置換ピリダジニル−及びピリミジニル−キノリン−４−イルアミン類縁体を提供する。 当該化合物は、インビボ又はインビトロにおいて特定の受容体活性を調節するために使用できるリガンドであり、ヒト、ペット動物及び家畜における病的な受容体活性に伴う疾患の治療に特に有用である。当該化合物を用いる医薬組成物及び方法が、このような疾患を治療するために提供され、そして当該リガンドを受容体の局在化検討のために用いる方法が提供される。 （もっと読む）

式(Ｉ)：


(Ｉ)
で示される化合物またはその医薬的に許容し得る塩もしくはそのＮ−オキシドはＧＰＲ１１６の作動薬であり、肥満治療および糖尿病治療に有用である。
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本発明は、CDK1及びCDK2の抗増殖性活性を実証し、且つ抗癌剤として有用である一般式(Ｉ)のアザインドールチアゾリノン誘導体;前記化合物の製造方法、並びにそれらを含む医薬を開示する。
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本発明は、所望の結晶相および粒子サイズの形成を促進する、選択された添加剤の存在下での酸化による、β−キナクリドンの合成方法に関する。 （もっと読む）

本発明の目的は、式（I）によって表される化合物、及びそれらの互変異性体、医薬として許容される塩、エナンチオマー型、ジアステレオマーと、ラセミ体、上述の化合物の調製、それらを含む医薬品とそれらの製造方法、並びに病気、例えば癌の管理又は予防における、又は対応する医薬品の製造における上述の化合物の使用である。
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式(Ｉ)：
【化１】


[式中、Ｒ_１は、Ｃ_１−Ｃ_２０−アルキル{所望により、１個もしくは２個のヒドロキシ、Ｃ_３−Ｃ_１２シクロアルキル、Ｃ_６−Ｃ_１２−アリール、Ｃ_１−Ｃ_７−アルコキシ、チオール、Ｃ_１−Ｃ_７−アルキルチオ、もしくはカルボキシによって置換されている}であるか、または
Ｒ_１は、Ｃ_３−Ｃ_１２−シクロアルキル{所望により、１個もしくは２個のＣ_１−Ｃ_７−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１−Ｃ_７−アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_７−アルキルチオ、もしくはカルボキシによって置換されている}であるか、または
Ｒ_１は、Ｃ_６−Ｃ_１２−アリール{所望によりＣ_１−Ｃ_７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ_１−Ｃ_７−アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_７−アルキルチオおよびニトロから選択される、１個、２個、３個もしくは４個の置換基によって置換されている}であるか、または
Ｒ_１は、ヘテロアリール{所望によりＣ_１−Ｃ_７−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_７−アルコキシ、もしくはハロによって置換されている}であり；
Ｒ_２およびＲ_３は、独立して、水素またはＣ_１−Ｃ_２０−アルコキシであり；
Ｒ_４は、Ｃ_６−Ｃ_１２−アリール{所望によりＣ_１−Ｃ_７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ_１−Ｃ_７−アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_７−アルキルチオおよびニトロから選択される、１個、２個、３個もしくは４個の置換基によって置換されている}であるか、または
Ｒ_４は、ヘテロアリール{所望によりＣ_１−Ｃ_７−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_７−アルコキシ、もしくはハロによって置換されている}であり；そして
Ｘは、ＮまたはＣＨである。]
の化合物またはその塩の製造方法であって、該方法が、式(VI)の化合物[ここで、Ｙはクロロまたはブロモである。]の化合物を、触媒および塩基の存在下、式(VII)の化合物[ここで、Ｒ_６およびＲ_７は水素またはＣ_１−Ｃ_７−アルキルであるか、またはＲ_６およびＲ_７は、結合してＣ_２−Ｃ_３アルキレン{所望により１個もしくは２個のＣ_１−Ｃ_４−アルキルによって置換されている}となり、ホウ素および酸素原子と共に５員環もしくは６員環を形成している。]とカップリングさせることを含む方法。
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本発明は７−アザインドール類、並びにＰＰＡＲアゴニスト活性を示すそれらの生理学的に許容し得る塩及び生理学的機能性誘導体に関する。
式Ｉ：
【化１】


