ）2Ｒh、−ＮＲf−Ｃ（Ｏ）ＮＲfＲg、−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ2）＝ＮＨ、−ＮＲhＣ（ＮＨ2）＝ＮＨ、−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ2）＝ＮＲh、−ＮＨ−Ｃ（ＮＨＲh）＝ＮＨ、−Ｃ（＝ＮＲf）ＮＲgＲh、−Ｓ（Ｏ）3Ｒf、−Ｓ（Ｏ）Ｒh、−Ｓ（Ｏ）2Ｒh、−Ｓ（Ｏ）3Ｒh、−ＮＲfＳ（Ｏ）2Ｒh、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲfＲg、−ＮＲfＳ（Ｏ）2Ｒh、−ＮＲfＳ（Ｏ）2ＮＲfＲg、−Ｎ3、−Ｃ（Ｃ＝ＮＯＲf）ＮＲfＲg、−Ｘ3ＳＯ3Ｒf、−Ｘ3Ｃ（＝ＮＲf）ＮＲgＲh、−Ｘ3ＯＲf、−Ｘ3ＯＣ（Ｏ）Ｒf、−Ｘ3ＮＲfＲg、−Ｘ3ＳＲf、−Ｘ3ＣＮ、−Ｘ3ＮＯ2、−Ｘ3ＣＯ2Ｒf、−Ｘ3ＣＯＮＲfＲg、−Ｘ3Ｃ（Ｏ）Ｒf、−Ｘ3ＯＣ（Ｏ）ＮＲfＲg、−Ｘ3ＮＲgＣ（Ｏ）Ｒf、−Ｘ3ＮＲgＣ（Ｏ）2Ｒh、−Ｘ3ＮＲf−Ｃ（Ｏ）ＮＲfＲg、−Ｘ3ＮＨ−Ｃ（ＮＨ2）＝ＮＨ、−Ｘ3ＮＲhＣ（ＮＨ2）＝ＮＨ、−Ｘ3ＮＨ−Ｃ（ＮＨ2）＝ＮＲh、−Ｘ3ＮＨ−Ｃ（ＮＨＲh）＝ＮＨ、−Ｘ3Ｓ（Ｏ）Ｒh、−Ｘ3Ｓ（Ｏ）2Ｒh、−Ｘ3ＮＲfＳ（Ｏ）2Ｒh、−Ｘ3Ｓ（Ｏ）2ＮＲfＲg、−Ｙ、−Ｘ3Ｙ、−Ｘ3Ｎ3、−Ｃ（Ｏ）ＮＲfＳ（Ｏ）Ｒh、−Ｐ＝Ｏ（ＯＲf）（ＯＲg）、−Ｘ3Ｃ（Ｏ）ＮＲfＳ（Ｏ）2Ｒh、−Ｘ3Ｃ（Ｏ）ＮＲfＳ（Ｏ）Ｒhおよび−Ｘ3Ｐ＝Ｏ（ＯＲf）（ＯＲg）基からなる群から独立に選択され、式中、Ｙは、ハロゲン、−ＯＲf、−ＮＲfＲg、−Ｒh、−ＳＲf、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＣＯ2Ｒf、−ＣＯＮＲfＲg、−Ｃ（Ｏ）Ｒf、−ＮＲgＣ（Ｏ）Ｒf、−Ｓ（Ｏ）Ｒh、−Ｓ（Ｏ）2Ｒh、−ＮＲfＳ（Ｏ）2Ｒh、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲfＲg、−Ｘ3ＯＲf、−Ｘ3ＮＲfＲg、−Ｘ3ＮＲfＳ（Ｏ）2Ｒhおよび−Ｘ3Ｓ（Ｏ）2ＮＲfＲg基からなる群から選択される１〜３個の置換基により任意に置換される、５〜１０員のアリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル環であると共に、各Ｘ3は、Ｃ1〜4アルキレン、Ｃ2〜4アルケニレンおよびＣ2〜4アルキニレン基からなる群から独立に選択され、各ＲfおよびＲgは、水素、Ｃ1〜8アルキル、Ｃ1〜8ハロアルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ2〜8アルケニル、Ｃ2〜8アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール−Ｃ1〜4アルキル、およびアリールオキシ−Ｃ1〜4アルキル基から独立に選択されるか、または同じ窒素原子に結合される場合に、窒素原子と組み合わせて環員として０〜２の追加ヘテロ原子を有する５または６員環を形成することができ、各Ｒhは、Ｃ1〜8アルキル、Ｃ1〜8ハロアルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ2〜8アルケニル、Ｃ2〜8アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール−Ｃ1〜4アルキル、およびアリールオキシ−Ｃ1〜4アルキル基からなる群から独立に選択されると共に、Ｘ3、Ｒf、ＲgおよびＲhの脂肪族部分は、さらに、−ＯＨ、−ＯＲo、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲo、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒo）2、−ＳＨ、−ＳＲo、−Ｓ（Ｏ）Ｒo、−Ｓ（Ｏ）2Ｒo、−Ｓ（Ｏ）2ＮＨ2、−Ｓ（Ｏ）2ＮＨＲo、−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒo）2、−ＮＨＳ（Ｏ）2Ｒo、−ＮＲoＳ（Ｏ）2Ｒo、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲo、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒo）2、−Ｃ（Ｏ）Ｒo、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒo、−ＮＲoＣ（Ｏ）Ｒo、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ2、−ＮＲoＣ（Ｏ）ＮＨ2、−ＮＲoＣ（Ｏ）ＮＨＲo、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲo、−ＮＲoＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒo）2、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒo）2、−ＣＯ2Ｈ、−Ｃ（Ｏ）2Ｒo、−ＮＨＣＯ2Ｒo、−ＮＲoＣＯ2Ｒo、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＮＨ2、−ＮＨＲo、−Ｎ（Ｒo）2、−ＮＲoＳ（Ｏ）ＮＨ2および−ＮＲoＳ（Ｏ）2ＮＨＲo基からなる群から選択される１〜３個のメンバーにより任意に置換され、式中Ｒoは非置換Ｃ1〜6アルキル基である）
からなる群から選択される式を有する化合物またはその医薬として許容される塩、水和物またはＮ−酸化物。
【請求項２】
Ｒ1が、Ｃ1〜8アルキル、Ｃ1〜8ハロアルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、−ＣＯ2Ｒa、−Ｘ1ＣＯ2Ｒa、−Ｘ1ＳＯ2Ｒa、−Ｘ1ＯＲa、−ＣＯＲa、−ＣＯＮＲaＲb、−Ｘ1ＮＲaＲb、−Ｘ1ＮＲaＣＯＲb、−Ｘ1ＣＯＮＲaＲb、Ｘ1Ｓ（Ｏ）2ＮＲaＲb、およびＸ1Ｓ（Ｏ）2Ｒa基からなる群から独立に選択され、式中、Ｘ1はＣ1〜4アルキレン基であり、各ＲaおよびＲbは、水素、Ｃ1〜8アルキル、Ｃ1〜8ハロアルキルおよびＣ3〜6シクロアルキル基からなる群から独立に選択されると共に、前記Ｒ1置換基のそれぞれの脂肪族部分は、式中各Ｒmが独立に非置換Ｃ1〜6アルキル基である、−ＯＨ、−ＯＲm、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲm、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒm）2、−ＳＨ、−ＳＲm、−Ｓ（Ｏ）Ｒm、−Ｓ（Ｏ）2Ｒm、−ＳＯ2ＮＨ2、−Ｓ（Ｏ）2ＮＨＲm、−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒm）2、−ＮＨＳ（Ｏ）2Ｒm、−ＮＲmＳ（Ｏ）2Ｒm、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲm、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒm）2、−Ｃ（Ｏ）Ｒm、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒm、−ＮＲmＣ（Ｏ）Ｒm、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ2、−ＮＲmＣ（Ｏ）ＮＨ2、−ＮＲmＣ（Ｏ）ＮＨＲm、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲm、−ＮＲmＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒm）2、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒm）2、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2Ｒm、−ＮＨＣＯ2Ｒm、−ＮＲmＣＯ2Ｒm、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＮＨ2、−ＮＨＲm、−Ｎ（Ｒm）2、−ＮＲmＳ（Ｏ）ＮＨ2、および−ＮＲmＳ（Ｏ）2ＮＨＲm基からなる群から選択される１〜３個のメンバーにより任意に置換され；
Ｒ2a、Ｒ2cおよびＲ2dが、それぞれ、水素、ハロゲン、シアノ、ヘテロアリール、−ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）2Ｒc、−ＣＯＮＲcＲd、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｓ（Ｏ）Ｒe、−Ｓ（Ｏ）2Ｒe、−Ｒe、−Ｃ（ＮＯＲc）Ｒd、−Ｃ（ＮＲcＶ）＝ＮＶ、−Ｎ（Ｖ）Ｃ（Ｒc）＝ＮＶ、−Ｘ2Ｃ（ＮＯＲc）Ｒd、−Ｘ2Ｃ（ＮＲcＶ）＝ＮＶ、−Ｘ2Ｎ（Ｖ）Ｃ（Ｒc）＝ＮＶ、−Ｘ2ＮＲcＲd、−Ｘ2ＳＲc、−Ｘ2ＣＮ、−Ｘ2ＮＯ2、−Ｘ2ＣＯ2Ｒc、−Ｘ2ＣＯＮＲcＲd、−Ｘ2Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｘ2ＯＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、−Ｘ2ＮＲdＣ（Ｏ）Ｒc、−Ｘ2ＮＲdＣ（Ｏ）2Ｒe、−Ｘ2ＮＲcＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、−Ｘ2ＮＨ−Ｃ（ＮＨ2）＝ＮＨ、−Ｘ2ＮＲeＣ（ＮＨ2）＝ＮＨ、−Ｘ2ＮＨ−Ｃ（ＮＨ2）＝ＮＲe、−Ｘ2ＮＨ−Ｃ（ＮＨＲe）＝ＮＨ、−Ｘ2Ｓ（Ｏ）Ｒe、−Ｘ2Ｓ（Ｏ）2Ｒe、−Ｘ2ＮＲcＳ（Ｏ）2Ｒe、−Ｘ2Ｓ（Ｏ）2ＮＲcＲd、−Ｘ2Ｎ3、−ＯＲc、−ＳＲc、−Ｒe、−ＮＲdＣ（Ｏ）Ｒc、−ＮＲdＣ（Ｏ）2Ｒe、−Ｓ（Ｏ）2Ｒe、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲcＲd、−Ｘ2ＯＲc、−Ｏ−Ｘ2ＯＲc、−Ｘ2ＮＲcＲd、−Ｏ−Ｘ2ＮＲcＲdおよび−ＮＲd-Ｘ2ＣＯ2Ｒc基からなる群から独立に選択されると共に；
各Ｒ2a、Ｒ2cおよびＲ2d内で、Ｘ2はＣ1〜4アルキレン基であり、各ＲcおよびＲdは、水素、Ｃ1〜8アルキル、Ｃ1〜8ハロアルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル基から独立に選択されるか、または任意に、ＲcおよびＲdは、同じ窒素原子に結合される場合に、窒素原子と組み合わせて環員として０〜２の追加ヘテロ原子を有する５または６員環を形成することができ；各Ｒeは、Ｃ1〜8アルキル、Ｃ1〜8ハロアルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ2〜8アルケニル、Ｃ2〜8アルキニル、アリールおよびヘテロアリール基からなる群から独立に選択されると共に、各Ｒc、ＲdおよびＲeは、さらに、−ＯＨ、−ＯＲn、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲn、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒn）2、−ＳＨ、−ＳＲn、−Ｓ（Ｏ）Ｒn、−Ｓ（Ｏ）2Ｒn、−Ｓ（Ｏ）2ＮＨ2、−Ｓ（Ｏ）2ＮＨＲn、−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒn）2、−ＮＨＳ（Ｏ）2Ｒn、−ＮＲnＳ（Ｏ）2Ｒn、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲn、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒn）2、−Ｃ（Ｏ）Ｒn、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒn、−ＮＲnＣ（Ｏ）Ｒn、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ2、−ＮＲnＣ（Ｏ）ＮＨ2、−ＮＲnＣ（Ｏ）ＮＨＲn、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲn、−ＮＲnＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒn）2、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒn）2、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2Ｒn、−ＮＨＣＯ2Ｒn、−ＮＲnＣＯ2Ｒn、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＮＨ2、−ＮＨＲn、−Ｎ（Ｒn）2、−ＮＲnＳ（Ｏ）ＮＨ2、および−ＮＲnＳ（Ｏ）2ＮＨＲn基からなる群から選択される１〜３個のメンバーにより任意に置換され（式中、各Ｒnは、独立に非置換Ｃ1〜6アルキル基である）；Ｖは−Ｒc、−ＣＮ、−ＣＯ2Ｒeおよび−ＮＯ2基からなる群から独立に選択され；
式ＩａおよびＩｂ中の環頂点ａ、ｂ、ｃおよびｄが、それぞれ、ＮおよびＣ（Ｒ3a）基から独立に選択され、前記環頂点の１〜２がＮであり；
