本発明は、選択的および／または強力なＵＰＰＳ阻害剤である化合物に関する。ＵＰＰＳを阻害する化合物に加えて、本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、および細菌性疾患、例えば細菌感染を処置するためのこれらの化合物を用いる方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、除草有効量の式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴及びＲ⁵は、請求項１に記載されるとおりである）又はその塩若しくはＮ−オキシドを、植物又はその位置に適用することを含む、植物を調節又は植物の生長を調節する方法に関する。さらに、本発明は、式（Ｉ）の化合物を調製するための方法、式（Ｉ）の化合物を含む除草用組成物、及び一定の新規なピリド［２，３−ｂ］ピラジンに関する。
（もっと読む）

式Ｉ：


（式中、Ｘ及びＲ^１からＲ^６は本明細書に定義する通りである。）の１−ヒドロキシナフチリジン化合物（例えば１−ヒドロキシナフチリジン−２（１Ｈ）−オン化合物）はＨＩＶインテグラーゼ及び／又はＨＩＶ ＲＮａｓｅ Ｈの阻害剤であると同時にＨＩＶ複製の阻害剤である。これらの化合物はＨＩＶ感染の予防及び治療と、エイズの発症の予防、遅延及び治療に有用である。これらの化合物は化合物自体又は医薬的に許容可能な塩としてＨＩＶ感染及びエイズに対して利用される。これらの化合物とその塩は場合によりＨＩＶ抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗生物質及びワクチン等の他の抗ＨＩＶ剤と併用して医薬組成物の成分として利用することができる。
（もっと読む）

本発明は概して、治療剤、それを含む製剤、ならびに神経膠腫脳腫瘍および関連する状態の処置、改善、および/または予防におけるその使用に関する。治療剤は、少なくとも1位に窒素および8位にヒドロキシルを持つ二融合6員環を含む。 （もっと読む）

本明細書に記載される本発明は、ＨＩＦプロリルヒドロキシラーゼの拮抗薬であり、貧血が一例である、この酵素の阻害から利益を得る疾患を治療するために有用である式（Ｉ）：


で示される特定の二環式複素芳香族Ｎ置換グリシン誘導体に関する。
（もっと読む）

本発明は、小胞モノアミントランスポーターを画像化する方法、及び標識された化合物及びその医薬組成物、並びに小胞モノアミントランスポーターを画像化する点で有用な標識化合物を製造する方法に関する。本発明は、小胞モノアミントランスポーターに関連した疾患の進行を監視するための化合物及び方法にも関する。
（もっと読む）

本発明は、式Ｉ：
【化１】


［式中、Ｚ、Ｘ、Ｊ、Ｒ^２およびＷは本明細書に示す通りである］
で表される化合物ばかりでなくこれらの溶媒和物、水化物、互変異性体および製薬学的に許容される塩に向けたものであり、これらは蛋白質チロシンキナーゼ、特にｃ−ｆｍｓキナーゼを阻害する。また、式Ｉで表される化合物を用いて自己免疫病および炎症性要素を伴う病気を治療、卵巣癌、子宮癌、乳癌、前立腺癌、肺癌、結腸癌、胃癌、ヘアリー細胞白血病からの転移を治療、および腫瘍転移または変形性関節症が原因の骨格痛または内蔵、炎症および神経原性疼痛を包含する痛みばかりでなく骨粗しょう症、パジェット病および病的状態に骨吸収が介在する他の病気（関節リウマチおよび他の形態の炎症性関節炎、変形性関節症、人工器官不全、溶骨性肉腫、骨髄腫および骨への腫瘍転移を包含）を治療する方法も提供する。
（もっと読む）