（式中、基は定義の通りである）の化合物、並びにそれらの生理学的に許容し得る塩及びそれらの製造法が記述される。該化合物は、脂肪酸代謝障害及びグルコース利用障害、並びにインスリン抵抗が関係した障害の治療及び／又は予防に適する。
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したがって本発明は、基材、反射層及び記録層を含み、記録層が、式（Ｉ）の化合物、又はその共鳴若しくは互変異性形態を含む光学記録媒体に関し、式中、Ｍ₁は、酸化状態＋３の金属カチオン、金属が酸化状態＋４であるヒドロキシ若しくはハルゲノ金属基、又は金属が酸化状態＋５であるオキソ金属基であり；（ＩＩＩ）及び（ＩＶ）は、互いに独立して、（Ｖ）、（ＶＩ）又は（ＶＩＩ）であり；（ＶＩＩＩ）は（ＩＸ）、（Ｘ）、（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）又は（ＸＩＶ）であり；（ＸＶ）は、（ＸＶＩ）か、又は非置換であるか又はＲ₁₀、Ｒ₁₁、Ｒ₁₂及び／若しくはＲ₁₃で一置換又は多置換されているＣ₂〜Ｃ₈ヘテロアリールであり；Ｑ₁は、Ｎ又はＣＲ₁₈であり、Ｑ₂は、Ｎ又はＣＲ₁₉であり、Ｑ₃、Ｑ₅及びＱ₇は、互いに独立して、ＣＲ₂₀Ｒ₂₁、Ｏ、Ｓ又はＮＲ₂₂であり、Ｑ₄は、ＣＲ_1６又はＮであり、Ｑ₆は、ＣＲ₁₇又はＮであり；そしてＲ₂及び／又はＲ₆は、Ｏ、Ｓ又はＮＲ₃₃である。関係性の低い他の置換基は、本開示を参照すること。式（Ｉ）の化合物と同様に、式（ＩＩ）の化合物、又はその共鳴体若しくは互変異性体は新規であり、また、特許請求されており、ここで、Ｒ₃₈は、ハロゲン、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＣＯＲ₂₂、ＣＯＯＲ₂₃、ＳＯ₃Ｒ₂₃、ＮＣＯ又はＳＣＮであり、Ｇ₁、Ｇ₂、Ｍ₁、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₄、Ｒ₅、Ｒ₆、Ｒ₈、Ｒ₂₂及びＲ₂₃は、式（Ｉ）で定義されたとおりであり、Ｍ₂^m+は、ｍが陽電荷のカチオンであり、そして、ｍは、１、２又は３の整数である。光学記録媒体は、ＤＶＤ±Ｒ（６５８nm）に特に高記録速度で極めて適している。
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【解決すべき課題】
神経状態の治療に効果的な新規な物質を開発すること。
【解決手段】
本発明は、神経状態、とりわけ神経変性アミロイド症などの神経変性状態を治療、回復、及び／又は予防する方法に関する。本方法は式（Ｉ）の化合物を、それらを必要とする被験者に効果的な量を投与する工程を含む。上記神経変性状態は、散発性若しくは家族性のアルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、白内障、パーキンソン病、クロイツフェルト・ヤコブ病と「狂牛病」に関連するその新種、ハンチントン病、レービ小体型痴呆、多系統萎縮症、ハレルフォルデン・スパッツ病、びまん性レービ小体病、致死性家族性不眠症、ゲルストマン・シュトロイスラー・シャインカー病、又はオランダ型遺伝性アミロイド性脳出血であることが好ましい。本発明はまた、式（ＩＩ）の化合物とその調製法をも提供する。
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ウイルスポリメラーゼインヒビターとしての下記式(Ｉ)：
【化１】