Ｒ3aが、水素、ハロゲン、−ＯＲf、−ＯＣ（Ｏ）Ｒf、−ＮＲfＲg、−ＳＲf、−Ｒh、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＣＯ2Ｒf、−ＣＯＮＲfＲg、−Ｃ（Ｏ）Ｒf、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲfＲg、−ＮＲgＣ（Ｏ）Ｒf、−ＮＲgＣ（Ｏ）2Ｒh、−ＮＲf−Ｃ（Ｏ）ＮＲfＲg、−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ2）＝ＮＨ、−ＮＲhＣ（ＮＨ2）＝ＮＨ、−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ2）＝ＮＲh、−ＮＨ−Ｃ（ＮＨＲh）＝ＮＨ、−Ｓ（Ｏ）Ｒh、−Ｓ（Ｏ）2Ｒh、−ＮＲfＳ（Ｏ）2Ｒh、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲfＲg、−ＮＲfＳ（Ｏ）2Ｒh、−ＮＲfＳ（Ｏ）2ＮＲfＲg、−Ｎ3、−Ｘ3ＯＲf、−Ｘ3ＯＣ（Ｏ）Ｒf、−Ｘ3ＮＲfＲg、−Ｘ3ＳＲf、−Ｘ3ＣＮ、−Ｘ3ＮＯ2、−Ｘ3ＣＯ2Ｒf、−Ｘ3ＣＯＮＲfＲg、−Ｘ3Ｃ（Ｏ）Ｒf、−Ｘ3ＯＣ（Ｏ）ＮＲfＲg、−Ｘ3ＮＲgＣ（Ｏ）Ｒf、−Ｘ3ＮＲgＣ（Ｏ）2Ｒh、−Ｘ3ＮＲf−Ｃ（Ｏ）ＮＲfＲg、−Ｘ3ＮＨ−Ｃ（ＮＨ2）＝ＮＨ、−Ｘ3ＮＲhＣ（ＮＨ2）＝ＮＨ、−Ｘ3ＮＨ−Ｃ（ＮＨ2）＝ＮＲh、−Ｘ3ＮＨ−Ｃ（ＮＨＲh）＝ＮＨ、−Ｘ3Ｓ（Ｏ）Ｒh、−Ｘ3Ｓ（Ｏ）2Ｒh、−Ｘ3ＮＲfＳ（Ｏ）2Ｒh、−Ｘ3Ｓ（Ｏ）2ＮＲfＲg、−Ｙ、−Ｘ3Ｙ、および−Ｘ3Ｎ3基からなる群から独立に選択され、式中、Ｙは、ハロゲン、−ＯＲf、−ＮＲfＲg、−Ｒh、−ＳＲf、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＣＯ2Ｒf、−ＣＯＮＲfＲg、−Ｃ（Ｏ）Ｒf、−ＮＲgＣ（Ｏ）Ｒf、−Ｓ（Ｏ）Ｒh、−Ｓ（Ｏ）2Ｒh、−ＮＲfＳ（Ｏ）2Ｒh、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲfＲg、−Ｘ3ＯＲf、−Ｘ3ＮＲfＲg、−Ｘ3ＮＲfＳ（Ｏ）2Ｒhおよび−Ｘ3Ｓ（Ｏ）2ＮＲfＲg基からなる群から選択される１〜３個の置換基により任意に置換される、５〜１０員のアリール環、ヘテロアリール環またはヘテロシクロアルキル環であると共に、各Ｘ3は、Ｃ1〜4アルキレン、Ｃ2〜4アルケニレンおよびＣ2〜4アルキニレン基からなる群から独立に選択され、各ＲfおよびＲgは、水素、Ｃ1〜8アルキル、Ｃ1〜8ハロアルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ2〜8アルケニル、Ｃ2〜8アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール−Ｃ1〜4アルキル、およびアリールオキシ−Ｃ1〜4アルキル基から独立に選択されるか、または同じ窒素原子に結合される場合に、窒素原子と組み合わせて環員として０〜２の追加ヘテロ原子を有する５または６員環を形成することができ、各Ｒhは、Ｃ1〜8アルキル、Ｃ1〜8ハロアルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ2〜8アルケニル、Ｃ2〜8アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール−Ｃ1〜4アルキル、およびアリールオキシ−Ｃ1〜4アルキル基からなる群から独立に選択されると共に、Ｘ3、Ｒf、ＲgおよびＲhの脂肪族部分は、さらに、−ＯＨ、−ＯＲo、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲo、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒo）2、−ＳＨ、−ＳＲo、−Ｓ（Ｏ）Ｒo、−Ｓ（Ｏ）2Ｒo、−Ｓ（Ｏ）2ＮＨ2、−Ｓ（Ｏ）2ＮＨＲo、−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒo）2、−ＮＨＳ（Ｏ）2Ｒo、−ＮＲoＳ（Ｏ）2Ｒo、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲo、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒo）2、−Ｃ（Ｏ）Ｒo、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒo、−ＮＲoＣ（Ｏ）Ｒo、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ2、−ＮＲoＣ（Ｏ）ＮＨ2、−ＮＲoＣ（Ｏ）ＮＨＲo、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲo、−ＮＲoＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒo）2、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒo）2、−ＣＯ2Ｈ、−Ｃ（Ｏ）2Ｒo、−ＮＨＣＯ2Ｒo、−ＮＲoＣＯ2Ｒo、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＮＨ2、−ＮＨＲo、−Ｎ（Ｒo）2、−ＮＲoＳ（Ｏ）ＮＨ2および−ＮＲoＳ（Ｏ）2ＮＨＲo基からなる群から選択される１〜３個のメンバーにより任意に置換され、式中Ｒoは非置換Ｃ1〜6アルキル基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ2aがＨであり、Ｒ2cがクロロ基であり、Ｒ2dがメトキシ基であり、ｍが０であり、ａがＮであり、ｃがＣＨ基またはＮであり、ｂおよびｄがＣＨ基である式Ｉｂにおいて、次に、Ｒ3aが水素、メチル、非置換２−ピリジル、非置換２−ピリミジニルまたは非置換２−オキサゾリル基以外である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
各Ｒ1が、Ｃ1〜8アルキル、Ｃ1〜8ハロアルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、−ＣＯ2Ｒa、−Ｘ1ＣＯ2Ｒa、−Ｘ1ＳＯ2Ｒa、−Ｘ1Ｓ（Ｏ）3Ｒaおよび−Ｘ1ＯＲa基からなる群から独立に選択される置換基であって、該Ｒ1置換基それぞれの脂肪族部分は、式中各Ｒmが独立に非置換Ｃ1〜6アルキル基である、−ＯＨ、−ＯＲm、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲm、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒm）2、−ＳＨ、−ＳＲm、−Ｓ（Ｏ）Ｒm、−Ｓ（Ｏ）2Ｒm、−ＳＯ2ＮＨ2、−Ｓ（Ｏ）2ＮＨＲm、−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒm）2、−ＮＨＳ（Ｏ）2Ｒm、−ＮＲmＳ（Ｏ）2Ｒm、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲm、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒm）2、−Ｃ（Ｏ）Ｒm、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒm、−ＮＲmＣ（Ｏ）Ｒm、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ2、−ＮＲmＣ（Ｏ）ＮＨ2、−ＮＲmＣ（Ｏ）ＮＨＲm、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲm、−ＮＲmＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒm）2、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒm）2、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2Ｒm、−ＮＨＣＯ2Ｒm、−ＮＲmＣＯ2Ｒm、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＮＨ2、−ＮＨＲm、−Ｎ（Ｒm）2、−ＮＲmＳ（Ｏ）ＮＨ2および−ＮＲmＳ（Ｏ）2ＮＨＲm基からなる群から選択される１〜３個のメンバーにより任意に置換され；
Ｒ2aが、水素、ハロゲン、シアノ、ヘテロアリール、−ＮＯ2、−ＣＯ2Ｒc、−ＣＯＮＲcＲd、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｓ（Ｏ）Ｒe、−Ｓ（Ｏ）2Ｒe、−Ｓ（Ｏ）3Ｒc、−Ｒe、−Ｃ（ＮＯＲc）Ｒd、−Ｃ（ＮＲcＶ）＝ＮＶ、−Ｎ（Ｖ）Ｃ（Ｒc）＝ＮＶ、−Ｘ2Ｃ（ＮＯＲc）Ｒd、−Ｘ2Ｃ（ＮＲcＶ）＝ＮＶ、−Ｘ2Ｎ（Ｖ）Ｃ（Ｒc）＝ＮＶ、−Ｘ2ＮＲcＲd、−Ｘ2ＳＲc、−Ｘ2ＣＮ、−Ｘ2ＮＯ2、−Ｘ2ＣＯ2Ｒc、−Ｘ2ＣＯＮＲcＲd、−Ｘ2Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｘ2ＯＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、−Ｘ2ＮＲdＣ（Ｏ）Ｒc、−Ｘ2ＮＲdＣ（Ｏ）2Ｒe、−Ｘ2ＮＲcＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、−Ｘ2ＮＨ−Ｃ（ＮＨ2）＝ＮＨ、−Ｘ2ＮＲeＣ（ＮＨ2）＝ＮＨ、−Ｘ2ＮＨ−Ｃ（ＮＨ2）＝ＮＲe、−Ｘ2ＮＨ−Ｃ（ＮＨＲe）＝ＮＨ、−Ｘ2Ｓ（Ｏ）Ｒe、−Ｘ2Ｓ（Ｏ）2Ｒe、−Ｘ2Ｓ（Ｏ）3Ｒc、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲcＲd、−Ｘ2Ｓ（Ｏ）2ＮＲcＲd、−Ｘ2ＮＲcＳ（Ｏ）2ＮＲe、−Ｘ2Ｓ（Ｏ）2ＮＲcＲdおよび−Ｘ2Ｎ3基からなる群から選択される置換基であり；
Ｒ2cおよびＲ2dが、それぞれ、ハロゲン、−ＯＲc、−ＳＲc、−ＯＣ（Ｏ）Ｒc、−ＮＲcＲd、−Ｒe、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＣＯ2Ｒc、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−ＮＲdＣ（Ｏ）Ｒc、−ＮＲdＣ（Ｏ）2Ｒe、−Ｓ（Ｏ）2Ｒe、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲcＲd、−Ｘ2ＯＲc、−Ｏ−Ｘ2ＯＲc、−Ｘ2ＮＲcＲd、−Ｏ−Ｘ2ＮＲcＲdおよび−ＮＲd−Ｘ2ＣＯ2Ｒc基からなる群から独立に選択される置換基であり；
各Ｒ3a置換基が、水素、ハロゲン、−ＯＲf、−ＯＣ（Ｏ）Ｒf、−ＮＲfＲg、−ＳＲf、−Ｒh、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＣＯ2Ｒf、−ＣＯＮＲfＲg、−Ｃ（Ｏ）Ｒf、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲfＲg、−ＮＲgＣ（Ｏ）Ｒf、−ＮＲgＣ（Ｏ）2Ｒh、−ＮＲf−Ｃ（Ｏ）ＮＲfＲg、−Ｓ（Ｏ）Ｒh、−Ｓ（Ｏ）2Ｒh、−Ｓ（Ｏ）3Ｒh、−ＮＲfＳ（Ｏ）2Ｒh、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲfＲg、−ＮＲfＳ（Ｏ）2ＮＲfＲg、−Ｘ3ＯＲf、−Ｘ3ＮＲfＲg、−Ｘ3ＳＲf、−Ｘ3Ｓ（Ｏ）2Ｒh、−Ｘ3Ｓ（Ｏ）3Ｒf、−Ｘ3Ｓ（Ｏ）2ＮＲcＲd、−Ｘ3ＣＮ、−Ｃ（Ｃ＝ＮＯＲf）ＮＲfＲg、−Ｘ3ＳＯ3Ｒf、−Ｘ3ＣＯ2Ｒf、−Ｘ3ＣＯＮＲfＲg、−Ｘ3Ｃ（Ｏ）Ｒf、−Ｘ3ＮＲgＣ（Ｏ）Ｒf、−Ｘ3ＮＲgＣ（Ｏ）2Ｒh、−Ｙ、−Ｘ3Ｙおよび−Ｘ3Ｎ3基からなる群から独立に選択され、式中、Ｙは、該Ｙ基がハロゲン、−ＯＲf、−ＮＲfＲg、−Ｒh、−ＳＲf、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＣＯ2Ｒf、−ＣＯＮＲfＲg、−Ｃ（Ｏ）Ｒf、−ＮＲgＣ（Ｏ）Ｒf、−Ｓ（Ｏ）Ｒh、−Ｓ（Ｏ）2Ｒh、−ＮＲfＳ（Ｏ）2Ｒhおよび−Ｓ（Ｏ）2ＮＲfＲg基からなる群から選択される１〜３個の置換基により任意に置換される、５または６員のアリール環、５または６員のヘテロアリール環、および３〜８員のヘテロシクロアルキル環からなる群から選択されると共に、各Ｘ3は独立にＣ1〜4アルキレン基であり、各ＲfおよびＲgは、水素、Ｃ1〜8アルキル、Ｃ1〜8ハロアルキルおよびＣ3〜6シクロアルキル基から独立に選択され、各Ｒhは、Ｃ1〜8アルキル、Ｃ1〜8ハロアルキルおよびＣ3〜6シクロアルキル基からなる群から独立に選択されると共に、Ｘ3、Ｒf、ＲgおよびＲhの脂肪族部分は、さらに、−ＯＨ、−ＯＲo、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲo、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒo）2、−ＳＨ、−ＳＲo、−Ｓ（Ｏ）Ｒo、−Ｓ（Ｏ）2Ｒo、−Ｓ（Ｏ）2ＮＨ2、−Ｓ（Ｏ）2ＮＨＲo、−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒo）2、−ＮＨＳ（Ｏ）2Ｒo、−ＮＲoＳ（Ｏ）2Ｒo、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲo、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒo）2、−Ｃ（Ｏ）Ｒo、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒo、−ＮＲoＣ（Ｏ）Ｒo、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ2、−ＮＲoＣ（Ｏ）ＮＨ2、−ＮＲoＣ（Ｏ）ＮＨＲo、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲo、−ＮＲoＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒo）2、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒo）2、−ＣＯ2Ｈ、−Ｃ（Ｏ）2Ｒo、−ＮＨＣＯ2Ｒo、−ＮＲoＣＯ2Ｒo、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＮＨ2、−ＮＨＲo、−Ｎ（Ｒo）2、−ＮＲoＳ（Ｏ）ＮＨ2および−ＮＲoＳ（Ｏ）2ＮＨＲo基からなる群から選択される１〜３個のメンバーにより任意に置換され、式中Ｒoは非置換Ｃ1〜6アルキル基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