本発明は、低酸素誘導因子（ＨＩＦ）の安定性および／または活性を調節するための、新規化合物、ならびにこの化合物を使用する方法に関する。本発明はさらに、１つ以上の式Ｉの化合物と、医薬的に許容される賦形剤とを含む医薬組成物を提供する。いくつかの実施形態では、この組成物は、少なくとも１つのさらなる治療薬剤をさらに含む。いくつかの実施形態では、この薬剤は、ビタミンＢ_１２、葉酸、硫酸第一鉄、組み換えヒトエリスロポエチンおよび赤血球産生刺激剤（ＥＳＡ）からなる群から選択される。本発明はさらに、治療有効量の式Ｉの化合物を患者に投与する工程を含む、少なくとも部分的に低酸素誘導因子（ＨＩＦ）および／またはエリスロポエチン（ＥＰＯ）によって媒介される状態を治療し、発症を予防、または遅らせる方法に関する。
（もっと読む）

【化１】


Ａがピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン、トリアジン、イミダゾール、ピラゾール、トリアゾール、テトラゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、オキサジアゾール、チアゾール、イソチアゾール及びチアジアゾールを形成し；Ｒ^１がハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ_１−６アルキル、ポリハロＣ_１−６アルキル、−Ｃ_１−６アルキル−ＯＲ^４、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ^４、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＯＲ^４、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル−ＯＲ^４、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル−ＮＲ^６Ｒ^７、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ^４、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＮＲ^８−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^５、−ＮＲ^８−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ^４、−ＮＲ^８−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＮＲ^８−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ^４、−ＮＲ^８−Ｃ_１−６アルキル−ＯＲ^４、−ＮＲ^８−Ｃ_１−６アルキル−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＮＲ^８−Ｃ_１−６アルキル−イミダゾリル、−ＮＲ^８−ＳＯ_２Ｒ^９、−Ｎ＝ＣＨ−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ_２、−ＳＯ_２ＮＲ^６Ｒ^７及び−Ｏ−ＰＯ（ＯＲ^８）_２であり；Ｄがピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン、ピロール、イミダゾール、ピラゾール、フラン、オキサゾール、イソオキサゾール、チオフェン、チアゾール及びイソチアゾールを形成し；Ｒ^２がＣ_１−６アルキル、ポリハロＣ_１−６アルキル、ハロ、シアノ、−ＣＯＯＲ^４、−ＯＲ^４及び−ＮＲ^６Ｒ^７であり；Ｒ^３がフェニル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾピリジル、ピラゾロピリジル、トリアゾロピリジル、キノリン、イミダゾピリミジニル、ピラゾロピリミジニル、トリアゾロピリミジニル、ピリドピリミジニルであり；それらは場合により置換されていることができ；ｍが０、１、２又は３であり；ｎが０、１、２又は３である式（Ｉ）のＨＩＶ阻害性化合物、その塩、水和物、溶媒和物、Ｎ−オキシド又は立体異性体；これらの化合物を含有する製薬学的組成物、これらの化合物及び組成物の製造方法。
（もっと読む）

本明細書に記載の本発明は、ＨＩＦプロリンヒドロキシラーゼのアンタゴニストであって、該酵素の抑制が有効である疾患、一例である貧血を治療するのに有用である、式（Ｉ）：


で示される特定の二環式芳香族複素環Ｎ−置換グリシン誘導体に関する。
（もっと読む）

本発明は、ＦＡＳ活性を阻害する置換された３−アリール−４−ヒドロキシキノリン−２（１Ｈ）−オンを含んでなる化合物を提供する。本発明はまたかかる阻害性化合物を含有してなる組成物、及び癌の治療を必要とする患者に該化合物を投与することにより、ＦＡＳ活性を阻害する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】植物病害防除効力を有する化合物及びこれを含有する植物病害防除剤を提供すること。
【解決手段】式（１）[式中、Ｑはベンゼン環と縮合していてもよい含窒素６員芳香族の複素環基を表し、該複素環基の環構成原子の２つ以上が窒素原子であり、該複素環基はハロゲン原子等からなる群より選ばれる基で置換されていてもよく、Ｒ¹はＣ１〜Ｃ３アルキル基又はＣ２〜Ｃ５アルコキシアルキル基を表し、Ｒ²は水素原子又はＣ１〜Ｃ３アルキル基を表すか、あるいはＲ¹とＲ²とが一緒になってＣ３〜Ｃ４アルキレン基を表し、Ｒ³は水素原子、ハロゲン原子又はＣ１〜Ｃ３アルキル基を表す。］で示されるカルボキサミド化合物及びこれを有効成分として含有することを特徴とする植物病害防除剤。
（もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）または（ＩＩ）のジアシルインダゾール（ｄｉａｃｙｌ ｉｎｄａｓｏｌ）誘導体（これらの意味は明細書中に明記される）およびそれらの薬学的に受容可能な塩および医薬製品の形態でのそれらの使用に関する。
【化１】

