アンドロゲン受容体モジュレーター化合物および方法
アンドロゲン受容体に結合するおよび／またはアンドロゲン受容体の活性を調節する結合する化合物、ならびに該化合物を製造するおよび使用する方法が提供される。さらに該化合物を含む組成物ならびに該組成物を製造するおよび使用する方法が提供される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉまたは式II：
(I)
(II)
[式中、
Ｒ1およびＲ3は各々独立して水素、場合により置換されているＣ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4ヘテロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール、および場合により置換されているアリールから選択されるか、または
Ｒ1およびＲ3は共にＣ3〜Ｃ8炭素環を形成し；
Ｒ2およびＲ4は各々水素であるか；または
Ｒ2およびＲ4は共に結合を形成し；
Ｒ5は水素、Ｃ1〜Ｃ8アルキル、Ｃ1〜Ｃ8ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ8ヘテロアルキル、Ｃ7〜Ｃ10アリールアルキル、およびＣ2〜Ｃ8ヘテロアリールアルキルから選択され；
Ｒ6は水素、またはＦであり；
Ｒ7は水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール、および場合により置換されているアリールから選択され；
Ｒ8およびＲ9は各々独立して水素、Ｆ、およびヒドロキシルから選択され；
Ｒ10はヒドロキシル、Ｃl、Ｂr、Ｃ1〜Ｃ3フルオロアルキル、Ｃ1〜Ｃ3ヘテロアルキル、Ｃ2〜Ｃ4アルケニル、Ｃ2〜Ｃ4アルキニルから選択される]
から選択される構造を有する化合物およびそれらの薬学的に許容し得る塩およびプロドラッグ。
【請求項２】
Ｒ1およびＲ3が、各々独立して完全飽和Ｃ1〜Ｃ4アルキル、完全飽和Ｃ1〜Ｃ4ヘテロアルキル、完全飽和Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール、および場合により置換されているアリールから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ1が、水素、完全飽和Ｃ1〜Ｃ4アルキル、完全飽和Ｃ1〜Ｃ4ヘテロアルキル、完全飽和Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール、および場合により置換されているアリールから選択され；そしてＲ3がＣ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4ヘテロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル、ヘテロアリール、および場合により置換されているアリールから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ1が、水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4ヘテロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール、および場合により置換されているアリールから選択され、そしてＲ3が水素、完全飽和Ｃ1〜Ｃ4アルキル、完全飽和Ｃ1〜Ｃ4ヘテロアルキル、完全飽和Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール、および場合により置換されているアリールから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
式II：
(II)
[式中、
Ｒ2およびＲ4は各々水素であるか；または
Ｒ2およびＲ4は共に結合を形成し；
Ｒ7は水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール、および場合により置換されているアリールから選択され；
Ｒ8およびＲ9は各々独立して水素、Ｆ、およびヒドロキシルから選択され；
Ｒ10はヒドロキシル、Ｃl、Ｂr、Ｃ1〜Ｃ3フルオロアルキル、場合により置換されているＣ1〜Ｃ5ヘテロアルキル、Ｃ2〜Ｃ4アルケニルおよびＣ2〜Ｃ4アルキニルから選択され、Ｒ10がＣ2〜Ｃ4アルキニルである場合には、Ｒ8およびＲ9は存在しない]
の構造を有する化合物およびそれらの薬学的に許容し得る塩およびプロドラッグ。
【請求項６】
式III:
(III)
[式中、
Ｒ11はＣ1〜Ｃ4アルキルであり；
Ｒ12は水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル、ヒドロキシメチル、場合により置換されているヘテロアリール、および場合により置換されているアリールから選択されるか；または
Ｒ11およびＲ12は共にＣ3〜Ｃ8炭素環を形成し；Ｒ11およびＲ12が共にＣ3〜Ｃ8炭素環を形成する場合には、Ｒ16はＣlまたはＦではなく、
Ｒ14は水素、Ｆ、ヒドロキシルおよびＣ1〜Ｃ3アルキルの中から選択され；
Ｒ15は水素、Ｆ、ヒドロキシルおよびＣ1〜Ｃ3アルキルの中から選択され；
Ｒ13は水素であるか；または
Ｒ13およびＲ16は共に結合を形成し；Ｒ13およびＲ16が共に結合を形成する場合には、Ｒ14およびＲ15は各々Ｃ1〜Ｃ4アルキルであり；
Ｒ16はヒドロキシル、Ｃl、Ｆ、Ｂr、Ｃ1〜Ｃ3フルオロアルキル、Ｃ1〜Ｃ3ヘテロアルキル、Ｃ2〜Ｃ4アルケニル、およびＣ2〜Ｃ4アルキニルから選択され；Ｒ13がＦであるなら、Ｒ12はヒドロキシメチルまたはＣ1〜Ｃ4ハロアルキルであり；
ｎは０または１であり；ｎが０であるなら、Ｒ16はＣ2〜Ｃ4アルケニルまたはＣ2〜Ｃ4アルキニルである]
の構造を有する化合物およびそれらの薬学的に許容し得る塩およびプロドラッグ。
【請求項７】
以下の化合物から選択される化合物：
9−クロロ−1,2−ジメチル−3,6−ジヒドロピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物105)；
9−クロロ−2−エチル−1−メチル−3,6−ジヒドロピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物106)；
9−クロロ−1,2−トリメチレン−3,6−ジヒドロピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物107)；
9−クロロ−1−メチル−2−トリフルオロメチル−3,6−ジヒドロピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物108)；
9−クロロ−2−メチル−1−エチル−3,6−ジヒドロピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物109)；
9−クロロ−1−メチル−2−フェニル−3,6−ジヒドロピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物110)；
9−クロロ−1−メチル−7−オキソ−6,7−ジヒドロ−3H−ピロロ[3,2−f]キノリン−2−カルボン酸エチルエステル(化合物111)；
9−クロロ−2−メチル−3,6−ジヒドロピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物112)；
9−クロロ−1,2−テトラメチレン−3,6−ジヒドロピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物113)；
9−クロロ−1−メチル−3,6−ジヒドロピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物114)；
9−クロロ−2−(4−メトキシ−フェニル)−1−メチル−3,6−ジヒドロピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物115)；
9−クロロ−2−(4−フルオロフェニル)−1−メチル−3,6−ジヒドロピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物116)；
9−クロロ−2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1−メチル−3,6−ジヒドロピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物117)；
9−クロロ−2−(4−クロロフェニル)−1−メチル−3,6−ジヒドロピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物118)；
9−クロロ−2−(2−フルオロフェニル)−1−メチル−3,6−ジヒドロピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物119)；
9−クロロ−1メチル−2−チエン−2−イル−3,6−ジヒドロピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物120)；
2−アセチル−9−クロロ−1−メチル−3,6−ジヒドロピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物121)；
(9−クロロ−2−メチル−7−オキソ−6,7−ジヒドロ−3H−ピロロ[3,2−f]キノリン−1−イル)−酢酸(化合物122)；
9−クロロ−1−エチル−2−チエン−2−イル−3,6−ジヒドロピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物123)；
9−クロロ−2−メチル−1−プロピル−3,6−ジヒドロピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物124)；
9−クロロ−1−エチル−2−フェニル−3,6−ジヒドロピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物125)；
(±)−9−クロロ−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,2−トリメチレン−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物126)；
(±)−9−クロロ−1,2−ジメチル−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物127)；
(±)−9−クロロ−2−エチル−1−メチル−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物128)；
(±)−9−クロロ−1−エチル−2−メチル−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物129)
(±)−9−クロロ−1−メチル−2−フェニル−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物130)；
(±)−9−クロロ−2−メチル−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物131)；
(±)−9−クロロ−1−メチル−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物132)；
(±)−9−クロロ−1,2−テトラメチレン−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物133)；
(±)−9−クロロ−3−エチル−1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物134)；
(±)−9−クロロ−1,2−ジメチル−3−エチル−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物135)；
(±)−9−クロロ−1,2,3−トリメチル−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物136)；
(±)−9−クロロ−1,2−ジメチル−3−プロピル−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物137)；
(±)−9−クロロ−3−(2−クロロ−2,2−ジフルオロ−エチル)−1,2−ジメチル−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物138)；
(±)−9−クロロ−1,2−ジメチル−3−(2−ヒドロキシエチル)−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物139)；
(±)−9−クロロ−1,2−ジメチル−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物140)；
(±)−9−クロロ−1,2−ジメチル−3−(2,2−ジメチルプロピル)−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物141)；
(±)−9−クロロ−1,2−ジメチル−3−(2−チエン−2−イル−エチル)−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物142)；
(±)−9−クロロ−3−(2,2−ジフルオロエチル)−1,2−ジメチル−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物143)；
(±)−9−クロロ−1,2−ジメチル−3−フェニルメチル−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物144)；
(±)−9−クロロ−1,2−ジメチル−3−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物145)；
(±)−9−クロロ−2−(3−クロロフェニル)−1−メチル−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物146)；
(±)−9−クロロ−1−メチル−−2−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物147)；
