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Fターム[4C065JJ01]の内容

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下記式(I)の化合物はp38キナーゼの阻害剤であり、p38キナーゼ活性により仲介される、又はp38の活性により産生されるサイトカインによって仲介される、症状又は病状の治療に有用である。
【化1】
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本発明は、明細書に与えられるような意味を有する一般式(I)又は(II)のインダゾール誘導体、薬学的に許容される塩及び薬剤としてのその使用に関する。
【化1】

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急性、炎症性及び神経因性疼痛、歯痛、一般頭痛、偏頭痛、群発性頭痛、混合血管性及び非血管性症候群、緊張型頭痛、一般炎症、関節炎、リウマチ性疾患、変形性関節症、炎症性腸疾患、炎症性眼疾患、炎症性又は不安定膀胱障害、乾癬、炎症性成分による皮膚病、慢性炎症病態、炎症性疼痛及び関連する痛覚過敏とアロディニア、神経因性疼痛及び関連する痛覚過敏とアロディニア、糖尿病性神経因性疼痛、カウザルギー、交感神経依存性疼痛、求心路遮断性症候群、喘息、上皮組織損傷又は機能不全、単純ヘルペス、呼吸器、泌尿生殖器、胃腸又は血管領域における内臓運動障害、創傷、火傷、アレルギー皮膚反応、掻痒、白斑、一般胃腸障害、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、下痢、壊死誘発物質により誘発される胃病変、毛髪成長、血管運動性又はアレルギー性鼻炎、気管支障害又は膀胱障害を治療するための一般構造式(I):


をもつ化合物及び前記化合物を含有する組成物。
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本発明は、ヒトP2Yレセプターの選択的な阻害剤である、新規なアミノベンズアゾールおよびそのアナログを提供する。本発明は、P2Yレセプター活性の調節のために応答する疾患を治療するための種々の医薬組成物および方法も提供する。 (もっと読む)


本出願は、一般式(I)〔式中、R、R1、R2、R3、R4、R5、及びR6はそれぞれ本明細書で詳細に説明された定義を有する〕で示される新規のアミノアルコール、その製法、及びそれら化合物の医薬としての、特にレニン阻害剤としての使用に関する。
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一般的にビス−インドールピロールと呼ばれる式(I)の化合物(例えば抗菌特性を有する単離天然化合物、その合成及び半合成誘導体)、及び1つ又は複数のビス−インドールピロール及び抗菌特性を有するそれらの誘導体又はアナログを含む抗菌組成物が開示される。このような化合物を含む薬剤組成物、及び開示された化合物又は薬剤組成物を用いた細菌感染の治療方法も開示される。

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本発明は、テトラヒドロカルボリン化合物、それらの薬学的に受容可能な塩およびプロドラッグ;単独でかまたは少なくとも1種の追加治療薬と併用してかのいずれかでの薬学的に受容可能なキャリアと1種以上のテトラヒドロカルボリン化合物とを含有する組成物に関する。本発明はまた、増殖疾患の予防または処置における単独でかまたは少なくとも1種の追加治療薬と併用してかのいずれかでの上記テトラヒドロカルボリン化合物を使用する方法に関する。

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本出願は、一般式(I)〔式中、R、R、R、R、R、R、及びRはそれぞれ本明細書で詳細に説明された定義を有する〕で示される新規のアミノアルコール、その製法、及びそれら化合物の医薬としての、特にレニン阻害剤としての使用に関する。
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本発明は、式(I)(式中、A−Bは、−CH2−CH2−、−CH2−O−、−O−CH2−、−CH2−S−、−S−CH2−、−CH2−C(O)−、−C(O)−CH2−、−N(R4)−CH2−または−CH2−N(R4)−であり;R1は、低級アルキル、低級アルケニルもしくはシクロアルキルであるか、またはハロゲン、シアノ、低級アルキル、CF3、OCF3もしくは低級アルコキシからなる群から選択される置換基1もしくは2個によって場合により置換されるアリールであるか、またはハロゲン、低級アルキル、CF3もしくは低級アルコキシからなる群から選択される置換基1もしくは2個によって場合により置換されるヘテロアリールであり;R2は、低級アルキルもしくはシクロアルキルであるか、またはハロゲン、低級アルキル、CF3もしくは低級アルコキシからなる群から選択される置換基1もしくは2個によって場合により置換されるアリールであるか、またはハロゲン、低級アルキル、CF3もしくは低級アルコキシからなる群から選択される置換基1もしくは2個によって場合により置換されるヘテロアリールであり;R3は、水素、低級アルキルまたはベンジルであり;R4は、水素またはベンジルであり;nは、0、1または2である)で示される化合物、および薬学的に利用され得るその塩に関する。式Iで示される化合物は、神経障害および神経精神障害の処置において用いられ得る。
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本発明は、式(I)〔式中、A−Bは、−CH2−CH2−、−CH2−O−又は−O−CH2−であり;Xは、水素又はヒドロキシであり;R1は、アリール(ハロゲン、低級アルキル、シアノ、CF3、−OCF3、低級アルコキシ、−SO2−低級アルキル又はヘテロアリールからなる群より選択される1又は2個の置換基で場合により置換されている)であり;R2は、アリール(ハロゲン、低級アルキル、CF3又は低級アルコキシからなる群より選択される1又は2個の置換基で場合により置換されている)であり;R3は、水素又は低級アルキルであり;nは、0、1又は2である〕で示される化合物、並びに薬学的に活性なその塩に関する。式Iの化合物は、神経及び神経精神疾患の処置に使用することができる。
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ある種の炎症性および免疫調節性の障害および疾患、アレルギー疾患、アトピー性状態(アレルギー性鼻炎、皮膚炎、結膜炎および喘息など)ならびに関節リウマチおよびアテローム性動脈硬化などの自己免疫病の予防または治療に有用なケモカイン受容体活性の調節剤である式(I)の化合物、およびこれらの化合物を含む医薬組成物、ならびにケモカイン受容体が関与するそのような疾患の予防または治療におけるこれら化合物および組成物の使用。

