本発明は、有用な薬理活性を有する、式（Ｉ）（式中、基：Ｒ^１〜Ｒ^３、Ｘ、ｍ、ｎ及びｏは、請求項１と同義である）により定義される化合物に関する。詳しくは本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（ＨＳＤ）１のインヒビターであり、このため代謝性疾患、特に２型糖尿病、肥満症及び脂質代謝異常症のような、この酵素の阻害により影響を受けうる疾患の治療及び予防に適している。
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本発明は、式（Ｉａ）


の３，１１ｂ−ｃｉｓ−ジヒドロテトラベナジンまたはその薬学的に許容できる塩である、多発性硬化症の治療に使用される化合物を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃及びＲ₄は、本明細書に記載された通りである）の一連の置換されたＮ−フェニル−ビピロリジンカルボキサミドを開示し、そして特許請求する。より詳しくは、本発明の化合物は、Ｈ３受容体のモジュレーターであり、従って、特に中枢神経系と関連する疾患を含むＨ３受容体によって調節されるさまざまな疾患の治療及び／又は予防における薬剤として有用である。さらに、また、本発明は、置換されたＮ−フェニル−ビピロリジンカルボキサミドの製造方法及びそのための中間体を開示している。
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本発明は本明細書中に記載した式（Ｉ）で表わされる一連の置換されたＮ−フェニル−ピロリジニルメチルピロリジンアミドを開示し、特許請求する。
より具体的には、本発明の化合物はＨ３受容体のモジュレーターであって、それにより医薬品として、特にＨ３受容体によって調節される種々の疾患（例えば中枢神経系に関連する疾患）を処置および／または予防するのに有用である。さらに、本発明は置換されたピロリジニルメチルピロリジンアミドおよびその中間体の製造方法も開示する。
【化１】

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【課題】抗ウイルス作用、特にＨＩＶインテグラーゼ阻害活性を有する抗ＨＩＶ薬の提供。
【解決手段】下記式の化合物（Ｉ）、及びそれを含有する抗ＨＩＶ薬。


（式中、Ｚ¹は、ＮＲ^４；Ｒ^１は、水素または低級アルキル；Ｘは、単結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２およびＮＨから選択されるヘテロ原子基、または該ヘテロ原子基が介在していてもよい低級アルキレンもしくは低級アルケニレン；Ｒ^２は、置換されていてもよいアリール；Ｒ^３は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換されていてもよい低級アルキル等；Ｒ^４およびＺ^２は一緒になって環を形成し、多環性化合物（例えば、３環性または４環性化合物を含む）を形成する。） （もっと読む）

【解決手段】 本明細書において、ピリジン誘導体、またはその薬学的に許容される塩、エステル、アミドもしくはプロドラッグ、これを含む医薬組成物、および開示した化合物を使用し、被検体においてＨＩＦのレベルもしくは活性を調節する方法、被検体においてＨＩＦαの水酸化を阻害する方法、被検体におけるＨＩＦ調節遺伝子の発現を調節する方法、被検体のＨＩＦ関連障害を処置する方法、被検体において内因性ＥＰＯのレベルを増大させる方法、または被検体の障害を処置する方法を開示する。
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【課題】インテグリンのリガンドへの結合を阻害することができ、細胞の不適切な増殖又は遊走に関わる免疫又は炎症性疾患の予防及び治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】式（１）で表される化合物であり、例えば、３−オキソシクロブト−１−エニルアミノ基を有するメチル（２Ｓ）−２−｛（３−オキソスピロ［３，５］ノン−１−エン−１−イル)アミノ}−３−（２，６−ジメトキシ［１，１’−ビフェニル］−４−イル）プロパノエートである。
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ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジンが記載され、その製造方法、並びに単独にて又は放射線及び／若しくは他の抗癌薬と組み合わせての両方における、癌治療のための薬剤又は薬物としてのその使用が含まれる。 （もっと読む）

本発明は、キノリン誘導体を用いるＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法である。本発明はまた、キノリン誘導体の投与による、自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動性、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷からなる群から選択される１つ以上の病態の治療方法である。 （もっと読む）

本発明は、約０．１％未満、好ましくは約０．０５％未満、およびより好ましくは約０．０２％未満の不純物を含む、純粋なパリペリドン、ならびにそれを得るための精製方法に関する。 （もっと読む）

式Ｉの化合物は、ＨＩＦプロリルヒドロキシラーゼの有用な阻害剤である。式Ｉの化合物は、以下の構造を有する


（変数の定義は、本明細書中に提供されている。）。 （もっと読む）

本発明は、ピロロ[2,3-b]ピリジン化合物及びその合成に使用されるアザインドール化合物に関する。本発明はその製造方法及びその使用にも関する。本発明の該新規ピロロ[2,3-b]ピリジン化合物は優れた抗増殖性、アポトーシス性、及び神経防護作用活性を有する。本発明は特に医薬品分野に用いられる。 （もっと読む）

本発明は、末梢性ミューオピオイド受容体アンタゴニストとして有用な、式Ｉ：


［式中、Ｘ⁻、Ｒ^１およびＲ^２は本明細書に記載の通りである］
で示される化合物、およびその組成物を提供する。
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新規な、一般式（Ｉ）の化合物、治療におけるその使用、当該化合物を含んでなる医薬組成物、及び医薬の製造におけるその使用について報告する。本化合物は、11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（11βＨＳＤ１）の活性を調節するとともに、前記調節が有益である疾患、例えばメタボリック・シンドロームなどの処置において有用である。 （もっと読む）

【課題】カラーフィルター色素、有機ＥＬ素子材料、有機太陽電池材料、有機非線形光学材料、有機トランジスタ材料、各種クロミック色素、バイオメディカル材料などとして良好な特性を有する新規有機化合物、及び該化合物を含有する顔料組成物の提供。
【解決手段】下式で表される有機化合物及び該化合物を含有する顔料組成物。


［式中、Ｒ¹乃至Ｒ¹²は、それぞれ独立に、水素原子、または、置換基を表す。] （もっと読む）

本発明は、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴及びＲ⁵は請求項１に記載の、式（I)の化合物、又はその塩もしくはＮ−酸化物に関する。さらに、本発明は、式（Ｉ）の化合物の調製方法、植物の制御方法、及び式（Ｉ）の化合物を含んでなる組成物に関する。
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【課題】 本発明は、肝障害を有するか或は肝障害の危険性のある精神医学上の患者を治療する方法を提供する。
【解決手段】 本方法は、それの治療を必要としている精神医学上の患者にパリペリドン、これの製薬学的に受け入れられる酸付加塩、鏡像異性体形態物およびエステルを治療的に有効な量で投与することを含んで成る。 （もっと読む）

本発明は、パリペリドン調製の中間体として有用な、３−ベンジルオキシ−２−アミノピリジン（ＢＯＰＡ）、３−（２−ヒドロキシエチル）−２−メチル−９−ヒドロキシ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン（ＨＭＢＰ）、３−（２−クロロエチル）−２−メチル−９−ヒドロキシ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン（ＣＭＨＰ）、及び３−（２−クロロエチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−９−ヒドロキシ−２−メチル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］−ピリミジン−４−オン（ＣＭＨＴＰ）を提供する。また、本発明は、これらの中間体を調製する方法、及びパリペリドンを調製する方法も提供する。
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本発明は、純粋なパリペリドンならびにその精製法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、パリペリドンの、その中間体３−（２−クロロエチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−９−ヒドロキシ−２−メチル−4H−ピリド[１，２−a]−ピリミジン−４−オンからの調製方法に関する。 （もっと読む）