(±)−9−クロロ−2−(4−メトキシ−フェニル)−1−メチル−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物148)；
(±)−9−クロロ−2−(4−フルオロ−フェニル)−1−メチル−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物149)；
(±)−9−クロロ−2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1−メチル−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物150)；
(±)−9−クロロ−1,2−ジメチル−5−フルオロ−3−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物151)；
(±)−9−クロロ−2−(4−クロロフェニル)−1−メチル−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物152)；
(±)−2−(3−ブロモフェニル)−9−クロロ−1−メチル−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物153)；
(±)−9−クロロ−1−メチル−2−(3−ニトロフェニル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物154)；
(±)−9−クロロ−2−(4−ヒドロキシフェニル)−1−メチル−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物155)；
(±)−9−クロロ−2−(2−フルオロフェニル)−1−メチル−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物156)；
(±)−9−クロロ−2−(3,4−ジクロロフェニル)−1−メチル−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物157)；
(±)−9−クロロ−2−(3,5−ビス(トリフルオロメチル)フェニル)−1−メチル−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物158)；
(±)−9−クロロ−1−メチル−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−2−(3−トリフルオロメチルフェニル)−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物159)；
(±)−9−クロロ−1−エチル−2−フェニル−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物160)；
(±)−9−クロロ−1−メチル−2−(チエン−2−イル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物161)；
(＋)−9−クロロ−3−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−1,2−トリメチレン−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物162)；
(−)−9−クロロ−3−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−1,2−トリメチレン−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物163)；
(±)−9−クロロ−1−エチル−2−(チエン−2−イル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物164)；
(±)−9−クロロ−2−メチル−1−プロピル−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物165)；
(±)−9−クロロ−2,3−ジエチル−1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物166)；
(±)−9−クロロ−1,2−ジメチル−3−(2,2,3,3,3−ペンタフルオロプロピル)−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物167)；
(±)−9−クロロ−1,2−ジメチル−3−(2,2,3,3,4,4,4−ヘプタフルオロブチル)−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物168)；
(±)−9−クロロ−1−メチル−2−フェニル−3−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物169)；
(±)−9−クロロ−2−エチル−1−メチル−3−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物170)；
(±)−9−クロロ−1−メチル−3−(2,2,3,3,3−ペンタフルオロプロピル)−2−フェニル−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物171)；
(±)−9−クロロ−1−メチル−2−フェニル−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物172)；
(±)−1,2−ジメチル−3−(2,2,3,3,3−ペンタフルオロプロピル)−9−トリフルオロメチル−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物173)；
(±)−1,2−ジメチル−9−トリフルオロメチル−3−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物174)；
(±)−3−(2−クロロ−2,2−ジフルオロエチル)−1,2−ジメチル−9−トリフルオロメチル−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物175)；
(±)−9−クロロ−3−(2−クロロ−2,2−ジフルオロエチル)−2−エチル−1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物176)；
(±)−9−クロロ−2−エチル−1−メチル−3−(2,2,3,3,3−ペンタフルオロプロピル)−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物177)；
(±)−3−(2−クロロ−2,2−ジフルオロエチル)−2−エチル−1−メチル−9−トリフルオロメチル−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物178)；
(±)−2−エチル−1−メチル−3−(2,2,3,3,3−ペンタフルオロプロピル)−9−トリフルオロメチル−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物179)；
(±)−2−エチル−1−メチル−9−トリフルオロメチル−3−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物180)；
(±)−2−エチル−1−メチル−3−(4,4,4−トリフルオロブチル)−9−トリフルオロメチル−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物181)；
(±)−1,2−ジメチル−3−(4,4,4−トリフルオロブチル)−9−トリフルオロメチル−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物182)；
9−クロロ−2−エチル−1−メチル−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物183)；
9−クロロ−1,2−ジメチル−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−3,6−ジヒドロピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物184)；
9−クロロ−1−エチル−2−メチル−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物185)；
9−クロロ−2−メチル−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物186)；
9−クロロ−1−メチル−2−フェニル−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物187)；
3−ベンジル−9−クロロ−2−メチル−7−オキソ−6,7−ジヒドロ−3H−ピロロ[3,2−f]キノリン−1−カルバルデヒド(化合物188)；
9−クロロ−1,2−ジメチル−3−(2−チエン−2−イル−エチル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物189)；
9−クロロ−3−(2−ヒドロキシ−エチル)−1,2−ジメチル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物190)；
9−クロロ−3−(2,2−ジフルオロエチル)−1,2−ジメチル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物191)；
9−クロロ−3−(2−ヒドロキシ−エチル)−2−メチル−7−オキソ−6,7−ジヒドロ−3H−ピロロ[3,2−f]キノリン−1−カルバルデヒド(化合物192)；
9−クロロ−3−エチル−1−メチル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物193)；
9−クロロ−2−(4−フルオロフェニル)−1−メチル−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物194)；
9−クロロ−1,2−ジメチル−5−フルオロ−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物195)；
9−クロロ−1,2−ジメチル−3−エチル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物196)；
9−クロロ−2−(4−メトキシフェニル)−1−メチル−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物197)；
2−(3−ブロモフェニル)−9−クロロ−1−メチル−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物198)；
9−クロロ−2−(2−フルオロフェニル)−1−メチル−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物199)；
9−クロロ−2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1−メチル−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物200)；
9−クロロ−1−メチル−2−(3−トリフルオロメチルフェニル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物201)；
9−クロロ−1−メチル−2−(4−トリフルオロメチルフェニル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物202)；
9−クロロ−1−エチル−2−フェニル−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物203)；
9−クロロ−1−メチル−2−(4−メチルフェニル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物204)；
9−クロロ−1−メチル−2−(3−ニトロフェニル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物205)；
9−クロロ−2(4−クロロフェニル)−1−メチル−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物206)；
9−クロロ−1−メチル−2−チエン−2−イル−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物207)；
9−クロロ−1,2,3−トリメチル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物208)；
9−クロロ−1−エチル−2−チエン−2−イル−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物209)；
9−クロロ−2−メチル−1−プロピル−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物210)；
9−クロロ−1−メチル−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物211)；
9−クロロ−3−(2−クロロ−2,2−ジフルオロエチル)−1,2−ジメチル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物212)；
9−クロロ−1,2−ジメチル−3−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物213)；
9−クロロ−1,2−ジメチル−3−(2,2,3,3,4,4,4−ヘプタフルオロブチル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物214)；
9−クロロ−1,2−ジメチル−3−(2,2,3,3,3−ペンタフルオロプロピル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物215)；
9−クロロ−2−エチル−1−メチル−3−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物216)；