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【化1】


本発明は式(1)の製薬学的に活性なキノキサリノン、それらを含有する組成物、およびそれらの作成および使用法[式(I)中、RはH、C1−6アルキルまたはハロであり;RはHまたはハロであり;RはH、C1−6アルキルであり、XはNまたはCHであり;Yは共有結合、−NHCO−または−CONH−であり;ZはフェニルまたはN、OおよびSから独立して選択される1および2個のヘテロ原子を持つ5もしくは6員のヘテロシクリルであり;そしてnは0、1または2である;またはその製薬学的に許容され得る塩、エステル、アミド、水和物または溶媒和物]、ならびにi糖尿病および肥満を処置するためのグリコーゲンホスホリラーゼインヒビターとしてのそれらの使用を特徴とする。
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式(I):
【化1】


〔式中、R1−R7は明細書に記載の通りである。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグエステル。
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ピペラジン、[1,4]ジアゼパン、[1,4]ジアゾカン、および[1,5]ジアゾカン縮合イミダゾ環化合物(すなわち、イミダゾキノリン、テトラヒドロイミダゾキノリン、イミダゾナフチリジン、テトラヒドロイミダゾナフチリジン、およびイミダゾピリジン)、それらの化合物を含む医薬組成物、中間体、製造方法、ならびに、動物におけるサイトカインの生合成を誘導するか阻害するため、およびウイルス性疾患および腫瘍性疾患を含めた疾患の治療における、免疫調節薬としてのそれらの化合物の使用方法が開示されている。 (もっと読む)


構造式(I)の新規化合物が開示される。カンナビノイド−1(CB1)受容体のモジュレーターとして、これらの化合物は、CB1受容体によって媒介される疾患の治療、予防、および抑制に有用である。したがって、本発明の化合物は、精神病、記憶欠損、認知の障害、片頭痛、神経障害、神経炎症性の障害(たとえば、多発性硬化症、ギラン‐バレー症候群、およびウイルス性脳炎の炎症性の後遺症)、脳血管発作、頭部外傷、不安障害、ストレス、癲癇、パーキンソン病、および精神分裂症の治療、予防、並びに抑制に有用である。また、本化合物は、物質乱用障害の治療のために、特にアヘン剤、アルコール、およびニコチンに有用である。また、本化合物は、これと関連する過剰の摂食および合併症と関連する肥満治療、または摂食障害のために有用である。

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本発明は、細胞増殖性疾患の治療、KSPキネシン活性と関連した疾患の治療、及びKSPキネシンの阻害に有効である、2,3−ジアリールキナゾリノン化合物に関する。また、本発明は、哺乳類においてがんを治療するための前記化合物を含む組成物、及び前記化合物を使用する方法に関する。 (もっと読む)


開示されているのは、イミダゾキノリニル、イミダゾピリジニル、およびイミダゾナフチリジニルスルホンアミド化合物、それらの化合物を含む医薬品組成物、中間体、およびそれらの製造方法、ならびに、動物におけるサイトカイン生合成を誘導するための免疫調節薬として、およびウイルス性疾患および腫瘍性疾患を含む疾患の治療における、それらの化合物の使用方法である。 (もっと読む)


式I:


の化合物、かかる化合物の製造プロセス、肥満、精神疾患、認知症、記憶障害、統合失調症、癲癇及び関連する症状、並び神経疾患、たとえば痴呆、多発性硬化症、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、及びアルツハイマー病、並びに痛みに関連する疾患におけるこれらの使用、並びにこれらを含む医薬組成物。
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以下に表される式を有するアミン化合物を開示する。この化合物は、薬学的組成物として調製され得、そして哺乳動物(ヒトを含む)における種々の状態(非限定的な例として疼痛、炎症、外傷性創傷などが挙げられる)の予防および処置のために使用され得る。このアミン化合物の薬学的に受容可能なその塩、溶媒和物またはプロドラッグ;ならびに、その立体異性体および互変異性体もまた提供される。薬学的に受容可能なキャリア、および薬学的有効量の本発明の化合物を含む、薬学的組成物もまた提供される。

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本発明は、スピロ環状シクロヘキサン誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及びスピロ環状シクロヘキサン誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 (もっと読む)


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