環頂点ａ、ｂ、ｃおよびｄを有する縮合６員環が縮合ピリジン、縮合ピリミジン環、またはそれらのＮ−酸化物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
環頂点ａ、ｂ、ｃおよびｄを有する縮合６員環が縮合ピリジン環、またはそのＮ−酸化物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
環頂点ａ、ｂ、ｃおよびｄを有する縮合６員環が縮合ピリミジン環、またはそのＮ−酸化物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
環頂点ａ、ｂ、ｃおよびｄを有する縮合６員環が縮合ピラジン環、またはそのＮ−酸化物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
環頂点ａ、ｂ、ｃおよびｄを有する縮合６員環が縮合ピリダジン環、またはそのＮ−酸化物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
各Ｒ3aが、水素、ハロゲン、−ＯＲf、−ＮＲfＲg、−Ｃ（Ｏ）Ｒf、−Ｃ（Ｏ）ＯＲf、−Ｓ（Ｏ）Ｒf、−Ｓ（Ｏ）2Ｒf、−Ｓ（Ｏ）3Ｒf、−Ｓ（Ｏ）3Ｒh、−Ｘ3Ｃ（Ｏ）2Ｒf、Ｘ3Ｓ（Ｏ）3Ｒf、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲfＲg、−Ｘ3Ｓ（Ｏ）2ＮＲfＲg、−Ｒh、−ＣＮ、Ｘ3ＮＲfＲg、ＮＲgＣ（Ｏ）Ｒf、Ｘ3Ｎ3およびＹ基からなる群から独立に選択されるメンバーである請求項１、５、６、７、８および９に記載の化合物であって、式中、Ｙは、ハロゲン、−ＯＲf、−ＮＲfＲg、−Ｒh、−ＣＮ基からなる群から選択される１〜３個の置換基により任意に置換される、ホモピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、アゼチジニル、ピラニル、テトラヒドロフラニル、ピペラジニル、フェニル、ピリジル、オキサゾリル、ピリミジニル、オキサジアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリルおよびチアゾリル基からなる群から選択される、５または６員のアリール環、５または６員のヘテロアリール環、または３〜８員のヘテロシクロアルキル環であると共に、ＲfおよびＲgは、それぞれ、水素、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜6ハロアルキルおよびＣ3〜6シクロアルキル基から独立に選択され、各Ｒhは、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜6ハロアルキルおよびＣ3〜6シクロアルキル基からなる群から独立に選択されると共に、Ｒf、ＲgおよびＲhの脂肪族部分は、さらに、−ＯＨ、−ＯＲo、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲo、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒo）2、−ＳＨ、−ＳＲo、−Ｓ（Ｏ）Ｒo、−Ｓ（Ｏ）2Ｒo、−ＳＯ2ＮＨ2、−Ｓ（Ｏ）2ＮＨＲo、−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒo）2、−ＮＨＳ（Ｏ）2Ｒo、−ＮＲoＳ（Ｏ）2Ｒo、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲo、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒo）2、−Ｃ（Ｏ）Ｒo、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒo、−ＮＲoＣ（Ｏ）Ｒo、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ2、−ＮＲoＣ（Ｏ）ＮＨ2、−ＮＲoＣ（Ｏ）ＮＨＲo、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲo、−ＮＲoＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒo）2、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒo）2、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2Ｒo、−ＮＨＣＯ2Ｒo、−ＮＲoＣＯ2Ｒo、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＮＨ2、−ＮＨＲo、−Ｎ（Ｒo）2、−ＮＲoＳ（Ｏ）ＮＨ2および−ＮＲoＳ（Ｏ）2ＮＨＲo基からなる群から選択される１〜３個のメンバーにより任意に置換され、Ｒoは非置換Ｃ1〜6アルキル基である前記化合物。
【請求項１１】
ｍが０〜２である、請求項１または１０に記載の化合物。
【請求項１２】
ｍが０〜１である、請求項１または１１に記載の化合物。
【請求項１３】
式Ｉａを有する、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１４】
式Ｉｂを有する、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１５】
前記Ｒ3a基の一つが、−Ｙおよび−Ｘ3−Ｙ基からなる群から選択される請求項１に記載の化合物であって、式中、Ｙは、ハロゲン、−ＯＲf、−ＮＲfＲg、−ＣＯＲf、−ＣＯ2Ｒf、−ＣＯＮＲfＲg、−ＮＯ2、−Ｒhおよび−ＣＮ基からなる群から独立に選択される１〜３個の置換基により任意に置換される、ホモピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、アゼチジニル、ピラニル、テトラヒドロフラニル、ピペラジニル、フェニル、チエニル、フラニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピロリル、ピリジジニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリルおよびオキサジアゾリル基からなる群から選択され、式中、ＲfおよびＲgは、それぞれ、Ｈ、Ｃ1〜8アルキル、Ｃ3〜6シクロアルキルおよびＣ1〜8ハロアルキル基からなる群から独立に選択され、各Ｒhは、Ｃ1〜8アルキル、Ｃ3〜6シクロアルキルおよびＣ1〜8ハロアルキル基からなる群から独立に選択される前記化合物。
【請求項１６】
Ｙが、それらそれぞれが、ハロゲン、−ＯＲf、−ＮＲfＲg、−ＣＯＲf、−ＣＯ2Ｒf、−ＣＯＮＲfＲg、−ＮＯ2、−Ｒhおよび−ＣＮ基からなる群から独立に選択される１〜３個の置換基により任意に置換される、フェニル、ピリジル、オキサゾリル、ピリミジニル、オキサジアゾリルおよびチアゾリル基からなる群から選択される請求項１５に記載の化合物であって、式中ＲfおよびＲgは、それぞれ、Ｈ、Ｃ1〜8アルキル、Ｃ3〜6シクロアルキルおよびＣ1〜8ハロアルキル基からなる群から独立に選択され、各Ｒhは、Ｃ1〜8アルキル、Ｃ3〜6シクロアルキルおよびＣ1〜8ハロアルキル基からなる群から独立に選択される前記化合物。
【請求項１７】
ｍが０または１であり、Ｒ2aが水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ2aが水素、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
ピラゾール環上のＲ3a部分が水素、ハロゲン、クロロ、フルオロ、ブロモ、オキサゾリル、ピリジル、ピリミジニル、オキサジアゾリル、チアゾリル、−Ｒhまたはシアノ基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ1が、存在する場合に、−ＯＨ、−ＯＲm、−Ｓ（Ｏ）2Ｒm、−ＣＯ2Ｈおよび−ＣＯ2Ｒm基により任意に置換される−ＣＯ2ＨまたはＣ1〜4アルキル基からなる群から選択される請求項１または１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ1がメチル基であり、ｍが０〜２である請求項１９に記載の化合物。
【請求項２２】
前記Ｒ3a置換基の少なくとも一つが、ハロゲン、Ｃ1〜4アルキルおよびＣ1〜4ハロアルキル基からなる群から選択され、それらの脂肪族部分が、−ＯＨ、−ＯＲo、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲo、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒo）2、−ＳＨ、−ＳＲo、−Ｓ（Ｏ）Ｒo、−Ｓ（Ｏ）2Ｒo、−ＳＯ2ＮＨ2、−Ｓ（Ｏ）2ＮＨＲo、−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒo）2、−ＮＨＳ（Ｏ）2Ｒo、−ＮＲoＳ（Ｏ）2Ｒo、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲo、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒo）2、−Ｃ（Ｏ）Ｒo、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒo、−ＮＲoＣ（Ｏ）Ｒo、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ2、−ＮＲoＣ（Ｏ）ＮＨ2、−ＮＲoＣ（Ｏ）ＮＨＲo、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲo、−ＮＲoＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒo）2、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒo）2、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2Ｒo、−ＮＨＣＯ2Ｒo、−ＮＲoＣＯ2Ｒo、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＮＨ2、−ＮＨＲo、−Ｎ（Ｒo）2、−ＮＲoＳ（Ｏ）ＮＨ2および−ＮＲoＳ（Ｏ）2ＮＨＲo基からなる群から選択される１〜３個のメンバーにより任意に置換され、式中Ｒoが独立に非置換Ｃ1〜6アルキル基である、請求項１または１７に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ2cが、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ2、−ＣＯ2ＣＨ3、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ3および−Ｓ（Ｏ）2ＣＨ3基からなる群から選択される、請求項１または２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ2dが、−ＳＲc、−Ｏ−Ｘ2−ＯＲc、−Ｘ2−ＯＲc、−ＯＣ（Ｏ）Ｒc、−ＮＲcＲd、−Ｒeおよび−ＯＲc基からなる群から選択される、請求項１または２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ2cおよびＲ2dが、それぞれ、水素、ハロゲン、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＩおよびＯＲc基からなる群から独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
下記：
【化２】
（式中、
Ｒ2cはハロゲン、シアノまたはニトロ基であり、Ｒ2dは−ＳＲc、−Ｏ−Ｘ2−ＯＲc、−Ｘ2−ＯＲc、−Ｒe、−ＯＲcおよび−ＮＲdＣ（Ｏ）Ｒc基から選択され、環頂点ａ、ｂ、ｃおよびｄは、それぞれ、ＮおよびＣ（Ｒ3a）基から独立に選択され、前記環頂点の１〜２はＮであり、各Ｒ3aは、水素、ハロゲン、Ｃ3〜6ヘテロシクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）2Ｒh、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜6ハロアルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、アミノ、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソキサゾリルおよびチアゾリル基からなる群から独立に選択される）
からなる群から選択される式を有する請求項１４に記載の化合物またはそのＮ−酸化物。
【請求項２７】
環頂点ａがＮである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
環頂点ｂがＮである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２９】
環頂点ｃがＮである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３０】
環頂点ｄがＮである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３１】
下記：
【化３】
（式中、
Ｒ2cはハロゲン、シアノまたはニトロ基であり、Ｒ2dは−ＳＲc、−Ｏ−Ｘ2−ＯＲc、−Ｘ2−ＯＲc、−Ｒe、−ＯＲc、−ＮＲcＲd、−ＮＲcＳ（Ｏ）2Ｒeおよび−ＮＲdＣ（Ｏ）Ｒc基から選択され、Ｒ2aは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＯ2Ｍｅ、−ＣＯＮＨ2、ＣＮ、オキサゾリル、−ＣＨ2ＮＨ2、−ＣＨ2ＮＨＭｅ、−ＣＨ2ＮＭｅ2および−ＣＨ＝Ｎ−ＯＨ基からなる群から選択され、環頂点ａ、ｂ、ｃおよびｄは、それぞれ、ＮおよびＣ（Ｒ3a）基から独立に選択され、該環頂点の１〜２はＮであり、各Ｒ3aは、水素、ハロゲン、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜6ハロアルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ3〜6ヘテロシクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）2Ｒh、アミノ、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリルおよびチアゾリル基からなる群から独立に選択される）