9−クロロ−1−メチル−2−フェニル−3−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物217)；
9−クロロ−1−メチル−3−(2,2,3,3,3−ペンタフルオロプロピル)−2−フェニル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物218)；
1,2−ジメチル−3−(2,2,3,3,3−ペンタフルオロプロピル)−9−トリフルオロメチル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物219)；
1,2−ジメチル−3−(2−クロロ−2,2−ジフルオロエチル)−9−トリフルオロメチル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物220)；
1,2−ジメチル−9−トリフルオロメチル−3−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物221)；
9−クロロ−3−(2−クロロ−2,2−ジフルオロエチル)−2−エチル−1−メチル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物222)；
9−クロロ−2−エチル−1−メチル−3−(2,2,3,3,3−ペンタフルオロプロピル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物223)；
3−(2−クロロ−2,2−ジフルオロエチル)−2−エチル−1−メチル−9−トリフルオロメチル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物224)；
2−エチル−1−メチル−3−(2,2,3,3,3−ペンタフルオロプロピル)−9−トリフルオロメチル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物225)；
2−エチル−1−メチル−9−トリフルオロメチル−3−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物226)；
1,2−ジメチル−3−(4,4,4−トリフルオロブチル)−9−トリフルオロメチル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物227)；
2−エチル−1−メチル−3−(4,4,4−トリフルオロブチル)−9−トリフルオロメチル− 3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物228)；
9−クロロ−1−メチル−3−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−2−トリフルオロメチル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物229)；
9−クロロ−2−ヒドロキシメチル−1−メチル−3−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物230)；
(±)−9−クロロ−1,2−ジメチル−3−(3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−プロピル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物231)；
(±)−9−クロロ−2−エチル−1−メチル−3−(3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−プロピル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物232)；
(±)−9−クロロ−1−メチル−3−(3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシプロピル)−2−トリフルオロメチル−3,6−ジヒドロピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物233)；
1−メチル−3−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−2,9−ビス−トリフルオロメチル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物234)；
2−ヒドロキシメチル−1−メチル−3−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−9−トリフルオロメチル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物235)；
3−アリル−1,2−ジメチル−9−トリフルオロメチル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物236)；
1,2−ジメチル−3−(2−メチル−アリル)−9−トリフルオロメチル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物237)；
1,2−ジメチル−3−(2−メチルプロパ−1−エニル)−9−トリフルオロメチル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物238)；
3−(3−ヒドロキシ−3−メチル−ブチル)−1,2−ジメチル−9−トリフルオロメチル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物239)；
1,2−ジメチル−3−(2−ヒドロキシエチル)−9−トリフルオロメチル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物240)；
3−(2−アセトキシエチル)−1,2−ジメチル−9−トリフルオロメチル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物241)；
1,2−ジメチル−3−(プロパ−2−イニル)−9−トリフルオロメチル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物242)；
(±)−1,2−ジメチル−3−(3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−プロピル)−9−トリフルオロメチル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物243)；
(＋)−1,2−ジメチル−3−(3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−プロピル)−9−トリフルオロメチル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物244)；
(−)−1,2−ジメチル−3−(3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−プロピル)−9−トリフルオロメチル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物245)；
(±)−3−(3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−プロピル)−9−トリフルオロメチル−1,2−トリメチレン−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物246)；
(±)−2−エチル−1−メチル−3−(3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−プロピル)−9−トリフルオロメチル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物247)；
1,2−ジメチル−3−(3−フルオロプロピル)−9−トリフルオロメチル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物248)；
1,2−ジメチル−3−(3−ヒドロキシプロピル)−9−トリフルオロメチル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物249)；
3−(3−アセトキシプロピル)−1,2−ジメチル−9−トリフルオロメチル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物250)；
から選択される化合物およびこれらのあらゆる化合物の薬学的に許容し得る塩またはプロドラッグ。
【請求項８】
以下の化合物：
9−クロロ−2−(3−フルオロフェニル)−1−メチル−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物251)；
9−クロロ−1−メチル−2−(1,3−チアゾール−2−イル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物252)；
9−クロロ−1−メチル−2−(3−ピリジル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物253)；
9−クロロ−1−メチル−2−(4−ピリジル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物254)；
9−クロロ−1−メチル−2−(ペンタフルオロエチル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物255)；
9−クロロ−1−メチル−2−(5−メチル−2−フリル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物256)；
9−クロロ−1−メチル−2−(2−オキサゾリル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物257)；
9−クロロ−1−メチル−2−(5−メチル−2−チオフェニル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物258)；
9−クロロ−1−メチル−3−(2,2,3,3,3−ペンタフルオロプロピル)−2−チオフェン−2−イル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物259)；
9−クロロ−1−メチル−3−(2,2,3,3,3−ペンタフルオロプロピル)−2−(トリフルオロメチル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物260)；
9−クロロ−1−メチル−2−(2−フリル)−3−(2,2,3,3,3−ペンタフルオロプロピル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物261)；
9−クロロ−1−メチル−3−(2,2,3,3,3−ペンタフルオロプロピル)−2−(1,3−チアゾール−2−イル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物262)；
9−クロロ−1−メチル−3−(2,2,3,3,3−ペンタフルオロプロピル)−2−(4−ピリジル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物263)；
9−クロロ−1−メチル−3−(2,2,3,3,3−ペンタフルオロプロピル)−2−(3−ピリジル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物264)；
9−クロロ−1−メチル−3−(2,2,3,3,3−ペンタフルオロプロピル)−2−(2−ピリジル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物265)；
9−クロロ−1−メチル−2−(オキサゾール−2−イル)−3−(2,2,3,3,3−ペンタフルオロプロピル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物266)；
9−クロロ−1−メチル−2−(5−メチルフラン−2−イル)−3−(2,2,3,3,3−ペンタフルオロプロピル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物267)；
9−クロロ−1−メチル−2−(5−メチルチオフェン−2−イル)−3−(2,2,3,3,3−ペンタフルオロプロピル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物268)；
9−クロロ−1−(3−クロロプロピル)−2−メチル−3−(2,2,3,3,3−ペンタフルオロプロピル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物269)；
9−クロロ−1−(3−ヨードプロピル)−2−メチル−3−(2,2,3,3,3−ペンタフルオロプロピル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物270)；
(S)−9−クロロ−1−メチル−2−フェニル−3−(3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−プロピル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物271)；
(S)−9−クロロ−1−メチル−2−チオフェン−2−イル−3−(3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−プロピル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物272)；
(S)−9−クロロ−1−メチル−2−(4−ピリジル)−3−(3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−プロピル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物273)；
(S)−9−クロロ−1−メチル−2−(3−ピリジル)−3−(3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−プロピル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物274)；
