発作などのＣＲＦの分泌過多を明示する障害の治療を含む、哺乳動物における種々の障害の治療において有用性を有するＣＲＦ受容体アンタゴニストを開示する。本発明のＣＲＦ受容体アンタゴニストは、その立体異性体、プロドラッグおよび医薬上許容される塩を含む、以下の構造式（ａ）（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、ＡｒおよびＨｅｔは本明細書の記載と同意義である）を有する。ＣＲＦ受容体アンタゴニストおよび医薬上許容される担体を含有する組成物、ならびにそれを用いる方法もまた開示されている。

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本発明は、置換基が明細書に記載された一般式（Ａ）を有する少なくとも１つのイミダゾ［４，５−ｃ］ピリジンプロドラッグを有効成分として含むウイルス感染の治療または予防用の医薬組成物に関する。また、本発明は、前記一般式を有する本発明による化合物を製造し、スクリーニングする方法、ならびにウイルス感染の治療または予防におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、式Ｉの化合物；およびその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物および立体異性体を提供し、ここでＡ，Ｂ，Ｅ，Ｇ，Ｗ，Ｘ，Ｙ，Ｚ，ｏおよびＲ１は、本明細書において開示され（本発明の化合物）、心臓保護剤および／または神経保護剤として有用である。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的組成物および血管系疾患もしくは障害、心臓血管系疾患もしくは障害または神経系疾患もしくは障害を、処置、予防および／または管理する方法を提供し、それが必要な患者に本発明の化合物を投与する工程を包含する。
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式（Ｉ）：


で示される化合物又はその製薬的に受容される誘導体、上記式中、Ｖは、直接結合又は−Ｏ−を表し；環Ａは、場合によっては置換される５員〜７員飽和複素環又はフェニレン基を表す。
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クロザピンの類似体およびそれらの薬学的に許容される塩、エステル、アミドまたはプロドラッグ；該類似体の合成方法；および精神神経疾患を治療するため該類似体を用いる方法が開示される。一部実施形態において、該類似体はアミノ置換ジアリール［a，d］シクロヘプテンである。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物がＨＩＶプロテアーゼ阻害薬として開示される。ＨＩＶ感染阻害のための方法および組成物も開示される。

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特定のフェニルアラニン誘導体またはその類縁体は、α４インテグリン阻害活性を示し、これをα４インテグリンに関与する各種疾病の治療薬として用いる。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物と、ニューモウイルス亜科（Ｐｎｅｕｍｏｖｉｒｉｎａｅ）のウイルス（ＲＳＶ）が関与する感染の処置におけるそれらの使用とを開示する。式中、環（Ａ）はフェニル、ピリジルなどでありえ、（Ｂ−Ｃ）はＣＨ_２−ＣＨ_２などでありえ、（Ｒ_１）はフェニル及びその置換された形態でありえ、（Ｒ_２）は多彩な置換基でありうる。
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本発明は、式(I)の化合物、そのプロドラッグ、およびその化合物もしくはプロドラッグの医薬として許容される塩（ここでn、XおよびYは本明細書で定義される）；その医薬組成物；これらの組合せ；およびこれらの使用を提供する。
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本発明は、キナーゼを阻害するために使用しうる下記式（Ｉ）の化合物、並びに物質の組成物及びこれらの化合物を含むキットに関する。本発明は、キナーゼの阻害方法、並びに本発明に記載の化合物を使用する治療方法にも関する。
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本発明は式(Ｉ)(式中、Ｑ_ａはヘテロアリールであり、ハロゲノで置換されている；Ｒ_１およびＲ_２はそれぞれ水素である；またＱ_ｂはフェニルまたはヘテロアリールであり、Ｑ_ｂはヒドロキシ、ハロゲノおよび(１−６Ｃ)アルキルから選択される１つまたは２つの置換基を所望により担持し得る)で示される化合物、医薬的に許容し得るその塩；その製造法；それらを含有する医薬組成物；およびサイトカインが介在する疾患または医学的症状の処置におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ヒトのカゼインキナーゼＩεの阻害剤としての置換１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−２−カルボキシアミド、１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−カルボキシアミド、及び１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキシアミド（式（Ｉ）の化合物）、並びに、気分障害や睡眠障害などの中枢神経系の疾病と障害を治療するための式（Ｉ）の化合物の使用方法を開示し、クレイムする。式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物と式（Ｉ）の化合物の製造方法もまた開示し、クレイムする。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１つのp38MAPキナーゼ阻害剤を投与することによって、乳腺炎を含む急性の炎症性の状態を有する動物を治療する方法を提供する。本発明はまた、少なくとも１つのp38MAPキナーゼ阻害剤を投与することによって、急性の炎症性の状態に苦しむ動物においてミルクの産生を促進し、そしてミルクの廃棄を減少させるための方法も提供する。
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医薬として有用な、式（Ｉ）のオルニチン誘導体またはその製薬学的に許容される塩：