からなる群から選択される式を有する請求項１４に記載の化合物またはそのＮ−酸化物。
【請求項３２】
環頂点ａがＮである、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
環頂点ｂがＮである、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３４】
環頂点ｃがＮである、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３５】
環頂点ｄがＮである、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３６】
下記：
【化４】
（式中、
Ｒ2cはハロゲン、シアノまたはニトロ基であり、Ｒ2dは−ＳＲc、−Ｏ−Ｘ2−ＯＲc、−Ｘ2−ＯＲc、−Ｒe、−ＯＲcおよび−ＮＲdＣ（Ｏ）Ｒc基から選択され、環頂点ａ、ｂ、ｃおよびｄは、それぞれ、ＮおよびＣ（Ｒ3a）基から独立に選択され、該環頂点の１〜２はＮであり、各Ｒ3aは、水素、ハロゲン、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜6ハロアルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ3〜6ヘテロシクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）2Ｒh、アミノ、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソキサゾリルおよびチアゾリル基からなる群から独立に選択される）
からなる群から選択される式を有する請求項１３に記載の化合物またはそのＮ−酸化物。
【請求項３７】
環頂点ａがＮである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
環頂点ｂがＮである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３９】
環頂点ｃがＮである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項４０】
環頂点ｄがＮである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項４１】
【化５】
（式中、
Ｒ2cはハロゲン、シアノまたはニトロ基であり、Ｒ2dは−ＳＲc、−Ｏ−Ｘ2−ＯＲc、−Ｘ2−ＯＲc、−Ｒe、−ＯＲcおよび−ＮＲdＣ（Ｏ）Ｒc基から選択され、Ｒ2aは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＯ2Ｍｅ、−ＣＯＮＨ2、ＣＮ、オキサゾリル、−ＣＨ2ＮＨ2、−ＣＨ2ＮＨＭｅ、−ＣＨ2ＮＭｅ2および−ＣＨ＝Ｎ−ＯＨ基からなる群から選択され、環頂点ａ、ｂ、ｃおよびｄは、それぞれ、ＮおよびＣ（Ｒ3a）基から独立に選択され、該環頂点の１〜２はＮであり、各Ｒ3aは、水素、ハロゲン、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜6ハロアルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ3〜6ヘテロシクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）2Ｒh、アミノ、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソキサゾリルおよびチアゾリル基からなる群から独立に選択される）
からなる群から選択される式を有する請求項１３に記載の化合物またはそのＮ−酸化物。
【請求項４２】
環頂点ａがＮである、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
環頂点ｂがＮである、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４４】
環頂点ｃがＮである、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４５】
環頂点ｄがＮである、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４６】
前記化合物が、表１に記される群、またはそれらの医薬として許容される塩、およびそれらのＮ−酸化物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４７】
前記化合物が、表２に記される群、およびそれらの医薬として許容される塩、およびそれらのＮ−酸化物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４８】
医薬として許容される賦形剤または担体、および請求項１に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項４９】
前記組成物がステントまたはステント移植デバイスとして形成される、請求項４８に記載の医薬組成物。
【請求項５０】
請求項１〜４９および５６〜５９のいずれかに記載の化合物の治療的に有効な量を、それを必要とする対象に投与することを含むＣＣＲ１介在疾患または症状を治療する方法。
【請求項５１】
前記ＣＣＲ１介在疾患または症状が炎症性症状である、請求項５０に記載の方法。
【請求項５２】
前記ＣＣＲ１介在疾患または症状が免疫調節障害である、請求項５０に記載の方法。
【請求項５３】
前記ＣＣＲ１介在疾患または症状が、慢性関節リウマチ、多発性硬化症、移植拒絶反応、再狭窄、皮膚炎、湿疹、蕁麻疹、血管炎、炎症性腸疾患、食物アレルギー、喘息、アルツハイマー病、パーキンソン病、乾癬、エリテマトーデス、変形性関節症、脳梗塞、再狭窄および脳脊髄炎からなる群から選択される、請求項５０に記載の方法。
【請求項５４】
前記投与が、経口、非経口、直腸、経皮、舌下、鼻または局所である、請求項５０に記載の方法。
【請求項５５】
前記化合物が抗炎症剤、鎮痛剤、抗増殖剤、代謝阻害剤、白血球移動阻害剤または免疫調整剤と組み合わせて投与される、請求項５０に記載の方法。
【請求項５６】
Ｒ3aが、水素、ハロゲン、−ＯＲf、−ＮＲfＲg、−Ｒh、−Ｙ、−ＣＮ、−Ｘ3Ｎ3、−ＳＯ2Ｒh、−Ｘ3ＮＲfＲg、−Ｘ3Ｙ、−Ｓ（Ｏ）3Ｒf、−Ｃ（Ｃ＝ＮＯＲf）ＮＲfＲg、−ＮＯ2および−ＮＲgＣ（Ｏ）Ｒf基からなる群から選択される請求項１に記載の化合物であって、式中、Ｙは、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリルおよびモルホリニル基からなる群から選択される任意の置換基であり、Ｒhは、Ｃ1〜8アルキル、Ｃ1〜8ハロアルキルおよびＣ3〜6シクロアルキル基からなる群から選択される任意の置換基であり、ＲfおよびＲgは、それぞれ、水素、Ｃ1〜8アルキル、Ｃ1〜8ハロアルキルおよびＣ3〜6シクロアルキル基からなる群から独立に選択される任意の置換基である前記化合物。
【請求項５７】
Ｒ3aが、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、アミノ、−ＣＨ3、オキサゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、モルホリニル、オキシジアゾリル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ3、−ＣＮ、ＣＨ2Ｎ3、ＣＨ2ＳＯ3Ｈ、ＮＯ2、−（Ｃ＝ＮＯＨ）ＮＨ2、−Ｓ（Ｏ）2ＣＨ3およびＣＨ2ＮＨ2基からなる群から選択される、請求項５６に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ2aが水素、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ2cおよびＲ2dが、それぞれ、水素、ハロゲン、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＩおよびＯＲc基からなる群から独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１】
下記：
【化１】
（式中、
Ｒ1は、Ｃ1〜8アルキル、Ｃ1〜8ハロアルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、−ＣＯ2Ｒa、−Ｓ（Ｏ）3Ｒa、−Ｘ1ＣＯ2Ｒa、−Ｘ1ＳＯ2Ｒa、−Ｘ1Ｓ（Ｏ）3Ｒa、−Ｘ1ＯＲa、−ＣＯＲa、−ＣＯＮＲaＲb、−Ｘ1ＮＲaＲb、−Ｘ1ＮＲaＣＯＲb、−Ｘ1ＣＯＮＲaＲb、−Ｘ1Ｓ（Ｏ）2ＮＲaＲb、−Ｘ1Ｓ（Ｏ）2Ｒa、−ＯＲa、−ＮＲaＲb、−ＮＲaＣＯＲb、−ＣＯＮＲaＲb、−ＮＲaＳ（Ｏ）2Ｒb、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲaＲb、−Ｓ（Ｏ）2Ｒa、−Ｘ1ＣＯＲa、−Ｘ1ＣＯＮＲaＲb、および−Ｘ1ＮＲaＳ（Ｏ）2Ｒb基からなる群から独立に選択され、ここで、Ｘ1はＣ1〜4アルキレン基であり、各ＲaおよびＲbは、水素、Ｃ1〜8アルキル、Ｃ1〜8ハロアルキルおよびＣ3〜6シクロアルキル基からなる群から独立に選択されるか、または、任意にＲaおよびＲbは、同じ窒素原子に結合される場合に、組み合わされて、環員として０〜２の追加ヘテロ原子を有する３〜７員環を形成すると共に、前記Ｒ1置換基のそれぞれの脂肪族部分は、式中各Ｒmが独立に非置換Ｃ1〜6アルキル基である、−ＯＨ、−ＯＲm、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲm、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒm）2、−ＳＨ、−ＳＲm、−Ｓ（Ｏ）Ｒm、−Ｓ（Ｏ）2Ｒm、−ＳＯ2ＮＨ2、−Ｓ（Ｏ）2ＮＨＲm、−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒm）2、−ＮＨＳ（Ｏ）2Ｒm、−ＮＲmＳ（Ｏ）2Ｒm、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲm、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒm）2、−Ｃ（Ｏ）Ｒm、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒm、−ＮＲmＣ（Ｏ）Ｒm、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ2、−ＮＲmＣ（Ｏ）ＮＨ2、−ＮＲmＣ（Ｏ）ＮＨＲm、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ2、−ＮＨＣ（＝ＮＲm）ＮＨ2、−ＮＲmＣ（＝ＮＲm）Ｎ（Ｒm）2、−ＮＲmＣ（＝ＮＲm）ＮＨ（Ｒm）、−ＮＨＣ（＝ＮＲm）ＮＨ（Ｒm）、−ＮＨＣ（＝ＮＲm）Ｎ（Ｒm）2、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒm）2、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ（Ｒm）、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ2、−Ｃ（＝ＮＲm）ＮＨ2、−Ｃ（＝ＮＲm）Ｎ（Ｒm）2、−Ｃ（＝ＮＲm）ＮＨ（Ｒm）、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲm、−ＮＲmＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒm）2、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒm）2、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2Ｒm、−ＮＨＣＯ2Ｒm、−ＮＲmＣＯ2Ｒm、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＮＨ2、−ＮＨＲm、−Ｎ（Ｒm）2、−ＮＲmＳ（Ｏ）ＮＨ2および−ＮＲmＳ（Ｏ）2ＮＨＲm基からなる群から選択される１〜３個のメンバーにより任意に置換され；
Ｒ2a、Ｒ2cおよびＲ2dは、それぞれ、水素、ハロゲン、シアノ、アリール、ヘテロアリール、−ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）2Ｒc、−ＣＯＮＲcＲd、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｓ（Ｏ）Ｒe、−Ｓ（Ｏ）2Ｒe、−Ｓ（Ｏ）3Ｒc、−Ｒe、−Ｃ（ＮＯＲc）Ｒd、−Ｃ（ＮＲcＶ）＝ＮＶ、−Ｎ（Ｖ）Ｃ（Ｒc）＝ＮＶ、−Ｘ2Ｃ（ＮＯＲc）Ｒd、−Ｘ2Ｃ（ＮＲcＶ）＝ＮＶ、−Ｘ2Ｎ（Ｖ）Ｃ（Ｒc）＝ＮＶ、−Ｘ2ＮＲcＲd、−Ｘ2ＳＲc、−Ｘ2ＣＮ、−Ｘ2ＮＯ2、−Ｘ2ＣＯ2Ｒc、−Ｘ2ＣＯＮＲcＲd、−Ｘ2Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｘ2ＯＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、−Ｘ2ＮＲdＣ（Ｏ）Ｒc、−Ｘ2ＮＲdＣ（Ｏ）2Ｒe、−Ｘ2ＮＲcＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、−Ｘ2ＮＨ−Ｃ（ＮＨ2）＝ＮＨ、−Ｘ2ＮＲeＣ（ＮＨ2）＝ＮＨ、−Ｘ2ＮＨ−Ｃ（ＮＨ2）＝ＮＲe、−Ｘ2ＮＨ−Ｃ（ＮＨＲe）＝ＮＨ、−Ｘ2Ｓ（Ｏ）Ｒe、−Ｘ2Ｓ（Ｏ）2Ｒe、−Ｘ2ＮＲcＳ（Ｏ）2Ｒe、−Ｘ2Ｓ（Ｏ）2ＮＲcＲd、−Ｘ2Ｎ3、−ＯＲc、−ＳＲc、−ＮＲdＣ（Ｏ）Ｒc、−ＮＲdＣ（Ｏ）2Ｒe、−Ｘ2Ｓ（Ｏ）3Ｒc、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲcＲd、−Ｘ2ＯＲc、−Ｏ−Ｘ2ＯＲc、−Ｘ2ＮＲcＲd、−Ｏ−Ｘ2ＮＲcＲd、−ＮＲd-Ｘ2ＣＯ2Ｒc、−ＮＲc−Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ2）＝ＮＨ、−ＮＲeＣ（ＮＨ2）＝ＮＨ、−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ2）＝ＮＲe、−ＮＨ−Ｃ（ＮＨＲe）＝ＮＨ、−ＮＲeＣ（ＮＨＲe）＝ＮＨ、−ＮＲeＣ（ＮＨ2）＝ＮＲe、−ＮＨ−Ｃ（ＮＨＲe）＝ＮＲe、−ＮＨ−Ｃ（ＮＲeＲe）＝ＮＨ、−ＮＲcＳ（Ｏ）2Ｒe、−ＮＲcＣ（Ｓ）ＮＲcＲd、−Ｘ2ＮＲcＣ（Ｓ）ＮＲcＲd、−Ｘ2ＯＣ（Ｏ）Ｒc、−Ｏ−Ｘ2ＣＯＮＲcＲd、−ＯＣ（Ｏ）Ｒc、−ＮＲcＲd、−ＮＲd−Ｘ2ＯＲcおよび−ＮＲd−Ｘ2ＮＲcＲd基からなる群から独立に選択され；