(S)−9−クロロ−1−メチル−2−(2−ピリジル)−3−(3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−プロピル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物275)；
(S)−9−クロロ−1−メチル−2−(1,3−チアゾール−2−イル)−3−(3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−プロピル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物276)；
(S)−9−クロロ−2−(2−フリル)−1−メチル−3−(3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−プロピル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物277)；
(R)−9−クロロ−1,2−ジメチル−3−(3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−プロピル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物278)；
rac−9−クロロ−1,2−ジメチル−3−(3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−プロピル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物279)；
9−クロロ−1−メチル−2−フェニル−3−(3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−プロピル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物280)；
(R)−9−クロロ−2−エチル−1−メチル−3−(3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−プロピル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物281)；
(R)−9−クロロ−1−メチル−2−チオフェン−2−イル−3−(3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−プロピル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物282)；
(R)−9−クロロ−1−メチル−2−(4−ピリジル)−3−(3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−プロピル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物283)；
(R)−9−クロロ−1−メチル−2−(5−メチルフラン−2−イル)−3−(3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−プロピル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物284)；
(R)−9−クロロ−1−メチル−2−(5−メチルチオフェン−2−イル)−3−(3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−プロピル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物285)；
2−エチル−3−(3−ヒドロキシプロピル)−1−メチル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物286)；
9−クロロ−1,2−ジメチル−3−(3−ヒドロキシプロピル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物287)；
3−(3−ブロモプロピル)−1,2−ジメチル−9−トリフルオロメチル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物288)；
1,2−ジメチル−3−[3−(2−ヒドロキシ−エチルアミノ)−プロピル]−9−トリフルオロメチル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物289)；
9−クロロ−3−(2,3−ジヒドロキシプロピル)−1,2−ジメチル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物290)；
(S)−9−クロロ−3−(2,3−ジヒドロキシプロピル)−1,2−ジメチル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物291)；
(R)−9−クロロ−3−(2,3−ジヒドロキシプロピル)−1,2−ジメチル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物292)；
3−(2,3−ジヒドロキシプロピル)−1,2−ジメチル−9−トリフルオロメチル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物293)；
3−(3−クロロ−2−ヒドロキシプロピル)−1,2−ジメチル−9−トリフルオロメチル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物294)；
(S)−3−(2,3−ジヒドロキシプロピル)−1,2−ジメチル−9−トリフルオロメチル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物295)；
(R)−3−(2,3−ジヒドロキシプロピル)−1,2−ジメチル−9−トリフルオロメチル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物296)；
9−クロロ−3−(2,3−ジヒドロキシプロピル)−2−エチル−1−メチル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物297)；
3−{2−[2−(2−ヒドロキシ−エトキシ)−エトキシ]−エチル}−1,2−ジメチル−9−トリフルオロメチル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物298)；
から選択される化合物およびこれらのあらゆる化合物の薬学的に許容し得る塩またはプロドラッグ。
【請求項９】
化合物が選択的アンドロゲン受容体モジュレーターである、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
選択的アンドロゲン受容体モジュレーターが選択的アンドロゲン受容体アゴニストである、請求項９に記載の選択的アンドロゲンモジュレーター。
【請求項１１】
選択的アンドロゲン受容体モジュレーターが選択的アンドロゲン受容体アンタゴニストである、請求項９に記載の選択的アンドロゲンモジュレーター。
【請求項１２】
選択的アンドロゲン受容体モジュレーターが選択的アンドロゲン受容体部分アゴニストである、請求項９に記載の選択的アンドロゲンモジュレーター。
【請求項１３】
化合物が組織特異的モジュレーターである、請求項９に記載の選択的アンドロゲンモジュレーター。
【請求項１４】
化合物が選択的アンドロゲン受容体結合化合物である、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】
アンドロゲン受容体を請求項１〜８のいずれかに記載の化合物と接触させることを含む、アンドロゲン受容体の活性を調節する方法。
【請求項１６】
アンドロゲン受容体が細胞内にある、請求項１５に記載の方法。
【請求項１７】
アンドロゲン受容体の活性を調節し得る化合物を同定する方法であって、アンドロゲン受容体を発現している細胞を請求項１〜８のいずれかに記載の化合物と接触させ；そして細胞における該化合物の効果をモニターすることからなる方法。
【請求項１８】
アンドロゲン受容体モジュレーターによる治療に感受性である状態を有する患者を治療する方法であって、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物を含む薬剤を患者に投与することからなる方法。
【請求項１９】
状態が、筋肉の強度および機能の維持；高齢者における虚弱(frailty)または年齢に関係した機能低下の反転または予防；グルココルチコイドによる異化の副作用の治療；骨の質量、密度または成長の低下の治療；慢性疲労症候群の治療；慢性筋肉痛；急性疲労症候群および筋肉の損失の治療；創傷治癒の促進；骨折修復の促進；複雑骨折治癒の促進；関節置換術；術後癒着形成の予防；歯の治療または成長の促進；知覚機能の維持；歯周病の治療；骨折に付随する消耗の治療および慢性閉塞性肺疾患と関連した消耗の治療、慢性肝疾患と関連した消耗の治療、ＡＩＤＳ、癌悪液質、火傷および外傷からの回復、慢性異化状態、摂食障害および化学療法と関連した消耗の治療；心筋症の治療；血小板減少症の治療；クローン病と関連した成長遅延の治療；短腸症候群の治療；過敏性腸症候群の治療；炎症性腸疾患の治療；クローン病および潰瘍性大腸炎の治療；移植に関連した合併症の治療；成長ホルモン欠乏小児を含む生理的低身長症および慢性疾患と関連した低身長症の治療；肥満および肥満と関連した成長遅延の治療；拒食症の治療；副腎皮質機能亢進症およびクッシング症候群の治療；パジェット病；変形性関節症の治療；拍動性成長ホルモン放出の誘導；骨軟骨異形成症の治療；うつ病、神経症、過敏症および緊張の治療；精神的能力の低下および自尊心の低下の治療；認知機能の改善；肺機能不全および人工呼吸器依存に関連した異化の治療；心機能異常の治療；血圧の低下；心室機能障害に対する保護または再かん流イベントの予防；慢性透析の成人の治療；加齢による異化状態の反転または減速；外傷後のタンパク異化反応の減衰または反転；慢性疾患による悪液質およびタンパク質損失の減少；高インスリン血症の治療；免疫抑制患者の治療；多発性硬化症または他の神経変性障害と関連した消耗の治療；ミエリン修復促進；皮膚の厚みの維持；代謝恒常性および腎臓恒常性の治療；骨芽細胞の刺激、骨再形成および軟骨成長；食物摂取の調節；インスリン抵抗性の治療；心臓におけるインスリン抵抗性の治療；低体温症の治療；うっ血性心不全の治療；脂肪異栄養症の治療；筋萎縮症の治療；筋骨格系障害の治療；総合的肺機能の改善；睡眠障害の治療；および長期の重症疾患による異化状態の治療；多毛症、ざ瘡、脂漏症、アンドロゲン性脱毛症、貧血、多軟毛(hyperpilosity)、良性前立腺肥大症、前立腺の腺腫および新生組織形成(neoplasies)およびアンドロゲン受容体を含む悪性腫瘍細胞；骨肉腫；悪性高カルシウム血症；転移性骨疾患；精子形成、子宮内膜症、多嚢胞性卵巣症候群の治療；子癇前症、妊娠子癇および早期陣痛の抑制；月経前症候群の治療；膣乾燥の治療；男性における加齢に関連したテストステロンレベルの低下、男性の更年期、性腺機能低下症、男性ホルモン補充、男性および女性性機能障害、男性および女性の避妊、脱毛、Reaven症候群および骨および筋肉の強度の増強から選択される、請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】
患者が、ざ瘡、男性型脱毛症、消耗性疾患、多毛症、性腺機能低下症、骨粗しょう症、不妊症、性的不能および癌からなる群から選択される状態を有する請求項１８に記載の方法。
【請求項２１】
患者における造血を刺激する方法であって、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物を含む薬剤を患者に投与することからなる方法。
【請求項２２】
請求項１〜８のいずれかに記載の化合物を含む薬剤を患者に投与することからなる避妊法。
【請求項２３】
運動選手における運動能力を高める方法であって、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物を含む薬剤を運動選手に投与することからなる方法。
【請求項２４】
請求項１〜８に記載の化合物および薬学的に許容し得る担体を含む医薬組成物。
【請求項２５】
ざ瘡、男性型脱毛症、消耗性疾患、多毛症、性腺機能低下症、骨粗しょう症、不妊症、性的不能および癌から選択される状態の治療において使用するための、請求項２４に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
アンドロゲン受容体活性により調節される病気または異常の治療において使用するための請求項１〜８のいずれかに記載の化合物。
【請求項２７】
アンドロゲン受容体により調節される病気または異常の治療のための薬物の製剤化のための、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項２８】
包装材；
包装材中の、アンドロゲン受容体活性を調節するため、またはアンドロゲン受容体介在性疾患または異常、またはアンドロゲン受容体活性が関与する病気または異常の１つまたはそれ以上の症状を治療、予防または改善するために有効な、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物を含む組成物、または請求項１〜８のいずれかに記載の化合物の薬学的に許容し得る誘導体；および
化合物または組成物またはそれらの薬学的に許容し得る誘導体が、アンドロゲン受容体活性を調節するため、またはアンドロゲン受容体介在性疾患または異常、またはアンドロゲン受容体活性が関与する病気または異常の１つまたはそれ以上の症状を治療、予防または改善するために用いられることを示すラベルを含む製品。
【請求項１】
式Ｉまたは式II：
(I)
(II)
[式中、
Ｒ1およびＲ3は各々独立して水素、場合により置換されているＣ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4ヘテロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール、および場合により置換されているアリールから選択されるか、または
Ｒ1およびＲ3は共にＣ3〜Ｃ8炭素環を形成し；
Ｒ2およびＲ4は各々水素であるか；または
Ｒ2およびＲ4は共に結合を形成し；
