本発明は、ＬＦＡ−１媒介性疾患を治療するための化合物および方法を提供する。詳細には、本明細書ではＬＦＡ−１アンタゴニストについて説明するが、これらのアンタゴニストはＬＦＡ−１媒介性疾患の治療に使用される。本発明の１つの態様は、ＬＦＡ−１媒介性疾患の診断、および患者がＬＦＡ−１媒介性疾患を有すると診断された後に、ＬＦＡ−１アンタゴニストの投与を提供する。一部の実施形態では、治療されるＬＦＡ−１媒介性疾患はドライアイ障害である。本明細書では、ＬＦＡ−１アンタゴニストである化合物を同定するための方法もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、抗ウイルス作用、特にＨＩＶインテグラーゼ阻害活性を有する以下の新規化合物（Ｉ）、及びそれを含有する医薬、特に抗ＨＩＶ薬、並びにそれらの製造法および中間体を提供する。


（式中、
Ｚ¹は、ＮＲ^４；
Ｒ^１は、水素または低級アルキル；
Ｘは、単結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２およびＮＨから選択されるヘテロ原子基、または該ヘテロ原子基が介在していてもよい低級アルキレンもしくは低級アルケニレン；
Ｒ^２は、置換されていてもよいアリール；
Ｒ^３は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換されていてもよい低級アルキル等；
Ｒ^４およびＺ^２は一緒になって環を形成し、多環性化合物（例えば、３環性または４環性化合物を含む）を形成する。）
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本発明は、下記一般式［Ｉ］


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。）で表される含窒素縮合環化合物又は製薬上許容されるその塩、及びそれら化合物を含有する抗ＨＩＶ剤に関する。本発明の化合物は、ＨＩＶインテグラーゼ活性を阻害する作用を有し、抗ＨＩＶ剤として、エイズの治療剤若しくは予防剤として有用である。また、プロテアーゼ阻害剤、逆転写酵素阻害剤等の他の抗ＨＩＶ剤との併用により、更に有効な抗ＨＩＶ剤となり得る。また、インテグラーゼに特異的な高い阻害活性を有することは、人体に対し安全な副作用の少ない薬剤となり得る。
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【課題】組織における細胞外マトリックス遺伝子の発現量を減少させ、細胞外マトリックス蓄積量を低下させることにより、組織の線維化を改善させる新規化合物及び医薬組成物（細胞外マトリックス蓄積抑制剤、線維症治療剤、心不全治療剤、ＴＧＦ−β作用抑制剤又は養毛剤）の提供。
【解決手段】式（I）


［式中、αは芳香族５員環又は窒素原子を２以上有する芳香族６員環を表し、Ｘ_α及びＹ_αは置換基を表し、ｐ及びｑは０、１、２、又は３を表し、ｐとｑとの和は３以下である。］で示されるシンナモイル化合物及び該化合物を含有する細胞外マトリックス遺伝子転写抑制組成物。 （もっと読む）

α_４β_１インテグリンがそのレセプター（例えば、ＶＣＡＭ−１（脈管細胞接着分子１）およびフィブロネクチン）に結合するのを阻害するための化合物と、他の治療化合物とを含む、α_４β_１が関与する疾患状態の制御または予防するための組成物、方法、およびキット。本出願において、構造（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩と、１種以上の他の治療化合物と、薬理学的に受容可能な希釈剤とを含む、薬学的組成物が、開示される。 （もっと読む）

【解決手段】一般式［Ｉ］


で表される含窒素縮合環化合物又は製薬上許容されるその塩、及びそれら化合物を含有する抗ＨＩＶ剤。具体例としては、２−（３，４−ジクロロベンジル）−９−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピラジン−１，８−ジオン塩酸塩が挙げられる。
【効果】この化合物は、ＨＩＶインテグラーゼ活性を阻害する作用を有し、抗ＨＩＶ剤として、エイズの治療剤若しくは予防剤として有用である。また、プロテアーゼ阻害剤、逆転写酵素阻害剤等の他の抗ＨＩＶ剤との併用により、更に有効な抗ＨＩＶ剤となり得る。また、インテグラーゼに特異的な高い阻害活性を有することは、人体に対し安全な副作用の少ない薬剤となり得る。 （もっと読む）