各Ｒ2a、Ｒ2cおよびＲ2d内で、Ｘ2はＣ1〜4アルキレン基であり、各ＲcおよびＲdは、水素、Ｃ1〜8アルキル、Ｃ1〜8ハロアルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル基から独立に選択されるか、または任意に、ＲcおよびＲdは、同じ窒素原子に結合される場合に、窒素原子と組み合わせて環員として０〜２の追加ヘテロ原子を有する５または６員環を形成することができ；各Ｒeは、Ｃ1〜8アルキル、Ｃ1〜8ハロアルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ2〜8アルケニル、Ｃ2〜8アルキニル、アリールおよびヘテロアリール基からなる群から独立に選択されると共に、各Ｒc、ＲdおよびＲeは、さらに、−ＯＨ、−ＯＲn、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲn、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒn）2、−ＳＨ、−ＳＲn、−Ｓ（Ｏ）Ｒn、−Ｓ（Ｏ）2Ｒn、−Ｓ（Ｏ）2ＮＨ2、−Ｓ（Ｏ）2ＮＨＲn、−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒn）2、−ＮＨＳ（Ｏ）2Ｒn、−ＮＲnＳ（Ｏ）2Ｒn、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲn、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒn）2、−Ｃ（Ｏ）Ｒn、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒn、−ＮＲnＣ（Ｏ）Ｒn、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ2、−ＮＲnＣ（Ｏ）ＮＨ2、−ＮＲnＣ（Ｏ）ＮＨＲn、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲn、−ＮＲnＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒn）2、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒn）2、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2Ｒn、−ＮＨＣＯ2Ｒn、−ＮＲnＣＯ2Ｒn、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＮＨ2、−ＮＨＲn、−Ｎ（Ｒn）2、−ＮＲnＳ（Ｏ）ＮＨ2、および−ＮＲnＳ（Ｏ）2ＮＨＲn基からなる群から選択される１〜３個のメンバーにより任意に置換され、式中、各Ｒnは、独立に非置換Ｃ1〜6アルキル基であり、Ｖは−Ｒc、−ＣＮ、−ＣＯ2Ｒeおよび−ＮＯ2基からなる群から独立に選択され；
式ＩａおよびＩｂ中の環頂点ａ、ｂ、ｃおよびｄは、それぞれ、ＮおよびＣ（Ｒ3a）基から独立に選択され、前記環頂点の１〜２はＮであり；および
Ｒ3aは、水素、ハロゲン、−ＯＲf、−ＯＣ（Ｏ）Ｒf、−ＮＲfＲg、−ＳＲf、−Ｒh、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＣＯ2Ｒf、−ＣＯＮＲfＲg、−Ｃ（Ｏ）Ｒf、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲfＲg、−ＮＲgＣ（Ｏ）Ｒf、−ＮＲgＣ（Ｏ）2Ｒh、−ＮＲf−Ｃ（Ｏ）ＮＲfＲg、−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ2）＝ＮＨ、−ＮＲhＣ（ＮＨ2）＝ＮＨ、−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ2）＝ＮＲh、−ＮＨ−Ｃ（ＮＨＲh）＝ＮＨ、−Ｃ（＝ＮＲf）ＮＲgＲh、−Ｓ（Ｏ）3Ｒf、−Ｓ（Ｏ）Ｒh、−Ｓ（Ｏ）2Ｒh、−Ｓ（Ｏ）3Ｒh、−ＮＲfＳ（Ｏ）2Ｒh、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲfＲg、−ＮＲfＳ（Ｏ）2Ｒh、−ＮＲfＳ（Ｏ）2ＮＲfＲg、−Ｎ3、−Ｃ（Ｃ＝ＮＯＲf）ＮＲfＲg、−Ｘ3ＳＯ3Ｒf、−Ｘ3Ｃ（＝ＮＲf）ＮＲgＲh、−Ｘ3ＯＲf、−Ｘ3ＯＣ（Ｏ）Ｒf、−Ｘ3ＮＲfＲg、−Ｘ3ＳＲf、−Ｘ3ＣＮ、−Ｘ3ＮＯ2、−Ｘ3ＣＯ2Ｒf、−Ｘ3ＣＯＮＲfＲg、−Ｘ3Ｃ（Ｏ）Ｒf、−Ｘ3ＯＣ（Ｏ）ＮＲfＲg、−Ｘ3ＮＲgＣ（Ｏ）Ｒf、−Ｘ3ＮＲgＣ（Ｏ）2Ｒh、−Ｘ3ＮＲf−Ｃ（Ｏ）ＮＲfＲg、−Ｘ3ＮＨ−Ｃ（ＮＨ2）＝ＮＨ、−Ｘ3ＮＲhＣ（ＮＨ2）＝ＮＨ、−Ｘ3ＮＨ−Ｃ（ＮＨ2）＝ＮＲh、−Ｘ3ＮＨ−Ｃ（ＮＨＲh）＝ＮＨ、−Ｘ3Ｓ（Ｏ）Ｒh、−Ｘ3Ｓ（Ｏ）2Ｒh、−Ｘ3ＮＲfＳ（Ｏ）2Ｒh、−Ｘ3Ｓ（Ｏ）2ＮＲfＲg、−Ｙ、−Ｘ3Ｙ、−Ｘ3Ｎ3、−Ｃ（Ｏ）ＮＲfＳ（Ｏ）Ｒh、−Ｐ＝Ｏ（ＯＲf）（ＯＲg）、−Ｘ3Ｃ（Ｏ）ＮＲfＳ（Ｏ）2Ｒh、−Ｘ3Ｃ（Ｏ）ＮＲfＳ（Ｏ）Ｒhおよび−Ｘ3Ｐ＝Ｏ（ＯＲf）（ＯＲg）基からなる群から独立に選択され、式中、Ｙは、ハロゲン、−ＯＲf、−ＮＲfＲg、−Ｒh、−ＳＲf、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＣＯ2Ｒf、−ＣＯＮＲfＲg、−Ｃ（Ｏ）Ｒf、−ＮＲgＣ（Ｏ）Ｒf、−Ｓ（Ｏ）Ｒh、−Ｓ（Ｏ）2Ｒh、−ＮＲfＳ（Ｏ）2Ｒh、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲfＲg、−Ｘ3ＯＲf、−Ｘ3ＮＲfＲg、−Ｘ3ＮＲfＳ（Ｏ）2Ｒhおよび−Ｘ3Ｓ（Ｏ）2ＮＲfＲg基からなる群から選択される１〜３個の置換基により任意に置換される、５〜１０員のアリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル環であると共に、各Ｘ3は、Ｃ1〜4アルキレン、Ｃ2〜4アルケニレンおよびＣ2〜4アルキニレン基からなる群から独立に選択され、各ＲfおよびＲgは、水素、Ｃ1〜8アルキル、Ｃ1〜8ハロアルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ2〜8アルケニル、Ｃ2〜8アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール−Ｃ1〜4アルキル、およびアリールオキシ−Ｃ1〜4アルキル基から独立に選択されるか、または同じ窒素原子に結合される場合に、窒素原子と組み合わせて環員として０〜２の追加ヘテロ原子を有する５または６員環を形成することができ、各Ｒhは、Ｃ1〜8アルキル、Ｃ1〜8ハロアルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ2〜8アルケニル、Ｃ2〜8アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール−Ｃ1〜4アルキル、およびアリールオキシ−Ｃ1〜4アルキル基からなる群から独立に選択されると共に、Ｘ3、Ｒf、ＲgおよびＲhの脂肪族部分は、さらに、−ＯＨ、−ＯＲo、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲo、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒo）2、−ＳＨ、−ＳＲo、−Ｓ（Ｏ）Ｒo、−Ｓ（Ｏ）2Ｒo、−Ｓ（Ｏ）2ＮＨ2、−Ｓ（Ｏ）2ＮＨＲo、−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒo）2、−ＮＨＳ（Ｏ）2Ｒo、−ＮＲoＳ（Ｏ）2Ｒo、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲo、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒo）2、−Ｃ（Ｏ）Ｒo、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒo、−ＮＲoＣ（Ｏ）Ｒo、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ2、−ＮＲoＣ（Ｏ）ＮＨ2、−ＮＲoＣ（Ｏ）ＮＨＲo、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲo、−ＮＲoＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒo）2、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒo）2、−ＣＯ2Ｈ、−Ｃ（Ｏ）2Ｒo、−ＮＨＣＯ2Ｒo、−ＮＲoＣＯ2Ｒo、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＮＨ2、−ＮＨＲo、−Ｎ（Ｒo）2、−ＮＲoＳ（Ｏ）ＮＨ2および−ＮＲoＳ（Ｏ）2ＮＨＲo基からなる群から選択される１〜３個のメンバーにより任意に置換され、式中Ｒoは非置換Ｃ1〜6アルキル基である）
からなる群から選択される式を有する化合物またはその医薬として許容される塩、水和物またはＮ−酸化物。
【請求項２】
Ｒ1が、Ｃ1〜8アルキル、Ｃ1〜8ハロアルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、−ＣＯ2Ｒa、−Ｘ1ＣＯ2Ｒa、−Ｘ1ＳＯ2Ｒa、−Ｘ1ＯＲa、−ＣＯＲa、−ＣＯＮＲaＲb、−Ｘ1ＮＲaＲb、−Ｘ1ＮＲaＣＯＲb、−Ｘ1ＣＯＮＲaＲb、Ｘ1Ｓ（Ｏ）2ＮＲaＲb、およびＸ1Ｓ（Ｏ）2Ｒa基からなる群から独立に選択され、式中、Ｘ1はＣ1〜4アルキレン基であり、各ＲaおよびＲbは、水素、Ｃ1〜8アルキル、Ｃ1〜8ハロアルキルおよびＣ3〜6シクロアルキル基からなる群から独立に選択されると共に、前記Ｒ1置換基のそれぞれの脂肪族部分は、式中各Ｒmが独立に非置換Ｃ1〜6アルキル基である、−ＯＨ、−ＯＲm、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲm、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒm）2、−ＳＨ、−ＳＲm、−Ｓ（Ｏ）Ｒm、−Ｓ（Ｏ）2Ｒm、−ＳＯ2ＮＨ2、−Ｓ（Ｏ）2ＮＨＲm、−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒm）2、−ＮＨＳ（Ｏ）2Ｒm、−ＮＲmＳ（Ｏ）2Ｒm、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲm、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒm）2、−Ｃ（Ｏ）Ｒm、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒm、−ＮＲmＣ（Ｏ）Ｒm、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ2、−ＮＲmＣ（Ｏ）ＮＨ2、−ＮＲmＣ（Ｏ）ＮＨＲm、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲm、−ＮＲmＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒm）2、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒm）2、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2Ｒm、−ＮＨＣＯ2Ｒm、−ＮＲmＣＯ2Ｒm、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＮＨ2、−ＮＨＲm、−Ｎ（Ｒm）2、−ＮＲmＳ（Ｏ）ＮＨ2、および−ＮＲmＳ（Ｏ）2ＮＨＲm基からなる群から選択される１〜３個のメンバーにより任意に置換され；
Ｒ2a、Ｒ2cおよびＲ2dが、それぞれ、水素、ハロゲン、シアノ、ヘテロアリール、−ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）2Ｒc、−ＣＯＮＲcＲd、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｓ（Ｏ）Ｒe、−Ｓ（Ｏ）2Ｒe、−Ｒe、−Ｃ（ＮＯＲc）Ｒd、−Ｃ（ＮＲcＶ）＝ＮＶ、−Ｎ（Ｖ）Ｃ（Ｒc）＝ＮＶ、−Ｘ2Ｃ（ＮＯＲc）Ｒd、−Ｘ2Ｃ（ＮＲcＶ）＝ＮＶ、−Ｘ2Ｎ（Ｖ）Ｃ（Ｒc）＝ＮＶ、−Ｘ2ＮＲcＲd、−Ｘ2ＳＲc、−Ｘ2ＣＮ、−Ｘ2ＮＯ2、−Ｘ2ＣＯ2Ｒc、−Ｘ2ＣＯＮＲcＲd、−Ｘ2Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｘ2ＯＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、−Ｘ2ＮＲdＣ（Ｏ）Ｒc、−Ｘ2ＮＲdＣ（Ｏ）2Ｒe、−Ｘ2ＮＲcＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、−Ｘ2ＮＨ−Ｃ（ＮＨ2）＝ＮＨ、−Ｘ2ＮＲeＣ（ＮＨ2）＝ＮＨ、−Ｘ2ＮＨ−Ｃ（ＮＨ2）＝ＮＲe、−Ｘ2ＮＨ−Ｃ（ＮＨＲe）＝ＮＨ、−Ｘ2Ｓ（Ｏ）Ｒe、−Ｘ2Ｓ（Ｏ）2Ｒe、−Ｘ2ＮＲcＳ（Ｏ）2Ｒe、−Ｘ2Ｓ（Ｏ）2ＮＲcＲd、−Ｘ2Ｎ3、−ＯＲc、−ＳＲc、−Ｒe、−ＮＲdＣ（Ｏ）Ｒc、−ＮＲdＣ（Ｏ）2Ｒe、−Ｓ（Ｏ）2Ｒe、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲcＲd、−Ｘ2ＯＲc、−Ｏ−Ｘ2ＯＲc、−Ｘ2ＮＲcＲd、−Ｏ−Ｘ2ＮＲcＲdおよび−ＮＲd-Ｘ2ＣＯ2Ｒc基からなる群から独立に選択されると共に；