Ｒ5は水素、Ｃ1〜Ｃ8アルキル、Ｃ1〜Ｃ8ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ8ヘテロアルキル、Ｃ7〜Ｃ10アリールアルキル、およびＣ2〜Ｃ8ヘテロアリールアルキルから選択され；
Ｒ6は水素、またはＦであり；
Ｒ7は水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール、および場合により置換されているアリールから選択され；
Ｒ8およびＲ9は各々独立して水素、Ｆ、およびヒドロキシルから選択され；
Ｒ10はヒドロキシル、Ｃl、Ｂr、Ｃ1〜Ｃ3フルオロアルキル、Ｃ1〜Ｃ3ヘテロアルキル、Ｃ2〜Ｃ4アルケニル、Ｃ2〜Ｃ4アルキニルから選択される]
から選択される構造を有する化合物およびそれらの薬学的に許容し得る塩およびプロドラッグ。
【請求項２】
Ｒ1およびＲ3が、各々独立して完全飽和Ｃ1〜Ｃ4アルキル、完全飽和Ｃ1〜Ｃ4ヘテロアルキル、完全飽和Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール、および場合により置換されているアリールから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ1が、水素、完全飽和Ｃ1〜Ｃ4アルキル、完全飽和Ｃ1〜Ｃ4ヘテロアルキル、完全飽和Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール、および場合により置換されているアリールから選択され；そしてＲ3がＣ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4ヘテロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル、ヘテロアリール、および場合により置換されているアリールから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ1が、水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4ヘテロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール、および場合により置換されているアリールから選択され、そしてＲ3が水素、完全飽和Ｃ1〜Ｃ4アルキル、完全飽和Ｃ1〜Ｃ4ヘテロアルキル、完全飽和Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール、および場合により置換されているアリールから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
式II：
(II)
[式中、
Ｒ2およびＲ4は各々水素であるか；または
Ｒ2およびＲ4は共に結合を形成し；
Ｒ7は水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール、および場合により置換されているアリールから選択され；
Ｒ8およびＲ9は各々独立して水素、Ｆ、およびヒドロキシルから選択され；
Ｒ10はヒドロキシル、Ｃl、Ｂr、Ｃ1〜Ｃ3フルオロアルキル、場合により置換されているＣ1〜Ｃ5ヘテロアルキル、Ｃ2〜Ｃ4アルケニルおよびＣ2〜Ｃ4アルキニルから選択され、Ｒ10がＣ2〜Ｃ4アルキニルである場合には、Ｒ8およびＲ9は存在しない]
の構造を有する化合物およびそれらの薬学的に許容し得る塩およびプロドラッグ。
【請求項６】
式III:
(III)
[式中、
Ｒ11はＣ1〜Ｃ4アルキルであり；
Ｒ12は水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル、ヒドロキシメチル、場合により置換されているヘテロアリール、および場合により置換されているアリールから選択されるか；または
Ｒ11およびＲ12は共にＣ3〜Ｃ8炭素環を形成し；Ｒ11およびＲ12が共にＣ3〜Ｃ8炭素環を形成する場合には、Ｒ16はＣlまたはＦではなく、
Ｒ14は水素、Ｆ、ヒドロキシルおよびＣ1〜Ｃ3アルキルの中から選択され；
Ｒ15は水素、Ｆ、ヒドロキシルおよびＣ1〜Ｃ3アルキルの中から選択され；
Ｒ13は水素であるか；または
Ｒ13およびＲ16は共に結合を形成し；Ｒ13およびＲ16が共に結合を形成する場合には、Ｒ14およびＲ15は各々Ｃ1〜Ｃ4アルキルであり；
Ｒ16はヒドロキシル、Ｃl、Ｆ、Ｂr、Ｃ1〜Ｃ3フルオロアルキル、Ｃ1〜Ｃ3ヘテロアルキル、Ｃ2〜Ｃ4アルケニル、およびＣ2〜Ｃ4アルキニルから選択され；Ｒ13がＦであるなら、Ｒ12はヒドロキシメチルまたはＣ1〜Ｃ4ハロアルキルであり；
ｎは０または１であり；ｎが０であるなら、Ｒ16はＣ2〜Ｃ4アルケニルまたはＣ2〜Ｃ4アルキニルである]
の構造を有する化合物およびそれらの薬学的に許容し得る塩およびプロドラッグ。
【請求項７】
以下の化合物から選択される化合物：
9−クロロ−1,2−ジメチル−3,6−ジヒドロピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物105)；
9−クロロ−2−エチル−1−メチル−3,6−ジヒドロピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物106)；
9−クロロ−1,2−トリメチレン−3,6−ジヒドロピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物107)；
9−クロロ−1−メチル−2−トリフルオロメチル−3,6−ジヒドロピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物108)；
9−クロロ−2−メチル−1−エチル−3,6−ジヒドロピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物109)；
9−クロロ−1−メチル−2−フェニル−3,6−ジヒドロピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物110)；
9−クロロ−1−メチル−7−オキソ−6,7−ジヒドロ−3H−ピロロ[3,2−f]キノリン−2−カルボン酸エチルエステル(化合物111)；
9−クロロ−2−メチル−3,6−ジヒドロピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物112)；
9−クロロ−1,2−テトラメチレン−3,6−ジヒドロピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物113)；
9−クロロ−1−メチル−3,6−ジヒドロピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物114)；
9−クロロ−2−(4−メトキシ−フェニル)−1−メチル−3,6−ジヒドロピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物115)；
9−クロロ−2−(4−フルオロフェニル)−1−メチル−3,6−ジヒドロピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物116)；
9−クロロ−2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1−メチル−3,6−ジヒドロピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物117)；
9−クロロ−2−(4−クロロフェニル)−1−メチル−3,6−ジヒドロピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物118)；
9−クロロ−2−(2−フルオロフェニル)−1−メチル−3,6−ジヒドロピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物119)；
9−クロロ−1メチル−2−チエン−2−イル−3,6−ジヒドロピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物120)；
2−アセチル−9−クロロ−1−メチル−3,6−ジヒドロピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物121)；
(9−クロロ−2−メチル−7−オキソ−6,7−ジヒドロ−3H−ピロロ[3,2−f]キノリン−1−イル)−酢酸(化合物122)；
9−クロロ−1−エチル−2−チエン−2−イル−3,6−ジヒドロピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物123)；
9−クロロ−2−メチル−1−プロピル−3,6−ジヒドロピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物124)；
9−クロロ−1−エチル−2−フェニル−3,6−ジヒドロピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物125)；
(±)−9−クロロ−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,2−トリメチレン−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物126)；
(±)−9−クロロ−1,2−ジメチル−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物127)；
(±)−9−クロロ−2−エチル−1−メチル−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物128)；
(±)−9−クロロ−1−エチル−2−メチル−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物129)
(±)−9−クロロ−1−メチル−2−フェニル−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物130)；
(±)−9−クロロ−2−メチル−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物131)；
(±)−9−クロロ−1−メチル−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物132)；
(±)−9−クロロ−1,2−テトラメチレン−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物133)；
(±)−9−クロロ−3−エチル−1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物134)；
(±)−9−クロロ−1,2−ジメチル−3−エチル−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物135)；
(±)−9−クロロ−1,2,3−トリメチル−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物136)；
(±)−9−クロロ−1,2−ジメチル−3−プロピル−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物137)；
(±)−9−クロロ−3−(2−クロロ−2,2−ジフルオロ−エチル)−1,2−ジメチル−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物138)；
(±)−9−クロロ−1,2−ジメチル−3−(2−ヒドロキシエチル)−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物139)；
(±)−9−クロロ−1,2−ジメチル−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物140)；
(±)−9−クロロ−1,2−ジメチル−3−(2,2−ジメチルプロピル)−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物141)；
(±)−9−クロロ−1,2−ジメチル−3−(2−チエン−2−イル−エチル)−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物142)；
(±)−9−クロロ−3−(2,2−ジフルオロエチル)−1,2−ジメチル−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物143)；
(±)−9−クロロ−1,2−ジメチル−3−フェニルメチル−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物144)；
(±)−9−クロロ−1,2−ジメチル−3−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物145)；
(±)−9−クロロ−2−(3−クロロフェニル)−1−メチル−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物146)；
(±)−9−クロロ−1−メチル−−2−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物147)；
(±)−9−クロロ−2−(4−メトキシ−フェニル)−1−メチル−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物148)；
(±)−9−クロロ−2−(4−フルオロ−フェニル)−1−メチル−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物149)；
(±)−9−クロロ−2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1−メチル−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物150)；
(±)−9−クロロ−1,2−ジメチル−5−フルオロ−3−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物151)；
(±)−9−クロロ−2−(4−クロロフェニル)−1−メチル−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物152)；