それらの誘導体を含む新規縮合複素芳香族化合物、それらの調製のための中間体、それらを含有する医薬組成物、およびそれらの医学的使用について記載する。本発明の化合物は形質転換成長因子（“ＴＧＦ”）−βシグナリング経路への効能のある阻害薬である。該化合物は、例えば癌および線維症の疾患を含むＴＧＦ−βに関連する疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

本開示は、一般に、Ｈｅｐａｄｎａｖｉｒｉｄａｅにより引き起こされる感染、特に、Ｂ型肝炎ウイルス（ＨＢＶ）により引き起こされる感染を処置または防止するための、特定のカスタノスペルミンエステルの使用、ならびに、ＨＢＶ感染の生物学的機構を調べるための上記化合物の使用に関する。本開示は、単独でかまたは他の抗Ｈｅｐａｄｎａｖｉｒｉｄａｅ化合物と組み合わせてのいずれかで、カスタノスペルミン誘導体を提供する。この誘導体は、ＨＢＶのようなＨｅｐａｄｎａｖｉｒｉｄａｅに対して、それぞれ予想外の高度または相乗的な阻害活性を有する。 （もっと読む）

下記の式（１）：


［式中、Ｒ^１は、水素原子、塩素原子、又は水酸基を示し；Ｘ^１・・・Ｘ^２は、−ＣＨ（Ｒ^２）−ＣＨ（Ｒ^３）−などを示し；Ｒ^２、Ｒ^３は水素原子又はアルキル基を示し；Ａ^１、Ａ^１１、Ａ^２、及びＡ^２１は水素原子又はアルキル基を示し；Ｙは、−ＣＨ（Ａ^３）−、−ＣＨ（Ａ^３）−Ｃ（Ａ^４）（Ａ^４１）−など、又は単結合を示し；Ａ^３、Ａ^４、Ａ^４１は水素原子又はアルキル基を示し；Ｚは、水酸基又は−Ｎ（Ａ^６）（Ａ^６１）を示し；Ａ^６は、水素原子又はアルキル基を示し、Ａ^６１は水素原子、アルキル基、アラルキル基などを示す］で表されるミオシン制御軽鎖のリン酸化を強力に阻害する化合物又はその塩。
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本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素の阻害薬（「ＤＰ−ＩＶ阻害薬」）であり、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾患、例えば糖尿病および特に２型糖尿病の治療または予防において有用である３−アミノ−４−フェニルブタン酸誘導体に関する。本発明はさらに、前記化合物を含む医薬組成物ならびにジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与するそのような疾患の予防または治療における前記化合物および組成物の使用に関するものでもある。 （もっと読む）

本発明は、薬理活性を有する化合物、これらの化合物を含有する組成物、およびこれらの化合物および組成物を採用する治療の方法に関する。より詳しくは、本発明は、いくつかの非イミダゾール系第三級アミン誘導体ならびにこれらの塩および溶媒和物と関係する。これらの化合物は、Ｈ_３ヒスタミン受容体アンタゴニスト活性を有する。本発明は、また、これらの化合物を含有する医薬品組成物およびヒスタミンＨ_３受容体遮断が有利である障害治療の方法にも関する。 （もっと読む）

置換基が詳細な説明に挙げられている意味を有する式１の化合物は、胃腸疾患の予防及び治療のための有効化合物の製造に有用な中間体である。
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本発明はニトロメチレン誘導体を提供する。本発明の誘導体は、従来の誘導体に環状構造を加えることによって光安定性や脂溶性がより優れる。さらにエーテル結合に結合する置換基によりニトロ基の空間における配向および脂溶性を調整することができる。殺虫活性の検出により、本発明の化合物およびその誘導体は、例えば、アブラムシ、ヨコバイ、ウンカ、アザミウマ、コナジラミのような刺入型口器を持つ虫、吸収型口器を持つ害虫に対して高い殺虫活性を有することが明らかとなった。 （もっと読む）

