Fターム[4C065JJ01]の内容
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PDE2インヒビターとしてのピリド[2,3−d]ピリミジン−2,4−ジアミン類
本発明は、式(I)の化合物、そのプロドラッグ、およびその化合物もしくはプロドラッグの医薬として許容される塩(ここでn、XおよびYは本明細書で定義される);その医薬組成物;これらの組合せ;およびこれらの使用を提供する。
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カンナビノイドCB1受容体アゴニストとしての三環式1−[(3−インドール−3−イル)カルボニル]ピペラジン誘導体
本発明は、一般式(I)(式中、Xは、CH2、O又はSであり;Rは、H、(C1−4)アルキル、(C1−4)アルキルオキシ及びハロゲンから独立に選択される1個から3個の置換基を表し;R1は、(C5−8)シクロアルキルであり;R2は、H又は(C1−4)アルキルであり;R3、R3’、R4’、R4’、R5、R5’及びR6’は、独立に、水素又は(C1−4)アルキル((C1−4)アルキルオキシ、OHもしくはハロゲンにより場合によっては置換される。)であり;R6は、水素又は(C1−4)アルキル((C1−4)アルキルオキシ、OHもしくはハロゲンにより場合によっては置換される。)であるか;又はR6は、R7と一緒に、O及びSから選択されるさらなるヘテロ原子を場合によっては含有する、4から7員の飽和複素環を形成し;R7は、R6と一緒に、O及びSから選択されるさらなるヘテロ原子を場合によっては含有する、4から7員の飽和複素環を形成するか;又は、R7は、H、(C1−4)アルキル又は(C3−5)シクロアルキルであり、該アルキル基は、OH、ハロゲン又は(C1−4)アルキルオキシで場合によっては置換される。)を有する三環式1−[(インドール−3−イル)カルボニル]ピペラジン誘導体又は医薬として許容されるそれらの塩に関する。本発明はまた、前記三環式1−[(インドール−3−イル)カルボニル]ピペラジン誘導体を含有する医薬組成物及び周術期の疼痛、慢性疼痛、神経因性疼痛、癌性疼痛などの疼痛ならびに、多発性硬化症に伴う疼痛及び痙縮の治療における、これらの誘導体の使用にも関する。
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ヒトORL1受容体へのアゴニストとしてのヒドロノポール誘導体
【化1】
本発明は、ヒトORL1(ノシセプチン)受容体へのアゴニストである1つの群のヒドロノポール誘導体に関する。本発明はこれらの化合物の製造、これらの新規なヒドロノポール誘導体の少なくとも1種の薬理学的に活性な量を活性成分として含有する製薬学的組成物ならびにORL1受容体が含まれる障害の処置のためのこれらの製薬学的組成物の使用にも関する。本発明は一般式(1)の化合物に関し、式中、記号は記述中で示された意味を有する。
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抗増殖剤としてのピリド−およびピリミドピリミジン誘導体
本発明は、式(I)
【化1】
[式中、a1−a2=a3−a4は、N−CH=CH−CH、N−CH=N−CHもしくはCH−CH=N−CHから選択される2価の基を表し;ZはNHを表し;Yは−C3〜9アルキル−、−C1〜5アルキル−NR13−C1〜5アルキル−、−C1〜6アルキル−NH−CO−もしくは−CO−NH−C1〜6アルキル−を表し;X1は−O−もしくは−NR11−を表し;X2は−C1〜2アルキル−、−O−C1〜2アルキル、−O−もしくは−O−CH2−を表し;R1は水素もしくはハロを表し;R2は水素、シアノ、ハロ、ヒドロキシカルボニル−C1〜4アルキルオキシカルボニル−、Het16−カルボニル−もしくはAr5を表し;R3は水素を表し;R4はヒドロキシ、C1〜4アルキルオキシ−、Ar4−C1〜4アルキルオキシを表すか、あるいはR4はC1〜4アルキルオキシ−もしくはHet2−から選択される1個または可能であれば2個もしくはそれ以上の置換基で置換されたC1〜4アルキルオキシを表し;R11は水素を表し;R12は水素、C1〜4アルキル−もしくはC1〜4アルキル−オキシ−カルボニル−を表し;R13はHet14−C1〜4アルキル、特にモルホリニル−C1〜4アルキルを表し;Het2は場合によりC1〜4アルキル、好ましくはメチルで置換されていてもよいモルホリニルもしくはピペリジニルから選択される複素環を表し;Het14はモルホリニルを表し;Het16はモルホリニルもしくはピロリジニルから選択される複素環を表し;Ar4はフェニルを表し;Ar5は場合によりシアノで置換されていてもよいフェニルを表す]