（もっと読む）

【課題】ＶＥＧＦ阻害作用を有し、糖尿病性腎症をはじめとする様々なＶＥＧＦが関与する疾患の治療薬となり得る化合物、その製造方法およびそれを用いた医薬組成物を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ−Ａ）、


で表わされる含窒素複素環化合物またはその医薬上許容される塩、それらの製造方法、およびそれらを有効成分として含有する医薬組成物である。 （もっと読む）

本発明は、HIV複製の阻害、HIVによる感染の予防及び/又は治療並びにAIDS及び/又はARCの治療において有用なHIVインテグラーゼ阻害薬である化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、統合失調症および他の精神病の予防または治療のための医薬を製造するための３，１１ｂ−シス−ジヒドロテトラベナジンまたはその薬学上許容可能な塩の使用を提供する。 （もっと読む）

一般構造；式（Ｉ）で表される８−置換−２，６−メタノ−３−ベンゾアゾシンは、鎮痛薬、下痢止め薬、抗痙攣薬、鎮咳薬及び抗嗜癖薬として有用である。或る実施態様は、ビフェニルエチル化合物；式（ＩＩ）で表される亜属である。
（もっと読む）

【課題】本発明は糖尿病の予防又は治療剤、インスリン抵抗性改善剤又は糖代謝改善剤を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明はエボジアミン類を有効成分として含有する糖尿病の予防又は治療剤、インスリン抵抗性改善剤、或いは糖代謝改善剤に関する。本発明はまたエボジアミン類を有効成分として含有する糖尿病の予防又は治療、インスリン抵抗性改善、或いは糖代謝改善のための飲食品又は飼料に関する。 （もっと読む）

【課題】抗ウイルス作用、特にＨＩＶインテグラーゼ阻害活性を有する化合物及びそれを含有する医薬の提供。
【解決手段】式：


（式中、Ｘ¹は、ＣＲ¹またはＣＲ¹Ｒ^1'；Ｘ²は、Ｃ、ＣＨまたはＮ；Ｘ³は、ＣＲ²、ＣＲ²Ｒ^2'またはＮＲ³；Ｒ¹、Ｒ^1'、Ｒ²、Ｒ^2'およびＲ³は、それぞれ独立して水素または置換基群Ｓ１から選択される基、但し、Ｒ¹、Ｒ^1'、Ｒ²、Ｒ^2'およびＲ³の少なくとも１つは、−Ｌ¹−Ｑ¹で示される基；Ａ環およびＢ環は、それぞれ独立して炭素環または複素環；置換基群Ｓ１：ハロゲン、置換されていてもよい低級アルキル等）で示される化合物、その製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

【課題】肥満、糖尿病、炎症など各種疾患に対する優れた治療薬を提供する。
【解決手段】ステロイド受容体、特にグルココルチコイド受容体の選択的モジュレーター（すなわち、アゴニスト及びアンタゴニスト）である非ステロイド系であって化学構造の一部としてフェナントレン環を有している化合物、その医薬組成物と、動物の治療方法。化合物例として例えば、[4bS-(4bα,7α,8aβ)]-4b,5,6,7,8,8a,9,10-オクタヒドロ-7-ヒドロキシ-4b-(フェニルメチル)-7-(1-プロピニル)-N-(4-ピリジニルメチル)-2-フェナントレンコルボキサミドがある。グルココルチコイド受容体モジュレーターは、肥満、糖尿病、炎症及び他の同様な疾患を治療するのに有用である。 （もっと読む）