（式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、及びR¹⁰は、本出願で定義される）で表される化合物のエナンチオマー、ジアステレオマー若しくは互変異性体、又はその塩若しくはエステル。本化合物は、RNA依存性RNAポリメラーゼ、特にフラビウイルス科内の当該ウイルスポリメラーゼ、さらに特にHCVポリメラーゼのインヒビターとして使用される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ−Ｂは、−ＣＨ₂−ＣＨ₂−、−ＣＨ₂−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ₂−、−ＣＨ₂−Ｓ−、−Ｓ−ＣＨ₂−、−ＣＨ₂−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ₂−、−Ｎ（Ｒ⁴）−ＣＨ₂−または−ＣＨ₂−Ｎ（Ｒ⁴）−であり；Ｒ¹は、低級アルキル、低級アルケニルもしくはシクロアルキルであるか、またはハロゲン、シアノ、低級アルキル、ＣＦ₃、ＯＣＦ₃もしくは低級アルコキシからなる群から選択される置換基１もしくは２個によって場合により置換されるアリールであるか、またはハロゲン、低級アルキル、ＣＦ₃もしくは低級アルコキシからなる群から選択される置換基１もしくは２個によって場合により置換されるヘテロアリールであり；Ｒ²は、低級アルキルもしくはシクロアルキルであるか、またはハロゲン、低級アルキル、ＣＦ₃もしくは低級アルコキシからなる群から選択される置換基１もしくは２個によって場合により置換されるアリールであるか、またはハロゲン、低級アルキル、ＣＦ₃もしくは低級アルコキシからなる群から選択される置換基１もしくは２個によって場合により置換されるヘテロアリールであり；Ｒ³は、水素、低級アルキルまたはベンジルであり；Ｒ⁴は、水素またはベンジルであり；ｎは、０、１または２である）で示される化合物、および薬学的に利用され得るその塩に関する。式Ｉで示される化合物は、神経障害および神経精神障害の処置において用いられ得る。
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本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｘは２つの水素原子，イオウ原子，酸素原子またはＣ_１−２アルキル基および水素原子を表し；Ｙは結合、カルボニル基、メチレン基（このメチレン基はＣ_１−６アルキル基、ヒドロキシル基、Ｃ_１−４アルコキシ基、Ｃ_１−２ペルハロゲン化アルキル基またはアミノ基から選択される１つまたは２つの基により場合によっては置換されている。）を表し；Ｒ１は２、３または４−ピリジン環または２、４または５−ピリミジン環を表し；この環はＣ_１−４アルキル基、Ｃ_１−４アルコキシ基またはハロゲン原子により場合によっては置換されているものであり；Ｒ２はベンゼン環またはナフタレン環を表し；この環はＣ_１−６アルキル基、メチレンジオキシ基、ハロゲン原子、Ｃ_１−２ペルハロゲン化アルキル基、Ｃ_１−３ハロゲン化アルキル基、とドロキシル基、Ｃ_１−４アルコキシ基、ニトロ、シアノ、アミノ、_Ｃ１−５モノアルキルアミノ基またはＣ_２−１０ジアルキルアミノ基から選択される１から４個の置換基により場合によっては置換されているものであり；Ｒ３は水素原子、Ｃ_１−５アルキル基またはハロゲン原子を表し；Ｒ４は水素原子、Ｃ_１−４アルコキシカルボニル基、Ｃ_３−６シクロアルキルカルボニル基，ベンゾイル基、Ｃ_３−６アルキル基を表し、これらの基はハロゲン原子、ヒドロキシル基またはＣ_１−４アルコキシ基から選択される１から４個の置換基により場合によっては置換され；ｏおよびｍは１から２を表し；ｎは０から３を表し；ｐは０から２を表し；およびｑは０から２を表す。）により表されるジとドロスピロ−［シクロアルキルアミン］−ピリミドン誘導体またはこれらの塩に関する。本発明は、また、前記誘導体またはこれらの塩を活性成分として含んでなり、異常なＧＳＫ：３β活性により引き起こされる神経変性疾患、例えばアルツハイマー病の予防的および／または治療的な処置に使用される薬剤にも関する。
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【課題】ホスファターゼの阻害剤としてのバナジウム化合物。
【解決手段】新規のバナジウム化合物、並びに、ホスファターゼ、特にイノシトールホスファターゼの阻害剤としてのそれらの使用が記載される。神経変性疾患の治療における該化合物の使用もまた記載される。 （もっと読む）

本発明は、医薬的有効成分として、少なくとも１種の活性物質（Ａ）および少なくとも１種の活性物質（Ｂ）を含有する組合せ製剤に関する。活性成分（Ａ）は、式（Ｉ）の直接的可溶性グアニル酸シクラーゼ刺激剤であり、活性成分Ｂは、脂質低下剤である。 （もっと読む）

本発明は改善された薬剤特性を有する矯味剤を含有する薬剤製剤に関し、そして、その製造方法に関する。 （もっと読む）

Ｒｈｏ−キナーゼの新規な阻害剤が開示される。 （もっと読む）

本発明は、Ｇ、Ａ、Ｚ、Ｑ、Ｘ、ＹおよびＲ１およびＲ２が本明細書におけるように定義される式（１）の化合物、それらを含有する薬剤組成物ならびに中枢神経系およびその他の疾患の治療におけるそれらの使用に関する。
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フラビウイルス科ウイルス（例えば、ＨＣＶ）の感染を治療する化合物、組成物および方法が開示されている。本発明の化合物は、式Ｉで表わされるか、それらの薬学的に受容可能な塩または互変異性体である。ここで：Ｗは、ＣＨまたはＮである；Ｚは、以下からなる群から選択される：（ａ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^７；（ｂ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^８Ｒ^９；（ｃ）テトラゾリルまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^４；（ｄ）−Ｃ（Ｘ）−Ｎ（Ｒ^３）ＣＲ^２Ｒ^２’Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^１；ＨＥＴは、任意の２個の６員環を縮合連結することにより得られる縮合６，６−二環である。
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本発明は、式Ｉの化合物を対象とし、Ｉ


（変数、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、およびＲ^４は、明細書において定義されている。）は、ＣＧＲＰ受容体の拮抗薬として有用であり、またＣＧＲＰが関与する疾患、例えば、頭痛、偏頭痛および群発頭痛の治療と防止において有用である。本発明はまた、癌のようなＡＭが関与する疾患の治療と防止のためのＡＭ受容体リガンドとしての、このような化合物の使用を対象とする。さらに、本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびに、ＣＧＲＰおよび／またはＡＭが関与するこのような疾患の防止と治療におけるこれらの化合物および組成物の使用を対象とする。
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