の化合物、そのN−オキシド形態、製薬学的に許容しうる付加塩および立体化学的異性体に関する。
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ヒスタミンH3アンタゴニストとしてのベンズアゼピン誘導体
本発明は、薬理学的効果を有する新規ベンズアゼピン誘導体、その調製法、これを含有する組成物ならびに神経および精神障害の治療におけるその使用に関する。
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シクロプロパン化合物及びその医薬用途
本発明は、アグリカナーゼ阻害活性作用及びMMP−13阻害活性作用を有し、変形性関節症、関節リウマチなどの治療剤として有用である化合物を提供し、より詳しくは、式(1):
【化1】
(式中、R1は、−(CH2)m−X−(CH2)n−A1などであり、
式中、m及びnは、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、Xは、単結合などであり、及びA1は、置換されたC3−14炭化水素環基などであり;
R2及びR3は、同一又は異なって、それぞれ水素原子、−(CH2)p−X1−(CH2)q−A2などであり、
式中、p及びqは、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、X1は、単結合などであり、及びA2は、置換されていてもよいC3−14炭化水素環基などであり;
R4は、−CO2R9などであり、
式中、R9は、水素原子などであり;
及び
R20及びR21は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、−(CH2)m12−X12−(CH2)m12−R30などであり、
式中、m12及びm12は、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、X12は、単結合などであり、及びR30は、水素原子などである)のシクロプロパン化合物;又はそのプロドラッグ又はその薬学的に許容される塩を提供する。
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呼吸器合胞体ウイルス複製阻害剤としてのアミノベンズイミダゾールおよびベンズイミダゾール
RSV複製に対して阻害活性を示しかつ式(I)
【化1】
[式中、Gは、直接結合、または場合により1個以上のヒドロキシ、C1−6アルキルオキシ、Ar1C1−6アルキルオキシ、C1−6アルキルチオ、Ar1C1−6アルキルチオ、HO(−CH2−CH2−O)n−、C1−6アルキルオキシ(−CH2−M2−O)n−またはAr1C1−6アルキルオキシ(−CH2−C2−O)n−で置換されていてもよいC1−10アルカンジイルであり、R1はAr1または一環状もしくは二環状複素環であり、Qは水素、アミノまたはモノ−もしくはジ(C1−4アルキル)アミノであり、R2aおよびR3aの中の一方はハロ、場合により一置換もしくは多置換されていてもよいC1−6アルキル、場合により一置換もしくは多置換されていてもよいC2−6アルケニル、ニトロ、ヒドロキシ、Ar2、N(R4aR4b)、N(R4aR4b)スルホニル、N(R4aR4b)カルボニル、C1−6アルキルオキシ、Ar2オキシ、Ar2C1−6アルキルオキシ、カルボキシル、C1−6アルキルオキシカルボニルまたは−C(=Z)Ar2から選択され、そしてR2aおよびR3aの中のもう一方は水素であり、R2aが水素ではない場合にはR2bが水素、C1−6アルキルまたはハロゲンでありそしてR3bが水素であり、R3aが水素ではない場合にはR3bが水素、C1−6アルキルまたはハロゲンでありそしてR2bが水素である]
で表されるアミノベンズイミダゾールおよびベンズイミダゾール、これらのプロドラッグ、N−オキサイド、付加塩、第四級アミン、金属錯体または立体化学異性体形態。前記化合物を有効成分として含有させた組成物および前記化合物および組成物を製造する方法。
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HIVプロテアーゼ阻害化合物
HIVプロテアーゼ阻害剤として、式(I)の化合物を記載している。HIV感染の治療薬と治療法も記載している。
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置換8’−ピリ(ミ)ジニル−ジヒドロスピロ−[シクロアルキルアミン]−ピリミド[1,2−a]ピリミジン−6−オン誘導体
本発明は、式(I)
