式（Ｉ）で表される化合物（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴及びＲ⁵は本願明細書記載のとおり）の立体選択的合成方法。
【化１】

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【課題】 細菌感染の治療について、細菌の耐性株により引き起こされる感染の治療のための代替の及び改良された薬剤の提供。
【解決手段】 式Ｉの化合物及びそれらを調製するための方法。式Ｉの化合物は、抗菌剤としての使用を含む多様な応用で使用することが可能である。

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５員の窒素含有複素環に縮合された２−アミノピリジン部分を有する免疫応答調節剤（ＩＲＭ）化合物；ソルビン酸、そのエステル、その塩、およびそれらの組合せからなる群より選択されるソルビン酸保存剤を含む保存剤システム；抗酸化剤；および任意のキレート化剤を含む、医薬製剤。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の化合物、それらの製造方法、それらを含む薬剤及びそれらの製造、並びに医薬的活性剤としてのそれらの化合物の使用、を説明する。前記化合物は、タンパク質キナーゼ阻害剤、特にsrcファミリーのチロシンキナーゼ阻害剤としての活性を示し、それ故に、前記チロシンキナーゼが媒介する疾患の処置のために有用である。
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本発明に従って、VEGFの発現を転写後に阻害する化合物を同定し、それを使用するための方法を提供する。本発明の一態様においては、VEGF産生の阻害、血管新生の阻害、および／または癌、糖尿病性網膜症もしくは滲出性黄斑変性の治療において有用な化合物を提供する。本発明の別の態様においては、本発明の化合物を用いる、VEGF産生の阻害、血管新生の阻害、および／または癌、糖尿病性網膜症もしくは滲出性黄斑変性の治療のための方法を提供する。 （もっと読む）

式(I)
【化１】


の化合物が開示され、これらは炎症プロセスに関係するサイトカインの生成を抑制し、こうして炎症を伴う疾患及び症状、例えば、慢性炎症性疾患を治療するのに有益である。また、これらの化合物の調製方法及びこれらの化合物を含む医薬組成物が開示される。
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本発明は、式（Ｉ）：


（Ｉ）
［式中、Ｒ^１は、Ｃ_１−３アルキルで置換されていてもよい−Ｃ_３−７シクロアルキルを表し；Ｒ^２は、−アリール、−ヘテロシクリル、−ヘテロアリール、−アリール−Ｘ−Ｃ_３−８シクロアルキル、−アリール−Ｘ−アリール、−アリール−Ｘ−ヘテロアリール、−アリール−Ｘ−ヘテロシクリル、−ヘテロアリール−Ｘ−Ｃ_３−８シクロアルキル、−ヘテロアリール−Ｘ−アリール、−ヘテロアリール−Ｘ−ヘテロアリール、−ヘテロアリール−Ｘ−ヘテロシクリル、−ヘテロシクリル−Ｘ−Ｃ_３−８シクロアルキル、−ヘテロシクリル−Ｘ−アリール、−ヘテロシクリル−Ｘ−ヘテロアリールまたは−ヘテロシクリル−Ｘ−ヘテロシクリルを表し；Ｘは、結合、Ｏ、ＣＯ、−ＣＨ_２Ｏ−、−ＣＯＣＨ_２−、−ＣＯＣＨ_２Ｏ−、−ＣＯＮＲ^２ｂ−、−ＣＯＣＨ_２ＮＲ^２ｂＣＯ−、−ＣＳＮＨ−、ＳＯ_２、−ＳＯ_２Ｃ_１−３アルキル−、−ＳＯ_２Ｃ_２−３アルケニル−、−ＣＯＣ_２−３アルケニル、−ＣＯ−Ｃ（Ｒ^２ａ）（Ｒ^２ｂ）−または−ＣＯ−Ｃ（Ｒ^２ａ）（Ｒ^２ｂ）ＣＨ_２−を表す］
で示される、薬学的活性を有する新規ベンズアゼピン誘導体、それらの調製方法、それらを含有する組成物、ならびに神経学的および精神医学的障害の治療におけるそれらの使用に関する。
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ローデシアトリパノソーマ、及び熱帯熱マラリア原虫などの原虫病原体からの感染を含む、微生物感染症の治療方法であって、それを必要とする患者に、有効量のジカチオン性イミダゾピリジン化合物、又はジカチオン性テトラヒドロ-イミダゾピリジン化合物を投与する、前記方法。ジカチオン性イミダゾピリジン、及びジカチオン性テトラヒドロ-イミダゾピリジンの合成方法、及び新規ジカチオン性イミダゾピリジン、及びジカチオン性テトラヒドロ-イミダゾピリジン化合物自体。 （もっと読む）

式Ｉ：


で表され、可変基が本明細書に記載のものである、アリールアルキルアミノ置換キナゾリン類縁体を提供する。このような化合物はインビボ及びインビトロにおいて、特異的に受容体活性を調節するために使用できるリガンドであり、そしてヒト、ペット及び家畜における病的な受容体活性に関連する疾患の治療に特に有用である。このような化合物を用いた上記疾患を治療する医薬組成物及びその方法、さらに受容体局在化研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。
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本発明は、新規なピリジン化合物、かかる化合物のＰＫＢ／ＡＫＴキナーゼ活性の阻害剤としての、および癌および関節炎の治療における使用に関する。 （もっと読む）