本発明は、特定の［１，４］ジアゼピノ［６，７，１−ｉ〜］キノリン誘導体ならびにそれらの調製および使用方法に関する。具体的に言うと、本発明は、式Ｉ（式中の様々な置換基は、本明細書中で定義する）の化合物に関する。本発明は、式Ｉの化合物を含む医薬組成物、その化合物の製造方法、およびその化合物の使用方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、化合物、そのような化合物を含む医薬組成物ならびにカンナビノイド受容体１(ＣＢ１)活性が関連する疾患または障害の処置または予防のためのそのような化合物の使用法を提供する。 （もっと読む）

発作などの哺乳類におけるＣＲＦの分泌過多を示す障害の治療を含む、様々な障害の治療に有用であり得るＣＲＦ受容体アンタゴニストを開示している。本発明のＣＲＦ受容体アンタゴニストは、下記の構造：


［式中：Ｒ_１、Ｒ_２、ｎ、Ｒ_５、ＡｒおよびＨｅｔは、本明細書と同意義である］
およびその医薬上許容される塩、エステル、溶媒和物およびプロドラッグを有する。医薬上許容される担体と結合するＣＲＦ受容体アンタゴニストを含む組成物ならびにその使用方法も開示している。
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本発明は、コリン作動系及び／又はセロトニン作動系のモデルのための分子の使用を提供し、１１−ＯＨ−エリスラビン、エリスラビン、エリスラルチン、その製薬上許容される同配体、塩、副産物及び／又は溶媒和物を含み、他のエリスリナ副産物を任意選択で含む、不安障害を治療するための薬剤組成物を明らかにする。前記薬剤組成物を得る方法も明らかにする。 （もっと読む）

本発明は、概して、一般にｐ３８キナーゼ、ＴＮＦ、および／またはシクロオキシゲナーゼ活性を阻害するトリアゾロピリジン化合物を対象とする。そのようなトリアゾロピリジンとしては、一般に式（Ｉ）の構造［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、およびＲ^３は、本明細書で規定する通りである］に一致する化合物が挙げられる。本発明はまた、このようなトリアゾロピリジンの組成物（特に、医薬組成物）、このようなトリアゾロピリジンの合成中間体、このようなトリアゾロピリジンの製造方法、ならびにｐ３８キナーゼ活性、ＴＮＦ活性、および／またはシクロオキシゲナーゼ−２活性に関連する状態（通常は病的状態）の（予防を含む）治療方法に関する。
【化１】

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８，９−ジヒドロキシジヒドロピリドピラジン−１，６−ジオン及び８，９−ジヒドロキシピリドピラジン−１，６−ジオンは、ＨＩＶインテグラーゼの阻害剤であり、ＨＩＶ複製の阻害剤である。一実施態様においては、ピリドピラジンジオンは式（Ｉ）で示される。
【化１１５】


式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は本明細書に定義されている。これらの化合物は、ＨＩＶ感染症の予防及び治療、並びにＡＩＤＳの予防、発症遅延及び治療に有用である。これらの化合物は、ＨＩＶ感染症及びＡＩＤＳに対して、化合物それ自体として、又は薬剤として許容される塩の形で使用される。これらの化合物及びそれらの塩は、他の抗ウイルス薬、免疫調節物質、抗生物質又はワクチンと場合によって併用してもよい薬剤組成物中の成分として使用することができる。ＡＩＤＳを予防し、処置し、又はその発症を遅延させる方法、及びＨＩＶによる感染を予防又は処置する方法を記述する。
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【課題】 ステロイドＣ_{１７,２０}リアーゼ阻害活性を有し、前立腺症、乳癌等の腫瘍の予防・治療剤としての有用な化合物、当該化合物の光学活性体を光学異性体混合物から効率よく分離する方法の提供。
【解決手段】 式：
【化１】


［式中、各記号は明細書に記載される定義と同義である］で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグ、ならびに光学異性体混合物をタートラニル酸等の分割剤を用いて光学分割し、光学活性体を得る方法。 （もっと読む）