本発明は、式Ｉ


（ここで、Ｘ、ｍ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、本明細書中で規定するとおりである）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはエステルを提供する。本発明はまた、細胞増殖性疾患、すなわち、ｐ５３活性の変異に関する障害を処置するために有用であるか、または癌細胞のアポトーシスを引き起こす際に有用である化合物を含む組成物を、提供する。ｐ５３変異体の生物学的活性または生化学的活性を回復するため、および／または被験体における癌細胞のアポトーシスを引き起こすための、ｐ５３活性の変異に関連する障害である細胞増殖性疾患の処置のための薬学的処方物または薬学的組成物もまた、提供される。
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本発明は、β−セクレターゼ酵素の阻害剤であり、アルツハイマー病などのβ−セクレターゼ酵素が関与する疾患の治療に有用である、式（Ｉ）のスピロピペリジン化合物およびこれらの互変異性体に関する。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにβ−セクレターゼ酵素が関与するこのような疾患の治療におけるこれらの化合物および組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、及びＸは、明細書及び請求項に記載されたとおりである）に関する。その化合物はＰＴＰ１Ｂの阻害剤である。したがって、その化合物は糖尿病、肥満、及び糖尿病関連疾患などのＰＴＰ−１Ｂを介する疾患の治療又は予防に使用できる。
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本発明は、新規イミダゾール誘導体およびイミダゾール誘導体を用いた有機電子素子を提供する。本発明に係る有機電子素子は、効率、駆動電圧、安定性の面に優れた特性を示す。 （もっと読む）

【課題】医薬として有用な新規オレフィン誘導体を創製すること、また、その誘導体の新たな薬理作用を見出すこと。
【解決手段】式［Ｉ］の化合物は、Ｒｈｏキナーゼが関与する疾患の治療剤として有用であり、特に緑内障等の眼疾患治療剤に有用である。Ｘはベンゼン環、シクロアルカン環または芳香族複素環；Ｙはピリジン環または１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン環；Ｒ¹とＲ²は水素原子またはアルキル基；Ｒ³とＲ⁴はハロゲン原子、Ｈ、ヒドロキシ基、アルコキシ基、アリールオキシ基、アルキル基、アリール基、アミノ基、アルキルアミノ基またはアリールアミノ基；Ｒ⁵およびＲ⁶は、ハロゲン原子、Ｈ、ヒドロキシ基、アルコキシ基、アリールオキシ基、アルキル基、アリール基、カルボキシ基、そのエステル若しくはそのアミド、ニトロ基またはシアノ基を示す。
【化１】
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本発明の化合物は、^＊で示された炭素原子がR配置またはS配置にあり、置換基XおよびR¹〜R⁹が本明細書において定義される通りの式I (A〜E)および式(II)を有するアリール置換およびヘテロアリール置換テトラヒドロベンズアゼピンならびにジヒドロベンズアゼピン誘導体によって表される。

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式：


（式中、置換基は、本明細書中で定義した通りである）
からなる群より選ばれる化合物を含む、ＨＤＡＣに関して用いる、化合物、医薬組成物、キット及び方法を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）
【化１】


〔式中、Ｒ、Ｒ_１およびＲ_２、環Ａおよび環Ｂは本明細書に定義のとおりである〕の化合物、それらの製造法、とりわけ移植におけるそれらの使用およびそれらを含む医薬組成物。
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本発明は、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４が１つの水素を表し、及び残りが水素、ハロゲン、アルキル又はアルコキシを表し；Ｒ５は、水素又はハロゲンを表し；Ｒ１は、水素、シクロアルキル、アルキル、アルケニル又はアルキニル（これらの全てが、場合によって置換される。）を表し；Ａは、単結合又は−ＣＨ２−ＣＯ−ＮＲ６−（Ｒ６は、Ｒ１の値の中から選択される。）を表し；４から８員を有する、Ｙを含有する環（又は（Ｙ）環）（Ｙは、炭素架橋を含有することが可能であるＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ−Ｒ７（（Ｙ）環）、Ｃ＝Ｏ又はこれに対するジオキソラン、ＣＦ２、ＣＨ−ＯＲ８、ＣＨ−ＮＲ８Ｒ９、及びＲ７は、水素、シクロアルキル、アルキル、ＣＨ２−アルケニル又はＣＨ２−アルキニル（これらの全てが、場合によって置換されている。）を表し；Ｒ８は、水素、アルキル、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキル（これらの全てが、場合によって置換されている。）を表す、式（Ｉ）の生成物に関し、これらの生成物は全て、異性体形態及び塩で存在する。本発明は、医薬としての、特に、ＩＫＫ阻害剤としての上記誘導体の使用にも関する。

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本発明は、式（Ｉ）で表される化合物と、その塩に関する発明であり、（以下に記載した式中において、−Ｒ¹、−Ｒ²、−Ｒ³、−Ｒ⁴、−Ｒ⁵、−Ｍ−、−Ｘ− および−Ｙ＝は、本明細書において、明細書中に記載した定義と、同じ意味を示す。）、それらの医薬としての用途に関する発明であり、それらを製造する方法に関する発明であり、および、ＪＡＫ３を経由して生じる疾患を治療する際における、それらの使用に関する発明である。
【化２１】