各Ｒ2a、Ｒ2cおよびＲ2d内で、Ｘ2はＣ1〜4アルキレン基であり、各ＲcおよびＲdは、水素、Ｃ1〜8アルキル、Ｃ1〜8ハロアルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル基から独立に選択されるか、または任意に、ＲcおよびＲdは、同じ窒素原子に結合される場合に、窒素原子と組み合わせて環員として０〜２の追加ヘテロ原子を有する５または６員環を形成することができ；各Ｒeは、Ｃ1〜8アルキル、Ｃ1〜8ハロアルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ2〜8アルケニル、Ｃ2〜8アルキニル、アリールおよびヘテロアリール基からなる群から独立に選択されると共に、各Ｒc、ＲdおよびＲeは、さらに、−ＯＨ、−ＯＲn、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲn、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒn）2、−ＳＨ、−ＳＲn、−Ｓ（Ｏ）Ｒn、−Ｓ（Ｏ）2Ｒn、−Ｓ（Ｏ）2ＮＨ2、−Ｓ（Ｏ）2ＮＨＲn、−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒn）2、−ＮＨＳ（Ｏ）2Ｒn、−ＮＲnＳ（Ｏ）2Ｒn、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲn、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒn）2、−Ｃ（Ｏ）Ｒn、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒn、−ＮＲnＣ（Ｏ）Ｒn、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ2、−ＮＲnＣ（Ｏ）ＮＨ2、−ＮＲnＣ（Ｏ）ＮＨＲn、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲn、−ＮＲnＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒn）2、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒn）2、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2Ｒn、−ＮＨＣＯ2Ｒn、−ＮＲnＣＯ2Ｒn、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＮＨ2、−ＮＨＲn、−Ｎ（Ｒn）2、−ＮＲnＳ（Ｏ）ＮＨ2、および−ＮＲnＳ（Ｏ）2ＮＨＲn基からなる群から選択される１〜３個のメンバーにより任意に置換され（式中、各Ｒnは、独立に非置換Ｃ1〜6アルキル基である）；Ｖは−Ｒc、−ＣＮ、−ＣＯ2Ｒeおよび−ＮＯ2基からなる群から独立に選択され；
式ＩａおよびＩｂ中の環頂点ａ、ｂ、ｃおよびｄが、それぞれ、ＮおよびＣ（Ｒ3a）基から独立に選択され、前記環頂点の１〜２がＮであり；
Ｒ3aが、水素、ハロゲン、−ＯＲf、−ＯＣ（Ｏ）Ｒf、−ＮＲfＲg、−ＳＲf、−Ｒh、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＣＯ2Ｒf、−ＣＯＮＲfＲg、−Ｃ（Ｏ）Ｒf、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲfＲg、−ＮＲgＣ（Ｏ）Ｒf、−ＮＲgＣ（Ｏ）2Ｒh、−ＮＲf−Ｃ（Ｏ）ＮＲfＲg、−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ2）＝ＮＨ、−ＮＲhＣ（ＮＨ2）＝ＮＨ、−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ2）＝ＮＲh、−ＮＨ−Ｃ（ＮＨＲh）＝ＮＨ、−Ｓ（Ｏ）Ｒh、−Ｓ（Ｏ）2Ｒh、−ＮＲfＳ（Ｏ）2Ｒh、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲfＲg、−ＮＲfＳ（Ｏ）2Ｒh、−ＮＲfＳ（Ｏ）2ＮＲfＲg、−Ｎ3、−Ｘ3ＯＲf、−Ｘ3ＯＣ（Ｏ）Ｒf、−Ｘ3ＮＲfＲg、−Ｘ3ＳＲf、−Ｘ3ＣＮ、−Ｘ3ＮＯ2、−Ｘ3ＣＯ2Ｒf、−Ｘ3ＣＯＮＲfＲg、−Ｘ3Ｃ（Ｏ）Ｒf、−Ｘ3ＯＣ（Ｏ）ＮＲfＲg、−Ｘ3ＮＲgＣ（Ｏ）Ｒf、−Ｘ3ＮＲgＣ（Ｏ）2Ｒh、−Ｘ3ＮＲf−Ｃ（Ｏ）ＮＲfＲg、−Ｘ3ＮＨ−Ｃ（ＮＨ2）＝ＮＨ、−Ｘ3ＮＲhＣ（ＮＨ2）＝ＮＨ、−Ｘ3ＮＨ−Ｃ（ＮＨ2）＝ＮＲh、−Ｘ3ＮＨ−Ｃ（ＮＨＲh）＝ＮＨ、−Ｘ3Ｓ（Ｏ）Ｒh、−Ｘ3Ｓ（Ｏ）2Ｒh、−Ｘ3ＮＲfＳ（Ｏ）2Ｒh、−Ｘ3Ｓ（Ｏ）2ＮＲfＲg、−Ｙ、−Ｘ3Ｙ、および−Ｘ3Ｎ3基からなる群から独立に選択され、式中、Ｙは、ハロゲン、−ＯＲf、−ＮＲfＲg、−Ｒh、−ＳＲf、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＣＯ2Ｒf、−ＣＯＮＲfＲg、−Ｃ（Ｏ）Ｒf、−ＮＲgＣ（Ｏ）Ｒf、−Ｓ（Ｏ）Ｒh、−Ｓ（Ｏ）2Ｒh、−ＮＲfＳ（Ｏ）2Ｒh、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲfＲg、−Ｘ3ＯＲf、−Ｘ3ＮＲfＲg、−Ｘ3ＮＲfＳ（Ｏ）2Ｒhおよび−Ｘ3Ｓ（Ｏ）2ＮＲfＲg基からなる群から選択される１〜３個の置換基により任意に置換される、５〜１０員のアリール環、ヘテロアリール環またはヘテロシクロアルキル環であると共に、各Ｘ3は、Ｃ1〜4アルキレン、Ｃ2〜4アルケニレンおよびＣ2〜4アルキニレン基からなる群から独立に選択され、各ＲfおよびＲgは、水素、Ｃ1〜8アルキル、Ｃ1〜8ハロアルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ2〜8アルケニル、Ｃ2〜8アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール−Ｃ1〜4アルキル、およびアリールオキシ−Ｃ1〜4アルキル基から独立に選択されるか、または同じ窒素原子に結合される場合に、窒素原子と組み合わせて環員として０〜２の追加ヘテロ原子を有する５または６員環を形成することができ、各Ｒhは、Ｃ1〜8アルキル、Ｃ1〜8ハロアルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ2〜8アルケニル、Ｃ2〜8アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール−Ｃ1〜4アルキル、およびアリールオキシ−Ｃ1〜4アルキル基からなる群から独立に選択されると共に、Ｘ3、Ｒf、ＲgおよびＲhの脂肪族部分は、さらに、−ＯＨ、−ＯＲo、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲo、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒo）2、−ＳＨ、−ＳＲo、−Ｓ（Ｏ）Ｒo、−Ｓ（Ｏ）2Ｒo、−Ｓ（Ｏ）2ＮＨ2、−Ｓ（Ｏ）2ＮＨＲo、−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒo）2、−ＮＨＳ（Ｏ）2Ｒo、−ＮＲoＳ（Ｏ）2Ｒo、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲo、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒo）2、−Ｃ（Ｏ）Ｒo、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒo、−ＮＲoＣ（Ｏ）Ｒo、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ2、−ＮＲoＣ（Ｏ）ＮＨ2、−ＮＲoＣ（Ｏ）ＮＨＲo、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲo、−ＮＲoＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒo）2、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒo）2、−ＣＯ2Ｈ、−Ｃ（Ｏ）2Ｒo、−ＮＨＣＯ2Ｒo、−ＮＲoＣＯ2Ｒo、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＮＨ2、−ＮＨＲo、−Ｎ（Ｒo）2、−ＮＲoＳ（Ｏ）ＮＨ2および−ＮＲoＳ（Ｏ）2ＮＨＲo基からなる群から選択される１〜３個のメンバーにより任意に置換され、式中Ｒoは非置換Ｃ1〜6アルキル基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ2aがＨであり、Ｒ2cがクロロ基であり、Ｒ2dがメトキシ基であり、ｍが０であり、ａがＮであり、ｃがＣＨ基またはＮであり、ｂおよびｄがＣＨ基である式Ｉｂにおいて、次に、Ｒ3aが水素、メチル、非置換２−ピリジル、非置換２−ピリミジニルまたは非置換２−オキサゾリル基以外である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
各Ｒ1が、Ｃ1〜8アルキル、Ｃ1〜8ハロアルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、−ＣＯ2Ｒa、−Ｘ1ＣＯ2Ｒa、−Ｘ1ＳＯ2Ｒa、−Ｘ1Ｓ（Ｏ）3Ｒaおよび−Ｘ1ＯＲa基からなる群から独立に選択される置換基であって、該Ｒ1置換基それぞれの脂肪族部分は、式中各Ｒmが独立に非置換Ｃ1〜6アルキル基である、−ＯＨ、−ＯＲm、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲm、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒm）2、−ＳＨ、−ＳＲm、−Ｓ（Ｏ）Ｒm、−Ｓ（Ｏ）2Ｒm、−ＳＯ2ＮＨ2、−Ｓ（Ｏ）2ＮＨＲm、−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒm）2、−ＮＨＳ（Ｏ）2Ｒm、−ＮＲmＳ（Ｏ）2Ｒm、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲm、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒm）2、−Ｃ（Ｏ）Ｒm、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒm、−ＮＲmＣ（Ｏ）Ｒm、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ2、−ＮＲmＣ（Ｏ）ＮＨ2、−ＮＲmＣ（Ｏ）ＮＨＲm、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲm、−ＮＲmＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒm）2、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒm）2、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2Ｒm、−ＮＨＣＯ2Ｒm、−ＮＲmＣＯ2Ｒm、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＮＨ2、−ＮＨＲm、−Ｎ（Ｒm）2、−ＮＲmＳ（Ｏ）ＮＨ2および−ＮＲmＳ（Ｏ）2ＮＨＲm基からなる群から選択される１〜３個のメンバーにより任意に置換され；
Ｒ2aが、水素、ハロゲン、シアノ、ヘテロアリール、−ＮＯ2、−ＣＯ2Ｒc、−ＣＯＮＲcＲd、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｓ（Ｏ）Ｒe、−Ｓ（Ｏ）2Ｒe、−Ｓ（Ｏ）3Ｒc、−Ｒe、−Ｃ（ＮＯＲc）Ｒd、−Ｃ（ＮＲcＶ）＝ＮＶ、−Ｎ（Ｖ）Ｃ（Ｒc）＝ＮＶ、−Ｘ2Ｃ（ＮＯＲc）Ｒd、−Ｘ2Ｃ（ＮＲcＶ）＝ＮＶ、−Ｘ2Ｎ（Ｖ）Ｃ（Ｒc）＝ＮＶ、−Ｘ2ＮＲcＲd、−Ｘ2ＳＲc、−Ｘ2ＣＮ、−Ｘ2ＮＯ2、−Ｘ2ＣＯ2Ｒc、−Ｘ2ＣＯＮＲcＲd、−Ｘ2Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｘ2ＯＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、−Ｘ2ＮＲdＣ（Ｏ）Ｒc、−Ｘ2ＮＲdＣ（Ｏ）2Ｒe、−Ｘ2ＮＲcＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、−Ｘ2ＮＨ−Ｃ（ＮＨ2）＝ＮＨ、−Ｘ2ＮＲeＣ（ＮＨ2）＝ＮＨ、−Ｘ2ＮＨ−Ｃ（ＮＨ2）＝ＮＲe、−Ｘ2ＮＨ−Ｃ（ＮＨＲe）＝ＮＨ、−Ｘ2Ｓ（Ｏ）Ｒe、−Ｘ2Ｓ（Ｏ）2Ｒe、−Ｘ2Ｓ（Ｏ）3Ｒc、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲcＲd、−Ｘ2Ｓ（Ｏ）2ＮＲcＲd、−Ｘ2ＮＲcＳ（Ｏ）2ＮＲe、−Ｘ2Ｓ（Ｏ）2ＮＲcＲdおよび−Ｘ2Ｎ3基からなる群から選択される置換基であり；
Ｒ2cおよびＲ2dが、それぞれ、ハロゲン、−ＯＲc、−ＳＲc、−ＯＣ（Ｏ）Ｒc、−ＮＲcＲd、−Ｒe、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＣＯ2Ｒc、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−ＮＲdＣ（Ｏ）Ｒc、−ＮＲdＣ（Ｏ）2Ｒe、−Ｓ（Ｏ）2Ｒe、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲcＲd、−Ｘ2ＯＲc、−Ｏ−Ｘ2ＯＲc、−Ｘ2ＮＲcＲd、−Ｏ−Ｘ2ＮＲcＲdおよび−ＮＲd−Ｘ2ＣＯ2Ｒc基からなる群から独立に選択される置換基であり；
