Fターム[4C065JJ01]の内容
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Fターム[4C065JJ01]に分類される特許
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アルツハイマー病及び関連状態の治療
脳内のAβの沈着を伴う疾患の治療又は予防において使用するための、成長ホルモン分泌促進薬と、(a)Aβの分泌を阻害する化合物;(b)Aβの1−42アイソフォームの分泌を選択的に阻害する化合物;(c)Aβの凝集を阻害する化合物;及び(d)Aβに選択的に結合する抗体から選択される、脳におけるADの産生又はプロセシングを調整する少なくとも1つの薬剤との組み合わせを開示する。 (もっと読む)
ヒダントイン化合物
本発明は、自己免疫疾患の治療または予防に有用なヒダントイン化合物の使用に関する。また、本発明は組成物およびその使用も提供する。 (もっと読む)
1,3,4−トリアザフェナレンおよび1,3,4,6−テトラアザフェナレン誘導体
式 (I) の新規な1,3,4-トリアザフェナレンおよび1,3,4,6-テトラアザフェナレン誘導体が開示される。これらの化合物は、表皮増殖因子レセプター (EGFW) チロシンキナーゼを阻害する。これらの化合物およびそれらの薬学上許容される塩およびエステルは抗増殖活性を有し、なかでも、癌、特に充実性腫瘍の治療または抑制において有効である。また、本発明は、このような化合物を含有する医薬組成物、および癌を治療または抑制する、特に乳房、結腸、前立腺または肺の腫瘍を治療または抑制する方法に関する。
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VLA−4アンタゴニストとしてのイミダゾロンフェニルアラニン誘導体
この式の化合物、及び薬剤として許容されるこれらの塩が開示されており、ここで、変数A、n、R5、R21〜R24及びQは、本明細書に定義されている。これらの化合物はVLA−4と結合する。これらの化合物のあるものはまた、白血球接着、特にVLA−4によって媒介される白血球接着を阻害する。このような化合物は、哺乳動物の患者、例えばヒトにおける炎症性疾患、例えば、喘息、アルツハイマー病、アテローム性動脈硬化症、AIDS認知症、糖尿病、炎症性腸疾患、慢性関節リウマチ、組織移植、腫瘍転移及び心筋虚血の治療に有用である。この化合物はまた、多発性硬化症などの炎症性脳疾患の治療に投与することができる。
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2−インドリルイミダゾ[4,5‐d]フェナントロリン派生物および癌治療におけるそれらの使用
細胞増殖抑制性および/または細胞毒性を持つ、遷移金属の細胞内のキレート化および癌細胞において増殖抑制効果を及ぼすことができる式Iの2‐インドリルイミダゾ[4,5‐d]フェナントロリン化合物を提供する。式Iの化合物は、癌細胞においてアポトーシスも誘導することができるため、癌細胞に対して細胞毒性効果を及ぼすことができる。式Iの化合物は、1つ以上の前立腺癌細胞、大腸癌細胞、非小細胞肺癌細胞および白血病細胞の増殖を選択的に抑制することもできる。式Iの化合物は、亜鉛制御された腫瘍抑制因子KLF4の発現を増加させることもできるため、これらに限定されないが、膀胱癌、消化管癌および様々な白血病を含む、KLF4が腫瘍抑制因子として機能する癌細胞の増殖を阻害する際に役立つ。
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抗腫瘍剤
【課題】 エリプシン誘導体の中から、抗腫瘍作用を有する誘導体を探索し、該誘導体を有効成分として含有するDNA標的型の抗腫瘍剤の提供。
【解決手段】 以下の一般式(1)で表される化合物を有効成分とする抗腫瘍剤。
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ジペプチジルペプチダーゼIVのピロロピリジンをベースとする阻害剤および方法
式(I):
[式中、R、X、Y、Z、Aおよびnは本明細書中に定義する通りである]
を有する化合物が提供され、該化合物はジペプチジルペプチダーゼIVの阻害剤であり、ゆえに糖尿病および関連疾患の治療に有用である。
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抗細菌活性を持つアミノピペリジンキノリン及びそのアザ等立体類似体
本発明は、抗細菌活性を証明する化合物、その調製のための方法、これを活性成分として含有する医薬組成物、医薬としてのその使用及びヒトのような温血動物における細菌性感染の治療において使用するための医薬の製造におけるその使用に関する。特に本発明は、ヒトのような温血動物における細菌性感染の治療のために有用な化合物に、更に特に、ヒトのような温血動物における細菌性感染の治療において使用するための医薬の製造におけるこれらの化合物の使用に関する。 (もっと読む)
5HT6受容体を調節する新規な8−スルホニル−3アミノ置換クロマンまたはテトラヒドロナフタレン誘導体
本発明は5HT6受容体を調節する新規な8−スルホニル−3アミノ置換クロマンまたはテトラヒドロナフタレン誘導体を提供することを目的とし、式I:
【化1】