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ミツノブ（Ｍｉｔｓｕｎｏｂｕ）条件を使用して、農業用、治療用、及び食品用添加剤化合物のポリマー複合体を調製する方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、Ｖ１ａ受容体アンタゴニストとして作用し、そして式（Ｉ）［式中、スピロ−ピペリジンの基Ａ及び基Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は、本明細書と同義である］により表される、インドール−３−イル−カルボニル−スピロ−ピペリジン誘導体に関する。本発明は更に、このような化合物を含む薬剤組成物、月経困難症、高血圧、慢性心不全、バソプレシンの分泌異常、肝硬変、ネフローゼ症候群、強迫性障害、不安及び抑鬱障害に対する医薬におけるこれらの使用、ならびにこれらの製造方法に関する。
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本発明は、創傷治癒を促進するための医薬品／薬剤を製造するための物質の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）
【化１】


［式中、ｍは１を表し、ｎは１を表し、ＺはＮもしくはＣ、特にＮを表し；−Ｘ^１−はＣ_１〜４アルキル、特にメチルを表し；−Ｘ^２−は−Ｃ_１〜４アルキル−もしくは−Ｃ_１〜４アルキル−ＮＲ^７−、特にプロピル、−エチル−ＮＲ^７−もしくは−プロピル−ＮＲ^７−を表し；−Ｙ−は−ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＣＯ−ＮＲ^４−、−Ｈｅｔ^１−Ｃ_１〜６アルキル−ＣＯ−ＮＲ^５−もしくは−Ｈｅｔ^２−ＣＯ−ＮＲ^６−を表し、そしてこここで、−ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＣＯ−ＮＲ^４−もしくは−Ｈｅｔ^１−Ｃ_１〜６アルキル−ＣＯ−ＮＲ^５−の−Ｃ_１〜６アルキル−リンカーは場合によりヒドロキシ、ハロおよびフェニルから選択される１個または可能な場合には２個もしくはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ^１は水素、クロロ、フルオロもしくはブロモを表し；Ｒ^２は−Ｃ_１〜４アルキル−、特にエチルもしくはメチルを表し；Ｒ^７は水素を表し；Ｒ^８は水素を表し；Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は水素を表し；Ｈｅｔ^１はピペラジニルもしくはピペリジニル、特にピペラジニルから選択され；Ｈｅｔ^２はピロリジニルもしくはピペリジニル、特にピロリジニルから選択され、ここで、該ピロリジニルは場合によりヒドロキシで置換されていてもよい］
の化合物、そのＮ−オキシド形態、製薬学的に許容しうる付加塩および立体化学的異性体に関する。
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式（Ｉ）の化合物：


（Ｉ）
またはその医薬的に許容される塩は、ＧＰＣＲアゴニストであり、肥満症および糖尿病の治療に有用である。
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【課題】 新規な１，９，１０−アンスリジン化合物を提供する。
【解決手段】 下記一般式［Ｉ］で示される１，９，１０−アンスリジン化合物。
【化１】


（式中、Ｒ₁〜Ｒ₇は、水素原子、置換あるいは無置換のアルキル基、置換あるいは無置換のアラルキル基、置換あるいは無置換のアリール基，置換あるいは無置換の複素環基、置換あるいは無置換の縮合多環芳香族基、置換あるいは無置換の縮合多環複素環基、置換あるいは無置換のアリールオキシ基、置換アミノ基、ハロゲン原子、トリフルオロメチル基、シアノ基から選ばれる基を表わし、同じであっても異なっていてもよい。但し、Ｒ₁〜Ｒ₇の少なくとも１つは、置換あるいは無置換のアリール基，置換あるいは無置換の複素環基、置換あるいは無置換の縮合多環芳香族基、置換あるいは無置換の縮合多環複素環基から選ばれる。） （もっと読む）

【課題】波長３００〜９００ｎｍのレーザーで良好な記録および再生が可能な光記録媒体を提供する。および新規なピリド［１，２-ａ］ピリミジン−４−オン誘導体を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で表される、ピリド［１，２-ａ］ピリミジン−４−オン誘導体を記録層に含有する光記録媒体。
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本発明は式（Ｉ）
【化１】


の化合物、このような化合物を含む医薬組成物および異常なまたは無秩序なキナーゼ活性と関連する疾患または障害、特にＡｌｋ、Ａｂｌ、ＢＲＫ、Ｂｌｋ、ＢＭＸ、ＣＳＫ、ｃ−Ｓｒｃ、ｃ−Ｒａｆ、ＥＧＦＲ、Ｆｅｓ、ＦＧＦＲ３、Ｆｍｓ、Ｆｙｎ、ＩＧＦ−ＩＲ、ＩＲ、ＩＫＫα、ＩＫＫβ、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、ＫＤＲ、Ｌｃｋ、Ｍｅｔ、ｐ７０Ｓ６ｋ、Ｒｏｓ、Ｒｓｋ１、ＳＡＰＫ２α、ＳＡＰＫ２β、ＳＡＰＫ３、ＳＩＫ、Ｔｉｅ２、ＴｒｋＢおよび／またはＷＮＫ３キナーゼの異常な活性化が関与する疾患または障害を処置または予防するためにこのような化合物を使用する方法を提供する。
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【化１】


本発明は、式（Ｉ）の２−置換アゾール化合物の合成方法に関する。本発明は、式（Ｉ）の化合物及び合成方法における中間化合物にも関する。
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本発明は式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｂ、ｎ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は、明細書中で定義される）の化合物、およびこの医薬的に許容される塩、これらを含む医薬組成物およびニューロキニン−３（ＮＫ−３）受容体介在性疾患の治療の際の使用に関する。従って、これらの化合物は、このような病気を抑制し、治療する治療方法に使用することができる。 （もっと読む）