(±)−2−(3−ブロモフェニル)−9−クロロ−1−メチル−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物153)；
(±)−9−クロロ−1−メチル−2−(3−ニトロフェニル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物154)；
(±)−9−クロロ−2−(4−ヒドロキシフェニル)−1−メチル−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物155)；
(±)−9−クロロ−2−(2−フルオロフェニル)−1−メチル−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物156)；
(±)−9−クロロ−2−(3,4−ジクロロフェニル)−1−メチル−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物157)；
(±)−9−クロロ−2−(3,5−ビス(トリフルオロメチル)フェニル)−1−メチル−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物158)；
(±)−9−クロロ−1−メチル−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−2−(3−トリフルオロメチルフェニル)−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物159)；
(±)−9−クロロ−1−エチル−2−フェニル−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物160)；
(±)−9−クロロ−1−メチル−2−(チエン−2−イル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物161)；
(＋)−9−クロロ−3−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−1,2−トリメチレン−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物162)；
(−)−9−クロロ−3−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−1,2−トリメチレン−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物163)；
(±)−9−クロロ−1−エチル−2−(チエン−2−イル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物164)；
(±)−9−クロロ−2−メチル−1−プロピル−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物165)；
(±)−9−クロロ−2,3−ジエチル−1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物166)；
(±)−9−クロロ−1,2−ジメチル−3−(2,2,3,3,3−ペンタフルオロプロピル)−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物167)；
(±)−9−クロロ−1,2−ジメチル−3−(2,2,3,3,4,4,4−ヘプタフルオロブチル)−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物168)；
(±)−9−クロロ−1−メチル−2−フェニル−3−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物169)；
(±)−9−クロロ−2−エチル−1−メチル−3−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物170)；
(±)−9−クロロ−1−メチル−3−(2,2,3,3,3−ペンタフルオロプロピル)−2−フェニル−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物171)；
(±)−9−クロロ−1−メチル−2−フェニル−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物172)；
(±)−1,2−ジメチル−3−(2,2,3,3,3−ペンタフルオロプロピル)−9−トリフルオロメチル−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物173)；
(±)−1,2−ジメチル−9−トリフルオロメチル−3−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物174)；
(±)−3−(2−クロロ−2,2−ジフルオロエチル)−1,2−ジメチル−9−トリフルオロメチル−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物175)；
(±)−9−クロロ−3−(2−クロロ−2,2−ジフルオロエチル)−2−エチル−1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物176)；
(±)−9−クロロ−2−エチル−1−メチル−3−(2,2,3,3,3−ペンタフルオロプロピル)−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物177)；
(±)−3−(2−クロロ−2,2−ジフルオロエチル)−2−エチル−1−メチル−9−トリフルオロメチル−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物178)；
(±)−2−エチル−1−メチル−3−(2,2,3,3,3−ペンタフルオロプロピル)−9−トリフルオロメチル−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物179)；
(±)−2−エチル−1−メチル−9−トリフルオロメチル−3−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物180)；
(±)−2−エチル−1−メチル−3−(4,4,4−トリフルオロブチル)−9−トリフルオロメチル−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物181)；
(±)−1,2−ジメチル−3−(4,4,4−トリフルオロブチル)−9−トリフルオロメチル−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物182)；
9−クロロ−2−エチル−1−メチル−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物183)；
9−クロロ−1,2−ジメチル−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−3,6−ジヒドロピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物184)；
9−クロロ−1−エチル−2−メチル−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物185)；
9−クロロ−2−メチル−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物186)；
9−クロロ−1−メチル−2−フェニル−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物187)；
3−ベンジル−9−クロロ−2−メチル−7−オキソ−6,7−ジヒドロ−3H−ピロロ[3,2−f]キノリン−1−カルバルデヒド(化合物188)；
9−クロロ−1,2−ジメチル−3−(2−チエン−2−イル−エチル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物189)；
9−クロロ−3−(2−ヒドロキシ−エチル)−1,2−ジメチル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物190)；
9−クロロ−3−(2,2−ジフルオロエチル)−1,2−ジメチル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物191)；
9−クロロ−3−(2−ヒドロキシ−エチル)−2−メチル−7−オキソ−6,7−ジヒドロ−3H−ピロロ[3,2−f]キノリン−1−カルバルデヒド(化合物192)；
9−クロロ−3−エチル−1−メチル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物193)；
9−クロロ−2−(4−フルオロフェニル)−1−メチル−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物194)；
9−クロロ−1,2−ジメチル−5−フルオロ−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物195)；
9−クロロ−1,2−ジメチル−3−エチル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物196)；
9−クロロ−2−(4−メトキシフェニル)−1−メチル−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物197)；
2−(3−ブロモフェニル)−9−クロロ−1−メチル−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物198)；
9−クロロ−2−(2−フルオロフェニル)−1−メチル−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物199)；
9−クロロ−2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1−メチル−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物200)；
9−クロロ−1−メチル−2−(3−トリフルオロメチルフェニル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物201)；
9−クロロ−1−メチル−2−(4−トリフルオロメチルフェニル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物202)；
9−クロロ−1−エチル−2−フェニル−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物203)；
9−クロロ−1−メチル−2−(4−メチルフェニル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物204)；
9−クロロ−1−メチル−2−(3−ニトロフェニル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物205)；
9−クロロ−2(4−クロロフェニル)−1−メチル−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物206)；
9−クロロ−1−メチル−2−チエン−2−イル−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物207)；
9−クロロ−1,2,3−トリメチル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物208)；
9−クロロ−1−エチル−2−チエン−2−イル−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物209)；
9−クロロ−2−メチル−1−プロピル−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物210)；
9−クロロ−1−メチル−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物211)；
9−クロロ−3−(2−クロロ−2,2−ジフルオロエチル)−1,2−ジメチル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物212)；
9−クロロ−1,2−ジメチル−3−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物213)；
9−クロロ−1,2−ジメチル−3−(2,2,3,3,4,4,4−ヘプタフルオロブチル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物214)；
9−クロロ−1,2−ジメチル−3−(2,2,3,3,3−ペンタフルオロプロピル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物215)；
9−クロロ−2−エチル−1−メチル−3−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物216)；
9−クロロ−1−メチル−2−フェニル−3−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物217)；
9−クロロ−1−メチル−3−(2,2,3,3,3−ペンタフルオロプロピル)−2−フェニル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物218)；
1,2−ジメチル−3−(2,2,3,3,3−ペンタフルオロプロピル)−9−トリフルオロメチル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物219)；
1,2−ジメチル−3−(2−クロロ−2,2−ジフルオロエチル)−9−トリフルオロメチル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物220)；
1,2−ジメチル−9−トリフルオロメチル−3−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物221)；
9−クロロ−3−(2−クロロ−2,2−ジフルオロエチル)−2−エチル−1−メチル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物222)；