(式中、R1〜R12、P、X、Qおよびnは式Iで定義された通りである)の新規化合物、あるいはその塩、溶媒和物または溶媒和塩、それらの製造法、それらの製造に使用される新規中間体、前記化合物を含有する医薬製剤および治療における前記化合物の使用に関する。
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オピオイド鎮痛薬と組合せた置換1,4−ジ−ピペリジン−4−イル−ピペラジン誘導体ならびに疼痛およびオピオイドに基づく処置に伴う副作用の処置のためのそれらの使用
【化1】
本発明は、オピオイド鎮痛薬、ならびにニューロキニン拮抗活性、とりわけNK1拮抗活性を有する1,4−ジ−ピペリジン−4−イル−ピペラジン誘導体を含んでなる疼痛および/若しくは侵害受容のオピオイドに基づく処置のための新規製剤、嘔吐、疼痛および/若しくは侵害受容の予防および/若しくは処置のため、具体的にはオピオイドに基づく急性および慢性疼痛の処置における、より具体的には炎症性、術後、救急治療室(ER)、破綻、神経障害性および癌性疼痛の処置における医薬品の製造のための前記製剤の使用、ならびに、疼痛のオピオイドに基づく処置における呼吸抑制の予防および/若しくは処置のための医薬品の製造のためのNK1受容体アンタゴニストの使用に関する。本発明の製薬学的製剤は、製薬学的に許容できる担体、ならびに、有効成分として、治療上有効な量のオピオイド鎮痛薬、および一般式(I)のNKIアンタゴニスト、それらの製薬学的に許容できる酸若しくは塩基付加塩、それらの立体異性体、それらのN−オキシドの形態およびそれらのプロドラッグ(ここで全部の置換基は請求項1でのとおり定義される)を含んでなる。本発明の製薬学的組成物は、オピオイド鎮痛薬に関連する多数の望ましくない副作用、具体的には嘔吐、呼吸抑制および耐性を大きな程度まで低下させ、それにより疼痛処置における前記オピオイドの全体的な忍容性を増大させる。
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プロリンビスアミドオレキシン受容体アンタゴニスト
本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、オレキシン受容体が関与する神経及び精神障害及び疾患の治療または予防において有用であるプロリンビスアミド化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物のオレキシン受容体が関与する前記疾患の予防または治療における使用に関する。 (もっと読む)
3−(グアニジノカルボニル)複素環誘導体、その製造方法及びこの方法の中間体、医薬品としてのそれらの使用及びそれらを含む医薬組成物
本発明は、式(I)の新規な化合物及び薬学的に許容されるその塩に関する。本発明の化合物は、例えば心筋梗塞の予防及び治療並びに狭心症の治療のための、心臓保護成分を有する抗不整脈薬として適当である。これらは、又、虚血によって誘導される損傷の発現、特に虚血によって誘導される心臓不整脈及び心不全を誘発する病態生理学的な過程を抑制する様式で阻害する。
【化1】
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2−シアノプロパン酸アミドおよびエステル誘導体ならびにそれらの使用法。
本発明は、疾患の炎症部分の治療に有用であって、特にアテローム性動脈硬化、心筋梗塞、うっ血性心不全、炎症性腸疾患、関節炎、2型糖尿病、多発性硬化症のごとき自己免疫疾患および関節リウマチの治療において有用である式I
で示される化合物またはその医薬上許容される塩を提供する。
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高コンダクタンス型カルシウム感受性Kチャネル開口薬
【課題】高コンダクタンス型カルシウム感受性Kチャネル開口薬を提供する。
【解決手段】本発明は、式(I):
(式中、R1、R3はスルホンアミド、カルバモイル、アシル、アミノ等を示す。m、nは0〜2を示す。R2、R4は、シアノ、ニトロ、水酸基、アルコキシ、ハロゲン、アルキルを示す。環Aはベンゼン、複素環を示す。環Bはベンゼン、複素環、シクロアルカン等を示す。環Qはピラゾール、イソキサゾールを示す。)
により表される化合物またはその塩を有効成分として含有する医薬。
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プロテインキナーゼC阻害剤
【課題】アイソザイム選択性の高いプロテインキナーゼCβ−1およびβ−2アイソザイム阻害剤であり、癌の治療に有効な化合物および該化合物を含有する医薬製剤の提供。
【解決手段】下式の化合物で代表される化合物および該化合物を含有する医薬製剤。
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フルオレン誘導体、その誘導体を含む組成物およびそれらの使用