式中、
Ｘは、−ＣＯ−または−（ＣＨ₂）_k−（ここで、ｋは１、２または３であり）であり；
Ｙは、Ｚ−（ＣＨ₂）_n−、等であり；
｛ここで、ＺはＲ¹−ＣＯ−ＮＲ⁴−、等であり、
（ここで、Ｒ¹はアリール等であり；また、Ｒ⁴は水素原子、または低級アルキル
であり）；および
ｎは、１、２、３、４、５または６であり｝；
Ｒ²は、アルール−（低級アルキル）、等であり；
Ｒ³は、−Ｑ−Ｒ⁷、
［ここで、Ｑは−ＣＯ−または−ＳＯ₂−であり、Ｒ⁷はヘテロシクリルであり］、等であり；および
Ｒ⁵およびＲ⁶は、独立して水素原子または低級アルキルである。
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式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４が明細書中に記載される意味を有する化合物は新規の効果的なｉＮＯＳ阻害剤である。
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式（Ｉ）の化合物がＨＩＶプロテアーゼ阻害薬として開示される。ＨＩＶ感染阻害のための方法および組成物も開示される。

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造影力に優れ、生体内に蓄積しにくく、水溶化基を有して下記一般式で表されるシアニン系化合物を含有する近赤外蛍光造影剤及びそれを用いた造影方法。 （もっと読む）

本出願には、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｙは、単結合、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ又はＳ（Ｏ）_mであり、ｍは、０、１又は２であり、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁸及びＲａは、規定の有機基であり、そしてｐは０、１、２、３、４、５又は６であり、ｑは０、１、２、３、４、５又は６であり（ｐが２である場合には、ｑは２でない）、ｐ＋ｑは１、２、３、４、５又は６である）、又はそれらの塩若しくはＮ−オキシド、あるいは、それらを含む組成物の使用と、昆虫、ダニ、線虫又は軟体動物の抑制におけるそれらの使用とが、開示されている。また、本出願には、新規な化合物が開示されている。
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本発明は、一般式（Ｉ）のオレキシン受容体拮抗化合物ならびにこれらの異性体、塩および溶媒和物；これらを含有する医薬組成物；およびこれらの治療用途に関する。

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本発明は、式(I)の化合物又はその医薬として許容し得る塩に関し、式中：R¹は(C₁-C₆)アルキル、-(CR³R⁴)_t(C₃-C₁₂)シクロアルキル、(CR³R⁴)_t(C₆-C₁₂)アリール及び(CR³R⁴)_t(4-10)員ヘテロシクリルから成る群より選択され；b及びkは1及び2からそれぞれ独立して選択され；jは0、1及び2から成る群より選択され；t、u、p、q及びvは0、1、2、3、4及び5から成る群よりそれぞれ独立して選択され；Tは少なくとも1個の窒素原子を含有する(6-10)員ヘテロシクリルであり；R²はH、(C₁-C₆)アルキル、-(CR³R⁴)_t(C₃-C₁₂)シクロアルキル、(CR³R⁴)_t(C₆-C₁₂)アリール及び(CR³R⁴)_t(4-10)員ヘテロシクリルから成る群より選択され；各R³及びR⁴はH及び(C₁-C₆)アルキルから独立して選択され；T、R¹、R²、R³及びR⁴の炭素原子は、1〜5個のR⁵基でそれぞれ場合により置換されていてよく；R⁵は特許請求の範囲で定義される。本発明の化合物は11β-hsd-1阻害剤であり、そして従って糖尿病、肥満症、緑内障、骨粗鬆症、認知障害、免疫障害、鬱病、高血圧及び代謝性疾患の治療に有用であると考えられる。
【化１】

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