9−クロロ−2−エチル−1−メチル−3−(2,2,3,3,3−ペンタフルオロプロピル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物223)；
3−(2−クロロ−2,2−ジフルオロエチル)−2−エチル−1−メチル−9−トリフルオロメチル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物224)；
2−エチル−1−メチル−3−(2,2,3,3,3−ペンタフルオロプロピル)−9−トリフルオロメチル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物225)；
2−エチル−1−メチル−9−トリフルオロメチル−3−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物226)；
1,2−ジメチル−3−(4,4,4−トリフルオロブチル)−9−トリフルオロメチル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物227)；
2−エチル−1−メチル−3−(4,4,4−トリフルオロブチル)−9−トリフルオロメチル− 3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物228)；
9−クロロ−1−メチル−3−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−2−トリフルオロメチル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物229)；
9−クロロ−2−ヒドロキシメチル−1−メチル−3−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物230)；
(±)−9−クロロ−1,2−ジメチル−3−(3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−プロピル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物231)；
(±)−9−クロロ−2−エチル−1−メチル−3−(3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−プロピル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物232)；
(±)−9−クロロ−1−メチル−3−(3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシプロピル)−2−トリフルオロメチル−3,6−ジヒドロピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物233)；
1−メチル−3−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−2,9−ビス−トリフルオロメチル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物234)；
2−ヒドロキシメチル−1−メチル−3−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−9−トリフルオロメチル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物235)；
3−アリル−1,2−ジメチル−9−トリフルオロメチル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物236)；
1,2−ジメチル−3−(2−メチル−アリル)−9−トリフルオロメチル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物237)；
1,2−ジメチル−3−(2−メチルプロパ−1−エニル)−9−トリフルオロメチル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物238)；
3−(3−ヒドロキシ−3−メチル−ブチル)−1,2−ジメチル−9−トリフルオロメチル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物239)；
1,2−ジメチル−3−(2−ヒドロキシエチル)−9−トリフルオロメチル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物240)；
3−(2−アセトキシエチル)−1,2−ジメチル−9−トリフルオロメチル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物241)；
1,2−ジメチル−3−(プロパ−2−イニル)−9−トリフルオロメチル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物242)；
(±)−1,2−ジメチル−3−(3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−プロピル)−9−トリフルオロメチル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物243)；
(＋)−1,2−ジメチル−3−(3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−プロピル)−9−トリフルオロメチル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物244)；
(−)−1,2−ジメチル−3−(3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−プロピル)−9−トリフルオロメチル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物245)；
(±)−3−(3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−プロピル)−9−トリフルオロメチル−1,2−トリメチレン−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物246)；
(±)−2−エチル−1−メチル−3−(3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−プロピル)−9−トリフルオロメチル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物247)；
1,2−ジメチル−3−(3−フルオロプロピル)−9−トリフルオロメチル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物248)；
1,2−ジメチル−3−(3−ヒドロキシプロピル)−9−トリフルオロメチル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物249)；
3−(3−アセトキシプロピル)−1,2−ジメチル−9−トリフルオロメチル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物250)；
から選択される化合物およびこれらのあらゆる化合物の薬学的に許容し得る塩またはプロドラッグ。
【請求項８】
以下の化合物：
9−クロロ−2−(3−フルオロフェニル)−1−メチル−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物251)；
9−クロロ−1−メチル−2−(1,3−チアゾール−2−イル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物252)；
9−クロロ−1−メチル−2−(3−ピリジル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物253)；
9−クロロ−1−メチル−2−(4−ピリジル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物254)；
9−クロロ−1−メチル−2−(ペンタフルオロエチル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物255)；
9−クロロ−1−メチル−2−(5−メチル−2−フリル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物256)；
9−クロロ−1−メチル−2−(2−オキサゾリル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物257)；
9−クロロ−1−メチル−2−(5−メチル−2−チオフェニル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物258)；
9−クロロ−1−メチル−3−(2,2,3,3,3−ペンタフルオロプロピル)−2−チオフェン−2−イル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物259)；
9−クロロ−1−メチル−3−(2,2,3,3,3−ペンタフルオロプロピル)−2−(トリフルオロメチル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物260)；
9−クロロ−1−メチル−2−(2−フリル)−3−(2,2,3,3,3−ペンタフルオロプロピル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物261)；
9−クロロ−1−メチル−3−(2,2,3,3,3−ペンタフルオロプロピル)−2−(1,3−チアゾール−2−イル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物262)；
9−クロロ−1−メチル−3−(2,2,3,3,3−ペンタフルオロプロピル)−2−(4−ピリジル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物263)；
9−クロロ−1−メチル−3−(2,2,3,3,3−ペンタフルオロプロピル)−2−(3−ピリジル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物264)；
9−クロロ−1−メチル−3−(2,2,3,3,3−ペンタフルオロプロピル)−2−(2−ピリジル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物265)；
9−クロロ−1−メチル−2−(オキサゾール−2−イル)−3−(2,2,3,3,3−ペンタフルオロプロピル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物266)；
9−クロロ−1−メチル−2−(5−メチルフラン−2−イル)−3−(2,2,3,3,3−ペンタフルオロプロピル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物267)；
9−クロロ−1−メチル−2−(5−メチルチオフェン−2−イル)−3−(2,2,3,3,3−ペンタフルオロプロピル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物268)；
9−クロロ−1−(3−クロロプロピル)−2−メチル−3−(2,2,3,3,3−ペンタフルオロプロピル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物269)；
9−クロロ−1−(3−ヨードプロピル)−2−メチル−3−(2,2,3,3,3−ペンタフルオロプロピル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物270)；
(S)−9−クロロ−1−メチル−2−フェニル−3−(3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−プロピル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物271)；
(S)−9−クロロ−1−メチル−2−チオフェン−2−イル−3−(3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−プロピル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物272)；
(S)−9−クロロ−1−メチル−2−(4−ピリジル)−3−(3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−プロピル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物273)；
(S)−9−クロロ−1−メチル−2−(3−ピリジル)−3−(3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−プロピル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物274)；
(S)−9−クロロ−1−メチル−2−(2−ピリジル)−3−(3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−プロピル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物275)；
(S)−9−クロロ−1−メチル−2−(1,3−チアゾール−2−イル)−3−(3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−プロピル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物276)；
(S)−9−クロロ−2−(2−フリル)−1−メチル−3−(3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−プロピル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物277)；