本発明は一般式（Ｉ）


の化合物、その生理学的に許容される塩、それらの化合物の調製法および医薬としての使用に関するものであり、式中、置換基Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｒ^１およびＲ^２は本文中で詳細に説明する。本発明の化合物はキナーゼ阻害剤であり、特にキナーゼＣＤＫ２（サイクリン依存性キナーゼ２）の阻害剤である。
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本発明は、一般式（Ｉ）
【化１】


(式中、置換基Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｒ¹およびＲ²は、明細書に定義された通りである）の化合物、さらにその生理学上許容しうる塩、前記化合物の製造方法および薬物としてのその使用に関する。前記化合物は、キナーゼ阻害剤、特にキナーゼＧＳＫ−３β(グリコーゲンシンターゼキナーゼ−３β)の阻害剤である。
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HIVウイルス感染症、リウマチ又は癌転移らの疾患に効果を有する下記一般式(1)で表される新規アミン化合物。
【化１】


代表的には、A₁、A₂は水素原子、置換していてもよい単環若しくは多環式の複素芳香環を表わし、Wは置換していてもよいベンゼン環、若しくは下記（１０）または（１１）で
表されるいずれかの基を示す。
【化２】


【化３】


XはCH₂を表わし、Dは下記式(6)で表わされる基である。
【化４】


式(6)中、Qは単結合、NR₁₂を表わし、Yは下記式(7)で表わされる基を表わす。
【化５】


Bは-NR₂₅R₂₆を表わす。各式中のR₁〜R₂₆は水素原子、アルキル基を示す。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


の化合物またはその医薬的に許容される塩は、グリコーゲンホスホリラーゼ阻害剤であり、糖尿病、高脂血症、高コレステロール血症、高インスリン血症、高脂血症、高血圧、アテローム性動脈硬化症、または例えば心筋虚血のような組織虚血の予防または治療的処置、あるいは心臓保護剤または異常細胞増殖阻害剤として有用である。
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本発明は、式


式中、
Ａ環は炭素環式基又は複素環式基を表し、
Ｘ^１は水素原子、低級アルキル基、アミノ基等を表し、
Ｘ^２は水素原子又は低級アルキル基を表し、
Ｙは直接結合又はイオウ原子もしくは窒素原子を表し、
ｎは０〜４の整数を表し、
Ａｒは下記式


の基を表す、
で示される、５−ＨＴ_１Ａ作動作用及び５−ＨＴ_３拮抗作用の両作用を併有し、ＩＢＳ等の疾病の治療、処置等において有用なピリミジン誘導体又はその塩を提供するものである。
さらに本発明は、５−ＨＴ_１Ａに対する作動作用を有する５−ＨＴ_３拮抗剤を投与するか、又は５−ＨＴ_１Ａ作動剤及び５−ＨＴ_３拮抗剤を同時に、順次にもしくは間隔をおいて投与することからなる、生体内で５−ＨＴ_１Ａ作動作用及び５−ＨＴ_３拮抗作用を同時に協働させることを特徴とするＩＢＳの治療方法を提供するものである。 （もっと読む）

本発明は、ヒトにおける重症の鬱病の治療、特に従来の抗鬱薬治療に対して抵抗性がある患者の治療および睡眠覚醒サイクル障害の治療、のための、１４，１５−ジヒドロ−２０，２１−ジノルエブルナメニン−１４−オールの新規な治療的使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）および式（ＩＩ）：
【化１】


［式中、Ｗ、Ｒ_２、Ｚおよびｑは、本出願の中に記述する通りである］
で表されるピペリジノイルカルボン酸であるインテグリン拮抗薬親和部分の合成および生物学的使用に関する。前記親和部分を画像形成剤またはリポソームと一緒に用いることでα_ｖβ_３、α_ｖβ_５またはα_ｖβ_６インテグリン受容体を発現する細胞を標的にすることができる。
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式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１は水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル等を表し、
Ａ^１−Ａ^２−Ａ^３−Ａ^４はＮ＝ＣＲ^３−ＣＲ^４＝ＣＲ^５（式中、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は同一または異なって水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル等を表す）等を表し、
Ｑは置換もしくは非置換のフェニレン等を表し、
Ｔは置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアロイル等を表す］で表される二環性複素環化合物またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する好中球性炎症疾患の予防及び／または治療剤等を提供する。 （もっと読む）

本発明は、イソキノリン誘導体、有効量のイソキノリン誘導体を含む組成物、及
び必要に応じて有効量のイソキノリン誘導体を動物に投与することを含む、炎症性疾患、
再潅流傷害、虚血性症状、腎不全、糖尿病、糖尿病合併症、循環器疾患以外の血管系疾患
、循環器疾患、臓器移植の結果生じる再酸素化傷害、パーキンソン病、又は癌を治療する
又は予防する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、病的な脈絡膜血管新生に関連する疾病の治療において有用である医薬の調製のための１，２，３置換インドリジン誘導体の使用に関する。これら誘導体は一般式（Ｉ）に対応する。

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