(式中、Xは2つの水素原子,イオウ原子,酸素原子またはC1−2アルキル基および水素原子を表し;Yは結合、カルボニル基、メチレン基(このメチレン基はC1−6アルキル基、ヒドロキシル基、C1−4アルコキシ基、C1−2ペルハロゲン化アルキル基またはアミノ基から選択される1つまたは2つの基により場合によっては置換されている。)を表し;R1は2、3または4−ピリジン環または2、4または5−ピリミジン環を表し;この環はC1−4アルキル基、C1−4アルコキシ基またはハロゲン原子により場合によっては置換されているものであり;R2はベンゼン環またはナフタレン環を表し;この環はC1−6アルキル基、メチレンジオキシ基、ハロゲン原子、C1−2ペルハロゲン化アルキル基、C1−3ハロゲン化アルキル基、とドロキシル基、C1−4アルコキシ基、ニトロ、シアノ、アミノ、C1−5モノアルキルアミノ基またはC2−10ジアルキルアミノ基から選択される1から4個の置換基により場合によっては置換されているものであり;R3は水素原子、C1−5アルキル基またはハロゲン原子を表し;R4は水素原子、C1−4アルコキシカルボニル基、C3−6シクロアルキルカルボニル基,ベンゾイル基、C3−6アルキル基を表し、これらの基はハロゲン原子、ヒドロキシル基またはC1−4アルコキシ基から選択される1から4個の置換基により場合によっては置換され;oおよびmは1から2を表し;nは0から3を表し;pは0から2を表し;およびqは0から2を表す。)により表されるジとドロスピロ−[シクロアルキルアミン]−ピリミドン誘導体またはこれらの塩に関する。本発明は、また、前記誘導体またはこれらの塩を活性成分として含んでなり、異常なGSK:3β活性により引き起こされる神経変性疾患、例えばアルツハイマー病の予防的および/または治療的な処置に使用される薬剤にも関する。
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殺虫性を有するスピロインドリン誘導体
式(I){式中、Yが、単結合、C=O、C=S、又はS(O)m(ここで、mは、0、1、又は2である。)であり;R1、R2、R3、R4、R8、A1、A2、A3、A4、B1、B2、B3、及びB4が、指定の有機基である。}によって表される殺虫剤化合物、又はその塩若しくはN酸化物;それらを含む組成物、並びに昆虫、ダニ目、線虫類、又は軟体動物の防除へのそれらの使用。
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置換ピペラジン
CCR1受容体の強力なアンタゴニストとして作用し、インビボでの抗炎症活性を有する化合物を提供する。これらの化合物は一般に、アリールピペラジン誘導体であり、薬学的組成物において、CCR1介在性疾患の治療法において、および競合的CCR1アンタゴニストの同定のためのアッセイにおける対照として、有用である。 (もっと読む)
ケトラクタム化合物およびその使用
本発明は、新規なケトラクタム化合物、これらの水素化誘導体および互変異体に関する。この化合物は、有用な治療特性を有し、ドーパミンD3受容体の調節に応答する疾患の治療に特に適している。このケトラクタムは、一般式(I)を有し、式中において(a)は式(b)もしくは(c)の基を表し、Dは窒素原子に結合しており、W、RpおよびRqは請求項1に記載の意味を有し;−B−は、結合または(d)を表し、RmおよびRnは請求項1に記載の意味を有し;(e)は、単結合または二重結合を表し;Rv、Rw、RxおよびRyは請求項1に記載の意味を有し;Dは、鎖員としてO、S、S(O)、S(O)2、N−R8、CO−O、C(O)NR8および/または1個もしくは2個の隣接しないカルボニル基から選択されるヘテロ原子基Kを有することができ、シクロアルカンジイル基および/または二重もしくは三重結合を有することができる直鎖もしくは分岐の2〜10員アルキレン鎖を表し;(f)は、5〜8環員を有する飽和もしくはモノ不飽和単環式窒素複素環化合物または7〜12環員を有する二環式飽和窒素複素環化合物を表す。
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老化を遅らせるための方法および組成物
本発明は、水素化ピリド(4,3−b)インドールの誘導体を基にした薬理学的物質およびその使用を提供する。特に本発明は、老化を遅らせるため、個体または個体の細胞の寿命を延長させるため、ならびに/あるいは年齢に関連する徴候および/または病変を発症するかまたは発症する危険性を有する個体の生活の質を改善するために用いられ得る一連の水素化ピリド(4,3−b)インドール(いくつかの誘導体)の老化プロテクターを提供する。 (もっと読む)
タンパク質キナーゼ阻害剤としての1H−イミダゾキノリン誘導体