(R)−9−クロロ−1,2−ジメチル−3−(3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−プロピル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物278)；
rac−9−クロロ−1,2−ジメチル−3−(3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−プロピル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物279)；
9−クロロ−1−メチル−2−フェニル−3−(3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−プロピル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物280)；
(R)−9−クロロ−2−エチル−1−メチル−3−(3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−プロピル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物281)；
(R)−9−クロロ−1−メチル−2−チオフェン−2−イル−3−(3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−プロピル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物282)；
(R)−9−クロロ−1−メチル−2−(4−ピリジル)−3−(3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−プロピル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物283)；
(R)−9−クロロ−1−メチル−2−(5−メチルフラン−2−イル)−3−(3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−プロピル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物284)；
(R)−9−クロロ−1−メチル−2−(5−メチルチオフェン−2−イル)−3−(3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−プロピル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物285)；
2−エチル−3−(3−ヒドロキシプロピル)−1−メチル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物286)；
9−クロロ−1,2−ジメチル−3−(3−ヒドロキシプロピル)−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物287)；
3−(3−ブロモプロピル)−1,2−ジメチル−9−トリフルオロメチル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物288)；
1,2−ジメチル−3−[3−(2−ヒドロキシ−エチルアミノ)−プロピル]−9−トリフルオロメチル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物289)；
9−クロロ−3−(2,3−ジヒドロキシプロピル)−1,2−ジメチル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物290)；
(S)−9−クロロ−3−(2,3−ジヒドロキシプロピル)−1,2−ジメチル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物291)；
(R)−9−クロロ−3−(2,3−ジヒドロキシプロピル)−1,2−ジメチル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物292)；
3−(2,3−ジヒドロキシプロピル)−1,2−ジメチル−9−トリフルオロメチル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物293)；
3−(3−クロロ−2−ヒドロキシプロピル)−1,2−ジメチル−9−トリフルオロメチル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物294)；
(S)−3−(2,3−ジヒドロキシプロピル)−1,2−ジメチル−9−トリフルオロメチル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物295)；
(R)−3−(2,3−ジヒドロキシプロピル)−1,2−ジメチル−9−トリフルオロメチル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]−キノリン−7−オン(化合物296)；
9−クロロ−3−(2,3−ジヒドロキシプロピル)−2−エチル−1−メチル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物297)；
3−{2−[2−(2−ヒドロキシ−エトキシ)−エトキシ]−エチル}−1,2−ジメチル−9−トリフルオロメチル−3,6−ジヒドロ−ピロロ[3,2−f]キノリン−7−オン(化合物298)；
から選択される化合物およびこれらのあらゆる化合物の薬学的に許容し得る塩またはプロドラッグ。
【請求項９】
化合物が選択的アンドロゲン受容体モジュレーターである、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
選択的アンドロゲン受容体モジュレーターが選択的アンドロゲン受容体アゴニストである、請求項９に記載の選択的アンドロゲンモジュレーター。
【請求項１１】
選択的アンドロゲン受容体モジュレーターが選択的アンドロゲン受容体アンタゴニストである、請求項９に記載の選択的アンドロゲンモジュレーター。
【請求項１２】
選択的アンドロゲン受容体モジュレーターが選択的アンドロゲン受容体部分アゴニストである、請求項９に記載の選択的アンドロゲンモジュレーター。
【請求項１３】
化合物が組織特異的モジュレーターである、請求項９に記載の選択的アンドロゲンモジュレーター。
【請求項１４】
化合物が選択的アンドロゲン受容体結合化合物である、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】
アンドロゲン受容体を請求項１〜８のいずれかに記載の化合物と接触させることを含む、アンドロゲン受容体の活性を調節する方法。
【請求項１６】
アンドロゲン受容体が細胞内にある、請求項１５に記載の方法。
【請求項１７】
アンドロゲン受容体の活性を調節し得る化合物を同定する方法であって、アンドロゲン受容体を発現している細胞を請求項１〜８のいずれかに記載の化合物と接触させ；そして細胞における該化合物の効果をモニターすることからなる方法。
【請求項１８】
アンドロゲン受容体モジュレーターによる治療に感受性である状態を有する患者を治療する方法であって、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物を含む薬剤を患者に投与することからなる方法。
【請求項１９】
状態が、筋肉の強度および機能の維持；高齢者における虚弱(frailty)または年齢に関係した機能低下の反転または予防；グルココルチコイドによる異化の副作用の治療；骨の質量、密度または成長の低下の治療；慢性疲労症候群の治療；慢性筋肉痛；急性疲労症候群および筋肉の損失の治療；創傷治癒の促進；骨折修復の促進；複雑骨折治癒の促進；関節置換術；術後癒着形成の予防；歯の治療または成長の促進；知覚機能の維持；歯周病の治療；骨折に付随する消耗の治療および慢性閉塞性肺疾患と関連した消耗の治療、慢性肝疾患と関連した消耗の治療、ＡＩＤＳ、癌悪液質、火傷および外傷からの回復、慢性異化状態、摂食障害および化学療法と関連した消耗の治療；心筋症の治療；血小板減少症の治療；クローン病と関連した成長遅延の治療；短腸症候群の治療；過敏性腸症候群の治療；炎症性腸疾患の治療；クローン病および潰瘍性大腸炎の治療；移植に関連した合併症の治療；成長ホルモン欠乏小児を含む生理的低身長症および慢性疾患と関連した低身長症の治療；肥満および肥満と関連した成長遅延の治療；拒食症の治療；副腎皮質機能亢進症およびクッシング症候群の治療；パジェット病；変形性関節症の治療；拍動性成長ホルモン放出の誘導；骨軟骨異形成症の治療；うつ病、神経症、過敏症および緊張の治療；精神的能力の低下および自尊心の低下の治療；認知機能の改善；肺機能不全および人工呼吸器依存に関連した異化の治療；心機能異常の治療；血圧の低下；心室機能障害に対する保護または再かん流イベントの予防；慢性透析の成人の治療；加齢による異化状態の反転または減速；外傷後のタンパク異化反応の減衰または反転；慢性疾患による悪液質およびタンパク質損失の減少；高インスリン血症の治療；免疫抑制患者の治療；多発性硬化症または他の神経変性障害と関連した消耗の治療；ミエリン修復促進；皮膚の厚みの維持；代謝恒常性および腎臓恒常性の治療；骨芽細胞の刺激、骨再形成および軟骨成長；食物摂取の調節；インスリン抵抗性の治療；心臓におけるインスリン抵抗性の治療；低体温症の治療；うっ血性心不全の治療；脂肪異栄養症の治療；筋萎縮症の治療；筋骨格系障害の治療；総合的肺機能の改善；睡眠障害の治療；および長期の重症疾患による異化状態の治療；多毛症、ざ瘡、脂漏症、アンドロゲン性脱毛症、貧血、多軟毛(hyperpilosity)、良性前立腺肥大症、前立腺の腺腫および新生組織形成(neoplasies)およびアンドロゲン受容体を含む悪性腫瘍細胞；骨肉腫；悪性高カルシウム血症；転移性骨疾患；精子形成、子宮内膜症、多嚢胞性卵巣症候群の治療；子癇前症、妊娠子癇および早期陣痛の抑制；月経前症候群の治療；膣乾燥の治療；男性における加齢に関連したテストステロンレベルの低下、男性の更年期、性腺機能低下症、男性ホルモン補充、男性および女性性機能障害、男性および女性の避妊、脱毛、Reaven症候群および骨および筋肉の強度の増強から選択される、請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】
患者が、ざ瘡、男性型脱毛症、消耗性疾患、多毛症、性腺機能低下症、骨粗しょう症、不妊症、性的不能および癌からなる群から選択される状態を有する請求項１８に記載の方法。
【請求項２１】
患者における造血を刺激する方法であって、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物を含む薬剤を患者に投与することからなる方法。
【請求項２２】
請求項１〜８のいずれかに記載の化合物を含む薬剤を患者に投与することからなる避妊法。
【請求項２３】
運動選手における運動能力を高める方法であって、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物を含む薬剤を運動選手に投与することからなる方法。
【請求項２４】
請求項１〜８に記載の化合物および薬学的に許容し得る担体を含む医薬組成物。
【請求項２５】
ざ瘡、男性型脱毛症、消耗性疾患、多毛症、性腺機能低下症、骨粗しょう症、不妊症、性的不能および癌から選択される状態の治療において使用するための、請求項２４に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
アンドロゲン受容体活性により調節される病気または異常の治療において使用するための請求項１〜８のいずれかに記載の化合物。
【請求項２７】
アンドロゲン受容体により調節される病気または異常の治療のための薬物の製剤化のための、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項２８】
包装材；
包装材中の、アンドロゲン受容体活性を調節するため、またはアンドロゲン受容体介在性疾患または異常、またはアンドロゲン受容体活性が関与する病気または異常の１つまたはそれ以上の症状を治療、予防または改善するために有効な、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物を含む組成物、または請求項１〜８のいずれかに記載の化合物の薬学的に許容し得る誘導体；および
化合物または組成物またはそれらの薬学的に許容し得る誘導体が、アンドロゲン受容体活性を調節するため、またはアンドロゲン受容体介在性疾患または異常、またはアンドロゲン受容体活性が関与する病気または異常の１つまたはそれ以上の症状を治療、予防または改善するために用いられることを示すラベルを含む製品。
【公表番号】特表２００８−５４３８５７（Ｐ２００８−５４３８５７Ａ）
【公表日】平成２０年１２月４日（２００８．１２．４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５１７０４７（Ｐ２００８−５１７０４７）
【出願日】平成１８年６月１２日（２００６．６．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０２３１１１
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１３８３４７
【国際公開日】平成１８年１２月２８日（２００６．１２．２８）
【出願人】（５００２０４６２５）リガンド・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド (21)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年１２月４日（２００８．１２．４）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年６月１２日（２００６．６．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０２３１１１
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１３８３４７
【国際公開日】平成１８年１２月２８日（２００６．１２．２８）
【出願人】（５００２０４６２５）リガンド・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド (21)
【Ｆターム（参考）】
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