本発明は、式(I){式中、A1、A2、A3およびA4はCRaまたはNであり;R1およびR1′は以下のとおりであり、すなわち、一方はH、Hal、C1〜C3−アルキル、C1〜C3−アルコキシ、アルキル−OH、CF3、シアノ、カルボキシまたはカルボキサミドを表し、他方はHal;CF3;OH;SH;ニトロ;アミノ;NH−OH;NH−CO−H;NH−CO−OH、NH−CO−Oアルキル、NH−CO−NH2;カルボキシ;CN;CO−NH2;X−(CH2)m−アルキル;X−(CH2)m−シクロアルキル;X−(CH2)m−複素環アルキル;X−(CH2)m−アリールまたはX−(CH2)m−ヘテロアリールを表し、Xは、単結合、CH2、CH=CH、CH2−O、CH2−NH、CH2−C(O)、CH2−C(O)−O、CH2−C(O)−NH、CH2−NH−(CO)、CH2−NH−S(O)、CH2−NH−S(O)2、O、S、NH、O−C(O)、C(O)−NH、−NH−C(O)、−NH−C(O)−C(O)−、−NH−C(O)−NH−;NH−CS、NH−S(O)またはNH−S(O)2であり;mは0、1または2であり、あるいはR1およびR1′はこれらが結合しているCとともに基=O;=S;=N−OH;=N−NH2;=N−NH−CO−NH2、=CH−OH;=Y1−(CH2)m−アリールまたは=Y1−(CH2)m−ヘテロアリールのいずれか[Y1は、CH、CH−CO−、CH−CO−NH、N、N−OまたはN−NH−を表し、mは0、1または2である。]または環を形成しており、R2およびR2′はH、ハロゲン、CF3、ニトロ、シアノ、アルキル、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、アルキルチオ、遊離もしくはエステル化されたカルボキシ、カルボキサミド、CO−NH(アルキル)およびCON(アルキル)2を表し、pは1〜3であり、p′は1〜4であり;Raは、H;ハロゲン;CF3;ヒドロキシ;メルカプト;ニトロ;アミノ;NH−OH;NH−CO−H;NH−CO−NH2;カルボキシ;CN;CO−NH2;Y−(CH2)n−アルキル;Y−(CH2)n−シクロアルキル、Y−(CH2)n−複素環アルキル、Y−(CH2)n−アリールまたはY−(CH2)n−ヘテロアリールを表し、YはO、S、NH、O−C(O)、C(O)−NH、NH−C(O)、NH−S(O)またはNH−S(O)2であり、nは0、1、2または3であり、アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、シクロアルキル、複素環アルキル、アリールおよびヘテロアリール基はいずれも置換されていても良く、いずれの形態の製造物も全て、医薬の形態で使用される互変異体および異性体および塩である。}の新規な製造物に関する。 (もっと読む)
EP4アンタゴニストとしてのキノリン誘導体
本発明は、EP4媒介疾患または状態(例えば、急性及び慢性疼痛、変形性関節症、関節リウマチ及び癌)の治療に有用なプロスタグランジンEタイプ受容体アンタゴニストとしてのキノリン誘導体に関する。前記誘導体は式(I):
(式中、A及びBの両方が同時にCHではあり得ない条件で、A及びBは窒素原子またはCH基を表し;Qは窒素または炭素原子を表し得;Y及びZは窒素原子、N(O)基またはC(R5)基である)
の構造を有する。式(I)を有する誘導体を含む医薬組成物も包含される。
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ジアリールヒダントイン化合物
本発明は、ジアリールチオヒダントインを含めたジアリールヒダントイン化合物、ならびにこれらを合成するための方法、およびホルモン抵抗性前立腺癌の治療においてこれらを使用するための方法に関する。過剰増殖性障害を治療するための方法であって、本発明の組成物を、そのような治療の必要がある被験体に投与し、それによって該過剰増殖性障害を治療する工程を包含する、方法。本発明は、ARに対して最小限のアゴニスト活性を伴いながら、強力なアンタゴニスト活性を有する一連の化合物を提供する。 (もっと読む)
ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤
式(I):
[式中、Q、VおよびWは独立して、-N=または-C=を表し;Bは、(IIA)、(IIB)、(IIC)、(IID)および(IIE):
(式中、*印の付いた結合手は、Q、VおよびWを含む環に-[リンカー1]-を介して結合し、**印の付いた結合手は、-[リンカー2]-を介してAに結合している)
から選択される2価の基であり;Aは、任意に置換されていてもよい単環式、2環式もしくは3環式の炭素環式基または複素環式基であり;そして
-[リンカー1]-および-[リンカー2]-は独立して、結合手、または2価のリンカー基を表す]
の化合物、ならびにその塩、N-オキサイド、水和物および溶媒和物は、ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であり、癌を含む細胞増殖性疾患の治療において有用である。
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脂質キナーゼ阻害剤としてのイミダゾキノリン
本発明は、式(I)の新規な有機化合物、その製造方法、喘息のような炎症性疾患または閉塞性気道疾患、移植に伴って一般的によく起こる疾患、または腫瘍疾患のような増殖性疾患の処置のため、単独または一つまたはそれ以上の他の薬学的に活性な化合物と組み合わせての、ヒトまたは動物の体の処置方法における利用、その使用に関する。
【化1】
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2,081 - 2,100 / 2,938
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