各Ｒ3a置換基が、水素、ハロゲン、−ＯＲf、−ＯＣ（Ｏ）Ｒf、−ＮＲfＲg、−ＳＲf、−Ｒh、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＣＯ2Ｒf、−ＣＯＮＲfＲg、−Ｃ（Ｏ）Ｒf、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲfＲg、−ＮＲgＣ（Ｏ）Ｒf、−ＮＲgＣ（Ｏ）2Ｒh、−ＮＲf−Ｃ（Ｏ）ＮＲfＲg、−Ｓ（Ｏ）Ｒh、−Ｓ（Ｏ）2Ｒh、−Ｓ（Ｏ）3Ｒh、−ＮＲfＳ（Ｏ）2Ｒh、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲfＲg、−ＮＲfＳ（Ｏ）2ＮＲfＲg、−Ｘ3ＯＲf、−Ｘ3ＮＲfＲg、−Ｘ3ＳＲf、−Ｘ3Ｓ（Ｏ）2Ｒh、−Ｘ3Ｓ（Ｏ）3Ｒf、−Ｘ3Ｓ（Ｏ）2ＮＲcＲd、−Ｘ3ＣＮ、−Ｃ（Ｃ＝ＮＯＲf）ＮＲfＲg、−Ｘ3ＳＯ3Ｒf、−Ｘ3ＣＯ2Ｒf、−Ｘ3ＣＯＮＲfＲg、−Ｘ3Ｃ（Ｏ）Ｒf、−Ｘ3ＮＲgＣ（Ｏ）Ｒf、−Ｘ3ＮＲgＣ（Ｏ）2Ｒh、−Ｙ、−Ｘ3Ｙおよび−Ｘ3Ｎ3基からなる群から独立に選択され、式中、Ｙは、該Ｙ基がハロゲン、−ＯＲf、−ＮＲfＲg、−Ｒh、−ＳＲf、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＣＯ2Ｒf、−ＣＯＮＲfＲg、−Ｃ（Ｏ）Ｒf、−ＮＲgＣ（Ｏ）Ｒf、−Ｓ（Ｏ）Ｒh、−Ｓ（Ｏ）2Ｒh、−ＮＲfＳ（Ｏ）2Ｒhおよび−Ｓ（Ｏ）2ＮＲfＲg基からなる群から選択される１〜３個の置換基により任意に置換される、５または６員のアリール環、５または６員のヘテロアリール環、および３〜８員のヘテロシクロアルキル環からなる群から選択されると共に、各Ｘ3は独立にＣ1〜4アルキレン基であり、各ＲfおよびＲgは、水素、Ｃ1〜8アルキル、Ｃ1〜8ハロアルキルおよびＣ3〜6シクロアルキル基から独立に選択され、各Ｒhは、Ｃ1〜8アルキル、Ｃ1〜8ハロアルキルおよびＣ3〜6シクロアルキル基からなる群から独立に選択されると共に、Ｘ3、Ｒf、ＲgおよびＲhの脂肪族部分は、さらに、−ＯＨ、−ＯＲo、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲo、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒo）2、−ＳＨ、−ＳＲo、−Ｓ（Ｏ）Ｒo、−Ｓ（Ｏ）2Ｒo、−Ｓ（Ｏ）2ＮＨ2、−Ｓ（Ｏ）2ＮＨＲo、−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒo）2、−ＮＨＳ（Ｏ）2Ｒo、−ＮＲoＳ（Ｏ）2Ｒo、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲo、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒo）2、−Ｃ（Ｏ）Ｒo、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒo、−ＮＲoＣ（Ｏ）Ｒo、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ2、−ＮＲoＣ（Ｏ）ＮＨ2、−ＮＲoＣ（Ｏ）ＮＨＲo、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲo、−ＮＲoＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒo）2、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒo）2、−ＣＯ2Ｈ、−Ｃ（Ｏ）2Ｒo、−ＮＨＣＯ2Ｒo、−ＮＲoＣＯ2Ｒo、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＮＨ2、−ＮＨＲo、−Ｎ（Ｒo）2、−ＮＲoＳ（Ｏ）ＮＨ2および−ＮＲoＳ（Ｏ）2ＮＨＲo基からなる群から選択される１〜３個のメンバーにより任意に置換され、式中Ｒoは非置換Ｃ1〜6アルキル基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
環頂点ａ、ｂ、ｃおよびｄを有する縮合６員環が縮合ピリジン、縮合ピリミジン環、またはそれらのＮ−酸化物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
環頂点ａ、ｂ、ｃおよびｄを有する縮合６員環が縮合ピリジン環、またはそのＮ−酸化物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
環頂点ａ、ｂ、ｃおよびｄを有する縮合６員環が縮合ピリミジン環、またはそのＮ−酸化物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
環頂点ａ、ｂ、ｃおよびｄを有する縮合６員環が縮合ピラジン環、またはそのＮ−酸化物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
環頂点ａ、ｂ、ｃおよびｄを有する縮合６員環が縮合ピリダジン環、またはそのＮ−酸化物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
各Ｒ3aが、水素、ハロゲン、−ＯＲf、−ＮＲfＲg、−Ｃ（Ｏ）Ｒf、−Ｃ（Ｏ）ＯＲf、−Ｓ（Ｏ）Ｒf、−Ｓ（Ｏ）2Ｒf、−Ｓ（Ｏ）3Ｒf、−Ｓ（Ｏ）3Ｒh、−Ｘ3Ｃ（Ｏ）2Ｒf、Ｘ3Ｓ（Ｏ）3Ｒf、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲfＲg、−Ｘ3Ｓ（Ｏ）2ＮＲfＲg、−Ｒh、−ＣＮ、Ｘ3ＮＲfＲg、ＮＲgＣ（Ｏ）Ｒf、Ｘ3Ｎ3およびＹ基からなる群から独立に選択されるメンバーである請求項１、５、６、７、８および９に記載の化合物であって、式中、Ｙは、ハロゲン、−ＯＲf、−ＮＲfＲg、−Ｒh、−ＣＮ基からなる群から選択される１〜３個の置換基により任意に置換される、ホモピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、アゼチジニル、ピラニル、テトラヒドロフラニル、ピペラジニル、フェニル、ピリジル、オキサゾリル、ピリミジニル、オキサジアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリルおよびチアゾリル基からなる群から選択される、５または６員のアリール環、５または６員のヘテロアリール環、または３〜８員のヘテロシクロアルキル環であると共に、ＲfおよびＲgは、それぞれ、水素、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜6ハロアルキルおよびＣ3〜6シクロアルキル基から独立に選択され、各Ｒhは、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜6ハロアルキルおよびＣ3〜6シクロアルキル基からなる群から独立に選択されると共に、Ｒf、ＲgおよびＲhの脂肪族部分は、さらに、−ＯＨ、−ＯＲo、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲo、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒo）2、−ＳＨ、−ＳＲo、−Ｓ（Ｏ）Ｒo、−Ｓ（Ｏ）2Ｒo、−ＳＯ2ＮＨ2、−Ｓ（Ｏ）2ＮＨＲo、−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒo）2、−ＮＨＳ（Ｏ）2Ｒo、−ＮＲoＳ（Ｏ）2Ｒo、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲo、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒo）2、−Ｃ（Ｏ）Ｒo、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒo、−ＮＲoＣ（Ｏ）Ｒo、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ2、−ＮＲoＣ（Ｏ）ＮＨ2、−ＮＲoＣ（Ｏ）ＮＨＲo、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲo、−ＮＲoＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒo）2、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒo）2、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2Ｒo、−ＮＨＣＯ2Ｒo、−ＮＲoＣＯ2Ｒo、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＮＨ2、−ＮＨＲo、−Ｎ（Ｒo）2、−ＮＲoＳ（Ｏ）ＮＨ2および−ＮＲoＳ（Ｏ）2ＮＨＲo基からなる群から選択される１〜３個のメンバーにより任意に置換され、Ｒoは非置換Ｃ1〜6アルキル基である前記化合物。
【請求項１１】
ｍが０〜２である、請求項１または１０に記載の化合物。
【請求項１２】
ｍが０〜１である、請求項１または１１に記載の化合物。
【請求項１３】
式Ｉａを有する、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１４】
式Ｉｂを有する、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１５】
前記Ｒ3a基の一つが、−Ｙおよび−Ｘ3−Ｙ基からなる群から選択される請求項１に記載の化合物であって、式中、Ｙは、ハロゲン、−ＯＲf、−ＮＲfＲg、−ＣＯＲf、−ＣＯ2Ｒf、−ＣＯＮＲfＲg、−ＮＯ2、−Ｒhおよび−ＣＮ基からなる群から独立に選択される１〜３個の置換基により任意に置換される、ホモピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、アゼチジニル、ピラニル、テトラヒドロフラニル、ピペラジニル、フェニル、チエニル、フラニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピロリル、ピリジジニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリルおよびオキサジアゾリル基からなる群から選択され、式中、ＲfおよびＲgは、それぞれ、Ｈ、Ｃ1〜8アルキル、Ｃ3〜6シクロアルキルおよびＣ1〜8ハロアルキル基からなる群から独立に選択され、各Ｒhは、Ｃ1〜8アルキル、Ｃ3〜6シクロアルキルおよびＣ1〜8ハロアルキル基からなる群から独立に選択される前記化合物。
【請求項１６】
Ｙが、それらそれぞれが、ハロゲン、−ＯＲf、−ＮＲfＲg、−ＣＯＲf、−ＣＯ2Ｒf、−ＣＯＮＲfＲg、−ＮＯ2、−Ｒhおよび−ＣＮ基からなる群から独立に選択される１〜３個の置換基により任意に置換される、フェニル、ピリジル、オキサゾリル、ピリミジニル、オキサジアゾリルおよびチアゾリル基からなる群から選択される請求項１５に記載の化合物であって、式中ＲfおよびＲgは、それぞれ、Ｈ、Ｃ1〜8アルキル、Ｃ3〜6シクロアルキルおよびＣ1〜8ハロアルキル基からなる群から独立に選択され、各Ｒhは、Ｃ1〜8アルキル、Ｃ3〜6シクロアルキルおよびＣ1〜8ハロアルキル基からなる群から独立に選択される前記化合物。
【請求項１７】
ｍが０または１であり、Ｒ2aが水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ2aが水素、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
ピラゾール環上のＲ3a部分が水素、ハロゲン、クロロ、フルオロ、ブロモ、オキサゾリル、ピリジル、ピリミジニル、オキサジアゾリル、チアゾリル、−Ｒhまたはシアノ基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ1が、存在する場合に、−ＯＨ、−ＯＲm、−Ｓ（Ｏ）2Ｒm、−ＣＯ2Ｈおよび−ＣＯ2Ｒm基により任意に置換される−ＣＯ2ＨまたはＣ1〜4アルキル基からなる群から選択される請求項１または１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ1がメチル基であり、ｍが０〜２である請求項１９に記載の化合物。
【請求項２２】
前記Ｒ3a置換基の少なくとも一つが、ハロゲン、Ｃ1〜4アルキルおよびＣ1〜4ハロアルキル基からなる群から選択され、それらの脂肪族部分が、−ＯＨ、−ＯＲo、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲo、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒo）2、−ＳＨ、−ＳＲo、−Ｓ（Ｏ）Ｒo、−Ｓ（Ｏ）2Ｒo、−ＳＯ2ＮＨ2、−Ｓ（Ｏ）2ＮＨＲo、−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒo）2、−ＮＨＳ（Ｏ）2Ｒo、−ＮＲoＳ（Ｏ）2Ｒo、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲo、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒo）2、−Ｃ（Ｏ）Ｒo、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒo、−ＮＲoＣ（Ｏ）Ｒo、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ2、−ＮＲoＣ（Ｏ）ＮＨ2、−ＮＲoＣ（Ｏ）ＮＨＲo、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲo、−ＮＲoＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒo）2、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒo）2、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2Ｒo、−ＮＨＣＯ2Ｒo、−ＮＲoＣＯ2Ｒo、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＮＨ2、−ＮＨＲo、−Ｎ（Ｒo）2、−ＮＲoＳ（Ｏ）ＮＨ2および−ＮＲoＳ（Ｏ）2ＮＨＲo基からなる群から選択される１〜３個のメンバーにより任意に置換され、式中Ｒoが独立に非置換Ｃ1〜6アルキル基である、請求項１または１７に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ2cが、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ2、−ＣＯ2ＣＨ3、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ3および−Ｓ（Ｏ）2ＣＨ3基からなる群から選択される、請求項１または２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ2dが、−ＳＲc、−Ｏ−Ｘ2−ＯＲc、−Ｘ2−ＯＲc、−ＯＣ（Ｏ）Ｒc、−ＮＲcＲd、−Ｒeおよび−ＯＲc基からなる群から選択される、請求項１または２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ2cおよびＲ2dが、それぞれ、水素、ハロゲン、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＩおよびＯＲc基からなる群から独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