本発明は、タンパク質キナーゼ依存性疾患の処置に使用するための式(I)のイミダゾキノリン;とりわけタンパク質キナーゼ依存性疾患の処置のための、イミダゾキノリンを含む医薬製剤;新規イミダゾキノリン;および該新規イミダゾキノリンの製造法に関する。
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呼吸器系疾患の処置に有用な1−酢酸−インドール、−インダゾールおよび−ベンズイミダゾール誘導体
本発明は、呼吸器系疾患の処置用の医薬化合物として有用な式(I):
【化1】
の置換インドールに関する。
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ホスファターゼの阻害剤としてのバナジウム化合物
【課題】ホスファターゼの阻害剤としてのバナジウム化合物。
【解決手段】新規のバナジウム化合物、並びに、ホスファターゼ、特にイノシトールホスファターゼの阻害剤としてのそれらの使用が記載される。神経変性疾患の治療における該化合物の使用もまた記載される。
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新規ジアザビシクロノネン誘導体およびその使用
【課題】新規3,9-ジアザビシクロ[3.3.1]ノネン誘導体、テトラヒドロピリジン誘導体、および医薬組成物の調製における活性成分としてのこれらの誘導体の使用を提供する。
【解決手段】本発明は、新規3,9-ジアザビシクロ[3.3.1]ノネン誘導体、テトラヒドロピリジン誘導体、および医薬組成物の調製における活性成分としてのこれらの誘導体の使用、該化合物の調製法、これらの化合物の1種または1種以上を含有する医薬組成物およびレニン阻害剤としてのそれらの使用により達成される。
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タンパク質キナーゼ依存性疾患の処置における、1H−イミダゾ[4,5−c]キノリン誘導体
本発明は、タンパク質キナーゼ依存性疾患の処置における、および、該疾患の処置用医薬製剤の製造のためのイミダゾキノリンおよびその塩の使用、タンパク質キナーゼ依存性疾患の処置に使用するためのイミダゾキノリンイミダゾキノリンを温血動物、とりわけヒトに投与することを含む、該疾患の処置法、とりわけタンパク質キナーゼ依存性疾患のための、イミダゾキノリンを含む医薬製剤、新規イミダゾキノリン、および新規イミダゾキノリンの製造法に関する。
【化1】
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癌の治療のための置換キノリン
式G1-L-G2で、-G1がクリプトレピンに構造的に近似した基であり、-L-が、(CH2)rNR'''(CH2)s及び-(CH2)rNR'''(CH2)sNR''''(CH2)t-から選択される共有結合ビラジカル又は単共有結合であり;ここで、-R'''及び-R''''は同一又は異なっており、H及び(C1-C3)-アルキルからなる群から選択される基であり;r、s及びtが1〜3の整数であり;-G2が、H又は-G1と構造的に近似した基である化合物は、インターカレータである。それらはDNA塩基対間にインターカレートする化合物であり、癌の治療剤、ヒト白血病細胞ジャーカットE6-1及びヒト癌腫細胞GLC-4を用いた細胞傷害性のインビトロテストによるアッセイに有用である。好ましい化合物は、-G1がカルボニルアミノを介して-L-に結合しており、-L-が-(CH2)3NCH3(CH2)3又は-(CH2)2NCH3(CH2)sNCH3(CH2)2-であり、s=2又は3であるものである。-G1は(IIa)y(IIb)から選択される基であり;-G2はH、式(IIa)の基、式(IIb)の基、1,8-ナフタルイミドのN基、2-フェニルキノリンのC4基、及びアクリジンのC9基から選択される基である。
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塩酸1−シクロプロピル−7−((S,S)−2,8−ジアザジシクロ(4.3.0)ノン−8−イル)−6−フルオロ−1,4−ジヒドロ−8−メトキシ−4−オキソ−3−キノリンカルボン酸の多形およびその調製方法
式(I)の抗菌薬塩酸1−シクロプロピル−7−([S,S])−2,8−ジアザジシクロ[4.3.0]ノン−8−イル)−6−フルオロ−1,4−ジヒドロ−8−メトキシ−4−オキソ−3−キノリンカルボン酸の新規なA形およびB形結晶、その調製、およびそれらの細菌感染症治療用組成物を提供する。
【化1】
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2,801 - 2,820 / 2,938
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