下記：
【化２】
（式中、
Ｒ2cはハロゲン、シアノまたはニトロ基であり、Ｒ2dは−ＳＲc、−Ｏ−Ｘ2−ＯＲc、−Ｘ2−ＯＲc、−Ｒe、−ＯＲcおよび−ＮＲdＣ（Ｏ）Ｒc基から選択され、環頂点ａ、ｂ、ｃおよびｄは、それぞれ、ＮおよびＣ（Ｒ3a）基から独立に選択され、前記環頂点の１〜２はＮであり、各Ｒ3aは、水素、ハロゲン、Ｃ3〜6ヘテロシクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）2Ｒh、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜6ハロアルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、アミノ、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソキサゾリルおよびチアゾリル基からなる群から独立に選択される）
からなる群から選択される式を有する請求項１４に記載の化合物またはそのＮ−酸化物。
【請求項２７】
環頂点ａがＮである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
環頂点ｂがＮである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２９】
環頂点ｃがＮである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３０】
環頂点ｄがＮである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３１】
下記：
【化３】
（式中、
Ｒ2cはハロゲン、シアノまたはニトロ基であり、Ｒ2dは−ＳＲc、−Ｏ−Ｘ2−ＯＲc、−Ｘ2−ＯＲc、−Ｒe、−ＯＲc、−ＮＲcＲd、−ＮＲcＳ（Ｏ）2Ｒeおよび−ＮＲdＣ（Ｏ）Ｒc基から選択され、Ｒ2aは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＯ2Ｍｅ、−ＣＯＮＨ2、ＣＮ、オキサゾリル、−ＣＨ2ＮＨ2、−ＣＨ2ＮＨＭｅ、−ＣＨ2ＮＭｅ2および−ＣＨ＝Ｎ−ＯＨ基からなる群から選択され、環頂点ａ、ｂ、ｃおよびｄは、それぞれ、ＮおよびＣ（Ｒ3a）基から独立に選択され、該環頂点の１〜２はＮであり、各Ｒ3aは、水素、ハロゲン、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜6ハロアルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ3〜6ヘテロシクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）2Ｒh、アミノ、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリルおよびチアゾリル基からなる群から独立に選択される）
からなる群から選択される式を有する請求項１４に記載の化合物またはそのＮ−酸化物。
【請求項３２】
環頂点ａがＮである、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
環頂点ｂがＮである、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３４】
環頂点ｃがＮである、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３５】
環頂点ｄがＮである、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３６】
下記：
【化４】
（式中、
Ｒ2cはハロゲン、シアノまたはニトロ基であり、Ｒ2dは−ＳＲc、−Ｏ−Ｘ2−ＯＲc、−Ｘ2−ＯＲc、−Ｒe、−ＯＲcおよび−ＮＲdＣ（Ｏ）Ｒc基から選択され、環頂点ａ、ｂ、ｃおよびｄは、それぞれ、ＮおよびＣ（Ｒ3a）基から独立に選択され、該環頂点の１〜２はＮであり、各Ｒ3aは、水素、ハロゲン、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜6ハロアルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ3〜6ヘテロシクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）2Ｒh、アミノ、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソキサゾリルおよびチアゾリル基からなる群から独立に選択される）
からなる群から選択される式を有する請求項１３に記載の化合物またはそのＮ−酸化物。
【請求項３７】
環頂点ａがＮである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
環頂点ｂがＮである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３９】
環頂点ｃがＮである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項４０】
環頂点ｄがＮである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項４１】
【化５】
（式中、
Ｒ2cはハロゲン、シアノまたはニトロ基であり、Ｒ2dは−ＳＲc、−Ｏ−Ｘ2−ＯＲc、−Ｘ2−ＯＲc、−Ｒe、−ＯＲcおよび−ＮＲdＣ（Ｏ）Ｒc基から選択され、Ｒ2aは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＯ2Ｍｅ、−ＣＯＮＨ2、ＣＮ、オキサゾリル、−ＣＨ2ＮＨ2、−ＣＨ2ＮＨＭｅ、−ＣＨ2ＮＭｅ2および−ＣＨ＝Ｎ−ＯＨ基からなる群から選択され、環頂点ａ、ｂ、ｃおよびｄは、それぞれ、ＮおよびＣ（Ｒ3a）基から独立に選択され、該環頂点の１〜２はＮであり、各Ｒ3aは、水素、ハロゲン、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜6ハロアルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ3〜6ヘテロシクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）2Ｒh、アミノ、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソキサゾリルおよびチアゾリル基からなる群から独立に選択される）
からなる群から選択される式を有する請求項１３に記載の化合物またはそのＮ−酸化物。
【請求項４２】
環頂点ａがＮである、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
環頂点ｂがＮである、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４４】
環頂点ｃがＮである、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４５】
環頂点ｄがＮである、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４６】
前記化合物が、表１に記される群、またはそれらの医薬として許容される塩、およびそれらのＮ−酸化物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４７】
前記化合物が、表２に記される群、およびそれらの医薬として許容される塩、およびそれらのＮ−酸化物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４８】
医薬として許容される賦形剤または担体、および請求項１に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項４９】
前記組成物がステントまたはステント移植デバイスとして形成される、請求項４８に記載の医薬組成物。
【請求項５０】
請求項１〜４９および５６〜５９のいずれかに記載の化合物の治療的に有効な量を、それを必要とする対象に投与することを含むＣＣＲ１介在疾患または症状を治療する方法。
【請求項５１】
前記ＣＣＲ１介在疾患または症状が炎症性症状である、請求項５０に記載の方法。
【請求項５２】
前記ＣＣＲ１介在疾患または症状が免疫調節障害である、請求項５０に記載の方法。
【請求項５３】
前記ＣＣＲ１介在疾患または症状が、慢性関節リウマチ、多発性硬化症、移植拒絶反応、再狭窄、皮膚炎、湿疹、蕁麻疹、血管炎、炎症性腸疾患、食物アレルギー、喘息、アルツハイマー病、パーキンソン病、乾癬、エリテマトーデス、変形性関節症、脳梗塞、再狭窄および脳脊髄炎からなる群から選択される、請求項５０に記載の方法。
【請求項５４】
前記投与が、経口、非経口、直腸、経皮、舌下、鼻または局所である、請求項５０に記載の方法。
【請求項５５】
前記化合物が抗炎症剤、鎮痛剤、抗増殖剤、代謝阻害剤、白血球移動阻害剤または免疫調整剤と組み合わせて投与される、請求項５０に記載の方法。
【請求項５６】
Ｒ3aが、水素、ハロゲン、−ＯＲf、−ＮＲfＲg、−Ｒh、−Ｙ、−ＣＮ、−Ｘ3Ｎ3、−ＳＯ2Ｒh、−Ｘ3ＮＲfＲg、−Ｘ3Ｙ、−Ｓ（Ｏ）3Ｒf、−Ｃ（Ｃ＝ＮＯＲf）ＮＲfＲg、−ＮＯ2および−ＮＲgＣ（Ｏ）Ｒf基からなる群から選択される請求項１に記載の化合物であって、式中、Ｙは、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリルおよびモルホリニル基からなる群から選択される任意の置換基であり、Ｒhは、Ｃ1〜8アルキル、Ｃ1〜8ハロアルキルおよびＣ3〜6シクロアルキル基からなる群から選択される任意の置換基であり、ＲfおよびＲgは、それぞれ、水素、Ｃ1〜8アルキル、Ｃ1〜8ハロアルキルおよびＣ3〜6シクロアルキル基からなる群から独立に選択される任意の置換基である前記化合物。
【請求項５７】
Ｒ3aが、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、アミノ、−ＣＨ3、オキサゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、モルホリニル、オキシジアゾリル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ3、−ＣＮ、ＣＨ2Ｎ3、ＣＨ2ＳＯ3Ｈ、ＮＯ2、−（Ｃ＝ＮＯＨ）ＮＨ2、−Ｓ（Ｏ）2ＣＨ3およびＣＨ2ＮＨ2基からなる群から選択される、請求項５６に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ2aが水素、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ2cおよびＲ2dが、それぞれ、水素、ハロゲン、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＩおよびＯＲc基からなる群から独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
【公表番号】特表２００８−５４６７９４（Ｐ２００８−５４６７９４Ａ）
【公表日】平成２０年１２月２５日（２００８．１２．２５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５１８３８８（Ｐ２００８−５１８３８８）
【出願日】平成１８年６月２２日（２００６．６．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０２４３１３
【国際公開番号】ＷＯ２００７／００２２９３
【国際公開日】平成１９年１月４日（２００７．１．４）
【出願人】（５０７４１６２１８）ケモセントリックス，インコーポレイティド (6)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年１２月２５日（２００８．１２．２５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年６月２２日（２００６．６．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０２４３１３
【国際公開番号】ＷＯ２００７／００２２９３
【国際公開日】平成１９年１月４日（２００７．１．４）
【出願人】（５０７４１６２１８）ケモセントリックス，インコーポレイティド (6)
【Ｆターム（参考）】
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